Упаковка / 10 шт.
| Торговое название | Омепразол |
| Действующие вещества | Омепразол |
| Форма выпуска: | капсулы для внутреннего применения |
| Способ применения: | Оральные |
| Взаимодействие с едой: | Не имеет значения |
| Температура хранения: | от 5°C до 25°C |
| Чувствительность к свету: | Не чувствительный |
| Признак: | Отечественный |
| Происхождение: | Химический |
| Рыночный статус: | Дженерик-дженерик |
| Производитель: | КИЕВМЕДПРЕПАРАТ ОАО |
| Страна производства: | Украина |
| Заявитель: | Arterium |
| Условия отпуска: | По рецепту |
|
Код АТС A Препараты влияющие на пищеварительную систему и обмен веществ A02 Препараты для лечения заболеваний связанных с нарушением кислотности A02B Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни A02BC Ингибиторы "протонного насоса" A02BC01 Омепразол |
|
ОМЕПРАЗОЛ (OMEPRAZOLUM)
OMEPRAZOLUM A02B C01
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
капс. 20 мг, № 10
| Омепразол | 20 мг |
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая.
№ UA/0966/01/01 от 02.06.2009 до 02.06.2014
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамика. Омепразол относится к противоязвенным антисекреторным препаратам. Он легко проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка, концентрируется в них и активируется при кислом значении рН. Активный метаболит — сульфенамид подавляет Н+/К+-АТФазу секреторной мембраны париетальных клеток (протонный насос), прекращая выход ионов водорода в полость желудка и блокируя конечную стадию секреции соляной кислоты. Дозозависимо снижает уровень базальной и стимулированной секреции, общий объем желудочной секреции и выделения пепсина. Эффективно подавляет как ночную, так и дневную продукцию соляной кислоты.
Оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация Helicobacter pylori при одновременном применении Омепразола и антибиотиков дает возможность быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления пораженной слизистой оболочки и стойкой продолжительной ремиссии, снижает вероятность развития кровотечения из пищеварительного тракта. При рефлюксном язвенном эзофагите нормализация кислотной экспозиции в пищеводе и поддержание внутрижелудочного рН >4,0 на протяжении 24 ч с уменьшением разрушающих свойств содержимого желудка (торможение перехода пепсиногена в пепсин) способствует уменьшению выраженности симптомов и полному заживлению повреждений пищевода (уровень заживления превышает 90%). Высокоэффективен при лечении тяжелых и осложненных форм эрозивного и язвенного эзофагита, резистентных к Н2-блокаторам гистаминовых рецепторов. Продолжительная поддерживающая терапия предотвращает рецидивы рефлюксного эзофагита и снижает риск развития осложнений.
Фармакокинетика. После приема внутрь препарат быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ, однако биодоступность составляет не более 50–55% (эффект первичного прохождения через печень). Связывание с белками плазмы крови (альбумин и кислый α1-гликопротеин) очень высокое — 95%. После однократного применения 20 мг Омепразола угнетение желудочной секреции наступает на протяжении 1-го часа, достигает максимума через 2 ч и длится приблизительно 24 ч, выраженность эффекта зависит от дозы. Способность париетальных клеток продуцировать соляную кислоту восстанавливается на протяжении 3–5 дней после завершения терапии. Препарат подвергается биотрансформации в печени с образованием не менее 6 метаболитов, характеризующихся практическим отсутствием антисекреторной активности. Экскретируется в основном почками в виде метаболитов (72–80%) и через кишечник (18–23%). Т½ составляет 0,5–1 ч (при нормальной функции печени) или 3 ч (при хронических заболеваниях печени). У пациентов пожилого возраста возможно некоторое повышение биодоступности и уменьшение скорости выведения.
ПОКАЗАНИЯ:
гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; язва желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе связанная с приемом НПВП; профилактика аспирации кислого содержимого желудка; эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии с антибактериальными средствами); синдром Золлингера — Эллисона; купирование диспептических симптомов.
ПРИМЕНЕНИЕ:
применяют внутрь до или во время приема пищи, не разжевывая и не повреждая капсулу, запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования зависит от вида и тяжести заболевания и устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента.
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: суточная доза — 1 капсула, курс лечения — 4–8 нед. Больным рефлюкс-эзофагитом, резистентным к лечению другими противоязвенными препаратами, по 2 капсулы ежедневно на протяжении 8 нед.
Пептическая язва двенадцатиперстной кишки и желудка: суточная доза — 1 капсула. Обычно курс лечения язвы двенадцатиперстной кишки составляет 4 нед, язвы желудка — 8 нед. При необходимости суточную дозу можно повысить до 2 капсул.
Для эрадикации Helicobacter pylori: Омепразол в суточной дозе 40 мг (по 20 мг 2 раза в сутки) назначают в составе комплексной терапии по утвержденным международным схемам:
1. Тройная терапия при язве двенадцатиперстной кишки: на протяжении 1 нед 2 раза в сутки: амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг; на протяжении 1 нед 2 раза в сутки: кларитромицин 250 мг и метронидазол 400 мг (или тинидазол 500 мг); на протяжении 1 нед 3 раза в сутки: амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг.
