Ипигрикс таблетки по 20 мг 2 блистера по 25 шт

Фармакодинамика. ипидакрин — это препарат, имеющий биологически выгодную комбинацию двух молекулярных эффектов: блокады калиевой проницаемости мембраны и ингибирования холинэстеразы. при этом блокада калиевой проницаемости мембраны играет решающую роль.

Блокада калиевой проницаемости мембраны обусловливает прежде всего продолжение реполяризационной фазы потенциала действия возбужденной мембраны и повышение активности пресинаптического аксона. Это приводит к увеличению входа ионов кальция в пресинаптическую терминаль, что в свою очередь обусловливает увеличение выброса медиатора в пресинаптическую щель во всех синапсах. Повышение концентрации медиатора в синаптической щели способствует сильной стимуляции постсинаптической клетки вследствие медиатор-рецепторного взаимодействия. В холинергических синапсах ингибирование холинэстеразы становится причиной еще большего накопления нейромедиатора в синаптической щели и усиления функциональной активности постсинаптической клетки (сокращение, проведение возбуждения).

Ипидакрин усиливает влияние ацетилхолина, адреналина, серотонина, гистамина, окситоцина на гладкие мышцы.

Ипидакрин проявляет такие фармакологические эффекты, как:

• стимуляция и восстановление нервно-мышечной передачи;
• восстановление проведения импульса в периферической нервной системе после ее блокады различными агентами (травма, воспаление, действие местных анестетиков, некоторых антибиотиков, калия хлорида, токсинов и т.п.);
• усиление сократимости гладкомышечных органов;
• специфически умеренное стимулирование ЦНС с отдельными проявлениями седативного эффекта;
• улучшение памяти и способности к обучению;
• анальгетический эффект.

Ипидакрин не оказывает тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного, аллергизирующего и иммунотоксического действия, а также не влияет на эндокринную систему.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро всасывается из пищеварительного тракта. C_max достигается в плазме крови через 1 ч после приема. Из крови быстро поступает в ткани, и в стадии стабилизации в плазме крови выявляют только 2%, T_½ в фазе распределения — 40 мин. 40–50% ипидакрина связываются с белками плазмы крови. Абсорбируется преимущественно из двенадцатиперстной кишки, немного меньше — из тонкой и подвздошной кишки, только 3% дозы всасывается в желудке. Выведение из организма осуществляется за счет сочетания почечных и внепочечных механизмов (биотрансформация, секреция с желчью), при этом преобладает секреция с мочой. Только 3,7% препарата выводится с мочой в неизмененном виде, что свидетельствует о быстром метаболизме в организме.

Заболевания периферической нервной системы (нейропатии, невриты, полиневриты и полинейропатии, миелополирадикулоневриты), миастения и миастенический синдром различной этиологии;

• бульбарные параличи и парезы;
• нарушения памяти различной этиологии (болезнь Альцгеймера и другие формы старческого нарушения умственной деятельности); задержка умственного развития у детей;
• восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями;
• в комплексной терапии рассеянного склероза и других форм демиелинизирующих заболеваний нервной системы;
• атония кишечника.

Таблетки применяют внутрь.

При невритах — по 1 таблетке 2–3 раза в сутки. Курс лечения — от 10–15 дней при острых невритах до 20–30 дней при хронических невритах. В случае необходимости курс лечения повторять 2–3 раза с интервалом в 2–4 нед до достижения максимального эффекта.

При миелополирадикулоневритах и парезах — по 1 таблетке 2–3 раза в сутки в течение 30–40 дней. Курсы лечения повторять многократно с перерывом 1–2 мес до достижения терапевтического эффекта.

При миастении и миастенических синдромах — по 1–2 таблетке 2–3 раза в сутки. При тяжелых формах дозу можно повысить до 200 мг/сут (по 2 таблетки 5 раз в сутки через 2–3 ч). Лечение курсовое, чередуют с классическими антихолинэстеразными препаратами.

При рассеянном склерозе и других формах демиелинизирующих заболеваний нервной системы, бульбарном параличе — по 1 таблетке 3–5 раз в сутки в течение 60 дней 2–3 раза в год.

