Нітрогранулонг таблетки пролонгованої дії по 5,2 мг 50 шт

склад:

діюча речовина: нітрогліцерин;

1 таблетка містить нітрогліцерину 2,9 мг або 5,2 мг;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний, тальк, магнію стеарат, повідон, цукор білий, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, титану діоксид (Е 171), желатин, поліетиленгліколь 6000 (макрогол 6000).

Лікарська форма. Таблетки пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група. Вазодилататори, що застосовуються в кардіології. Глицерил тринитрат. Код АТС С01 D A02.

Клінічні характеристики.

Показання.

Профілактика нападів стенокардії у хворих з ішемічною хворобою серця (ІХС), в тому числі в постінфарктному періоді.

Протипоказання.

Гіперчутливість, артеріальна гіпотензія (АТ нижче 90/60 мм рт. Ст.), Гострий інфаркт міокарда з низьким тиском заповнення правого шлуночка, токсичний набряк легенів, геморагічний інсульт, внутрішньочерепна гіпертензія, закритокутова глаукома, гостра анемія, шок, колапс, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія , одночасне застосування з силденафілом і іншими інгібіторами фосфодіестерази, брадикардія (менше 50 уд. / хв), церебральна ішемія, тампонада серця.

Спосіб застосування та дози.

Дозування залежить від стану окремого пацієнта та тяжкості перебігу хвороби. Щоб запобігти розвитку толерантності, режим дозування повинен включати 10-12-годинний безнітратний інтервал.

У легких випадках Нітрогранулонг приймають по 1-2 таблетки по 2,9 мг двічі на добу, вранці та після обіду. При більш важкому перебігу - 1-2 таблетки по 5,2 мг двічі на добу, вранці та після обіду. Відсутність вечірньої дози забезпечує 12-годинний інтервал. При необхідності може бути призначений прийом препарату 3 рази на добу, але з дотриманням 10-12-годинного безнітратного інтервалу.

Якщо напади у хворого відбуваються переважно вночі, Нітрогранулонг слід приймати після обіду і ввечері.

Таблетки слід приймати натщесерце, ковтати не розкушувати та не розжовувати, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Максимальна добова доза не повинна перевищувати 30 мг.

Побічні реакції.

На початкових стадіях застосування препарату (1-2 дні), в залежності від дози та найчастіше внаслідок вазодилататорного ефекту, можуть спостерігатися такі побічні реакції.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, непритомність, тривожність, психотичні реакції, загальмованість, дезорієнтація.

З боку серцево-судинної системи: ортостатичні реакції, зниження артеріального тиску, тахікардія, парадоксальна брадикардія (при гострій гіпотензії або синкопе), гіперемія обличчя, ціаноз, блідість, метгемоглобінемія.

З боку травної системи: нудота, блювання, сухість у роті, біль в животі, діарея.

З боку імунної системи: алергічні реакції, в тому числі шкірні висипання, свербіж, почервоніння шкіри; анафілактичний шок.

Інші: загальна слабкість, відчуття жару, порушення зору, загострення глаукоми, гіпотермія.

При раптовому падінні артеріального тиску може спостерігатися посилення симптомів стенокардії (парадоксальні "нітратні» реакції).

Передозування.

Симптоми: головний біль, артеріальна гіпотензія, прискорене серцебиття, порушення зору, еритема, посилене потовиділення, нудота, блювота, ціаноз, брадикардія, судоми та кома, в гострих випадках - метгемоглобінемія, сильне запаморочення, непритомність, задишка, виражена слабкість, сонливість, підвищена температура тіла, відчуття жару, озноб. При застосуванні високих доз (більше 20 мкг/кг) - колапс, задишка і тахіпное.

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, проносних засобів, відновлення нормальної дихальної функції і артеріального тиску (положення лежачи на низьку подушку, інфузії рідини). Для усунення метгемоглобінемії препаратом вибору є метиленовий синій.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Застосування нітрогліцерину в період вагітності або годування груддю протипоказано.

