Медаксон порошок для раствора для инъекций по 1 г в флаконах 10 шт

Действующее вещество - цефтриаксон (1 флакон содержит цефтриаксона натрия в пересчете на цефтриаксон 1 г).

Повышенная чувствительность к цефтриаксону, или любому другому цефалоспорину. Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (например анафилактических реакций) к любому другому типу β-лактамных антибактериальных средств (пенициллинов, монобактамов и карбапенемов).

Цефтриаксон противопоказан:

• недоношенным новорожденным в возрасте ≤ 41 неделя с учетом срока внутриутробного развития (гестационный возраст + возраст после рождения);
• доношенным новорожденным (в возрасте ≤ 28 дней):
  • с гипербилирубинемией, желтухой, гипоальбуминемией или ацидозом, поскольку при таких состояниях связывания билирубина, вероятно, нарушенно;
  • требующих (или ожидается, что будут требовать) внутривенного введения препаратов кальция или инфузий кальцийсодержащих растворов, поскольку существует риск образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона.

Перед внутримышечным введением цефтриаксона следует обязательно исключить наличие противопоказаний к применению лидокаина, если его применяют как растворитель.

Растворы цефтриаксона, что содержат лидокаин, никогда не следует вводить внутривенно.

Доза препарата зависит от тяжести, чувствительности, локализации и типа инфекции, а также от возраста и функции печени и почек пациента.

С целью предоперационной профилактики инфекций цефтриаксон следует вводить с 30-90 минут до хирургического вмешательства.

Ниже приведены общерекомендованные дозы. В особо тяжелых случаях следует применять высшую из рекомендованных доз.

Взрослые и дети старше 12-ти лет (≥ 50-ти кг)

Внебольничная пневмония, острое осложнение хронической обструктивной болезни легких, внутрибрюшные инфекции, осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит) - 1-2 г 1 раз в сутки.

Госпитальная пневмония, осложненные инфекции кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов - 2 г 1 раз в сутки.

Ведение пациентов с нейтропенией (у которых развилась лихорадка и есть подозрение на бактериальную инфекцию), бактериальный эндокардит, бактериальный менингит - 2-4 г 1 раз в сутки.

Новорожденные, младенцы и дети в возрасте от 15-ти дней до 12-ти лет (< 50-ти кг)

Детям с массой тела < 50-ти кг следует применить обычные дозы для взрослых.

Внутрибрюшные инфекции, осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), внебольничная пневмония, госпитальная пневмония - 50-80 мг/кг 1 раз в сутки.

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов, ведение пациентов с нейтропенией (у которых развилась лихорадка и есть подозрение на бактериальную инфекцию) - 50-100 мг/кг (максимальная - 4 г) 1 раз в сутки.

Бактериальный менингит - 80-100 мг/кг (максимальная - 4 г) 1 раз в сутки.

Бактериальный эндокардит - 100 мг/кг (максимальная - 4 г) 1 раз в сутки.

Новорожденные 0-14 дней

Цефтриаксон противопоказан недоношенным детям до 41-ой недели с учетом срока внутриутробного развития (гестационный возраст + возраст после рождения).

Внутрибрюшные инфекции, осложненные инфекции кожи и мягких тканей, осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), внебольничная пневмония, госпитальная пневмония, инфекции костей и суставов, ведение пациентов с нейтропенией (у которых развилась лихорадка и есть подозрение на бактериальную инфекцию) - 20-50 мг/кг 1 раз в сутки.

Бактериальный менингит, бактериальный эндокардит - 50 мг/кг 1 раз в сутки.

Не следует превышать максимальную суточную дозу 50 мг/кг.

Приведена ознакомительная часть инструкции, полную инструкцию читайте внутри упаковки.

Беременные

Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. Данные по применению цефтриаксона беременным женщинам ограничены. Во время беременности, особенно в первом триместре, цефтриаксон можно применять, только если польза превышает риск.

Цефтриаксон проникает в грудное молоко в низких концентрациях, но при применении препарата в терапевтических дозах не ожидается никакого влияния на грудных младенцев. Однако нельзя исключать риск развития диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек. Следует учитывать возможность сенсибилизации. Нужно принять решение о прекращении кормления грудью или прекращении/отказе от применения цефтриаксона с учетом пользы от грудного вскармливания для ребенка и пользы от терапии для женщины.

В исследованиях репродуктивной функции не было выявлено признаков нежелательного влияния на мужскую или женскую фертильность.

Водители

Во время лечения цефтриаксоном могут возникать такие побочные реакции, как головокружение, что может влиять на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами. Пациентам следует быть осторожными при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

В случае передозировки гемодиализ или перитонеальный диализ не снизят чрезмерные концентрации препарата в плазме крови. В случае передозировки может наблюдаться тошнота, рвота, диарея. Специфического антидота не существует. Лечение передозировки симптоматическое.

