Карсил таблетки покрыты оболочкой по 22,5 мг 8 блистеров по 10 шт

Фармакодинамика. силимарин — растительный активный компонент препарата карсил, полученный из экстракта плодов растения расторопши пятнистой (silybum marianum). препарат оказывает гепатопротекторное и антиоксидантное действие. карсил тормозит проникновение токсинов в клетки печени (показано на ядах бледной поганки), а также вызывает физико-химическую стабилизацию клеточной мембраны гепатоцитов, ограничивает или предотвращает потерю растворимых компонентов (в том числе, трансаминаз) клеток печени.

Антиоксидантный эффект препарата Карсил обусловлен взаимодействием силибинина со свободными радикалами в печени и преобразованием их в менее токсичные соединения. Тем самым прерывается процесс ПОЛ и не происходит дальнейшего разрушения клеточных структур; токсины обезвреживаются физиологическим путем.

Силимарин стимулирует синтез белков (структурных и функциональных) и фосфолипидов в пораженных клетках печени (нормализуя липидный обмен), стабилизирует их клеточные мембраны, связывает свободные радикалы (антиоксидантное действие), защищая таким образом клетки печени от вредного воздействия и способствует их регенерации. Клиническое действие препарата Карсил проявляется в улучшении общего состояния пациентов с заболеваниями печени, уменьшении субъективных жалоб (таких как слабость, ощущение тяжести в правом подреберье, потеря аппетита, кожный зуд, рвота).

Улучшаются лабораторные показатели: снижается активность трансаминаз, гамма-глутамилтрансферазы, ЩФ и уровень билирубина в плазме крови. Длительное применение препарата Карсил достоверно повышает выживаемость больных циррозом печени.

Фармакокинетика. После перорального применения силимарин медленно и частично всасывается в ЖКТ. Подвергается кишечно-печеночной циркуляции. Не кумулируется в организме.

T_½ силимарина составляет 6,3 ч. Выводится преимущественно с желчью в виде глюкуронидов и сульфатов.

Токсические поражения печени: для поддерживающей терапии у пациентов с хроническими воспалительными заболеваниями печени или циррозом печени.

Таблетки принимают внутрь целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: применяют перорально при заболеваниях легкой и средней степени — по 1–2 таблетки 3 раза в сутки. При тяжелых формах заболевания дозу можно удвоить до 2–4 таблеток 3 раза в сутки.

Курс лечения определяется индивидуально в зависимости от характера и течения заболевания. Средняя продолжительность лечения — 3 мес.

Гиперчувствительность к действующему веществу или какому-либо компоненту препарата. острые отравления различной этиологии.

При индивидуальной повышенной чувствительности, возможны следующие побочные эффекты.

Со стороны пищеварительной системы: диарея вследствие усиления функции печени и желчного пузыря, тошнота, диспепсия, рвота, снижение аппетита, метеоризм, изжога.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (возможно, замедленного типа); реакции гиперчувствительности, включая кожные высыпания, зуд, анафилактический шок.

Со стороны органа слуха и лабиринта: усиление существующих вестибулярных нарушений.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны мочевыделительной системы: усиление диуреза.

Со стороны кожи и кожных придатков: усиление алопеции.

Побочные действия преходящие и исчезают после прекращения приема препарата без принятия специальных мер.

Лечение препаратом карсил при печеночных поражениях будет эффективным при соблюдении диеты и отказе от алкоголя.

В случае развития желтухи необходимо проконсультироваться с врачом для проведения коррекции терапии.

Из-за возможного эстрогеноподобного эффекта силимарина его следует применять с осторожностью у пациентов с гормональными нарушениями (эндометриоз, миома матки, карцинома молочной железы, яичников и матки, карцинома предстательной железы). В таких случаях требуется консультация врача.

Лекарственное средство содержит в качестве вспомогательного вещества крахмал пшеничный. Крахмал пшеничный может содержать глютен, но только в незначительном количестве, и поэтому считается безопасным для пациентов с целиакией (глютеновая энтеропатия).

В состав вспомогательных веществ препарата входит лактозы моногидрат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат.

Лекарственное средство содержит сахарозу в составе оболочки. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции или сахаразо-изомальтазным дефицитом не следует принимать препарат.

В состав оболочки препарата входят метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), которые могут вызвать аллергические реакции (возможно, замедленного типа).

Период беременности и кормления грудью. Данные по безопасности и эффективности применения препарата в период беременности и кормления грудью отсутствуют, поэтому его не следует назначать в этот период.

Дети. Не рекомендуется применять препарат у детей в возрасте до 12 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с механизмами. Карсил не влияет на данные функции. Пациентам с вестибулярными нарушениями необходимо с осторожностью применять препарат при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами.

При одновременном применении силимарина и пероральных контрацептивов и препаратов, применяемых при эстрогензаместительной терапии, лечении тамоксифеном возможно снижение эффективности последних.

