Упаковка / 10 шт.
265.80 грн.Торговое название | Мовалис |
Действующие вещества | Мелоксикам |
Количество действующего вещества: | 15 мг |
Форма выпуска: | таблетки для внутреннего применения |
Количество в упаковке: | 10 таблеток |
Способ применения: | Оральные |
Взаимодействие с едой: | Во время |
Температура хранения: | от 5°C до 25°C |
Чувствительность к свету: | Не чувствительный |
Признак: | Импортный |
Происхождение: | Химический |
Рыночный статус: | Оригинал |
Производитель: | БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ЭЛЛАС А.Е. |
Страна производства: | Греция |
Заявитель: | Boehringer Ingelheim |
Условия отпуска: | По рецепту |
Код АТС M Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы M01 Противовоспалительные и обезболивающие средства M01A Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства M01AC Оксикамы M01AC06 Мелоксикам |
МОВАЛИС® (MOVALIS®)
MELOXICAMUM M01A C06
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
табл. 7,5 мг блистер, № 20
Мелоксикам | 7,5 мг |
Прочие ингредиенты: натрия цитрат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремний коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.
№ UA/2683/02/01 от 20.12.2011 до 20.12.2016
табл. 15 мг блистер, № 10, № 20
Мелоксикам | 15 мг |
Прочие ингредиенты: натрия цитрат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремний коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.
№ UA/2683/02/02 от 20.12.2011 до 20.12.2016
р-р д/ин. 15 мг/1,5 мл амп. 1,5 мл, № 5
Мелоксикам | 15 мг/1,5 мл |
Прочие ингредиенты: меглюмин, гликофурол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицин, натрия гидроксид, вода для инъекций.
№ UA/2683/03/01 от 25.01.2012 до 12.01.2017
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамика. Мовалис — НПВП класса энолиевой кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и антипиретическое действие. Мелоксикам проявляет высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия обусловлен способностью ингибировать биосинтез простагландинов — медиаторов воспаления за счет селективного ингибирования ЦОГ-2, при этом обеспечивается более безопасный механизм действия в связи с селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. В настоящее время доказано, что терапевтический эффект НПВП связан с ингибированием синтеза ЦОГ-2, в то время как ингибирование ЦОГ-1 приводит к побочным эффектам со стороны желудка и почек.
Селективность ингибирования ЦОГ-2 мелоксикамом подтверждена многими исследователями как in vitro, так и ex vivo. Преимущественно ингибирование ЦОГ-2 ex vivo мелоксикамом подтверждается большим ингибированием продукции липополисахаридстимулирующего PGE2 (ЦОГ-2) по сравнению с продукцией тромбоксана в свернутой крови (ЦОГ-1). Эти эффекты дозозависимы. Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов или на время кровотечения при применении в рекомендуемых дозах ex vivo, в то время как индометацин, диклофенак, ибупрофен и напроксен значительно ингибируют агрегацию тромбоцитов и увеличивают время кровотечения.
В клинических исследованиях выявили низкую частоту побочных явлений со стороны ЖКТ (перфорация, образование язв и кровотечение) при применении мелоксикама в рекомендуемых дозах по сравнению со стандартными дозами других НПВП.
Фармакокинетика. Мелоксикам хорошо абсорбируется в ЖКТ при пероральном применении; абсолютная биодоступность препарата составляет 89%. Одновременное употребление пищи не влияет на абсорбцию препарата. Концентрация лекарственного средства при приеме перорально 7,5 и 15 мг/сут соответственно дозозависима. Равновесная концентрация достигается на 3-и–5-е сутки.
Непрерывное лечение на протяжении длительного периода (например 6 мес) не приводило к изменениям фармакокинетических параметров по сравнению с параметрами после 2 нед перорального применения мелоксикама в дозе 15 мг/сут. Любые изменения также маловероятны при длительности лечения >6 мес.
После в/м инъекции мелоксикам полностью абсорбируется, что свидетельствует о его абсолютной биодоступности (почти 100%).
Более 99% мелоксикама связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбуминами. Препарат проникает в синовиальную жидкость, концентрация его там в 2 раза ниже, чем в плазме крови. Объем распределения низкий, в среднем — 11 л.
Индивидуальные отклонения составляют 30–40% после в/м применения.
Мелоксикам подвергается экстенсивной биотрансформации в печени. Мелоксикам почти полностью метаболизируется до 4 фармакологических инертных метаболитов. Основной метаболит, 5-карбоксимелоксикам (60% дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита 5-гидроксиметилмелоксикам, который выводится в меньшей степени (9% дозы). Исследования in vitro предполагают, что CYP 2C9 играет важную роль в процессе метаболизма, изоэнзим CYP 3А4 — в меньшей степени. Активность пероксидазы у пациентов, вероятно, ответственна за 2 других метаболита, которые составляют 16 и 4% полученной дозы соответственно.
Экскреция мелоксикама, преимущественно в форме метаболитов, осуществляется в одинаковом количестве с мочой и калом. Менее 5% суточной дозы выделяется в неизмененном виде с калом, в то время как только следовые количества неизмененного вещества выделяются с мочой. Т½ составляет около 20 ч. Плазменный клиренс составляет 8 мл/мин.
Фармакокинетика мелоксикама линейна и дозозависима при в/м применении от 7,5 мг и 15 мг.
Особые группы больных
Пациенты с печеночной/почечной недостаточностью. Печеночная и почечная недостаточность существенно не влияют на фармакокинетику мелоксикама. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к повышению концентрации свободного мелоксикама. Не следует превышать суточную дозу 7,5 мг.
Пациенты пожилого возраста. Средний клиренс плазмы в равновесном состоянии у пациентов пожилого возраста был немного ниже, чем у молодых волонтеров.
ПОКАЗАНИЯ:
таблетки: симптоматическое лечение болевого синдрома при остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов); ревматоидном артрите; анкилозирующем спондилите.
Р-р для инъекций: для начального и кратковременного симптоматического лечения этих же заболеваний.
ПРИМЕНЕНИЕ:
таблетки
У взрослых
Остеоартрит: таблетки назначают из расчета 7,5 мг/сут. При необходимости доза может быть повышена до 15 мг 1 раз в сутки.
Ревматоидный артрит: назначают из расчета 15 мг/сут. При достижении терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.
Анкилозирующий спондилит: назначают из расчета 15 мг/сут. При достижении терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.
У пациентов с повышенным риском побочных реакций начальная доза составляет 7,5 мг/сут.
