Медаксон

Порошок д/п парентерального р-ра 0,5 г и 1 г флакон, № 1,

1 флакон в упаковке картонной.

Действующее вещество – цефтриаксон (в виде цефтриаксона натриевой соли).

В 1 флаконе – цефтриаксона 0,5 или 1 г.

Лекарство Медаксон относится к представителям третьего поколения цефалоспоринов. Активное вещество препарата – цефтриаксон, который является антибактериальным средством с высокой антимикробной активностью.

Резистентность. Бактериальная резистентность к цефтриаксону может развиваться в результате действия одного или нескольких механизмов: гидролиза бета-лактамаз, включая бета-лактамазы расширенного спектра; карбапенемазы и ферментов Amp C, которые могут быть индуцированные или устойчиво подавлены в некоторых аэробных грамотрицательных бактерий пониженной аффинности пенициллинсвязывающих белков к цефтриаксону; непроницаемости наружной мембраны у грамотрицательных бактерий бактериального ефлюксного насоса.

Препарат подавляет синтез клеточной мембраны бактериального агента путем торможения мукопептидного синтеза в стенке бактериальной клетки. Проявляет высокую антибактериальную активность, как против грамм (+), так и против грамм (-) микроорганизмов. Медаксон устойчив к действию бета-лактамных ферментов, вырабатываемых микроорганизмами. Проявляет фармакологическую активность в отношении следующих микробных агентов:

Грамм (+) - стафилококк (Staph. aureus, Staph. еpidermidis), стрептококк (Str. pneumoniae, Str. A (Str. pyogenes), Str. V (Str. agalactiae), Str. viridans, Str. Bovis).

Особое: стафилококк, устойчивый к метициллину, не восприимчив к действию цефтриаксона. Большая группа энтерококков не чувствительны к цефтриаксону.

Грамм (-) - Aeromonas spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Alcaligenes spp., энтеробактер (некоторые штаммы устойчивы), кишечная палочка, гемофильная палочка, Haemophilus parainfluenzae, клебсиела (Kl. spp., Kl.pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Plesiomonas shigelloides, протей (Pr. mirabilis, Pr. vulgaris), Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые виды устойчивы), сальмонелла, представители вибрионов, холерный вибрион, иерсинии (Y. Enterocolitica), возбудители менингококка, гонореи.

Особое: большая часть представленных штаммов микробных агентов не восприимчивы к действию пенициллина, цефалоспоринов первого поколения, аминогликозидам и в их присутствии имеют активный рост, но высоко чувствительны при использовании цефтриаксона.

Бледная трепонема - возбудитель сифилиса имеет хорошую чувствительность к действию цефтриаксона. При клинических исследованиях больных скрытым ранним и вторичным сифилисом на фоне лечения цефтриаксоном параллельно обеспечивается санация ликвора, что позволяет эффективно применять его при асимптомном сифилитическом менингите.

Анаэробы - Bacleroides spp., B.fragilis, клостридии (С1. difficile), Fusobacterium spp. (кроме F.mostiferum, F.varium), пептококки (P. spp.).

Резистентные микроорганизмы

Грамположительные аэробы. Enterococcus spp., Listeria monocytogenes.

Особое: определенные виды бактероидов (B.fragilis) способные к образованию бекта-лактамазы не чувствительны к цефтриаксону. Рекомендуется использовать определение чувствительности до применения антибактериальной терапии.

Распределение. Объем распределения цефтриаксона составляет 7-12 л. Концентрации, намного превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства значимых возбудителей инфекций, оказываются в тканях, включая легкие, сердце, желчевыводящие пути, печень, миндалины, среднее ухо и слизистую носа, кости, а также спинномозговую, плевральную и синовиальную жидкости, секрет простаты. Увеличение Cmax на 8-15% наблюдалось при повторном введении; равновесное состояние достигалось в большинстве случаев в течение 48-72 часов в зависимости от пути введения.

Медаксон быстро проникает в ткани после парентерального введения. Биодоступность препарата очень высокая как при в/м так и при в/в применении. Период Т 1/2 равен 8 часов, при в/в применении поступает в интерстициальную среду организма с сохранением фармакологической активности до 24 часов. Находится в связанном состоянии с альбумином до 95%, степень связывания обратно пропорциональна дозе препарата. В интерстициальной среде Медаксон находится в свободном активном состоянии, т.к. в ней отсутствует альбумин.

