Моваліс

Моваліс – це нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП) виробництва BOEHRINGER INGELHEIM ELLAS, A.E. (Греція) або BOEHRINGER INGELHEIM ESPANA (Іспанія). У його складі міститься діюча речовина мелоксикам (7,5 або 15 мг). Мелоксикам широко використовується для лікування больового синдрому при хронічних та гострих періодах захворювань, що характеризуються болем та запальними процесами.

Для сучасного людства здоров’я опорно-рухового апарату – це розкіш. При нинішньому ритмі життя, напевно, не знайдеться людини, яка б не відчувала болю при ходьбі, у шиї чи спині. Багато факторів впливають на це: незбалансоване харчування, дефіцит вітамінів і мікроелементів, неправильне взуття або сидяча робота, спадкові хвороби і багато інших причин. Препарат Моваліс у цьому випадку допоможе позбутися болю та запалення і повернутися до звичного способу життя.

Численні дослідження показали, що Моваліс має хороше співвідношення ефективності та безпеки, помітну протизапальну й анальгетичну дії, що робить його препаратом вибору при багатьох запальних гострих і хронічних захворюваннях суглобів і хребта.

Моваліс уколи по 15 мг, в ампулі 1,5 мл, в упаковці 5 ампул.

Μоваліс таблетки по 7,5 мг або 15 мг, в упаковці 20 таблеток.

Фармакодинаміка. Моваліс – це нестероїдний протизапальний лікарський засіб (НПЗП) класу єнолієвої кислоти, що має протизапальний, аналгетичний та антипіретичний ефекти. Мелоксикам виявив високу протизапальну активність на всіх стандартних моделях запалення. Як і для інших НПЗП, його точний механізм дії залишається невідомим. Однак є загальний механізм розвитку для всіх НПЗП (включаючи мелоксикам): пригнічення біосинтезу простагландинів, які є медіаторами запалення.

Фармакокінетика. Абсорбція. Мелоксикам добре абсорбується зі шлунково-кишкового тракту при пероральному застосуванні, абсолютна біодоступність препарату становить 90 % (капсули). Таблетки, суспензія для перорального застосування та капсули показали біоеквівалентність. Після разового застосування мелоксикаму максимальна концентрація у плазмі крові досягається протягом 5-6 годин для твердих пероральних форм (капсули і таблетки).

Розподіл. Мелоксикам дуже сильно зв’язується з білками плазми крові, головним чином з альбуміном (99 %). Мелоксикам проникає в синовіальну рідину, концентрація в якій у половину менша, ніж у плазмі крові. Об’єм розподілу низький, у середньому 11 л після внутрішньом’язового або внутрішньовенного застосування, і показує індивідуальні відхилення в межах 7-20 %. Об’єм розподілу після застосування багаторазових пероральних доз мелоксикаму (від 7,5 до 15 мг) становить 16 л з коефіцієнтом відхилення у межах від 11 % до 32 %.

Біотрансформація. Мелоксикам підлягає екстенсивній біотрансформації у печінці.

У сечі було ідентифіковано чотири різних метаболіти мелоксикаму, що є фармакодинамічно неактивними. Основний метаболіт 5’-карбоксимелоксикам (60 % дози) формується шляхом окислення проміжного метаболіту 5’-гідроксиметилмелоксикаму, що також виділяється меншою мірою (9 % дози). Дослідження in vitro припускають, що CYP 2C9 відіграє важливу роль у процесі метаболізму, тоді як CYP 3А4 ізоензими сприяють меншою мірою. Активність пероксидази у пацієнтів, можливо, відповідальна за два інших метаболіти, які становлять 16 % та 4 % призначеної дози відповідно.

Елімінація. Виведення мелоксикаму відбувається в основному у формі метаболітів у рівних частинах з сечею та калом. Менше 5 % добової дози виділяється у незміненому стані з калом, незначна кількість виділяється з сечею. Період напіввиведення змінюється від 13 до 25 годин після перорального, внутрішньом’язового та внутрішньовенного застосування. Плазмовий кліренс становить близько 7-12 мл/хв після разової пероральної дози, внутрішньовенного або ректального застосування.

Лінійність дози. Мелоксикам проявляє лінійну фармакокінетику у межах терапевтичної дози від 7,5 мг до 15 мг після перорального та внутрішньом’язового застосування.

Ліки Μоваліс показані для симптоматичного лікування запальних і дегенеративних захворювань опорно-рухового апарату, що супроводжуються болем: артритів, артрозів, болю у спині, радикуліту, болю у суглобах і тканинах. Мета лікування – знизити інтенсивність болю і полегшити стан пацієнта, уповільнити прогресування незворотних змін у суглобах.

Моваліс в таблетках приймають перорально під час їди у дозі 7,5 мг. За необхідності лікар може збільшити дозу до 15 мг на добу.

Моваліс в ампулах вводять глибоко в м’яз по 7,5 або 15 мг залежно від інтенсивності болю, внутрішньовенно колоти не можна. Така терапія здійснюється протягом кількох днів, потім пацієнта переводять на пероральний прийом таблетованої форми.

Згідно з інструкцією, Моваліс протипоказаний при підвищеній чутливості до складу препарату, а також бронхіальній астмі, виразці, хворобі Крона, печінковій недостатності, шлунково-кишкова кровотеча, цереброваскулярна кровотеча в анамнезі або інші порушення згортання крові. Ліки Моваліс протипоказані в періоди вагітності та лактації, оскільки НПЗП здатні проникати у грудне молоко.

