Упаковка / 10 шт.
269.30 грн.Торгівельна назва | Моваліс |
Діючі речовини | Мелоксикам |
Кількість діючої речовини: | 15 мг |
Форма випуску: | таблетки для внутрішнього застосування |
Кількість в упаковці: | 10 таблеток |
Спосіб застосування: | Орально |
Взаємодія з їжею: | Під час |
Температура зберігання: | від 5°C до 25°C |
Чутливість до світла: | Не чутливий |
Ознака: | Імпортний |
Походження: | Хімічний |
Ринковий статус: | Оригінал |
Виробник: | БЕРІНГЕР ІНГЕЛЬХАЙМ ЕЛЛАС А.Е. |
Країна виробництва: | Греція |
Заявник: | Boehringer Ingelheim |
Умови відпуску: | За рецептом |
Код АТС M Препарати для лікування захворювань кістково-мʼязової системи M01 Протизапальні і знеболюючі засоби M01A Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби M01AC Оксиками M01AC06 Мелоксикам |
МОВАЛІС ® (MOVALIS ®)
MELOXICAMUM M01A C06
Склад лікарського засобу:
табл. 7,5 мг блістер, № 20
мелоксикам | 7,5 мг |
Допоміжні речовини: натрію цитрат, лактоза, целюлоза мікрокристалічна, повідон, кремній колоїдний безводний, кросповідон, магнію стеарат.
№ UA / 2683/02/01 від 20.12.2011 до 20.12.2016
табл. 15 мг блістер, № 10, № 20
мелоксикам | 15 мг |
Допоміжні речовини: натрію цитрат, лактоза, целюлоза мікрокристалічна, повідон, кремній колоїдний безводний, кросповідон, магнію стеарат.
№ UA / 2683/02/02 від 20.12.2011 до 20.12.2016
р-н д / ін. 15 мг / 1,5 мл амп. 1,5 мл, № 5
мелоксикам | 15 мг / 1,5 мл |
Допоміжні речовини: меглюмін, глікофурол, полоксамер 188, натрію хлорид, гліцин, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.
№ UA / 2683/03/01 від 25.01.2012 до 12.01.2017
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Мовилося - НПЗП класу енолієвої кислоти, має протизапальну, знеболювальну та антипіретична дію. Мелоксикам виявив високу протизапальну активність на всіх стандартних моделях запалення. Механізм дії обумовлений здатністю пригнічувати біосинтез простагландинів - медіаторів запалення за рахунок селективного інгібування ЦОГ-2, при цьому забезпечується більш безпечний механізм дії в зв'язку з селективним інгібуванням ЦОГ-2 в порівнянні з ЦОГ-1. Нині доведено, що терапевтичний ефект НПЗП пов'язаний з пригніченням синтезу ЦОГ-2, в той час як інгібування ЦОГ-1 призводить до побічних ефектів з боку шлунка і нирок.
Селективність інгібування ЦОГ-2 мелоксикамом підтверджена багатьма дослідниками як in vitro, так і ex vivo. Переважно інгібування ЦОГ-2 ex vivo мелоксикамом підтверджується більшим інгібуванням продукції ліпополісахаридстимулюючого PGE 2 (ЦОГ-2) порівняно з продукцією тромбоксану у згорнутої крові (ЦОГ-1). Ці ефекти залежать від дози. Мелоксикам не впливає на агрегацію тромбоцитів або на час кровотечі при застосуванні в рекомендованих дозах ex vivo, в той час як індометацин, диклофенак, ібупрофен і напроксен значно інгібують агрегацію тромбоцитів і збільшують час кровотечі.
У клінічних дослідженнях виявили низьку частоту побічних явищ з боку шлунково-кишкового тракту (перфорація, утворення виразок і кровотеча) при застосуванні мелоксикаму в рекомендованих дозах в порівнянні зі стандартними дозами інших НПЗП.
Фармакокінетика. Мелоксикам добре абсорбується в шлунково-кишковому тракті при пероральному застосуванні; абсолютна біодоступність препарату становить 89%. Одночасне вживання їжі не впливає на абсорбцію препарату. Концентрація лікарського засобу при прийомі перорально 7,5 та 15 мг/добу відповідно з дозою. Рівноважна концентрація досягається на 3-тю-5-ту добу.
Безперервне лікування протягом тривалого періоду (наприклад 6 місяців) не призводило до змін фармакокінетичних параметрів порівняно з параметрами після 2 тижнів перорального застосування мелоксикаму в дозі 15 мг/добу. Будь-які зміни також малоймовірні при тривалості лікування> 6 міс.
Після в / м ін'єкції мелоксикам повністю абсорбується, що свідчить про його абсолютної біодоступності (майже 100%).
Більше 99% мелоксикаму зв'язується з білками плазми крові, головним чином з альбумінами. Препарат проникає в синовіальну рідину, концентрація його там в 2 рази нижче, ніж в плазмі крові. Обсяг розподілу низький, в середньому - 11 л.
Індивідуальні відхилення становлять 30-40% після в / м застосування.
Мелоксикам піддається екстенсивної біотрансформації в печінці. Мелоксикам майже повністю метаболізується до 4 фармакологічних інертних метаболітів. Основний метаболіт, 5-карбоксимелоксикам (60% дози), утворюється шляхом окислення проміжного метаболіту 5-гідроксиметилмелоксикам, який виводиться в меншій мірі (9% дози). Дослідження in vitro припускають, що CYP 2C9 відіграє важливу роль в процесі метаболізму, ізоензім CYP 3А4 - в меншій мірі. Активність пероксидази у пацієнтів, ймовірно, відповідальна за 2 інші метаболіти, які становлять 16 і 4% отриманої дози відповідно.
Екскреція мелоксикаму, переважно в формі метаболітів, здійснюється в однаковій кількості з сечею та калом. Менше 5% добової дози виділяється в незміненому вигляді з калом, в той час як тільки слідові кількості незміненої речовини виділяються з сечею. Т ½ становить близько 20 год. Плазмовий кліренс становить 8 мл/хв.
Фармакокінетика мелоксикаму лінійна і залежить від дози при в / м застосуванні від 7,5 мг і 15 мг.
Особливі групи хворих
Пацієнти з печінковою / нирковою недостатністю. Печінкова і ниркова недостатність суттєво не впливають на фармакокінетику мелоксикаму. При термінальної ниркової недостатності збільшення об'єму розподілу може привести до підвищення концентрації вільного мелоксикаму. Не слід перевищувати добову дозу 7,5 мг.
Пацієнти похилого віку. Середній кліренс плазми в рівноважному стані у пацієнтів похилого віку був трохи нижче, ніж у молодих волонтерів.
Показання
таблетки: симптоматичне лікування больового синдрому при остеоартриті (артроз, дегенеративні захворювання суглобів); ревматоїдному артриті; анкилозирующем спондиліті.
Р-р для ін'єкцій: для початкового і короткочасного симптоматичного лікування цих же захворювань.
Спосіб застосування
таблетки
У дорослих
Остеоартрит: таблетки призначають з розрахунку 7,5 мг/добу. При необхідності доза може бути підвищена до 15 мг 1 раз на добу.
Ревматоїдний артрит: призначають з розрахунку 15 мг/добу. При досягненні терапевтичного ефекту доза може бути знижена до 7,5 мг/добу.
Анкілозуючийспондиліт: призначають з розрахунку 15 мг/добу. При досягненні терапевтичного ефекту доза може бути знижена до 7,5 мг/добу.
У пацієнтів з підвищеним ризиком побічних реакцій початкова доза становить 7,5 мг/добу.
У пацієнтів, які перебувають на діалізі, з тяжкою нирковою недостатністю доза не повинна перевищувати 7,5 мг/добу.
Оскільки з підвищенням дози та збільшенням тривалості лікування підвищується ризик розвитку побічних реакцій, необхідно застосовувати препарат у мінімальній ефективній добовій дозі та з найбільш короткою тривалістю лікування.
