Кетотифен таблетки по 0,001 г блистер 10 шт

Действующее вещество: кетотифен;

1 таблетка содержит кетотифена (в виде кетотифена гидрофумарата) — 1 мг (0,001 г);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета.

Антигистаминные препараты для системного применения. кетотифен.

Код АТХ R06A X17.

Фармакодинамика.

Кетотифен относится к группе циклогептотиофенонов и имеет выраженный антигистаминный эффект. Он относится к группе небронходилатирующих противоастматических средств. Механизм его действия связан с торможением высвобождения гистамина и других медиаторов мастацитамы, с блокированием гистаминных Н₁-рецепторов и угнетением фермента фосфодиэстеразы, в результате чего повышается уровень цАМФ в тучных клетках. Подавляет эффекты ТАФ (тромбоцито-активирующего фактора). При самостоятельном применении не купирует приступы бронхиальной астмы, а предотвращает их появление и приводит к сокращению их продолжительности и интенсивности, при этом в некоторых случаях они полностью исчезают.

Фармакокинетика.

Почти полностью всасывается из пищеварительного тракта. Максимальный плазменный уровень достигается через 2–4 часа. Равновесное состояние достигается после приема минимальной суточной дозы, которая составляет 2 мг. Связывается с белками плазмы крови приблизительно на 75%. Объем распределения — 2,7 л/кг.

Около 60% принятой дозы метаболизируется в печени тремя путями (деметилирование, N-окисление, N-глюкуроконъюгация) до следующих метаболитов: кетотифен-N-глюкуронид (фармакологически неактивный), норкетотифен (с фармакологической активностью, подобной активности неизмененного кетотифена), N-оксид кетотифен и

10-гидроксикетотифен (с неизвестной фармакологической активностью).

Выводится бифазно, с коротким периодом полувыведения от 3 до 5 часов и более длительным — 21 час. Около 1% выводится в неизмененном виде с мочой в течение 48 часов, 60–70% — в виде метаболитов.

Профилактическое лечение бронхиальной астмы, особенно атопической.

Симптоматическое лечение аллергических состояний, включая аллергический ринит и конъюнктивит.

Повышенная чувствительность к кетотифену или к другим компонентам препарата.

Избегать одновременного применения кетотифена и пероральных противодиабетических средств (риск развития оборотной тромбоцитопении) до тех пор, пока этот феномен не будет достаточно изучен.

При одновременном применении кетотифена и пероральных противодиабетических средств существует риск развития обратимой тромбоцитопении, поэтому такой комбинации лекарственных средств следует избегать.

При одновременном применении атропина, средств с атропиноподобным действием и кетотифена повышается риск возникновения побочных эффектов, таких как задержка мочи, констипация, сухость во рту.

Кетотифен может потенцировать эффекты других лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (седативные, снотворные). Одновременное применение кетотифена с другими антигистаминными средствами может привести к взаимному потенцированию их эффектов. Этанол усиливает депрессивный эффект кетотифена на центральную нервную систему.

Препарат неэффективен при лечении острой аллергической реакции и приступов удушья при астме. максимальный терапевтический эффект препарата наступает после нескольких недель систематического приема.

Нормализация функции гипофиз-надпочечниковой системы может продолжаться до 1 года. Поэтому в первые недели применения кетотифена предыдущее лечение рекомендуется продолжать и отменять его постепенно и длительное время.

В начале длительного лечения кетотифеном нельзя внезапно прекращать лечение другими противоастматическими препаратами, особенно кортикостероидами. У пациентов со стероидной зависимостью может наблюдаться развитие адренокортикальной недостаточности.

В случае интеркуррентной инфекции необходимо проводить специфическую противоинфекционную терапию.

При лечении препаратом необходимо находиться под наблюдением врача, учитывая возможность возникновения судорог.

Кетотифен следует осторожно назначать пациентам с эпилепсией в анамнезе из-за возможности снижения судорожного порога при лечении препаратом.

Во время лечения кетотифеном не следует употреблять алкоголь, поскольку он усиливает депрессивный эффект кетотифена на центральную нервную систему.

Следует прекратить прием препарата за 10–14 дней до проведения кожных тестов для определения аллергии.

Если необходимо прекратить лечение Кетотифеном, дозу постепенно уменьшают в течение 2–4 недель, чтобы предотвратить повторное возникновение симптомов астмы.