Побочными реакциями, которые чаще всего наблюдались при применении цефтриаксона, являются эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, диарея, сыпь и повышение уровня печеночных ферментов.

«Медаксон» нельзя смешивать с кальцийсодержащими растворами, такими как раствор Рингера или раствор Гартмана. Цефтриаксон несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами. Приведена ознакомительная часть инструкции, полную инструкцию читайте внутри упаковки.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°С, в недоступном для детей месте. Приготовленные растворы стабильны в течение 24-х часов при температуре 2-8°С и 6 часов - при комнатной температуре.

Срок годности - 3 года.

Действующее вещество: цефтриаксон;

1 флакон содержит цефтриаксон натрия в перечислении на цефтриаксон 1 г или 2 г.

Порошок для инъекций.

Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок почти белого или желтоватого цвета, слегка гигроскопичный.

Антибактериальные средства для системного использования. Остальные бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины III поколения. Цефтриаксон. Код ATX J01D D04.

Фармакодинамика

Механизм действия . Цефтриаксон ингибирует синтез клеточной стенки бактерий после присоединения к пенициллинсвязывающим белкам, в результате чего прекращается биосинтез клеточной стенки (пептидогликана), что со своей стороны приводит к лизису бактериальной клетки и ее гибели.

Резистентность . Бактериальная резистентность к цефтриаксону может развиваться в результате действия одного или нескольких механизмов: гидролиза бета-лактамазами, включая бета-лактамазы расширенного спектра; карбапенемазы и ферментов Amp C, которые могут быть индуцированы или устойчиво подавлены у некоторых аэробных грамотрицательных бактерий; пониженной аффинности пенициллинсвязывающих белков к цефтриаксону; непроницаемости наружной мембраны у грамотрицательных бактерий; бактериального эфлюксного насоса.

Предельные значения при определении чувствительности . Предельные значения для минимальной ингибирующей концентрации, определенные Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности:

^а Вывод о чувствительности сделан на основе чувствительности к цефокситину.

^b Вывод о чувствительности сделан на основе чувствительности к пенициллину.

^c Редко встречаются изоляты с минимальной ингибирующей концентрацией, превышающей предельные значения чувствительности. Если такое наблюдается, следует провести повторное тестирование, а в случае подтверждения отправить в референтную лабораторию.

^d Предельные значения касаются суточной внутривенной дозы 1 г × 1 и высокой дозы не менее 2 г × 1.

В общем чувствительные виды

Грамположительные аэробы. Staphylococcus aureus (метициллиночувствительный) ^£ , коагулазонегативные стафилококки (метициллиночувствительные) ^£ , Streptococcus pyogenes (группы А), Streptococcus agalactiae (группы В), Streptococcus pneumoniae , Streptococci группы

Грамотрицательные аэробы . Borrelia burgdorferi , Haemophilus influenzae , Haemophilus parainfluenzae , Moraxella catarrhalis , Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , Proteus mirabilis , Providencia spp. , Treponema pallidum.

Виды, которые могут приобретать резистентность

Грамположительные аэробы . Staphylococcus epidermidis ⁺ , Staphylococcus haemolyticus ⁺ , Staphylococcus hominis ⁺ .

Грамотрицательные аэробы . Citrobacter freundii , Enterobacter aerogenes , Enterobacter cloacae , Escherichia coli ^% , Klebsiella pneumoniae ^% , Klebsiella oxytoca ^% , Morganella morganii , Proteus vulgaris , Serratia marcescens.

A наэробы . Bacteroides spp. , Fusobacterium spp. , Peptostreptococcus spp. , Clostridium perfringens.

Резистентные микроорганизмы

Грамположительные аэробы . Enterococcus spp ., Listeria monocytogenes.

Грамотрицательные аэробы . Acinetobacter baumannii , Pseudomonas aeruginosa , Stenotrophomonas maltophilia.

A наэробы . Clostridium difficile.

Другие . Chlamydia spp . , Chlamydophila spp ., Mycoplasma spp ., Legionella spp ., Ureaplasma urealyticum.

^£ Все метилицилинорезистентные стафилококки резистентны к цефтриаксону.

⁺ Частота резистентности > 50% по меньшей мере в одном регионе.

^% Штаммы, продуцирующие бета-лактамазу расширенного спектра, всегда резистентны.

Фармакокинетика

Всасывание .

Внутримышечное введение. После внутримышечной инъекции средний пиковый уровень цефтриаксона в плазме крови составляет примерно половину от наблюдаемого после внутривенного введения эквивалентной дозы. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) после однократного внутримышечного введения 1 г препарата составляет 81 мг/л и достигается через 2–3 ч после введения. Площадь под кривой «концентрация-время» в плазме крови после внутримышечного введения равна таковой после внутривенного введения эквивалентной дозы.

Внутривенное введение. После в/в болюсного введения цефтриаксона в дозах 500 мг и 1 г средний пиковый уровень цефтриаксона в плазме крови составляет примерно 120 и 200 мг/л соответственно. После внутривенных инфузий цефтриаксона в дозах 500 мг, 1 г и 2 г уровень цефтриаксона в плазме крови составляет примерно 80, 150 и 250 мг/л соответственно.

