Норматин капли глазные 5 мг/мл флакон-капельница 5 мл 1 шт

Фармакодинамика. тимолол является неселективным блокатором β1— и β2-адренорецепторов. при местном применении препарат снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление. снижение внутриглазного давления начинается через 30 мин после однократного закапывания препарата. максимальный эффект наблюдается через 1–2 ч, а продолжительность действия составляет 24 ч.

Механизм гипотензивного действия тимолола точно не установлен. Результаты исследований показывают, что прежде всего это действие обусловлено снижением образования водянистой влаги. Однако в некоторых случаях наблюдалось небольшое улучшение оттока внутриглазной жидкости. В отличие от миотиков тимолол снижает внутриглазное давление, практически не влияя на аккомодацию и размер зрачка. Таким образом, нарушение остроты зрения вследствие изменения аккомодации встречается редко, а неясное или затуманенное зрение и ночная слепота, которые вызывают миотики, не развиваются. К тому же у пациентов с катарактой не происходит ухудшения зрения вследствие сужения зрачка.

Фармакокинетика. При местном применении тимолола малеат быстро проникает через роговицу. В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой оболочки носа и слезные протоки. Выведение метаболитов тимолола осуществляется преимущественно почками.

Повышенное внутриглазное давление различного происхождения (открытоугольная глаукома, афакическая глаукома, вторичная глаукома); закрытоугольная глаукома в сочетании с миотическими средствами; глазная гипертензия.

Если пациент пользуется контактными линзами, следует снять их перед применением препарата. устанавливать их снова возможно не ранее чем через 15 мин после инстилляции.

Для применения препарата следует повернуть колпачок против часовой стрелки, отклонить голову назад, взгляд направить вверх и слегка оттянуть нижнее веко от глаза. Держа флакон-капельницу отверстием вниз, нажать на него и закапать капли на конъюнктиву нижнего века. Для предотвращения загрязнения р-ра отверстие флакона-капельницы не должно контактировать с глазом. Сразу после закапывания нужно слегка нажать на внутренний угол глаза (около носа), чтобы предотвратить попадание р-ра в слезные канальцы и таким образом уменьшить возможное системное побочное действие препарата. После использования флакон-капельницу плотно закрыть колпачком.

Начальную дозу препарата — 1 капля 0,25% р-ра — 2 раза в сутки вводить в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (применять в соответствующей дозировке). Если результат неудовлетворительный, следует применять 0,5% р-р.

Если глазное давление при регулярном применении устанавливается на желаемом уровне, дозу можно уменьшить до 1 капли 0,25% р-ра или, соответственно, 0,5% р-ра 1 раз в сутки.

Поскольку стабилизация внутриглазного давления после начала применения тимолола происходит в течение нескольких недель, оценка эффекта лечения проводится через 4 нед.

Как правило, препарат дает результаты после достаточно длительного периода применения. Прерывание курса или изменение дозировки допустимы только по рекомендации врача. Если пациент пропустил прием препарата, следующую дозу инстиллируют, как только он вспомнил о приеме лекарства. Доза не удваивается.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелый аллергический ринит или дистрофические нарушения роговицы, бронхиальная гиперчувствительность; ба или ба в анамнезе; тяжелые хронические обструктивные заболевания дыхательных путей; синусовая брадикардия (чсс 45–50 уд./мин); синоатриальная блокада, av-блокада ii и iii степени; синдром слабости синусового узла, острая и хроническая сердечная недостаточность; кардиогенный шок.

Возможные побочные реакции при применении тимолола приведены ниже.

Нарушения общего характера и состояния, связанные с местом введения: головная боль, астения, боль в груди.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, аритмия, сердечная блокада, включая AV-блокаду, инсульт, ишемия сосудов головного мозга, застойная сердечная недостаточность, тахикардия, остановка сердца.

Сосудистые нарушения: артериальная гипотензия, синкопе, коллапс.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота.

Со стороны нервной системы: головокружение, усиление объективной и субъективной симптоматики миастении гравис, парестезии.

Психические нарушения: депрессия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: повышенная чувствительность, включая генерализованную и локализованную сыпь, крапивница, алопеция, экзема.

Со стороны дыхательных путей, торакальные и медиастинальные нарушения: бронхоспазм (особенно у пациентов с ранее существующими заболеваниями легких), дыхательная недостаточность, одышка, заложенность носа, кашель.

