| Торговое название | Каберлин |
| Действующие вещества | Каберголин |
| Количество действующего вещества: | 0.5 мг |
| Форма выпуска: | таблетки для внутреннего применения |
| Количество в упаковке: | 2 таблетки |
| Первичная упаковка: | блистер |
| Способ применения: | Оральные |
| Взаимодействие с едой: | Во время |
| Температура хранения: | от 5°C до 30°C |
| Чувствительность к свету: | Не чувствительный |
| Признак: | Импортный |
| Происхождение: | Химический |
| Рыночный статус: | Брендированный дженерик |
| Производитель: | САН ФАРМАСЬЮТИКАЛС ИНДАСТРИЗ ЛТД |
| Страна производства: | Индия |
| Заявитель: | Sun Pharma |
| Условия отпуска: | По рецепту |
|
Код АТС G Средства для лечения мочеполовой системы и половые гормоны G02 Прочие препараты для лечения гинекологических заболеваний G02C Прочие средства, применяемые в гинекологии G02CB Ингибиторы пролактина G02CB03 Каберголин |
|
Каберлин показан для:
Ингибирование/угнетение физиологической лактации.
Ингибирование физиологической послеродовой лактации сразу после родов или для угнетения установившейся лактации в следующих случаях:
Каберголин ингибирует/подавляет физиологическую лактацию путем ингибирования секреции пролактина. В контролируемых клинических исследованиях однократный прием каберголина в дозе 1 мг в первый день после родов был эффективным в ингибировании секреции молока, а также при набухании груди и боли у 70-90% женщин. Менее 5% женщин испытывали возобновление симптоматики в груди на третьей неделе после родов (которая, как правило, была легкой по степени тяжести).
Подавление секреции молока и облегчение при набухании груди и боли в груди отмечалось примерно у 85% женщин в период лактации при применении в течение двух дней суммарной дозы каберголина 1 мг, разделенной на четыре приема. Случаи возобновления симптоматики в груди через 10 дней редки (примерно 2% случаев).
Лечение гиперпролактинемических состояний
Нарушения, связанные с гиперпролактинемией, включая аменореи, олигоменореи, ановуляции и галактореи. Лечение пациентов с пролактинсекретирующими аденомами гипофиза (микро- и макропролактиномы), идиопатической гиперпролактинемией или с синдромом «пустого» турецкого седла с сопутствующей гиперпролактинемией, которые являются основными патологическими состояниями, обусловливающими вышеупомянутые клинические проявления.
При длительном лечении в дозах от 1 до 2 мг в неделю каберголин был эффективен для нормализации уровня пролактина в сыворотке крови примерно у 84% пациентов с гиперпролактинемией.
Регулярные циклы возобновились у 83% женщин с аменореей. Восстановление овуляции документировано у 89% женщин по показателям прогестерона, уровень которого контролировался в течение лютеиновой фазы. Галакторея, которая имела место перед началом лечения, исчезла в 90% случаев. У 50-90% женщин и мужчин с микро- или макропролактиномой выявлено уменьшение размера опухоли.
Со стороны сердца: часто: поражение клапанов (в том числе регургитация) и родственные расстройства (перикардит и выпот в полость перикарда); нечасто: пальпитация; Частота неизвестна: стенокардия.
Со стороны дыхательной системы, торакальные и медиастинальные расстройства: редко: диспноэ, выпот в плевральную полость, фиброз (включая фиброз легких), носовое кровотечение; очень редко: фиброз плевры; частота неизвестна: нарушение дыхания, дыхательная недостаточность, плеврит, боль в груди.
Со стороны иммунной системы: редко: реакция гиперчувствительности.
Со стороны нервной системы: очень часто: головные боли*, головокружение/вертиго; часто: сонливость; нечасто: транзиторная гемианопсия, синкопе, парестезия; частота неизвестна: внезапное засыпание, тремор.
Со стороны органов зрения: частота неизвестна: нарушение зрения.
Со стороны психики: часто депрессия; нечасто: повышение либидо; частота неизвестна: агрессия, бред, гиперсексуальность, патологическое пристрастие к азартным играм, психические расстройства, галлюцинации.
Со стороны сосудов: часто: гипотензивный эффект у пациентов, получающих длительное лечение; постуральная артериальная гипотензия, приливы**; редко: периферический вазоспазм, потеря сознания.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто: тошнота, диспепсия, гастрит, боль в животе; часто: запор, рвота**; редко: боли в эпигастральной области.
Общие расстройства и реакции в месте введения: очень часто: астения ***, повышенная утомляемость; нечасто: отек, периферический отек.
