Тизалуд

Лекарство Тизалуд — миорелаксант компании «КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД АО», производства Украины. Действующим веществом медикамента выступает тизанидин.

Действующее вещество: тизанидин;

1 таблетка содержит тизанидина 2 мг или 4 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая.

Тизанидин — лекарственное средство, миорелаксант центрального действия. По биохимическому действию является агонистом альфа2-адренорецепторов, преимущественно в спинальных восходящих нейронных сетях.

Медикамент на фармацевтическом рынке Украины можно встретить в таблетированной форме:

• Тизалуд табл. 2 мг №30 штук в упаковке;
• Тизалуд табл. 4 мг №30 штук в упаковке.

Фармакодинамика

Тизанидин - релаксант скелетной мускулатуры центрального действия. Его основным местом действия является спинной мозг. Стимулируя пресинаптические α₂-адренорецепторы, он угнетает высвобождение аминокислот, которые стимулируют рецепторы N-метил-D-аспартата (NMDA-рецепторы). Вследствие этого угнетается полисинаптическая передача сигнала на уровне межнейронных связей в спинном мозге, отвечающая за чрезмерный тонус мышц, и тонус мышц понижается. «Тизалуд» эффективен как при острых болезненных спазмах мышц, так и при хронической спастичности спинномозгового и церебрального происхождения. Он снижает сопротивление пассивным движениям, угнетает спазм и клонические судороги и улучшает силу активных сокращений мышц.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение. Тизанидин быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются приблизительно через 1 час после применения. Средняя абсолютная биодоступность составляет 3%. Средний объем распределения стабильного состояния (Vss) после внутривенного применения составляет 2,6 л/килограмм. Связывание с белками плазмы крови составляет 30%. Относительно низкое среди пациентов отклонение фармакокинетических параметров (С_max и AUC) облегчает достоверную предварительную оценку уровней в плазме крови после применения перорально.

Метаболизм/выведение. Лекарственное средство подвергается быстрому и экстенсивному метаболизму в печени. Тизанидин метаболизируется in vitro преимущественно CYP1A2. Метаболиты неактивны. Они выводятся преимущественно почками (70%). Выведение суммарной радиоактивности (то есть субстанции в неизмененной форме и метаболитов) является двухфазным, с быстрой начальной фазой (период полувыведения t_1/2 = 2,5 часа) и более медленной фазой элиминации (t_1/2 = 22 часа). Лишь небольшое количество субстанции в неизмененной форме (около 2,7%) выводится почками. Средний период полувыведения субстанции в неизмененной форме составляет 2-4 часа.

Исследования у пациентов с нарушениями функции печени не проводились.

• болезненный мышечный спазм
• спастичность вследствие рассеянного склероза
• спастичность вследствие повреждений спинного мозга
• спастичность вследствие повреждений головного мозга

Стоимость препарата указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

• Повышенная индивидуальная восприимчивость к составу медикамента.
• Медикамент вызывает побочные эффекты, которые несовместимы с управлением автомобилем или работой с механизмами.
• Нарушения функции печени.
• Применение лекарственного средства во время беременности нежелательно, но в виде исключения бывают назначения врача, когда польза для матери превышает риск для ребенка.
• Опыт применения лекарственного средства в педиатрии ограничен. Назначать Тизалуд детям не рекомендуется.
• Одновременное применение тизанидина с мощными ингибиторами CYP1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин.

Лечение следует начинать с дозы не более 2 мг, что сводит риск возникновения побочных эффектов от приема медикамента к минимуму. При длительном использовании доза может быть увеличена.

Взрослые

Для снижения боли при спазмах мышц назначают 2–4 мг 3 р./день.

При неврологических нарушениях дозу приема постепенно увеличивают на протяжении недели.

Оптимальный терапевтический эффект наступает при суточной дозе 12–24 мг, разделенной на 3 или 4 приема. Недопустимо превышение дозы более 36 мг в сутки.

Таблетки Тизалуд в небольших дозах переносятся хорошо. При увеличении дозы могут возникать побочные реакции, такие как сонливость, нарушение сна, тошнота, затуманивание зрения, брадикардия, тахикардия, мышечная слабость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, пониженное артериальное давление.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и повышенные уровни трансаминаз сыворотки крови - как правило, слабо выраженные и преходящие у пациентов, применяющих низкие дозы, рекомендованные для купирования болезненного мышечного спазма.

При любых нежелательных реакциях организма на прием медикамента нужно сразу обратиться к врачу для коррекции дозы.

