Небутамол раствор для ингаляций 1 мг/мл в полимерных контейнерах по 2 мл 40 шт

Фармакодинамика. сальбутамол является селективным агонистом β2-адренорецепторов. в терапевтических дозах действует на β2-адренорецепторы бронхиальных мышц с минимальным или полным отсутствием действия на β1-адренорецепторы сердца.

Фармакокинетика После ингаляционного применения от 10 до 20% введенной дозы достигает нижних дыхательных путей. Остальное остается в транспортной системе или в ротоглотке, откуда проглатывается. Часть дозы, которая достигла дыхательных путей, абсорбируется в ткани легких и попадает в кровоток, но не метаболизируется в легких.

Начало действия препарата приходится на 4–5-ю минуту после ингаляции, продолжительность действия составляет 4–6 ч.

После попадания в системный кровоток препарат метаболизируется в печени, выделяется преимущественно почками в неизмененном виде и в виде фенолсульфатного метаболита.

Доза препарата, которая из носоглотки попадает в пищеварительную систему, всасывается в ЖКТ, проходит первый этап метаболизма в печени до фенолсульфатного соединения, затем выделяется почками.

Препарат показан для купирования приступов ба, а также для лечения пациентов с хобл.

Препарат небутамол предназначен для ингаляционного применения путем вдыхания через рот с помощью небулайзера и применяется под контролем врача.

Р-р не вводить путем инъекции и не глотать.

Взрослые (в том числе пациенты пожилого возраста)

Обычная начальная доза сальбутамола путем ингаляции составляет 2–2,5 мг. Она может быть повышена до 4–5 мг. Повторять ингаляцию можно 4 раза в сутки.

Для лечения взрослых больных с тяжелой обструкцией дыхательных путей доза может быть повышена до 40 мг/сут, однако такое лечение следует проводить в стационарных условиях под наблюдением врача.

Дети

Обычная начальная доза сальбутамола путем ингаляции составляет 2–2,5 мг. Она может быть повышена до 4–5 мг. Повторять ингаляцию можно 4 раза в сутки.

Клиническая эффективность применения сальбутамола путем небулизации в возрасте до 18 мес не установлена.

Поскольку возможна транзиторная гипоксемия, следует учесть необходимость проведения дополнительной кислородной терапии.

Небутамол обычно применяют в неразведенном виде. Однако, если ингаляции нужно проводить в течение длительного времени (10 мин), содержимое контейнера может быть разбавлено стерильным физиологическим р-ром.

Ингаляцию аэрозоля можно проводить с помощью специальной лицевой маски или мундштука. Следует проводить периодическую вентиляцию помещения, где проводится ингаляция. В случае возникновения риска развития гипоксии из-за гиповентиляции, вдыхаемый воздух следует обогатить кислородом.

Повышение дозы и частоты применения препарата может осуществлять только врач, учитывая возможность возникновения побочных эффектов при превышении дозы.

Инструкция по применению препарата Небутамол.

1. Подготовить к использованию небулайзер.

2. Открыть полимерный пакет и извлечь однодозовый контейнер. Не извлекать контейнер из пакета, если в этом нет необходимости.

3. Встряхнуть контейнер. Другие контейнеры оставить в полимерном пакете и поместить их в картонную коробку.

4. Держа контейнер за верхний край, повернуть другой край, чтобы открыть контейнер.

5. Вставить контейнер в небулайзер открытым краем вниз и легонько нажать. Убедитесь, что весь препарат перетек в небулайзер.

6. Собрать небулайзер и использовать по назначению.

После использования промыть небулайзер, остатки препарата утилизировать.

Гиперчувствительность в анамнезе к любому компоненту препарата. хотя сальбутамол в форме р-ра для в/в инъекций и иногда в форме таблеток и суппозиториев применяют при ведении преждевременных родов, сальбутамол в форме аэрозоля для ингаляций при этих показаниях не применяют. не применяют сальбутамол при угрозе выкидыша.