За счет угнетения системы цитохрома Р450 силимарин усиливает действие антиаллергических лекарственных средств (фексофенадин), антикоагулянтов (клопидогрель, варфарин).

Силимарин может усилить эффекты таких лекарственных средств, как диазепам, алпразолам, кетоконазол, ловастатин, аторвастатин, винбластин, за счет его ингибирующего действия на систему цитохрома Р450.

Растительные продукты, содержащие силимарин, широко используют в качестве гепатопротекторов в онкологической практике одновременно с цитостатиками. Клинические исследования показывают незначительный риск возможных фармакокинетических взаимодействий силимарина как ингибитора изофермента CYP3A4 и UGT1A1 и цитостатиков, которые являются субстратами этих ферментов.

Нет сообщений о случаях передозировки. при случайном приеме высокой дозы необходимо вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь и при необходимости провести симптоматическое лечение.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °с.

действующее вещество: расторопши экстракт сухой, рафинированный и стандартизированный;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит расторопши экстракта сухого, рафинированного и стандартизированного (35-50:1 или 20-70:1) (экстрагент: метанол или ацетон)- 50,00 мг, что эквивалентно 22,5 мг силимарина, выраженного как силибинин;

другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал пшеничный, повидон, полисорбат 80, маннит (Е 421), кросповидон, тальк, магния стеарат, натрия гидрокарбонат;

пленочное покрытие: Опадрай АМВ II 88А265025 коричневый (поливиниловый спирт, тальк, оксид железа красный (Е 172), оксид железа желтый (Е 172), глицерол монокаприлокапрат, титана диоксид (Е 171), оксид железа ).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые плёночной оболочкой, правильной круглой формы, коричневого цвета.

Средства, применяемые при заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Средства, применяемые при заболеваниях печени, липотропные вещества. Силимарин.

Код АТН A05V A03.

Фармакодинамика.

Карсил® относится к гепатопротекторным лекарственным средствам. Это смесь полифенолов, флавоноидов, получаемых из растения Silybum marianum. Известно 6 основных флавоногликанов: силибинин А и В, изосилибинин А и В, силидианин, силикристин и флавоноид таксифолин. Наиболее активным является силибинин. Механизм действия все еще до конца не выяснен. Имеются доказательства существования нескольких основных механизмов действия силимарина и силибинина.

Силимарин стабилизирует клеточные мембраны и регулирует проницаемость, результатом чего является предотвращение попадания гепатотоксических агентов в клетки печени. Воздействие силимарина на мембранную проницаемость связано с количественными и качественными изменениями в липидах мембран – холестерола и фосфолипидов. Установлено, что мембраностабилизирующее действие силимарина основывается на конкурентном взаимодействии с рецепторами соответствующих токсинов в мембране гепатоцитов.

Силимарин обладает антиоксидантными свойствами, связанными со свободными радикалами и регуляцией содержания внутриклеточного глутатиона. В зависимости от концентрации ингибирует микросомальное перекисное окисление, вызванное NADPH-Fe2+-ADP. Влияет на ферментные системы, связанные с глутатионом и супероксиддисмутазой. Имеются данные, что компоненты силимарина ингибируют перекисное окисление линоленовой кислоты, катализируемой липоксигеназой и защищающей митохондрии гепатоцитов и микросомы от продуктов перекисного окисления липидов от различных агентов.

Силимарин ускоряет синтез белков путем стимуляции активности фермента ядра РНК полимеразы I. Следствием этого является усиленное образование рибосомальной РНК и соответствующий синтез большего количества структурных и функциональных белков. В результате повышается емкость и регенеративные возможности печени.

Силимарин ограничивает проникновение известных гепатотоксических ядовитых веществ в клетки. Есть данные, что силимарин ингибирует превращение звездчатых клеток печени в миофибробласты – процесс, отвечающий за образование коллагеновых волокон и приводящий к циррозу.

Оказывает противовоспалительное действие на ткани печени, при которой ограничивается воспаление в печени и уменьшаются цитокины (IL-1, IL-6, TNF-α, IFN-γ, GM-CSF) и улучшается микроциркуляция.

Клинически эти эффекты проявляются при облегчении субъективных и объективных симптомов и нормализации показателей функционального состояния печени (трансаминазы, гамаглобулин, билирубин). В результате улучшается общее состояние, уменьшается количество жалоб, связанных с пищеварением, а у пациентов с нарушенным усваиванием пищи из-за болезни печени это способствует улучшению аппетита и увеличению массы тела.

Фармакокинетика.

Всасывание. После приема внутрь силимарин медленно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация силибинина в плазме крови достигается через 2 ч после перорального приема силимарина. Проходит кишечно-печеночное кровообращение.