Каберлин предназначен для перорального применения. Поскольку в клинических исследованиях Каберлин применяли преимущественно вместе с пищей и поскольку переносимость этого класса лекарственных средств при приеме пищи улучшается, препарат рекомендуется принимать во время еды при всех терапевтических показаниях.
Ингибирование/угнетение физиологической лактации
Каберлин применяют в течение первого дня после родов. Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 1 мг (2 таблетки по 0,5 мг), что принимается однократно.
Для угнетения уже установленной лактации рекомендован терапевтический режим дозирования
ния составляет 0,25 мг (1/2 таблетки по 0,5 мг) каждые 12 часов в течение 2 дней (общая доза – 1 мг). Такой режим дозировки лучше переносится женщинами, решившими угнетать лактацию, чем прием в виде однократной дозы, и сопровождается меньшей частотой возникновения нежелательных явлений, особенно симптомов артериальной гипотензии.
Лечение гиперпролактинемических состояний
Рекомендуемая начальная доза Каберлина составляет 0,5 мг 1 раз в неделю или 1/2 таблетки по 0,5 мг 2 раза в неделю (например, в понедельник и четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно, желательно повышать ее на 0,5 мг в неделю каждый месяц до достижения оптимальной терапевтической эффективности. Обычно терапевтическая доза составляет 1 мг/нед и может колебаться в диапазоне от 0,25 до 2 мг/нед. Для лечения пациентов с гиперпролактинемией Каберлин применяли в дозах до 4,5 мг в неделю.
Максимальная доза препарата не должна превышать 3 мг/сут.
Недельную дозу можно принять за 1 раз или распределить на два или большее количество приемов в неделю, в зависимости от переносимости препарата пациентом. Если назначенные дозы превышают 1 мг в неделю, рекомендуется делить недельную дозу на несколько приемов, поскольку переносимость препарата в дозировке превышает 1 мг при приеме разовой недельной дозы оценивалась только у нескольких пациентов.
При повышении дозы следует провести обследование пациента для определения минимальной дозы препарата, что вызывает терапевтический эффект. После того, как будет выбран эффективный терапевтический режим дозировки, рекомендуется проводить регулярное (ежемесячное) определение уровней пролактина в сыворотке крови, поскольку нормализация этих уровней обычно наблюдается в течение двух или четырех недель.
После отмены Каберлина обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако у некоторых пациентов наблюдалось сохранение угнетения уровней пролактина в течение нескольких месяцев. У 23 из 29 женщин из группы последующего наблюдения после прекращения приема Каберлина овуляторные циклы длились дольше 6 месяцев.
Перед началом применения препарата Каберлин следует исключить наличие беременности, а после окончания лечения необходимо предотвращать возникновение беременности не менее 1 месяца.
Матери не рекомендуется кормить грудью, если применение препарата Каберлин не привело к ингибированию/угнетению лактации. Поскольку препарат предотвращает лактацию, Каберлин не следует применять матерям с гиперпролактинемическими состояниями, желающими кормить грудью.
Безопасность и эффективность применения Каберлина пациентам в возрасте до 16 лет не изучались.
В течение первых дней применения препарата Каберлин пациентов следует предостеречь от участия в деятельности, требующей быстрых и точных реакций, таких как управление автомобилем или работа с другими автоматизированными системами.
Пациентам, применяющим Каберлин и у которых наблюдается сонливость, необходимо посоветовать воздержаться от управления транспортными средствами или от деятельности, при которой нарушение бдительности может подвергать их самих и окружающих людей опасности серьезной травмы или летального исхода (работа с автоматизированными системами), кроме случаев, когда пациенты способны преодолеть чувство сонливости.
Симптомы передозировки могут быть аналогичны тем, что возникают вследствие чрезмерной стимуляции дофаминовых рецепторов (например тошнота, рвота, жалобы на желудок, постуральная артериальная гипотензия, спутанность сознания/психоз или галлюцинации).
В случае необходимости следует принять поддерживающие меры для удаления любых остатков неабсорбированного препарата и поддержания АД. Кроме того, может быть целесообразным введение препаратов группы антагонистов дофамина.
Одновременное применение препарата Каберлин с другими лекарственными средствами, особенно с алкалоидами спорыньи, в послеродовом периоде не ассоциировалось с явными взаимодействиями, которые изменяли эффективность и безопасность применения этого препарата.
Ввиду отсутствия данных о взаимодействии каберголина с другими алкалоидами спорыньи, одновременное применение этих препаратов в течение длительного применения Каберлина не рекомендуется.
Поскольку терапевтическое действие Каберголина происходит путем прямой стимуляции дофаминовых рецепторов, не рекомендуется его одновременное применение с антагонистами дофаминовых рецепторов (например, с фенотиазинами, ибутирофенонами, тиоксантенами и метоклопрамидом), поскольку эти препараты могут уменьшать пролактинзнижни.