Введение. После болюсного введения цефтриаксона в дозе 500 мг и 1 г средний пиковый уровень цефтриаксона в плазме крови составляет примерно 120 и 200 мг/л соответственно. После инфузии цефтриаксона в дозе 500 мг, 1 г и 2 г уровень цефтриаксона в плазме крови составляет примерно 80, 150 и 250 мг/л соответственно.

Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью. У больных с нарушениями функции почек или печени фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно, отмечается лишь незначительное увеличение периода полувыведения (менее чем в 2 раза), даже у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек. Относительно умеренное увеличение периода полувыведения при нарушении функции почек объясняется компенсаторным увеличением внепочечного клиренса в результате уменьшения связывания с белками и соответствующим увеличением внепочечного клиренса общего цефтриаксону.

У новорожденных и престарелых лиц период Т 1/2 увеличивается в два раза. Элиминируется с мочой на 60% и на 40% с желчью, выделяется в виде неизмененных метаболитов. У новорожденных элиминируется с мочой до 70%.

При ХПН в сочетании с почечной недостаточностью значительно увеличивается период Т 1/2 . Если имеется только одна из данной патологии, то наблюдается компенсаторное увеличение элиминации либо с желчью, либо с мочой, что не требует коррекции дозы Медаксона.

Хорошо проникает в ликвор и спинномозговую жидкость. Менингит - спустя 2-25 часов наблюдается максимальная концентрация препарата, необходимая для бактерицидного эффекта.

• Инфекционные заболевания, которые имеют чувствительность к цефтриаксону;
• инфекционный процесс ЖКТ – перитонит, воспалительные процессы кишечника и желчевыводящих путей;
• инфекционный процесс кожных покровов и костно-мышечной системы;
• инфекционный процесс ЛОР органов и легочной системы - при воспалении легких (пневмонии);
• инфекционный процесс мочеполовой системы (так же гонорея);
• инфекционные процессы у лиц со снижением функции иммунной системы;
• сепсис, менингит;
• предоперационная антибиотикопрофилактика инфекционных осложнений.

Инструкция сообщает, что препарат используется для инфузионного введения и внутримышечно. Медаксон в форме таблетки, а также в упаковке "ампулы", не производится.

Детская возрастная группа старше 12ти лет и взрослая категория:
среднетерапевтическая суточная дозировка 1-2 г, интервал между введением - 24 часа. Максимально допустимая доза – 4г.

Детская возрастная группа: от 2х недель жизни до 12ти лет - весовая категория до 50ти кг – 20-75 мг на каждый кг однократно, интервал между введением 24 часа (при назначении дозы 50 мг на каждый кг и выше введение осуществляется инфузионно); весовая категория более 50ти кг – применяется доза как для взрослых.

Дети с рождения и до 2х недель жизни: однократное введение 20-50 мг на каждый кг (не больше 50 мг на каждый кг в связи с несостоятельностью ферментной системы младенца). Длительность лечения в каждом случае индивидуальна.

Менингит: от 2х недель жизни до 12ти лет – 100 мг на каждый кг однократно (максимально допустимая дозировка 4 г). При улучшении и определении чувствительность к возбудителю дозу уменьшают соответственно возрасту. Средняя продолжительность лечения при Neisseria meningitides 4 суток, Haemophi us influenzae 6 суток, Streptococcus pneumoniae 7 суток, Enterobacteriacease до 2х недель.

Гонорея: среднетерапевтическая доза 250 мг в/м в течение 24 часов.

Профилактика инфекционных осложнений на фоне оперативных вмешательств: за 30-90 минут до хирургического лечения применяют однократно Медаксон 1-2г.

ХПН: при скорости клубочковой фильтрации менее 10мл/мин максимально используют 2г Медаксона. Если функция печени не изменена при СКФ более 10мл/мин. изменять дозу препарата нет надобности.

Печеночная недостаточность и ХПН: регулярно контролируют уровень Медаксона в крови.

Разведение препарата

При внутримышечном введении – 1г Медаксона растворить в 3,5 мл лидокаина. Укол ввести глубоко в мышцу. Не колоть в одну ягодичную мышцу более 1г. Не применять лидокаин для инфузии!

При внутривенном применении – струйное медленное введение в течение 2х-4х минут 1г Медаксона разведенного в 10 мл воды д/инъекций.

При внутривенной инфузии: медленно капельно до 30 минут. Растворить 2г Медаксона в 40 мл раствора (изотонический физ.раствор, 5%,10% декстроза(глюкоза), 5% фруктоза. Используемые растворы не должны содержать кальций.

Антибиотик Медаксон уколы можно купить с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Медаксон цена указана на сайте МИС Аптека 9-1-1.