Підлітки у віці старше 12 років: таблетки - максимальна рекомендована добова доза становить 0,25 мг/кг маси тіла.
Максимальна рекомендована добова доза Мовалісу - 15 мг.
Таблетку слід приймати під час їжі, не розжовуючи, запиваючи водою або іншою рідиною.
Р-р для ін'єкцій: в / м застосування доцільно призначати тільки протягом перших декількох днів лікування. Надалі для продовження лікування слід застосовувати пероральні форми препарату.
Рекомендована доза Мовалісу розчину для ін'єкцій становить 7,5 або 15 мг/добу в залежності від інтенсивності болю та тяжкості запалення.
Оскільки з підвищенням дози та тривалості лікування підвищується ризик розвитку побічних реакцій, необхідно застосовувати препарат у мінімальній ефективній добовій дозі з найменшою тривалістю лікування.
Мовилося слід вводити шляхом глибокої в / м ін'єкції.
З огляду на можливу несумісність, Моваліс в формі розчину для ін'єкцій не можна змішувати з іншими лікарськими засобами в одному шприці.
У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, які перебувають на діалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг/добу.
Мовилося в формі розчину для ін'єкцій не слід вводити в / в.
Комбіноване застосування: загальна добова доза при застосуванні різних форм Мовалісу (капсули, таблетки, суспензія, розчин для ін'єкцій) не повинна перевищувати 15 мг.
Протипоказання:
відома гіперчутливість до мелоксикаму або інших компонентів препарату.
Мовилося не можна призначати пацієнтам з симптомами БА, поліпами в порожнині носа, набряком, які пов'язані із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів.
Також протипоказаннями є:
Мовилося в формі розчину для ін'єкцій не призначають пацієнтам, які приймають антикоагулянти через можливе виникнення в / м гематоми.
Мовилося протипоказаний для усунення післяопераційного болю при аортокоронарне шунтування.
Застосування препарату протипоказано при лікуванні вроджених вад, при яких можуть бути небезпечними неактивні компоненти препарату (див. Особливості застосування).
ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ:
повідомляється про деякі побічні ефекти, які можуть супроводжувати застосування Мовалісу.
З боку системи крові та лімфатичної системи: відхилення показників аналізу крові від норми (включаючи зміну кількості лейкоцитів), лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія.
Одночасний прийом потенційно мієлотоксичного препарату, особливо метотрексату, може призводити до виникнення цитопенії.
З боку імунної системи: анафілактичний шок, анафілактична реакція, анафілактоїдна реакція та інші алергічні реакції негайного типу.
Психічні розлади: сплутаність свідомості, дезорієнтація, зміна настрою.
Неврологічні розлади: запаморочення, сонливість, головний біль.
З боку органу зору: розлади функції зору, що включають нечіткість зору, кон'юнктивіт.
З боку органів слуху та вестибулярного апарату: запаморочення, шум у вухах.
Кардіальні порушення: відчуття серцебиття.
Судинні розлади: підвищення артеріального тиску, припливи.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: астма у пацієнтів з алергією на ацетилсаліцилову кислоту та інші нестероїдні протизапальні засоби.
З боку шлунково-кишкового тракту: шлунково-кишкова перфорація, прихована або макроскопічне шлунково-кишкова кровотеча, виразка дванадцятипалої кишки, коліт, гастрит, езофагіт, стоматит, біль в животі, диспепсія, діарея, нудота, блювання, запор, метеоризм, відрижка.
Шлунково-кишкова кровотеча, виразка або перфорація можуть бути потенційно летальними.
Розлади гепатобіліарної системи: гепатит, порушення біохімічних показників функції печінки (наприклад підвищення трансаміназ або білірубіну).
З боку шкіри та підшкірної клітковини: токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса - Джонсона, ангіоневротичний набряк, бульозний дерматит, поліморфна еритема, висипання, кропив'янка, фотосенсибілізація, свербіж.
З боку сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність, зміни показників функції нирок (підвищення креатиніну та / або сечовини в плазмі крові).
Застосування нестероїдних протизапальних засобів може супроводжуватися розладами сечовипускання, включаючи гостру затримку сечі.
Загальні порушення: набряк.
Порушення в області застосування: набряк, затвердіння в місці ін'єкції, біль в місці ін'єкції.
ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ:
при застосуванні препарату Моваліс, як і інших НПЗП, необхідно суворе спостереження за пацієнтами зі шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі. Пацієнти з патологією шлунково-кишкового тракту повинні перебувати під суворим контролем. Лікування препаратом Моваліс слід припинити, якщо з'явилися ознаки виразки або шлунково-кишкової кровотечі.
Як і при застосуванні інших нестероїдних протизапальних засобів, потенційно фатальні шлунково-кишкова кровотеча, виразкова хвороба або перфорація можуть виникнути в будь-який час в процесі лікування за наявності чи без попередніх симптомів або серйозних шлунково-кишкових захворювань в анамнезі. Найбільш серйозні наслідки застосування препарату відзначали в осіб похилого віку.
При застосуванні НПЗП в поодиноких випадках спостерігались серйозні шкірні реакції, деякі з них були з летальним результатом, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса - Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. Найбільш високий ризик появи таких реакцій відзначали на початку лікування, при цьому в більшості випадків такі реакції з'являлися в 1-й місяць лікування. При першій появі шкірного висипу, ураженні слизових оболонок або інших ознак надмірної чутливості необхідно припинити застосування препарату Моваліс.
НПЗП можуть підвищувати ризик появи серйозних серцево-судинних тромботичних явищ, інфаркту міокарда та інсульту (в тому числі з летальним результатом). При збільшенні тривалості лікування цей ризик зростає. Такий ризик може підвищуватися у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями або з факторами ризику розвитку таких захворювань.
НПЗП пригнічують синтез ниркових простагландинів, що грає важливу роль у підтримці ниркового кровотоку. У пацієнтів зі зниженим об'ємом циркулюючої крові та нирковим кровотоком застосування НПЗП може викликати розвиток оборотної ниркової недостатності, яка зникне після відміни препарату.
Максимальний ризик такої реакції спостерігаються у пацієнтів похилого віку, хворих зі зневодненням, застійною серцевою недостатністю, цирозом печінки, нефротичним синдромом та хронічними захворюваннями нирок, а також ті, хто приймає діуретики, інгібітори АПФ або антагоністи рецепторів ангіотензину II, або у пацієнтів після великих хірургічних втручань, що призвели до гіповолемії. Таким хворим необхідний контроль діурезу та функції нирок на початку терапії.
Рідко прийом НПЗП може призвести до розвитку інтерстиціального нефриту, гломерулонефриту, ниркового медуллярного некрозу або нефротичного синдрому.
Доза Мовалісу для пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю, які перебувають на діалізі, не повинні перевищувати 7,5 мг (у формі таблеток). Для хворих з незначними або помірними ренальними порушеннями дозу можна не знижувати (кліренс креатиніну> 25 мл/хв).
Як і при застосуванні більшості НПЗП, виявлені окремі випадки підвищення рівня трансаміназ або інших параметрів функції печінки. У більшості ці зміни були незначними, мали тимчасовий характер. При стійкому та суттєвому відхиленні цих показників від норми лікування препаратом Моваліс слід припинити та провести контрольне дослідження. При клінічно стабільному перебігу цирозу печінки немає необхідності знижувати дозу Мовалісу.
Ослабленим пацієнтам необхідний більш ретельний контроль, оскільки вони важче переносять побічні ефекти. Як і при лікуванні іншими НПЗП, слід дотримуватися обережності при призначенні хворим похилого віку, у яких більш імовірне зниження функції нирок, печінки та серця.