Распределение. Большая часть силибинина (75%) в плазме находится в связанном состоянии. В исследовании с14С-меченым силибинином высокие концентрации обнаружены в печени, легких, желудке и поджелудочной железе, совсем незначительные количества – в почках, сердце и других органах. Концентрация в желчи примерно в 100 раз больше, чем в плазме, самые высокие концентрации достигаются через 2-9 часов.

Биотрансформация. Метаболизируется в печени путем конъюгации с сульфатами и глюкуроновой кислотой. В желчи как метаболиты обнаружены глюкурониды и сульфаты.

Вывод. Период полувыведения силимарина составляет 6 часов. От 1 до 5% (по данным других авторов 3-8%) перорально примененного силимарина выводится с мочой в неизмененном виде. 20-40% применяемой дозы силибинина выводится с желчью в виде глюкуронидов и конъюгированных сульфатов.

Для симптоматического лечения хронических токсических поражений печени. Для поддерживающего лечения пациентов с хроническими воспалительными заболеваниями печени или циррозом печени.

Гиперчувствительность к действующему или любому из вспомогательных веществ. Детский возраст до 12 лет.

Нет доказательств клинически значимых взаимодействий силимарина с другими лекарственными средствами.

При одновременном применении силимарина и пероральных контрацептивных средств и препаратов, применяемых при эстрогензаместительном лечении возможно снижение эффективности последних.

Силимарин может усилить эффекты таких лекарственных средств как диазепам, алпразолам, кетоконазол, ловастатин, винбластин, за счет его ингибирующего действия на систему цитохрома Р450.

In vitro исследования показывают, что возможны фармакокинетические взаимодействия с лекарственными средствами, метаболизируемыми цитохромными ферментами Р450, CYP3A4, CYP2С9. За состоянием пациентов, принимающих силимарин и лекарственные средства, метаболизируемые ферментами CYP3A, CYP2С9, следует наблюдать по возможным взаимодействиям.

Лечение препаратом Карсил® не может заменить диету или воздержание от приема алкоголя.

При развитии желтухи необходимо проконсультироваться с врачом для проведения коррекции терапии.

Из-за возможного эстрогеноподобного эффекта силимарина его следует применять с осторожностью пациентам с гормональными нарушениями (эндометриоз, миома матки, карцинома молочной железы, яичников и матки, карцинома предстательной железы). В таких случаях требуется консультация пациента с врачом.

Препарат содержит в качестве вспомогательного вещества пшеничный крахмал. Крахмал пшеничный может содержать глютен, но только в незначительном количестве, и поэтому считается безопасным для пациентов с целиакией (глютеновая энтеропатия). Можно применять больным целиакией. Каждая таблетка содержит не более 3,95 микрограмма глютена. Пациенты с аллергией на пшеницу (отличной от целиакии) не должны применять это лекарственное средство.

В состав вспомогательных веществ препарата входит моногидрат лактозы. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат.

Лекарственное средство содержит вспомогательное вещество маннит, что может оказывать мягкое слабительное действие.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Нет данных о непосредственном или опосредованном неблагоприятном влиянии лекарственного средства на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. Клинических исследований безопасности применения силимарина беременными женщинами недостаточно. Во время беременности препарат может применяться под контролем врача в случаях, когда польза в лечении превышает риски для плода.

Кормление грудью

В период кормления грудью препарат может применяться под контролем врача в случаях, когда польза лечения превышает риски для кормящего ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Карсил®не влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Таблетки принимать перорально, целыми, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Взрослые и дети от 12 лет

Карсил® применять перорально, в легких и умеренной тяжести случаях – по 2 таблетки 3 раза в сутки, в случае тяжелых форм заболевания – по 4 таблетки 3 раза в сутки.

Курс лечения длится не менее 3 месяцев.

Дети.

Нет достаточных клинических данных о применении лекарственного средства детям до 12 лет. Применяют детям от 12 лет.

Нет сообщений о случаях передозировки. При случайном приеме высокой дозы следует вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь и при необходимости применять симптоматическое лечение, назначенное врачом.

Побочные реакции классифицированы по частоте и в соответствии с системами и органами: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,

Со стороны иммунной системы: очень редко – реакции со стороны кожи: зуд, сыпь, уртикария; с неизвестной частотой – анафилактический шок.

Со стороны органов слуха и лабиринта: редко – ужесточение имеющихся вестибулярных нарушений.

Со стороны пищеварительной системы: редко – диарея в результате усиленной функции печени и желчного пузыря; с неизвестной частотой – тошнота, диспепсия, рвота, уменьшение аппетита, метеоризм, изжога.

Побочные действия преходящие и исчезают после прекращения приема препарата без принятия специальных мер.

Необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях, возникающих в результате применения лекарственного средства.

2 года.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПЭ/ПВДХ плёнки и алюминиевой фольги.

По 8 блистеров в картонной пачке.

Без рецепта.

ООО «Софарма».

ул. Илиенское шоссе, 16, София, 1220, Болгария.