Упаковка / 10 шт.
| Торгівельна назва | Омепразол |
| Діючі речовини | Омепразол |
| Форма випуску: | капсули для внутрішнього застосування |
| Спосіб застосування: | Орально |
| Взаємодія з їжею: | Не має значення |
| Температура зберігання: | від 5°C до 25°C |
| Чутливість до світла: | Не чутливий |
| Ознака: | Вітчизняний |
| Походження: | Хімічний |
| Ринковий статус: | Дженерик-дженерик |
| Виробник: | КИЇВМЕДПРЕПАРАТ ПАТ |
| Країна виробництва: | Україна |
| Заявник: | Arterium |
| Умови відпуску: | За рецептом |
|
Код АТС A Препарати, що впливають на травну систему і обмін речовин A02 Препарати для лікування кислотозалежних захворювань A02B Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби A02BC Інгібітори "протонної помпи" A02BC01 Омепразол |
|
ОМЕПРАЗОЛ (OMEPRAZOLUM)
OMEPRAZOLUM A02B C01
Склад лікарського засобу:
капс. 20 мг, № 10
| омепразол | 20 мг |
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна.
№ UA / 0966/01/01 від 02.06.2009 до 02.06.2014
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Омепразол належить до противиразкових антисекреторних препаратів. Він легко проникає в парієтальні клітини слизової оболонки шлунка, концентрується в них і активується при кислому значенні рН. Активний метаболіт - сульфенамід пригнічує Н + / К + -АТФази секреторної мембрани парієтальних клітин (протонний насос), припиняючи вихід іонів водню в порожнину шлунка і блокуючи кінцеву стадію секреції соляної кислоти. Дозозалежно знижує рівень базальної і стимульованої секреції, загальний обсяг шлункової секреції і виділення пепсину. Ефективно пригнічує як нічну, так і денну продукцію соляної кислоти.
Надає бактерицидний ефект на Helicobacter pylori. Ерадикація Helicobacter pylori при одночасному застосуванні омепразолу та антибіотиків дає можливість швидко купірувати симптоми захворювання, досягти високого ступеня загоєння ураженої слизової оболонки та стійкою тривалої ремісії, знижує ймовірність розвитку кровотечі з травного тракту. При рефлюксному виразковому езофагіті нормалізація кислотної експозиції в стравоході та підтримання внутрішньошлункового рН> 4,0 протягом 24 годин зі зменшенням руйнуючих властивостей вмісту шлунка (гальмування переходу пепсиногену в пепсин) сприяє зменшенню вираженості симптомів і повного загоєння ушкоджень стравоходу (рівень загоювання перевищує 90%) . Високоефективний при лікуванні важких і ускладнених форм ерозивного та виразкового езофагіту, резистентних до Н 2 -блокаторів гістамінових рецепторів. Тривала підтримуюча терапія запобігає рецидивам рефлюксна езофагіту і знижує ризик розвитку ускладнень.
Фармакокінетика. Після прийому всередину препарат швидко і майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті, однак біодоступність становить не більше 50-55% (ефект першого проходження через печінку). Зв'язування з білками плазми крові (альбумін і кислий α 1 глікопротеїном) дуже висока - 95%. Після одноразового застосування 20 мг омепразолу пригнічення шлункової секреції настає протягом 1-го години, досягає максимуму через 2 години та триває приблизно 24 год, вираженість ефекту залежить від дози. Здатність парієтальних клітин продукувати соляну кислоту відновлюється протягом 3-5 днів після завершення терапії. Препарат піддається біотрансформації в печінці з утворенням не менше 6 метаболітів, що характеризуються практичною відсутністю антисекреторної активності. Екскретується в основному нирками у вигляді метаболітів (72-80%) і через кишечник (18-23%). Т ½ становить 0,5-1 год (при нормальній функції печінки) або 3 ч (при хронічних захворюваннях печінки). У пацієнтів літнього віку можливе деяке підвищення біодоступності та зменшення швидкості виведення.
Показання
гастроезофагеальна рефлюксна хвороба; виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, в тому числі пов'язана з прийомом нестероїдних протизапальних засобів; профілактика аспірації кислого вмісту шлунка; ерадикація Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії з антибактеріальними засобами); синдромЗоллінгера - Еллісона; купірування диспептичних симптомів.