Следует соблюдать осторожность при применении кетотифена пациентам с нарушением функции печени.

Учитывая, что одновременное применение с пероральными гипогликемическими препаратами может вызвать тромбоцитопению, следует избегать такой комбинации препаратов или тщательно контролировать уровень тромбоцитов, если рекомендуется именно такое лечение.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Поскольку контролируемые клинические исследования у беременных не проводились, применение препарата кетотифен возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Кетотифен проникает в грудное молоко, поэтому женщинам в случае необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

В начале лечения препарат кетотифен может замедлить скорость реакций, что требует от пациента повышенной осторожности при управлении транспортными средствами и работе с автоматизированными механизмами.

Таблетки принимать внутрь во время еды, запивая водой.

Дозировка.

Взрослым: по 1 таблетке (1 мг) 2 раза в сутки, утром и вечером во время еды. Пациентам, у которых наблюдается значительный седативный эффект, наступающий в первые дни применения препарата, следует принимать Кетотифен по 1 таблетке в сутки только вечером.

В случае необходимости суточную дозу можно увеличить до 4 мг, то есть по 2 таблетки 2 раза в сутки. При применении более высокой дозы можно ожидать скорейшего наступления терапевтического эффекта.

Дети с 3 лет: по 1 таблетке (1 мг) 2 раза в сутки, утром и вечером, во время еды.

Пациенты пожилого возраста: нет особых рекомендаций для пациентов пожилого возраста.

Продолжительность лечения.

Лечение является длительным, при этом терапевтический эффект достигается после нескольких недель терапии. Лечение должно продолжаться не менее 2–3 месяцев, особенно у пациентов, у которых не наблюдалось улучшение самочувствия в первые недели.

Сопроводительная бронходилататорная терапия: применение кетотифена одновременно с бронходилататорами может уменьшить частоту применения бронходилататоров.

Прекращение терапии.

Прекращать лечение кетотифеном следует постепенно, в течение 2–4 недель, чтобы избежать риска рецидивов астматических симптомов.

Применять детям с 3 лет.

Детям до 3 лет препарат назначать в другой лекарственной форме.

Симптомы: возможны значительные нарушения психомоторной реакции, сонливость до выраженной седации, головная боль, дезориентация, тахикардия, снижение артериального давления, кома (особенно у детей), симптомы возбуждения нервной системы, в том числе судороги.

Также наблюдаются брадикардия, аритмия, угнетение функции центра дыхания, нистагм. В случае возникновения вышеуказанных симптомов пациента следует тщательно обследовать.

Лечение: общие меры по устранению нерезорбированного количества лекарственного средства в пищеварительном тракте: вызвать рвоту, промыть желудок. Применение активированного угля может иметь благоприятное воздействие. В случае необходимости рекомендуется проведение симптоматического лечения и мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При состояниях возбуждения можно применять барбитураты короткого действия или бензодиазепины.

Инфекции и инвазии: цистит.

Со стороны иммунной системы: кожные высыпания, тяжелые кожные реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Метаболические нарушения: увеличение массы тела из-за повышения аппетита.

Психические нарушения: психомоторное возбуждение, раздражительность, бессонница, беспокойство, нервозность, дезориентация, сонливость.

Со стороны нервной системы: головокружение, седативный эффект, судороги.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, боль в желудке, запор, тошнота, рвота, диспептические расстройства.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов, гепатит.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия.

В начале лечения могут появиться сухость во рту и головокружение, но они обычно проходят спонтанно в ходе лечения. Редко наблюдаются симптомы стимуляции ЦНС, такие как возбуждение, раздражительность, бессонница и беспокойство, особенно у детей.

5 лет.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °с.

По 10 таблеток в блистере, по 1 или 3 блистера в пачке.

По рецепту.

Частное акционерное общество «лекхим-харьков».

Украина, 61115, харьковская обл., город харьков, улица северина потоцкого, дом 36.

Действующее вещество: кетотифен;

1 таблетка содержит кетотифена (в виде кетотифена гидрофумарата) - 1 мг (0,001 г);

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета.

Антигистаминные препараты для системного применения. Кетотифен. Код АТХ R06A X17.