• Миорелаксант Тизалуд достаточно давно на фармацевтическом рынке Украины.
• Доказал свои эффективность и безопасность среди пациентов и врачей.
• Низкая ценовая категория.
• Удобная форма выпуска.
• Пользуется спросом и всегда есть в аптечной сети и на складах дистрибьюторов, что обеспечивает его доступность.

Сообщалось о печеночной недостаточности, связанной с применением тизанидина, однако у пациентов, получавших суточные дозы до 12 мг, это наблюдалось редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функцию печени 1 раз в месяц в течение первых четырех месяцев терапии у тех пациентов, которым применяют тизанидин в дозе 12 мг или более и у пациентов с клиническими симптомами, указывающими на печеночную недостаточность (например тошнота, потеря аппетита или повышенная утомляемость неизвестной этиологии). Применение лекарственного средства «Тизалуд» следует прекратить, если уровни АЛТ или ACT в сыворотке крови превышают верхний предел нормы в 3 раза и более в течение длительного периода.

Артериальная гипотензия может возникнуть во время применения тизанидина, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами CYP1A2 и/или антигипертензивными лекарственными средствами. Сообщалось о тяжелых формах артериальной гипотензии, такие как потеря сознания и циркуляторный коллапс.

Опыт применения детям и подросткам ограничен, поэтому применение лекарственного средства «Тизалуд» не рекомендуется этой категории пациентов.

Следует соблюдать осторожность при применении данного лекарственного средства пациентам пожилого возраста.

Перед прийомом Тизалуд при шейном остеохондрозе, при защемлении нерва, при невралгии, при болях в ногах необходима консультация врача.

Инструкция не сообщает об эффективности применения препарата Тизалуд при грыже, от головной боли.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность. Данные относительно применения лекарственного средства «Тизалуд» беременным женщинам ограничены, поэтому его не следует назначать в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Кормление грудью. Установлено, что тизанидин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Тизалуд при боли в спине противопоказанный женщинам, кормящим грудью.

Фертильность. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что тизанидин, который применялся в дозе 10 мг/кг в сутки у самцов крыс и в дозе 3 мг/кг в сутки у самок крыс, не вызывал нарушения фертильности. Снижение фертильности наблюдалось у самцов крыс, которые получали тизанидин в дозе 30 мг/кг в сутки и у самок крыс, которые получали тизанидин в дозе 10 мг/кг в сутки. При применении этих доз также наблюдались седация, потеря веса и атаксия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Тизанидин может вызвать сонливость, головокружение и/или артериальную гипотензию, таким образом, ослабляя способность пациента управлять автомобилем или работать с механизмами. Риски возрастают при одновременном употреблении алкоголя.

Поэтому следует воздерживаться от деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например от управления транспортными средствами или работы с машинами и механизмами.

Совместное применение медикамента Тизалуд и других лекарств может привести к усилению побочных эффектов. Перед применением обязательно нужна консультация со специалистом.

Одновременное применение известных ингибиторов CYP1A2 может повысить уровень тизанидина в плазме крови. Повышение уровня тизанидина в плазме крови может привести к появлению симптомов передозировки, таких как удлинение интервала QT.

Одновременное применение известных индукторов CYP1A2 может снижать уровень тизанидина в плазме крови. Снижение уровня тизанидина в плазме крови может привести к снижению терапевтического эффекта препарата «Тизалуд».

Одновременное применение лекарственного средства «Тизалуд» с рифампицином может привести к 50% снижению концентрации тизанидина. Таким образом, терапевтический эффект может быть снижен при применении рифампицина в течение терапии лекарственным средством «Тизалуд», что может быть клинически зачимым для некоторых пациентов. Длительного одновременного применения следует избегать, и если это необходимо, то следует очень осторожно корректировать дозировку.

Одновременное применение лекарственного средства «Тизалуд» с антигипертензивными лекарственными средствами, включая диуретики, может иногда вызвать артериальную гипотензию и брадикардию. У некоторых пациентов, получавших одновременное лечение антигипертензивными лекарственными средствами, наблюдались рикошетная артериальная гипертензия и рикошетная тахикардия при внезапной отмене тизанидина. В отдельных случаях рикошетная артериальная гипертензия может вызвать инсульт.

Запрещено применять препарат при одновременном употреблении алкоголя, риск побочного влияния на организм усиливается.

Купить Тизалуд можно в сети аптек-партнеров МИС Аптека 9-1-1 или предварительно заказать с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1. Там же вы можете узнать о наличии препарата и его аналогов в ближайших аптеках сети, забронировать или оформить доставку, тем самым обезопасив свое здоровье от инфекций. На Тизалуд цена в нашей сети аптек самая низкая.

1. Справочник лекарственных препаратов Компендиум.
2. Государственный реестр лекарственных средств Украины.
3. GoodRX.