Деление. Объем распределения цефтриаксона составляет 7-12 л. Концентрации, намного превышающие минимальные угнетающие концентрации для большинства значимых возбудителей инфекций, проявляются в тканях, включая легкие, сердце, желчевыводящие пути, печень, миндалины, среднее ухо и слизистую носа, кости, а также спинномозговую, плевральную и синтиальную жидкости. Увеличение Cmax на 8-15% наблюдалось при повторном введении; равновесное состояние достигалось в большинстве случаев в течение 48–72 часов в зависимости от пути введения.

Проникновение в отдельные ткани . Цефтриаксон проникает в оболочки головного мозга. Пенетрация более выражена при воспалении оболочек головного мозга. Средняя Cmax цефтриаксона в спинномозговой жидкости у пациентов с бактериальным менингитом составляет до 25% от таковой в плазме по сравнению с 2% у пациентов без воспаления оболочек головного мозга. Cmax цефтриаксона в спинномозговой жидкости достигается через 4–6 ч после внутривенной инъекции.

Связывание с белками . Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином. Связывание с белками плазмы составляет около 95% при концентрации в плазме крови менее 100 мг/л. Связывание насыщаемое, степень связывания уменьшается с ростом концентрации (до 85% при концентрации в плазме крови 300 мг/л).

Метаболизм . Цефтриаксон не подвергается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под действием кишечной флоры.

Вывод . Общий плазменный клиренс цефтриаксона (связанного и несвязанного) составляет 10–22 мл/мин. Почечный клиренс равен 5-12 мл/мин. 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде почками, прежде всего путем гломерулярной фильтрации, 40-50% - в неизмененном виде с желчью. Период полувыведения цефтриаксона у взрослых – около 8 часов.

Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью . У больных с нарушениями функции почек или печени фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно, отмечается лишь незначительное увеличение периода полувыведения (менее чем в 2 раза), даже у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек. Относительно умеренное увеличение периода полувыведения при нарушении функции почек объясняется компенсаторным увеличением внепочечного клиренса вследствие уменьшения связывания с белками и соответствующим увеличением внепочечного клиренса общего цефтриаксона.

У пациентов с нарушениями функции печени период полувыведения цефтриаксона не увеличивается из-за компенсаторного увеличения почечного клиренса. Это происходит также в результате увеличения свободной фракции цефтриаксона в плазме крови, что способствует парадоксальному увеличению общего клиренса с увеличением объема распределения параллельно такому общему клиренсу.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов в возрасте от 75 лет средний период полувыведения обычно в 2–3 раза выше, чем у молодых взрослых.

Дети . Период полувыведения цефтриаксона продлен у новорожденных до 14 дней. Уровень свободного цефтриаксона может в дальнейшем возрастать в результате действия таких факторов, как уменьшение клубочковой фильтрации и нарушение связывания с белками. У детей период полувыведения меньше, чем у новорожденных или взрослых. Плазменный клиренс и объем распределения общего цефтриаксона выше у новорожденных, младенцев и детей, чем у взрослых.

Линейность/нелинейность . Фармакокинетика цефтриаксона нелинейна, и все основные фармакокинетические параметры, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы, основанной на общей концентрации препарата, и уменьшаются в меньшей степени, чем пропорционально дозе. Нелинейность наблюдается в результате насыщения связывания с белками плазмы крови, поэтому отмечается для общего цефтриаксона в плазме крови, а для свободного (несвязанного) – нет.

Фармакокинетическая/фармакодинамическая взаимосвязь . Как и у других бета-лактамов, фармакокинетический/фармакодинамический индекс, демонстрирующий наилучшую корреляцию с эффективностью in vivo – это процент интервала дозировки, при котором несвязанная концентрация остается выше минимальной ингибирующей концентрации цефтриаксона для отдельных целевых видов (т. е. % T ингибирующей концентрации).

Медаксон применяют для лечения нижеперечисленных инфекций у взрослых и детей, в том числе доношенных новорожденных (с рождения): бактериальный менингит; негоспитальная пневмония; госпитальная пневмония; острый средний отит; внутрибрюшные инфекции; осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит); инфекции костей и суставов; осложненные инфекции кожи и мягких тканей; гонорея; сифилис; бактериальный эндокардит.

Медаксон можно применять для лечения острого осложнения хронической обструктивной болезни легких у взрослых; диссеминированного боррелиоза Лайма (раннего (II стадия) и позднего (III стадия)) у взрослых и детей, включая новорожденных от 15 дней; предоперационная профилактика инфекций в месте хирургического вмешательства; ведение пациентов с нейтропенией, у которых развилась лихорадка и подозрение на бактериальную инфекцию; лечение пациентов с бактериемией, возникшей в связи с любой из вышеперечисленных инфекций или если есть подозрение на любую из вышеупомянутых инфекций.