Как и другие производные спорыньи, Каберлин не следует применять с макролидными антибиотиками (например, с эритромицином) в связи с повышением системной биодоступности каберголина.
Хранить притемпературе не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.
Отказ от ответственноти: Описание товара составлено исключительно на основании предоставленной производителем информации и заверено Сан фармасьютикалс индастриз. Описание товара предоставляется потребителю во исполнение требований Закона Украины «О защите прав потребителей».
Описание лекарственного средства/медицинского изделия Каберлин табл. 0,5мг №2 на этой странице подготовлено на основании инструкции о его применении и предоставляется исключительно для выполнения требований Закона Украины «О защите прав потребителей». Перед применением лекарственного средства/медицинского изделия следует ознакомиться с инструкцией по его применению и проконсультироваться с врачом. Помните, самолечение может быть вредным для Вашего здоровья.
Полными аналогами Каберлин табл. 0,5мг №2 являются:
Упаковка / 2 шт.
Действующее вещество: каберголин;
1 таблетка содержит каберголина 0,5 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, L-лейцин.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: круглые, плоские таблетки белого цвета со скошенными краями и линией разлома с обеих сторон.
Средства, применяемые в гинекологии. Ингибиторы пролактина. Код АТХ G02C B03.
Фармакологические.
Каберголин - это дофаминергическая производное спорыньи, характеризующееся сильной и продолжительной пролактинзнижуючою активностью. Препарат непосредственно стимулирует D2-дофаминовые рецепторы на поверхности лактотропного клеток гипофиза, таким образом ингибируя секрецию пролактина. Это вещество уменьшает секрецию пролактина у крыс при пероральном применении в дозе 3-25 мкг/кг и in vitro в концентрации 45 пг / мл. Кроме того, каберголин оказывает центральную дофаминергическую действие через стимуляцию D2-рецепторов в пероральных дозах, превышающих дозы, эффективные для снижения уровней пролактина в сыворотке крови. Долговременное влияние каберголина на снижение уровня пролактина, вероятно, связан с его длительной персистенцией в органе-мишени, на что указывает медленная скорость элиминации общей радиоактивности из гипофиза после приема однократной пероральной дозы у крыс (t½ составляет примерно 60 часов).
Фармакодинамические эффекты изучались у здоровых добровольцев, женщин в послеродовом периоде и больных с пролактинемиею. После однократного приема каберголина в дозе 0,3-1,5 мг наблюдается значительное снижение уровней пролактина в плазме в каждой из исследуемых популяций. Этот эффект развивается быстро - в течение 3:00 после введения препарата и сохраняется в течение 7-28 суток у здоровых добровольцев и пациентов с гиперпролактинемией и в течение 14-21 суток - у женщин после родов. Степень снижения уровня пролактина и продолжительность применения препарата зависят от дозы.
По эндокринных эффектов каберголина, не связанных с антипролактинемичною действием, имеющиеся данные исследований с привлечением людей подтверждают экспериментальные результаты, полученные при исследовании на животных, и свидетельствуют о том, что исследуемое вещество характеризуется высокой селективным действием и не влияет на базальный уровень секреции других гормонов гипофиза и кортизола. Фармакодинамическая действие каберголина НЕ коррелировала с терапевтическим эффектом только по снижению артериального давления. Максимальный гипотензивный эффект препарата в однократной дозе обычно наблюдается в течение первых 6:00 после приема препарата и зависимый от дозы как по максимальному снижению, так и по частоте возникновения.
Фармакокинетику и метаболические профили каберголина исследовали у здоровых добровольцев обоих полов и у пациентов женского пола с гиперпролактинемией.
После приема внутрь вещества, меченой радиоактивной меткой, она быстро абсорбувалася из желудочно-кишечного тракта, а пик радиоактивности в плазме достигался через 0,5-4 часа.
Через 10 дней после применения препарата около 18% и 72% радиоактивной дозы выделялось с мочой и калом соответственно. Содержание неизмененного препарата в моче составлял 2-3% введенной дозы.
Основным метаболитом, идентифицированным в моче, был 6-аллил-8b-карбокси-эрголина, который составлял 4-6% дозы препарата. В моче были обнаружены три дополнительных метаболиты, которые в целом составляли менее 3% дозы препарата. Активность метаболитов in vitro по подавлению секреции пролактина значительно меньше, чем каберголина. Метаболизм каберголина также изучалась в плазме крови здоровых добровольцев мужского пола, получавших лечение [14 C] -каберголином: было установлено, что каберголин подлежит быстрой и значительной биотрансформации.