При болезни Альцгеймера и других формах старческого нарушения умственной деятельности начинать с дозы 1–2 таблетки в сутки, распределив на 2 приема, постепенно повышая дозу на 2 таблетки в неделю до 6–10 таблеток в сутки (2 таблетки 3–5 раз в сутки).

Продолжительность лечения — от 4 мес до 1 года. Возможна курсовая терапия — по 4–5 мес с перерывом в 1–2 мес.

При органических поражениях ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями, — по 1 таблетке 2–3 раза в сутки. Средний курс лечения — 30 дней. В случае необходимости курс лечения можно повторить.

При атонии кишечника — по 1 таблетке 1–3 раза в сутки. Курс лечения составляет 1–3 нед.

Детям в возрасте старше 12 лет с задержкой умственного развития и заболеваниями периферической нервной системы назначать по 1 таблетке (20 мг) 2–3 раза в сутки. Курс лечения составляет 1–2 мес в зависимости от клинической картины.

Дети. Препарат можно применять у детей в возрасте от 12 лет.

Повышенная чувствительность к ипидакрину и/или другим компонентам препарата; эпилепсия; экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами; стенокардия; выраженная брадикардия; ба; вестибулярные расстройства; механическая непроходимость кишечника и мочевыводящих путей; язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.

Классификация частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100–1/10); нечасто (≥1/1000–1/100); редко (≥1/10 000–1/1000); очень редко (1/10 000), включая отдельные случаи; неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

Возможные побочные эффекты связаны с возбуждением M-холинорецепторов.

Со стороны сердца: часто — сердцебиение, брадикардия, боль за грудиной.

Со стороны нервной системы: нечасто (при применении высоких доз) — головокружение, головная боль, сонливость, общая слабость, мышечные судороги.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — увеличение выделения бронхиального секрета, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: часто — слюноотделение, тошнота; нечасто (при применении высоких доз) — рвота; редко — диарея, боль в эпигастральной области.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно — желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — усиленное потоотделение; нечасто — после приема высоких доз возможны аллергические реакции, в том числе крапивница, ангионевротический отек, зуд, сыпь.

Со стороны репродуктивной системы: неизвестно — повышение тонуса матки.

Слюноотделение и брадикардии могут быть уменьшены блокаторами холинорецепторов (атропин и т.д.). В случае появления нежелательных эффектов следует снизить дозу или сделать короткий перерыв в применении препарата (1–2 дня).

С осторожностью применять у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, заболеваниями дыхательных путей, включая острые заболевания дыхательных путей, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, не связанными с коронарной болью, с тиреотоксикозом.

Таблетки Ипигрикс содержат лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует их применять.

Применение в период беременности и кормления грудью. Ипидакрин повышает тонус матки и может вызвать преждевременные роды, поэтому в период беременности его применение противопоказано.

В период кормления грудью применение ипидакрина противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Ипидакрин может оказыть седативное действие, поэтому следует быть осторожными при управлении транспортными средствами.

Ипидакрин усиливает седативный эффект в комбинации со средствами, подавляющими функцию цнс. действие и побочные эффекты усиливаются при сочетанном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и m-холиномиметическими средствами.

При одновременном применении с холинергическими средствами у больных миастенией повышается риск развития холинергического криза. Возрастает риск развития брадикардии, если блокаторы β-адренорецепторов применять до начала лечения ипидакрином.

Ипидакрин можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.

Алкоголь усиливает побочные эффекты препарата.

Церебролизин улучшает действие ипидакрина на психику.

При тяжелой интоксикации может развиться холинергический криз.

Симптомы: бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики пищеварительного тракта, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение проводимости сердца, аритмии, снижение АД, беспокойство, тревожность, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушение речи, сонливость, общая слабость.

Лечение: симптоматическая терапия. Применение блокаторов M-холинорецепторов (атропин, тригексифенидил, метоциния йодид).

При температуре не выше 25 °c.

Действующее вещество: ipidacrine;

1 таблетка содержит 20 мг ипидакрина гидрохлорида (в пересчете на безводное вещество);

Вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; кальция стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской.