Спосіб застосування
застосовують всередину до або під час прийому їжі, не розжовуючи та не пошкоджуючи капсулу, запиваючи невеликою кількістю рідини. Режим дозування залежить від виду та тяжкості захворювання і встановлюється лікарем індивідуально для кожного пацієнта.
Дорослі та діти віком старше 12 років
Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба: добова доза - 1 капсула, курс лікування - 4-8 тижнів. Хворим рефлюкс-езофагітом, резистентним до лікування іншими противиразкових препаратів, по 2 капсули щодня протягом 8 тижнів.
Виразкова хвороба дванадцятипалої кишки та шлунку: добова доза - 1 капсула. Зазвичай курс лікування виразки дванадцятипалої кишки становить 4 тижні, виразки шлунка - 8 тижнів. При необхідності добову дозу можна підвищити до 2 капсул.
Для ерадикації Helicobacter pylori: Омепразол у добовій дозі 40 мг (по 20 мг 2 рази на добу) призначають у складі комплексної терапії за затвердженими міжнародними схемами:
1. Потрійна терапія при виразці дванадцятипалої кишки: протягом 1 тижня 2 рази на добу: амоксицилін 1 г і кларитроміцин 500 мг; протягом 1 тижня 2 рази на добу: кларитроміцин 250 мг і метронідазол 400 мг (або тинідазол 500 мг); протягом 1 тижня 3 рази на добу: амоксицилін 500 мг і метронідазол 400 мг.
2. Подвійна терапія при виразці дванадцятипалої кишки: протягом 2 тижнів 2 рази на добу: амоксицилін 750 мг - 1 г; протягом 2 тижнів 3 рази на добу: кларитроміцин 500 мг.
3. Подвійна терапія при виразці шлунка: протягом 2 тижнів 2 рази на добу амоксицилін 750 мг - 1 м
Профілактика аспірації кислотного вмісту шлунка: рекомендована доза омепразолу - 40 мг напередодні ввечері та 40 мг за 2-6 год перед наркозом.
Синдром Золлінгера - Еллісона: початкова (добова) доза омепразолу, що застосовується одноразово вранці - 60 мг; при необхідності добову дозу підвищують до 80-120 мг. Дозу потрібно підбирати індивідуально з урахуванням реакції організму. Якщо добова доза перевищує 80 мг, її необхідно розділити на 2-3 прийоми.
Кислотозависимих диспепсія: добова доза становить 10-20 мг одноразово протягом 2-4 тижнів. Якщо через 4 тижні симптоми не зникають або відразу з'являються знову, необхідно переглянути діагноз пацієнта. При необхідності застосування омепразолу в разової дозі <20 мг використовують препарат з меншим вмістом діючої речовини.
Лікування і профілактика виразки дванадцятипалої кишки та шлунку, а також гастродуоденальної ерозії та диспептичних симптомів, пов'язаних із застосуванням нестероїдних протизапальних засобів: рекомендована добова доза становить 20 мг. Курс лікування - 4-8 тижнів.
Корекції дози омепразолу у людей літнього віку не потрібна.
Корекції дози омепразолу у пацієнтів з порушенням функції нирок не потрібно. При порушенні функції печінки максимальна добова доза омепразолу - 20 мг.
Діти: дана лікарська форма Омепразолу застосовується у дітей віком старше 5 років з масою тіла не менше 20 кг. При рефлюкс-езофагіті курс лікування - 4-8 тижнів; при симптоматичному лікуванні печії і регургітації соляної кислоти при ГЕРХ - 2-4 тижні. Добова доза становить 20 мг, при необхідності добову дозу можна підвищити до 40 мг.
Якщо дитина не може проковтнути капсулу, її потрібно відкрити, а вміст змішати з невеликою кількістю яблучного соку або йогурту (приблизно в 10 мл). Необхідно простежити, щоб дитина проковтнула цю суміш негайно після приготування.