Низкий уровень выделения с мочой в неизмененном каберголина было подтверждено также в исследованиях с использованием нерадиоактивного препарата. Период полувыведения каберголина, который определялся по скорости выделения препарата с мочой, длительный (63-68 часов у здоровых добровольцев (при использовании радиоимуноанализу) и 79-115 ч у пациентов с гиперпролактинемией (при использовании метода ВЭЖХ)).
Учитывая период полувыведения, равновесное состояние должно достигаться через 4 недели, что было подтверждено средними значениями максимальной концентрации каберголина в плазме крови после однократного применения (37 ± 8 пг / мл) и через 4 недели при многократном применении (101 ± 43 пг / мл) .
Результаты экспериментов in vitro показали, что каберголин в концентрациях 0,1-10 нг / мл 41-42% связывается с белками плазмы крови. Пища не влияет на абсорбцию и распределение препарата.
Ингибирования / подавление физиологической лактации
Ингибирования физиологической послеродовой лактации сразу после родов или для подавления лактации, установившейся в следующих случаях:
- после родов, если мать решила не кормить ребенка грудью или когда кормление грудью противопоказано матери или ребенку по медицинским причинам;
- после рождения мертвого плода или аборта.
Каберголин ингибирует / подавляет физиологическую лактацию путем ингибирования секреции пролактина. В контролируемых клинических исследованиях однократный прием каберголина в дозе 1 мг в первый день после родов был эффективным в подавлении секреции молока, а также при набухании груди и боли в 70-90% женщин. Менее 5% женщин испытывали обновления симптоматики в груди на третьей неделе после родов (которая обычно была легкой по степени тяжести).
Подавление секреции молока и облегчение при набухании груди и боли в груди отмечалось примерно у 85% женщин в период лактации при применении в течение двух дней суммарной дозы каберголина 1 мг, разделенной на четыре приема. Случаи обновления симптоматики в груди через 10 дней редкие (примерно 2% случаев).
Лечение гиперпролактинемических состояний
Нарушения, связанные с гиперпролактинемией, в том числе аменореи, олигоменореи, ановуляции и галакторее. Лечение пациентов с пролактинсекретирующих аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы), идиопатической гиперпролактинемией или синдромом «пустого» турецкого седла с сопутствующей гиперпролактинемией, которые являются основными патологическими состояниями, обусловливающие вышеупомянутые клинические проявления.
При длительном лечении в дозах от 1 до 2 мг в неделю каберголин был эффективен для нормализации уровня пролактина в сыворотке крови примерно у 84% пациентов с гиперпролактинемией. Регулярные циклы возобновились в 83% женщин с аменореей. Восстановление овуляции задокументировано в 89% женщин по показателям прогестерона, уровень которого контролировался в течение лютеиновой фазы. Галакторея, которая имела место до начала лечения, исчезла в 90% случаев. В 50-90% женщин и мужчин с микро- или макропролактиномы выявлено уменьшение размера опухоли.
Повышенная чувствительность к каберголина, к любой из вспомогательных веществ препарата или к любым алкалоидов спорыньи.
Неконтролируемая гипертензия.
Наличие в анамнезе фиброзных заболеваний легких, перикарда и забрюшинного пространства.
Для длительного лечения: признаки поражения клапанов сердца, определяются с помощью эхокардиографии до начала лечения (см. Раздел «Особенности применения»).
Каберголин противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью и беременным с гестозом.
Каберголин не следует применять одновременно с антипсихотическими лекарственными средствами или женщинам с послеродовым психозом в анамнезе.
Одновременное применение препарата Каберлин с другими лекарственными средствами, особенно с алкалоидами спорыньи, в послеродовом периоде не ассоциировалось с явными взаимодействиями, которые меняли эффективность и безопасность применения этого препарата.
Несмотря на то, что отсутствуют данные о взаимодействии каберголина с другими алкалоидами спорыньи, одновременное применение этих препаратов в течение длительного применения Каберлину не рекомендуется.
Поскольку терапевтическое действие Каберголин происходит путем прямой стимуляции дофаминовых рецепторов, не рекомендуется его одновременное применение с антагонистами дофаминовых рецепторов (например, с фенотиазинами, ибутирофенонамы, тиоксантена и метоклопрамидом), поскольку эти препараты могут уменьшать пролактинзнижуючий эффект каберголина.
Как и другие производные спорыньи, Каберлин не следует применять с макролидные антибиотики (например, эритромицин) в связи с повышением системной биодоступности каберголина.
Общие.
Безопасность и эффективность применения каберголина еще не были установлены у пациентов с заболеваниями почек и печени. Как и другие производные спорыньи, Каберлин следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, синдромом Рейно, почечной недостаточностью, язвенной болезнью или желудочно-кишечным кровотечением, а также при наличии в анамнезе серьезных, особенно психотических, психических расстройств. Следует быть особенно осторожными, если пациенты одновременно принимают психотропное лекарственное средство.