Діти.

Препарат не застосовується в педіатрії.

Особливості застосування.

Нітрогранулонг не призначають для лікування гострих нападів стенокардії.

Слід враховувати, що безконтрольний прийом препарату може призвести до розвитку толерантності до нітратів, що виражається в зменшенні тривалості та вираженості ефекту препарату при регулярному застосуванні або підвищенні його дози для досягнення того ж ефекту. Для попередження виникнення рефрактерності необхідний переривчастий прийом препарату протягом доби.

Нітрогранулонг не слід застосовувати одночасно з силденафілом.

Необхідно з обережністю, враховуючи ризик і користь, приймати препарат при: безконтрольною гіповолемії, серцевої недостатності при нормальному або низькому тиску в легеневій артерії, гіпертиреозі, порушенні мозкового кровообігу, важкої ниркової і / або печінкової недостатності (ризик розвитку метгемоглобінемії). З обережністю застосовувати при аортальному стенозі. Слід з обережністю застосовувати пацієнтам з вираженим церебральним атеросклерозом, пацієнтам похилого віку. В період лікування не вживати алкоголь. Під час лікування протипоказано відвідування лазні, сауни, прийом гарячого душу. Таблетку не можна розжовувати, оскільки через слизову оболонку ротової порожнини в системний кровотік може надійти надмірна кількість діючої речовини.

Препарат містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід застосовувати препарат.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Під час прийому препарату не слід керувати транспортними засобами, обслуговувати механічні пристрої та виконувати роботу, що потребує підвищеної уваги та швидкої психомоторної реакції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні з іншими гіпотензивними засобами, інгібіторами фосфодіестерази, прокаїнамід, інгібіторами АПФ, блокаторами кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторами, діуретиками, трициклічними антидепресантами, інгібіторами МАО, етанолом та етанолвмісними препаратами посилюється гіпотензивна дія нітрогліцерину; з бета-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів - посилюється антиангінальну дію; з дигідроерготаміном - можливе підвищення його концентрації в плазмі. Застосування нітрогліцерину на фоні хінідину або новокаїнаміду може викликати ортостатичний колапс.

Одночасний прийом алкалоїдів ріжків може послужити причиною стенокардії. При одночасному вживанні алкоголю побічні дії препарату можуть бути більш гострими та частішими.

Атропін та інші препарати, які надають М-холінолітичну дію, можуть знижувати ефект нітрогліцерину внаслідок зниження секреції і Біозасвоєння препарату. При одночасному застосуванні з гепарином можливе зниження антикоагулянтної дії останнього (після відміни препарату можливе значне зниження згортання крові, що може потребувати зниження дози гепарину). Фенобарбітал активує метаболізм нітратів в печінці. Альфа-адреноміметики, гістамін, пітуїтрин, кортикостероїди, стимулятори ЦНС, отрута бджіл, змій, сонячні промені знижують антиангінальний ефект нітрогліцерину. Саліцилати підвищують рівень нітрогліцерину в крові, барбітурати прискорюють його метаболізм. Донатори сульфгідрильних груп (каптоприл, ацетилцистеїн, унітіол) відновлюють знижену чутливість до нітрогліцерину.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Антиангінальний препарат пролонгованої дії. Нітрогліцерин, що належить до групи органічних нітратів, є активним вазодилататором, що діє як на артеріальні, так і на венозні судини. Механізм антиангінального ефекту препаратів нітрогліцерину пролонгованої дії пов'язаний з його периферичним судинорозширювальним впливом. Поряд зі зниженням опору коронарних судин, нітрогліцерин розширює, головним чином, посткапілярні венозні судини, приводячи до зменшення венозного повернення до серця; в більш високих дозах розширює також прекапілярні артеріоли, що регулюють судинний опір, внаслідок чого зменшується робота серця і його потреба в кисні. Препарат сприяє перерозподілу коронарного кровотоку в ділянці зі зниженим кровообігом. Підвищує толерантність до фізичного навантаження у хворих на стенокардію.