Эндокринные нарушения: скрытые симптомы гипогликемии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом.

Офтальмологические нарушения: объективная и субъективная симптоматика раздражения глаз, включая конъюнктивит, гиперемию конъюнктивы глаза, блефарит, кератит, блефароптоз, слезотечение, светобоязнь, отек эпителия и гиперемия роговицы, снижение чувствительности роговицы, нарушения зрения, включая изменения рефракции (в некоторых случаях из-за прекращения терапии с применением миотических средств), сухость глаз, диплопия, птоз.

Ниже приведены побочные реакции, о которых поступали сообщения, но причинная взаимосвязь с применением тимолола не установлена.

Нарушения общего характера и состояния, связанные с местом введения: повышенная утомляемость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: АГ, отек легких, стенокардия.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, анорексия, сухость во рту.

Со стороны нервной системы/психические нарушения: нарушения поведения, включая растерянность, галлюцинации, тревогу, дезориентацию, возбуждение, сонливость и другие психические нарушения.

Офтальмологические нарушения: дискоидный макулярный отек.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: ретроперитонеальный фиброз, импотенция.

Следующие побочные реакции были зафиксированы в клинической практике при пероральном применении тимолола малеата и могут возникать при офтальмологическом применении тимолола малеата.

Нарушения общего характера и состояния, связанные с местом введения: боль в конечностях, снижение уровня физических нагрузок, снижение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отек, ухудшение артериальной недостаточности, болезнь Рейно, вазодилатация.

Со стороны пищеварительной системы: боль в области желудка или кишечника, гепатомегалия, рвота.

Со стороны крови и лимфатической системы: пурпура.

Эндокринные нарушения: гипергликемия, гипогликемия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, раздражение кожи, повышенная пигментация кожи, повышенное потоотделение, похолодение конечностей.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, хромота.

Со стороны нервной системы/психические нарушения: головокружение, слабость, снижение полового влечения, ночные кошмары, бессонница, ухудшение концентрации.

Со стороны дыхательных путей, торакальные и медиастинальные нарушения: хрипы, бронхиальная обструкция.

Со стороны органа слуха: шум в ушах.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: затрудненное мочеиспускание.

Следующие побочные реакции классифицированы как «возможные», были зафиксированы при применении других блокаторов β-адренорецепторов и могут возникнуть при офтальмологическом применении тимолола малеата.

Со стороны пищеварительной системы: мезентериальный артериальный тромбоз, ишемический колит.

Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны нервной системы: реверсивная депрессия, которая прогрессирует в кататонию; острый реверсивный синдром, характеризующийся дезориентацией во времени и пространстве, краткосрочная потеря памяти, эмоциональная лабильность, незначительное помутнение сознания и снижение показателей нейропсихометрии.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: эритематозная сыпь.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая лихорадку, сопровождающиеся болью и воспалением горла, ларингоспазм с дыхательной недостаточностью.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: болезнь Пейрони.

Поступали сообщения о возникновении синдрома, включающего в себя псориазоподобные высыпания на коже, сухой конъюнктивит, отит и склерозирующий серозит, связанные с применением блокаторов β-адренорецепторов, практолол. О возникновении этого синдрома при применении тимолола малеата не сообщалось.

Пациенту необходимо регулярно посещать врача для измерения внутриглазного давления и обследования роговицы.

При переводе больных на лечение препаратом Норматин может возникнуть необходимость в коррекции рефракции после эффектов, вызванных миотиками, применявшимися ранее.

Блокаторы β-адренорецепторов, применяемые местно, могут системно абсорбироваться. Таким образом, при местном применении препарата могут возникать такие же побочные реакции, как и при системном применении блокаторов β-адренорецепторов. Например, после применения тимолола сообщалось о серьезных реакциях со стороны дыхательной и сердечно-сосудистой систем, в том числе и о летальных случаях в результате бронхоспазма у пациентов с БА и в редких случаях в связи с сердечной недостаточностью.

Было получено сообщение, что блокаторы β-адренорецепторов вызывают слабость мышц, что связано с определенными симптомами миастении (например диплопия, птоз и общая слабость). Также иногда поступали сообщения, что тимолол вызывает слабость мышц у некоторых пациентов с миастенией гравис или симптомами миастении.