Медаксон следует назначать вместе с другими антибактериальными препаратами, если возможный диапазон бактериальных возбудителей не подпадает под его спектр действия (см. раздел «Особенности применения»). Следует учитывать официальные рекомендации по соответствующему применению антибактериальных средств.

Повышенная чувствительность к цефтриаксону или любому другому цефалоспорину. Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (например, анафилактических реакций) к любому другому типу бета-лактамных антибактериальных средств (пенициллинов, монобактамов и карбапенемов).

Цефтриаксон противопоказан: недоношенным новорожденным ≤ 41 неделя с учетом срока внутриутробного развития (гестационный возраст + возраст после рождения)*; доношенным новорожденным (возрастом ≤ 28 дней): с гипербилирубинемией, желтухой, гипоальбуминемией или ацидозом, поскольку при таких состояниях связывание билирубина, вероятно, нарушено*; которые требуют (или ожидается, что будут нуждаться) внутривенного введения препаратов кальция или инфузий кальцийсодержащих растворов, поскольку существует риск образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»).

* В исследованиях in vitro было показано, что цефтриаксон может вытеснять билирубин из-за альбумина сыворотки крови, что приводит к возможному риску развития билирубиновой энцефалопатии у таких пациентов.

Перед введением цефтриаксона следует исключить наличие противопоказаний к применению лидокаина, если его применять в качестве растворителя (см. раздел «Особенности применения»). См. раздел инструкцию по медицинскому применению лидокаина, особенно противопоказания. Растворы цефтриаксона, содержащие лидокаин, не следует вводить внутривенно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Цефтриаксон нельзя вводить одновременно с растворами для внутривенного введения, содержащими кальций, в том числе с кальцийсодержащими растворами для длительных инфузий, такими как растворы для парентерального питания, с помощью Y-образной системы. Однако остальным пациентам, кроме новорожденных, цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы можно вводить последовательно, друг после друга, если между инфузиями тщательно промыть систему совместимой жидкостью. В исследованиях in vitro с использованием плазмы пуповинной крови взрослых и новорожденных было показано, что новорожденным чревато повышенным риском образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона.

Совместное применение препарата с пероральными антикоагулянтами может усиливать эффект против витамина К и риск кровотечения. Рекомендуется часто проверять международное нормализованное соотношение и правильно корректировать дозу антивитамина К как во время, так и после терапии цефтриаксоном (см. «Побочные реакции»).

Существуют противоречивые данные о потенциальном усилении токсического воздействия аминогликозидов на почки при их применении вместе с цефалоспоринами. В таких случаях следует тщательно соблюдать рекомендации мониторинга уровня аминогликозидов (и функции почек) в клинической практике.

В исследовании in vitro при применении хлорамфеникола в комбинации с цефтриаксоном наблюдались антагонистические эффекты. Клиническая значимость этих данных не известна.

Не было зарегистрировано случаев взаимодействия между цефтриаксоном и кальцийсодержащими препаратами для перорального применения или взаимодействия между цефтриаксоном для внутримышечного введения и кальцийсодержащими препаратами (для внутривенного или перорального применения).

Нарушения функции почек не наблюдались после сопутствующего применения больших доз цефтриаксона и мощных диуретиков (например, фуросемида).

Одновременное применение пробенецида не снижает выведение цефтриаксона.

Реакции гиперчувствительности. Как и при применении всех бета-лактамных антибиотиков, сообщалось о случаях серьезных реакций гиперчувствительности, иногда с летальным исходом (см. раздел «Побочные реакции»). В случае тяжелых реакций гиперчувствительности цефтриаксон следует немедленно прекратить и принять надлежащие неотложные меры. Перед началом лечения следует установить, есть ли у пациента в анамнезе тяжелые реакции гиперчувствительности к цефтриаксону, другим цефалоспоринам или другим типам бета-лактамных средств. Следует с осторожностью применять цефтриаксон пациентам с наличием в анамнезе нетяжелой гиперчувствительности к другим бета-лактамным препаратам.

Зарегистрированы случаи тяжелых нежелательных реакций при применении лекарственных средств, содержащих цефтриаксон, со стороны кожи (синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайела/токсический эпидермальный некролиз) и лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами» (DRESS-синдром), которые могут представлять угрозу жизни или летальными; однако частота этих явлений неизвестна (см. раздел «Побочные реакции»). Реакция Яриша-Герксгеймера ( JHR ).

У некоторых пациентов с спирохетовыми инфекциями может возникнуть реакция Яриша-Герксгеймера (JHR) сразу после начала лечения цефтриаксоном. JHR, как правило, является самоограничивающим состоянием или его можно устранить с помощью симптоматического лечения. Не следует прекращать лечение антибиотиками, если такая реакция возникает.

