Нитрогранулонг таблетки пролонгированного действия по 5,2 мг 50 шт

Состав:

действующее вещество: нитроглицерин;

1 таблетка содержит нитроглицерина 2,9 мг или 5,2 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, тальк,  магния стеарат, повидон, сахар белый, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид (Е 171), желатин, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000).     

Лекарственная форма. Таблетки пролонгированного действия.

Фармакотерапевтическая группа. Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Глицерил тринитрат. Код АТС С01D A02.

Клинические характеристики.

Показания.

Профилактика приступов стенокардии у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС), в том числе в постинфарктном периоде.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия (АД ниже 90/60 мм рт. ст.), острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения правого желудочка, токсический отек легких, геморрагический инсульт, внутричерепная гипертензия, закрытоугольная глаукома, острая анемия, шок, коллапс, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, одновременное применение с силденафилом и другими ингибиторами фосфодиэстеразы, брадикардия (менее 50 уд./мин), церебральная ишемия, тампонада сердца.

Способ применения и дозы.

Дозирование зависит от состояния отдельного пациента и тяжести протекания болезни. Чтобы предотвратить развитие толерантности, режим дозирования должен включать 10-12-часовой безнитратный интервал.

В легких случаях Нитрогранулонг принимают по 1-2 таблетки по 2,9 мг дважды в сутки, утром и после обеда. При более тяжелом течении – 1-2 таблетки по 5,2 мг дважды в сутки, утром и после обеда. Отсутствие вечерней дозы обеспечивает 12-часовой интервал. При необходимости может быть назначен прием препарата 3 раза в сутки, но с соблюдением 10-12-часового безнитратного интервала.

Если приступы у больного происходят преимущественно ночью, Нитрогранулонг следует принимать после обеда и вечером.

Таблетки следует принимать натощак, глотать целыми, не раскусывать и не разжевывать, запивая небольшим количеством жидкости.

Максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг.

Побочные реакции.

На начальных стадиях применения препарата (1-2 дня), в зависимости от дозы и чаще всего вследствие вазодилататорного эффекта, могут наблюдаться следующие побочные реакции.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, обморок, тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация. 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатические реакции, снижение артериального давления, тахикардия, парадоксальная брадикардия (при острой гипотензии или синкопе), гиперемия лица, цианоз, бледность, метгемоглобинемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, боль в животе, диарея.     

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе  кожная сыпь, зуд, покраснение кожи; анафилактический шок.

Другие: общая слабость, ощущение жара, нарушение зрения, обострение глаукомы, гипотермия.

При внезапном падении артериального давления может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальные «нитратные» реакции). 

Передозировка.

Симптомы: головная боль, артериальная гипотензия, ускоренное сердцебиение, нарушение зрения, эритема, усиленное потоотделение, тошнота, рвота, цианоз, брадикардия, судороги и кома, в острых случаях – метгемоглобинемия, сильное головокружение, обморок, одышка, выраженная слабость, сонливость, повышенная температура тела, ощущение жара, озноб. При применении высоких доз (более 20 мкг/кг) – коллапс, диспноэ и тахипноэ.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, слабительных средств, восстановление нормальной дыхательной функции и артериального давления (положение лежа с низким изголовьем, инфузии жидкости). Для устранения метгемоглобинемии препаратом  выбора является метиленовый синий.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение нитроглицерина в период беременности или кормления грудью противопоказано.  

Дети.

Препарат не применяется в педиатрии.

Особенности применения.

Нитрогранулонг не назначают для лечения острых приступов стенокардии.

Следует учитывать, что бесконтрольный прием препарата может привести к развитию толерантности к нитратам,  выражающейся в уменьшении продолжительности и  выраженности эффекта препарата при регулярном применении или повышении его дозы для достижения того же эффекта. Для предупреждения возникновения рефрактерности необходим прерывистый прием препарата в течение суток.

Нитрогранулонг не следует применять одновременно с силденафилом.

