Тізалуд

Ліки Тізалуд – міорелаксант виробництва компанії «КИЇВСЬКИЙ ВІТАМІННИЙ ЗАВОД АТ» (Україна). Діючою речовиною медикаменту є тизанідин.

діюча речовина: тизанідин;

1 таблетка містить тизанідину 2 мг або 4 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза безводна, кремнію діоксид колоїдний безводний, кислота стеаринова.

Тизанідин — лікарський засіб, міорелаксант центральної дії. За біохімічною дією є агоністом альфа2-адренорецепторів, переважно в спинальних висхідних нейронних мережах.

Медикамент на фармацевтичному ринку України можна зустріти у таблетованій формі:

• Тізалуд таб. 2 мг №30 в упаковці;
• Тізалуд таб. 4 мг №30 в упаковці.

Медикамент показаний при м’язових спазмах, що виникають унаслідок:

• розсіяного склерозу;
• пошкоджень спинного мозку;
• пошкоджень головного мозку.

Вартість препарату Тизалуд при болях у ногах вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Тизанідин – релаксант скелетної мускулатури центральної дії. Його основним місцем дії є спинний мозок. Стимулюючи пресинаптичні α₂-адренорецептори, він пригнічує вивільнення амінокислот, які стимулюють рецептори N-метил-D-аспартату (NMDA-рецептори). Внаслідок цього пригнічується полісинаптична передача сигналу на рівні міжнейронних зв'язків у спинному мозку, що відповідає за надмірний тонус м'язів, і тонус м'язів знижується. «Тізалуд» є ефективним як при гострих болісних спазмах м'язів, так і при хронічній спастичності спинномозкового та церебрального походження. Він знижує опір пасивним рухам, пригнічує спазм та клонічні судоми та покращує силу активних скорочень м'язів.

Фармакокінетика

Всмоктування та розподіл. Тизанідин швидко всмоктується. Максимальні концентрації у плазмі крові досягаються приблизно через 1 годину після застосування. Середня абсолютна біодоступність становить 34 %. Середній об'єм розподілу стабільного стану (Vss) після внутрішньовенного застосування становить 2,6 л/кілограм. Зв'язування з білками плазми становить 30 %.

Відносно низьке серед пацієнтів відхилення фармакокінетичних параметрів (С_max та AUC) полегшує достовірну попередню оцінку рівнів у плазмі крові після застосування перорально.

Метаболізм/виведення. Лікарський засіб зазнає швидкого та екстенсивного метаболізму у печінці.

Тизанідин метаболізується in vitro переважно CYP1A2. Метаболіти неактивні. Вони виводяться переважно нирками (70 %). Виведення сумарної радіоактивності (тобто субстанції у незміненій формі та метаболітів) є двофазним, зі швидкою початковою фазою (період напіввиведення t_1/2 = 2,5 години) та повільнішою фазою елімінації (t_1/2 = 22 години). Лише невелика кількість субстанції у незміненій формі (близько 2,7 %) виводиться нирками. Середній період напіввиведення субстанції у незміненій формі становить 2-4 години.

Дослідження у пацієнтів із порушеннями функції печінки не проводились.

•      хворобливий м'язовий спазм
•      спастичність внаслідок розсіяного склерозу
•      спастичність внаслідок пошкоджень спинного мозку
•      спастичність внаслідок пошкоджень головного мозку

Вартість препарату вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

• Підвищена індивідуальна сприйнятливість до складу медикаменту.
• Порушення функції печінки.
• Лактація.
• Дитячий вік.
• Одночасне застосування тизанідину з потужними інгібіторами CYP1A2, такими як флувоксамін або ципрофлоксацин.

Лікування слід починати з дози не більше 2 мг, що мінімізує ризик виникнення побічних ефектів від прийому медикаменту. При тривалому використанні дозу може бути збільшено.

Дорослі

Для зменшення болю при спазмах м'язів призначають 2–4 мг 3 р/день.

При неврологічних порушеннях дозування поступово збільшують упродовж тижня.

Оптимальний терапевтичний ефект настає при добовій дозі 12–24 мг, розділеній на 3 або 4 прийоми. Максимально допустиме дозування — 36 мг на добу.

Таблетки Тізалуд у невеликих дозах переносяться добре, при збільшенні дозування можуть виникати такі побічні реакції, як сонливість, порушення сну, нудота, затуманювання зору, брадикардія, тахікардія, м'язова слабкість, підвищена стомлюваність, запаморочення, сухість у роті, знижений артеріальний тиск.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту та підвищені рівні трансаміназ сироватки крові – зазвичай слабо виражені та минущі у пацієнтів, які застосовують низькі дози, рекомендовані для усунення хворобливого м'язового спазму.

При будь-яких небажаних реакціях організму на прийом медикаменту потрібно відразу звернутися до лікаря для корекції дозування.

• Міорелаксант Тизалуд досить давно на фармацевтичному ринку України і довів свою ефективність та безпечність серед пацієнтів та лікарів.
• Низька цінова категорія.
• Зручна форма випуску.
• Завжди є у наявності в аптечній мережі та на складах дистриб'юторів, що забезпечує його доступність.