Взаимодействие с лекарственными средствами, содержащими кальций. При применении цефтриаксона пациентам любого возраста препарат нельзя смешивать или вводить одновременно с какими-либо растворами для внутривенного введения, содержащими кальций, даже при использовании различных инфузионных систем или введении препаратов в различные инфузионные участки. Однако пациентам в возрасте от 28 дней цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы можно вводить последовательно, друг после друга, при введении препаратов через различные инфузионные системы в разные участки тела или замены или тщательной промывки инфузионной системы между введением этих средств физиологическим солевым раствором, чтобы предотвратить образование преципита. Пациентам, нуждающимся в постоянных инфузиях кальцийсодержащих растворов для полного парентерального питания (ППХ), медицинские работники могут назначить альтернативные антибактериальные средства, применение которых не связано с подобным риском образования преципитатов. Если применение цефтриаксона пациентам, нуждающимся в постоянном питании, признано необходимым, растворы для ППХ и цефтриаксон можно вводить одновременно, хотя и через различные инфузионные системы и в разные участки тела. Также введение растворов для ППХ можно приостановить во время инфузии цефтриаксона и промыть инфузионные системы между введением растворов (см. разделы «Противопоказания», «Побочные реакции» и «Несовместимость»).

Дети. В исследованиях было показано, что цефтриаксон, как и другие цефалоспорины, может вытеснять билирубин из связи с альбумином сыворотки крови. Медаксон противопоказан недоношенным и доношенным новорожденным, угрожающим риском развития билирубиновой энцефалопатии (см. раздел «Противопоказания»).

Иммуноопосредованная гемолитическая анемия. Случаи иммуноопосредованной гемолитической анемии наблюдались у пациентов, получавших антибактериальные средства класса цефалоспоринов, включая цефтриаксон (см. раздел «Побочные реакции»). Тяжелые случаи гемолитической анемии, в том числе с летальным исходом, были зарегистрированы в период лечения цефтриаксоном как у взрослых, так и у детей. Если при применении цефтриаксона у пациента возникает анемия, следует рассмотреть диагноз анемии, ассоциированной с применением цефалоспорина, и прекратить применение цефтриаксона до установления этиологии заболевания.

Длительное лечение. При длительном лечении следует регулярно проводить развернутый анализ крови.

Колит/чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов. Случаи колита и псевдомембранозного колита, ассоциированные с применением антибактериальных средств, были зарегистрированы на фоне применения почти всех антибактериальных средств, включая цефтриаксон. Тяжесть этих заболеваний может колебаться от легкой до угрожающей жизни. Поэтому важно учитывать возможность такого диагноза у пациентов, у которых во время или после применения цефтриаксона возникла диарея (см. раздел Побочные реакции). Следует обсудить прекращение терапии цефтриасконом и применение соответствующих средств против Clostridium difficile . Лекарственные средства, подавляющие перистальтику, не следует применять.

Как и при применении других антибактериальных средств, могут возникать суперинфекции, вызванные нечувствительными к препарату микроорганизмами.

Натрия. Один грамм препарата Медаксон содержит 3,6 ммоль натрия. Это следует принять во внимание пациентам, придерживающимся диеты с контролируемым содержанием натрия.

Диапазон антибактериальной активности. Цефтриаксон имеет ограниченный спектр антибактериальной активности и может быть непригоден для применения в качестве монотерапии при лечении определенных типов инфекции, кроме случаев, когда возбудитель уже подтвержден (см. «Способ применения и дозы»). В случае полимикробных инфекций, когда среди подозреваемых возбудителей резистентны к цефтриаксону микроорганизмы, следует рассмотреть применение дополнительных антибиотиков.

Желчекаменная болезнь. В случае наличия на сонограмме теней следует учесть возможность образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона. Затенения, ошибочно считавшиеся желчными камнями, наблюдались на сонограммах желчного пузыря, частота их возникновения возрастала при применении цефтриаксона в дозе 1 г/сут и выше. Особую осторожность следует соблюдать при применении препарата детям. Такие преципитаты исчезают после прекращения терапии цефтриаксоном. В редких случаях образование преципитатов кальциевой соли цефтриаксона сопровождалось симптоматикой. В случае наличия симптомов рекомендуется консервативное нехирургическое лечение, врач должен принять решение о прекращении применения препарата, опираясь на результаты оценки пользы-риска конкретного случая (см. раздел «Побочные реакции»).

Желчный стаз. Случаи панкреатита, возможно, вызваны непроходимостью желчных путей, были зарегистрированы у пациентов, получавших цефтриаксон (см. раздел «Побочные реакции»). Большинство таких пациентов имели факторы риска развития холестаза и образования билиарной слажи, такие как предварительная значительная терапия, тяжелая болезнь и полное парентеральное питание. Нельзя исключать, что инициирующим или дополнительным фактором развития этого нарушения может являться образование в желчных путях преципитатов вследствие применения препарата Медаксон.

