Кардисейв таблетки покрытые пленочной оболочкой по 75 мг 5 блистеров по 10 шт

Фармакодинамика. ацетилсалициловая кислота является анальгезирующим, противовоспалительным, жаропонижающим и антиагрегантным средством.

Основной фармакологический эффект — ингибирование образования простагландинов и тромбоксанов. Обезболивающий эффект является дополнительным эффектом, вызванным ингибированием ЦОГ. Противовоспалительный эффект связан с уменьшенным кровотоком, вызванным ингибированием синтеза PGE₂.

Ацетилсалициловая кислота необратимо ингибирует синтез простагландинов G/H, ее воздействие на простагландины длится дольше, чем ацетилсалициловая кислота находится в организме. Влияние ацетилсалициловой кислоты на биосинтез тромбоксана в тромбоцитах и на время кровотечения продолжается длительное время после прекращения лечения. Действие прекращается только после появления новых тромбоцитов в плазме крови.

Гидроксид магния обладает антацидным эффектом и защищает слизистую оболочку пищеварительного тракта от раздражающего воздействия ацетилсалициловой кислоты.

Фармакокинетика. Абсорбция. После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро всасывается из пищеварительного тракта. Скорость абсорбции снижается с приемом пищи и у пациентов с приступами мигрени, повышается — у пациентов с ахлоргидрией или у пациентов, принимающих полисорбаты либо антациды. C_max в сыворотке крови достигается через 0,5–2 ч.

При пероральном применении магний в небольших количествах медленно абсорбируется из тонкого кишечника.

Распределение. Связывание ацетилсалициловой кислоты с белками плазмы крови составляет 80–90%. Объем распределения у взрослых составляет 170 мл/кг массы тела. Салицилаты сильно связываются с белками плазмы крови и быстро распространяются по организму. Салицилаты проникают в грудное молоко и могут проникать через плацентарный барьер. Магний распространяется с белками в связанном виде (примерно 25–30%). Небольшое количество выводится в грудное молоко. Магний может проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм. Ацетилсалициловая кислота гидролизуется до активного метаболита — салицилата — в стенке желудка. После абсорбции ацетилсалициловая кислота быстро превращается в салициловую кислоту, но в течение первых 20 мин после приема внутрь она является доминирующей в плазме крови.

Выведение. Салицилат в основном метаболизируется в печени и выводится с калом. T_½ составляет 2–3 ч. При высокой дозе ацетилсалициловой кислоты T_½ увеличивается до 15–30 ч. Салицилат также выводится в неизмененном виде с мочой. Выведенный объем зависит от уровня дозы и рН мочи. Примерно 30% дозы выводится с мочой, если реакция мочи щелочная, и только 2% — если кислая. Небольшое количество магния выводится с мочой, но большая часть реабсорбируется и выводится с калом.

Острая (нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда) и хроническая ибс; профилактика повторного тромбообразования; первичная профилактика тромбозов, сердечно-сосудистых заболеваний, таких как острый коронарный синдром, у пациентов в возрасте старше 50 лет, у которых присутствуют факторы развития сердечно-сосудистых заболеваний: аг, гиперхолестеринемия, сахарный диабет, ожирение (индекс массы тела ≥30), наследственный анамнез (инфаркт миокарда хотя бы у одного из родителей либо брата или сестры в возрасте до 55 лет).

Острая и хроническая ибс. рекомендуемая начальная доза — 150 мг/сут. поддерживающая доза — 75 мг/сут.

Острый инфаркт миокарда. Нестабильная стенокардия. Рекомендуемая доза — 150–450 мг, применяют как можно быстрее после появления симптомов.

Профилактика повторного тромбообразования. Рекомендуемая начальная доза — 150 мг/сут. Поддерживающая доза — 75 мг/сут.

Первичная профилактика тромбозов, сердечно-сосудистых заболеваний, таких как острый коронарный синдром, у пациентов, у которых присутствуют факторы развития сердечно-сосудистых заболеваний. Рекомендуемая профилактическая доза — 75 мг/сут.

Таблетки глотают целыми, при необходимости запивают водой. По желанию таблетку можно разломить пополам, разжевать или предварительно растереть.

Курс лечения врач определяет индивидуально, в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим салицилатам; язва желудка в фазе обострения; склонность к кровотечениям (дефицит витамина к, тромбоцитопения, гемофилия); печеночная недостаточность тяжелой степени, тяжелые нарушения функции почек (уровень клубочковой фильтрации 10 мл/мин); выраженная сердечная недостаточность; ба, отек квинке, вызванные применением салицилатов или нпвп, в анамнезе.