При застосуванні НПЗП можуть виникати затримка натрію, калію і води в організмі та вплив на натрійуретичний ефект діуретиків. Внаслідок цього у осіб з підвищеною чутливістю можуть виникати або посилюватися симптоми серцевої недостатності або АГ, тому пацієнтам групи підвищеного ризику рекомендується ретельне клінічне спостереження.
Meлоксікам, як і будь-який інший НПЗП, може маскувати симптоми інфекційних захворювань.
Застосування мелоксикаму, як і інших лікарських засоби, які пригнічують синтез циклооксигенази / простагландину, може мати негативний вплив на репродуктивну функцію і не рекомендується жінкам, які хочуть завагітніти. Тому для жінок, які планують завагітніти або проходять обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути можливість припинення прийому мелоксикаму.
Щодо істотних взаємодій між ліками, які потребують особливої уваги, см. Взаємодія з іншими лікарськими.
До складу таблеток Мовалис 7,5 мг входить лактоза, і при введенні максимальної рекомендованої дози в організм надходить 47 мг лактози. До складу таблеток Мовалис 15 мг входить лактоза, і при введенні максимальної рекомендованої дози в організм надходить 20 мг лактози. Тому цей препарат не рекомендується приймати пацієнтам з рідкісною вродженою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або порушенням всмоктуваності глюкози або галактози.
Діти. Препарат у формі таблеток застосовують для лікування у дітей у віці старше 12 років за винятком ювенільного ревматоїдного артриту (хвороба Стілла - Шоффара), р-р для ін'єкцій - з огляду на те, що дозовий режим для дітей та підлітків у віці до 15 років поки не встановлено , препарат рекомендується для лікування лише дорослих і підлітків старше 15 років.
Період вагітності та годування груддю
Мовилося протипоказаний в період вагітності.
Інгібування синтезу простагландинів може негативно впливати на вагітність та / або розвиток ембріона і плоду. Дані епідеміологічних досліджень дозволяють припустити підвищення ризику викидня і розвитку пороків серця і грижі черевної стінки після застосування інгібіторів синтезу простагландинів в ранній період вагітності. Абсолютний ризик розвитку вад серця збільшився з менш ніж 1% до близько 1,5%. Передбачається, що цей ризик зростає з підвищенням дози та тривалості лікування.
У III триместр вагітності все інгібітори синтезу простагландинів можуть створювати для плода ризик серцево-легеневої токсичності (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією), порушення роботи нирок, які можуть розвинутися в ниркову недостатність з олігогідроамніон.
Можливі ризики при застосуванні препарату в пізні терміни вагітності для матері та новонародженого: можливість подовження часу кровотечі, антиагрегационной ефекту навіть при дуже низьких дозах; пригнічення скорочень матки, що призводить до затримки або затягування пологів.
Хоча конкретних даних щодо Мовалісу немає, про НПЗП відомо, що вони можуть проникати в грудне молоко. Тому Мовалис протипоказаний жінкам, які годують груддю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами. Будь-яких даних щодо впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами немає. Однак при розвитку таких побічних явищ, як розлад функції зору, сонливість або інші порушення з боку центральної нервової системи, рекомендується утримуватися від керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими
інші інгібітори простагландінсінтетази, включаючи ГКС і саліцилати (ацетилсаліцилова кислота): одночасне введення інгібіторів простагландінсінтетази в зв'язку з синергічну дію може призводити до підвищення ульцерогенної дії і ризику кровотечі, тому таке поєднане лікування не рекомендується. Мелоксикам не слід застосовувати одночасно з іншими НПЗП.
Одночасне застосування ацетилсаліцилової кислоти (1000 мг 2 рази / добу) показало тенденцію збільшення AUC (10%) і C max (24%) мелоксикама. Клінічне значення цієї взаємодії невідоме.
Пероральніантикоагулянти, антитромбоцитарні засоби, гепарин при системному введенні, тромболітичні засоби, а також селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищується ризик кровотечі у зв'язку зі зниженням функції тромбоцитів. Якщо немає можливості уникнути одночасного застосування Мовалісу з вищевказаними препаратами, необхідний ретельний моніторинг системи згортання крові.
Літій: існують дані щодо здатності НПЗП підвищувати концентрацію літію в крові, можливо до досягнення токсичної значення. Одночасне застосування літію і НПЗП не рекомендується. Якщо ж комбінована терапія необхідна, то рекомендується здійснювати контроль за вмістом літію в плазмі крові на початку лікування, при підборі дози та в разі припинення лікування Мовалісом.
Метотрексат: НПЗП можуть знижувати тубулярну секрецію метотрексату, підвищуючи його концентрацію в плазмі крові. У зв'язку з цим не рекомендується одночасне застосування НПЗП з високою дозою метотрексату (> 15 мг/тиждень). Ризик взаємодії НПЗП і метотрексату необхідно враховувати також пацієнтам, які отримують метотрексат в низьких дозах, зокрема пацієнтам з порушеною функцією нирок. У разі необхідності комбінованого лікування необхідно контролювати загальний аналіз крові та функції нирок. Слід дотримуватися обережності у випадку, якщо одночасний прийом НПЗП і метотрексату триває 3 дні поспіль, оскільки можуть підвищитися плазмовий рівень метотрексату і посилитися його токсичність. Хоча на фармакокінетику метотрексату (15 мг/тиждень) не впливає супутнє лікування мелоксикамом, вважається, що Моваліс може підвищувати гематологічну токсичність метотрексату, що вимагає серйозного контролю при призначенні такої комбінації.
Контрацепція: НПЗП знижують ефективність гормональних протизаплідних засобів.
Діуретики: призначення НПЗП хворим зі зневодненням може призводити до потенційного ризику розвитку гострої ниркової недостатності. Тому перед початком лікування слід контролювати функцію нирок, а надалі при одночасному призначенні Мовалісу і діуретиків хворі повинні вживати адекватну кількість рідини.
Антигіпертензивні препарати (наприклад блокатори β-адренорецепторів, інгібітори АПФ, вазодилататори, діуретики): ефективність антигіпертензивних препаратів (блокаторів β-адренорецепторів, інгібіторів АПФ, вазодилататорів, діуретиків) при одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами знижується, що пов'язано з інгібуючим впливом на вазодилататорні простагландини.
НПЗП та антагоністи рецепторів ангіотензину II, а також інгібітори АПФ надають синергічну дію на зниження клубочкової фільтрації. У пацієнтів з порушенням функції нирок в анамнезі це може привести до розвитку гострої ниркової недостатності.
Холестирамін (INN - Cholestyraminum) пов'язує мелоксикам в травному тракті, приводячи до його швидкому виведенню.
НПЗП посилюють нефротоксичність циклоспорину через вплив на синтез простагландинів у нирках, що вимагає контролю функції нирок при одночасному застосуванні препаратів.
Мелоксикам майже повністю виводиться шляхом печінкового метаболізму, близько ⅔ якого відбувається за участю цитохрому Р450 і 1/3 - шляхом пероксидазного окислення.
Слід брати до уваги потенційне взаємодія при одночасному застосуванні мелоксикаму та засобів, що пригнічують або метаболізуються CYP 2С9 та / або CYP 3А4. Можлива фармакокінетична взаємодія Мовалісу та інших препаратів на етапі метаболізму за рахунок їх впливу на CYP 2С9 та / або CYP 3А4.
Фармакокінетичної взаємодії Мовалісу з антацидами, циметидином, дигоксином і фуросемідом при одночасному застосуванні не виявлено.
Не можна виключити можливість взаємодії препарату з пероральними цукрознижувальними засобами.
Умови та термін зберігання
рекомендуються промивання шлунка та загальні підтримуючі заходи, оскільки антидот невідомий. Під час клінічних випробувань виявлено, що холестирамін підвищує елімінацію невсосавшегося мелоксикама.
УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:
в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.
Опис препарату Моваліс табл. 15мг №10 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
Повними аналогами Моваліс табл. 15мг №10 є:
діюча речовина:1 таблетка містить мелоксикаму 7,5 мг або 15 мг;
допоміжні речовини: натрію цитрат, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, кросповідон, магнію стеарат.
Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості:круглі таблетки від пастельно-жовтого до лимонно-жовтого кольору. З одного боку опуклі, зі скошеними краями та маркуванням символу компанії. З іншого боку з лінією розлому навпіл та кодом. Поверхня таблетки може бути злегка шершавою.
Нестероїдні протизапальні препарати та протиревматичні засоби.
Код АТХ М01А С06.
МОВАЛІС – це нестероїдний протизапальний лікарський засіб (НПЗП) класу єнолієвої кислоти, що має протизапальний, аналгетичний та антипіретичний ефекти.
Мелоксикам виявив високу протизапальну активність на всіх стандартних моделях запалення. Як і для інших НПЗП, його точний механізм дії залишається невідомим. Однак є загальний механізм розвитку для всіх НПЗП (включаючи мелоксикам): пригнічення біосинтезу простагландинів, які є медіаторами запалення.
Абсорбція. Мелоксикам добре абсорбується зі шлунково-кишкового тракту при пероральному застосуванні, абсолютна біодоступність препарату становить 90 % (капсули). Таблетки, суспензія для перорального застосування та капсули показали біоеквівалентність. Після разового застосування мелоксикаму максимальна концентрація у плазмі крові досягається протягом 5-6 годин для твердих пероральних форм (капсули і таблетки).
При багаторазовому дозуванні стабільні концентрації досягаються на 3-5 добу. Дозування 1 раз на добу призводить до середньої концентрації у плазмі крові з відносно малими коливаннями піків: у межах 0,4-1,0 мкг/мл для 7,5 мг та 0,8-2,0 мкг/мл для 15 мг відповідно (Cmin і Сmax у стабільному стані відповідно). Середні концентрації мелоксикаму у плазмі крові в стабільному стані досягаються протягом 5-6 годин для таблеток, капсул та суспензії для перорального застосування відповідно.
Одночасне вживання їжі або застосування неорганічних антацидів не впливає на абсорбцію препарату.
Розподіл. Мелоксикам дуже сильно зв’язується з білками плазми крові, головним чином з альбуміном (99 %). Мелоксикам проникає в синовіальну рідину, концентрація в якій у половину менша, ніж у плазмі крові. Об’єм розподілу низький, у середньому 11 л після внутрішньом’язового або внутрішньовенного застосування, і показує індивідуальні відхилення в межах 7-20 %. Об’єм розподілу після застосування багаторазових пероральних доз мелоксикаму (від 7,5 до 15 мг) становить 16 л з коефіцієнтом відхилення у межах від 11 % до 32 %.
Біотрансформація. Мелоксикам підлягає екстенсивній біотрансформації у печінці.
У сечі було ідентифіковано чотири різних метаболіти мелоксикаму, що є фармакодинамічно неактивними. Основний метаболіт 5’-карбоксимелоксикам (60 % дози) формується шляхом окислення проміжного метаболіту 5’-гідроксиметилмелоксикаму, що також виділяється меншою мірою (9 % дози). Дослідження invitro припускають, що CYP 2C9 відіграє важливу роль у процесі метаболізму, тоді як CYP 3А4 ізоензими сприяють меншою мірою. Активність пероксидази у пацієнтів, можливо, відповідальна за два інших метаболіти, які становлять 16 % та 4 % призначеної дози відповідно.
Елімінація. Виведення мелоксикаму відбувається в основному у формі метаболітів у рівних частинах з сечею та калом. Менше 5 % добової дози виділяється у незміненому стані з калом, незначна кількість виділяється з сечею. Період напіввиведення змінюється від 13 до 25 годин після перорального, внутрішньом’язового та внутрішньовенного застосування. Плазмовий кліренс становить близько 7-12 мл/хв після разової пероральної дози, внутрішньовенного або ректального застосування.
Лінійність дози. Мелоксикам проявляє лінійну фармакокінетику у межах терапевтичної дози від 7,5 мг до 15 мг після перорального та внутрішньом’язового застосування.
Особливі групи хворих.
Пацієнти з печінковою/нирковою недостатністю. Печінкова та ниркова недостатність від легкого до помірного ступеня суттєво не впливають на фармакокінетику мелоксикаму. Пацієнти з помірним ступенем ниркової недостатності мали значно вищий загальний кліренс. Знижене зв’язування з білками плазми крові спостерігалося у пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю. При термінальній нирковій недостатності збільшення об’єму розподілу може призвести до збільшення концентрації вільного мелоксикаму (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Протипоказання»).
Пацієнти літнього віку. У пацієнтів літнього віку чоловічої статі середні фармакокінетичні параметри подібні до таких у молодих добровольців чоловічої статі. У пацієнтів літнього віку жіночої статі значення AUC вищі і період напіввиведення довший порівняно з такими у молодих добровольців обох статей. Середній кліренс плазми у рівноважному стані у пацієнтів літнього віку був трохи нижчий, ніж у молодих добровольців.
Короткотривале симптоматичне лікування загострення остеоартрозу.
Довготривале симптоматичне лікування ревматоїдного артриту та анкілозивного спондиліту.
- Гіперчутливість до діючої речовини або до інших складових лікарського засобу;
- гіперчутливість до активних речовин з подібною дією, таких як нестероїдні протизапальні лікарські засоби (НПЗП), аспірин. Мелоксикам не слід призначати пацієнтам, у яких виникали симптоми астми, носові поліпи, ангіоневротичний набряк або кропив’янка після прийому аспірину чи інших НПЗП;
- ІІІ триместр вагітності (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»);
- діти віком до 16 років;
- шлунково-кишкова кровотеча або перфорація, пов’язана з попередньою терапією НПЗП в анамнезі;
- активна або рецидивуюча пептична виразка/кровотеча в анамнезі (два або більше окремих підтверджених випадки виразки або кровотечі);
- тяжка печінкова недостатність;
- тяжка ниркова недостатність без застосування діалізу;
- шлунково-кишкова кровотеча, цереброваскулярна кровотеча в анамнезі або інші порушення згортання крові;
- тяжка серцева недостатність;
- лікування періопераційного болю при коронарному шунтуванні (КШ).
Ризики, пов’язані з гіперкаліємією
Деякі лікарські засоби або терапевтичні групи можуть сприяти гіперкаліємії: калієві солі, калійзберігаючі діуретики, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), антагоністи рецепторів ангіотензину II, нестероїдні протизапальні препарати, (низькомолекулярні або нефракціоновані) гепарини, циклоспорин, такролімус і триметоприм.
Початок гіперкаліємії може залежати від того, чи є пов’язані з нею чинники. Ризик появи гіперкаліємії зростає у разі, якщо вищезгадані лікарські засоби застосовувати супутньо з мелоксикамом.
Фармакодинамічні взаємодії.
Інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) та ацетилсаліцилова кислота. Не рекомендуєтьсякомбінація з іншими НПЗП (див. розділ «Особливості застосування»), включаючи ацетилсаліцилову кислоту в дозах ≥ 500 мг за один прийом або ≥ 3 г загальної добової дози.
Кортикостероїди (наприклад глюкокортикоїди). Одночасне застосування з кортикостероїдами потребує обережності через підвищений ризик кровотечі або появи виразок у шлунково-кишковому тракті.
Антикоагулянти або гепарин. Значно підвищується ризик кровотеч внаслідок пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження гастродуоденальної слизової оболонки. НПЗП можуть посилювати ефекти антикоагулянтів, таких як варфарин (див. розділ «Особливості застосування»). Не рекомендується одночасне застосування НПЗП та антикоагулянтів або гепарину в геріатричній практиці або в терапевтичних дозах (див. розділ «Особливості застосування»).