Главной проблемой лечения у пациентов с закрытоугольной глаукомой является необходимость открытия угла. Для этого необходимо сузить зрачок с помощью миотических средств. Тимолол практически не влияет на зрачок.

Если тимолол применяется для снижения повышенного внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме, его следует применять одновременно с миотиками.

Как и при применении других противоглаукомных препаратов, у некоторых пациентов наблюдалось снижение чувствительности к тимололу после длительной терапии.

Перед общей анестезией препарат Норматин следует отменить за 48 ч до проведения хирургического вмешательства под общим наркозом, поскольку блокаторы β-адренорецепторов снижают способность сердца реагировать на стимуляцию рецепторов симпатической системы β-адренорецепторами.

Если дополнительно применять другие офтальмологические препараты, необходимо подождать 15 мин между их применением.

Риск возникновения анафилактических реакций: пациенты с атопией или имевшие тяжелые патологические реакции на многочисленные аллергены в анамнезе, могут реагировать более остро на повторные случайные, диагностические или терапевтические дозы этих аллергенов в случае, если они применяли блокаторы β-адренорецепторов. Такие пациенты могут не отреагировать на обычную дозу адреналина, которая назначается в случае анафилактических реакций.

Во время лечения препаратом Норматин в форме глазных капель следует регулярно проводить измерение внутриглазного давления и обследование роговицы глаза.

После оперативного лечения глаукомы и при применении препаратов, снижающих секрецию внутриглазной влаги, наблюдались случаи отслоения сосудистой оболочки глаза. Такие случаи были описаны в связи с применением тимолола и ацетазоламида.

Из-за возможного влияния блокаторов β-адренорецепторов на АД и ЧСС эти средства следует с осторожностью применять у пациентов с недостаточностью мозгового кровообращения. Если после начала терапии с применением тимолола развиваются признаки или симптомы нарушения мозгового кровообращения, следует применить альтернативный вид терапии.

При применении препарата Норматин в форме глазных капель может быть выявлен положительный результат при допинг-контроле.

Бензалкония хлорид может вызывать раздражение глаз, поэтому следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Бензалкония хлорид может приводить к изменению цвета мягких контактных линз. Контактные линзы необходимо снять перед закапыванием и установить снова не ранее чем через 15 мин.

Следует отметить, что во время стабилизации внутриглазного давления начальное снижение может составлять до 50%, после чего эффективность препарата может снижаться (тахифилаксия). В период с 3-го по 12-й месяц давление стабилизируется. Поэтому важно осуществлять регулярный контроль давления во время первых 5 дней с момента назначения глазных капель тимолола.

При применении блокаторов β-адренорецепторов перорально возможно снижение внутриглазного давления. В таком случае следует оценить необходимость местного применения глазных капель тимолола. Если блокаторы β-адренорецепторов уже применялись системно, дополнительный эффект от препаратов для местного применения обычно ниже. Следует проводить регулярный мониторинг пациентов, которые дополнительно получают блокаторы β-адренорецепторов перорально или для которых показано ограниченное применение блокаторов β-адренорецепторов.

Пациентам не следует применять 2 местных офтальмологических блокатора β-адренорецепторов одновременно.

У пациентов со значительно пигментированной радужной оболочкой снижение давления может наблюдаться с опозданием и в меньшей степени.

После прекращения лечения эффект препарата может продолжаться в течение нескольких дней. Если лечение тимололом, глазными каплями, прекращено после длительного применения, его действие по снижению внутриглазного давления может длиться 2–4 нед.

При закапывании только в 1 глаз блокаторы β-адренорецепторов могут оказывать действие по снижению внутриглазного давления и на нелеченный глаз.

Применение в период беременности и кормления грудью. Норматин в форме глазных капель не следует применять в период беременности и кормления грудью.

Дети. Не применять у детей.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Препарат снижает четкость зрения и влияет на скорость реакции, поэтому следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами на время лечения.

При одновременном применении глазных капель, содержащих эпинефрин, возможно расширение зрачка.

Одновременное применение глазных капель, содержащих эпинефрин или пилокарпин, усиливает действие тимолола по снижению внутриглазного давления.

При одновременном применении блокаторов β-адренорецепторов возможно усиление действия на глаз (снижение внутриглазного давления) и на сердечно-сосудистую систему.