Можливе застосування омепразолу в складі комплексної терапії для ерадикації Helicobacter pylori дітям віком старше 5 років, однак цю терапію потрібно проводити з особливою обережністю під ретельним контролем лікаря. Курс лікування - 7 днів, при необхідності курс лікування продовжують до 14 днів. Схема лікування наведена нижче:
| Маса тіла дитини, кг | дозування |
|---|---|
| 30-40 | Омепразол 20 мг + амоксицилін 750 мг + кларитроміцин 7,5 мг/кг маси тіла 2 рази на добу протягом 7 днів |
| > 40 | Омепразол 20 мг + амоксицилін 1,0 г + кларитроміцин 500 мг 2 рази на добу протягом 7 днів |
Протипоказання:
гіперчутливість до омепразолу і / або інших компонентів препарату; дитячий вік до 5 років; період годування груддю; одночасне застосування з атазанавіром; спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази або синдром мальабсорбції глюкози / галактози.
ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ:
Критерії оцінки частоти розвитку побічних реакцій лікарського засобу: часто - ≥1 / 100; нечасто - ≥1 / 1000 і <1/100; рідко - <1/1000.
При застосуванні омепразолу можлива поява таких реакцій:
з боку печінки та біліарної системи: нечасто - порушення смаку, підвищення активності печінкових ферментів; рідко - у хворих з попереднім важким захворюванням печінки (гепатит в тому числі з жовтяницею), енцефалопатія, печінкова недостатність;
з боку центральної та периферичної нервової системи: часто - головний біль; нечасто - вертиго (запаморочення), втрата свідомості, загальна слабкість, безсоння, сонливість, тривога, парестезії; рідко - збудження, оборотна сплутаність свідомості, агресивність, депресія і галюцинації;
з боку шлунково-кишкового тракту: часто - діарея, запор, біль в животі, нудота, блювота, метеоризм; рідко - сухість у роті, стоматит, кандидоз травного тракту, відсутність апетиту;
з боку кістково-м'язової системи: рідко - артралгія, м'язова слабкість, біль у м'язах;
з боку системи кровотворення: рідко - анемія, лейкопенія, панцитопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, еозинофілія;
з боку шкіри та її похідних: нечасто - висип (в тому числі бульозні висипи) і / або свербіж, дерматит, кропив'янка; рідко - фотосенсибілізація, мультиформна еритема, синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, алопеція;
алергічні реакції: рідко - ангіоневротичний набряк, лихоманка, бронхоспазм, анафілактичний шок;
інші: нечасто - нездужання; рідко - інтерстиціальний нефрит, гінекомастія, порушення зору, периферичні набряки, посилення потовиділення, імпотенція, гіпонатріємія.
ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ:
для ерадикації Helicobacter pylori призначають в комплексі з антибіотиками, метронідазолом, препаратами вісмуту та іншими лікарськими засобами.
До початку лікування необхідно виключити наявність злоякісного новоутворення шлунково-кишкового тракту, особливо при виразці шлунка, оскільки лікування, маскуючи симптоматику, може відстрочити встановлення правильного діагнозу. Корекції дози омепразолу у людей похилого віку і пацієнтів з порушенням функції нирок не потрібно. Діаліз, який проводиться у пацієнтів з хронічними захворюваннями нирок, не впливає на фармакокінетику омепразолу. При порушенні функції печінки максимальна добова доза омепразолу становить 20 мг. При застосуванні омепразолу можливо спотворення результатів лабораторних досліджень функції печінки та показників концентрації гастрину в плазмі крові. Зниження секреції кислоти в шлунку під дією інгібіторів протонного насоса або інших кіслотоінгібірующіх агентів призводить до посилення росту мікрофлори кишечника, що, в свою чергу, може призводити до незначного підвищення ризику розвитку кишкових інфекцій, викликаних такими бактеріями, як Salmonella і Campylobacter. При тривалому і безперервному прийомі інгібіторів протонного насоса повідомлялося про наявність помірного дефіциту вітаміну В 12, тому в окремих випадках може бути доцільним проведення контролю рівня вітаміну В 12 в сироватці крові.
Застосування в період вагітності та годування груддю. Застосування препарату в період вагітності можливе, якщо очікуваний позитивний ефект для матері перевищує потенційний ризик для плоду. У разі необхідності застосування препарату в період годування груддю, на період лікування годування груддю необхідно припинити.
Діти. Дану лікарську форму Омепразолу не застосовують у дітей у віці до 5 років.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Препарат слід з обережністю застосовувати у осіб, які керують транспортними засобами або іншими механізмами, що пов'язано з ризиком виникнення побічних ефектів з боку нервової системи.