В інших випадках (наприклад, при профілактичних дозах) застосування гепарину потрібна обережність через підвищений ризик кровотеч. Необхідний ретельний контроль МНВ (міжнародного нормалізованого відношення), якщо доведена неможливість уникнення даної комбінації.
Тромболітичні та протиагрегаційні лікарські засоби: підвищений ризик кровотеч внаслідок пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження гастродуоденальної слизової оболонки.
Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Підвищений ризик шлунково-кишкової кровотечі.
Діуретики, інгібітори АПФ та антагоністи ангіотензину ІІ. НПЗП можуть знижувати ефект діуретиків та інших антигіпертензивних лікарських засобів. У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (наприклад пацієнти з дегідратацією або пацієнти літнього віку з порушенням функції нирок) одночасне застосування інгібіторів АПФ або антагоністів ангіотензину ІІ та лікарських засобів, що пригнічують циклооксигеназу, може призвести до подальшого погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність, що зазвичай є оборотною. Тому комбінацію слід застосовувати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку. Пацієнтам необхідно отримувати адекватну кількість рідини, а також слід контролювати ниркову функцію після початку сумісної терапії та періодично надалі (див. розділ «Особливості застосування»).
Інші антигіпертензивні лікарські засоби (наприклад бета-адреноблокатори). Як і для нижчезазначених лікарських засобів, можливе зниження антигіпертензивного ефекту бета-блокаторів (внаслідок пригнічення простагландинів із судинорозширювальним ефектом).
Інгібітори кальциневрину (наприклад циклоспорин, такролімус). Нефротоксичність інгібіторів кальциневрину може посилюватися НПЗП внаслідок медіації ефектів ниркових простагландинів. Під час лікування слід контролювати ниркову функцію. Рекомендований ретельний контроль функції нирок, особливо у пацієнтів літнього віку.
Деферасірокс.
Супутнє застосування мелоксикаму і деферасіроксу може підвищити ризик шлунково-кишкових побічних реакцій. Слід виявляти обережність при комбінуванні цих лікарських засобів.
Фармакокінетична взаємодія: вплив мелоксикаму на фармакокінетику інших лікарських засобів.
Літій. Є дані щодо НПЗП, які підвищують рівень концентрації літію у плазмі крові (внаслідок зниження ниркової екскреції літію), які можуть досягнути токсичних величин. Одночасне застосування літію та НПЗП не рекомендовано (див. розділ «Особливості застосування»). Якщо комбінована терапія необхідна, слід ретельно контролювати вміст літію у плазмі крові на початку лікування, при підборі дози та при припиненні лікування мелоксикамом.
Метотрексат. НПЗП можуть зменшувати тубулярну секрецію метотрексату, тим самим підвищуючи концентрацію його у плазмі крові. З цієї причини не рекомендується супутньо застосовувати НПЗП пацієнтам, які приймають високу дозу метотрексату (понад 15 мг/тиждень) (див. розділ «Особливості застосування»). Ризик взаємодії НПЗП і метотрексату слід враховувати також пацієнтам з низькою дозою метотрексату, зокрема пацієнтам з порушеною функцією нирок. У разі, коли потрібне комбіноване лікування, необхідно контролювати показники аналізу крові та функції нирок. Слід дотримуватися обережності, коли прийом НПЗП і метотрексату триває 3 дні поспіль, оскільки плазмовий рівень метотрексату може підвищитися та посилити токсичність. Хоча фармакокінетика метотрексату (15 мг/тиждень) не зазнала впливу супутнього лікування мелоксикамом, слід вважати, що гематологічна токсичність метотрексату може зростати при лікуванні НПЗП (див. інформацію, наведену вище) (див. розділ «Побічні реакції»).
Пеметрексед. При супутньому застосуванні мелоксикаму з пеметрекседом пацієнтам з кліренсом креатиніну від 45 до 79 мл/хв прийом мелоксикаму слід призупинити на 5 днів до введення пеметрекседу, в день введення, і на 2 дні після введення. Якщо комбінація мелоксикаму з пеметрекседом необхідна, пацієнтів необхідно ретельно контролювати, особливо щодо появи мієлосупресії та шлунково-кишкових побічних реакцій. Для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 45 мл/хв) супутнє застосування мелоксикаму з пеметрекседом не рекомендується.
Для пацієнтів з нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну ≥ 80 мл/хв), дози 15 мг мелоксикаму можуть зменшити елімінацію пеметрекседу, а, отже, збільшити частоту виникнення побічних реакцій, пов’язаних з пеметрекседом. Таким чином, слід виявляти обережність при призначенні 15 мг мелоксикаму одночасно з пеметрекседом для пацієнтів з нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну ≥ 80 мл/хв).
Фармакокінетична взаємодія: вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику мелоксикаму.
Холестирамін. Холестирамін прискорює виведення мелоксикаму внаслідок порушення внутрішньопечінкової циркуляції, тому кліренс мелоксикаму підвищується на 50 % і період напіввиведення знижується до 13±3 годин. Ця взаємодія є клінічно значущою.
Фармакокінетична взаємодія: вплив комбінації мелоксикаму та інших лікарських засобів на фармакокінетику.
Пероральні антидіабетичні засоби (похідні сульфонілсечовини, натеглінід)
Мелоксикам майже повністю виводиться за рахунок метаболізму в печінці, який приблизно на дві третини опосередкований ферментами цитохрому (CYP) Р450 (основний шлях CYP 2C9 та допоміжний шлях CYP 3A4) і на одну третину – іншими шляхами, наприклад, шляхом пероксидазного окислення. Слід брати до уваги можливість фармакокінетичних взаємодій при одночасному введенні мелоксикаму і лікарських засобів, які явно пригнічують або метаболізуються CYP 2C9 та/або CYP 3A4. Взаємодії, опосередкованої CYP 2C9, можна очікувати в комбінації з такими лікарськими засобами, як пероральні антидіабетичні засоби (похідні сульфонілсечовини, натеглінід); ця взаємодія може призвести до підвищення рівня цих засобів і мелоксикаму в плазмі крові. Стан пацієнтів, які приймають мелоксикам та препарати сульфонілсечовини або натеглінід, слід ретельно контролювати щодо розвитку гіпоглікемії.
Не виявлено клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії при одночасному прийомі з антацидами, циметидином та дигоксином.
Діти
Дослідження взаємодії проводилися тільки за участю дорослих.
Побічні реакції можна мінімізувати шляхом застосування найменшої ефективної дози протягом найкоротшої тривалості лікування, необхідної для контролю симптомів (див. розділ «Спосіб застосування та дози» та інформації щодо шлунково-кишкових та серцево-судинних ризиків нижче).
Рекомендовану максимальну добову дозу не можна перевищувати у випадку недостатнього терапевтичного ефекту, також не слід застосовувати додатково НПЗП, тому що це може підвищити токсичність, тоді як терапевтичні переваги не доведені. Слід уникати одночасного застосування мелоксикаму з НПЗП, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2.
Мелоксикам не підходить для лікування пацієнтів, що потребують полегшення гострого болю.
У разі відсутності покращання після декількох днів клінічні переваги лікування слід повторно оцінити.
Слід звернути увагу на езофагіт, гастрит та/або пептичну виразку в анамнезі з метою забезпечення їх повного лікування перед початком терапії мелоксикамом. Слід регулярно проявляти увагу щодо можливого прояву рецидиву у пацієнтів, які лікувалися мелоксикамом, та пацієнтів з такими випадками в анамнезі.
Шлунково-кишкові порушення.
Як і при застосуванні інших НПЗП, потенційно летальні шлунково-кишкова кровотеча, виразка або перфорація можуть виникнути у будь-який час у процесі лікування при наявності або без попередніх симптомів, або серйозних шлунково-кишкових захворювань в анамнезі.