Если Норматин в форме глазных капель применять одновременно со средствами для снижения АД или для лечения заболеваний сердца (например антагонисты кальция, резерпин или блокаторы β-адренорецепторов), повышается риск развития артериальной гипотензии и/или брадикардии. При одновременном применении блокаторов β-адренорецепторов с дигоксином и дилтиаземом или верапамилом может удлиняться время AV-проводимости.

Нейромышечная блокада, вызванная тубокурарином, может быть усилена блокатором β-адренорецепторов.

Кардиодепрессивное действие может усиливаться при одновременном применении антиаритмических препаратов с хинидинподобным действием.

Отрицательное хронотропное и дромотропное действие может повышаться при одновременном применении сердечных гликозидов.

При одновременном применении блокаторов β-адренорецепторов и β₂-симпатомиметиков эффект последних может снижаться и возможно возникновение бронхоспазма.

Одновременное применение инсулина или других противодиабетических лекарственных средств, особенно на фоне стресса или физической нагрузки (гипогликемия), может вызвать или повысить недостаточность глюкозы в крови, симптомы которой могут быть замаскированы.

При применении препарата согласно инструкции практически исключается возможность токсического побочного действия. признаками передозировки являются значительное снижение ад, развитие сердечной недостаточности, кардиогенный шок, тяжелая брадикардия, даже остановка сердца. кроме того, могут развиться дыхательные нарушения, бронхоспазм, желудочно-кишечные нарушения, спутанность сознания и судороги или другие симптомы, описанные в разделе побочные эффекты.

Лечение. В условиях интенсивного медицинского ухода, кроме общей терапии, следует проводить мониторинг жизненных показателей. В случае передозировки можно назначать такие антидоты:

• атропин: 0,5–2 мг в/в;
• глюкагон: сначала 1–10 мг, затем 2–2,5 мг каждый час в виде длительной инфузии;
• β-симпатомиметики в зависимости от массы тела и эффекта: добутамин, изопреналин, орципреналин или эпинефрин.

При резистентной брадикардии следует рассмотреть лечение с помощью кардиостимуляторов. При бронхоспазме могут назначаться β₂-симпатомиметики (в виде аэрозоля или, при необходимости, в/в) или аминофиллин в/в. При судорогах рекомендуется медленное в/в введение диазепама.

Приведенные выше меры адаптируются к каждому отдельному случаю.

При температуре не выше 25 °с.

Действующее вещество: тимолол;

1 мл раствора содержит тимолола (в форме тимолола малеата) 5 мг;

Другие составляющие: динатрия фосфат, додекагидрат; натрия дигидрофосфат моногидрат; натрия хлорид; динатрия эдетата; бензалкония хлорид; натрия гидроксид; вода для инъекций.

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: бесцветный или почти бесцветный раствор.

Противоглаукомные и миотические средства. Блокаторы бета-адренорецепторов. Код ATX S01E D01.

Фармакодинамика

Действующим веществом лекарственного средства является L-изомер тимолола малеата. Тимолол является неселективным бета-адреноблокатором, применяемым для снижения кровяного и внутриглазного давления, а также при лечении стенокардии. L-тимолол имеет высокую аффинность к β-1 и β-2 рецепторам. Эффект понижения внутриглазного давления базируется на уменьшении образования внутриглазной жидкости. В глаз тимолол вводят местно. Он не оказывает значительного влияния на отток внутриглазной жидкости. Неизвестно, влияет ли тимолол на кровеносные сосуды передней части глаза, но со снижением внутриглазного давления наблюдалось улучшение кровообращения в сетчатке. Как и многие другие бета-адреноблокаторы, тимолол имеет длительный пострецепторный эффект; адренергический рецептор не может опосредовать эффект агониста, ведь тимолол уже диссоциирован.

Тимолол не обладает собственной симпатомиметической активностью и значительной мембраностабилизирующей активностью. Не влияет на размер зрачка или аккомодацию. Подтверждена эффективность применения тимолола при лечении открытоугольной глаукомы и глазной гипертензии. Тимолол можно удачно использовать при многих видах вторичной глаукомы. Хорошо переносится и не вызывает зависимости. Вероятно из-за небольшой дозы, синдром отмены, который следует ожидать при лечении системным бета-адреноблокатором, не наблюдался при прекращении лечения тимололом.