2. Двойная терапия при язве двенадцатиперстной кишки: на протяжении 2 нед 2 раза в сутки: амоксициллин 750 мг — 1 г; на протяжении 2 нед 3 раза в сутки: кларитромицин 500 мг.
3. Двойная терапия при язве желудка: на протяжении 2 нед 2 раза в сутки амоксициллин 750 мг — 1 г.
Профилактика аспирации кислотного содержимого желудка: рекомендованная доза Омепразола — 40 мг накануне вечером и 40 мг за 2–6 ч перед наркозом.
Синдром Золлингера — Эллисона: начальная (суточная) доза Омепразола, применяемая однократно утром — 60 мг; при необходимости суточную дозу повышают до 80–120 мг. Дозу нужно подбирать индивидуально с учетом реакции организма. Если суточная доза превышает 80 мг, ее необходимо разделить на 2–3 приема.
Кислотозависимая диспепсия: суточная доза составляет 10–20 мг однократно на протяжении 2–4 нед. Если через 4 нед симптомы не исчезают или сразу появляются снова, необходимо пересмотреть диагноз пациента. При необходимости применения Омепразола в разовой дозе <20 мг используют препарат с меньшим содержанием действующего вещества.
Лечение и профилактика язвы двенадцатиперстной кишки и желудка, а также гастродуоденальной эрозии и диспептических симптомов, связанных с применением НПВП: рекомендованная суточная доза составляет 20 мг. Курс лечения — 4–8 нед.
Коррекции дозы Омепразола у людей пожилого возраста не требуется.
Коррекции дозы Омепразола у пациентов с нарушением функции почек не требуется. При нарушении функции печени максимальная суточная доза Омепразола — 20 мг.
Дети: данная лекарственная форма Омепразола применяется у детей в возрасте старше 5 лет с массой тела не менее 20 кг. При рефлюкс-эзофагите курс лечения — 4–8 нед; при симптоматическом лечении изжоги и регургитации соляной кислоты при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни — 2–4 нед. Суточная доза составляет 20 мг, при необходимости суточную дозу можно повысить до 40 мг.
Если ребенок не может проглотить капсулу, ее нужно открыть, а содержимое смешать с небольшим количеством яблочного сока или йогурта (приблизительно в 10 мл). Необходимо проследить, чтобы ребенок проглотил эту смесь немедленно после приготовления.
Возможно применение Омепразола в составе комплексной терапии для эрадикации Helicobacter pylori детям в возрасте старше 5 лет, однако эту терапию нужно проводить с особой осторожностью под тщательным контролем врача. Курс лечения — 7 дней, при необходимости курс лечения продолжают до 14 дней. Схема лечения приведена ниже:
| Масса тела ребенка, кг | Дозирование |
|---|---|
| 30–40 | Омепразол 20 мг + амоксициллин 750 мг + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела 2 раза в сутки в течение 7 дней |
| >40 | Омепразол 20 мг + амоксициллин 1,0 г + кларитромицин 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней |
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
гиперчувствительность к омепразолу и/или другим компонентам препарата; детский возраст до 5 лет; период кормления грудью; одновременное применение с атазанавиром; наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
критерии оценки частоты развития побочных реакций лекарственного средства: часто — ≥1/100; нечасто — ≥1/1000 и <1/100; редко — <1/1000.
При применении Омепразола возможно появление следующих реакций:
со стороны печени и билиарной системы: нечасто — нарушение вкуса, повышение активности печеночных ферментов; редко — у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени (гепатит в том числе с желтухой), энцефалопатия, печеночная недостаточность;
со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — головная боль; нечасто — вертиго (головокружение), потеря сознания, общая слабость, бессонница, сонливость, тревога, парестезии; редко — возбуждение, обратимая спутанность сознания, агрессивность, депрессия и галлюцинации;
со стороны ЖКТ: часто — диарея, запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; редко — сухость во рту, стоматит, кандидоз пищеварительного тракта, отсутствие аппетита;
со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия, мышечная слабость, миалгия;
со стороны системы кроветворения: редко — анемия, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия;
со стороны кожи и ее производных: нечасто — сыпь (в том числе буллезного характера) и/или зуд, дерматит, крапивница; редко — фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, алопеция;
аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, анафилактический шок;
прочие: нечасто — недомогание; редко — интерстициальный нефрит, гинекомастия, нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, импотенция, гипонатриемия.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
для эрадикации Helicobacter pylori назначают в комплексе с антибиотиками, метронидазолом, препаратами висмута и другими лекарственными средствами.
До начала лечения нужно исключить наличие злокачественного новообразования ЖКТ, особенно при язве желудка, поскольку лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить установление правильного диагноза. Коррекции дозы Омепразола у людей пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек не требуется. Диализ, который проводится у пациентов с хроническими заболеваниями почек, не влияет на фармакокинетику Омепразола. При нарушении функции печени максимальная суточная доза Омепразола составляет 20 мг. При применении Омепразола возможно искажение результатов лабораторных исследований функции печени и показателей концентрации гастрина в плазме крови. Снижение секреции кислоты в желудке под действием ингибиторов протонного насоса или других кислотоингибирующих агентов приводит к усилению роста микрофлоры кишечника, что, в свою очередь, может приводить к незначительному повышению риска развития кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, как Salmonella и Campylobacter. При продолжительном и непрерывном приеме ингибиторов протонного насоса сообщалось о наличии умеренного дефицита витамина В12, поэтому в отдельных случаях может быть целесообразным проведение контроля уровня витамина В12 в сыворотке крови.