Приведенные ниже, классифицированы по органам и системам и согласно частоте возникновения. частота возникновения классифицируется как: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и 1/10), нечасто (≥1/1000 и 1/100), редко (≥1/10 000 и 1/1000), очень редко (1/10 000), включая единичные случаи. в общем очень частые и частые побочные эффекты определяются по данным клинических исследований, тогда как редкие и очень редкие — по данным спонтанных сообщений.

Со стороны иммунной системы : очень редко — реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, гипотензию и коллапс.

Метаболические нарушения: редко — гипокалиемия. Потенциально тяжелая гипокалиемия может быть результатом лечения агонистами β₂-адренорецепторов; очень редко — лактоацидоз. У больных БА в стадии обострения, которые лечатся сальбутамолом, вводимым в/в или через небулайзер, в очень редких случаях может возникнуть лактоацидоз.

Со стороны нервной системы : часто — тремор, головная боль, очень редко — гиперактивность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : часто — тахикардия; нечасто — усиленное сердцебиение; очень редко — нарушения сердечного ритма, включая фибрилляцию желудочков, суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия, периферическая вазодилатация, частота не определена — ишемия миокарда.

Со стороны дыхательной системы : очень редко — парадоксальный бронхоспазм.

Как и при применении других ингаляционных лекарственных средств, возможен парадоксальный бронхоспазм с усилением удушья. В этом случае необходимо немедленно назначить альтернативные формы препарата или другие быстродействующие ингаляционные бронходилататоры. Небутамол следует немедленно отменить, оценить состояние пациента и, при необходимости, начать альтернативную терапию.

Со стороны пищеварительного тракта: нечасто — раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечные судороги.

Небутамол требуется использовать путем ингаляции через рот и не следует вводить путем инъекции или глотать.

Лечение при БА необходимо проводить согласно поэтапной программе, состояние пациента требуется оценивать клинически и с помощью функциональных легочных тестов.

Повышение частоты использования ингаляционных агонистов β₂-адренорецепторов свидетельствует об ухудшении контроля над БА. В таком случае терапию больного необходимо пересмотреть, потому что ухудшение течения БА является опасным для жизни состоянием, которое требует начала или увеличения применения ГКС. Пациентам группы риска рекомендуется ежедневно проводить контроль максимальной скорости выдоха.

Больных, получающих препарат Небутамол в домашних условиях, требуется предупредить о следующем: если эффективная доза препарата не приносит облегчения от лечения или уменьшается продолжительность этого облегчения, следует обратиться к врачу, а не повышать дозу или частоту его применения самостоятельно.

Небутамол с осторожностью применяют для лечения у больных, применяющих другие симпатомиметики в высоких дозах.

Применение симпатомиметиков, включая сальбутамол, оказывает влияние на сердечно-сосудистую систему. По данным постлицензионного применения и опубликованным данным литературы, существуют свидетельства о редких случаях возникновения ишемии миокарда, ассоциированной с применением сальбутамола. Пациентам с заболеваниями сердца (например ИБС, аритмия или тяжелая сердечная недостаточность), получающим сальбутамол, в случае возникновения боли в груди или других симптомов, свидетельствующих об обострении болезни сердца, следует обратиться за медицинской помощью. Внимание следует обратить на оценку таких симптомов, как одышка и боль в груди, которые могут быть следствием как заболевания сердца, так и заболевания дыхательной системы.

С осторожностью сальбутамол назначают больным тиреотоксикозом.

При лечении больных комбинацией сальбутамола в небулах и ипратропиума бромида иногда наблюдались случаи развития острой закрытоугольной глаукомы. Поэтому комбинацию сальбутамола в небулах с антихолинергическими препаратами, которые вводятся путем небулизации, следует применять с осторожностью. Больным требуется дать надлежащие инструкции относительно правильного применения препарата и предупредить о том, что следует избегать попадания распыляемого аэрозоля в глаза.