Пациенты младенческого возраста.

Есть только очень ограниченные данные по применению тимолола (0,25%, 0,5%; 1 капля 2 раза в сутки) педиатрическим пациентам в течение периода лечения до 12 недель. В клиническом исследовании, проведенном с участием 105 детей от 12 дней до 5 лет, в определенной степени было продемонстрировано, что тимолол эффективен при кратковременном лечении первичной врожденной или первичной ювенильной глаукомы.

Фармакокинетика

Тимолол является липидорастворимым веществом и, таким образом, хорошо всасывается в глаза. Кроме того, может попадать в системный кровоток через конъюнктиву и слизистую носа, а также в пищеварительный тракт. Внутриглазное давление снижается в результате местного действия. Максимальный эффект в глазу достигается через 3–4 часа после закапывания, и эффект может длиться 24 часа.

В глазу тимолол связывается с поверхностью клеток во многих тканях, особенно с пигментными клетками эндотелия радужки и цилиарными отростками. Выводится из глаза с оттоком внутриглазной жидкости. Ожидаемый период полувыведения из глазных тканей составляет около 8 часов.

Тимолол метаболизируется в печени к неактивным метаболитам, которые выводятся главным образом почками. После пероральной дозы пресистемный метаболизм в печени значителен, около 50%. Связывание с белками плазмы крови умеренное (60%). Объем распределения в среднем превышает 2 л/кг, проходит через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения составляет около 4 часов.

Пациенты младенческого возраста.

Подтверждено, что у взрослых 80% глазных капель тимолола проходят через носослезный канал, где быстро всасываются в системное кровообращение через слизистую носа, конъюнктиву, носослезный пролив, ротоглотку и пищеварительный тракт.

У детей концентрация тимолола в плазме крови выше, чем у взрослых. У новорожденных метаболизм недостаточно развит, что может привести к увеличению его периода полувыведения. По некоторым данным, уровень тимолола в плазме крови у детей, получавших его в концентрации 0,25%, значительно превышает уровень взрослых после применения в концентрации 0,5%. У детей раннего возраста ожидается увеличение риска побочных реакций, таких как бронхоспазм и брадикардия.

Для лечения открытоугольной глаукомы, повышенного внутриглазного давления, глаукомы после оперативного вмешательства по поводу катаракты, в отдельных случаях – вторичной глаукомы. Для лечения закрытоугольной глаукомы при сопутствующем применении миотиков.

Лекарственное средство следует применять только по назначению офтальмолога или продолжению лечения, начатого таким специалистом.

· Повышенная чувствительность к действующему веществу и/или любому из вспомогательных веществ лекарственного средства.

· синусовая брадикардия.

· синдром слабости синусового узла.

· Синоатриальная блокада.

· Атриовентрикулярная блокада II или III степени, не контролируемая кардиостимулятором.

· выраженная сердечная недостаточность.

· кардиогенный шок.

· Реактивное заболевание дыхательных путей, включая бронхиальную астму или бронхиальную астму в анамнезе.

· Тяжелое хроническое обструктивное заболевание легких.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Никаких исследований специфического взаимодействия глазных капель тимолола с другими лекарственными средствами не проводилось.

Тимолол в виде глазных капель можно использовать с другими антиглаукомными препаратами.

Пероральные антагонисты кальция (блокаторы кальциевых каналов), бета-адреноблокаторы, антиаритмические средства (в том числе амиодарон), гликозиды наперстянки, парасимпатомиметики, гуанетидин.

При одновременном применении тимолола с такими средствами повышается риск гипотензии и/или выраженной брадикардии.

Системные альфа-адреноблокаторы, резерпин, антиаритмические средства I группы (например, хинидин), клонидин.

При одновременном применении тимолола с такими средствами возможно обострение побочных реакций. При одновременном применении этих средств следует проводить мониторинг состояния пациентов.

Ингибиторы CYP 2D6 (например, хинидин, флуоксетин, пароксетин).

При одновременном применении тимолола с такими средствами сообщалось о потенциальной системной бета-блокаде (например, снижение частоты сердечных сокращений, угнетение).

Барбитураты, обезболивающие средства, алкалоиды спорыньи.

При одновременном применении тимолола с такими средствами возможно усиление побочных реакций центральной нервной системы.

Адреналин (эпинефрин).