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (1/10); часто (1/100, 1/10); нечасто (1/1000, 1/100), редко (1/10 000, 1/1000), очень редко (1/10 000, включая единичные случаи).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень часто — повышенная кровоточивость, ингибирование агрегации тромбоцитов; нечасто — скрытое кровотечение; редко — анемия в случае длительной терапии; очень редко — гипопротромбинемия (высокие дозы), тромбоцитопения, нейтропения, апластическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз;

нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — анафилактические реакции, аллергический ринит;

нарушения со стороны эндокринной системы: редко — гипогликемия;

нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, бессонница; нечасто — головокружение (вертиго), дремота; редко — интрацеребральное кровоизлияние;

нарушения со стороны органов чувств: нечасто — звон в ушах; редко — дозозависимая обратимая потеря слуха и глухота;

нарушения со стороны дыхательной системы: часто — бронхоспазм (у больных с БА);

нарушения со стороны пищеварительного тракта: очень часто — изжога, рефлюкс; часто — эрозивные поражения верхнего отдела пищеварительного тракта, тошнота, диспепсия, рвота, диарея; нечасто — язвы верхнего отдела пищеварительного тракта, в том числе рвота с кровью и дегтеобразный стул; редко — желудочно-кишечные кровотечения, перфорации; очень редко — стоматит, эзофагит, токсическое поражение с язвами нижнего отдела пищеварительного тракта, стриктура, колит, обострение синдрома раздраженной толстой кишки;

нарушения со стороны печени: редко — повышение уровня трансаминаз и ЩФ в сыворотке крови; очень редко — дозозависимый обратимый острый гепатит средней степени тяжести;

нарушения со стороны кожи: часто — крапивница, сыпь различного характера, ангиоэдема, пурпура, геморрагический васкулит, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла.

Препарат кардисейв применяют с осторожностью в таких случаях, как:

• гиперчувствительность к анальгетическим, противовоспалительным, противоревматическим средствам, а также при наличии аллергии на другие вещества;
• язвы ЖКТ, включая хронические и рекурентные язвы или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
• одновременное применение антикоагулянтов;
• нарушения функции почек или нарушения сердечно-сосудистого кровообращения (например патология сосудов почки, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, обширные операции, сепсис или сильные кровотечения), поскольку ацетилсалициловая кислота также повышает риск нарушения функции почек и ОПН;
• тяжелая недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, так как ацетилсалициловая кислота может вызвать у таких пациентов гемолиз или гемолитическую анемию, особенно при наличии факторов риска (например применение препарата в высоких дозах, лихорадка или острый инфекционный процесс);
• нарушения функции печени.

Ибупрофен может снизить ингибиторный эффект ацетилсалициловой кислоты относительно агрегации тромбоцитов. В случае применения препарата Кардисейв перед началом приема ибупрофена как обезболивающего средства пациент должен проконсультироваться с врачом.

Ацетилсалициловая кислота может обусловливать развитие бронхоспазма или приступа БА либо других реакций повышенной чувствительности. Факторы риска включают БА в анамнезе, сенную лихорадку, полипоз носа или хроническое респираторное заболевание, аллергические реакции (например кожные реакции, зуд, крапивницу) на другие вещества в анамнезе.

Из-за ингибиторного эффекта ацетилсалициловой кислоты относительно агрегации тромбоцитов, который сохраняется в течение нескольких дней после приема, применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, повышает риск возникновения/усиления кровотечения при хирургических операциях (включая незначительные хирургические вмешательства, например удаление зуба).

При применении ацетилсалициловой кислоты в низких дозах может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к приступу подагры у склонных к ней пациентов.

Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям и подросткам с ОРВИ, сопровождающейся или не сопровождающейся повышением температуры тела, без консультации с врачом. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея — очень редкой, но опасной для жизни болезни, требующей неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловая кислота применяется в качестве сопутствующего лекарственного средства, однако причинно-следственная связь в этом случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются постоянной рвотой, это может быть проявлением синдрома Рея.

Применение в период беременности и кормления грудью. Решение о применении препарата Кардисейв в I–II триместр беременности и в период кормления грудью следует принимать после тщательной оценки соотношения польза/риск. Препарат в таких случаях применяют в максимально низких дозах (до 100 мг/сут) и под тщательным наблюдением. Срок применения максимально короткий.

Препарат противопоказано применять в III триместр беременности.

Дети. Препарат не следует применять у детей.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствми или работе с другими механизмами. Не влияет.

Противопоказания к одновременному применению

Метотрексат. Применение ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах 15 мг/нед и более повышает гематологическую токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с протеинами плазмы крови).