У пациентов, находящихся на диализе, с тяжелой почечной недостаточностью доза не должна превышать 7,5 мг/сут.
Поскольку с повышением дозы и увеличением длительности лечения повышается риск развития побочных реакций, необходимо применять препарат в минимальной эффективной суточной дозе и с наиболее краткой продолжительностью лечения.
Подростки в возрасте старше 12 лет: таблетки — максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 0,25 мг/кг массы тела.
Максимальная рекомендуемая суточная доза Мовалиса — 15 мг.
Таблетку следует принимать во время еды, не разжевывая, запивая водой или другой жидкостью.
Р-р для инъекций: в/м применение целесообразно назначать только на протяжении первых нескольких дней лечения. В дальнейшем для продолжения лечения следует применять пероральные формы препарата.
Рекомендуемая доза Мовалиса р-ра для инъекций составляет 7,5 или 15 мг/сут в зависимости от интенсивности боли и тяжести воспаления.
Поскольку с повышением дозы и увеличением продолжительности лечения повышается риск развития побочных реакций, необходимо применять препарат в минимальной эффективной суточной дозе с наименьшей длительностью лечения.
Мовалис следует вводить путем глубокой в/м инъекции.
Учитывая возможную несовместимость, Мовалис в форме р-ра для инъекций нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.
Мовалис в форме р-ра для инъекций не следует вводить в/в.
Комбинированное применение: общая суточная доза при применении различных форм Мовалиса (капсулы, таблетки, суспензия, р-р для инъекций) не должна превышать 15 мг.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
известная гиперчувствительность к мелоксикаму или другим компонентам препарата.
Мовалис нельзя назначать пациентам с симптомами БА, полипами в полости носа, ангионевротическим отеком, которые связаны с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП.
Также противопоказаниями являются:
Мовалис в форме р-ра для инъекций не назначают пациентам, которые принимают антикоагулянты из-за возможного возникновения в/м гематомы.
Мовалис противопоказан для устранения послеоперационной боли при аортокоронарном шунтировании.
Применение препарата противопоказано при лечении врожденных пороков, при которых могут быть небезопасными неактивные компоненты препарата (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
сообщается о некоторых побочных эффектах, которые могут сопровождать применение Мовалиса.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: отклонение показателей анализа крови от нормы (включая изменение количества лейкоцитов), лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Одновременный прием потенциально миелотоксического препарата, особенно метотрексата, может приводить к возникновению цитопений.
Со стороны иммунной системы: анафилактический шок, анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция и другие аллергические реакции немедленного типа.
Психические расстройства: спутанность сознания, дезориентация, изменение настроения.
Неврологические расстройства: головокружение, сонливость, головная боль.
Со стороны органа зрения: расстройства функции зрения, которые включают нечеткость зрения, конъюнктивит.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: головокружение, шум в ушах.
Кардиальные нарушения: ощущение сердцебиения.
Сосудистые расстройства: повышение АД, приливы.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: астма у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту и другие НПВП.
Со стороны ЖКТ: желудочно-кишечная перфорация, скрытое или макроскопическое желудочно-кишечное кровотечение, язва двенадцатиперстной кишки, колит, гастрит, эзофагит, стоматит, боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, отрыжка.
Желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление или перфорация могут быть потенциально летальными.
Расстройства гепатобилиарной системы: гепатит, нарушение биохимических показателей функции печени (например повышение трансаминаз или билирубина).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона, ангионевротический отек, буллезный дерматит, полиморфная эритема, высыпание, крапивница, фотосенсибилизация, зуд.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, изменения показателей функции почек (повышение креатинина и/или мочевины в плазме крови).
Применение НПВП может сопровождаться расстройствами мочеиспускания, включая острую задержку мочи.
Общие нарушения: отек.
Нарушения в области применения: отек, затвердение в месте инъекции, боль в месте инъекции.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
при применении препарата Мовалис, как и других НПВП, необходимо строгое наблюдение пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе. Пациенты с патологией ЖКТ должны находиться под строгим контролем. Лечение препаратом Мовалис следует прекратить, если возникли признаки пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения.
Как и при применении других НПВП, потенциально фатальные желудочно-кишечное кровотечение, пептическая язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предшествующих симптомов или тяжелых желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. Наиболее серьезные последствия применения препарата отмечали у лиц пожилого возраста.
При применении НПВП в очень редких случаях выявляли серьезные кожные реакции, некоторые из них были с летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наиболее высокий риск появления таких реакций отмечали в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции появлялись в 1-й месяц лечения. При первом появлении кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаков повышенной чувствительности необходимо прекратить применение препарата Мовалис.
НПВП могут повышать риск появления серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта (в том числе с летальным исходом). При увеличении длительности лечения этот риск возрастает. Такой риск может повышаться у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или с факторами риска развития таких заболеваний.
НПВП ингибируют синтез почечных простагландинов, что играет важную роль в поддержании почечного кровотока. У пациентов со сниженным ОЦК и почечным кровотоком применение НПВП может вызвать развитие обратимой почечной недостаточности, исчезающей после отмены препарата.
Максимальный риск такой реакции отмечают у пациентов пожилого возраста, больных с обезвоживанием, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и хроническими заболеваниями почек, а также у принимающих диуретики, ингибиторы АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина II, или у пациентов после обширных хирургических вмешательств, которые привели к гиповолемии. Таким больным необходим контроль диуреза и функции почек в начале терапии.
Редко прием НПВП может привести к развитию интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза или нефротического синдрома.
Доза Мовалиса для пациентов с терминальной почечной недостаточностью, которые находятся на диализе, не должны превышать 7,5 мг (в форме таблеток). Для больных с незначительными или умеренными ренальными нарушениями дозу можно не снижать (клиренс креатинина >25 мл/мин).
Как и при применении большинства НПВП, выявлены отдельные случаи повышения уровня трансаминаз или других показателей функции печени. В большинстве эти изменения были незначительными, имели преходящий характер. При устойчивом и существенном отклонении этих показателей от нормы лечение препаратом Мовалис следует прекратить и провести контрольное исследование. При клинически стабильном течении цирроза печени нет необходимости в снижении дозы Мовалиса.
Ослабленным пациентам необходим более тщательный контроль, поскольку они тяжелее переносят побочные эффекты. Как и при лечении другими НПВП, следует соблюдать осторожность при назначении больным пожилого возраста, у которых более вероятно снижение функции почек, печени и сердца.