При одновременном применении тимолола с адреналином (эпинефрином) сообщали о мидриазе.

Перед началом применения лекарственного средства следует оценить состояние здоровья пациента (см. «Противопоказания»).

Поскольку реакция на бета-адреноблокаторы может изменяться, рекомендуется измерить внутриглазное давление пациента через 2–4 нед после начала применения лекарственного средства. В дальнейшем следует регулярно проводить офтальмологическое обследование, поскольку в некоторых случаях реакция на тимолол может изменяться при длительном применении.

Риск системных побочных реакций.

Как и другие местно офтальмологические средства, тимолол системно абсорбируется. Из-за бета-адренергического компонента могут возникать такие же сердечно-сосудистые, легочные и другие побочные реакции, как и при применении системных бета-адреноблокаторов. Частота возникновения системных побочных реакций после офтальмологического применения ниже, чем при системном применении.

Взаимодействие с другими бета-адреноблокаторами.

Воздействие на внутриглазное давление или другие воздействия системных бета-адреноблокаторов могут усиливаться, когда тимолол применяется пациентами, уже получающими пероральный бета-блокатор. При одновременном применении следует тщательно наблюдать за реакцией таких пациентов. Не рекомендуется применение 2 местных бета-адреноблокаторов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Риск нарушений со стороны сердца.

Возможность применения бета-адреноблокаторов пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемическая болезнь сердца, вазоспастическая (спонтанная) стенокардия и сердечная недостаточность) и гипотензией следует серьезно оценить, рассмотрев лечение другими действующими веществами. При применении лекарственного средства пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями должны находиться под наблюдением на предмет ухудшения их состояния и любых побочных реакций.

Лекарственное средство можно с осторожностью применять только пациентам, имеющим блокаду сердца первой степени.

Риск нарушений со стороны сосудов.

Лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам с тяжелыми периферическими нарушениями или нарушениями кровообращения (т. е. тяжелые формы болезни Рейно или синдром Рейно).

Риск нарушений со стороны дыхания.

Сообщалось о побочных реакциях со стороны дыхательной системы, включая летальное последствие, из-за бронхоспазма у пациентов с астмой после применения некоторых офтальмологических бета-адреноблокаторов. Лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам с легким/умеренным хроническим обструктивным заболеванием легких (ХОБЛ), и только если потенциальная польза превышает потенциальный риск.

Риск анафилактических реакций.

При применении бета-адреноблокаторов пациенты с атопией в анамнезе или наличием в анамнезе тяжелой анафилактической реакции на ряд различных аллергенов могут реагировать на повторные признаки таких аллергенов и не реагировать на обычную дозу эпинефрина (адреналина), используемую для лечения анафил.

Анестезия во время хирургических вмешательств.

Офтальмологические бета-адреноблокаторы могут блокировать системное действие бета-агонистов, например адреналина. При применении лекарственного средства следует сообщить об этом анестезиологу.

Применение пациентам с гипогликемией/сахарным диабетом.

Лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам, склонным к спонтанной гипогликемии или пациентам с лабильным диабетом, поскольку бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы острой гипогликемии.

Риск гипертиреоза (гиперфункция щитовидной железы).

Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипертиреоза.

Применение пациентам с миастенией гравис.

При применении глазных капель тимолола сообщалось об ухудшении общего состояния у таких пациентов.

Применение пациентам с заболеваниями роговицы.

Офтальмологические бета-адреноблокаторы могут вызвать сухость глаз. Лекарственное средство следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями роговицы.

Риск отслойки хориона (сосудистая оболочка глаза).

Сообщалось об отслоении хориона при применении офтальмологических супрессивных средств (например тимолол, ацетазоламид) после фильтровальных процедур.

Применение пациентам с контактными линзами.

Лекарственное средство содержит консервант бензалкония хлорид, который может оседать на мягких контактных линзах, так что его не следует применять при использовании контактных линз. Перед закапыванием капель линзы необходимо снять и снова надеть их не ранее чем через 15 минут после применения лекарственного средства.

Бензалкония хлорид также может вызвать раздражение глаз, симптомы сухости глаз и может влиять на слезную пленку и роговицу. Лекарственное средство следует с осторожностью применять пациентам с сухим глазом и пациентам, у которых может быть нарушена роговица глаза. При длительном применении следует наблюдать за пациентами.