Необходимо с осторожностью, учитывая риск и пользу, принимать препарат при: бесконтрольной гиповолемии, сердечной недостаточности при нормальном или низком давлении в легочной артерии, гипертиреозе, нарушении мозгового кровообращения, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии). С осторожностью применять при аортальном стенозе. Следует с осторожностью применять пациентам с выраженным церебральным атеросклерозом, пациентам пожилого возраста. В период лечения не употреблять алкоголь. Во время лечения противопоказано посещение бани, сауны, прием горячего душа. Таблетку нельзя разжевывать, поскольку через слизистую оболочку ротовой полости в системный кровоток может поступить избыточное количество действующего вещества.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Во время приема препарата не следует управлять транспортными средствами, обслуживать механические устройства и выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстрой психомоторной реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении с другими гипотензивными средствами, ингибиторами фосфодиэстеразы, прокаинамидами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом и этанолсодержащими препаратами усиливается гипотензивное действие нитроглицерина; с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов — усиливается антиангинальное действие; с дигидроэрготамином – возможно повышение его концентрации в плазме. Применение нитроглицерина на фоне хинидина или новокаинамида может вызвать ортостатический коллапс.

Одновременный прием алкалоидов спорыньи может послужить причиной стенокардии. При одновременном употреблении алкоголя побочные действия препарата могут быть более острыми и частыми.

Атропин и другие препараты, оказывающие М-холинолитическое действие, могут снижать эффект нитроглицерина вследствие снижения секреции и биоусвоения препарата. При одновременном применении с гепарином возможно снижение антикоагулянтного действия последнего (после отмены препарата возможно значительное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижения дозы гепарина). Фенобарбитал активирует метаболизм нитратов в печени. Альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС, яд пчел, змей, солнечные лучи снижают антиангинальный эффект нитроглицерина. Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в крови, барбитураты ускоряют его метаболизм. Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к нитроглицерину.   

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Антиангинальный препарат пролонгированного действия. Нитроглицерин, принадлежащий к группе органических нитратов, является активным вазодилататором, действующим как на артериальные, так и на венозные сосуды. Механизм антиангинального эффекта препаратов нитроглицерина пролонгированного действия связан с его периферическим сосудорасширяющим влиянием. Наряду со снижением сопротивления коронарных сосудов, нитроглицерин расширяет, главным образом, посткапиллярные венозные сосуды, приводя к уменьшению венозного возврата к сердцу; в более высоких дозах расширяет также прекапиллярные артериолы,  регулирующие периферическое сосудистое сопротивление, вследствие чего уменьшается работа сердца и его потребность в кислороде. Препарат способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных со стенокардией.

Фармакокинетика.

После приема препарата внутрь нитроглицерин постепенно всасывается в тонком кишечнике; действие наступает через 30-60 мин и продолжается 4-6 часов. Препарат в значительной степени разрушается в печени при участии нитратредуктазы (эффект «первого прохождения»), а затем биотрансформируется в оксид азота (NO) в гладкомышечных клетках. Биодоступность составляет не более 10 % по сравнению с нитроглицерином,  применяемым под язык. Метаболитами являются ди- и мононитраты (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечным – глицерин. Период полувыведения метаболитов составляет 4 час. В плазме связывается с белками (60 %). Метаболиты экстрагируются в основном почками.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, покрытые оболочкой,  белого или почти белого цвета, верхняя и нижняя поверхности которых выпуклые. На изломе при рассматривании под лупой видно ядро, окруженное одним сплошным слоем.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при  температуре не выше 25 ⁰С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистерах;

по 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в пачке из картона;

по 50 таблеток в контейнере, по 1 контейнеру в пачке из картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Действующее вещество: нитроглицерин;

1 таблетка содержит нитроглицерина 2,9 мг или 5,2 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, повидон, сахар белый, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид (Е 171), желатин, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000).

Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, верхняя и нижняя поверхности которых выпуклые. На изломе при рассматривании под лупой видно ядро, окруженное одним сплошным слоем.

Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Глицерил тринитрат. Код АТХ С01D A02.

Фармакодинамика

Антиангинальный препарат пролонгированного действия. Нитроглицерин, принадлежащий к группе органических нитратов, является активным вазодилататором, действующим как на артериальные, так и на венозные сосуды. Механизм антиангинального эффекта препаратов нитроглицерина пролонгированного действия связан с его периферическим сосудорасширяющим влиянием. Наряду со снижением сопротивления коронарных сосудов нитроглицерин расширяет, главным образом, посткапиллярные венозные сосуды, приводя к уменьшению венозного возврата к сердцу; в более высоких дозах расширяет также прекапиллярные артериолы, регулирующие периферическое сосудистое сопротивление, вследствие чего уменьшается работа сердца и его потребность в кислороде. Препарат способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных со стенокардией.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь нитроглицерин постепенно всасывается в тонком кишечнике; действие наступает через 30–60 мин и продолжается 4–6 часов. Препарат в значительной степени разрушается в печени при участии нитратредуктазы (эффект «первого прохождения»), а затем биотрансформируется в оксид азота (NO) в гладкомышечных клетках. Биодоступность составляет не более 10 % по сравнению с нитроглицерином, применяемым под язык. Метаболитами являются ди- и мононитраты (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечным – глицерин. Период полувыведения метаболитов составляет 4 час. В плазме связывается с белками (60 %). Метаболиты экстрагируются в основном почками.

Профилактика приступов стенокардии у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС), в том числе в постинфарктном периоде.

Повышенная чувствительность к нитратам и вспомогательным компонентам препарата; церебральная ишемия, геморрагический инсульт, кровоизлияние в мозг, повышение внутричерепного давления, недавно перенесенная травма головы, брадикардия (менее 50 уд/мин), артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.), шок, коллапс, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, аортальный стеноз, состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка (острый инфаркт миокарда, изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), тампонада сердца, токсический отек легких, закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением, одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ- 5) (силденафила, тадалафила, варденафила).

При одновременном применении с другими вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), блокаторами «медленных» кальциевых каналов, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), этанолом и этанолсодержащими препаратами, бета-адреноблокаторами, прокаинамидами, хинидином, новокаинамидом усиливается гипотензивное действие нитроглицерина.

Ингибиторы фосфодиэстеразы (силденафил, тадалафил, варденафил) – противопоказано одновременное применение нитроглицерина с этими препаратами, поскольку существует потенциальная опасность неконтролируемой артериальной гипотензии, опасных для жизни сердечно-сосудистых осложнений.

Атропин и другие препараты, выявляющие М-холинолитическое действие, могут снижать эффект нитроглицерина вследствие снижения секреции и биоусваиваемости препарата.

Применение с дигидроэрготамином может привести к повышению его концентрации в плазме крови и повышению артериального давления (вследствие повышения биодоступности дигидроэрготамина).

При одновременном применении с гепарином возможно снижение антикоагулянтного действия последнего (после отмены препарата возможно значительное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижение дозы гепарина).

Фенобарбитал активирует метаболизм нитратов в печени. Альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы центральной нервной системы (ЦНС), яд пчел, змей, солнечные лучи снижают антиангинальный эффект нитроглицерина. Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в крови, барбитураты ускоряют его метаболизм. Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к нитроглицерину.

Нитрогранулонг не назначают для лечения острых приступов стенокардии.

Необходимо с осторожностью, сопоставляя риск и пользу, принимать препарат при: неконтролируемой гиповолемии, сердечной недостаточности при нормальном или низком давлении в легочной артерии, тяжелой анемии, гипертиреозе, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии).

Следует с осторожностью применять пациентам с выраженным церебральным атеросклерозом, пациентам пожилого возраста. В период лечения не допускается употребление алкоголя; противопоказаны посещения бани, сауны, горячий душ.