Ингибиторы АПФ. Ингибиторы АПФ в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение клубочковой фильтрации вследствие ингибирования вазодилататорного эффекта простагландинов и снижения антигипертензивного эффекта.

Ацетазоламид. Возможное повышение концентрации ацетазоламида может привести к проникновению салицилатов из плазмы крови в ткань и вызвать токсичность ацетазоламида (усталость, вялость, сонливость, спутанность сознания, гиперхлоремический метаболический ацидоз) и токсичность салицилатов (рвота, тахикардия, гиперпноэ, спутанность сознания).

Пробенецид, сульфинпиразон. При применении пробенецида и высоких доз салицилатов (500 мг) угнетается метаболизм обоих препаратов, также может снижаться экскреция мочевой кислоты.

Комбинации, которые нужно применять с осторожностью

Метотрексат. При применении ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах 15 мг/нед повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с протеинами плазмы крови).

Клопидогрел, тиклопидин. Комбинированное применение клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты имеет синергетический эффект. Такое комбинированное применение проводят с осторожностью, поскольку это повышает риск возникновения кровотечения.

Антикоагулянты (варфарин, фенпрокумон). Возможно уменьшение продукции тромбина, в результате чего осуществляется непрямое влияние на снижение активности тромбоцитов (антагонист витамина К) и повышается риск возникновения кровотечений.

Абциксимаб, тирофибан, эптифибатид. Возможно ингибирование гликопротеиновых ІІb/ІІІa-рецепторов на тромбоцитах, что приводит к повышению риска возникновения кровотечений.

Гепарин. Возможно уменьшение продукции тромбина, в результате чего осуществляется непрямое влияние на снижение активности тромбоцитов, что приводит к повышению риска возникновения кровотечений.

Если два или более из вышеперечисленных веществ применяются вместе с ацетилсалициловой кислотой, это может привести к синергетическому эффекту усиления ингибирования активности тромбоцитов и, как результат, усилению геморрагического диатеза.

НПВП и ингибиторы ЦОГ-2 (целекоксиб). Сочетанное применение повышает риск возникновения желудочно-кишечных расстройств, что может привести к желудочно-кишечным кровотечениям.

Ибупрофен. Одновременное применение ибупрофена ингибирует необратимую агрегацию тромбоцитов, обусловленную действием ацетилсалициловой кислоты. Лечение ибупрофеном пациентов с повышенным риском влияния на сердечно-сосудистую систему может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты. Пациенты, принимающие ацетилсалициловую кислоту 1 раз в сутки с целью профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и время от времени применяющие ибупрофен, должны принимать ацетилсалициловую кислоту по крайней мере за 2 ч до приема ибупрофена.

Фуросемид. Возможно ингибирование проксимальной канальцевой элиминации фуросемида, что приводит к снижению мочегонного эффекта фуросемида.

Хинидин. Возможно аддитивное влияние на тромбоциты, что приводит к увеличению длительности кровотечения.

Спиронолактон. Возможен модифицированный эффект ренина, что приводит к снижению эффективности спиронолактона.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Сочетанное применение повышает риск возникновения желудочно-кишечных расстройств, что может привести к желудочно-кишечным кровотечениям.

Вальпроат. При одновременном применении с вальпроатом ацетилсалициловая кислота вытесняет его из связи с протеинами плазмы крови, повышая токсичность последней (угнетение ЦНС, расстройства ЖКТ).

Системные глюкокортикостероиды (за исключением гидрокортизона, который применяют для заместительной терапии при болезни Аддисона) снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения.

Противодиабетические препараты. Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и противодиабетических препаратов повышает риск возникновения гипогликемии.

Антациды. Возможно повышение почечного клиренса и снижение почечной абсорбции (в связи с повышением рН мочи), что приводит к снижению эффекта ацетилсалициловой кислоты.

Вакцина против ветряной оспы. Сочетанное применение повышает риск развития синдрома Рея.

Гинкго билоба. Сочетанное применение с гинкго билоба препятствует агрегации тромбоцитов, что приводит к повышению риска кровотечений.

Дигоксин. При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается вследствие снижения почечной экскреции.

Алкоголь приводит к повреждению слизистой оболочки ЖКТ и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.

Опасная доза для взрослых — 150 мг/кг массы тела.

Симптомы хронического отравления средней степени (результат длительного применения высоких доз препарата): головокружение, звон в ушах, глухота, вазодилатация, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, головная боль, нарушение сознания.

Симптомы тяжелого и острого отравления (вследствие передозировки): гипервентиляция легких, лихорадка, беспокойство, кетоз, респираторный алкалоз и метаболический ацидоз.