Применение в период беременности и кормления грудью. Применение препарата в период беременности возможно, если ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае необходимости применения препарата в период кормления грудью, на период лечения грудное вскармливание необходимо прекратить.
Дети. Данную лекарственную форму Омепразола не применяют у детей в возрасте до 5 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Препарат следует с осторожностью применять у лиц, которые управляют транспортными средствами или другими механизмами, что связано с риском возникновения побочных эффектов со стороны нервной системы.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
изменяет биодоступность лекарственных средств, всасывание которых зависит от реакции среды — рН (кетоконазол или итраконазол, соли железа, эфиры ампициллина). Омепразол может увеличить Т½ и продолжительность действия диазепама, кумариновых антикоагулянтов непрямого действия (варфарин), фенитоина, сибазона, поэтому в некоторых случаях может потребоваться снижение дозы этих лекарственных препаратов. Однако при одновременном применении фенитоина и Омепразола в суточной дозе 20 мг у пациентов, непрерывно получающих лечение фенитоином, не отмечено изменений концентрации фенитоина в сыворотке крови. При одновременном применении Омепразола с варфарином или другими антагонистами витамина К нужен постоянный мониторинг МНО (международного нормализованного отношения).
Не отмечено взаимодействия с фенацетином, теофиллином, кофеином, пропранололом, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, циклоспорином, лидокаином, хинидином, этанолом, эстрадиолом или антацидными средствами. Усиливает ингибирующее действие других лекарственных средств на систему кроветворения. Повышает (взаимно) концентрацию в крови кларитромицина, не взаимодействует с метронидазолом или амоксициллином.
Одновременное введение Омепразола и дигоксина здоровым добровольцам повышает биодоступность (на 10%) дигоксина вследствие повышения рН желудочного содержимого. Омепразол повышает уровень такролимуса в крови. Не рекомендуется одновременный прием с комплексом атазанавир 300 мг и ритонавир 100 мг, поскольку одновременный прием приводит к уменьшению AUC атазанавира на 76%, Cmax препарата в крови — на 72%, минимальной концентрации — на 79%. При одновременном применении Омепразола и вориконазола происходит конкурентное ингибирование метаболизма путем изоферментов цитохрома Р450 — CYP 2C19 и CYP 3A4. Омепразол (40 мг 1 раз в сутки) повышает Cmax и AUC вориконазола на 15 и 41% соответственно. Коррекции дозы вориконазола не требуется. Вориконазол повышает Cmax и AUC Омепразола на 116 и 280% соответственно. Поэтому при назначении вориконазола больным, получающим Омепразол, дозу последнего рекомендуется повышать вдвое.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
при передозировке Омепразола возникают симптомы, характерные для побочного действия. Специфического антидота нет. Омепразол в значительной мере связывается с белками плазмы крови и поэтому плохо выводится при проведении диализа. В случае передозировки проводят действия, направленные на выведение неабсорбированного Омепразола, а также симптоматическое и поддерживающее лечение.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Отказ от ответственноти: Описание товара составлено исключительно на основании предоставленной производителем информации и заверено Киевмедпрепарат. Описание товара предоставляется потребителю во исполнение требований Закона Украины «О защите прав потребителей».
Описание лекарственного средства/медицинского изделия Омепразол капс. 20мг №10 на этой странице подготовлено на основании инструкции о его применении и предоставляется исключительно для выполнения требований Закона Украины «О защите прав потребителей». Перед применением лекарственного средства/медицинского изделия следует ознакомиться с инструкцией по его применению и проконсультироваться с врачом. Помните, самолечение может быть вредным для Вашего здоровья.
Упаковка / 10 шт.
Действующее вещество: омепразол;
1 капсула содержит: омепразола пеллет, которые содержат субстанцию, в пересчете на омепразол – 20 мг;
Вспомогательные вещества: лактоза безводная; гипромелоза; гидроксипропилцеллюлоза; натрия лаурилсульфат; гипромеллозы фталат; натрия гидрофосфат, додекагидрат; диэтилфталат; сахарные сферы (сахароза, крахмал кукурузный);
Состав оболочки капсулы: азорубин, кармоизин (E 122), титана диоксид (Е 171), желатин.
Капсулы.
Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы номер 2, корпус бледно-розового цвета, крышка ярко-розового цвета. Содержимое капсул – пеллеты белого или почти белого цвета, сферической формы.
Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы. Код АТХ А02В С01.
Омепразол является специфическим ингибитором протонного насоса париетальных клеток. Благодаря этому подавляется секреция соляной кислоты в желудке. Эффект подавления секреции кислоты оборотный. Омепразол является слабым основанием, которое накапливается и превращается в активную форму в кислой среде париетальных клеток, где подавляет Н+, К+-АТФазу, т. е. влияет на конечную стадию секреции кислоты желудка.
