Моксонидин таблетки покрытые пленочной оболочкой по 0,3 мг 3 блистера по 10 шт

Действующее вещество - моксонидин (одна таблетка содержит моксонидина 0,3 мг).

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, лактоза безводная, кросповидон, магния стеарат; оболочка таблетки: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол, железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172).

• гиперчувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата;
• синдром слабости синусового узла;
• брадикардия (в покое - ниже 50-ти ударов/минуту);
• АВ-блокада II и III степени;
• сердечная недостаточность.

Стандартная начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки (одна таблетка «Моксонидин Ксантис» дозировкой 0,2 мг утром). Максимальная разовая доза - 0,4 мг. Максимальная суточная доза - 0,6 мг - применяется в 2 приема. Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от реакции пациента.

«Моксонидин Ксантис» можно принимать независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.

Для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки. При необходимости и в случае хорошей переносимости дозу можно повысить до 0,4 мг в сутки для пациентов с умеренной почечной недостаточностью и до 0,3 мг в сутки - для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Для больных, находящихся на гемодиализе, начальная доза данного препарата составляет 0,2 мг в сутки. При необходимости и в случае хорошей переносимости дозу можно повысить до 0,4 мг в сутки.

Беременные

Соответствующих данных по применению моксонидина беременным женщинам нет. Исследования у животных продемонстрировали эмбриотоксический эффект. Возможный риск для человека неизвестен. Моксонидин не следует применять во время беременности, если нет явной необходимости.

Моксонидин проникает в грудное молоко, поэтому его не следует применять в период кормления грудью. Если терапия моксонидином считается абсолютно необходимой, кормление грудью следует прекратить.

Дети

«Моксонидин Ксантис» не рекомендуется применять детям из-за недостаточности данных относительно безопасности и эффективности применения препарата в этой группе.

Водители

Исследования о влиянии препарата на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами не проводились. Зафиксированы случаи сонливости и головокружения при применении препарата. Это следует учитывать при выполнении указанных действий.

Симптомы

В отдельных случаях передозировки моксонидина, даже в дозе 19,6 мг, принятой за один раз, не приводило к летальному исходу. Признаки и симптомы передозировки включают головную боль, седативный эффект, сонливость, артериальную гипотензию, головокружение, астению, брадикардию, сухость во рту, рвоту, усталость, боль в верхней части живота. В случае тяжелой передозировки рекомендуется тщательный мониторинг нарушений сознания и угнетение дыхания. Основываясь на исследованиях применения высоких доз препарата у животных, дополнительно можно ожидать появление временной гипертензии, тахикардии и гипергликемии.

Необходимые меры при передозировке

Специфические антидоты неизвестны. В случае гипотензии для поддержки гемоциркуляции рекомендуется применение допамина и введение плазмозаминяющих растворов. При появлении брадикардии можно применять атропин. Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшить или устранить парадоксальные гипертензивные эффекты передозировки моксонидина.

Наиболее частые побочные эффекты при приеме моксонидина включают сухость во рту, головокружение, астению и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются после первых нескольких недель лечения.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света при температуре не выше 30°С, в недоступном для детей месте.

Действующее вещество: моксонидин;

1 таблетка содержит моксонидина 0,2 мг или 0,3 мг или 0,4 мг;

Другие составляющие: лактозы моногидрат, повидон, лактоза безводная, кросповидон, магния стеарат;

Оболочка таблетки: гипромелоза, диоксид титана (Е 171), макрогол, железа оксид красный

(Е 172), железа оксид желтый (Е 172).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

0,2 мг – таблетки покрыты пленочной оболочкой, круглой формы, двояковыпуклые, розового цвета.

0,3 мг – таблетки покрыты пленочной оболочкой, удлиненной формы, двояковыпуклые, розового цвета.

0,4 мг – таблетки покрыты пленочной оболочкой, круглой формы, двояковыпуклые, розового цвета, с риской с одной стороны (штрих нанесен для облегчения глотания и не предназначен для распределения на две равные дозы).

Антигипертензивные лекарственные средства. Агонисты имидазолиновых рецепторов. Код АТХ С02А С05.

Фармакодинамика

Моксонидин является эффективным антигипертензивным агентом. Имеющиеся экспериментальные данные свидетельствуют о том, что центральная нервная система (ЦНС) является местом антигипертензивного действия моксонидина. Моксонидин является селективным агонистом имидазолиновых рецепторов. Эти имидазолинчувствительные рецепторы сконцентрированы в ростральном отделе вентролатеральной части продолговатого мозга – участке, который считается центром регуляции периферической симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов способствует снижению активности симпатической нервной системы и снижает АД.