Ризик шлунково-кишкової кровотечі, виразки або перфорації вищий при підвищенні дози НПЗП у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо ускладненою кровотечею або перфорацією (див. розділ «Протипоказання»), та у пацієнтів літнього віку. Таким пацієнтам слід розпочинати лікування з найменшої ефективної дози. Для таких пацієнтів слід розглянути комбіновану терапію із захисними лікарськими засобами (такими як місопростол або інгібітори протонної помпи), а також для пацієнтів, які потребують сумісного застосування низької дози аспірину або інших лікарських засобів, що підвищують шлунково-кишкові ризики (див. інформацію, наведену нижче, та розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Пацієнтам зі шлунково-кишковою токсичністю в анамнезі, особливо пацієнтам літнього віку, слід повідомляти про всі незвичні абдомінальні симптоми (особливо шлунково-кишкові кровотечі), головним чином на початкових етапах лікування.
Пацієнтам, які одночасно застосовують лікарські засоби, що можуть підвищити ризик виразки або кровотечі, зокрема гепарин як радикальну терапію або в геріатричній практиці, антикоагулянти, такі як варфарин, або інші нестероїдні протизапальні лікарські засоби, включаючи ацетилсаліцилову кислоту в дозах ≥ 500 мг за один прийом або ≥ 3 г загальної добової дози, застосування мелоксикаму не рекомендується (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
При виникненні шлунково-кишкової кровотечі або виразки у пацієнтів, які застосовують мелоксикам, слід відмінити лікування.
НПЗП слід з обережністю застосовувати пацієнтам зі шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки ці стани можуть загострюватися (див. розділ «Побічні реакції»).
Порушення з боку печінки.
До 15 % пацієнтів, які застосовують НПЗП (включаючи МОВАЛІС), можуть мати підвищення значень одного або більше печінкових тестів. Такі лабораторні відхилення можуть прогресувати, можуть залишатися незміненими або можуть бути тимчасовими при продовженні лікування. Помітні підвищення АЛТ або АСТ (приблизно у три та більше разів вище норми) спостерігалися у 1 % пацієнтів під час клінічних випробувань з НПЗП. Додатково повідомлялося про рідкісні випадки тяжкої печінкової реакції, включаючи жовтяницю та блискавичний летальний гепатит, некроз печінки та печінкову недостатність, деякі з них з летальним наслідком.
Пацієнтів із симптомами або підозрою на печінкову дисфункцію або у яких спостерігалися відхилення печінкових тестів, потрібно оцінити щодо розвитку симптомів більш тяжкої печінкової недостатності впродовж терапії МОВАЛІСОМ. Якщо клінічні ознаки та симптоми співставляються з розвитком печінкових захворювань або якщо спостерігаються системні прояви захворювання (наприклад еозинофілія, висипання та інші), то застосування МОВАЛІСУ слід припинити.
Серцево-судинні порушення.
За пацієнтами з артеріальною гіпертензією та/або із застійною серцевою недостатністю від легкого до помірного ступеня в анамнезі рекомендується ретельний нагляд, оскільки при терапії НПЗП спостерігалися затримка рідини та набряк.
Для пацієнтів із факторами ризику рекомендується клінічний нагляд за артеріальним тиском на початку терапії, особливо на початку курсу лікування мелоксикамом.
Дані досліджень та епідеміологічні дані дають можливість припустити, що застосування деяких НПЗП (особливо у високих дозах та при тривалому лікуванні) може бути пов’язане з невеликим підвищенням ризику судинних тромботичних явищ (наприклад інфаркту міокарда або інсульту). Недостатньо даних для виключення такого ризику для мелоксикаму.
Пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, периферійним артеріальним захворюванням та/або цереброваскулярним захворюванням слід проводити терапію мелоксикамом лише після ретельного аналізу. Подібний аналіз необхідний до початку довготривалого лікування пацієнтів з факторами ризику серцево-судинних захворювань (таких як артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, паління).
НПЗП можуть збільшити ризик серйозних серцево-судинних тромботичних ускладнень, інфаркту міокарда та інсульту, які можуть мати летальний наслідок. Збільшення ризику пов’язано з тривалістю застосування. Пацієнти із серцево-судинними захворюваннями або факторами ризику серцево-судинних захворювань можуть мати підвищений ризик.
Порушення з боку шкіри.
Повідомляли про небезпечні для життя тяжкі ураження шкіри: синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз при застосуванні мелоксикаму. Пацієнти повинні бути проінформовані про ознаки та симптоми тяжких уражень і уважно стежити за реакціями шкіри. Найбільший ризик виникнення синдрому Стівенса-Джонсона або токсичного епідермального некролізу існує протягом перших тижнів лікування. Якщо у пацієнта присутні симптоми або ознаки синдрому Стівенса-Джонсона або токсичного епідермального некролізу (наприклад, шкірний висип, що прогресує часто з пухирцями або ураженням слизової оболонки), потрібно припинити лікування мелоксикамом. Важливо якнайшвидше діагностувати і припинити застосування будь-яких препаратів, що можуть спричинити тяжкі ураження шкіри: синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз. З цим пов’язаний кращий прогноз при тяжких ураженнях шкіри. Якщо у пацієнта виявили синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз при використанні мелоксикаму, застосування препарату не можна відновлювати у будь-який час у майбутньому.
Анафілактичні реакції.
Як і при застосуванні інших НПЗП, анафілактичні реакції можуть спостерігатися у пацієнтів без відомої реакції на МОВАЛІС. МОВАЛІС не слід застосовувати пацієнтам з аспіриновою тріадою. Даний симптоматичний комплекс зустрічається у пацієнтів з астмою, у яких повідомлялося про риніти з або без назальних поліпів або у яких проявлявся тяжкий, потенційно летальний бронхоспазм після застосування аспірину або інших НПЗП. Слід вжити заходів невідкладної допомоги при виявленні анафілактоїдної реакції.
Параметри печінки та функція нирок.
Як і при лікуванні більшістю НПЗП, описано поодинокі випадки підвищення рівня трансаміназ у сироватці крові, підвищення рівня білірубіну в сироватці крові або інших параметрів функції печінки, як і підвищення креатиніну в сироватці крові та азоту сечовини крові, та інші відхилення лабораторних показників. У більшості випадків ці відхилення були незначні і мали тимчасовий характер. При значному або стійкому підтвердженні таких відхилень застосування мелоксикаму слід припинити та провести контрольні тести.
Функціональна ниркова недостатність.
НПЗП шляхом пригнічення судинорозширювального впливу ниркових простагландинів можуть індукувати функціональну ниркову недостатність внаслідок зниження клубочкової фільтрації. Цей побічний ефект є дозозалежним. На початку лікування або після збільшення дози рекомендується ретельний контроль ниркової функції, включаючи об’єм діурезу, у пацієнтів із такими факторами ризику:
- літній вік;
- супутнє застосування з інгібіторами АПФ, антагоністами ангіотензину ІІ, сартанами, діуретиками (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»);
- гіповолемія (будь-якого генезу);
- застійна серцева недостатність;
- ниркова недостатність;
- нефротичний синдром;
- люпус нефропатія;
- тяжкий ступінь печінкової дисфункції (сироватковий альбумін < 25 г/л або ≥ 10 за класифікацією Чайлда-П’ю).
У поодиноких випадках НПЗП можуть призводити до інтерстиціальних нефритів, гломерулонефритів, ренальних медулярних некрозів або нефротичних синдромів.
Доза мелоксикаму для пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю, які знаходяться на діалізі, не повинна перевищувати 7,5 мг. Пацієнтам з нирковою недостатністю від легкого до помірного ступеня дозу можна не знижувати (рівень кліренсу креатиніну більше 25 мл/хв).
Затримка натрію, калію та води.
НПЗП можуть посилити затримку натрію, калію та води і вплинути на натрійуретичні ефекти діуретиків. Крім того, може спостерігатися зниження антигіпертензивного ефекту гіпотензивних лікарських засобів (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Тому як результат у чутливих пацієнтів можуть прискорюватися або загострюватися набряк, серцева недостатність або артеріальна гіпертензія. Тому пацієнтам із такими ризиками рекомендується проведення клінічного моніторингу (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Протипоказання»).