Результатом лечения агонистами β₂-адренорецепторов может быть тяжелая гипокалиемия, которая главным образом наблюдается при применении парентеральных форм или небулайзера. Особое внимание уделяют больным острой тяжелой БА, потому что гипокалиемия может потенцироваться сопутствующим применением дериватов ксантинов, стероидов, диуретиков и гипоксией. В этой ситуации рекомендуется проверять уровень калия в плазме крови.

Как и другие агонисты β₂-адренорецепторов, Небутамол может приводить к обратимым метаболическим изменениям, например к повышению уровня глюкозы в крови.

Компенсация таких изменений у больных сахарным диабетом не всегда возможна, поэтому имеются отдельные сообщения о развитии кетоацидоза у этих больных. Одновременное применение ГКС может обострить это состояние.

Очень редко у больных БА в стадии обострения, которые лечились сальбутамолом в высоких дозах, применявшимся в/в или через небулайзер, сообщалось о случаях развития лактоацидоза. Повышение уровня лактата в крови может вызывать развитие удушья и компенсаторной гипервентиляции легких, может ошибочно быть расценено как недостаточная эффективность противоастматического лечения и, в свою очередь, привести к неуместной интенсификации лечения короткодействующими агонистами β₂-адренорецепторов. Поэтому рекомендуется контролировать уровень лактата в плазме крови таких больных и, соответственно, наличие у них метаболического ацидоза.

Применение в период беременности и кормления грудью. Сальбутамол в период беременности назначают только тогда, когда ожидаемая польза для матери выше возможного риска для плода.

Поскольку сальбутамол может выделяться с грудным молоком, назначать его в период кормления грудью не рекомендуется, за исключением ситуации, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

Дети. Клиническая эффективность применения сальбутамола путем небулизации в возрасте до 18 мес не установлена, поэтому применение препарата не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Данных о влиянии нет, в случае появления побочных действий со стороны нервной системы (тремор) управление транспортными средствами или работу с механизмами необходимо ограничить.

Сальбутамол не назначают одновременно с таким неселективным блокатором β-адренорецепторов, как пропранолол.

Сальбутамол не противопоказан для применения больным, применяющим ингибиторы МАО.

Наиболее распространенными признаками и симптомами передозировки небутамола являются транзиторные изменения, фармакологически индуцированные бета-агонистами (например тахикардия, тремор, головная боль).

В результате передозировки сальбутамола может возникнуть гипокалиемия, поэтому необходимо контролировать уровень калия в плазме крови.

Лечение заключается в прекращении приема сальбутамола и назначении соответствующей симптоматической терапии, такой как кардиоселективные блокаторы β-адренорецепторов для лечения пациентов с сердечной симптоматикой (например тахикардией). Препараты группы блокаторов β-адренорецепторов следует назначать с осторожностью больным с бронхоспазмом в анамнезе.

При температуре не выше 25 °с. не допускать замораживания и воздействия прямого солнечного света.

Действующее вещество: сальбутамол;

1 контейнер содержит 2 мг или 2,5 мг сальбутамола сульфата в пересчете на сальбутамол;

1 мл раствора содержит 1 мг сальбутамола сульфата в пересчете на сальбутамол;

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Раствор для ингаляций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Противоастматические препараты. Селективные агонисты β2-адренорецепторов. Код АТХ R03A C02.

Фармакодинамика

Сальбутамол является селективным агонистом β2-адренорецепторов. В терапевтических дозах действует на β2-адренорецепторы бронхиальной мускулатуры с минимальной или полным отсутствием действия на β1-адренорецепторы сердца.

Фармакокинетика

После ингаляционного применения от 10% до 20% введенной дозы достигает нижних дыхательных путей. Остальные остаются в ротоглотке, откуда проглатывается. Часть дозы, которая достигла дыхательных путей, абсорбируется в ткани легких и попадает в кровоток, но не метаболизируется в легких.

Начало действия препарата приходится на 4-5 минуту после ингаляции, продолжительность действия составляет 4-6 часов.