Симптоматическая артериальная гипотензия может развиться при применении препарата Каберлин при любом показании, поэтому следует с осторожностью применять Каберлин одновременно с другими лекарственными средствами, снижающими артериальное давление.
Влияние алкоголя на общую переносимость препарата до сих пор неизвестен.
Перед применением препарата Каберлин следует исключить наличие беременности, а после окончания лечения следует предотвращать возникновение беременности в течение не менее одного месяца.
Печеночная недостаточность
Следует рассмотреть возможность применения низких доз препарата для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, получающих длительное лечение препаратом Каберлин. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд Пью), которые получили одноразовую дозу каберголина (1 мг), наблюдалось повышение уровня AUC по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее тяжелой степенью печеночной недостаточности.
Постуральная гипотензия
После применения препарата Каберлин может возникать ортостатическая артериальная гипотензия, поэтому следует с осторожностью применять этот препарат одновременно с другими лекарственными средствами, снижающими артериальное давление.
Сонливость / внезапное засыпание
Применение каберголина ассоциировалось с возникновением сонливости. Агонисты дофамина могут быть причиной возникновения эпизодов внезапного засыпания у пациентов с болезнью Паркинсона. Сообщалось о нечастых случаях внезапного засыпания во время повседневной деятельности, в некоторых случаях без осознания этого или без предупредительных признаков. Вышеуказанную информацию необходимо сообщить пациентам и посоветовать быть осторожными во время управления транспортными средствами или работы с другими автоматизированными системами в течение периода лечения каберголином. Пациенты, у которых наблюдалась сонливость и / или эпизоды внезапного засыпания, должны воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с другими автоматизированными системами. Кроме того, в этих случаях можно рассмотреть целесообразность снижения дозы препарата или прекращение лечения (см. Раздел «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами»).
Нарушение импульсного контроля
Следует систематически наблюдать за состоянием пациентов относительно возникновения нарушения импульсного контроля. Пациентам и лицам, ухаживающим за ними, следует сообщить о том, что поведенческие симптомы нарушений импульсного контроля, в частности патологическая страсть к азартным играм, повышение либидо, гиперсексуальность, компульсивное желание тратить деньги и покупать, булимия и компульсивное переедание могут возникать у пациентов, получают лечение агонистами дофамина, в частности каберголином. В случае возникновения таких симптомов следует рассмотреть возможность снижения дозы / постепенного прекращения применения препарата.
Ингибирования / подавление физиологической лактации
Как и другие производные спорыньи, Каберлин не следует применять женщинам с артериальной гипертензией, обусловленной беременностью, например преэклампсией или послеродовой артериальной гипертензией, за исключением случаев, когда считают, что потенциальная польза превышает возможный риск.
В исследованиях применения каберголина в послеродовом периоде снижение артериального давления было преимущественно бессимптомным и часто наблюдалось однократно через 2-4 дня после начала лечения. Поскольку снижение артериального давления часто наблюдается в послеродовой период независимо от медикаментозного лечения, вероятно, значительное количество зарегистрированных случаев снижение артериального давления после приема каберголина ни была обусловлена действием препарата. Однако рекомендуется осуществлять периодический мониторинг артериального давления, особенно в течение первых нескольких дней после приема каберголина.
Во избежание возможной постуральной гипотензии одноразовая доза Каберлин не должна превышать 0,25 мг для женщин, которые кормят грудью и принимают препарат для подавления установленной лактации. В клиническом исследовании для оценки эффективности и переносимости однократной дозы каберголина 0,5 мг для подавления лактации было установлено, что риск развития побочных эффектов при таком показании увеличивается примерно в 2 раза, если лекарственный препарат применять как одноразовую дозу 0,5 мг.
Лечение гиперпролактинемических состояний
Перед началом лечения Каберлин показано полное обследование гипофиза, поскольку гиперпролактинемия, сопровождающаяся аменореей / галактореей и бесплодием, может быть вызвана опухолью гипофиза.
Каберлин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом.
Поскольку беременность может возникнуть раньше, чем восстановление менструального цикла, рекомендуется выполнять анализ на беременность по меньшей мере каждые 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации - при задержке более чем на 3 дня. Женщинам, которые хотят избежать беременности, следует рекомендовать использование механических средств контрацепции во время лечения Каберлин и после прекращения лечения этим препаратом к повторному появлению ановуляции. В качестве меры пресечения следует осуществлять надзор за женщинами, которые забеременели, для выявления признаков увеличения гипофиза, поскольку существует возможность увеличения объема уже существующей опухоли гипофиза в период беременности.