Изменения ЖКТ: нарушения стула, тошнота, рвота, вздутие кишечника, боли в животе, повышение печеночных ферментов и печеночных проб, стоматит, глоссит, энтероколит псевдомембранозный, нарушение кишечной флоры.

Изменения ЦНС: головная боль и головокружения, сопровождающиеся носовыми кровотечениями.

Изменения мочевой системы: повышение в моче уровня цилиндров, появление сахара и эритроцитов в моче, нарушение выделения мочи вплоть до анурии, нарастание азотемии и увеличение мочевины крови.

Изменения системы крови: снижение уровня лейкоцитов, нейтрофилов, гранулоцитов, лимфоцитов, тромбоцитов, снижение свертываемости крови и повышение времени свертываемости, увеличение эозинофилов.

Аллергические проявления: кожный зуд, высыпания, крапивница, тяжелые токсико-аллергические проявления, анафилактический шок, отек Квинке, сывороточная болезнь.

Местные проявления в виде болезненности в месте введения, редко флебит. Прочие: кандидоз.

Зарегистрированы случаи тяжелых побочных реакций при применении лекарственных средств, содержащих цефтриаксон, со стороны кожи (синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла / токсический эпидермальный некролиз) и лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами »(DRESS-синдром), которые могут быть угрожающими для жизни или летальными; однако частота этих явлений неизвестна (см. раздел «Побочные реакции»).

• Индивидуальная непереносимость препарата или непереносимость пенициллинов;
• Беременность – первый триместр.

Применяется с осторожностью: во втором и третьем триместре беременности, во период грудного вскармливания, у недоношенных детей, у детей с повышенным уровнем билирубина в период новорожденности, при хронической почечной недостаточности, при печеночной недостаточности, при колите и неспецифическом язвенном колите, при энтерите на фоне антибактериальной терапии.

С осторожностью применяется при беременности. На период лечения Медаксоном рекомендуется отмена кормления ребенка материнским молоком.

Медаксон не совместим с этанолом.

Одновременное назначение Медаксона и петлевых диуретиков увеличивают вероятность токсического действия на почечную паренхиму.

НПВП, препараты снижающие агрегацию тромбоцитов увеличивают риск возникновения кровотечения на фоне лечения Медаксоном.

Комбинация Медаксона и аминогликозидов повышает фармакологическую активность препаратов по типу синергизма, особенно по эффективности на грамм(-) микроорганизмы.

Не сочетать одновременное введение Медаксона и аминогликозидов, возможно их введение раздельно друг от друга.

Препарат не сочетается с любыми растворами, содержащими другие антибактериальные средства. Не смешивать в одном шприце или инфузионной системе с другими антибиотиками.

Совместное применение препарата с пероральными антикоагулянтами может усиливать эффект против витамина К и риск кровотечения. Рекомендуется часто проверять международное нормализованное отношение и должным образом корректировать дозу антивитаминов К как во время, так и после терапии цефтриаксоном (см. Раздел «Побочные реакции»).

Взаимодействие с лекарственными средствами, содержащими кальций. При применении цефтриаксона пациентам любого возраста препарат нельзя смешивать или вводить одновременно с любыми растворами для внутривенного введения, содержащие кальций, даже при использовании различных инфузионных систем или введении препаратов в разные инфузионные участка. Однако пациентам в возрасте от 28 дней цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы можно вводить последовательно, друг после друга, при условии введения препаратов через различные инфузионные системы в разные участки тела или замены или тщательной промывки инфузионной системы между введением этих средств физиологическим солевым раствором, чтобы предотвратить образование преципитата. Пациентам, нуждающимся в постоянных инфузий кальцийсодержащих растворов для полного парентерального питания (ППХ), медицинские работники могут назначить альтернативные антибактериальные средства, применение которых не связано с подобным риском образования преципитатов. Если применение цефтриаксона пациентам, которые нуждаются в постоянном питания, признано необходимым, растворы для ППХ и цефтриаксон можно вводить одновременно, хотя и по разным инфузионные системы и в разные участки тела. Также введение растворов для ППХ можно приостановить на время инфузии цефтриаксона и промыть инфузионные системы между введением растворов (см. Разделы «Противопоказания», «Побочные реакции» и «Несовместимость»).

В случае передозировки эффективно применяется гемодиализ или перитонеальный диализ. Проводится параллельно терапия снижающая симптомы интоксикации и побочных проявлений.

Температура хранения не выше 25 градусов Цельсия, хранят в сухом, темном месте. Список Б.