После попадания в системный кровоток препарат метаболизируется в печени, выделяется главным образом почками в неизмененном виде и в виде фенолсульфатного метаболита.

Доза препарата из носоглотки попала в пищеварительной системы, всасывается из желудочно-кишечного тракта, проходит первый этап метаболизма в печени до фенолсульфатного соединения, затем выделяется почками.

Лечение взрослых и детей от 4 лет. Препарат показан для быстрого купирования острых приступов бронхиальной астмы, а также для лечения больных с хроническим обструктивным бронхитом, которые не реагируют на традиционную терапию.

Гиперчувствительность в анамнезе к компонентам препарата.

Хотя сальбутамол в форме раствора для инъекций и иногда в форме таблеток и суппозиториев применяется при ведении преждевременных родов, сальбутамол в форме аэрозоля для ингаляций при этих показаниях не применяется. Не применяется сальбутамол при угрозе выкидыша.

Сальбутамол не назначают вместе с такими неселективными β-адренорецепторов, как пропранолол.

Сальбутамол не противопоказан для назначения больным, которые лечатся ингибиторами моноамионоксидазы.

Небутамол следует применять путем ингаляции через рот и не следует вводить путем инъекции или глотать.

Лечение бронхиальной астмы следует проводить согласно поэтапной программе, состояние пациента необходимо оценивать клинически и с помощью функциональных легочных тестов.

Увеличение частоты использования ингаляционных β2агонистов свидетельствует об ухудшении контроля над бронхиальной астмой. В таком случае терапию больного необходимо пересмотреть.

Внезапное и прогрессирующее ухудшение течения бронхиальной астмы является жизненно опасным состоянием, что требует начала или увеличения использования кортикостероидов. Пациентам, относящимся к группе риска, рекомендуется ежедневно проводить контроль максимальной скорости выдоха.

Больных, которые лечатся препаратом Небутамол дома, нужно предупредить о следующем: если когда-то эффективная доза препарата не приносит облегчения или уменьшается продолжительность этого облегчения, следует обратиться к врачу, а не увеличивать дозу или частоту его применения самостоятельно.

Небутамол с осторожностью применять для лечения больных, получающих большие дозы других симпатомиметиков.

Применение симпатомиметиков, включая сальбутамол, оказывает влияние на сердечно-сосудистую систему. Данные пострегистрационного применения и опубликованы данные исследований свидетельствуют о редких случаях возникновения ишемии миокарда, ассоциированной с применением сальбутамола. Пациентам с болезнями сердца (например, ишемическая болезнь сердца, аритмия или тяжелая сердечная недостаточность), которые лечатся сальбутамолом, в случае возникновения боли в груди или других симптомов, свидетельствующих об обострении болезни сердца, следует обратиться за медицинской помощью. Внимание следует обратить на оценку таких симптомов, как одышка и боль в груди, которые могут быть следствием как болезни сердца, так и заболеваний дыхательной системы.

С осторожностью сальбутамол назначать больным тиреотоксикозом.

При лечении больных комбинацией сальбутамола в однодозовых контейнерах и ипратропиуму бромида иногда наблюдались случаи развития острой закрытоугольной глаукомы. Поэтому комбинацию сальбутамола в однодозовых контейнерах с антихолинергическими препаратами, вводятся путем небулизации, следует применять с осторожностью. Больные должны получить надлежащие инструкции относительно правильного применения препарата и быть предупреждены о том, что следует избегать попадания аэрозоля, который распыляется, в глаза.

Результатом лечения β2 агонистами может быть тяжелая гипокалиемия главным образом это наблюдается при применении парентеральных форм или небулайзера. Особое внимание уделяется больным острой тяжелой бронхиальной астмой, так как гипокалиемия может потенцироваться сопутствующим применением дериватов ксантинов, стероидов, диуретиков и гипоксией. В этой ситуации рекомендуется проверять уровень калия в сыворотке крови.