При применении НПВП могут возникать задержка натрия, калия и воды в организме и влияние на натрийуретический эффект диуретиков. Вследствие этого у лиц с повышенной чувствительностью могут возникать или усиливаться симптомы сердечной недостаточности или АГ, поэтому пациентам группы повышенного риска рекомендуется тщательное клиническое наблюдение.
Meлоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Применение мелоксикама, как и других лекарственных средства, которые ингибируют синтез ЦОГ/простагландина, может отрицательно влиять на репродуктивную функцию и не рекомендуется женщинам, которые хотят забеременеть. Поэтому для женщин, которые планируют забеременеть или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность прекращения приема мелоксикама.
Относительно существенных лекарственных взаимодействий, которые требуют особого внимания, см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ.
В состав таблеток Мовалис 7,5 мг входит лактоза, и при введении максимальной рекомендуемой дозы в организм поступает 47 мг лактозы. В состав таблеток Мовалис 15 мг входит лактоза, и при введении максимальной рекомендуемой дозы в организм поступает 20 мг лактозы. Поэтому этот препарат не рекомендуется принимать пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасываемости глюкозы или галактозы.
Дети. Препарат в форме таблеток применяют для лечения у детей в возрасте старше 12 лет за исключением ювенильного ревматоидного артрита (болезнь Стилла — Шоффара), р-р для инъекций — учитывая то, что дозовый режим для детей и подростков в возрасте до 15 лет пока не установлен, препарат рекомендуется для лечения только взрослых и подростков старше 15 лет.
Период беременности и кормления грудью
Мовалис противопоказан в период беременности.
Ингибирование синтеза простагландинов может отрицательно влиять на беременность и/или развитие эмбриона и плода. Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить повышение риска выкидыша и развития пороков сердца и грыжи брюшной стенки после применения ингибиторов синтеза простагландинов в ранний период беременности. Абсолютный риск развития пороков сердца увеличился с менее чем 1% до около 1,5%. Предполагается, что этот риск возрастает с повышением дозы и увеличением продолжительности лечения.
В III триместр беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут создавать для плода риск сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией), нарушения работы почек, которые могут развиться в почечную недостаточность с олигогидроамнионом.
Возможные риски при применении препарата в поздние сроки беременности для матери и новорожденного: возможность удлинения времени кровотечения, антиагрегационного эффекта даже при очень низких дозах; угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или затягиванию родов.
Хотя конкретных данных относительно Мовалиса нет, об НПВП известно, что они могут проникать в грудное молоко. Поэтому Мовалис противопоказан женщинам, которые кормят грудью.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Каких-либо данных относительно влияния препарата на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами нет. Однако при развитии таких побочных явлений, как нарушение функции зрения, сонливость или другие нарушения со стороны ЦНС, рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
другие ингибиторы простагландинсинтетазы, включая ГКС и салицилаты (ацетилсалициловая кислота): одновременное введение ингибиторов простагландинсинтетазы в связи с синергическим действием может приводить к повышению ульцерогенного действия и риска кровотечения, поэтому такое сочетанное лечение не рекомендуется. Мелоксикам не следует применять одновременно с другими НПВП.
Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты (1000 мг 2 раза/сут) показало тенденцию увеличения AUC (10%) и Cmax (24%) мелоксикама. Клиническое значение этого взаимодействия неизвестно.
Пероральные антикоагулянты, антитромбоцитарные средства, гепарин при системном введении, тромболитические средства, а также селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск кровотечения в связи со снижением функции тромбоцитов. Если нет возможности избежать одновременного применения Мовалиса с вышеуказанными препаратами, необходим тщательный мониторинг свертывающей системы крови.
Литий: существуют данные относительно способности НПВП повышать концентрацию лития в крови, возможно до достижения токсического значения. Одновременное применение лития и НПВП не рекомендуется. Если же комбинированная терапия необходима, то рекомендуется осуществлять контроль за содержанием лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и в случае прекращения лечения Мовалисом.
Метотрексат: НПВП могут снижать тубулярную секрецию метотрексата, повышая его концентрацию в плазме крови. В связи с этим не рекомендуется сочетанное применение НПВП с высокой дозой метотрексата (>15 мг/нед). Риск взаимодействия НПВП и метотрексата необходимо учитывать также пациентам, получающим метотрексат в низких дозах, в частности пациентам с нарушенной функцией почек. В случае необходимости комбинированного лечения необходимо контролировать показатели гемограммы и функции почек. Следует соблюдать осторожность в случае, если сочетанный прием НПВП и метотрексата длится 3 дня подряд, поскольку могут повыситься плазменный уровень метотрексата и усилиться его токсичность. Хотя на фармакокинетику метотрексата (15 мг/нед) не влияет сопутствующее лечение мелоксикамом, считается, что Мовалис может повышать гематологическую токсичность метотрексата, что требует серьезного контроля при назначении такой комбинации.
Контрацепция: НПВП снижают эффективность гормональных противозачаточных средств.
Диуретики: назначение НПВП больным с обезвоживанием может приводить к потенциальному риску развития ОПН. Поэтому перед началом лечения следует контролировать функцию почек, а в дальнейшем при одновременном назначении Мовалиса и диуретиков больные должны употреблять адекватное количество жидкости.
Антигипертензивные препараты (например блокаторы β-адренорецепторов, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики): эффективность антигипертензивных препаратов (блокаторов β-адренорецепторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров, диуретиков) при одновременном применении с НПВП снижается, что связано с ингибирующим влиянием на вазодилататорные простагландины.
НПВП и антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также ингибиторы АПФ оказывают синергическое действие на снижение клубочковой фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек в анамнезе это может привести к развитию ОПН.
Колестирамин (INN — Cholestyraminum) связывает мелоксикам в пищеварительном тракте, приводя к его быстрому выведению.
НПВП повышают нефротоксичность циклоспорина из-за влияния на синтез простагландинов в почках, что требует контроля функции почек при одновременном применении препаратов.
Мелоксикам почти полностью выводится путем печеночного метаболизма, около ⅔ которого происходит при участии цитохрома Р450 и 1/3 — путем пероксидазного окисления.
Следует принимать во внимание потенциальное взаимодействие при одновременном применении мелоксикама и средств, ингибирующих или метаболизирующихся посредством CYP 2С9 и/или CYP 3А4. Возможно фармакокинетическое взаимодействие Мовалиса и других препаратов на этапе метаболизма за счет их влияния на CYP 2С9 и/или CYP 3А4.
Фармакокинетического взаимодействия Мовалиса с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом при одновременном применении не выявлено.