Почечнокаменная болезнь. Зарегистрированы случаи образования почечных камней, исчезавших после прекращения применения цефтриаксона (см. «Побочные реакции»). В случае наличия симптомов следует произвести ультразвуковое обследование. Решение о применении препарата пациентам с наличием в анамнезе почечных камней или гиперкальциурии принимает врач, опираясь на результаты оценки пользы-риска конкретного случая.

Утилизация лекарственного средства. Поступление лекарственного средства во внешнюю среду следует свести к минимуму. Следует предотвращать попадание лекарственного средства в сточные воды и бытовые отходы. Для утилизации необходимо использовать так называемую систему сбора отходов при наличии таковой.

Энцефалопатия. Сообщалось об энцефалопатии при применении цефтриаксона (см. раздел «Побочные реакции»), особенно у пациентов пожилого возраста с тяжелой почечной недостаточностью (см. «Способ применения и дозы») или нарушениями центральной нервной системы. Если подозревается энцефалопатия, связанная с применением цефтриаксона (например снижение уровня сознания, изменение психического состояния, миоклония, судороги), следует рассмотреть вопрос о прекращении применения цефтриаксона.

Беременность.

Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. Есть ограниченные данные по применению цефтриаксона беременным женщинам. Исследования на животных не свидетельствуют о непосредственном или опосредованном вредном влиянии на эмбрион/плод, пери- и постнатальное развитие. В период беременности, в частности в I триместре, цефтриаксон можно применять только если польза превышает риск.

Период кормления грудью.

Цефтриаксон проникает в грудное молоко в низких концентрациях, но при применении препарата в терапевтических дозах не ожидается никакого влияния на грудных младенцев. Однако нельзя исключать риск развития диареи и грибковой инфекции слизистых. Следует учитывать возможность сенсибилизации. Следует принять решение о прекращении кормления грудью или прекращении/отказе от применения цефтриаксона с учетом пользы от грудного кормления для ребенка и пользы от терапии для женщины.

Фертильность.

В исследованиях репродуктивной функции не выявлено признаков нежелательного влияния на мужскую или женскую фертильность.

Во время лечения цефтриаксоном могут возникать такие побочные реакции, как головокружение, что может влиять на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами (см. «Побочные реакции»). Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Доза препарата зависит от тяжести, чувствительности, локализации и типа инфекции, а также возраста и функции печени и почек пациента. В целях предоперационной профилактики инфекций цефтриаксон следует вводить за 30–90 минут до хирургического вмешательства. Ниже приведены общерекомендуемые дозы. В особо тяжелых случаях следует применять самую высокую из рекомендованных доз.

Взрослые и дети от 12 лет (≥ 50 кг).

*При документально подтвержденной бактериемии следует рассмотреть вопрос о применении самой высокой из рекомендованных доз.

**В случае применения доз, превышающих 2 г/сут, следует рассмотреть вопрос о

Введение препарата 2 раза в сутки (с 12-часовым интервалом).

Показания у взрослых и детей от 12 лет (≥50 кг), требующих особых схем дозирования

Острый средний отит. Может применяться однократная внутримышечная доза 1–2 г препарата. Некоторые данные свидетельствуют, что в случае тяжелого состояния пациента или неэффективности предварительной терапии цефтриаксон может быть эффективным при внутримышечном введении в дозе 1–2 г/сут в течение 3 дней.

Предоперационная профилактика инфекций в месте хирургического вмешательства. 2 г однократно перед операцией.

Гонорея. Разовая доза 500 мг внутримышечно.

Сифилис. Общерекомендованными дозами являются 500 мг – 1 г один раз в сутки с увеличением дозы до 2 г один раз в сутки в течение 10–14 дней при нейросифилисе. Рекомендации по дозировке при сифилисе, включая нейросифилис, основаны на ограниченных данных. Следует также учитывать национальные или местные рекомендации.

Диссеминированный боррелиоз Лайма (ранний (II стадия) и поздний (III стадия)). По 2 г один раз в день в течение 14–21 дней. Рекомендованная продолжительность лечения варьирует, следует учитывать национальные или местные рекомендации.

Новорожденные, младенцы и дети от 15 дней до 12 лет (50 кг)

Детям с массой тела 50 кг следует использовать обычные дозы для взрослых.

* При документально подтвержденной бактериемии следует рассмотреть вопрос о применении

Самой высокой из рекомендованных доз.

** В случае применения доз, превышающих 2 г/сут, следует рассмотреть вопрос о

Введение препарата дважды в сутки (с 12-часовым интервалом).

Показания у новорожденных, младенцев и детей младше 12 лет (50 кг), требующих особых схем дозирования

Предоперационная профилактика инфекций в месте хирургического вмешательства: 50–80 мг/кг однократно перед операцией.

Сифилис:Общерекомендованными дозами для детей 75–100 мг/кг (максимальная – 4 г) один раз в сутки в течение 10–14 дней. Рекомендации по дозировке при сифилисе, включая нейросифилис, основаны на очень ограниченных данных. Следует также учитывать национальные или местные рекомендации.