Беременность.

Тимолол проходит через плаценту. Нет достаточных данных по применению тимолола беременным женщинам.

Лекарственное средство не следует применять в период беременности, если это не явная необходимость. Для снижения системной абсорбции см. См. раздел «Способ применения и дозы».

Эпидемиологические исследования не выявили никаких мальформативных эффектов, но продемонстрировали риск задержки внутриутробного развития при пероральном приеме бета-адреноблокаторов. Кроме того, у новорожденных наблюдались признаки и симптомы бета-адренорецепторов (например, брадикардия, гипотензия, затрудненное дыхание и гипогликемия) при применении бета-адреноблокаторов до начала родов. Если тимолол применялся в начале родов, состояние новорожденного следует тщательно контролировать в течение первых дней жизни.

Период кормления грудью.

Бета-адреноблокаторы обнаруживаются в грудном молоке. Однако терапевтическая доза тимолола в глазных каплях недостаточна для выявления его в грудном молоке и симптомов бета-блокады у новорожденных. Относительно снижения системной абсорбции см. См. раздел «Способ применения и дозы».

При правильном режиме дозировка тимолол не оказывает негативного влияния на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Однако возможны побочные реакции, такие как головокружение, расстройства зрения, рефракционные изменения, диплопия (двоение в глазах), птоз (опущение веки), частые случаи легкой транзиторной нечеткости зрения и усталость, которые могут негативно повлиять на способность некоторых пациентов управлять автотранспортом. механизмами. В начале лечения об этом следует уведомить пациента.

Взрослые.

Лекарственное средство предназначено для местного применения (в конъюнктивальный мешок).

Глазные капли следует закапывать по 1 капле в пораженный глаз 1–2 раза в сутки (утром и вечером).

При носослезной окклюзии или закрытии век в течение 2 минут снижается системная абсорбция лекарственного средства. В результате уменьшается вероятность возникновения системных побочных реакций и увеличивается местная активность.

Одновременное применение с другими средствами.

Эффект снижения внутриглазного давления может обычно усиливаться при комбинации лекарственного средства с другими противоглаукомными препаратами (аналогами простагландинов, миотиками, адренергическими агонистами/адреномиметиками или ингибиторами карбоангидразы). При переходе с другого противоглаукомного препарата на лекарственное средство Норматин необходимо сразу же прекратить прием предыдущего препарата и приступить к применению лекарственного средства Норматин, как описано выше.

Дети.

Необходимо тщательно оценить соотношение пользы/риска применения тимолола детям, прежде чем применять лекарственное средство. Необходимо тщательное обследование и оценить анамнез перед началом применения тимолола детям для определения наличия системных нарушений.

Отсутствуют специальные рекомендации по дозировке, поскольку существующие клинические данные ограничены (см. раздел «Фармакодинамика»). Однако, если польза преобладает над рисками, то рекомендуется применять низкую суточную дозу.

Для ограничения развития побочных реакций глазные капли следует закапывать по 1 капле в пораженный глаз в сутки.

Если внутриглазное давление недостаточно контролируется, то можно рассмотреть повышение дозы до 2 капель в пораженный глаз в сутки. При применении 2 раза в день следует выдерживать интервал 12 часов между приемами.

Кроме того, за пациентами, особенно новорожденными, следует тщательно наблюдать после первого применения дозы в течение 1–2 часов в кабинете врача и тщательно контролировать местные и системные побочные реакции до проведения хирургического вмешательства.

При применении в педиатрии концентрация действующего вещества 0,1% может быть достаточной.

Системная абсорбция при местном применении бета-адреноблокаторов после закапывания может быть уменьшена путем носослезной окклюзии и закрытия век в течение более длительного периода (например на 3–5 минут) (см. разделы «Особенности применения» и «Фармакокинетика»).

Лекарственное средство использовать только для временного лечения детей.

Дети. Из-за ограниченных данных тимолол может быть рекомендован только при первичной врожденной и первичной ювенильной глаукоме в течение переходного периода до принятия решения о хирургическом вмешательстве или назначении других вариантов лечения.

Симптомы

Передозировку следует избегать. Количество тимолола, полученное в результате применения 30 капель этого лекарственного средства, равно общему количеству тимолола, которое абсорбируется в случае приема 1 таблетки тимолола перорально. Но поскольку тимолол быстро всасывается через слизистую носа и глаза, даже несколько капель могут вызвать аритмию, транзиторное замедление частоты пульса, снижение артериального давления и бронхоспазм.