Фармакокінетика.

Після прийому препарату всередину нітрогліцерин поступово всмоктується в тонкому кишечнику; дія настає через 30-60 хв і триває 4-6 годин. Препарат значною мірою руйнується в печінці за участю нітратредуктази (ефект «першого проходження»), а потім біотрансформується в оксид азоту (NO) в клітинах гладеньких м'язів. Біодоступність становить не більше 10% у порівнянні з нітрогліцерином, що застосовуються під язик. Метаболітами є ди-і мононітрати (активний тільки изосорбид-5-мононітрат), кінцевим - гліцерин. Період напіввиведення метаболітів становить 4 год. У плазмі зв'язується з білками (60%). Метаболіти екстрагуються в основному нирками.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, вкриті оболонкою, білого або майже білого кольору, верхня і нижня поверхні яких опуклі. На зламі при розгляданні під лупою видно ядро, оточене одним суцільним шаром.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ⁰ С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістерах;

по 10 таблеток у блістері, по 5 блістерів в пачці з картону;

по 50 таблеток у контейнері, по 1 контейнеру в пачці з картону.

Категорія відпуску. За рецептом.

діюча речовина: нітрогліцерин;

1 таблетка містить нітрогліцерину 2,9 мг або 5,2 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний, тальк, магнію стеарат, повідон, цукор білий, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, титану діоксид (Е 171), желатин, поліетиленгліколь 6000 (макрогол 6000).

Таблетки пролонгованої дії.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, вкриті оболонкою, білого або майже білого кольору, верхня та нижня поверхні яких опуклі. На розламі при розгляданні під лупою видно ядро, оточене одним суцільним шаром.

Вазодилататори, що застосовуються у кардіології. Гліцерил тринітрат. Код АТХ С01D A02.

Фармакодинаміка

Антиангінальний препарат пролонгованої дії. Нітрогліцерин, що належить до групи органічних нітратів, є активним вазодилататором, що діє як на артеріальні, так і на венозні судини. Механізм антиангінального ефекту препаратів нітрогліцерину пролонгованої дії пов’язаний з його периферичним судинорозширювальним впливом. Поряд зі зниженням опору коронарних судин нітрогліцерин розширює, головним чином, посткапілярні венозні судини, призводячи до зменшення венозного повернення до серця; у більш високих дозах розширює також прекапілярні артеріоли, що регулюють периферичний судинний опір, внаслідок чого зменшується робота серця і його потреба у кисні. Препарат сприяє перерозподілу коронарного кровотоку в ділянці зі зниженим кровообігом. Підвищує толерантність до фізичного навантаження у хворих на стенокардію.

Фармакокінетика

Після прийому препарату внутрішньо нітрогліцерин поступово всмоктується у тонкому кишечнику; дія настає через 30–60 хв і триває 4–6 год. Препарат значною мірою руйнується в печінці за участю нітратредуктази (ефект «першого проходження»), а потім біотрансформується в оксид азоту (NO) у гладком’язових клітинах. Біодоступність становить не більше 10 % порівняно з нітрогліцерином, що застосовується під язик. Метаболітами є ди- і мононітрати (активний лише ізосорбід-5-мононітрат), кінцевим – гліцерин. Період напіввиведення метаболітів становить 4 год. У плазмі зв’язується з білками (60 %). Метаболіти екскретуються в основному нирками.

Профілактика нападів стенокардії у хворих на ішемічну хворобу серця (ІХС), у тому числі в постінфарктному періоді.