Перед началом применения препарата Каберлин необходимо исключить наличие беременности. Женщинам, желающим забеременеть, рекомендуется при появлении регулярного овуляторного цикла в качестве меры пресечения прекратить лечение препаратом Каберлин за 1 месяц до запланированного оплодотворения, поскольку клинический опыт применения препарата все еще довольно ограничен и препарат характеризуется долгим периодом полувыведения. Если беременность наступает во время лечения, прием каберголина необходимо прекратить. Следует осуществлять надзор за женщинами, которые забеременели, для выявления признаков увеличения гипофиза, поскольку существует возможность увеличения объема уже существующей опухоли гипофиза в период беременности.
Рекомендуется проводить регулярные гинекологические обследования, в частности цитологические исследования шейки матки и эндометрия у пациенток, принимающих Каберлин течение длительного периода.
Фиброз, поражение клапанов сердца и возможные родственные клинические явления
Фиброзные и серозные воспалительные расстройства, такие как плеврит, выпот в плевральную полость, фиброз плевры, фиброз легких, перикардит, выпот в полость перикарда, поражение одного или более клапанов сердца (аортального, митрального и трехстворчатого) или забрюшинное фиброз наблюдались после длительного применения алкалоидов спорыньи с агонистическим действием на рецептор серотонина 5HT2B, как Каберлин. В некоторых случаях симптомы или проявления поражения клапанов сердца могут уменьшаться после прекращения приема каберголина.
В сочетании с выпотом в плевральную полость / фиброзом наблюдалось чрезмерное увеличение скорости оседания эритроцитов (СОЭ). В случае повышения СОЭ неизвестной этиологии, значительно отклоняется от нормы, рекомендуется проводить рентгенологическое обследование органов грудной клетки.
Возникновение поражений клапанов связывают с накоплением препарата, поэтому пациентов следует лечить низкими эффективными дозами. Во время каждого визита следует повторно оценивать профиль безопасности лечения пациентов препаратом Каберлин, чтобы определить целесообразность продолжения лечения.
Перед началом длительного лечения все пациенты должны проходить обследование сердечно-сосудистой системы, в частности эхокардиографию, для определения возможного наличия бессимптомного заболевания клапанов сердца. До начала лечения также целесообразно проводить определение показателей начального уровня СОЭ или других маркеров воспаления, легочной функции / рентгенографии органов грудной клетки и функции почек. Неизвестно, может ли лечение каберголином ухудшать течение болезни у пациентов с клапанной регургитацией. В случае выявления у пациента фиброзного заболевания клапанов сердца лечение пациента препаратом Каберлин не рекомендуется продолжать (см. Раздел «Противопоказания»).
В течение длительного лечения фиброзные заболевания могут развиваться бессимптомно, поэтому у пациентов следует проводить регулярный мониторинг возможных проявлений прогрессирования фиброза. Итак, во время лечения следует обращать внимание на такие признаки и симптомы:
Заболевания легких и плевры, такие как одышка, одышка, постоянный кашель или боль в грудной клетке почечная недостаточность или обструкция мочеточниковых / брюшных сосудов, которые могут проявляться в виде боли в пояснице / стороны и отека нижних конечностей, а также любые возможные образования в брюшной полости или болезненность, которые могут указывать на забрюшинное фиброз; сердечная недостаточность: случаи клапанного или перикардиального фиброза часто проявляются в виде сердечной недостаточности, в связи с этим при появлении таких симптомов следует исключить наличие клапанного фиброза (и сдавливающий перикардит).
Проведение клинического диагностического мониторинга развития фиброзных заболеваний в установленном порядке обязательна. Первую эхокардиографию необходимо сделать в течение 3-6 месяцев после начала лечения, после чего частоту эхокардиографических исследований следует определить с помощью соответствующего индивидуального клинического обследования с особым вниманием к вышеперечисленных признаков и симптомов, но по крайней мере каждые 6-12 месяцев.
Применение препарата Каберлин следует прекратить в случае обнаружения на эхоКГ признаков новой или ухудшения существующей клапанной регургитации, рестрикции клапана или уплотнения створок клапана (см. Раздел «Противопоказания»).
Необходимость проведения других клинических обследований (например медицинского осмотра, включая аускультацию сердца, рентгенографию и компьютерную томографию) следует определять индивидуально для каждого пациента.
Соответствующие дополнительные исследования, в частности определение СОЭ и креатинина сыворотки крови, следует проводить при необходимости для подтверждения диагноза фиброзного заболевания.
Адекватные и хорошо контролируемые исследования применения каберголина беременным не проводились. Исследования на животных продемонстрировали отсутствие тератогенного эффекта, однако сообщали о снижении фертильности и эмбриотоксичность, связанные с фармакодинамической активностью.