Препарат Моваліс переноситься добре. Рідко можуть виникати такі побічні ефекти, як головний біль, зміна настрою, запаморочення, біль у животі, нудота. У разі будь-яких небажаних ефектів слід припинити прийом медикаменту та звернутися до лікаря або медичного закладу.

• Здатність впливати на реакцію при керуванні транспортним засобом – дослідження не проводилися, але потрібно враховувати такі можливі побічні ефекти, як запаморочення, сонливість та інші порушення центральної нервової системи.
• Не варто поєднувати з іншими НПЗП. Доза в жодному разі не повинна бути вищою за 15 мг на добу.
• Дітям до 12 років прийом Мовалісу протипоказаний.

Серцево-судинні порушення. За пацієнтами з артеріальною гіпертензією та/або із застійною серцевою недостатністю від легкого до помірного ступеня в анамнезі рекомендується ретельний нагляд, оскільки при терапії НПЗП спостерігалися затримка рідини та набряк.

Порушення з боку печінки. До 15 % пацієнтів, які застосовують НПЗП (включаючи МОВАЛІС), можуть мати підвищення значень одного або більше печінкових тестів. Такі лабораторні відхилення можуть прогресувати, можуть залишатися незміненими або можуть бути тимчасовими при продовженні лікування. Помітні підвищення АЛТ або АСТ (приблизно у три та більше разів вище норми) спостерігалися у 1 % пацієнтів під час клінічних випробувань з НПЗП. Додатково повідомлялося про рідкісні випадки тяжкої печінкової реакції, включаючи жовтяницю та блискавичний летальний гепатит, некроз печінки та печінкову недостатність, деякі з них з летальним наслідком.

Препарат потрібно зберігати при температурі до +25°С. Термін придатності – 3 роки. Не можна застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Ризики, пов’язані з гіперкаліємією. Деякі лікарські засоби або терапевтичні групи можуть сприяти гіперкаліємії: калієві солі, калійзберігаючі діуретики, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), антагоністи рецепторів ангіотензину II, нестероїдні протизапальні препарати, (низькомолекулярні або нефракціоновані) гепарини, циклоспорин, такролімус і триметоприм.

Початок гіперкаліємії може залежати від того, чи є пов’язані з нею чинники. Ризик появи гіперкаліємії зростає у разі, якщо вищезгадані лікарські засоби застосовувати супутньо з мелоксикамом.

Фармакодинамічні взаємодії.

Інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) та ацетилсаліцилова кислота. Не рекомендується комбінація з іншими НПЗП (див. розділ «Особливості застосування»), включаючи ацетилсаліцилову кислоту в дозах ≥ 500 мг за один прийом або ≥ 3 г загальної добової дози.

Кортикостероїди (наприклад глюкокортикоїди). Одночасне застосування з кортикостероїдами потребує обережності через підвищений ризик кровотечі або появи виразок у шлунково-кишковому тракті.

Антикоагулянти або гепарин. Значно підвищується ризик кровотеч внаслідок пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження гастродуоденальної слизової оболонки. НПЗП можуть посилювати ефекти антикоагулянтів, таких як варфарин (див. розділ «Особливості застосування»). Не рекомендується одночасне застосування НПЗП та антикоагулянтів або гепарину в геріатричній практиці або в терапевтичних дозах.

Метотрексат. НПЗП можуть зменшувати тубулярну секрецію метотрексату, тим самим підвищуючи концентрацію його у плазмі крові. З цієї причини не рекомендується супутньо застосовувати НПЗП пацієнтам, які приймають високу дозу метотрексату (понад 15 мг/тиждень). Ризик взаємодії НПЗП і метотрексату слід враховувати також пацієнтам з низькою дозою метотрексату, зокрема пацієнтам з порушеною функцією нирок. У разі, коли потрібне комбіноване лікування, необхідно контролювати показники аналізу крові та функції нирок. Слід дотримуватися обережності, коли прийом НПЗП і метотрексату триває 3 дні поспіль, оскільки плазмовий рівень метотрексату може підвищитися та посилити токсичність. Хоча фармакокінетика метотрексату (15 мг/тиждень) не зазнала впливу супутнього лікування мелоксикамом, слід вважати, що гематологічна токсичність метотрексату може зростати при лікуванні НПЗП.

Інгібітори кальциневрину (наприклад циклоспорин, такролімус). Нефротоксичність інгібіторів кальциневрину може посилюватися НПЗП внаслідок медіації ефектів ниркових простагландинів. Під час лікування слід контролювати ниркову функцію. Рекомендований ретельний контроль функції нирок, особливо у пацієнтів літнього віку.

Пеметрексед. При супутньому застосуванні мелоксикаму з пеметрекседом пацієнтам з кліренсом креатиніну від 45 до 79 мл/хв прийом мелоксикаму слід призупинити на 5 днів до введення пеметрекседу, в день введення, і на 2 дні після введення. Якщо комбінація мелоксикаму з пеметрекседом необхідна, пацієнтів необхідно ретельно контролювати, особливо щодо появи мієлосупресії та шлунково-кишкових побічних реакцій. Для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 45 мл/хв) супутнє застосування мелоксикаму з пеметрекседом не рекомендується. Для пацієнтів з нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну ≥ 80 мл/хв), дози 15 мг мелоксикаму можуть зменшити елімінацію пеметрекседу, а, отже, збільшити частоту виникнення побічних реакцій, пов’язаних з пеметрекседом. Таким чином, слід виявляти обережність при призначенні 15 мг мелоксикаму одночасно з пеметрекседом для пацієнтів з нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну ≥ 80 мл / хв).

1. Компендіум — лікарські препарати;
2. Державний реєстр лікарських засобів;
3. JAMA.