Лечение

При передозировке следует проводить симптоматическую терапию. Применяют адренергические агонисты (например, изопреналин, добутамин, допамин).

Тимолол обычно хорошо переносится. Как и другие местно офтальмологические лекарственные средства, тимолол абсорбируется в системное кровообращение. Это может вызвать побочные реакции, подобные наблюдаемым при применении системных бета-адреноблокаторов.

Частота возникновения системных побочных реакций после офтальмологического применения ниже, чем при системном применении.

Нижеследующие побочные реакции включают реакции, характерные для класса офтальмологических бета-адреноблокаторов.

Частота реакций определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до

Со стороны органов зрения:

Нечасто – снижение чувствительности роговицы, поверхностный пятнистый кератит; редко — синдром сухого глаза, блефароконъюнктивит, нарушение зрения, включая рефракционные изменения (из-за отличия миотических средств в некоторых случаях), диплопия (двоение в глазах), птоз (опущение век); очень редко - кальцификация роговицы (в связи с использованием глазных капель, содержащих фосфаты, у некоторых пациентов с значительно пораженными роговицами).

Со стороны сердца:

Нечасто – брадикардия; редко – сердечная недостаточность, аритмии.

Со стороны сосудов:

Редко – артериальная гипотензия, снижение периферической и церебральной перфузии крови.

Со стороны нервной системы:

Часто – головная боль; редко – головокружение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Нечасто – одышка; редко — бронхоспазм (особенно у пациентов с бронхоспастическими заболеваниями, такими как астма или сердечная недостаточность), заложенность носа.

Со стороны психики:

Нечасто – депрессия; редко – беспокойство, ночные кошмары, спутанность (затмение) сознания.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

Редко - реакции гиперчувствительности: сыпь, крапивница, алопеция.

Общие нарушения:

Нечасто – утомляемость; редко – астения (общая слабость).

Кроме указанного выше, при применении глазных тимолола капель могут возникать побочные реакции, которые вызывают бета-адреноблокаторы во время системного применения.

Со стороны иммунной системы:

Системные аллергические реакции, включая ангионевротический отек, зуд, анафилактическую реакцию.

Со стороны обмена веществ и питания:

Гипогликемия.

Со стороны психики:

Бессонница, потеря памяти, галлюцинации.

Со стороны нервной системы:

Потеря сознания, инсульт, ишемия головного мозга, усиление признаков и симптомов миастении гравис, парестезия.

Со стороны органов зрения:

Признаки и симптомы раздражения глаз (например, жжение, острая боль, зуд, слезотечение, покраснение), кератит, нечеткость зрения, отслойка хориона после фильтровальной операции (см. Особенности применения), эрозия роговицы.

Очень родно сообщалось о случаях отложений в роговице у некоторых пациентов с существенно пораженными роговицами в связи с применением глазных капель, содержащих фосфаты.

Со стороны сердца:

Боли в груди, учащенное сердцебиение, отек, застойная сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца.

Со стороны сосудов:

Феномен Рейно.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Кашель.

Со стороны пищеварительного тракта:

Дисгевзия (расстройство вкуса), тошнота, диспепсия (расстройство пищеварения), диарея, сухость во рту, боль в животе, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

Псориазоподобная сыпь или обострение псориаза.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:

Миалгия (боль в мышцах).

Со стороны половых органов и молочной железы:

Половая дисфункция, пониженное либидо.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением пользы/риска применения лекарственного средства. Работники системы здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

3 года.

После вскрытия флакона лекарственное средство использовать в течение 28 дней.

Хранить при температуре не выше 25 С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

По 5 мл во флаконе-капельнице; по 1 флакону-капельнице в картонной коробке.

По рецепту.

УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. A.Ш./

WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. AS

Адрес

15 Теммуз Махаллеши Джами Йолу Джаддеси №50 Гюнешли Багджилар/Стамбул, Турция/

15 Теммуз Махаллэси Ками Йолу Каддиси No:50 Gunesli Bagcilar/Иstanbul, Турция.

УОРЛД МЕДИЦИН ЛТД/

WORLD MEDICINE LTD.