Підвищена чутливість до нітратів та допоміжних компонентів препарату; церебральна ішемія, геморагічний інсульт, крововилив у мозок, підвищення внутрішньочерепного тиску, нещодавно перенесена травма голови, брадикардія (менше 50 уд/хв), артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт. ст.), шок, колапс, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, аортальний стеноз, стани, що супроводжуються зниженням тиску заповнення лівого шлуночка (гострий інфаркт міокарда, ізольований мітральний стеноз, констриктивний перикардит), тампонада серця, токсичний набряк легенів, закритокутова форма глаукоми з високим внутрішньоочним тиском, одночасне застосування інгібіторів фосфодіестерази-5 (ФДЕ-5) (силденафілу, тадалафілу, варденафілу),

При одночасному застосуванні з іншими вазодилататорами, гіпотензивними засобами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), блокаторами «повільних» кальцієвих каналів, діуретиками, трициклічними антидепресантами, інгібіторами моноаміноксидази (МАО), етанолом та етаноловмісними препаратами, бета-адреноблокаторами, прокаїнамідами, хінідином, новокаїнамідом посилюється гіпотензивна дія нітрогліцерину.

Інгібітори фосфодіестерази (силденафіл, тадалафіл, варденафіл) – протипоказане одночасне застосування нітрогліцерину з цими препаратами, оскільки існує потенційна небезпека неконтрольованої артеріальної гіпотензії, небезпечних для життя серцево-судинних ускладнень.

Атропін та інші препарати, що чинять М-холінолітичну дію, можуть знижувати ефект нітрогліцерину внаслідок зниження секреції та біозасвоєння препарату.

Застосування з дигідроерготаміном може призвести до підвищення його концентрації у плазмі крові та підвищення артеріального тиску (внаслідок підвищення біодоступності дигідроерготаміну).

При одночасному застосуванні з гепарином можливе зниження антикоагулянтної дії останнього (після відміни препарату можливе значне зниження згортання крові, що може потребувати зниження дози гепарину).

Фенобарбітал активує метаболізм нітратів у печінці. Альфа-адреноміметики, гістамін, пітуїтрин, кортикостероїди, стимулятори центральної нервової системи (ЦНС), отрута бджіл, змій, сонячні промені знижують антиангінальний ефект нітрогліцерину. Саліцилати підвищують рівень нітрогліцерину у крові, барбітурати прискорюють його метаболізм. Донатори сульфгідрильних груп (каптоприл, ацетилцистеїн, унітіол) відновлюють знижену чутливість до нітрогліцерину.

Нітрогранулонг не призначають для лікування гострих нападів стенокардії.

Необхідно з обережністю, зіставляючи ризик та користь, приймати препарат при: неконтрольованій гіповолемії, серцевій недостатності при нормальному або низькому тиску в легеневій артерії, тяжкій анемії, гіпертиреозі, тяжкій нирковій та/або печінковій недостатності (ризик розвитку метгемоглобінемії).

Слід з обережністю застосовувати пацієнтам з вираженим церебральним атеросклерозом, пацієнтам літнього віку. У період лікування не допускається вживання алкоголю; протипоказані відвідування бані, сауни, гарячий душ.

Таблетку не можна розжовувати, оскільки через слизову оболонку порожнини рота в системний кровоток може надійти надмірна кількість діючої речовини.

До нітрогліцерину, як і до інших органічних нітратів, при частому застосуванні може розвинутися звикання (толерантність), яке потребує підвищення дози. При тривалому застосуванні нітрогліцерину, щоб запобігти виникненню толерантності, рекомендується переривчастий прийом препарату протягом доби або одночасне призначення антагоністів кальцію, інгібіторів АПФ або діуретиків. У разі необхідності при розвитку толерантності іноді слід тимчасово відмінити застосування нітрогліцерину (на декілька днів) і замінити його антиангінальними засобами інших фармакотерапевтичних груп.

Обов’язково слід повідомити лікаря про попередню реакцію на прийом ліків цієї групи.

Під час прийому нітрогліцерину можливе значне зниження артеріального тиску і поява запаморочення при раптовому переході у вертикальне положення з положення лежачи або сидячи, при застосуванні алкоголю, при виконанні фізичних вправ у жарку погоду.

Якщо нечіткість зору або сухість у роті зберігаються або значно виражені, лікування необхідно припинити.