Таблетку нельзя разжевывать, поскольку через слизистую оболочку полости рта в системный кровоток может поступить избыточное количество действующего вещества.

К нитроглицерину, как и к другим органическим нитратам, при частом применении может развиться привыкание (толерантность), которое требует повышения дозы. При длительном применении нитроглицерина для предотвращения возникновения толерантности рекомендуется прерывистый прием препарата в течение суток или одновременное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ или диуретиков. В случае необходимости при развитии толерантности иногда следует временно отменить применение нитроглицерина (на несколько дней) и заменить его антиангинальными средствами других фармакотерапевтических групп.

Обязательно следует сообщить врачу о предыдущей реакции на прием лекарств этой группы.

Во время приема нитроглицерина возможно значительное снижение артериального давления и появление головокружения при внезапном переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя, при применении алкоголя, при выполнении физических упражнений в жаркую погоду.

Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняются или значительно выражены, лечение необходимо прекратить.

Риск развития метгемоглобинемии, который проявляется цианозом и изменением цвета крови, возрастает при длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, приеме высоких доз препарата больным с печеночной недостаточностью.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Применение нитроглицерина в период беременности или кормления грудью противопоказано.

Во время приема препарата не следует управлять транспортными средствами, обслуживать механические устройства и выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстрой психомоторной реакции.

Дозирование зависит от состояния отдельного пациента и тяжести протекания болезни. Чтобы предотвратить развитие толерантности, режим дозирования должен включать 10–12-часовой безнитратный интервал.

В легких случаях Нитрогранулонг принимают по 1–2 таблетки по 2,9 мг дважды в сутки, утром и после обеда. При более тяжелом течении – 1–2 таблетки по 5,2 мг дважды в сутки, утром и после обеда. Отсутствие приема вечерней дозы обеспечивает 12-часовой интервал. При необходимости может быть назначен прием препарата 3 раза в сутки, но с соблюдением 10–12-часового безнитратного интервала.

Если приступы у больного происходят преимущественно ночью, Нитрогранулонг следует принимать после обеда и вечером.

Таблетки следует принимать натощак, глотать целыми, не раскусывать и не разжевывать, запивая небольшим количеством жидкости.

Максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг.

Дети.

Препарат не применяют детям.

Симптомы: снижение артериального давления (ниже 90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, головная боль, сильное головокружение, обморок, учащенное сердцебиение, тошнота и рвота, одышка, выраженная слабость, сонливость, повышенная температура тела, ощущение жара, артериальная гипотензия, повышенное потоотделение, озноб.

При применении высоких доз (более 20 мкг/кг) – коллапс, цианоз губ, ногтей или ладоней, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.

Лечение:Промывание желудка, прием активированного угля, слабительных средств, перевести больного в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, в тяжелых случаях назначать плазмозаменители, симпатомиметики, кислород, при метгемоглобинемии – метиленовый синий.

Со стороны центральной нервной системы: нечеткость зрения, «нитратная» головная боль (особенно в начале курса лечения; при длительной терапии уменьшается), головокружение и ощущение слабости, тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатические реакции, снижение артериального давления, тахикардия, парадоксальная брадикардия (при острой гипотензии или синкопе), гиперемия лица, цианоз, бледность, метгемоглобинемия.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе кожные сыпи, крапивница, зуд, гиперемия кожных покровов, бледность, анафилактический шок.

Другие: возбудимость, нарушение зрения, обострение глаукомы, гипотермия, ощущение жара, нарушение дыхания, слабость.

Также сообщалось о единичных случаях побочных реакций: обострение ишемической болезни сердца вследствие гипоксии, полная блокада, асистолия, ангионевротический отек.

Иногда при внезапном снижении артериального давления может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальные «нитратные» реакции).

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистерах;

По 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в пачке из картона;

По 50 таблеток в контейнере, по 1 контейнеру в пачке из картона.

По рецепту.

ЧАО «Технолог».

Адрес

Украина, 20300, Черкасская обл., город Умань, улица Старая прорезная, дом 8.