Зафиксированы случаи появления больших врожденных пороков развития или преждевременного прерывания беременности после терапии каберголином беременных. Наиболее распространенными неонатальными аномалиями оказались мальформации опорно-двигательной системы и кардиопульмональные аномалии. Информация о перинатальные расстройства или долгосрочное развитие младенцев, подвергавшихся воздействию каберголина во время внутриутробного развития, нет. Согласно последним опубликованным научным данным, распространенность больших врожденных пороков развития у населения в целом составляет 6,9% и более. Частота врожденных аномалий варьирует в разных популяциях. Точно определить, существует повышенный риск, невозможно.
Перед началом применения препарата Каберлин следует исключить наличие беременности, а после окончания лечения необходимо предотвращать возникновение беременности в течение не менее 1 месяца.
При появлении регулярного овуляторного цикла женщинам, желающим забеременеть, следует прекратить лечение каберголином за 1 месяц до запланированного оплодотворения. Это предотвратит возможное влияния лекарственного средства на плод и не будет препятствовать возможности оплодотворения, поскольку овуляторные циклы продолжаются в некоторых случаях в течение 6 месяцев после отмены препарата. Если оплодотворение произойдет в течение лечения, прием препарата следует прекратить сразу, как только подтвердится беременность, чтобы ограничить его влияние на плод (см. Раздел «Особенности применения»).
Матерям Не рекомендуется кормить грудью, если применение препарата Каберлин не привел к ингибирования / подавления лактации. Поскольку препарат предотвращает лактации, Каберлин не следует применять матерям с гиперпролактинемические состояниями готовы кормить грудью.
В течение первых дней применения препарата Каберлин пациентов следует предостеречь от участия в деятельности, требующей быстрых и точных реакций, таких как управление автомобилем или работа с другими автоматизированными системами.
Пациентам, принимающим Каберлин и у которых наблюдается сонливость, необходимо посоветовать воздержаться от управления транспортными средствами или от деятельности, при которой нарушения бдительности может подвергать их самих и окружающих людей опасности серьезного травмирования или летального исхода (работа с автоматизированными системами), кроме случаев, когда пациенты способны преодолеть сонливость (см. раздел «Особенности применения»).
Каберлин предназначен для перорального применения. Поскольку в клинических исследованиях Каберлин применяли преимущественно с пищей и так переносимость этого класса лекарственных средств при приеме с пищей улучшается, препарат рекомендуется принимать во время еды при всех терапевтических показаниях.
Ингибирования / подавление физиологической лактации
Каберлин применяют в течение первого дня после родов. Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 1 мг (2 таблетки по 0,5 мг), принимаемый однократно.
Для подавления лактации, что уже установилась, рекомендованный терапевтический режим дозирования составляет 0,25 мг (1/2 таблетки по 0,5 мг) каждые 12:00 в течение 2 дней (общая доза - 1 мг). Такой режим дозирования лучше переносится женщинами, которые решили подавить лактацию, чем прием в виде однократной дозы, и он сопровождается меньшей частотой возникновения нежелательных явлений, особенно симптомов артериальной гипотензии.
Лечение гиперпролактинемических состояний
Рекомендованная начальная доза препарата Каберлин составляет 0,5 мг 1 раз в неделю или 1/2 таблетки по 0,5 мг 2 раза в неделю (например, в понедельник и четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно, желательно повышать ее на 0,5 мг в неделю каждый месяц до достижения оптимальной терапевтической эффективности. Обычно терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю и может колебаться в диапазоне от 0,25 до 2 мг в неделю. Для лечения пациентов с гиперпролактинемией Каберлин применяли в дозах до 4,5 мг в неделю.
Максимальная доза не должна превышать 3 мг в сутки.
Недельную дозу препарата можно принять за 1 раз или разделить на два или большее количество приемов в неделю в зависимости от переносимости препарата пациентом. Если предназначены дозы превышают 1 мг в неделю, рекомендуется делить недельную дозу на несколько приемов, поскольку переносимость препарата в дозировке, превышающей 1 мг при приеме разовой недельной дозой, оценивалась только у нескольких пациентов.
При повышении дозы следует провести обследование пациента для определения минимальной дозы препарата, вызывающего терапевтический эффект. После того, как будет подобрано эффективный терапевтический режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное (ежемесячное) определение уровней пролактина в сыворотке крови, так как нормализация этих уровней обычно наблюдается в течение двух или четырех недель.
После отмены Каберлину обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако у некоторых пациентов наблюдалось сохранение подавление уровней пролактина в течение нескольких месяцев. В 23 из 29 женщин из группы последующего наблюдения после прекращения приема Каберлину овуляторные циклы длились дольше 6 месяцев.
