Кетотифен таблетки по 0,001 г блістер 10 шт

Діюча речовина: кетотифен;

1 таблетка містить кетотифену (у вигляді кетотифену гідрофумарат) - 1 мг (0,001 г);

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору.

Антигістамінні препарати для системного застосування. кетотифен.

Код АТС R06A X17.

Фармакодинаміка.

Кетотифен відноситься до групи ціклогептотіофенонов і має виражений антигістамінний ефект. Він належить до групи небронходілатірующіх протиастматичних засобів. Механізм його дії пов'язаний з гальмуванням вивільнення гістаміну та інших медіаторів мастацітами, з блокуванням гістамінних _{Н1-рецепторів} і пригніченням ферменту фосфодіестерази, в результаті чого підвищується рівень цАМФ в огрядних клітках. Пригнічує ефекти ТАФ (тромбоцито-активуючого фактора). При самостійному застосуванні не купірує напади бронхіальної астми, а запобігає їх поява і призводить до скорочення їх тривалості та інтенсивності, при цьому в деяких випадках вони повністю зникають.

Фармакокінетика.

Майже повністю всмоктується з травного тракту. Максимальний плазмовий рівень досягається через 2-4 години. Рівноважний стан досягається після прийому мінімальної добової дози, яка становить 2 мг. Зв'язується з білками плазми крові приблизно на 75%. Обсяг розподілу - 2,7 л/кг.

Близько 60% прийнятої дози метаболізується в печінці трьома шляхами (деметилювання, N-окислення, N-глюкурокон'югація) до наступних метаболітів: кетотифен-N-глюкуронід (фармакологічно неактивний), норкетотіфен (з фармакологічної активності, подібної активності незміненого кетотифену), N-оксид кетотифен і

10-гідроксікетотіфен (з невідомої фармакологічної активності).

Виводиться біфазної, з коротким періодом напіввиведення від 3 до 5 годин і більше тривалим - 21 год. Близько 1% виводиться в незміненому вигляді з сечею протягом 48 годин, 60-70% - у вигляді метаболітів.

Профілактичне лікування бронхіальної астми, особливо атопічний.

Симптоматичне лікування алергічних станів, включаючи алергічний риніт і кон'юнктивіт.

Підвищена чутливість до кетотифену або до інших компонентів препарату.

Уникати одночасного застосування кетотифену і пероральних протидіабетичних засобів (ризик розвитку оборотної тромбоцитопенії) до тих пір, поки цей феномен не буде достатньо вивчений.

При одночасному застосуванні кетотифену і пероральних протидіабетичних засобів існує ризик розвитку оборотної тромбоцитопенії, тому такої комбінації лікарських засобів слід уникати.

При одночасному застосуванні атропіну, засобів з атропіноподобним дією і кетотифену підвищується ризик виникнення побічних ефектів, таких як затримка сечі, констіпація, сухість у роті.

Кетотифен може підсилювати ефекти інших лікарських засобів, які пригнічують центральну нервову систему (седативні, снодійні). Одночасне застосування кетотифену з іншими антигістамінними засобами може призвести до взаємного потенціювання їх ефектів. Етанол посилює депресивний ефект кетотифену на центральну нервову систему.

Препарат неефективний при лікуванні гострої алергічної реакції і нападів ядухи при астмі. максимальний терапевтичний ефект препарату настає після кількох тижнів систематичного прийому.

Нормалізація функції гіпофіз-надниркової системи може тривати до 1 року. Тому в перші тижні застосування кетотифену попереднє лікування рекомендується продовжувати та відміняти його поступово і тривалий час.

На початку тривалого лікування кетотифеном не можна раптово припиняти лікування іншими протиастматичними препаратами, особливо кортикостероїдами. У пацієнтів із стероїдною залежністю може спостерігатися розвиток адренокортікальной недостатності.

У разі інтеркурентних інфекції необхідно проводити специфічну противоинфекционную терапію.

При лікуванні препаратом необхідно перебувати під наглядом лікаря, з огляду на можливість виникнення судом.

Кетотифен слід обережно призначати пацієнтам з епілепсією в анамнезі через можливість зниження судомного порога при лікуванні препаратом.

Під час лікування кетотифеном не слід вживати алкоголь, оскільки він підсилює депресивний ефект кетотифену на центральну нервову систему.

Слід припинити прийом препарату за 10-14 днів до проведення шкірних тестів для визначення алергії.