Повідомлялося про печінкову недостатність, пов'язану із застосуванням тизанідину, проте у пацієнтів, які отримували добові дози до 12 мг, це спостерігалося рідко. У зв'язку з цим рекомендується контролювати функцію печінки 1 раз на місяць протягом перших чотирьох місяців терапії у тих пацієнтів, яким застосовують тизанідин у дозі 12 мг або більше та у пацієнтів з клінічними симптомами, що вказують на печінкову недостатність (наприклад, нудота, втрата апетиту або підвищена стомлюваність невідомої етіології). Застосування лікарського засобу Тизалуд слід припинити, якщо рівні АЛТ або ACT у сироватці крові перевищують верхню межу норми в 3 рази і більше протягом тривалого періоду.

Артеріальна гіпотензія може виникнути під час застосування тизанідину, а також як результат взаємодії з інгібіторами CYP1A2 та/або антигіпертензивними лікарськими засобами. Повідомлялося про тяжкі форми артеріальної гіпотензії, такі як втрата свідомості та циркуляторний колапс.

Досвід застосування дітям та підліткам обмежений, тому застосування лікарського засобу «Тизалуд» не рекомендується цій категорії пацієнтів.

Слід бути обережними при застосуванні даного лікарського засобу пацієнтам похилого віку.

Перед прийомом Тизалуд при шийному остеохондрозі, при защемленні нерва, при невралгії, при болях в ногах потрібна консультація лікаря.

Інструкція не повідомляє про ефективність застосування препарату Тизалуд при грижі, від головного болю.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність. Дані щодо застосування лікарського засобу «Тізалуд» вагітним жінкам обмежені, тому його не слід призначати у період вагітності, за винятком тих випадків, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода.

Годування груддю. Встановлено, що тизанідин у незначній кількості проникає у грудне молоко. Тизалуд при болі в спині протипоказаний жінкам, які годують груддю.

Фертильність. Наявні дані свідчать про те, що тизанідин, що застосовувався у дозі 10 мг/кг на добу у самців щурів та у дозі 3 мг/кг на добу у самок щурів, не спричиняв порушення фертильності. Зниження фертильності спостерігалося у самців щурів, які отримували тизанідин у дозі 30 мг/кг на добу та у самок щурів, які отримували препарат у дозі 10 мг/кг на добу. При застосуванні цих доз також спостерігалися седація, втрата ваги та атаксія.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Тизанідин може спричинити сонливість, запаморочення та/або артеріальну гіпотензію, таким чином, послаблюючи здатність пацієнта керувати автомобілем або працювати з механізмами.

Ризики зростають при одночасному вживанні алкоголю.

Тому слід утримуватися від діяльності, що потребує високої концентрації уваги та швидкої реакції, наприклад від керування транспортними засобами або роботи з машинами і механізмами.

Одночасне застосування відомих інгібіторів CYP1A2 може підвищити рівень тизанідину у плазмі крові. Підвищення рівня тизанідину в плазмі може призвести до появи симптомів передозування, таких як подовження інтервалу QT.

Одночасне застосування відомих індукторів CYP1A2 може знижувати рівень тизанідину у плазмі крові. Зниження рівня тизанідину в плазмі може призвести до зниження терапевтичного ефекту препарату «Тизалуд».

Одночасне застосування лікарського засобу Тизалуд з рифампіцином може призвести до 50% зниження концентрації тизанідину. Таким чином, терапевтичний ефект може бути знижений при застосуванні рифампіцину протягом терапії лікарським засобом «Тизалуд», що може бути клінічно нічим для деяких пацієнтів. Тривалого одночасного застосування слід уникати, і якщо це необхідно, слід дуже обережно коригувати дозування.

Одночасне застосування лікарського засобу «Тизалуд» з антигіпертензивними лікарськими засобами, включаючи діуретики, може іноді спричинити артеріальну гіпотензію та брадикардію. У деяких пацієнтів, які отримували одночасне лікування антигіпертензивними лікарськими засобами, спостерігалися рикошетна артеріальна гіпертензія та рикошетна тахікардія при раптовій відміні тизанідину. В окремих випадках рикошетна артеріальна гіпертензія може спричинити інсульт.

Одночасне застосування медикаменту Тізалуд та інших ліків може призвести до посилення побічних ефектів. Перед застосуванням обов'язково потрібна консультація із фахівцем.

Заборонено приймати препарат при одночасному вживанні алкоголю, оскільки ризик побічного впливу на організм значно посилюється.

Купити Тізалуд можна в мережі аптек-партнерів МІС Аптека 9-1-1 або замовити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1, де можна подивитися наявність препарату та його аналогів у найближчих аптеках мережі, забронювати або оформити доставку, уникнувши можливого контакту з хворими людьми. На Тізалуд ціна в нашій мережі аптек найнижча.

1. Компендіум — лікарські препарати;
2. Державний реєстр лікарських засобів;
3. JAMA.