Подавление секреции является дозозависимым и влияет как на базальную, так и на стимулированную секрецию кислоты, независимо от типа стимуляции. Омепразол не влияет на холинергические и гистаминергические рецепторы. Как и при лечении блокаторами Н2-рецепторов, лечение омепразолом приводит к уменьшению кислотности желудка и, соответственно, к пропорциональному увеличению уровня гастрина. Увеличение уровня гастрина обратимое. При длительном курсе лечения может увеличиться количество железистых кист в желудке. Эти изменения – физиологические и являются следствием снижения кислотности. Процесс – доброкачественный и обратимый. Снижение кислотности желудка с помощью ингибиторов протонного насоса или других веществ, угнетающих кислотность, может привести к увеличению количества бактерий, присутствующих в желудочно-кишечном тракте. Поэтому такое лечение создает риск повышенного роста инфекций пищеварительного тракта, вызванных Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile, у госпитализированных пациентов.
Влияние на секрецию кислоты прямо пропорционально площади под кривой концентрация/время (AUC) и не зависит от концентрации омепразола в плазме крови.
Оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация Н. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления пораженной слизистой и стойкой длительной ремиссии, уменьшает вероятность развития кровотечения из пищеварительного тракта.
При рефлюксном язвенном эзофагите нормализация кислотной экспозиции в пищеводе и поддержание внутрижелудочного рН > 4 в течение 24 часов с уменьшением разрушительных свойств содержимого желудка (торможение перехода пепсиногена в пепсин) способствует ослаблению симптоматики и полному заживлению повреждений пищевода (уровень заживления превышает 90 %). Омепразол высокоэффективен при лечении тяжелых и осложненных форм эрозивного и язвенного эзофагита, резистентных к Н2-блокаторам гистаминовых рецепторов. Длительная поддерживающая терапия предотвращает рецидивы рефлюксного эзофагита и уменьшает риск развития осложнений.
Действующее вещество омепразол в форме микрогранул находится в кишечнорастворимой оболочке. После приема внутрь препарат быстро и в значительной степени всасывается из пищеварительного тракта, однако биодоступность составляет не более 50–55 % (эффект первого прохождения через печень). Связывание с белками плазмы крови (альбумин и кислый альфа1-гликопротеин) очень высокое – 95 %.
После однократного применения 20 мг омепразола угнетение желудочной секреции наступает в течение первого часа, достигает максимума через 2 часа и продолжается около 24 часов, проявление эффекта зависит от дозы. Способность париетальных клеток продуцировать соляную кислоту восстанавливается в течение 3–5 дней после завершения терапии.
Распределение
Объем распределения у здоровых добровольцев составляет 0,3 л/кг и соответствует такому показателю у пациентов с почечной недостаточностью. У больных пожилого возраста и пациентов с печеночной недостаточностью объем распределения может быть несколько уменьшенным. Омепразол примерно на 95 % связывается с белками плазмы.
Метаболизм и выведение
Омепразол полностью метаболизируется системой цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизма зависит от полиморфно представленного CYP2C19, ответственного за образование гидроксиомепразола, основного метаболита в плазме крови. Остальное зависит от другой специфической изоформы, CYP3A4, ответственной за образование омепразолсульфона. Из-за высокого сродства омепразола с CYP2C19 существует возможность конкурентного подавления и метаболического взаимодействия с другими субстратами CYP2C19. Однако из-за незначительного сродства с CYP3A4 омепразол не имеет способности к угнетению метаболизма других субстратов CYP3A4.
Следующие показатели демонстрируют преимущественно фармакокинетику у лиц с функциональным ферментом CYP2C19 у так называемых быстрых метаболизаторов.
Препарат трансформируется в печени с образованием менее 6 метаболитов, характеризующихся практическим отсутствием антисекреторной активности.
Экскретируется в основном почками в виде метаболитов (72–80 %) и через кишечник (18–23 %). Период полувыведения составляет 0,5–1 час (при нормальной функции печени) или 3 часа (при хронических заболеваниях печени).
Общий плазмовый клиренс составляет 30–40 л/ч после однократного приема. Период полувыведения омепразола обычно менее 1 часа как после однократного, так и после повторного перорального применения 1 раз в сутки. AUC омепразола увеличивается при повторном применении. Увеличение зависит от дозы и обеспечивает нелинейную зависимость AUC от дозы после повторного применения. Такая зависимость от времени и дозы обусловлена уменьшением пресистемного метаболизма и системного клиренса, что, возможно, вызвано угнетением фермента CYP2C19 омепразолом и/или его метаболитами (например, сульфоном). Омепразол полностью выводится из плазмы крови между приемами доз без тенденции к накоплению при его применении 1 раз в сутки.
Не выявлено какого-либо влияния метаболитов на секрецию желудочного сока. Почти 80 % внутренне введенной дозы омепразола выводится в виде метаболитов с мочой, а остальные – с фекалиями, преимущественно путем секреции с желчью.