Якщо необхідно припинити лікування кетотифеном, дозу поступово зменшують протягом 2-4 тижнів, щоб запобігти повторному виникненню симптомів астми.

Слід дотримуватися обережності при застосуванні кетотифену пацієнтам з порушенням функції печінки.

З огляду на, що одночасне застосування з пероральними гіпоглікемічними препаратами може викликати тромбоцитопенію, слід уникати такої комбінації препаратів або ретельно контролювати рівень тромбоцитів, якщо рекомендується саме таке лікування.

Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Оскільки контрольовані клінічні дослідження у вагітних не проводилися, застосування препарату кетотифен можливо тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Кетотифен проникає в грудне молоко, тому жінкам в разі необхідності застосування препарату слід припинити годування груддю.

На початку лікування препарат кетотифен може уповільнити швидкість реакцій, що вимагає від пацієнта підвищеної обережності при керуванні автотранспортом і роботі з автоматизованими механізмами.

Таблетки приймати внутрішньо під час їжі, запиваючи водою.

Дозування.

Дорослим: по 1 таблетці (1 мг) 2 рази на добу, вранці та ввечері під час їжі. Пацієнтам, у яких спостерігається значний седативний ефект, який настає в перші дні застосування препарату, слід приймати Кетотифен по 1 таблетці на добу тільки ввечері.

У разі необхідності добову дозу можна збільшити до 4 мг, тобто по 2 таблетки 2 рази на добу. При застосуванні більш високої дози можна очікувати швидкого настання терапевтичного ефекту.

Діти з 3 років: по 1 таблетці (1 мг) 2 рази на добу, вранці та ввечері, під час їди.

Пацієнти похилого віку: немає особливих рекомендацій для пацієнтів похилого віку.

Тривалість лікування.

Лікування є тривалим, при цьому терапевтичний ефект досягається після декількох тижнів терапії. Лікування повинно тривати не менше 2-3 місяців, особливо у пацієнтів, у яких не спостерігалося поліпшення самопочуття в перші тижні.

Супровідна бронходилататорними терапія: застосування кетотифену одночасно з бронходилататорами може зменшити частоту застосування бронходилататорів.

Припинення терапії.

Припиняти лікування кетотифеном слід поступово, протягом 2-4 тижнів, щоб уникнути ризику рецидивів астматичних симптомів.

Застосовувати дітям з 3 років.

Дітям до 3 років препарат призначати в іншій лікарській формі.

Симптоми: можливі значні порушення психомоторної реакції, сонливість до вираженої седації, головний біль, дезорієнтація, тахікардія, зниження артеріального тиску, кома (особливо у дітей), симптоми збудження нервової системи, в тому числі судоми.

Також спостерігаються брадикардія, аритмія, пригнічення функції центру дихання, ністагм. У разі виникнення вищевказаних симптомів пацієнта слід ретельно обстежити.

Лікування: загальні заходи щодо усунення нерезорбірованного кількості лікарського засобу в травному тракті: викликати блювання, промити шлунок. Застосування активованого вугілля може мати сприятливу дію. У разі необхідності рекомендується проведення симптоматичного лікування і моніторинг серцево-судинної і дихальної систем. При станах збудження можна застосовувати барбітурати короткої дії або бензодіазепіни.

Інфекції та інвазії: цистит.

З боку імунної системи: шкірні висипання, тяжкі шкірні реакції, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона.

Метаболічні порушення: збільшення маси тіла через підвищення апетиту.

Психічні порушення: психомоторне збудження, дратівливість, безсоння, занепокоєння, нервозність, дезорієнтація, сонливість.

З боку нервової системи: запаморочення, седативний ефект, судоми.

Шлунково-кишковий тракт: сухість у роті, біль в шлунку, запор, нудота, блювання, диспепсичні розлади.

З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня печінкових ферментів, гепатит.

З боку сечовидільної системи: дизурія.

На початку лікування можуть з'явитися сухість у роті та запаморочення, але вони зазвичай проходять спонтанно в ході лікування. Рідко спостерігаються симптоми стимуляції ЦНС, такі як збудження, дратівливість, безсоння і занепокоєння, особливо у дітей.

5 років.

Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

По 10 таблеток в блістері, по 1 або 3 блістери в пачці.

За рецептом.

Приватне акціонерне товариство «Лекхім-Харків».

Україна, 61115, харківська обл., Місто харків, вулиця Северина Потоцького, будинок 36.