Моксонидин отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств относительно низким родством с известными α2-адренорецепторами по сравнению с имидазолиновыми рецепторами. Благодаря этому седативный эффект и сухость во рту при применении моксонидина возникают редко.

У человека применение моксонидина приводит к уменьшению периферического сосудистого сопротивления с последующим снижением АД. Антигипертензивный эффект моксонидина был продемонстрирован в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях. Опубликованные данные свидетельствуют, что применение антагониста ангиотензина II (АИИА) вместе с моксонидином пациентам с артериальной гипертензией с гипертрофией левого желудочка при снижении одинакового уровня артериального давления позволило достичь усиления регресса гипертрофии левого желудочка по сравнению с свободной.

В терапевтических исследованиях продолжительностью 2 месяца по сравнению с плацебо моксонидин повышал индекс чувствительности к инсулину на 21% у пациентов с умеренной гипертензией, ожирением и инсулинорезистентностью.

Фармакокинетика

Абсорбция. После приема внутрь моксонидин быстро (время достижения максимальной концентрации в плазме крови – около 1 ч) и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет около 88%, что указывает на отсутствие значительного метаболизма при первичном прохождении через печень. Одновременное употребление пищи не влияет на фармакокинетику моксонидина.

Деление. Степень связывания с белками плазмы крови, определенная in vitro , составляет примерно 7,2%.

Биотрансформация. В образцах плазмы крови человека был идентифицирован только дегидрогенизированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрогенизированного моксонидина составляет примерно 1/10 активности моксонидина.

Вывод. В течение 24-часового периода с мочой экскретируется 78% общей дозы моксонидина в виде неизмененного соединения и 13% в виде дегидрогенизированного моксонидина. Другие незначительные метаболиты в моче составляют около 8% дозы. Меньше 1% выводится с калом. Период полувыведения моксонидина и его метаболита составляет примерно 2,5 часа и 5 часов соответственно.

У больных с артериальной гипертензией по сравнению со здоровыми добровольцами фармакокинетика моксонидина существенно не отличалась.

У лиц пожилого возраста наблюдались изменения фармакокинетики, скорее всего, из-за сниженного уровня метаболизма и/или несколько большей биодоступности. Однако эти изменения не считаются клинически значимыми.

Поскольку моксонидин не рекомендован для лечения детей, фармакокинетические исследования в этой субпопуляции не проводились.

Выведение моксонидина в значительной степени зависит от клиренса креатинина. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) – 30-60 мл/мин) стабильная концентрация в плазме и период полувыведения примерно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (СКФ > 90 мл /мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ

Основываясь на вышеприведенных данных, дозу моксонидина для пациентов с почечной недостаточностью следует подбирать индивидуально. Во время гемодиализа моксонидин удаляется незначительно.

Доклинические данные по безопасности.

В доклинических данных не выявлено особого риска для человека на основании результатов стандартных исследований по фармакологической безопасности, хронической токсичности, генотоксичности, канцерогенного потенциала и репродуктивной токсичности.

Исследования на животных выявили токсическое влияние на эмбриональное развитие при применении доз, токсичных для материнского организма. Исследования репродуктивной токсичности не оказали влияния на фертильность и тератогенный потенциал. Токсическое влияние на эмбриональное развитие наблюдалось у крыс при дозах ≥ 9 мг/кг/сут и кроликов при дозах выше 0,7 мг/кг/сут. В процессе исследований пери- и постнатального развития у крыс отмечалось влияние на развитие и жизнеспособность при дозах ≥ 3 мг/кг/сут.

Артериальная гипертензия.

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому компоненту препарата.

Синдром слабости синусового узла.

Брадикардия (в покое – ниже 50 уд./мин).

АВ-блокада ІІ и ІІІ степени.

Сердечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Одновременное применение препарата с другими антигипертензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.

Поскольку трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных препаратов центрального действия, одновременное назначение этих препаратов с моксонидином не рекомендовано.

Моксонидин может усиливать седативный эффект трициклических антидепрессантов (одновременного назначения следует избегать), транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных средств.

Препарат умеренно повышает нарушение когнитивной функции у пациентов, получающих лоразепам. Моксонидин может усиливать седативный эффект бензодиазепинов при одновременном применении.

Моксонидин выводится путем тубулярной экскреции. Нельзя исключить взаимодействия с другими агентами, которые выводятся путём тубулярной экскреции.

В течение пострегистрационного периода сообщалось о случаях атриовентрикулярной блокады разной степени тяжести у пациентов, применявших моксонидин. Следовательно, нельзя полностью исключить причинную роль моксонидина в задержке атриовентрикулярной проводимости. Поэтому рекомендуется осторожность при лечении пациентов с предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады.