Средства, действующие на нервную систему. Парасимпатомиметики. Антихолинэстеразные средства. Код АТХ N07A A.

Фармакодинамика

Ипидакрин ‒ это препарат, который имеет биологически выгодную комбинацию двух молекулярных эффектов: блокады калиевой проницаемости мембраны и ингибирования холинэстеразы. При этом блокада калиевой проницаемости мембраны играет решающую роль.

Блокада калиевой проницаемости мембраны приводит, прежде всего, к продолжению реполяризационной фазы потенциала действия возбужденной мембраны и повышению активности пресинаптического аксона. Это приводит к увеличению входа ионов кальция в пресинаптическую терминаль, что, в свою очередь, приводит к увеличению выброса медиатора в пресинаптическую щель во всех синапсах. Повышение концентрации медиатора в синаптической щели способствует сильной стимуляции постсинаптической клетки вследствие медиатор-рецепторного взаимодействия. В холинергических синапсах ингибирование холинэстеразы становится причиной еще большего накопления нейромедиатора в синаптической щели и усиления функциональной активности постсинаптической клетки (сокращение, проведение возбуждения).

Ипидакрин усиливает влияние ацетилхолина, адреналина, серотонина, гистамина, окситоцина на гладкие мышцы.

Ипидакрин проявляет такие фармакологические эффекты:

- стимуляция и восстановление нервно-мышечной передачи;

- восстановление проведения импульса в периферической нервной системе после ее блокады различными агентами (травма, воспаление, действие местных анестетиков, некоторых антибиотиков, калия хлорида, токсинов и т. п.);

- усиление сократимости гладкомышечных органов;

- специфически умеренное стимулирование центральной нервной системы (ЦНС) с отдельными проявлениями седативного эффекта;

- улучшение памяти и способности к обучению;

- анальгетический эффект.

Ипидакрин не оказывает тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного, аллергизирующего и иммунотоксического действия, а также не влияет на эндокринную систему.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация достигается в плазме крови через 1 час после приема. Из крови быстро поступает в ткани, и в стадии стабилизации в сыворотке крови обнаруживается только 2 %, период полувыведения в фазе распределения ‒ 40 минут. 40–50 % ипидакрина связываются с белками плазмы крови. Абсорбируется преимущественно из двенадцатиперстной кишки, немного меньше ‒ из тонкой и подвздошной кишок, только 3 % дозы всасывается в желудке. Выведение из организма осуществляется за счет сочетания почечных и внепочечных механизмов (биотрансформация, секреция с желчью), при этом преобладает секреция с мочой. Только 3,7 % препарата выделяется с мочой в неизмененном виде, что свидетельствует о быстром метаболизме в организме.

- Заболевания периферической нервной системы (нейропатии, невриты, полиневриты и полинейропатии, миелополирадикулоневриты), миастения и миастенический синдром различной этиологии.

- Бульбарные параличи и парезы.

- Нарушения памяти различной этиологии (болезнь Альцгеймера и другие формы старческого нарушения умственной деятельности); задержка умственного развития у детей.

- Восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями.

- В комплексной терапии рассеянного склероза и других форм демиелинизирующих заболеваний нервной системы.

- Атония кишечника.

- Повышенная чувствительность к ипидакрину и/или к другим компонентам препарата.

- Эпилепсия.

- Экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами.

- Стенокардия.

- Выраженная брадикардия.

- Бронхиальная астма.

- Вестибулярные расстройства.

- Механическая непроходимость кишечника и мочевыводящих путей.

- Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.

Ипидакрин усиливает седативный эффект в комбинации со средствами, которые подавляют ЦНС. Действие и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметическими средствами.

При одновременном применении с холинергическими средствами у больных миастенией повышается риск развития холинергического криза. Растет риск развития брадикардии, если β-адреноблокаторы применять до начала лечения ипидакрином.

Ипидакрин можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.

Алкоголь усиливает побочные эффекты препарата.

Церебролизин улучшает действие ипидакрина на психику.

С осторожностью применять пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, заболеваниями дыхательных путей, включая острые заболевания дыхательных путей, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, которые не связаны с коронарными болями, с тиреотоксикозом.

Таблетки ИПИГРИКС^® содержат лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует их применять.