Медленные метаболизаторы: примерно 3 % европейской популяции и 15 % азиатской популяции имеют недостаток фермента CYP2C19 и их относят к так называемым «медленным метаболизаторам». У этих лиц метаболизм омепразола, возможно, катали-зируется CYP3A4. После повторного применения омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки средняя площадь кривой AUC у этих пациентов увеличивается в 5–10 раз по сравнению с лицами, у которых нет недостаточности фермента CYP2C19 (у быстрых метаболизаторов). Средние пиковые концентрации в плазме также больше в 3–5 раз. Однако эти результаты не влияют на дозирования омепразола.
Пациенты с печеночной недостаточностью: метаболизм омепразола у пациентов с печеночной дисфункцией нарушен, что приводит к увеличению AUC. При применении препарата один раз в сутки тенденции к накоплению омепразола не наблюдалось.
Пациенты с почечной недостаточностью: фармакокинетика омепразола, в том числе системная биодоступность и скорость выведения у пациентов с почечной недостаточностью, остается неизменной.
Пациенты пожилого возраста: скорость метаболизма у пациентов пожилого возраста (75–79 лет) несколько снижена.
Взрослые
- Лечение язвы двенадцатиперстной кишки;
- профилактика рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки;
- лечение доброкачественной язвы желудка;
- профилактика рецидивов язвы желудка;
- применение в сочетании с соответствующими антибиотиками для эрадикации Helicobacter pylori при пептической язве;
- лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с применением нестероидных противовоспалительных средств (НПВС);
- профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с применением нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) у пациентов категории риска;
- лечение рефлюкс-эзофагита;
- длительное лечение пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью;
- лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
- лечение синдрома Золлингера – Эллисона.
Дети
Омепразол применять детям с 1 года с массой тела больше 10 кг по назначению врача при рефлюкс-эзофагите, для симптоматического лечения изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни; детям с 4 лет – для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, обусловленной H. pylori, под контролем врача (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам и к какому-либо вспомогательному веществу.
Омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), не следует применять одновременно с нелфинавиром и атазановиром.
Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных средств.
Всасывание. Пониженная кислотность желудка в период лечения препаратом может увеличивать или снижать всасывание препаратов, абсорбция которых зависит от рН желудочного сока.
Кетоконазол, итраконазол, посаконазол, эрлотиниб
Как и в случае применения других препаратов, угнетающих кислотность желудка, всасывание и, следовательно, клиническая эффективность таких лекарственных средств, как посаконазол, эрлотиниб, кетоконазол, итраконазол, в период применения омепразола может снижаться. Следует избегать одновременного применения омепразола с посаконазолом и эрлотинибом.
Нелфинавир, атазанавир
Концентрации нелфинавира и атазанавира в плазме крови снижаются при одновременном применении этих препаратов с омепразолом. Одновременное применения омепразола и нелфинавира противопоказано. Одновременное применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) снижало среднюю экспозицию нелфинавира примерно на 40 %, а средняя экспозиция фармакологически активного метаболита М8 снижалась примерно на 75–90 %. Взаимодействие может включать ингибирование CYP2C19. В результате одновременного приема омепразола (40 мг 1 раз в сутки) с комбинацией атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг у здоровых добровольцев на 75 % уменьшилась экспозиция атазанавира. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсирует влияние омепразола на экспозицию атазанавира. В результате одновременного приема здоровыми добровольцами омепразола (20 мг 1 раз в сутки) с комбинацией атазанавир 400 мг/ритонавир 100 мг уменьшилась экспозиция атазанавира на 30 % по сравнению с применением комбинации атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг.
Дигоксин
Одновременное применение омепразола (20 мг в сутки) и дигоксина увеличивает биодоступность дигоксина на 10 %. Случаи токсичности, обусловленные применением дигоксина, регистрировались редко Однако следует соблюдать осторожность при назначении высоких доз омепразола пациентам пожилого возраста. Необходимо усилить терапевтический контроль насыщенности дигоксином.
Клопидогрель
Необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля. При одновременном применении средняя агрегация тромбоцитов снижается на 47 % (через 24 часа) и на 30 % (на 5 день).
Метаболизм
Омепразол подавляет CYP2CI9 – основной фермент, принимающий участие в метаболизме омепразола.
Таким образом, метаболизм сопутствующих препаратов, которые также метаболизируются CYP2C19, таких как диазепам, фенитоин, варфарин (R-варфарин) или другие антагонисты витаминаК и цилостазол, может замедляться.
Мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови рекомендуется проводить в течение первых двух недель после начала лечения препаратом, и в случае, если была коррекция дозы фенитоина, мониторинг и последующую коррекцию дозы необходимо проводить после окончания лечения препаратом.
Рекомендуется мониторинг МНО (междунаронародного нормализованного отношения) у пациентов, применяющих варфарин или другие антагонисты витамина К; может потребоваться уменьшение дозы варфарина (или другого антагониста витамина К).
Одновременное применение 20 мг омепразола в сутки, тем не менее, не изменяет время коагуляции у пациентов, которые длительно применяли варфарин.
Есть данные, что применение 40 мг омепразола повышает Сmax и AUC цилостазола на 18 % и 26 % соответственно, а Сmax и AUC одного из его активных метаболитов – на 29 % и 69 % соответственно.