В случае тяжелого отравления угнетение ЦНС может привести к коме, кардиоваскулярному коллапсу и остановке дыхания.

Острое отравление ацетилсалициловой кислотой (300 мг/кг) часто вызывает ОПН, а доза 500 мг/кг может быть смертельной.

Лечение. В случае острой передозировки необходимо промывание желудка и прием активированного угля.

Необходимо восстановить баланс жидкости и электролитов, чтобы избежать ацидоза, гиперпирексии, гиперкалиемии и обезвоживания. Эффективными методами удаления салицилата из плазмы крови являются щелочной диурез, гемодиализ или гемоперфузия.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °с.

Действующее вещество: аcetylsalicylic acid;

1 таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты в пересчете на 100% сухое вещество 75 мг

Вспомогательные вещества: магния гидроксид, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат

Пленочная оболочка: Opadry II 85G18490 white (спирт поливиниловый, полиэтиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е 171), лецитин).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета.

Антитромботические средства. Ингибиторы агрегации тромбоцитов, кроме гепарина. Код АТХ В01А С06.

Фармакологические.

Ацетилсалициловая кислота является анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим и антиагрегантным средством. Антиагрегантными свойства увеличивают время кровотечения.

Основной фармакологический эффект - ингибирование образования простагландинов и тромбоксана. Обезболивающий эффект является дополнительным эффектом, который вызван ингибированием фермента циклооксигеназы. Противовоспалительный эффект связан с уменьшенным кровотоком, вызванным ингибированием синтеза PGE2.

Ацетилсалициловая кислота необратимо ингибирует синтез простагландинов G / H, ее влияние на тромбоциты длится дольше, чем ацетилсалициловая кислота находится в организме. Влияние ацетилсалициловой кислоты на биосинтез тромбоксана в тромбоцитах и на время кровотечения продолжается длительное время после прекращения лечения. Действие прекращается только после появления новых тромбоцитов в плазме крови.

Салициловая кислота (активный метаболит ацетилсалициловой кислоты) оказывает противовоспалительное действие, а также оказывает влияние на процессы дыхания, состояние кислотно-щелочного баланса и слизистую оболочку желудка. Салицилаты стимулируют дыхание, главным образом осуществляя прямое воздействие на костный мозг. Салицилаты осуществляют косвенное влияние на слизистую оболочку желудка путем ингибирования ее вазодилататорных и цитопротекторных простагландинов и повышают риск возникновения язв.

Фармакокинетика

Абсорбция. После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро всасывается из пищеварительного тракта. После приема абсорбция неионизированной формы ацетилсалициловой кислоты происходит в желудке и кишечнике. Скорость абсорбции снижается с приемом пищи и у пациентов с приступами мигрени, увеличивается - у пациентов с ахлоргидрией или у пациентов, принимающих полисорбаты или антациды. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1-2 часа.

Распределение. Связывание ацетилсалициловой кислоты с белками плазмы крови составляет 80-90%. Объем распределения для взрослых составляет 170 мл/кг массы тела. При повышении концентрации в плазме крови происходит насыщение активных центров белков, что приводит к увеличению объема распределения. Салицилаты экстенсивно связываются с белками плазмы крови и быстро распространяются по организму. Салицилаты проникают в грудное молоко и могут проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм. Ацетилсалициловая кислота гидролизуется до активного метаболита - салицилата -

В стенке желудка. После абсорбции ацетилсалициловая кислота быстро превращается в салициловую кислоту, но в течение первых 20 минут после приема внутрь она является доминирующей в плазме.

Вывод. Салициловая кислота подвергается метаболизму в печени. Таким образом, равновесная концентрация салициловой кислоты в плазме крови увеличивается непропорционально принятой внутрь дозы. В дозе 325 мг ацетилсалициловой кислоты вывода происходит с участием кинетики реакции первого порядка. Период полувыведения составляет 2-3 часа. При высокой дозе ацетилсалициловой кислоты период полувыведения увеличивается до 15-30 часов. Салициловая кислота также выводится в неизмененном виде с мочой. Выведен объем салициловой кислоты зависит от уровня дозы и рН мочи. Примерно 30% дозы салициловой кислоты выводится с мочой, если реакция мочи щелочная, только 2% - если кислая. Вывод почками происходит благодаря процессам клубочковой фильтрации, активной секреции почечных канальцев и пассивной трубчатой реабсорбции.

- Острая и хроническая ишемическая болезнь сердца.

- профилактика повторного тромбообразования.