Фармакодинамика

Кетотифен относится к группе циклогептотиофенонов и имеет выраженный антигистаминный эффект. Это небронходилатирующее противоастматическое средство. Механизм его действия связан с торможением высвобождения гистамина и других медиаторов мастацитамы, с блокированием гистаминных Н₁-рецепторов и угнетением фермента фосфодиэстеразы, в результате чего повышается уровень циклического аденозинмонофосфата в тучных клетках. Подавляет эффекты ТАФ (тромбоцито-активирующего фактора). При самостоятельном применении не купирует приступы бронхиальной астмы, а предотвращает их появление и сокращает их продолжительность и интенсивность, при этом в некоторых случаях они полностью исчезают.

Фармакокинетика

Почти полностью всасывается из пищеварительного тракта. Максимальный плазменный уровень достигается через 2-4 часа. Равновесное состояние достигается после приема минимальной суточной дозы, которая составляет 2 мг. Связывается с белками плазмы крови приблизительно на 75%. Объем распределения - 2,7 л/кг.

Около 60% принятой дозы метаболизируется в печени тремя путями (деметилирование, N-окисление, N-глюкуроконъюгация) до следующих метаболитов: кетотифен-N-глюкуронид (фармакологически неактивный), норкетотифен (с фармакологической активностью, подобной активности неизмененного кетотифена), N-оксид кетотифена и 10-гидроксикетотифен (с неизвестной фармакологической активностью).

Выводится бифазно, с коротким периодом полувыведения от 3 до 5 часов и более длительным - 21 час. Около 1% выводится в неизмененном виде с мочой в течение 48 часов, 60-70% - в виде метаболитов.

Симптоматическое лечение аллергических состояний, включая аллергический ринит и конъюнктивит.

Повышенная чувствительность к кетотифену или к другим компонентам лекарственного средства.

Избегать одновременного применения кетотифена и пероральных противодиабетических средств (риск развития оборотной тромбоцитопении) до тех пор, пока этот феномен не будет достаточно изучен.

При одновременном применении кетотифена и пероральных противодиабетических средств существует риск развития обратимой тромбоцитопении, поэтому такой комбинации лекарственных средств следует избегать.

При одновременном применении атропина, средств с атропиноподобным действием и кетотифена повышается риск возникновения побочных эффектов, таких как задержка мочи, констипация, сухость во рту.

Кетотифен может потенцировать эффекты других лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (седативные, снотворные).

Одновременное применение кетотифена с другими антигистаминными средствами может привести к взаимному потенцированию их эффектов. Этанол усиливает депрессивный эффект кетотифена на центральную нервную систему.

Препарат неэффективен при лечении острой аллергической реакции и приступов удушья при астме. Максимальный терапевтический эффект препарата наступает после нескольких недель систематического приема.

Нормализация функции гипофиз-надпочечниковой системы может продолжаться до 1 года. Поэтому в первые недели применения кетотифена предыдущее лечение рекомендуется продолжать и отменять его постепенно и длительное время.

В начале длительного лечения кетотифеном нельзя внезапно прекращать лечение другими противоастматическими препаратами, особенно кортикостероидами. У пациентов со стероидной зависимостью может наблюдаться развитие адренокортикальной недостаточности.

В случае интеркуррентной инфекции необходимо проводить специфическую противоинфекционную терапию.

При лечении препаратом необходимо находиться под наблюдением врача, учитывая возможность возникновения судорог.

Кетотифен следует осторожно назначать пациентам с эпилепсией в анамнезе из-за возможности снижения судорожного порога при лечении препаратом.

Во время лечения кетотифеном не следует употреблять алкоголь, поскольку он усиливает депрессивный эффект кетотифена на центральную нервную систему.

Следует прекратить прием препарата за 10-14 дней до проведения кожных тестов для определения аллергии.

Если необходимо прекратить лечение препаратом «Кетотифен», дозу постепенно следует уменьшать в течение 2-4 недель, чтобы предотвратить повторное возникновение симптомов астмы.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата «Кетотифен» пациентам с нарушением функции печени.

Учитывая, что одновременное применение с пероральными гипогликемическими препаратами может вызвать тромбоцитопению, следует избегать такой комбинации препаратов или тщательно контролировать уровень тромбоцитов, если рекомендуется именно такое лечение.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Контролируемых клинических исследований у беременных женщин не проводили. Хотя нет никаких доказательств какого-либо тератогенного действия, рекомендации для применения препарата в период беременности не могут быть даны.