Омепразол частично метаболизируется также CYP3А4, но не подавляет этот фермент.
Таким образом, омепразол не влияет на метаболизм препаратов, которые метаболизируются CYP3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.
Омепразол в дозе 20–40 мг в сутки не влияет значительным образом на какие-либо другие ферменты CYP.
Неизвестные механизмы взаимодействия.
Такролимус
Есть данные, что одновременное применение омепразола повышает уровень такролимуса в сыворотке крови. Нужно проводить усиленный мониторинг уровня такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина), и при необходимости – откорректировать дозу такролимуса.
Метотрексат
Есть данные о повышении уровня метотрексата у некоторых пациентов при одновременном приеме с ингибиторами протонной помпы. При необходимости применения метотрексата у высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временной отмене омепразола.
Саквинавир.
Есть данные о повышении уровней в сыворотке других антиретровирусных средств, таких как саквинавир. Существуют также антиретровирусные препараты, уровни которых в сыворотке крови оставались неизменными при одновременном применении с омепразолом.
Влияние других препаратов на фармакокинетику омепразола.
Ингибиторы CYP2C19 и CYP3A4.
Метаболизм. Поскольку омепразол метаболизируется CYP2C19 и CYP3A4, препараты, подавляющие CYP2C19, CYP3A4 или оба фермента (такие как кларитромицин и вориконазол), могут вызывать к рост уровней омепразола в плазме крови путем замедления его метаболизма. Одновременное применение вориконазола приводило к более чем двукратному росту экспозиции омепразола. Поскольку высокие дозы омепразола переносились хорошо, коррекция его дозы не требуется в течение временного совместного применения. Однако следует рассмотреть вопрос о коррекции дозы для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и в случае, если показано длительное лечение.
Индукторы CYP2C19, CYP3A4.
Препараты, индуцирующие CYP2C19, CYP3A4 или оба фермента (такие как рифампицин, зверобой), могут вызывать снижение уровней омепразола в сыворотке крови путем ускорения его метаболизма.
При наличии каких-либо тревожных симптомов (например, выраженное уменьшение массы тела, периодическая рвота, дисфагия, рвота кровью или мелена) и при наличии язвы желудка или подозрения на нее необходимо исключить злокачественные процессы, поскольку лечение омепразолом может уменьшить выраженность симптомов и задержать установление диагноза.
Одновременное применение атазанавира с ингибиторами протонной помпы не рекомендуется. Если комбинации атазанавира с ингибиторами протонной помпы избежать невозможно, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например, вирусная нагрузка) в сочетании с увеличением дозы атазавира до 400 мг с 100 мг ритонавира; доза омепразола не должна превышать 20 мг.
Омепразол, как и все лекарственные средства, подавляющие секрецию соляной кислоты желудочного сока, может уменьшить всасывание витамина В12 (цианкобаламина) из-за гипо- или ахлоргидрии. Это следует учесть при наличии у пациента с кахексии или факторов риска снижения всасывания витамина В12 при длительной терапии.
Омепразол является ингибитором CYP2C19. Начиная или заканчивая лечения омепразолом следует учитывать вероятность его взаимодействия с лекарственными средствами, метаболизм которых происходит с участием CYP2С19. Наблюдается взаимодействие между клопидогрелем и омепразолом. Взаимодействие наблюдается между клопидогрелем и омепразолом. Клиническая значимость этого взаимодействия не определена. Необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля.
Лечение ингибиторами протонного насоса несколько увеличивает риск развития желудочно-кишечных инфекций, вызванных Salmonella и Campylobacter.
Как и при любом длительном лечении, особенно если срок превышает 1 год, необходимо контролировать состояние больного.
У больных, принимающих ингибиторы протонной помпы, включая омепразол, в течение не менее 3 месяцев может возникнуть существенная гипомагниемия (в большинстве случаев гипомагниемии больные применяли препарат около 1 года). Гипомагниемию можно заподозрить по таким серьезными проявлениями, как утомляемость, тетания, судороги, бред, головокружение, желудочковая аритмия. Однако следует иметь в виду, что в некоторых случаях проявления могут быть замаскированы, что препятствует своевременному распознаванию такого осложнения. У большинства больных проявления гипомагниемии исчезают, и состояние нормализуется после применения препаратов магния и отмены ингибиторов протонной помпы.
У пациентов, нуждающихся в длительном применение ингибиторов протонной помпы и пациентов, которые сопутствующее применяют дигоксин или другие лекарственные средства, которые могут вызвать гипомагниемию (например диуретики), следует проверять уровень магния до начала лечения и периодически – во время лечения.
Применение ингибиторов протонной помпы, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени (> 1 года), несколько повышает риск переломов бедра, запястья и позвоночника, в основном у пациентов пожилого возраста или в случае наличия других факторов риска. Наблюдательные исследования предполагают, что ингибиторы протонной помпы повышают риск переломов в среднем на 10–40 %. В некоторых случаях это связано с наличием у пациента других факторов риска (остеопороза). Пациентам с риском остеопороза необходимо надлежащее лечение и адекватное употребление витамина D и кальция.