Ризик розвитку метгемоглобінемії, що проявляється ціанозом і зміною кольору крові, зростає при тривалому безконтрольному прийомі нітрогліцерину, прийомі високих доз препарату хворим із печінковою недостатністю.

Препарат містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід застосовувати препарат.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Застосування нітрогліцерину у період вагітності або годування груддю протипоказане.

Під час прийому препарату не слід керувати транспортними засобами, обслуговувати механічні пристрої та виконувати роботу, яка потребує підвищеної уваги та швидкої психомоторної реакції.

Дозування залежить від стану окремого пацієнта та тяжкості перебігу захворювання. Щоб запобігти розвитку толерантності, режим дозування повинен включати 10–12-годинний безнітратний інтервал.

У легких випадках Нітрогранулонг приймають по 1–2 таблетки по 2,9 мг двічі на добу, вранці та після обіду. При більш тяжкому перебігу – 1–2 таблетки по 5,2 мг двічі на добу, вранці та після обіду. Відсутність вечірнього прийому дози забезпечує 12-годинний інтервал. За необхідності можна призначати прийом препарату 3 рази на добу, але із дотриманням 10–12-годинного безнітратного інтервалу.

Якщо напади у хворого відбуваються переважно вночі, Нітрогранулонг слід приймати після обіду і ввечері.

Таблетки слід приймати натще, ковтати цілими, не розкушувати і не розжовувати, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Максимальна добова доза не повинна перевищувати 30 мг.

Діти.

Препарат не застосовують дітям.

Симптоми: зниження артеріального тиску (нижче 90 мм рт. ст.) з ортостатичною дисрегуляцією, головний біль, сильне запаморочення, непритомність, часте серцебиття, нудота та блювання, задишка, виражена слабкість, сонливість, підвищена температура тіла, відчуття жару, артеріальна гіпотензія, підвищене потовиділення, озноб.

При застосуванні високих доз (більше 20 мкг/кг) – колапс, ціаноз губ, нігтів або долонь, метгемоглобінемія, диспное та тахіпное.

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, проносних засобів, перевести хворого у горизонтальне положення з піднятими ногами, у тяжких випадках призначати плазмозамінники, симпатоміметики, кисень, при метгемоглобінемії – метиленовий синій.

З боку центральної нервової системи: нечіткість зору, «нітратний» головний біль (особливо на початку курсу лікування; при тривалій терапії зменшується), запаморочення та відчуття слабкості, тривожність, психотичні реакції, загальмованість, дезорієнтація.

З боку серцево-судинної системи: ортостатичні реакції, зниження артеріального тиску, тахікардія, парадоксальна брадикардія (при гострій гіпотензії або синкопе), гіперемія обличчя, ціаноз, блідість, метгемоглобінемія.

З боку травного тракту: сухість у ротовій порожнині, нудота, блювання, біль у животі.

З боку імунної системи: алергічні реакції, у тому числі шкірні висипи, кропив’янка, свербіж; гіперемія шкірних покривів, блідість, анафілактичний шок.

Інші: збудливість, порушення зору, загострення глаукоми, гіпотермія, відчуття жару, порушення дихання, слабкість.

Також повідомлялося про поодинокі випадки побічних реакцій: загострення ішемічної хвороби серця внаслідок гіпоксії, повна блокада, асистолія, ангіоневротичний набряк.

Іноді при раптовому зниженні артеріального тиску може спостерігатися посилення симптомів стенокардії (парадоксальні «нітратні» реакції).

3 роки. 

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Зберігати у недоступному для дітей місці. 

По 10 таблеток у блістерах;

по 10 таблеток у блістері, по 5 блістерів у пачці з картону;

по 50 таблеток у контейнері, по 1 контейнеру у пачці з картону.

За рецептом.

ПрАТ «Технолог».

Україна, 20300, Черкаська обл., місто Умань, вулиця Стара прорізна, будинок 8.