Нельзя исключить возможность взаимодействия препарата с пероральными гипогликемизирующими средствами.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
рекомендуются промывание желудка и общие поддерживающие мероприятия, поскольку антидот неизвестен. Во время клинических испытаний выявлено, что колестирамин повышает элиминацию невсосавшегося мелоксикама.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Описание препарата Мовалис табл. 15мг №10 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Упаковка / 10 шт.
265.80 грн.Действующее вещество: 1 таблетка содержит мелоксикама 7,5 мг или 15 мг;
Вспомогательные вещества: натрия, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, магния стеарат.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: круглые таблетки от пастельно-желтого до лимонно-желтого цвета. С одной стороны выпуклые, со скошенными краями и маркировкой символа компании. С другой стороны с линией разлома пополам и кодом. Поверхность таблетки может быть слегка шершавой.
Нестероидные противовоспалительные препараты и противовоспалительные средства.
Код АТХ М01А С06.
МОВАЛИС - это НПВП препарат класса еналиевой кислоты, обладает противовоспалительными, анальгетическими и антипиретическими эффектами.
Мелоксикам проявил высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Как и для других НПВП, его точный механизм действия остается неизвестным. Однако есть общий механизм развития для всех НПВП (включая мелоксикам): угнетение биосинтеза простагландинов, которые являются медиаторами воспаления.
Абсорбция. Мелоксикам хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта при пероральном применении, абсолютная биодоступность составляет 90% (капсулы). Таблетки, суспензия для перорального применения и капсулы показали биоэквивалентность. После разового применения мелоксикама максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 5-6 часов для твердых пероральных форм (капсулы и таблетки).
При многократном дозировании стабильные концентрации достигаются на 3-5 сутки. Дозировка 1 раз в сутки приводит к средней концентрации в плазме крови с относительно малыми колебаниями пиков в пределах 0,4-1,0 мкг/мл для 7,5 мг и 0,8-2,0 мкг/мл для 15 мг соответственно (Cmin и Cmax в стабильном состоянии соответственно). Средние концентрации мелоксикама в плазме крови в стабильном состоянии достигается в течение 5-6 часов для таблеток, капсул и суспензии для перорального применения соответственно.
Одновременный прием пищи или применения неорганических антацидов не влияет на абсорбцию препарата.
Распределение. Мелоксикам очень сильно связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином (99%). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость, концентрация в которой в половину меньше, чем в плазме крови. Объем распределения низкий, в среднем 11 л после внутримышечного или внутривенного применения, и показывает индивидуальные отклонения в пределах 7-20%. Объем распределения после применения многократных пероральных доз мелоксикама (от 7,5 до 15 мг) составляет 16 л с коэффициентом отклонения в пределах от 11% до 32%.
Метаболизм. Мелоксикам подлежит экстенсивной биотрансформации в печени.
В моче было идентифицировано четыре различных метаболиты мелоксикама, что является фармакодинамически неактивными. Основной метаболит 5'-карбоксимелоксикам (60% дозы) формируется путем окисления промежуточного метаболита 5'-гидроксиметилмелоксикаму, также выделяется в меньшей степени (9% дозы). Исследование in vitro предполагают, что CYP 2C9 играет важную роль в процессе метаболизма, тогда как CYP 3А4 изоэнзимы способствуют меньшей степени. Активность пероксидазы у пациентов, возможно, ответственная за два других метаболита, которые составляют 16% и 4% назначенной дозы соответственно.
Выведение. Выведение мелоксикама происходит в основном в виде метаболитов в равных частях с мочой и калом. Менее 5% суточной дозы выделяется в неизмененном виде с калом, незначительное количество выделяется с мочой. Период полувыведения колеблется от 13 до 25 часов после приема, внутримышечного и внутривенного применения. Клиренс составляет около 7-12 мл/мин после однократного приема дозы, внутривенного или ректального применения.
Линейность дозы. Мелоксикам проявляет линейную фармакокинетику в пределах терапевтической дозы от 7,5 мг до 15 мг после приема и внутримышечного применения.
Особые группы больных.
Пациенты с печеночной/почечной недостаточностью. Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени существенно не влияют на фармакокинетику мелоксикама. Пациенты с умеренной степенью почечной недостаточности имели значительно более высокий общий клиренс. Пониженное связывание с белками плазмы крови наблюдалось у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к увеличению концентрации свободного мелоксикама (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Противопоказания»).
Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста мужского пола средние фармакокинетические параметры подобны у молодых добровольцев мужского пола. У пациентов пожилого возраста женского пола значение AUC выше и период полувыведения длиннее по сравнению с таковыми у молодых добровольцев обоих полов. Средний клиренс плазмы в равновесном состоянии у пациентов пожилого возраста был несколько ниже, чем у молодых добровольцев.
Кратковременное симптоматическое лечение обострения остеоартроза.
Длительное симптоматическое лечение ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита.
- Гиперчувствительность к действующему веществу или другим компонентам лекарственного средства;
- гиперчувствительность к активным веществам с подобным действием, таких как нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (НПВП), аспирин. Мелоксикам не следует назначать пациентам, у которых возникали симптомы астмы, носовые полипы, ангионевротический отек или крапивница после приема аспирина или других НПВП;
- III триместр беременности (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»);
- дети до 16 лет;
- желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанная с предшествующей терапией НПВП в анамнезе;
- активное или рецидивирующее язва/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных подтвержденных случая язвы или кровотечения);
- тяжелая печеночная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность без применения диализа;
- желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярная кровотечение в анамнезе или другие нарушения свертываемости крови;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- лечение периоперационной боли при коронарном шунтировании (КШ).
Риски, связанные с гиперкалиемией
Некоторые лекарственные средства или терапевтические группы могут способствовать гиперкалиемии: калиевые соли, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты, (низкомолекулярные или нефракционированные) гепарин, циклоспорин, такролимус и триметоприм.
Начало гиперкалиемии может зависеть от того, есть ли связанные с ней факторы. Риск развития гиперкалиемии повышается в случае, если вышеупомянутые лекарственные средства применять попутно с мелоксикамом.
Фармакодинамические взаимодействия.
Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и ацетилсалициловая кислота. Не рекомендуется комбинация с другими НПВП (см. Раздел «Особенности применения»), включая ацетилсалициловую кислоту в дозе ≥ 500 мг за один прием или ≥ 3 г суточной дозы.
Кортикостероиды (например глюкокортикоиды). Одновременное применение с кортикостероидами требует осторожности из-за повышенного риска кровотечения или появления язв в желудочно-кишечном тракте.
