Моксонидин

Моксонидин — антигипертензивное лекарственное средство компании «АТ САНЕКА ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ», страна производства — Словакия. Действующим веществом медикамента выступает моксонидин, вспомогательные вещества - лактоза, повидон, лактоза, кросповидон, магния стеарат, оксид железа..

Моксонидин — гипотензивное лекарственное средство. Применяется для лечения артериальной гипертонии у пациентов, которые имеют увеличенную массу тела.

Фармакологические.

Лекарственный препарат Моксонидин является эффективным антигипертензивным агентом. Имеющиеся экспериментальные данные свидетельствуют о том, что центральная нервная система (ЦНС) является местом антигипертензивного действия моксонидина. Лекарство Моксонидин является селективным агонистом имидазолиновых рецепторов. Эти имидазолинчутливи рецепторы сконцентрированы в Ростральная отделе вентролатеральном части продолговатого мозга - области, которая считается центром регуляции периферической симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов способствует снижению активности симпатической нервной системы и снижает артериальное давление.

У человека применения моксонидина приводит к уменьшению периферического сосудистого сопротивления с последующим снижением артериального давления. Антигипертензивный эффект моксонидина был продемонстрирован в двойных слепых, плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях. Опубликованные данные свидетельствуют, что применение антагониста ангиотензина II (АИИА) вместе с моксонидином пациентам с артериальной гипертензией с гипертрофией левого желудочка при снижении одинакового уровня артериального давления позволило достичь усиления регресса гипертрофии левого желудочка по сравнению со свободной комбинацией тиазиду и блокатора кальциевых каналов.

Лекарство от давления Моксонидин отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств относительно низким сродством с известными α2-адренорецепторами сравнению с имидазолиновыми рецепторами. Благодаря этому седативный эффект и сухость во рту при применении моксонидина возникают редко. В терапевтических исследованиях продолжительностью 2 месяца по сравнению с плацебо таблетка моксонидин повышал индекс чувствительности к инсулину на 21% у пациентов с умеренной артериальной гипертензией, ожирением и инсулинорезистентностью.

Фармакокинетика

Абсорбция. После приема внутрь таблетки от давления моксонидин ксантис быстро (время достижения максимальной концентрации в плазме крови - около 1:00) и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет примерно 88%, что указывает на отсутствие значительного метаболизма при первичном прохождении через печень. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику моксонидина.

Распределение. Степень связывания с белками плазмы крови, определенный in vitro составляет примерно 7,2%.

Метаболизм. В образцах плазмы крови человека было идентифицировано только дегидрогенизированного моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрогенизированного моксонидина составляет примерно 1/10 активности моксонидина.

Вывод. В течение 24-часового периода с мочой выводится 78% общей дозы моксонидина в виде неизмененной соединения и 13% - в виде дегидрогенизированного моксонидина. Другие незначительные метаболиты в моче составляют примерно 8% дозы. Менее 1% выводится с калом. Период полувыведения моксонидина и его метаболита составляет примерно 2,5 часа и 5:00 соответственно.

Дозу моксонидина для больных с почечной недостаточностью следует подбирать индивидуально. У лиц пожилого возраста наблюдались изменения фармакокинетики, вероятнее всего, через пониженный уровень метаболизма и / или несколько большую биодоступность. Однако эти изменения не считаются клинически значимыми.

В доклинических данных не обнаружено никакого особого риска для человека на основании результатов стандартных исследований по фармакологической безопасности, хронической токсичности, генотоксичности, канцерогенного потенциала и репродуктивной токсичности.

На фармацевтическом рынке Украины препарат представлен в таких лекарственных формах:

• Моксонидин таблетки в пленочной оболочке 0,2 мг №30;
• Моксонидин тб 0,4 мг №30.

Показанием к приему медикамента Моксонидин является артериальная гипертензия.

Таблетки Моксонидин от высокого давления нельзя назначать при:

• Повышенной восприимчивости к составу медикамента;
• сердечной недостаточности;
• брадикардии;
• нарушении функций печени/почек;
• синдроме слабости синусового узла;
• АВ-блокаде 2-й и 3-ей степеней.

Препарат от давления Моксонидин не применяется в педиатрической практике детям.

С осторожностью следует применять таблетки от высокого давления Моксонидин под язык пациентам с тяжелой ишемической болезнью сердца или нестабильной стенокардией, поскольку опыт применения препарата таким пациентам ограничен.

Применение в период беременности и кормлении грудью

В течение беременности применение Моксонидина возможно в случае крайней необходимости. Таблетки от давления под язык Моксонидин проникает в грудное молоко, поэтому его не следует применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Исследования о влиянии препарата Моксонидин при повышенном давлении на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами не проводились. Зафиксированы случаи сонливости и головокружения при применении препарата. Это следует учитывать при выполнении указанных действий.

Медикамент Моксонидин от давления употребляется перорально независимо от приема пищи, его нужно запивать достаточным количеством воды.

Рекомендуемая начальная доза — 0,2 мг/сутки, прием желательно осуществлять утром. Максимальная суточная доза при хорошей переносимости — 0,6 мг в два приема.

Дозировка подбирается врачом индивидуально, в зависимости от клинического ответа пациента на лечение.

В период использования лекарства Моксонидин при высоком давлении возможно проявление и развитие нежелательных побочных реакций, таких как сонливость, обморок, астения, головокружение, бессонница, нервозность, головная боль, звон в ушах, брадикардия, гипотензия, тошнота, рвота, диарея, ангионевротический отек, зуд, сыпь, боль в шее, боль в спине, отек, астения.

При проявлении симптомов, не описанных в инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Симптомы: седативный эффект, гипотензия, сонливость, головная боль, астения, брадикардия, рвота, усталость, угнетение дыхания.

Лечение: применение допамина, плазмозамещающих растворов. Если возникла брадикардия, рекомендовано применять атропин.

В случае одновременного использования Моксонидина с другими гипотензивными препаратами возможно проявление аддитивного эффекта.

Не рекомендовано совмещать прием с трициклическими антидепрессантами, поскольку они могут снижать эффективность Моксонидина.

Полными аналогами Моксонидина, имеющими идентичный состав, являются препараты Физиотенз, Моксогамма. Отличаются медикаменты между собой только производителем.

Купить Моксонидин в Украине можно в сети аптек-партнеров МИС Аптека 9-1-1 или предварительно заказать с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1. Там же вы можете узнать о наличии препарата и его аналогов в ближайшей сети аптек-партнеров МИС Аптека 9-1-1, забронировать или оформить доставку, тем самым обезопасив свое здоровье от контакта с источниками инфекции. На Моксонидин цена в сети аптек-партнеров МИС Аптека 9-1-1 самая низкая.

1. GoodRX;
2. Государственный реестр лекарственных средств Украины;
3. JAMA.