Диссеминированный боррелиоз Лайма (ранний (II стадия) и поздний (III стадия)): 50–80 мг/кг 1 раз в сутки в течение 14–21 дня. Рекомендованная продолжительность лечения варьирует, следует учитывать национальные или местные рекомендации.

Острый средний отит: для начального лечения острого среднего отита применяется однократная внутримышечная инъекция цефтриаксона в дозе 50 мг/кг. Некоторые данные свидетельствуют, что в случае тяжелого состояния ребенка или неэффективности предшествующей терапии Цефтриаксон может быть эффективным при внутримышечном введении в дозе 50 мг/кг/сут в течение 3 дней.

Новорожденные в возрасте 0–14 дней

Цефтриаксон противопоказан для применения недоношенным детям до 41 недели с учетом срока внутриутробного развития (гестационный возраст + возраст после рождения).

*При документально подтвержденной бактериемии следует рассмотреть вопрос о применении

Самой высокой из рекомендованных доз.

Не следует превышать максимальную суточную дозу 50 мг/кг.

Показания у новорожденных в возрасте 0–14 дней, требующих особых схем дозирования

Острый средний отит: для начального лечения острого среднего отита применяется однократная внутримышечная инъекция цефтриаксона в дозе 50 мг/кг.

Предоперационная профилактика инфекций в месте хирургического вмешательства: 20–50 мг/кг однократно перед операцией.

Сифилис:Общерекомендованная доза составляет 50 мг/кг 1 раз в сутки в течение 10–14 дней. Рекомендации по дозировке при сифилисе, включая нейросифилис, основаны на очень ограниченных данных. Следует также учитывать национальные или местные рекомендации.

Продолжительность лечения . Продолжительность лечения зависит от течения болезни. Учитывая общие рекомендации по антибиотикотерапии, применение цефтриаксона следует продолжать в течение 48–72 часов после исчезновения лихорадки или подтверждения достижения эрадикации бактериальной инфекции.

Способ ввода

Внутримышечное введение : цефтриаксон можно вводить путем глубокой внутримышечной инъекции. Внутримышечную инъекцию следует делать в центр относительно большой мышцы. Рекомендуется вводить не более 1 г в один участок.

Если лидокаин применяют в качестве растворителя, полученный раствор не следует вводить внутривенно (см. раздел «Противопоказания»). Для получения подробной информации рекомендуется ознакомиться с инструкцией по медицинскому применению лидокаина.

Применение лидокаина предусматривает предварительное проведение пробы для определения индивидуальной чувствительности к этому лекарственному средству.

Внутривенное введение : цефтриаксон можно вводить путем внутривенной инфузии продолжительностью не менее 30 минут (предпочтительный путь) или путем медленной внутривенной инъекции продолжительностью более 5 минут. Внутривенное прерывистое введение следует осуществлять в течение 5 минут преимущественно в большие вены. Внутривенные дозы по 50 мг/кг или более следует вводить путем инфузии младенцам и детям до 12 лет. Новорожденным внутривенные дозы следует вводить в течение 60 минут с целью уменьшения потенциального риска билирубиновой энцефалопатии. Вопрос о внутримышечном введении следует рассматривать, когда внутривенный путь введения невозможен или менее приемлем для пациента. Дозы, превышающие 2 г, следует вводить внутривенно. Цефтриаксон противопоказан новорожденным (≤28 дней), если им нужно (или ожидается, что потребуется) лечение кальцийсодержащими внутривенными растворами, включая инфузионные растворы, содержащие кальций, такие как парентеральное питание, в связи с риском образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона.

Нельзя использовать растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор Гартмана, для растворения цефтриаксона во флаконах или для последующего разведения восстановленного раствора для внутривенного введения, поскольку может образоваться преципитат. Возникновение преципитатов кальциевых солей цефтриаксона также возможно при смешивании цефтриаксона с кальцийсодержащими растворами в одной инфузионной системе для внутривенного введения. Поэтому нельзя смешивать или одновременно вводить цефтриаксон с растворами, содержащими кальций.

Пациенты пожилого возраста : при удовлетворительной функции почек и печени коррекция дозы пациентам пожилого возраста не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью : имеющиеся данные свидетельствуют об отсутствии необходимости корректировать дозу для пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью при условии, что функция почек не нарушена. Нет данных о пациентах с тяжелой печеночной недостаточностью (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты с почечной недостаточностью: нет необходимости снижать дозу цефтриаксона, если функция почек не нарушена. Лишь при почечной недостаточности в предтерминальной стадии (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 г. Больным, находящимся на диализе, нет необходимости в дополнительном введении препарата после диализа. Цефтриаксон не удаляется из организма путем перитонеального диализа или гемодиализа. Рекомендуется тщательный клинический мониторинг безопасности и эффективности применения препарата.

Пациенты с тяжелыми нарушениями функции печени и почек : при одновременном тяжелом нарушении функций почек и печени рекомендуется тщательный клинический мониторинг безопасности и эффективности применения препарата.