Антикоагулянты или гепарин. Значительно повышается риск кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения гастродуоденальной слизистой оболочки. НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин (см. Раздел «Особенности применения»). Не рекомендуется одновременное применение НПВП и антикоагулянтов или гепарина в гериатрической практике или в терапевтических дозах (см. Раздел «Особенности применения»).
В других случаях (например, при профилактических дозах) применения гепарина нужна осторожность из-за повышенного риска кровотечений. Необходим тщательный контроль МНО (международного нормализованного отношения), если доказана невозможность избежать данной комбинации.
Тромболитические и протиагрегационные лекарственные средства: повышенный риск кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения гастродуоденальной слизистой оболочки.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения.
Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II. НПВП могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных лекарственных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (пациенты с дегидратацией или пациенты пожилого возраста с нарушением функции почек) одновременное применение ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II и лекарственных средств, угнетающих ЦОГ, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, что обычно является обратимой. Поэтому комбинацию следует применять с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам необходимо получать адекватное количество жидкости, а также следует контролировать функцию почек после начала совместной терапии и периодически в дальнейшем (см. Раздел «Особенности применения»).
Другие антигипертензивные лекарственные средства (например бета-адреноблокаторы). Как и для нижеуказанных лекарственных средств, возможно снижение антигипертензивного эффекта бета-блокаторов (вследствие угнетения простагландинов с сосудорасширяющим эффектом).
Ингибиторы кальциневрина (например циклоспорин, такролимус). Нефротоксичность ингибиторов кальциневрина может усиливаться НПВП в результате медиации эффектов почечных простагландинов. Во время лечения следует контролировать функцию почек. Рекомендуемый тщательный контроль функции почек, особенно у пациентов пожилого возраста.
Деферасирокс.
Одновременное применение мелоксикама и деферасирокса может повысить риск желудочно-кишечных побочных реакций. Следует проявлять осторожность при комбинировании этих лекарственных средств.
Фармакокинетическая взаимодействие влияние мелоксикама на фармакокинетику других лекарственных средств.
Литий. Есть данные о НПВП, которые повышают уровень концентрации лития в плазме крови (вследствие снижения почечной экскреции лития), которые могут достичь токсичных величин. Одновременное применение лития и НПВП не рекомендуется (см. Раздел «Особенности применения»). Если комбинированная терапия необходима, следует тщательно контролировать содержание лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и при прекращении лечения мелоксикамом.
Метотрексат. НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата, тем самым повышая концентрацию в плазме крови. По этой причине не рекомендуется сопутствующее применять НПВП пациентам, которые принимают высокую дозу метотрексата (более 15 мг/неделю) (см. Раздел «Особенности применения»). Риск взаимодействия НПВП и метотрексата следует учитывать также пациентам с низкой дозой метотрексата, в частности у пациентов с нарушенной функцией почек. В случае, когда требуется комбинированное лечение, необходимо контролировать показатели анализа крови и функции почек. Следует соблюдать осторожность, когда прием НПВП и метотрексата длится 3 дня подряд, поскольку плазменный уровень метотрексата может повыситься и усилить токсичность. Хотя фармакокинетика метотрексата (15 мг/нед) не претерпела влияния сопутствующего лечения мелоксикамом, следует считать, что гематологическая токсичность метотрексата может возрастать при лечении НПВП (см. Информацию, приведенную выше) (см. Раздел «Побочные реакции»).
Пеметрексед. При одновременном применении мелоксикама с пеметрекседом пациентам с клиренсом креатинина от 45 до 79 мл/мин прием мелоксикама следует приостановить на 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и на 2 дня после введения. Если комбинация мелоксикама с пеметрекседом необходима, пациентов необходимо тщательно контролировать, особенно в отношении появления миелосупрессии и желудочно-кишечных побочных реакций. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 45 мл/мин) одновременное применение мелоксикама с пеметрекседом не рекомендуется.
Для пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥ 80 мл/мин), дозы 15 мг мелоксикама могут уменьшить элиминацию пеметрекседа, а, следовательно, увеличить частоту возникновения побочных реакций, связанных с пеметрекседом. Таким образом, следует проявлять осторожность при назначении 15 мг мелоксикама одновременно с пеметрекседом для пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥ 80 мл/мин).
Фармакокинетическая взаимодействие влияние других лекарственных средств на фармакокинетику мелоксикама.
Холестирамин. Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама вследствие нарушения внутрипеченочного циркуляции, поэтому клиренс мелоксикама повышается на 50% и период полувыведения снижается до 13 ± 3 часа. Это взаимодействие является клинически значимым.
Фармакокинетическая взаимодействие влияние комбинации мелоксикама и других лекарственных средств на фармакокинетику.
Пероральные противодиабетические средства (производные сульфонилмочевины, натеглинид)
Мелоксикам почти полностью выводится за счет метаболизма в печени, который примерно на две трети опосредованный ферментами цитохрома (CYP) 450 (основной путь CYP 2C9 и вспомогательный путь CYP 3A4) и на одну треть - другими путями, например, путем пероксидазного окисления. Следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия при одновременном введении мелоксикама и лекарственных средств, которые явно подавляют или метаболизируются CYP 2C9 и/или CYP 3A4. Взаимодействия, опосредованного CYP 2C9, можно ожидать в комбинации с такими лекарственными средствами, как пероральные противодиабетические средства (производные сульфонилмочевины, натеглинид) это взаимодействие может привести к повышению уровня этих средств и мелоксикама в плазме крови. Состояние пациентов, принимающих мелоксикам и препараты сульфонилмочевины или натеглинид, следует тщательно контролировать по развитию гипогликемии.
Не выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия при одновременном приеме с антацидами, циметидином и дигоксином.
Дети
Исследование взаимодействия проводились только с участием взрослых.
Побочные реакции можно минимизировать путем применения наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего продолжительности лечения, необходимой для контроля симптомов (см. Раздел «Способ применения и дозы» и информации о желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых рисков ниже).
Рекомендованную максимальную суточную дозу нельзя превышать в случае недостаточного терапевтического эффекта, также не следует применять дополнительно НПВП, так как это может повысить токсичность, тогда как терапевтические преимущества не доказаны. Следует избегать одновременного применения мелоксикама с НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
Мелоксикам не подходит для лечения пациентов, нуждающихся облегчения острой боли.
В случае отсутствия улучшения после нескольких дней клинические преимущества лечения следует повторно оценить.
Следует обратить внимание на эзофагит, гастрит и/или пептической язвой в анамнезе с целью обеспечения их полного излечения перед началом терапии мелоксикамом. Следует регулярно проявлять внимание к возможного проявления рецидива у пациентов, лечившихся мелоксикамом, и пациентов с такими случаями в анамнезе.