Ипидакрин повышает тонус матки и может вызвать преждевременные роды, поэтому в период беременности его применение противопоказано.

В период кормления грудью применение ипидакрина противопоказано.

Ипидакрин может проявлять седативное действие, поэтому следует быть осторожными при управлении транспортными средствами.

Таблетки применяют внутрь.

При невритах ‒ по 1 таблетке 2–3 раза в сутки. Курс лечения ‒ от 10–15 дней при острых невритах, до 20–30 дней при хронических невритах. В случае необходимости курс лечения повторять 2-3 раза с интервалом в 2-4 недели до достижения максимального эффекта.

При миелополирадикулоневритах и парезах ‒ по 1 таблетке 2–3 раза в сутки в течение 30–40 дней. Курсы лечения повторять многократно с перерывом 1–2 месяца до достижения терапевтического эффекта.

При миастении и миастенических синдромах – по 1–2 таблетке 2–3 раза в сутки. При тяжелых формах дозу можно повысить до 200 мг в сутки (по 2 таблетки 5 раз в сутки через 2–3 часа). Лечение курсовое, чередуют с классическими антихолинэстеразными препаратами.

При рассеянном склерозе и других формах демиелинизирующих заболеваний нервной системы, бульбарном параличе ‒ по 1 таблетке 3–5 раз в сутки в течение 60 дней 2–3 раза в год.

При болезни Альцгеймера и других формах старческого нарушения умственной деятельности начинать с дозы 1–2 таблетки в сутки, распределив на 2 приема, постепенно повышая дозу на 2 таблетки в неделю до 6–10 таблеток в сутки (2 таблетки 3–5 раз в сутки).

Продолжительность лечения ‒ от 4 месяцев до 1 года. Возможна курсовая терапия ‒ по 4–5 месяцев с перерывом в 1–2 месяца.

При органических поражениях ЦНС, сопровождающиеся двигательными нарушениями ‒ по 1 таблетке 2-3 раза в сутки. Средний курс лечения ‒ 30 дней. В случае необходимости курс лечения можно повторить.

При атонии кишечника ‒ по 1 таблетке 1–3 раза в сутки. Курс лечения составляет 1-3 недели.

Детям старше 12 лет с задержкой умственного развития и заболеваниями периферической нервной системы назначать по 1 таблетке (20 мг) 2–3 раза в сутки. Курс лечения составляет 1–2 месяца, в зависимости от клинической картины.

Дети.

Препарат можно применять детям в возрасте от 12 лет.

При тяжелой интоксикации может развиться холинергический криз.

Симптомы:Бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики пищеварительного тракта, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение проводимости сердца, аритмии, снижение артериального давления, беспокойство, тревожность, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушение речи, сонливость, общая слабость.

Лечение:Симптоматическая терапия. Применение м-холиноблокаторов (атропин, циклодол, метацин).

Классификация частоты побочных реакций: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до

Возможные побочные эффекты связаны с возбуждением м-холинорецепторов.

Со стороны сердца: часто ‒ сердцебиение, брадикардия, боль за грудиной.

Со стороны нервной системы: нечасто (при использовании высоких доз) ‒ головокружение, головная боль, сонливость, общая слабость, мышечные судороги.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто ‒ повышение выделения бронхиального секрета, бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто ‒ слюноотделение, тошнота; нечасто (при применении высоких доз) ‒ рвота; редко ‒ диарея, боль в эпигастральной области.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно – желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто ‒ усиленное потоотделение, нечасто ‒ после приема высоких доз возможны аллергические реакции, в том числе крапивница, ангионевротический отек, зуд, сыпь.

Со стороны репродуктивной системы: неизвестно – повышение тонуса матки.

Слюноотделение и брадикардии могут быть уменьшены холиноблокаторами (атропин и т. д.). В случае появления нежелательных эффектов следует уменьшить дозу или сделать короткий перерыв в применении препарата (1-2 дня).

5 лет.

Не приманять после окончания срока годности, указаного на упаковке.

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 25 таблеток в блистере; по 2 блистера в пачке из картона.

По рецепту.

АО «Гриндекс».

Адрес

Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.