Гіперкаліємія.
Гіперкаліємії може сприяти цукровий діабет або одночасне застосування лікарських засобів, що підвищують каліємію (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). У таких випадках потрібно регулярно проводити контроль рівнів калію.
Комбінація з пеметрекседом
У пацієнтів з легкою та помірною нирковою недостатністю, які отримують пеметрексед, лікування мелоксикамом потрібно призупинити принаймні на 5 днів до введення пеметрекседу, в день введення і щонайменше на 2 дні після введення (див розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Інші попередження та заходи безпеки.
Побічні реакції часто гірше переносять пацієнти літнього віку, слабкі або ослаблені хворі, які потребують ретельного нагляду. Як і при лікуванні іншими НПЗП, потрібно бути обережними щодо хворих літнього віку, в яких більш імовірне зниження функції нирок, печінки та серця. Пацієнти літнього віку мають вищу частоту виникнення побічних реакцій до НПЗП, особливо шлунково-кишкових кровотеч та перфорацій, що можуть бути летальними (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Meлоксикам, як і будь-який інший НПЗП, може маскувати симптоми інфекційних захворювань.
Застосування мелоксикаму може негативно впливати на репродуктивну функцію і не рекомендований жінкам, які хочуть завагітніти. Тому для жінок, які планують вагітність або проходять обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути можливість припинення прийому мелоксикаму (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).
До складу таблеток МОВАЛІС по 7,5 мг та 15 мг входить лактоза, тому цей препарат не рекомендується приймати пацієнтам з рідкісною вродженою непереносимістю галактози, з дефіцитом лактази або порушенням всмоктування глюкози чи галактози.
Маскування запалення та гарячки.
Фармакологічна дія МОВАЛІСУ щодо зменшення гарячки та запалення може ускладнити діагностику при підозрюваному неінфекційному больовому стані.
Лікування кортикостероїдами.
МОВАЛІС не може бути імовірним замісником кортикостероїдів при лікуванні кортикостероїдної недостатності.
Гематологічні ефекти.
Анемія може спостерігатися у пацієнтів, які отримують НПЗП, включаючи МОВАЛІС. Це може бути пов’язано з затримкою рідини, шлунково-кишковою кровотечею невідомого походження або макроскопічною, або неповністю описаним впливом на еритропоез. Пацієнтам при довготривалому лікуванні НПЗП, включаючи МОВАЛІС, слід контролювати гемоглобін або гемокрит, якщо наявні симптоми та ознаки анемії.
НПЗП гальмують агрегацію тромбоцитів та можуть подовжити час кровотечі у деяких пацієнтів. На відміну від аспірину, їх вплив на функцію тромбоцитів кількісно менший, короткочасний та оборотний. Слід ретельно контролювати стан пацієнтів, які приймають МОВАЛІС та у яких можливі побічні впливи щодо змін у функції тромбоцитів, зокрема розлади згортання крові, або пацієнтів, які отримують антикоагулянти.
Застосування пацієнтам з наявною астмою.
Пацієнти з астмою можуть мати аспірин-чутливу астму. Застосування аспірину у пацієнтів з аспірин-чутливою астмою асоційоване з тяжким бронхоспазмом, який може бути летальним. З огляду на перехресну реакцію, включаючи бронхоспазм, між аспірином та іншими НПЗП МОВАЛІС не слід застосовувати пацієнтам, чутливим до аспірину, та слід обережно призначати пацієнтам з наявною астмою.
Вагітність. Пригнічення синтезу простагландинів може негативно впливати на вагітність та/або розвиток ембріона і плода. Дані епідеміологічних досліджень дають змогу припустити збільшення ризику викидня та розвитку пороків серця і гастрошизисів після застосування інгібіторів синтезу простагландинів у ранній період вагітності. Абсолютний ризик розвитку пороків серця збільшився з менш ніж 1 % до близько 1,5 %. Вважається, що цей ризик збільшується зі збільшенням дози та тривалості лікування.
Під час І та ІІ триместру вагітності мелоксикам не слід застосовувати, за винятком нагальної потреби. Якщо жінка намагається завагітніти або у період І та ІІ триместру вагітності застосовує мелоксикам, дозування та тривалість лікування повинні бути щонайменшими.
У ході ІІІ триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть створювати для плода ризик:
- серцево-легеневої токсичності (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);
- порушення функції нирок, що може розвинутися у ниркову недостатність з олігогідроамніоном;
можливі ризики в останні терміни вагітності для матері та новонародженого:
- можливість подовження часу кровотечі, протиагрегаційного ефекту навіть при дуже низьких дозах;
- пригнічення скорочень матки, що призводить до затримки або затягування пологів.
Тому мелоксикам протипоказаний під час ІІІ триместру вагітності.
Годування груддю. Хоча конкретних даних щодо МОВАЛІСУ немає, про НПЗП відомо, що вони можуть проникати в грудне молоко. Тому застосування не рекомендовано жінкам, які годують груддю.
Фертильність. Мелоксикам, як і інші лікарські засоби, що інгібують синтез циклооксигенази/простагландину, може негативно впливати на репродуктивну функцію і не рекомендований жінкам, які хочуть завагітніти. Тому для жінок, які планують вагітність або проходять обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути можливість припинення застосування мелоксикаму.
Спеціальних досліджень щодо впливу препарату на здатність керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами немає. Однак на основі фармакодинамічного профілю та побічних реакцій, що спостерігалися, можна припустити, що мелоксикам схильний не впливати або мати незначний вплив на зазначену діяльність. Проте пацієнтам, у яких спостерігалися розлади функції зору, включаючи нечіткість зору, запаморочення, сонливість, вертиго або інші порушення центральної нервової системи, рекомендовано утриматися від керування автомобілем або роботи з іншими механізмами.
Дозування.
Загальну добову кількість лікарського засобу слід застосовувати разово.
Побічні реакції можна мінімізувати шляхом застосування найменшої ефективної дози протягом найкоротшої тривалості лікування, необхідної для контролю симптомів (див. розділ «Особливості застосування»). Слід періодично оцінювати потребу пацієнта в симптоматичному полегшенні та відповідь на лікуваня.
Загострення остеоартрозу:
7,5 мг/добу (1 таблетка 7,5 мг або половина таблетки 15 мг). Якщо необхідно, дозу можна збільшити до 15 мг/добу (1 таблетка 15 мг або 2 таблетки 7,5 мг).
Ревматоїдний артрит, анкілозивний спондиліт:
15 мг/добу (1 таблетка 15 мг або 2 таблетки 7,5 мг).
Також див. розділ «Особливі категорії пацієнтів» наведений нижче.
Згідно з терапевтичним ефектом дозу можна зменшити до 7,5 мг/добу (1 таблетка 7,5 мг або половина таблетки 15 мг).
НЕ ПЕРЕВИЩУВАТИ ДОЗУ 15 мг/добу.
Особливі категорії пацієнтів.
Пацієнти літнього віку.
Рекомендована доза для довготривалого лікування ревматоїдного артриту та анкілозивного спондиліту для пацієнтів літнього віку становить 7,5 мг на добу (також див. розділ «Спосіб застосування та дози» ‘Пацієнти з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій’ і розділ «Особливості застосування»).
Пацієнти з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій (див. розділ«Особливості застосування»).
Пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій, наприклад, шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі чи факторами ризику розвитку серцево-судинних захворювань, лікування слід розпочинати з дози 7,5 мг на добу.
Ниркова недостатність.
Цей лікарський засіб протипоказаний пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю, які не перебувають на гемодіалізі (див. розділ «Протипоказання»).