- Первичная профилактика тромбозов, сердечно-сосудистых заболеваний, таких как острый коронарный синдром у пациентов в возрасте от 50 лет, в которых присутствуют факторы риска развития заболеваний сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, гиперхолестеринемия, сахарный диабет, ожирение (индекс массы тела> 30) наследственный анамнез (инфаркт миокарда у пациентов в возрасте до 55 лет, по крайней мере у одного из родителей или брата или сестры).

Лекарственное средство Кардисейв^® противопоказан при таких состояниях / заболеваниях:

- Известная или подозреваемая гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоты, других салицилатов, нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВП) или к любому компоненту препарата.

- склонность к кровотечениям (дефицит витамина К, тромбоцитопения, гемофилия).

- острые пептические язвы.

- почечная недостаточность тяжелой степени (уровень клубочковой фильтрации

- печеночная недостаточность тяжелой степени.

- сердечная недостаточность тяжелой степени.

- III триместр беременности (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Противопоказания для одновременного применения.

Метотрексат. Применение ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах 15 мг / неделю и больше повышает гематологической токсичности метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови).

Ингибиторы АПФ. Ингибиторы АПФ в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорного эффекта простагландинов и снижение антигипертензивного эффекта.

Ацетазоламид. Возможно увеличение концентрации ацетазоламиду может привести к проникновению салицилатов из плазмы крови в ткань и вызвать токсичность ацетазоламиду (усталость, вялость, сонливость, спутанность сознания, гиперхлоремический метаболический ацидоз) и токсичность салицилатов (рвота, тахикардия, гиперпноэ, спутанность сознания).

Пробенецид, сульфинпиразон. При применении пробенецида и высоких доз салицилатов (> 500 мг) подавляется метаболизм друг друга и может снижаться экскреция мочевой кислоты.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

Клопидогрел, тиклопидин. Комбинированное применение клопидогреля и ацетилсалициловой кислоты имеет синергический эффект. Такое комбинированное применение следует проводить с осторожностью, поскольку это повышает риск возникновения кровотечения.

Антикоагулянты (варфарин, фенпрокумон). Возможно уменьшение продукции тромбина, в результате чего осуществляется косвенное влияние на снижение активности тромбоцитов (антагонист витамина К) и повышается риск возникновения кровотечений.

Абциксимаба, тирофибан, эптифибатид. Возможно ингибирования гликопротеин IIb / IIIa-рецепторов на тромбоцитах, что приводит к повышению риска возникновения кровотечений.

Гепарин. Возможно уменьшение продукции тромбина, в результате чего осуществляется косвенное влияние на снижение активности тромбоцитов, что приводит к повышению риска возникновения кровотечений.

Если две или более из вышеупомянутых веществ применяются вместе с ацетилсалициловой кислотой, это может привести к синергического эффекта усиления ингибирования активности тромбоцитов и, как результат, усиление геморрагического диатеза.

НПВП и ингибиторы ЦОГ-2 (целекоксиб). Совместное применение увеличивает риск возникновения желудочно-кишечных расстройств, может привести к желудочно-кишечных кровотечений.

Ибупрофен. Одновременное применение ибупрофена ингибирует необратимую агрегацию тромбоцитов, обусловленную действием ацетилсалициловой кислоты. Лечение ибупрофеном у пациентов с повышенным риском воздействия на сердечно-сосудистую систему может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.

Пациенты, принимающие ацетилсалициловую кислоту 1 раз в сутки с целью профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и время от времени принимают ибупрофен, должны принимать ацетилсалициловую кислоту по крайней мере за 2:00 до приема ибупрофена.

Фуросемид. Возможно ингибирования проксимальной канальцевой элиминации фуросемида, что приводит к снижению мочегонного эффекта фуросемида.

Хинидин. Возможен аддитивный влияние на тромбоциты, что приводит к увеличению продолжительности кровотечения.

Спиронолактон. Возможен модифицированный эффект ренина, что приводит к снижению эффективности спиронолактона.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Совместное применение увеличивает риск возникновения желудочно-кишечных расстройств, может привести к желудочно-кишечных кровотечений.

Вальпроат. При одновременном применении с вальпроатом ацетилсалициловая кислота вытесняет его из связи с белками плазмы крови, повышая токсичность последней (угнетение центральной нервной системы (ЦНС), желудочно-кишечного тракта).

Системные глюкокортикостероиды (исключая гидрокортизон, который применяют для заместительной терапии при болезни Аддисона) снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения.

Противодиабетические препараты. Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и противодиабетических препаратов увеличивает риск возникновения гипогликемии.

Антациды. Возможно увеличение почечного клиренса и снижение почечной абсорбции (в связи с повышением рН мочи), что приводит к снижению эффекта ацетилсалициловой кислоты.