Желудочно-кишечные нарушения.
Как и при применении других НПВП, потенциально летальные желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предварительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе.
Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации выше при повышении дозы НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией (см. Раздел «Противопоказания»), и у пациентов пожилого возраста. Таким пациентам следует начинать лечение с наименьшей эффективной дозы. Для таких пациентов следует рассмотреть комбинированную терапию с защитными лекарственными средствами (такими как мисопростол или ингибиторы протонной помпы), а также для пациентов, нуждающихся совместного применения низкой дозы аспирина или других лекарственных средств, повышающих желудочно-кишечные риски (см. Информацию, приведенную ниже, и раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Пациентам с желудочно-кишечным токсичностью в анамнезе, особенно у пациентов пожилого возраста, следует сообщать обо всех необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечные кровотечения), главным образом на начальных этапах лечения.
Пациентам, которые одновременно применяют лекарственные средства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, в частности гепарин как радикальную терапию или в гериатрической практике, антикоагулянты, такие как варфарин или другие нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, включая ацетилсалициловую кислоту в дозе ≥ 500 мг за один прием или ≥ 3 г суточной дозы, применение мелоксикама не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, применяющих мелоксикам, следует отменить лечение.
НПВП следует с осторожностью применять пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться (см. Раздел «Побочные реакции»).
Со стороны печени.
До 15% пациентов, принимающих НПВП (включая МОВАЛИС), могут иметь повышение уровня одного или более печеночных тестов. Такие лабораторные отклонения могут прогрессировать, могут оставаться неизменными или могут быть временными при продолжении лечения. Заметные повышение АЛТ или АСТ (примерно в три и более раз выше нормы) наблюдались у 1% пациентов во время клинических испытаний с НПВП. Дополнительно сообщалось о редких случаях тяжелой печеночной реакции, включая желтуху и молниеносный летальный гепатит, некроз печени и печеночной недостаточности, некоторые из них с летальным исходом.
Пациентов с симптомами или подозрением на печеночную дисфункцию или у которых наблюдались отклонения печеночных тестов, нужно оценить по развитию симптомов более тяжелой печеночной недостаточности в течение терапии Мовалиса. Если клинические признаки и симптомы сопоставляются с развитием печеночных заболеваний или если наблюдаются системные проявления заболевания (например эозинофилия, сыпь и другие), то применение Мовалис следует прекратить.
Сердечно-сосудистые нарушения.
Пациенты с артериальной гипертензией и/или с застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени в анамнезе рекомендуется тщательное наблюдение, поскольку при терапии НПВП наблюдались задержка жидкости и отек.
Для пациентов с факторами риска рекомендуется клиническое наблюдение за артериальным давлением в начале терапии, особенно в начале курса лечения мелоксикамом.
Данные исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышением риска сосудистых тромботических явлений (например инфаркта миокарда или инсульта). Недостаточно данных для исключения такого риска для мелоксикама.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, периферийным артериальным заболеванием и/или цереброваскулярные заболевания следует проводить терапию мелоксикамом только после тщательного анализа. Подобный анализ необходим в начале длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
НПВП могут увеличить риск серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут иметь летальный исход. Увеличение риска связано с длительностью применения. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний могут иметь повышенный риск.
Со стороны кожи.
Сообщалось об опасных для жизни тяжелых поражениях кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз при применении мелоксикама. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах тяжелых поражений и внимательно следить за реакциями кожи. Наибольший риск возникновения синдрома Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз существует в течение первых недель лечения. Если у пациента присутствуют симптомы или признаки синдрома Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (например, кожная сыпь, прогрессирующее часто с пузырьками или поражением слизистой оболочки), нужно прекратить лечение мелоксикамом. Важно как можно быстрее диагностировать и прекратить применение любых препаратов, которые могут вызвать тяжелые поражения кожи: синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. С этим связан лучший прогноз при тяжелых поражениях кожи. Если у пациента обнаружили синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз при использовании мелоксикама, препарат нельзя восстанавливать в любое время в будущем.
Анафилактические реакции.
Как и при применении других НПВП, анафилактические реакции могут наблюдаться у пациентов без известной реакции на МОВАЛИС. МОВАЛИС не следует применять пациентам с аспириновой триадой. Данный симптоматический комплекс встречается у пациентов с астмой, в которых сообщалось о риниты с или без назальных полипов или в которых проявлялся тяжелый, потенциально летальный бронхоспазм после применения аспирина или других НПВП. Следует принять меры неотложной помощи при выявлении анафилактоидной реакции.
Параметры печени и функции почек.
Как и при лечении большинством НПВП, описаны единичные случаи повышения уровня трансаминаз в сыворотке крови, повышение уровня билирубина в сыворотке крови или других показателей функции печени, как и повышение креатинина в сыворотке крови и азота мочевины крови, и другие отклонения лабораторных показателей. В большинстве случаев эти отклонения были незначительны и носили временный характер. При значительном или устойчивом подтверждении таких отклонений применения мелоксикама следует прекратить и провести контрольные тесты.
Функциональная почечная недостаточность.
НПВП путем угнетения сосудорасширяющего воздействия почечных простагландинов могут индуцировать функциональную почечную недостаточность вследствие снижения клубочковой фильтрации. Этот побочный эффект является дозозависимым. В начале лечения или после увеличения дозы рекомендуется тщательный контроль функции почек, включая объем диуреза у пациентов с такими факторами риска:
- пожилой возраст;
- одновременное применение с ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II, Сартана, диуретиками (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
- гиповолемия (любого генеза);
- застойная сердечная недостаточность;
- почечная недостаточность;
- нефротический синдром;
- лупус нефропатия;
- тяжелая степень печеночной дисфункции (сывороточный альбумин <25 г/л или ≥ 10 по классификации Чайлд-Пью).
В редких случаях НПВП могут приводить к интерстициальному нефриту, гломерулонефриту, почечному медуллярному некрозу или нефротическому синдрому.
Доза мелоксикама для пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на диализе, не должна превышать 7,5 мг. Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени дозу можно не снижать (уровень клиренса креатинина 25 мл/мин).
Задержка натрия, калия и воды.
НПВП могут усилить задержку натрия, калия и воды и повлиять на натрийуретический эффект диуретиков. Кроме того, может наблюдаться снижение антигипертензивного эффекта гипотензивных лекарственных средств (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Потому как результат у чувствительных пациентов могут ускоряться или обостряться отек, сердечная недостаточность или артериальная гипертензия. Поэтому пациентам с такими рисками рекомендуется проведение клинического мониторинга (см. Раздел «Способ применения и дозы» и «Противопоказания»).