Для пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, які перебувають на гемодіалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг на добу. Пацієнтам із легкою та середньою нирковою недостатністю (а саме пацієнтам із кліренсом креатиніну вище 25 мл/хв) зниження дози не потрібне.
Печінкова недостатність.
Пацієнтам із легкою та середньою печінковою недостатністю зниження дози не потрібне (щодо пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю див. розділ «Протипоказання»).
Для перорального застосування.
МОВАЛІС, таблетки по 7,5 мг та 15 мг, слід застосовувати запиваючи водою або іншою рідиною, під час прийому їжі.
Діти.
МОВАЛІС, таблетки по 7,5 мг та 15 мг, протипоказаний дітям віком до 16 років (див. розділ «Протипоказання»).
Симптоми.
Симптоми гострого передозування НПЗП зазвичай обмежуються летаргією, сонливістю, нудотою, блюванням та епігастральним болем, які в цілому є оборотними при підтримуючій терапії. Може виникнути шлунково-кишкова кровотеча. Тяжке отруєння може призвести до артеріальної гіпертензії, гострої ниркової недостатності, дисфункції печінки, пригнічення дихання, коми, судом, серцево-судинної недостатності та зупинки серця. Повідомлялося про анафілактоїдні реакції при терапевтичному застосуванні НПЗП, що також може спостерігатися при передозуванні.
Терапія.
При передозуванні НПЗП пацієнтам рекомендовано симптоматичні та підтримуючі заходи. Дослідження показали прискорення виведення мелоксикаму шляхом прийому 4 пероральних доз холестираміну 3 рази на добу.
Дані досліджень та епідеміологічні дані дають можливість припустити, що застосування деяких НПЗП (особливо у високих дозах та при тривалому лікуванні) може бути пов’язане з невеликим підвищеним ризиком випадків судинних тромботичних явищ (наприклад інфаркту міокарда або інсульту) (див. розділ «Особливості застосування»).
Набряк, артеріальна гіпертензія та серцева недостатність спостерігалися при лікуванні НПЗП.
Більшість побічних ефектів, що спостерігаються, шлунково-кишкового походження. Може спостерігатися пептична виразка, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, іноді летальна, особливо у пацієнтів літнього віку (див. розділ «Особливості застосування»). Після застосування спостерігалися нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, диспепсія, абдомінальний біль, мелена, блювання кров’ю, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби Крона (див. розділ «Особливості застосування»). З меншою частотою спостерігався гастрит.
Повідомляли про тяжкі ураження шкіри: синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (див розділ «Особливості застосування»).
Критерії оцінки частоти розвитку побічних реакцій лікарського засобу: дуже часті (≥ 1/10); часті (≥ 1/100 < 1/10); нечасті (≥ 1/1000 < 1/100); поодинокі (≥ 1/10000 < 1/1000); рідкісні (<1/10000); невідомо (не можна визначити за наявними даними).
З боку системи крові та лімфатичної системи:
нечасті – анемія;
поодинокі – відхилення показників аналізу крові від норми (включаючи зміну кількості лейкоцитів), лейкопенія, тромбоцитопенія.
Повідомлялося дуже рідко про випадки агранулоцитозу (див. Окремі серйозні та/або часті побічні реакції).
З боку імунної системи:
нечасті – алергічні реакції, окрім анафілактичних або анафілактоїдних;
невідомо – анафілактична реакція, анафілактоїдна реакція, включаючи шок.
Психічні розлади:
поодинокі – зміна настрою, нічні кошмари;
невідомо – сплутаність свідомості, дезорієнтація, безсоння.
З боку нервової системи:
часті – головний біль
нечасті – запаморочення, сонливість.
З боку органів зору:
поодинокі – розлади функції зору, що включають нечіткість зору; кон’юнктивіт.
З боку органів слуху та вестибулярного апарату:
нечасті – запаморочення;
поодинокі – дзвін у вухах.
Кардіальні порушення:
поодинокі – відчуття серцебиття.
Повідомлялося про серцеву недостатність, пов’язану з лікуванням НПЗП.
Судинні розлади:
нечасті – підвищення артеріального тиску (див. розділ «Особливості застосування»), припливи.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:
поодинокі – астма у пацієнтів з алергією на аспірин та інші НПЗП;
невідомо – інфекції верхніх дихальних шляхів, кашель.
З боку травного тракту:
дуже часті – розлади травної системи: диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, запор, метеоризм, діарея;
нечасті – прихована або макроскопічна шлунково-кишкова кровотеча, стоматит, гастрит, відрижка;
поодинокі – коліт, гастродуоденальна виразка, езофагіт;
рідкісні – шлунково-кишкова перфорація;
невідомо – панкреатит.
Шлунково-кишкова кровотеча, виразка або перфорація можуть бути тяжкими та потенційно летальними, особливо у пацієнтів літнього віку (див. розділ «Особливості застосування»).
З боку гепатобіліарної системи:
нечасті – порушення показників функції печінки (наприклад підвищення трансаміназ або білірубіну);
рідкісні – гепатит;
невідомо – жовтяниця, печінкова недостатність.
З боку шкіри і підшкірної клітковини:
нечасті – ангіоневротичний набряк, свербіж, висипання;
поодинокі – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, кропив’янка;
рідкісні – бульозний дерматит, мультиформна еритема;
невідомо – реакції фоточутливості, ексфоліативний дерматит.
З боку сечовидільної системи:
нечасті – затримка натрію та води, гіперкаліємія (див. розділи «Особливості застосування» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»), зміни показників функції нирок (підвищення креатиніну та/або сечовини сироватки крові);
рідкісні – гостра ниркова недостатність, зокрема у пацієнтів з факторами ризику (див. розділ «Особливості застосування»);
невідомо – інфекції сечовивідних шляхів, порушення частоти сечовипускання.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз:
невідомо – жіноче безпліддя, затримка овуляції.
Загальні розлади та розлади у місці введення:
нечасті – набряк, включаючи набряк нижніх кінцівок.
невідомо – грипоподібні симптоми.
З боку опорно-рухової системи:
невідомо – артралгія, біль у спині, ознаки та симптоми, пов’язані з суглобами.
Окремі серйозні та/або часті побічні реакції.
Повідомлялося дуже рідко про випадки агранулоцитозу у пацієнтів, які лікувалися мелоксикамом та іншими потенційно мієлотоксичними лікарськими засобами (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Побічні реакції, які не спостерігалися під час застосування препарату, але які загальноприйнято є характерними для інших сполук класу.
Органічне ниркове ураження, що, імовірно, призводить до гострої ниркової недостатності: повідомлялося дуже рідко про випадки інтерстиціального нефриту, гострого тубулярного некрозу, нефротичного синдрому та папілярного некрозу (див. розділ «Особливості застосування»).
3 роки.
Зберігати при температурі не вище 25 °C у недоступному для дітей місці.
Для дозування 7,5 мг:по 10 таблеток у блістері, по 2 блістери в картонній коробці;
для дозування 15 мг:по 10 таблеток у блістері, по 1 або 2 блістери в картонній коробці.
За рецептом.
Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ і Ко. КГ/Boehringer Ingelheim Pharma GmbH&Co. KG.
Адреса
Бінгер Штрассе, 173, 55216 Інгельхайм на Рейні, Німеччина/
Binger Strasse, 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Germany.
або
Берінгер Інгельхайм Еллас А. Е./Boehringer Ingelheim Ellas A.E.
Адреса
5-й км Пайаніа-Маркопоуло, 19400 Коропі Атика, Греція/
5th km Paіаnia-Markopoulo, Koropi Attiki, 19400, Greece.
Джерелом інформаціі для опису є Державний Реєстр Лікарських Засобів України
УВАГА! Ціни актуальні лише в разі оформлення замовлення в електронній медичній інформаційній системі Аптека 9-1-1. Ціни на товари в разі купівлі безпосередньо в аптечних закладах-партнерах можуть відрізнятися від тих, що зазначені на сайті!
Додавання відгуку
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}