Применение ингибиторов протонной помпы иногда может вызывать появление подострой кожной красной волчанки. При появлении кожных проявлений, сопровождающихся артралгией, особенно на участках, которые подвергались воздействию солнечного излучения, следует немедленно обратиться к врачу и рассмотреть возможность отмены омепразола. Наличие в анамнезе случаев подострой кожной красной волчанки, которая развивалась после применения ингибиторов протонной помпы, повышает риск появления подострой кожной красной волчанки при применении других ингибиторов протонной помпы.
В некоторых случаях лечение хронических заболеваний у детей может потребовать более длительного применения препарата, хотя это не рекомендуется.
При применении омепразола возможно повышение концентрации хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA может влиять на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Поэтому необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.
Лекарственное средство содержит сахарозу (в составе сахарных сфер) как вспомогательное вещество, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости фруктозы, нарушением всасывания глюкозы/галактозы или сахаразо-изомальтазной недостаточностью не следует его применять.
Лекарственное средство содержит лактозу как вспомогательное вещество, поэтому не следует применять препарат пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы/галактозы.
Лекарственное средство содержит кармоизин (E 122), который может вызвать развитие аллергических реакций.
Существуют данные об отсутствии негативного влияния омепразола на беременность или здоровье плода/новорожденного, поэтому препарат можно применять в период беременности.
Омепразол проникает в грудное молоко, но его влияние на ребенка неизвестно, поэтому следует воздержаться от кормления грудью во время лечения препаратом.
Рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, поскольку возможны такие побочные реакции как головокружение и нечеткость зрения.
Дозировка для взрослых
Лечение и профилактика язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язвы желудка, в том числе связанных с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС)
Рекомендуемая доза для пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва двенадцатиперстной кишки заживает в течение 4 недель. Для пациентов, у которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение 2 недель. В тяжелых или рецидивирующих случаях рекомендуется 40 мг омепразола в сутки, заживление обычно достигается в течение 4 недель.
Для профилактики рецидива язвы двенадцатиперстной кишки у пациентов с отрицательным результатом теста на H. pylori рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. При недостаточной эффективности терапии дозу можно повысить до 40 мг.
При лечении язвы желудка рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва желудка заживает в течение 4 недель. Пациентам, у которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендовано дальнейшее лечение на протяжении 4 недель. В тяжелых или рецидивирующих случаях рекомендуется принимать по 40 мг омепразола в сутки, заживление ран достигается в течение 8 недель.
Для профилактики рецидива у пациентов с язвой желудка и недостаточной ответной реакцией на лечение рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.
Для лечения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением не- стероидных противовоспалительных лекарственных средств, рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов заживление наступает в течение 4 недель. Пациентам, у которых не происходит полное заживление после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение 4 недель.
Для профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением нестероидных противовоспалительных средств, у пациентов, которые имеют повышенный риск (возраст ˃ 60 лет, наличие в анамнезе язв желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта) рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки.
Эрадикация H. pylori при язвенной болезни
Для эрадикации H. pylori при выборе антибиотиков следует учитывать индивидуальную переносимость препарата и соблюдать соответствие национальным, региональным и местным особенностям и рекомендациям по лечению.
- Омепразола 20 мг + кларитромицина 500 мг + амоксициллина 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели.
- Омепразола 20 мг + кларитромицина 250 мг (при необходимости 500 мг) + метронидазола 400 мг (при необходимости 500 мг, или тинидазола 500 мг) 2 раза в сутки в течение 1 недели.
- Омепразола 40 мг 1 раз в сутки + амоксициллина 500 мг + метронидазола 400 мг (при необходимости 500 мг или тинидазола 500 мг) 3 раза в сутки в течение 1 недели.
Лечение гастроэзофагеальной болезни, в т. ч. рефлюкс-эзофагита
Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов выздоровление наступает в течение 4 недель. Пациентам, у которых не происходит полного выздоровления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение 4 недель. Для пациентов с тяжелым эзофагитом рекомендуется 40 мг омепразола в сутки, при этом выздоровление обычно достигается в течение 8 недель.
Для длительного лечения пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью рекомендуемая доза составляет 10* мг омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 20–40 мг омепразола 1 раз в сутки.
При лечении симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Дозу следует корректировать в индивидуальном порядке. Если не достигается желаемый результат после 4 недель лечения омепразолом в дозе 20 мг в сутки, пациента следует дополнительно обследовать.
Лечение синдрома Золлингера – Эллисона
Для пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона подбор дозы следует проводить индивидуально. Лечение продолжается до исчезновения клинических проявлений болезни. Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг омепразола 1 раз в сутки. Наблюдение за более чем 90 % пациентов с тяжелыми заболеваниями и недостаточной реакцией на другие виды лечения выявило эффективность поддерживающей терапии в дозах 20–120 мг в сутки. Суточную дозу выше 80 мг следует разделить и применять в 2 приема.