Пациентам с атриовентрикулярной блокадой I степени следует применять моксонидин с особой осторожностью во избежание брадикардии. Моксонидин нельзя применять пациентам с атриовентрикулярной блокадой высшей степени (см. раздел «Противопоказания»).

С осторожностью следует применять моксонидин пациентам с тяжелой ишемической болезнью сердца или нестабильной стенокардией, поскольку опыт применения препарата у таких пациентов ограничен.

Рекомендуется с осторожностью применять моксонидин пациентам с нарушениями функции почек, поскольку моксонидин выводится преимущественно почками. Таким пациентам рекомендуется осторожно титровать дозу, особенно в начале терапии. Лечение следует начинать с дозы 0,2 мг/сут; дозу можно увеличить максимум до 0,4 мг/сут для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ > 30 мл/мин, но

Если Моксонидин Ксантис применяют в комбинации с β-адреноблокатором и оба препарата необходимо отменить, сначала следует отменить β-адреноблокатор, а затем через несколько дней – Моксонидин Ксантис.

В настоящее время не отмечалось проявления эффектов отмены со стороны АД после прекращения приема моксонидина. Однако внезапное прекращение терапии моксонидином не рекомендуется; дозу следует постепенно уменьшать в течение двух недель.

Пациентам с единичными наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует принимать.

Беременность.

Соответствующих данных по применению моксонидина беременным женщинам нет. Исследования у животных показали эмбриотоксический эффект. Возможный риск для человека неизвестен. Моксонидин не следует применять в течение беременности, если нет явной необходимости.

Период кормления грудью.

Моксонидин проникает в грудное молоко, поэтому его не следует применять в период кормления грудью. Если терапия моксонидином считается абсолютно необходимой, кормление грудью следует прекратить.

Исследования влияния препарата на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами не проводились. Зафиксированы случаи сонливости и головокружения при применении препарата. Это следует учитывать при выполнении указанных действий.

Стандартная начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг/сут (1 таблетка Моксонидин Ксантис дозировкой 0,2 мг утром). Максимальная разовая доза – 0,4 мг. Максимальная суточная доза – 0,6 мг – применяется в 2 приема. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от реакции пациента.

Моксонидин Ксантис можно принимать независимо от еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг/сут. При необходимости и в случае хорошей переносимости препарата дозу можно повысить до 0,4 мг/сут для пациентов с умеренной почечной недостаточностью и до 0,3 мг/сут для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (см. раздел «Особенности применения»).

Для больных, находящихся на гемодиализе, начальная доза препарата Моксонидин Ксантис составляет 0,2 мг/сут. При необходимости и при хорошей переносимости препарата дозу можно повысить до 0,4 мг/сут.

Дети.

Моксонидин Ксантис не рекомендуется применять детям из-за недостаточности данных по безопасности и эффективности применения препарата в данной группе.

Симптомы передозировки.

В отдельных случаях передозировка моксонидина, даже в дозе 19,6 мг, принятой за один раз, не приводила к летальному исходу. Признаки и симптомы передозировки включают головную боль, седативный эффект, сонливость, артериальную гипотензию, головокружение, астению, брадикардию, сухость во рту, рвоту, усталость, боль в верхнем участке живота. При тяжелой передозировке рекомендуется тщательный мониторинг нарушений сознания и угнетение дыхания. Основываясь на исследованиях применения высоких доз препарата у животных, можно ожидать появления временной гипертензии, тахикардии и гипергликемии.

Необходимы меры при передозировке.

Специфические антидоты неизвестны. В случае гипотензии для поддержания гемоциркуляции рекомендуется применение допамина и введения плазмозаменивающих растворов. При появлении брадикардии можно использовать атропин.

Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшить или устранить парадоксальные гипертензивные эффекты передозировки моксонидина.

Наиболее частые побочные эффекты при приеме моксонидина включают сухость во рту, головокружение, астению и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются после первых.

Нескольких недель лечения.

Ниже приведены сгруппированные по классам систем организма и распределены по частоте побочные реакции, наблюдавшиеся в течение плацебоконтролированных клинических исследований у 886 пациентов, применявших моксонидин: очень часто (≥ 1/10), часто (³ 1/100, ³ 1/1000,

* Частота не повышена по сравнению с плацебо.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света при температуре не выше 30 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонную пачку.

По рецепту.

Санека Фармасьютикалз АО.

Адрес

Нитрянская 100, 920 27 Глоговец, Словацкая Республика.