Взаємодія з іншими лікарськими
змінює біодоступність лікарських засобів, всмоктування яких залежить від реакції середовища - рН (кетоконазол або ітраконазол, солі заліза, ефіри ампіциліну). Омепразол може збільшити Т ½ і тривалість дії діазепаму, кумаринових антикоагулянтів непрямої дії (варфарин), фенітоїну, сибазона, тому в деяких випадках може знадобитися зниження дози цих лікарських препаратів. Однак при одночасному застосуванні фенітоїну і омепразолу в добовій дозі 20 мг у пацієнтів, безперервно отримують лікування фенітоїном, не відзначено змін концентрації фенітоїну в сироватці крові. При одночасному застосуванні омепразолу з варфарином або іншими антагоністами вітаміну К потрібен постійний моніторинг МНО (міжнародного нормалізованого відношення).
Не відмічено взаємодії з фенацетином, теофіліном, кофеїном, пропранололом, піроксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, циклоспорином, лідокаїном, хінідином, етанолом, естрадіолом або антацидними засобами. Підсилює інгібуючу дію інших лікарських засобів на систему кровотворення. Підвищує (взаємно) концентрацію в крові кларитроміцину, не взаємодіє з метронідазолом або амоксициліном.
Одночасне введення омепразолу та дигоксину здоровим добровольцям збільшує біодоступність (на 10%) дигоксину внаслідок підвищення рН шлункового вмісту. Омепразол підвищує рівень такролімусу в крові. Не рекомендується одночасний прийом з комплексом атазанавір 300 мг та ритонавір 100 мг, оскільки одночасний прийом призводить до зменшення AUC атазанавіру на 76%, C max препарату в крові - на 72%, мінімальної концентрації - на 79%. При одночасному застосуванні омепразолу і вориконазолу відбувається конкурентне інгібування метаболізму шляхом ізоферментів цитохрому Р450 - CYP 2C19 і CYP 3A4. Омепразол (40 мг 1 раз на добу) підвищує C max і AUC вориконазолу на 15 і 41% відповідно. Корекції дози вориконазолу непотрібно. Вориконазол підвищує C max і AUC омепразолу на 116 і 280% відповідно. Тому при призначенні вориконазолу хворим, які отримують Омепразол, дозу останнього рекомендується підвищувати вдвічі.
Умови та термін зберігання
при передозуванні Омепразолу виникають симптоми, характерні для побічної дії. Специфічного антидоту немає. Омепразол значною мірою зв'язується з білками плазми крові та тому погано виводиться при проведенні діалізу. У разі передозування проводять дії, спрямовані на виведення неабсорбованого Омепразолу, а також симптоматичне і підтримуюче лікування.
УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:
в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.
Опис лікарського засобу/медичного виробу Омепразол капс. 20мг №10 на цій сторінці підготовлений на підставі інструкції про його застосування та надається виключно на виконання вимог Закону України «Про захист прав споживачів». Перед застосуванням лікарського засобу/медичного виробу слід ознайомитись з інструкцією про його застосування та проконсультуватись з лікарем. Пам’ятайте, самолікування може бути шкідливим для Вашого здоров’я.
Упаковка / 10 шт.
діюча речовина: омепразол,
1 капсула містить: омепразолу пелет, що містять субстанцію, у перерахуванні на омепразол – 20 мг;
допоміжні речовини: лактоза безводна; гіпромелоза; гідроксипропілцелюлоза; натрію лаурилсульфат; гіпромелози фталат; натрію гідрофосфат, додекагідрат; діетилфталат; цукрові сфери (сахароза, крохмаль кукурудзяний);
оболонка капсули: азорубін, кармоїзин (E 122), титану діоксид (Е 171), желатин.
Капсули.
Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули номер 2, корпус блідо-рожевого кольору, кришка яскраво-рожевого кольору. Вміст капсул – пелети білого або майже білого кольору, сферичної форми.
Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори протонної помпи. Код АТХ А02В С01.
Омепразол є специфічним інгібітором протонної помпи парієтальних клітин. Завдяки цьому пригнічується секреція соляної кислоти у шлунку. Ефект пригнічення секреції кислоти оборотний. Омепразол є слабкою основою, яка накопичується та перетворюється в активну форму у кислому середовищі парієтальних клітин, де пригнічує Н+, К+-АТФазу, тобто впливає на кінцеву стадію секреції кислоти шлунка.