Дети.

Препарат применять детям в соответствии с дозировкой, указанной в разделе «Способ применения и дозы».

При передозировке гемодиализ или перитонеальный диализ не уменьшат избыточные концентрации препарата в плазме крови. При передозировке может наблюдаться тошнота, рвота, диарея. Специфического антидота не существует. Лечение передозировки симптоматическое.

Побочными реакциями, наиболее часто наблюдавшимися при применении цефтриаксона, являются эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, диарея, сыпь и повышение уровня печеночных ферментов.

Инфекции и инвазии: грибковые инфекции половых органов, псевдомембранозный колит, суперинфекции.

Со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия, расстройства коагуляции, гемолитическая анемия, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: анафилактический шок, анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, реакции гиперчувствительности, реакция Яриша-Герксгеймера (см. «Особенности применения»).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, энцефалопатия.

Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, жидкий стул, тошнота, рвота, панкреатит, стоматит, глоссит.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов, преципитаты в желчном пузыре, ядерная желтуха, с частотой "неизвестно": гепатит ¹ , холестатический гепатит ^{1, 2} .

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь; зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, острый генерализованный экзантематозный пустулез, медикаментозная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS - синдром) (см. раздел «Особенности

Со стороны почек и мочевыделительной системы : гематурия, глюкозурия, олигурия, образование преципитатов в почках (обратимые).

Общие расстройства и реакции в месте введения препарата: флебит, боль в месте инъекции, лихорадка, отек, озноб.

Данные лабораторных анализов: повышение уровня креатинина в крови, ложноположительные результаты теста Кумбса, ложноположительные результаты анализа на галактоземию, ложноположительные результаты неферментных методов определения глюкозы.

Инфекции и инвазии: случаи диареи после применения цефтриаксона могут быть связаны с Clostridium difficile. Следует назначить соответствующее количество жидкости и электролитов (см. раздел «Особенности применения»).

Преципитаты кальциевой соли цефтриаксона : редкие случаи тяжелых нежелательных реакций, иногда с летальным исходом, зарегистрированы у недоношенных и доношенных новорожденных (возрастной соли цефтриаксона. Высокий риск образования преципитатов у новорожденных является следствием их малого объема. полувыведение цефтриаксона (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения» и «Фармакодинамика»).Зарегистрированы случаи образования преципитатов в почках, преимущественно у детей в возрасте от 3 лет, получавших большие суточные дозы (например, ≥80 мг/кг/ сутки) или общие дозы более 10 г, а также имели дополнительные факторы риска (например, ограниченное потребление жидкости или постельный режим) Риск образования преципитатов возрастает у пациентов, лишенных подвижности, или у больных в обезвоживании. , могут приводить к почечной недостаточности и анурии и исчезают после прекращения применения. вание цефтриаксона (см. См. раздел «Особенности применения»).

Зарегистрированы случаи образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона в желчном пузыре, преимущественно у пациентов, которым препарат вводили в дозах выше стандартной рекомендованной дозы. У детей, по данным проспективных исследований, частота образования преципитатов при внутривенном введении препарата была разной, в некоторых исследованиях – более 30%. При медленном введении препарата (в течение 20–30 минут) частота образования преципитатов, очевидно, ниже. Образование преципитатов обычно не сопровождается симптомами, но в редких случаях возникали такие клинические симптомы, как боль, тошнота и рвота. В этих случаях рекомендуется симптоматическое лечение. После прекращения применения цефтриаксона преципитаты обычно исчезают (см. раздел «Особенности применения»).

¹ Обычно имеет обратимый характер при прекращении приема цефтриаксона.

² См. Раздел «Особенности применения»

Отчет о подозреваемых побочных реакциях.

Следует отчитываться о любых подозреваемых побочных реакциях в соответствии с требованиями законодательства. В случае возникновения побочных реакций и вопросов безопасности применения лекарственного средства просим обращаться через форму обратной связи веб-сайта: www.ukraine.medochemie.com

3 года.

Хранить при температуре не выше 30 С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте. Приготовленные растворы стабильны в течение 24 часов при температуре 2 – 8 С и 6 часов – при комнатной температуре.

Медаксон нельзя смешивать с кальцийсодержащими растворами, такими как раствор Рингера или раствор Гартмана. Цефтриаксон несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами. Не следует смешивать с другими растворителями, кроме указанных в разделе «Способ применения и дозы».

По 1 г или 2 г порошка во флаконе №10 в картонной коробке.

По рецепту.

Медокем ЛТД (Завод С)/Medochemie LTD (Factory C).

Адрес

2, Михаэл Эраклеос Стрит, Ажиос Атанасиос Индустриальная зона, 4101 Ажиос Атанасиос, Лимассол, Кипр/2, Michael Erakleous Street, Agios Athanassios Industrial Area, 4101 Agios Athanassios, Limassol, Cyprus.