Вакцина против ветряной оспы. Совместное применение увеличивает риск развития синдрома Рея.

Гинкго билоба. Совместное применение с гинкго билоба препятствует агрегации тромбоцитов, что приводит к повышению риска кровотечений.

Дигоксин. При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается вследствие снижения почечной экскреции.

АлкогольСпособствует повреждению слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.

Метамизол. Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и метамизола может уменьшить клинически значимый уровень агрегации тромбоцитов. Поэтому комбинацию препаратов содержащих ацетилсалициловую кислоту и метамизол, следует применять с осторожностью пациентам, которые принимают низкие дозы аспирина для кардиопротекции.

Для предотвращения риска возникновения побочных реакций не рекомендуется длительное применение лекарственного средства Кардисейв^® в комбинации с другими НПВП.

Не рекомендуется длительное применение препарата у пациентов пожилого возраста для лечения боли, воспаления, лихорадки или ревматических заболеваний из-за риска желудочно-кишечных кровотечений. Учитывая риск желудочно-кишечных кровотечений у пациентов пожилого возраста, следует с осторожностью применять низкие дозы ацетилсалициловой кислоты для лечения острой или хронической ишемической болезни сердца, инсульта, профилактики инсульта или ишемической болезни сердца.

Лекарственное средство Кардисейв^® применять с осторожностью в следующих ситуациях:

- заболевание слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта

- склонность к диспепсии

- одновременное лечение антикоагулянтами (антагонисты витамина К и гепарин (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»)).

- гиперчувствительность к анальгетических, противовоспалительных, противоревматических средств, а также при наличии аллергии на другие вещества;

- язвы желудочно-кишечного тракта, включая хронические и рекуррентные язвенные болезни или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе

- одновременное применение антикоагулянтов;

- нарушение функции почек или нарушениями сердечно-сосудистого кровообращения (например, патология сосудов почки, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, обширные операции, сепсис или сильные кровотечения), поскольку ацетилсалициловая кислота может также увеличить риск нарушения функции почек и острой почечной недостаточности

- тяжелая недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, поскольку ацетилсалициловая кислота может вызывать гемолиз или гемолитической анемии;

- особенно при наличии факторов, которые могут увеличить риск гемолиза (высокие дозы препарата, лихорадка или острый инфекционный процесс)

- нарушение функции печени.

Ибупрофен может уменьшить ингибиторный эффект ацетилсалициловой кислоты по агрегации тромбоцитов. В случае применения лекарственного средства Кардисейв^® перед началом приема ибупрофена как обезболивающего средства пациент должен проконсультироваться с врачом.

Ацетилсалициловая кислота может вызывать развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторы риска включают астмой в анамнезе, сенной лихорадкой, полипоз носа или хроническое респираторное заболевание, аллергические реакции (например кожные реакции, зуд, крапивница) на другие вещества в анамнезе.

Через ингибиторный эффект ацетилсалициловой кислоты по агрегации тромбоцитов, который сохраняется на протяжении нескольких дней после приема, применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность усиления кровотечения при хирургических операциях (включая незначительные хирургические вмешательства, например удаление зуба).

При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к приступа подагры у предрасположенных пациентов.

Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям и подросткам с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела, без консультации с врачом. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно при гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редким, но опасным для жизни заболеванием, требует неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в этом случае не доказан. Если указанные состояния сопровождаются постоянным рвотой, это может быть проявлением синдрома Рея.

Если риск усиления кровотечения превышает риск ишемии, следует рассмотреть возможность временного прекращения лечения низкими дозами лекарственного средства Кардисейв^® за несколько дней до запланированной операции.

Фертильность. Применение ацетилсалициловой кислоты может уменьшить фертильность, поэтому не рекомендуется применять препарат женщинам, желающим забеременеть. Прекращение приема ацетилсалициловой кислоты следует рассматривать для женщин, которые не могут забеременеть или обследуются из причин бесплодия (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Подавление синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и / или эмбриональный / внутриутробное развитие. Имеющиеся данные эпидемиологических исследований указывают на риск выкидыша и пороков развития плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск повышается в зависимости от увеличения дозы и продолжительности терапии. Согласно имеющимся данным связь между приемом ацетилсалициловой кислоты и повышенным риском выкидыша не подтверждено.

Имеющиеся эпидемиологические данные о возникновении пороков развития не является последовательными, однако повышенный риск гастрошизис не может быть исключен при применении ацетилсалициловой кислоты.

Результаты проспективного исследования влияния в ранние сроки беременности (1-4 месяц) при участии примерно 14800 пар женщина-ребенок не указывают на какую-либо связь с повышенным риском развития мальформаций.