Как и при применении других ингаляционных средств, может случиться парадоксальный бронхоспазм с усилением удушья. В этом случае необходимо немедленно назначить альтернативные формы препарата или другие быстродействующие ингаляционные бронходилататоры. Небутамол надо немедленно отменить и, при необходимости, назначить другие быстродействующие бронходилататоры на постоянной основе.

Как и другие агонисты β-адренорецепторов, Небутамол может приводить к обратным метаболических изменений, например, к увеличению уровня сахара в крови.

Компенсация таких изменений у больных сахарным диабетом не всегда возможна, поэтому есть отдельные сообщения о развитии кетоацидоза у таких больных. Одновременное применение кортикостероидов может обострить это состояние.

Очень редко у больных бронхиальной астмой в стадии обострения, которые лечились высокими дозами сальбутамола, который применялся или через небулайзер, сообщалось о случаях развития лактоацидоза (см. Раздел «Побочные реакции»). Увеличение уровня лактата в крови может вызвать развитие удушья и компенсаторной гипервентиляции легких, может ошибочно быть расценено как недостаточная эффективность противоастматического лечения и, в свою очередь, привести к неуместной интенсификации лечения короткодействующими β2агонистами. Поэтому рекомендуется контролировать уровень лактата в сыворотке крови таких больных и, соответственно, наличие у них метаболического ацидоза.

Сальбутамол в период беременности назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери будет превышать потенциальный риск для плода. По данным пострегистрационного исследования были единичные сообщения о различных врожденных аномалиях, включая расщелину неба и дефекты конечностей, у детей, матери которых в период беременности применяли сальбутамол. Некоторые из этих женщин применяли также и другие лекарственные средства в период беременности. Однозначного причинной взаимосвязи возникновения таких аномалий с применением сальбутамола не установлено.

Поскольку сальбутамол может проникать в грудное молоко, назначать его в период кормления грудью не рекомендуется, за исключением ситуации, когда ожидаемая польза для матери будет превышать потенциальный риск для ребенка. Имеет наличие сальбутамола в грудном молоке вредное воздействие на ребенка, неизвестно.

Данных о влиянии нет. В случае появления побочных реакций со стороны нервной системы (тремор) управления автотранспортом или работе с механизмами необходимо ограничить.

Препарат Небутамол предназначен для ингаляционного применения путем вдыхания через рот с помощью небулайзера, применять его следует под контролем врача.

Раствор можно вводить путем инъекции или глотать.

Повышенная потребность в β2 агонистах может свидетельствовать об ухудшении течения астмы. В этих условиях следует пересмотреть режим лечения пациента и рассмотреть необходимость назначения сопутствующей ГКС терапии.

Взрослые (в том числе пациенты пожилого возраста)

Обычной начальной ингаляционной доза сальбутамола составляет 2,5 мг. Она может быть увеличена до 5 мг. Повторять ингаляцию можно до 4 раз в день.

Для лечения взрослых пациентов с тяжелой обструкцией дыхательных путей дозы могут быть увеличены до 40 мг в сутки, однако такое лечение следует проводить в стационарных условиях под наблюдением врача.

Дети старше 12 лет

Дозы как для взрослых.

Дети в возрасте от 4 до 11 лет

Обычная начальная ингаляционной доза сальбутамола составляет 2,5 мг. Она может быть увеличена до 5 мг. Повторять ингаляцию можно до 4 раз в день.

Для детей до 4 лет следует применять другие лекарственные формы препарата.

Клиническая эффективность применения сальбутамола небулизации у младенцев в возрасте до 18 месяцев не установлена.

Поскольку возможна транзиторная гипоксемия, следует учесть необходимость проведения дополнительной кислородной терапии.

Небутамол обычно следует применять в неразбавленном виде. Однако, если ингаляции нужно проводить в течение длительного времени (более 10 минут), содержание одноразового контейнера может быть разведен стерильным физиологическим раствором.