Дозировка для детей
Дети c 1 года с массой тела ≥ 10 кг
Лечение рефлюкс-эзофагита
Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни
Рекомендации по дозировке:
|
Возраст |
Масса тела |
Дозировка |
|
≥ 1 года |
10–20 кг |
10* мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 20 мг 1 раз в сутки. |
|
Дети массой тела больше 20 кг |
20 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки. |
|
Лечение рефлюкс-эзофагита: продолжительность лечения составляет 4–8 недель.
Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: продолжительность лечения – 2-4 недели. Если не достигается желаемый результат после 2–4 недель, пациента следует дополнительно обследовать.
Дети с 4 лет и подростки
Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori
Выбор соответствующей комбинированной терапии должен проходить согласно официальным национальным, региональным и местным особенностям бактериальной резистентности. Также следует учитывать продолжительность лечения (от 7 до 14 дней) и соответствующее применение антибактериальных препаратов.
Лечение следует проводить под наблюдением врача.
Рекомендации по дозировке:
|
Масса тела |
Дозировка |
|
15–30 кг |
Омепразол 10* мг + амоксициллин 25 мг/кг массы тела + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела. Препараты принимать совместно 2 раза в сутки на протяжении 1 недели. |
|
31–40 кг |
Омепразол 20 мг + амоксициллин 750 мг + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела. Препараты принимать совместно 2 раза в сутки на протяжении 1 недели. |
|
˃ 40 кг |
Омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг. Препараты принимать совместно 2 раза в сутки на протяжении 1 недели. |
* При необходимости применения дозы 10 мг применять препарат в соответствующей дозировке.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек
Для пациентов с нарушением функции почек не требуется коррекции дозы (см. раздел «Фармакокинетика»).
Нарушение функций печени
Для пациентов с нарушением функции печени достаточной является суточная доза 10*–20 мг (см. раздел «Фармакокинетика»).
Пациенты пожилого возраста (˃ 65 лет)
Для пациентов пожилого возраста не требуется корректировка дозы (см. раздел «Фармакокинетика»).
Способ введения
Рекомендуется принимать капсулы Омепразол утром, желательно до еды, не повреждая капсулу (капсулы не следует разжевывать или разламывать) и запивая небольшим количеством воды.
Для пациентов с затрудненным глотанием и для детей, которые могут пить или глотать полутвердую пищу
Капсулы возможно открыть и непосредственно проглотить содержимое, запивая половиной стакана воды, или размешать в слабокислой жидкости, например в любом фруктовом соке или яблочном пюре или в несоленой воде. Такую смесь необходимо выпить в течение 30 минут после приготовления. Перед приемом смесь следует взболтать и запить половиной стакана воды. Не использовать молоко или газированную воду.
Также можно рассосать сами капсулы, а затем проглотить содержимое, запив половиной стакана воды. Гранулы с энтеросолюбильным покрытием не следует жевать.
* При необходимости применения дозы 10 мг применять препарат в соответствующей дозировке.
Дети. Омепразол применять детям с 1 года с массой тела больше 10 кг по назначению врача при рефлюкс-эзофагите, для симптоматического лечения изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни; детям с 4 лет – для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, обусловленной H. pylori, под контролем врача.
Были описаны единичные случаи передозировки. Сообщалось о применении разовой дозы 560 мг омепразола, также имеются данные о достижении разовой пероральной дозы до 2400 мг омепразола, то есть в 120 раз выше, чем обычная рекомендованная доза. Но все описанные симптомы имеют преходящий характер, о серьезных последствиях не сообщалось.
Симптомы передозировки: апатия, головная боль, тахикардия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, головокружение, боль в животе, депрессия, спутанность сознания.
Специфического антидота не существует. Омепразол связывается с белками плазмы крови, в результате чего плохо выводится при диализе. Лечение симптоматическое.
Побочные реакции, которые могут возникать при применении омепразола, систематизированы по классам органов. Ни одно из явлений не было признано дозозависимым. Наиболее частыми побочными реакциями (1–10 % пациентов) являются головная боль, боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота.
Со стороны кроветворения и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения; агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая лихорадку, ангионевротический отек и анафилактические реакции/шок.
Расстройства питания и обмена веществ: гипонатриемия; гипомагниемия. Тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии; гипомагниемия может также привести к гипокалиемии.
Со стороны психики: бессонница; возбуждение, спутанность сознания, депрессия; агрессия, галлюцинации.
Со стороны нервной системы: головная боль; головокружение, парестезии, сонливость; изменение вкуса.
Со стороны органов зрения: нечеткость зрения.
Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: бронхоспазм.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота, сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, микроскопический колит, полипы фундальных желез (доброкачественные).
Со стороны гепатобилиарной системы: повышенный уровень печеночных ферментов, гепатит с желтухой или без нее; печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с уже имеющимися заболеваниями печени.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: дерматит, зуд, сыпь, крапивница; алопеция, фоточувствительность; мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), подострая кожная красная волчанка.
Со стороны костно-мышечной системы, соединительной и костной ткани: перелом бедра, запястья или позвоночника, артралгия, миалгия; мышечная слабость.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия.
Общие расстройства: недомогание, периферические отеки, повышенная потливость.
3 года.
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 капсул в блистере, 1 или 3 блистера в пачке.
По рецепту.
ПАО «Киевмедпрепарат».
Адрес
Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}