Исследования на животных указывают на репродуктивную токсичность.

Во время I и II триместра беременности препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не следует назначать без четкой клинической необходимости. Для женщин, которые могут быть беременными или во время I и II триместра беременности, доза препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения - как можно короче.

На III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

- сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией)

- нарушение функции почек с возможным последующим развитием почечной недостаточности с олигогидроамниозом.

На женщину и ребенка в конце беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять следующим образом:

- возможно увеличение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникнуть даже после очень низких доз

- торможение сокращений матки, что может привести к задержке или увеличения продолжительности родов.

Несмотря на это, ацетилсалициловая кислота противопоказана на III триместра беременности.

Салицилаты и их метаболиты проникают в грудное молоко в небольших количествах.

Поскольку не было обнаружено вредного воздействия препарата на ребенка после приема женщинами в период лактации, прерывать кормление грудью, как правило, не требуется. Однако в случае регулярного применения или при применении высоких доз кормления грудью необходимо прекратить на ранних этапах.

Фертильность.

Ацетилсалициловую кислоту следует применить женщинам, желающим забеременеть, поскольку ингибиторы синтеза простагландинов снижают фертильность.

Если есть необходимость применения ацетилсалициловой кислоты, продолжительность лечения должна быть как можно короче, а доза должна быть как можно ниже. Влияние на фертильность является оборотный.

Лекарственное средство Кардисейв^® не влияет или незначительно влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом и другими механизмами.

Препарат предназначен для перорального применения.

Острая и хроническая ишемическая болезнь сердца.

Рекомендованная начальная доза - 150 мг в сутки. Поддерживающая доза - 75 мг в сутки.

Острый инфаркт миокарда. Нестабильная стенокардия.

Рекомендуемая доза составляет 150-450 мг, применять как можно скорее после появления симптомов.

Профилактика повторного тромбообразования.

Рекомендованная начальная доза - 150 мг в сутки. Поддерживающая доза - 75 мг в сутки.

Первичная профилактика тромбозов, сердечно-сосудистых заболеваний, таких как острый коронарный синдром у пациентов в возрасте от 50 лет, в которых присутствуют факторы развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Рекомендуемая профилактическая доза - 75 мг в сутки.

Таблетки глотают целиком, при необходимости запивая водой. Для обеспечения быстрого поглощения, таблетку можно разжевать или растворить в воде.

Нарушение функций печени. Препарат Кардисейв^® не применять пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Коррекция дозы может потребоваться пациентам с нарушением функции печени.

Нарушение функции почек. Препарат Кардисейв^® не применять для лечения больных с тяжелой почечной недостаточностью (уровень клубочковой фильтрации

Дети.

Согласно показаниям (см. Раздел «Способ применения и дозы») препарат Кардисейв^® не применять детям.

Применение ацетилсалициловой кислоты детям в возрасте до 15 лет может вызвать тяжелые побочные эффекты (в том числе синдром Рея, одним из признаков которого является постоянное рвота). Подробную информацию см. в разделе «Особенности применения».

Токсичность.

Опасная доза. Взрослые 300 мг/кг массы тела. Дети: разовая доза 150 мг/кг или больше 100 мг/кг в сутки более 2 дней.

Хроническое отравление салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку признаки и симптомы его неспецифические. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатами, или салицилизм возникает, как правило, только после повторных приемов больших доз.

Симптомы хронического отравления средней степени (результат длительного применения высоких доз препарата) головокружение, глухота, усиленное потоотделение, лихорадка, учащенное дыхание, шум в ушах, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, вялость, умеренное обезвоживание, головная боль, спутанность сознания, тошнота и рвота.

Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации. Частым его проявлением у детей является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния не может быть оценена только на основании концентрации салицилатов в плазме крови. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой желудочного высвобождения, формированием конкрементов в желудке или в случае приема препарата в форме таблеток, покрытых кишечно-растворимой оболочкой.

Симптомы тяжелого и острого отравления (вследствие передозировки): гипогликемия (преимущественно у детей), энцефалопатия, кома, гипотензия, отек легких, судороги, коагулопатия, отек головного мозга, нарушения сердечного ритма.

Острое отравление салицилатами (> 300 мг/кг) часто вызывает острую почечную недостаточность, а доза 500 мг/кг может быть летальной.

Более выраженный токсический эффект наблюдается у пациентов с хроническим передозировкой или злоупотреблением лекарственным препаратом, а также у пациентов пожилого возраста или детей.