Пригнічення секреції є дозозалежним і впливає як на базальну, так і на стимульовану секрецію кислоти, незалежно від типу стимуляції. Омепразол не впливає на холінергічні та гістамінергічні рецептори. Як і при лікуванні блокаторами Н2-рецепторів, лікування омепразолом приводить до зменшення кислотності шлунка і, таким чином, до пропорційного збільшення рівня гастрину. Збільшення рівня гастрину оборотне. Під час тривалого курсу лікування може збільшитися кількість залозових кіст у шлунку. Ці зміни – фізіологічні і є наслідком зниження кислотності, даний процес є доброякісним та оборотним. Зниження кислотності шлунка за допомогою інгібіторів протонної помпи або інших речовин, що пригнічують кислотність, може призвести до збільшення кількості бактерій, присутніх у шлунково-кишковому тракті. Тому таке лікування спричиняє ризик підвищеного росту інфекцій травного тракту, спричинених Salmonella, Campylobacter та Clostridium difficile, у госпіталізованих пацієнтів.
Вплив на секрецію кислоти прямо пропорційний до площі під кривою концентрація/час (AUC) і не залежить від концентрації омепразолу у плазмі крові.
Чинить бактерицидний ефект на Helicobacter pylori. Ерадикація Н. pylori при одночасному застосуванні омепразолу та антибіотиків дає змогу швидко купірувати симптоми захворювання, досягти високого ступеня загоювання ураженої слизової та стійкої тривалої ремісії, зменшує імовірність розвитку кровотечі з травного тракту.
При рефлюксному виразковому езофагіті нормалізація кислотної експозиції у стравоході та підтримання внутрішньошлункового рН > 4 протягом 24 годин зі зменшенням руйнівних властивостей вмісту шлунка (гальмування переходу пепсиногену у пепсин) сприяє послабленню симптоматики і повному загоюванню ушкоджень стравоходу (рівень загоювання перевищує 90 %). Омепразол високоефективний при лікуванні тяжких та ускладнених форм ерозивного та виразкового езофагіту, резистентних до Н2-блокаторів гістамінових рецепторів. Тривала підтримуюча терапія запобігає рецидивам рефлюксного езофагіту і зменшує ризик розвитку ускладнень.
Діюча речовина омепразол у формі мікрогранул знаходиться у кишковорозчинній оболонці. Після застосування внутрішньо препарат швидко та значною мірою всмоктується з травного тракту, однак біодоступність становить не більше 50–55 % (ефект першого проходження через печінку). Зв’язування з білками плазми крові (альбумін та кислий альфа1-глікопротеїн) дуже високе -95 %.
Після однократного застосування 20 мг омепразолу пригнічення шлункової секреції настає протягом першої години, досягає максимуму через 2 години та триває близько 24 годин, виявлення ефекту залежить від дози. Здатність парієтальних клітин продукувати соляну кислоту відновлюється протягом 3–5 днів після завершення терапії.
Розподіл
Об’єм розподілу у здорових добровольців становить 0,3 л/кг і відповідає такому показнику у пацієнтів з нирковою недостатністю. У хворих літнього віку та пацієнтів з печінковою недостатністю об’єм розподілу може бути дещо зменшеним. Омепразол приблизно на 95 % зв’язується з білками плазми.
Метаболізм та виведення
Омепразол повністю метаболізується системою цитохрому Р450 (CYP). Основна частина метаболізму залежить від поліморфно представленого CYP2C19, відповідального за утворення гідроксіомепразолу, основного метаболіту у плазмі крові. Решта залежить від іншої специфічної ізоформи, CYP3A4, відповідальної за утворення омепразолсульфону. Через високу спорідненість омепразолу із CYP2C19 існує можливість конкурентного пригнічення та метаболічної взаємодії з іншими субстратами CYP2C19. Однак через незначну спорідненість із CYP3A4 омепразол не має здатності до пригнічення метаболізму інших субстратів CYP3A4.
Нижченаведені показники демонструють переважно фармакокінетику в осіб із функціональним ферментом CYP2C19 у так званих швидких метаболізаторів.
Препарат трансформується у печінці з утворенням принаймні 6 метаболітів, що характеризуються практичною відсутністю антисекреторної активності.