Гиперкалиемия.
Гиперкалиемии может способствовать сахарный диабет или одновременное применение лекарственных средств, повышающих калиемию (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В таких случаях нужно регулярно проводить контроль уровня калия.
Комбинация с пеметрекседом
У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью, получающих пеметрексед, лечение мелоксикамом нужно приостановить крайней мере на 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и минимум на 2 дня после введения (см раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Другие предупреждения и меры безопасности.
Побочные реакции часто хуже переносят пациенты пожилого возраста, слабые или ослабленные больные, нуждающиеся в тщательном наблюдении. Как и при лечении другими НПВП, нужно быть осторожными в отношении больных пожилого возраста, у которых более вероятно снижение функции почек, печени и сердца. Пациенты пожилого возраста имеют высокую частоту возникновения побочных реакций к НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть летальными (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Мелоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Применение мелоксикама может негативно влиять на репродуктивную функцию и не рекомендован женщинам, которые хотят забеременеть. Поэтому для женщин, планирующих беременность или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность прекращения приема мелоксикама (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).
В состав таблеток МОВАЛИС по 7,5 мг и 15 мг входит лактоза, поэтому препарат не рекомендуется принимать пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, с дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы или галактозы.
Маскировки воспаления и лихорадки.
Фармакологическое действие Мовалис по уменьшению лихорадки и воспаления может осложнить диагностику при подозреваемому неинфекционном болевом состоянии.
Лечение кортикостероидами.
МОВАЛИС не может быть вероятным заместителем кортикостероидов при лечении ГКС недостаточности.
Гематологические эффекты.
Анемия может наблюдаться у пациентов, получающих НПВП, включая МОВАЛИС. Это может быть связано с задержкой жидкости, желудочно-кишечным кровотечением неизвестного происхождения или макроскопической или полностью описанным влиянием на эритропоэз. Пациентам при длительном лечении НПВП, включая МОВАЛИС, следует контролировать гемоглобин или гемокрит, если имеющиеся симптомы и признаки анемии.
НПВП тормозят агрегацию тромбоцитов и могут продлить время кровотечения в некоторых пациентов. В отличие от аспирина, их влияние на функцию тромбоцитов количественно меньше, кратковременный и обратимый. Следует тщательно контролировать состояние пациентов, принимающих МОВАЛИС и в которых возможны побочные воздействия по изменениям в функции тромбоцитов, в частности расстройства свертываемости крови, или пациентов, получающих антикоагулянты.
Применение пациентам с имеющейся астмой.
Пациенты с астмой могут иметь аспирин-чувствительной астмой. Применение аспирина у пациентов с аспирин-чувствительной астмой ассоциировано с тяжелым бронхоспазмом, который может быть летальным. Учитывая перекрестную реакцию, включая бронхоспазм, между аспирином и другими НПВП МОВАЛИС не следует применять пациентам, чувствительным к аспирину, и следует осторожно назначать пациентам с имеющейся астмой.
Беременность. Подавление синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или развитие эмбриона и плода. Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить увеличение риска выкидыша и развития пороков сердца и гастрошизис после применения ингибиторов синтеза простагландинов в ранний период беременности. Абсолютный риск развития пороков сердца увеличился с менее чем 1% до около 1,5%. Считается, что этот риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения.
Во время I и II триместра беременности мелоксикам не следует применять, за исключением крайней необходимости. Если женщина пытается забеременеть или в период I и II триместра беременности применяет мелоксикам, дозировка и продолжительность лечения должны быть малейшими.
В ходе III триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут создавать для плода риск:
- сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
- нарушение функции почек, может развиться в почечную недостаточность с олигогидроамнион;
Возможные риски в последние сроки беременности для матери и новорожденного:
- возможность продления времени кровотечения, протиагрегацийного эффекта даже при очень низких дозах;
- подавление сокращений матки, что приводит к задержке или затягивание родов.
Поэтому мелоксикам противопоказан на III триместра беременности.
Кормления грудью. Хотя конкретных данных по препарату МОВАЛИС нет, о НПВП известно, что они могут проникать в грудное молоко. Поэтому применение не рекомендуется женщинам, которые кормят грудью.
Фертильность. Мелоксикам, как и другие лекарственные средства, ингибирующие синтез циклооксигеназы/простагландина, может негативно влиять на репродуктивную функцию и не рекомендован женщинам, которые хотят забеременеть. Поэтому для женщин, планирующих беременность или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены мелоксикама.
Специальных исследований о влиянии препарата на способность управлять автомобилем или работать с механизмами нет. Однако на основе фармакодинамического профиля и побочных реакций, которые наблюдались, можно предположить, что мелоксикам склонен не влиять или иметь незначительное влияние на указанную деятельность. Однако пациентам, у которых наблюдались нарушения функции зрения, включая нечеткость зрения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения центральной нервной системы, рекомендуется воздержаться от управления автомобилем или работы с механизмами.
Дозировки.
Суточную количество лекарственного средства следует применять разово.
Побочные реакции можно минимизировать путем применения наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего продолжительности лечения, необходимой для контроля симптомов (см. Раздел «Особенности применения»). Следует периодически оценивать потребность пациента в симптоматическом облегчении и ответ на лечение.
Обострение остеоартроза:
7,5 мг/сут (1 таблетка 7,5 мг или половина таблетки 15 мг). Если необходимо, дозу можно увеличить до 15 мг/сут (1 таблетка 15 мг или 2 таблетки 7,5 мг).
Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит:
15 мг/сут (1 таблетка 15 мг или 2 таблетки 7,5 мг).
См. раздел «Особые категории пациентов» приведен ниже.
Согласно терапевтическим эффектом дозу можно уменьшить до 7,5 мг/сут (1 таблетка 7,5 мг или половина таблетки 15 мг).
НЕ превышать дозу 15 мг/сут.
Особые категории пациентов.
Пациенты пожилого возраста.
Рекомендуемая доза для длительного лечения ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита у пациентов пожилого возраста составляет 7,5 мг в сутки (также см. Раздел «Способ применения и дозы» «Пациенты с повышенным риском развития побочных реакций» и «Особенности применения»).
Пациенты с повышенным риском развития побочных реакций (см. раздел «Особенности применения»).
Пациентам с повышенным риском развития побочных реакций, например, желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе или факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, лечение следует начинать с дозы 7,5 мг в сутки.