Лечение. В случае острой передозировки необходимо промывание желудка и прием активированного угля. При подозрении употребления дозы большей чем 120 мг/кг массы тела, следует применять активированный уголь повторно.

Уровень салицилата в сыворотке крови следует измерять по крайней мере каждые 2:00 после приема дозы, пока уровень салицилата будет неизменно снижен и восстановлен кислотно-щелочной баланс.

Протромбиновое время и / или МНИ (международный нормализованный индекс) должны быть проверены, в частности, если есть подозрение на кровотечение.

Необходимо восстановить баланс жидкости и электролитов. Эффективными методами удаления салицилата из плазмы крови является щелочной диурез и гемодиализ. Гемодиализ следует применять в случае тяжелой интоксикации, так как этот метод значительно ускоряет выведение салицилатов и восстанавливает кислотно-щелочной и водно-солевой балансы.

Через комплексные патофизиологические эффекты отравления салицилатами проявления и симптомы / результаты анализов могут включать:

Наиболее распространенными неблагоприятными событиями являются расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта. Неблагоприятные события обычно зависят от дозы и продолжительности лечения.

Приведенная информация о побочных реакциях базируется на спонтанных постмаркетинговых сообщениях о побочных реакциях при применении всех лекарственных форм и дозировок ацетилсалициловой кислоты (включая пероральное применение в течение короткого и длительного курса лечения).

Неблагоприятные события по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и 1/1000 и 1/10000 и

Исследования.

Очень часто: увеличение времени кровотечения.

Редко: повышение показателей трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Очень часто: ингибирование агрегации тромбоцитов.

Часто удлинение времени кровотечения.

Нечасто оккультные кровотечения.

Редко анемия с длительным лечением, гемолиз при врожденном дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Очень редко гипопротромбинемия (высокие дозы), тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, агранулоцитоз, апаластична анемия.

Со стороны нервной системы.

Часто головная боль.

Нечасто: головокружение, сонливость.

Редко внутримозговые кровотечения.

Со стороны органов слуха и лабиринта.

Нечасто: шум в ушах.

Редко связана с дозой оборотная потеря слуха и глухота (с более низкими концентрациями салицилатов в плазме крови).

Со стороны респираторной системы.

Часто бронхоспазм у больных астмой (см. Раздел «Особенности применения»).

Нечасто одышка, аллергические реакции (ринит, заложенность носа).

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Очень часто изжога, кислотный рефлюкс, боль в эпигастральной области и абдоминальная боль.

Часто эрозивно-воспалительные поражения верхнего отдела желудочно-кишечного тракта, тошнота, диспепсия, рвота и диарея.

Нечасто: язвенная болезнь и кровотечение верхнего отдела желудочно-кишечного тракта, гематемезис и молотый.

Вследствие антиагрегантного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может ассоциироваться с риском развития кровотечений, удлинением времени кровотечения. Наблюдались такие кровотечения как ПЕРИОПЕРАЦИОННОЙ геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен.

Редко серьезные кровотечения верхних отделов желудочно-кишечного тракта, такие как геморрагии ¹ желудочно-кишечного тракта, церебральные геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой гипертензией и / или при одновременном применении антигемостатичних средств), которые редко могли потенциально угрожать жизни, перфорация.

Очень редко стоматит, эзофагит, токсические поражения нижнего отдела желудочно-кишечного тракта с язвами, стриктурами, колитом или обострением воспалительного заболевания кишечника.

Со стороны почек и мочевыводящих путей.

Редко: нарушение функции почек. Развитие острой почечной недостаточности.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Нечасто аллергические реакции (крапивница, отек, зуд, ангионевротический отек ^2).

Очень редко геморрагическая сыпь, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны эндокринной системы.

Редко гипогликемия.

Со стороны сосудистой системы.

Редко геморрагический васкулит.

Со стороны иммунной системы.

Нечасто анафилактические реакции.

Со стороны пищеварительной системы.

Очень редко связан с дозой легкий оборотный токсический гепатит при некоторых вирусных заболеваниях (грипп А, В и ветряная оспа). Салицилаты могут быть факторами развития синдрома Рея у детей (см. Раздел «Особенности применения»). Сообщалось о транзиторную печеночную недостаточность с повышением уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы сыворотки крови.

Психические расстройства.

Часто бессонница.

¹ Геморрагии могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии / железодефицитной анемии (вследствие так называемой скрытой микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия.

² Ангионевротический отек развивается чаще у пациентов, склонных к аллергии.

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере. По 3 или 5 блистеров в пачке.

Без рецепта - 30 таблеток. По рецепту - 50 таблеток.

АО «Фармак».

Адрес

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.