Пациенты пожилого возраст в
Опыт применения препарата у пациентов пожилого возраста очень ограничен вследствие предложенных показаний к применению препарата Каберлин. Доступные данные свидетельствуют об отсутствии особого риска.
Дети.
Безопасность и эффективность применения препарата Каберлин пациентам в возрасте до 16 лет не изучались.
Симптомы передозировки могут быть аналогичны тем, которые возникают в результате чрезмерной стимуляции дофаминовых рецепторов (например, тошнота, рвота, жалобы на желудок, постуральная гипотензия, спутанность сознания / психоз или галлюцинации).
В случае необходимости следует применить поддерживающие меры для удаления любых остатков неабсорбированного препарата и поддержания артериального давления. Кроме того, может быть целесообразным введение препаратов группы антагонистов дофамина.
В общем нежелательные явления зависят от дозы препарата. У пациентов с известной непереносимостью дофаминергических препаратов вероятность возникновения нежелательных явлений можно уменьшить, если начинать лечение препаратом Каберлин с пониженных доз, например 0,25 мг 1 раз в неделю с последующим постепенным их повышением до достижения терапевтической дозы. В случае возникновения устойчивых или тяжелых побочных явлений временное снижение дозы с последующим более постепенным ее повышением, например на 0,25 мг/нед каждые 2 недели, может улучшить переносимость препарата.
Во время лечения каберголином наблюдались нижеприведенные побочные реакции с такой частотой: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 и
Со стороны сердца:
Очень часто поражения клапанов (в том числе регургитация) и родственные расстройства (перикардит и выпот в полость перикарда)
НечастоПальпитация;
Частота неизвестна: стенокардия.
Со стороны дыхательной системы, торакальные и медиастинальные расстройства:
НечастоОдышка, выпот в плевральную полость, фиброз (включая фиброз легких), носовое кровотечение;
Очень редко фиброз плевры;
Частота неизвестна: нарушение дыхания, дыхательная недостаточность, плеврит, боли в груди.
Со стороны иммунной системы:
НечастоРеакция гиперчувствительности.
Со стороны нервной системы:
Очень часто: головная боль *, головокружение / вертиго;
Часто:Сонливость
НечастоТранзиторная гемианопсия, обмороки, парестезии;
Частота неизвестна: внезапное засыпание, тремор.
Со стороны органов зрения:
Частота неизвестна: нарушение зрения.
Со стороны психики:
Часто:Депрессия
Нечасто:Повышение либидо
Частота неизвестна: агрессия, бред, гиперсексуальность, патологическое пристрастие к азартным играм, психические расстройства, галлюцинации.
Со стороны сосудов:
Часто:Гипотензивное действие у пациентов, получающих длительное лечение; постуральная гипотензия, приливы **;
НечастоПериферическое вазоспазм, потеря сознания.
Со стороны пищеварительной системы:
Очень часто тошнота *, диспепсия, гастрит, боль в животе *;
Часто:Запор, рвота **;
РедкоБоль в эпигастральной области.
Общие нарушения и реакции в месте введения:
Очень часто астения ***, повышенная утомляемость;
НечастоОтек, периферический отек.
Со стороны пищеварительной системы:
Частота неизвестна: нарушение функции печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто:Сыпь, алопеция.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани:
НечастоСудороги в ногах;
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:
Часто:Боль в молочных железах.
Исследование:
Часто:Бессимптомное снижение артериального давления (³ на 20 мм рт. ст. систолическое и ³ 10 мм рт. ст. диастолическое)
Нечасто:У женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после менструации
Частота неизвестна: повышенный уровень КФК в крови, аномальные показатели печеночных проб.
* Очень часто - у пациенток при лечении гиперпролактинемических состояний; часто - у пациенток при подавлении / угнетении лактации.
** Часто - у пациенток при лечении гиперпролактинемических состояний; нечасто - у пациенток при подавлении / угнетении лактации.
*** Очень часто - у пациенток при лечении гиперпролактинемических состояний; часто - у пациенток при подавлении / угнетении лактации.
Нарушение импульсного контроля
Патологическая страсть к азартным играм, повышение либидо, гиперсексуальность, компульсивное желание тратить деньги и покупать, отказ от пищи и компульсивное переедание могут возникать у пациентов, получающих лечение агонистами дофамина, в частности каберголином (см. Раздел «Особенности применения»).
2 года.
Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.
По 2 или по 4 таблетки в блистере или стрипе, по 1 блистера или стрипа в картонной упаковке.
По рецепту.
Сан Фармасьютикал Индастриз Лимитед.
Адрес
С. Гангувала, Паонта Сахиб, Дистрикт Сирмоур, Химачал-Прадеш 173025, Индия.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}