действующее вещество: кетотифен;

1 таблетка содержит кетотифена (в виде кетотифена гидрофумарата) - 1 мг (0,001 г);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета.

Антигистаминные препараты для системного применения. Кетотифен. Код АТХ R06A X17.

Фармакодинамика

Кетотифен относится к группе циклогептотиофенонов и имеет выраженный антигистаминный эффект. Это небронходилатирующее противоастматическое средство. Механизм его действия связан с торможением высвобождения гистамина и других медиаторов мастацитамы, с блокированием гистаминных Н₁-рецепторов и угнетением фермента фосфодиэстеразы, в результате чего повышается уровень циклического аденозинмонофосфата в тучных клетках. Подавляет эффекты ТАФ (тромбоцито-активирующего фактора). При самостоятельном применении не купирует приступы бронхиальной астмы, а предотвращает их появление и сокращает их продолжительность и интенсивность, при этом в некоторых случаях они полностью исчезают.

Фармакокинетика

Почти полностью всасывается из пищеварительного тракта. Максимальный плазменный уровень достигается через 2-4 часа. Равновесное состояние достигается после приема минимальной суточной дозы, которая составляет 2 мг. Связывается с белками плазмы крови приблизительно на 75%. Объем распределения - 2,7 л/кг.

Около 60% принятой дозы метаболизируется в печени тремя путями (деметилирование, N-окисление, N-глюкуроконъюгация) до следующих метаболитов: кетотифен-N-глюкуронид (фармакологически неактивный), норкетотифен (с фармакологической активностью, подобной активности неизмененного кетотифена), N-оксид кетотифена и 10-гидроксикетотифен (с неизвестной фармакологической активностью).

Выводится бифазно, с коротким периодом полувыведения от 3 до 5 часов и более длительным - 21 час. Около 1% выводится в неизмененном виде с мочой в течение 48 часов, 60-70% - в виде метаболитов.

Симптоматическое лечение аллергических состояний, включая аллергический ринит и конъюнктивит.

Повышенная чувствительность к кетотифену или к другим компонентам лекарственного средства.

Избегать одновременного применения кетотифена и пероральных противодиабетических средств (риск развития оборотной тромбоцитопении) до тех пор, пока этот феномен не будет достаточно изучен.

При одновременном применении кетотифена и пероральных противодиабетических средств существует риск развития обратимой тромбоцитопении, поэтому такой комбинации лекарственных средств следует избегать.

При одновременном применении атропина, средств с атропиноподобным действием и кетотифена повышается риск возникновения побочных эффектов, таких как задержка мочи, констипация, сухость во рту.

Кетотифен может потенцировать эффекты других лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (седативные, снотворные).

Одновременное применение кетотифена с другими антигистаминными средствами может привести к взаимному потенцированию их эффектов. Этанол усиливает депрессивный эффект кетотифена на центральную нервную систему.

Препарат неэффективен при лечении острой аллергической реакции и приступов удушья при астме. Максимальный терапевтический эффект препарата наступает после нескольких недель систематического приема.

Нормализация функции гипофиз-надпочечниковой системы может продолжаться до 1 года. Поэтому в первые недели применения кетотифена предыдущее лечение рекомендуется продолжать и отменять его постепенно и длительное время.

В начале длительного лечения кетотифеном нельзя внезапно прекращать лечение другими противоастматическими препаратами, особенно кортикостероидами. У пациентов со стероидной зависимостью может наблюдаться развитие адренокортикальной недостаточности.

В случае интеркуррентной инфекции необходимо проводить специфическую противоинфекционную терапию.

При лечении препаратом необходимо находиться под наблюдением врача, учитывая возможность возникновения судорог.

Кетотифен следует осторожно назначать пациентам с эпилепсией в анамнезе из-за возможности снижения судорожного порога при лечении препаратом.

Во время лечения кетотифеном не следует употреблять алкоголь, поскольку он усиливает депрессивный эффект кетотифена на центральную нервную систему.

Следует прекратить прием препарата за 10-14 дней до проведения кожных тестов для определения аллергии.

Если необходимо прекратить лечение препаратом «Кетотифен», дозу постепенно следует уменьшать в течение 2-4 недель, чтобы предотвратить повторное возникновение симптомов астмы.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата «Кетотифен» пациентам с нарушением функции печени.