Ингаляцию аэрозоля можно проводить с помощью специальной маски на лицо или мундштука. Следует проводить периодическую вентиляцию помещения, где проводится ингаляция. В случае возникновения риска развития гипоксии из-за гиповентиляцию вдыхаемого воздуха, воздуха следует обогатить кислородом.

Увеличение дозировки и частоты применения препарата может осуществлять только врач, учитывая возможность возникновения побочных эффектов при превышении дозы.

Инструкция к продуктам Небутамол

1. Подготовить к использованию небулайзер.
2. Открыть пакетик и вынуть оттуда однократной контейнер. Не вынимать контейнер из пакетика, если в этом нет необходимости.
3. Встряхнуть контейнер, который вынули. Другие однодозовые контейнеры оставить в полимерном пакетике и поместить их в картонную коробку.
4. Держа контейнер верхнего края, вернуть другой край, чтобы открыть контейнер.
5. Вставить однократной контейнер в небулайзер открытым краем вниз и слегка надавить. Убедиться, что все препарат перетек в небулайзер.
6. Собрать небулайзер и использовать его согласно инструкции для пользования небулайзером.
7. После использования промыть небулайзер, остатки препарата утилизировать.

Дети.

Небутамол назначать детям в возрасте от 4 лет.

Самыми распространенными симптомами передозировки сальбутамола является преходящие изменения, фармакологически индуцированные β2 агонистами, например тахикардия, тремор, гиперактивность и метаболические нарушения, включая гипокалиемию (см. Раздел «Особенности применения» и «Побочные реакции»).

В результате передозировки сальбутамола может возникнуть гипокалиемия, поэтому необходимо проверять уровень калия в сыворотке крови. При применении высоких терапевтических доз или передозировке короткого β2 агонистов сообщалось о случаях лактатацидоза, поэтому следует проверять уровень лактата в сыворотке крови. Соответственно, следует контролировать метаболический ацидоз, особенно в случаях устойчивого или ускоренного дыхания, усиливается, несмотря на улучшение симптомов бронхоспазма.

Побочное действие, приведенная ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте возникновения. Частота возникновения классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и < 1/1000), очень редко (<1/10 000), включая единичные случаи. В общем, очень частые и частые побочные эффекты определяются по данным клинических исследований, тогда как жидкие, очень редки и с неизвестной частотой - по данным спонтанных сообщений.

Со стороны иммунной системы.

Очень редко: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, гипотензия и коллапс.

Со стороны обмена веществ, метаболизма.

Редко: гипокалиемия. Потенциально тяжелая гипокалиемия может быть результатом лечения β2 агонистами.

Частота неизвестна: Лактоацидоз (см. Раздел «Особенности применения»).

Неврологические расстройства.

Часто: тремор, головную боль.

Очень редко: гиперактивность.

Кардиальные нарушения.

Часто: тахикардия.

Нечасто: усиленное сердцебиение.

Очень редко: нарушение сердечного ритма, включая фибрилляцию желудочков, суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия.

Частота неизвестна: ишемия миокарда (см. Раздел «Особенности применения»).

Поскольку эти сообщения являются спонтанными, по данным пострегистрационного наблюдения частота их не определена.

Со стороны сосудов.

Редко: периферическая вазодилатация.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

Очень редко: парадоксальный бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Нечасто: раздражение слизистых оболочек полости рта и глотки.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной системы.

Нечасто: мышечные судороги.

3 года.

После открытия пакета из полимерной пленки - 3 месяца.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

Не допускать замораживания и воздействия прямого солнечного света.

По 2 мл или 2,5 мл в контейнерах однодозовых. По 10 контейнеров однодозовых в пакете из полимерной пленки, по 1 пакету или по 4 пакета в пачке из картона.

По рецепту.

ООО «Юрия-Фарм».

Местонахождение производителя и его место осуществления деятельности.

Украина, 18030, Черкасская обл., М. Черкаси, ул. Вербовецкого, 108.