Почечная недостаточность.
Этот лекарственный препарат противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, которые не находятся на гемодиализе (см. Раздел «Противопоказания»).
Для пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки. Пациентам с легкой и средней почечной недостаточностью (а именно пациентам с клиренсом креатинина 25 мл/мин) снижение дозы не требуется.
Печеночная недостаточность.
Пациентам с легкой и средней печеночной недостаточностью снижение дозы не требуется (по пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью см. Раздел «Противопоказания»).
Для перорального применения.
МОВАЛИС, таблетки по 7,5 мг и 15 мг, следует применять запивая водой или другой жидкостью, во время приема пищи.
Дети.
МОВАЛИС, таблетки по 7,5 мг и 15 мг, противопоказан детям в возрасте до 16 лет (см. Раздел «Противопоказания»).
Симптомы.
Симптомы острой передозировки НПВП обычно ограничиваются летаргией, сонливостью, тошнотой, рвотой и эпигастральной болью, которые в целом являются обратимыми при поддерживающей терапии. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение. Тяжелое отравление может привести к артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, дисфункции печени, угнетение дыхания, коме, судорогам, сердечно-сосудистой недостаточности и остановки сердца. Сообщалось о анафилактоидные реакции при терапевтическом применении НПВП, также может наблюдаться при передозировке.
Терапия.
При передозировке НПВП пациентам рекомендуется симптоматические и поддерживающие мероприятия. Исследования показали ускорение вывода мелоксикама путем приема 4 пероральных доз колестирамина 3 раза в сутки.
Данные исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышенным риском случаев сосудистых тромботических явлений (например инфаркта миокарда или инсульта) (см. Раздел «Особенности применения»).
Отек, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность наблюдались при лечении НПВП.
Большинство побочных эффектов, наблюдаемых желудочно-кишечного происхождения. Может наблюдаться язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда летальная, особенно у пациентов пожилого возраста (см. Раздел «Особенности применения»). После применения наблюдались тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, молотый, рвота кровью, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона (см. Раздел «Особенности применения»). С меньшей частотой наблюдался гастрит.
Сообщалось о тяжелых поражениях кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см раздел «Особенности применения»).
Критерии оценки частоты развития побочных реакций лекарственного средства: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 <1/10); редкие (≥ 1/1000 <1/100); единичные (≥ 1/10000 <1/1000); редкие (<1/10000); неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).
Со стороны системы крови и лимфатической системы:
Нечасто - анемия
Единичные - отклонение показателей анализа крови от нормы (включая изменение количества лейкоцитов), лейкопения, тромбоцитопения.
Сообщалось очень редко о случаях агранулоцитоза (см. Отдельные серьезные и/или частые побочные реакции).
Со стороны иммунной системы:
Нечасто - аллергические реакции, кроме анафилактических или анафилактоидных;
Неизвестно - анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, включая шок.
Психические расстройства:
Единичные - изменение настроения, ночные кошмары;
Неизвестно - спутанность сознания, дезориентация, бессонница.
Со стороны нервной системы:
Часто - головная боль;
Нечасто - головокружение, сонливость.
Со стороны органов зрения:
Единичные - нарушение функции зрения, нечеткость зрения; конъюнктивит.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата:
Нечасто - головокружение;
Единичные - звон в ушах.
Кардиальные нарушения:
Единичные - ощущение сердцебиения.
Сообщалось о сердечной недостаточности, связанной с лечением НПВП.
Сосудистые расстройства:
Нечасто - повышение артериального давления (см. Раздел «Особенности применения»), приливы.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Единичные - астма у пациентов с аллергией на аспирин и другие НПВС;
Неизвестно - инфекции верхних дыхательных путей, кашель.
Со стороны пищеварительного тракта:
Очень часто - расстройства пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея;
Нечасто - скрытая или макроскопическая желудочно-кишечное кровотечение, стоматит, гастрит, отрыжка;
Единичные - колит, гастродуоденальная язва, эзофагит;
Редкие - желудочно-кишечное перфорация;
Неизвестно - панкреатит.
Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут быть тяжелыми и потенциально летальными, особенно у пациентов пожилого возраста (см. Раздел «Особенности применения»).
Со стороны пищеварительной системы:
Нечасто - нарушение показателей функции печени (например повышение трансаминаз или билирубина);
Редкие - гепатит;
Неизвестно - желтуха, печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Нечасто - ангионевротический отек, зуд, сыпь;
Единичные - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница;
Редкие - буллезный дерматит, мультиформная эритема;
Неизвестно - фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит.
Со стороны мочевыделительной системы:
Нечасто - задержка натрия и воды, гиперкалиемия (см. Разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), изменения показателей функции почек (повышение креатинина и/или мочевины сыворотки крови);
Редкие - острая почечная недостаточность, в частности у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»);
Неизвестно - инфекции мочевыводящих путей, нарушение частоты мочеиспускания.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:
Неизвестно - женское бесплодие, задержка овуляции.
Общие расстройства и расстройства в месте введения:
Нечасто - отек, включая отек нижних конечностей.
Неизвестно - гриппоподобные симптомы.
Со стороны опорно-двигательной системы:
Неизвестно - артралгия, боль в спине, признаки и симптомы, связанные с суставами.
Отдельные серьезные и/или частые побочные реакции.
Сообщалось очень редко о случаях агранулоцитоза у пациентов, лечившихся мелоксикамом и другими потенциально миелотоксическими лекарственными средствами (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Побочные реакции, не наблюдались во время применения препарата, но которые общепринято характерны для других соединений класса.
Органическое почечное поражения, что, вероятно, приводит к острой почечной недостаточности Сообщалось очень редко о случаях интерстициального нефрита, острого тубулярного некроза, нефротического синдрома и папиллярного некроза (см. Раздел «Особенности применения»).
3 года.
Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.
Для дозирования 7,5 мг:по 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке
Для дозирования 15 мгпо 10 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной коробке.
По рецепту.
Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко. КГ/Boehringer Ingelheim Pharma GmbH&Co. KG.
Адрес
Бингер Штрассе, 173, 55216 Ингельхайм на Рейне, Германия/
Binger Strasse, 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Germany.
Или
Берингер Ингельхайм Эллас А. Е./Boehringer Ingelheim Ellas AE
Адрес производителя и адрес места осуществления его деятельности.
5-й км Пайаниа-Маркопоуло, 19400 Короп Атика, Греция/
5th km Paиаnia-Markopoulo, Koropi Attiki, 19400, Greece.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}