Учитывая, что одновременное применение с пероральными гипогликемическими препаратами может вызвать тромбоцитопению, следует избегать такой комбинации препаратов или тщательно контролировать уровень тромбоцитов, если рекомендуется именно такое лечение.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Контролируемых клинических исследований у беременных женщин не проводили. Хотя нет никаких доказательств какого-либо тератогенного действия, рекомендации для применения препарата в период беременности не могут быть даны.

Кетотифен проникает в грудное молоко, поэтому матерям, которые принимают препарат, не следует кормить грудью.

В начале лечения препарат «Кетотифен» может замедлить скорость реакций, что требует от пациента повышенной осторожности при управлении транспортными средствами и работе с автоматизированными механизмами.

Таблетки принимать внутрь во время еды, запивая водой.

Дозировка.

Взрослые: по 1 таблетке (1 мг) 2 раза в сутки, утром и вечером во время еды. Пациентам, у которых наблюдается значительный седативный эффект, наступающий в первые дни применения препарата, следует принимать «Кетотифен» по 1 таблетке в сутки только вечером.

В случае необходимости суточную дозу можно увеличить до 4 мг, то есть по 2 таблетки 2 раза в сутки. При применении более высокой дозы можно ожидать скорейшего наступления терапевтического эффекта.

Дети с 6 месяцев до 3-летнего возраста: применять кетотифен в другой лекарственной форме (сироп).

Дети с 3 лет: по 1 таблетке (1 мг) 2 раза в сутки, утром и вечером, во время еды.

Пациенты пожилого возраста: нет особых рекомендаций для пациентов пожилого возраста.

Продолжительность лечения.

Лечение является длительным, при этом терапевтический эффект достигается после нескольких недель терапии. Лечение должно продолжаться не менее 2-3 месяцев, особенно у пациентов, у которых не наблюдалось улучшение самочувствия в первые недели.

Сопроводительная бронходилататорная терапия: применение кетотифена одновременно с бронходилататорами может уменьшить частоту применения бронходилататоров.

Прекращение терапии.

Прекращать лечение кетотифеном следует постепенно, в течение 2-4 недель, чтобы избежать рецидивов астматических симптомов.

Дети.

Применять детям с 3 лет.

Результаты клинических наблюдений подтверждают фармакокинетические особенности и показывают, что детям может быть необходима более высокая доза в мг/кг, чем взрослым, для получения оптимальных результатов. Более высокие дозы переносятся также хорошо, как и более низкие.

Симптомы: возможны значительные нарушения психомоторной реакции, сонливость - до выраженной седации, головная боль, дезориентация, тахикардия, снижение артериального давления, у детей - обратимая кома, симптомы возбуждения нервной системы, в том числе судороги.

Также наблюдаются брадикардия, аритмия, угнетение функции центра дыхания, нистагм. В случае возникновения вышеуказанных симптомов пациента следует тщательно обследовать.

Лечение: общие меры по устранению нерезорбированного количества лекарственного средства в пищеварительном тракте: вызвать рвоту, промыть желудок. Применение активированного угля может иметь благоприятное воздействие. В случае необходимости рекомендуется проведение симптоматического лечения и мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При состояниях возбуждения можно применять барбитураты короткого действия или бензодиазепины.

Нижеописанные побочные реакции классифицированы по органам и системам и по частоте. Побочные реакции классифицируются по частоте следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и <1/10), нечасто (≥ 1/1 000 и <1/100), редко (≥ 1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000), с неизвестной частотой (на основании существующих данных нельзя сделать оценку).

Инфекции и инвазии: нечасто - цистит.

Со стороны иммунной системы: очень редко - тяжелые кожные реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; с неизвестной частотой - кожные высыпания.

Метаболические нарушения: редко - увеличение массы тела из-за повышения аппетита.

Психические нарушения: часто - психомоторное возбуждение, раздражительность, бессонница, беспокойство, нервозность; с неизвестной частотой - дезориентация, сонливость.

Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение; редко - седативный эффект; очень редко - судороги.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - сухость во рту; с неизвестной частотой - боль в желудке, запор, тошнота, рвота, диспептические расстройства.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - повышение уровня печеночных ферментов, гепатит.

Со стороны почек и мочевыделительных путей: с неизвестной частотой - дизурия.

В начале лечения могут появиться сухость во рту и головокружение, но они обычно проходят спонтанно в ходе лечения. Редко наблюдаются симптомы стимуляции центральной нервной системы, такие как возбуждение, раздражительность, бессонница и беспокойство, особенно у детей.

5 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 1 или 3 блистера в пачке.

По рецепту.

Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».

Адрес

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.