Кетотифен проникает в грудное молоко, поэтому матерям, которые принимают препарат, не следует кормить грудью.

В начале лечения препарат «Кетотифен» может замедлить скорость реакций, что требует от пациента повышенной осторожности при управлении транспортными средствами и работе с автоматизированными механизмами.

Таблетки принимать внутрь во время еды, запивая водой.

Дозировка.

Взрослые: по 1 таблетке (1 мг) 2 раза в сутки, утром и вечером во время еды. Пациентам, у которых наблюдается значительный седативный эффект, наступающий в первые дни применения препарата, следует принимать «Кетотифен» по 1 таблетке в сутки только вечером.

В случае необходимости суточную дозу можно увеличить до 4 мг, то есть по 2 таблетки 2 раза в сутки. При применении более высокой дозы можно ожидать скорейшего наступления терапевтического эффекта.

Дети с 6 месяцев до 3-летнего возраста: применять кетотифен в другой лекарственной форме (сироп).

Дети с 3 лет: по 1 таблетке (1 мг) 2 раза в сутки, утром и вечером, во время еды.

Пациенты пожилого возраста: нет особых рекомендаций для пациентов пожилого возраста.

Продолжительность лечения.

Лечение является длительным, при этом терапевтический эффект достигается после нескольких недель терапии. Лечение должно продолжаться не менее 2-3 месяцев, особенно у пациентов, у которых не наблюдалось улучшение самочувствия в первые недели.

Сопроводительная бронходилататорная терапия: применение кетотифена одновременно с бронходилататорами может уменьшить частоту применения бронходилататоров.

Прекращение терапии.

Прекращать лечение кетотифеном следует постепенно, в течение 2-4 недель, чтобы избежать рецидивов астматических симптомов.

Дети.

Применять детям с 3 лет.

Результаты клинических наблюдений подтверждают фармакокинетические особенности и показывают, что детям может быть необходима более высокая доза в мг/кг, чем взрослым, для получения оптимальных результатов. Более высокие дозы переносятся также хорошо, как и более низкие.

Симптомы:Возможны значительные нарушения психомоторной реакции, сонливость - до выраженной седации, головная боль, дезориентация, тахикардия, снижение артериального давления, у детей - обратимая кома, симптомы возбуждения нервной системы, в том числе судороги.

Также наблюдаются брадикардия, аритмия, угнетение функции центра дыхания, нистагм. В случае возникновения вышеуказанных симптомов пациента следует тщательно обследовать.

Лечение:Общие меры по устранению нерезорбированного количества лекарственного средства в пищеварительном тракте: вызвать рвоту, промыть желудок. Применение активированного угля может иметь благоприятное воздействие. В случае необходимости рекомендуется проведение симптоматического лечения и мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При состояниях возбуждения можно применять барбитураты короткого действия или бензодиазепины.

Нижеописанные побочные реакции классифицированы по органам и системам и по частоте. Побочные реакции классифицируются по частоте следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и <1/10), нечасто (≥ 1/1 000 и <1/100), редко (≥ 1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000), с неизвестной частотой (на основании существующих данных нельзя сделать оценку).

Инфекции и инвазии: нечасто - цистит.

Со стороны иммунной системы: очень редко - тяжелые кожные реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; с неизвестной частотой - кожные высыпания.

Метаболические нарушения: редко - увеличение массы тела из-за повышения аппетита.

Психические нарушения: часто - психомоторное возбуждение, раздражительность, бессонница, беспокойство, нервозность; с неизвестной частотой - дезориентация, сонливость.

Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение; редко - седативный эффект; очень редко - судороги.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - сухость во рту; с неизвестной частотой - боль в желудке, запор, тошнота, рвота, диспептические расстройства.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - повышение уровня печеночных ферментов, гепатит.

Со стороны почек и мочевыделительных путей: с неизвестной частотой - дизурия.

В начале лечения могут появиться сухость во рту и головокружение, но они обычно проходят спонтанно в ходе лечения. Редко наблюдаются симптомы стимуляции центральной нервной системы, такие как возбуждение, раздражительность, бессонница и беспокойство, особенно у детей.

5 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 1 или 3 блистера в пачке.

По рецепту.

Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».

Адрес

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.