Екскретується в основному нирками у вигляді метаболітів (72–80 %) та через кишечник (18–23 %). Період напіввиведення становить 0,5–1 годину (при нормальній функції печінки) або 3 години (при хронічних захворюваннях печінки).
Загальний плазмовий кліренс становить 30–40 л/год після одноразової дози. Період напіввиведення омепразолу зазвичай менше 1 години як після одноразового, так і після повторного перорального застосування 1 раз на добу. AUC омепразолу збільшується при повторному застосуванні. Збільшення залежить від дози і забезпечує нелінійну залежність AUC від дози після повторного застосування. Така залежність від часу та дози зумовлена зменшенням пресистемного метаболізму та системного кліренсу, що, можливо, спричинено пригніченням ферменту CYP2C19 омепразолом та/або його метаболітами (наприклад, сульфоном). Омепразол повністю виводиться із плазми крові між прийомами доз без тенденції до накопичення при його застосуванні 1 раз на добу.
Не виявлено жодного впливу метаболітів на секрецію кислоти шлункового соку. Майже 80 % внутрішньо введеної дози омепразолу виводиться у вигляді метаболітів із сечею, а решта – із фекаліями, переважно шляхом секреції з жовчю.
Повільні метаболізатори: приблизно 3 % європейської популяції та 15 % азійської популяції мають нестачу ферменту CYP2C19 і їх відносять до так званих «повільних метаболізаторів». У цих осіб метаболізм омепразолу, можливо, каталізується CYP3A4. Після повторного застосування омепразолу у дозі 20 мг 1 раз на добу середня площа кривої AUC у цих пацієнтів збільшується у 5–10 разів порівняно з особами, у яких немає недостатності ферменту CYP2C19 (у швидких метаболізаторів). Середні пікові концентрації у плазмі також більші у 3–5 разів. Однак ці результати не впливають на дозування омепразолу.
Пацієнти з печінковою недостатністю: метаболізм омепразолу у пацієнтів із печінковою дисфункцією порушений, що призводить до збільшення AUC. При застосуванні препарату один раз на добу тенденції до накопичення омепразолу не спостерігалося.
Пацієнти з нирковою недостатністю: фармакокінетика омепразолу, у тому числі системна біодоступність та швидкість виведення у пацієнтів із нирковою недостатністю, лишається незмінною.
Пацієнти літнього віку: швидкість метаболізму у пацієнтів літнього віку (75–79 років) дещо знижена.
Дорослі
Діти
Омепразол застосовувати дітям віком від 1 року з масою тіла понад 10 кг за призначенням лікаря при рефлюкс-езофагіті, для симптоматичного лікування печії та кислотної регургітації при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі; дітям віком від 4 років – для лікування виразки дванадцятипалої кишки, спричиненої H. pylori, під контролем лікаря (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Підвищена чутливість до омепразолу, заміщених бензімідазолів і до будь-якої з допоміжних речовин.
Омепразол, як і інші інгібітори протонної помпи (ІПП), не слід застосовувати одночасно з нелфінавіром і атазановіром.
Вплив омепразолу на фармакокінетику інших лікарських засобів.
Всмоктування. Знижена кислотність шлунка у період лікування омепразолом може збільшувати чи зменшувати всмоктування препаратів, абсорбція яких залежить від рН шлункового соку.
Кетоконазол, ітраконазол, посаконазол, ерлотиніб
Як і у разі застосування інших препаратів, що пригнічують кислотність шлунка, всмоктування, а отже і клінічна ефективність таких лікарських засобів як посаконазол, ерлотиніб, кетоконазол, ітраконазол, у період застосування омепразолу може знижуватись. Слід уникати одночасного застосування омепразолу з посаконазолом і ерлотинібом.
Нелфінавір, атазанавір
Концентрації нелфінавіру та атазанавіру у плазмі крові знижуються при одночасному застосуванні цих препаратів з омепразолом. Одночасне застосування омепразолу і нелфінавіру протипоказане. Одночасне застосування омепразолу (40 мг 1 раз на добу) знижувало середню експозицію нелфінавіру приблизно на 40 %, а середня експозиція фармакологічно активного метаболіту М8 знижувалася приблизно на 75–90 %. Взаємодія може також включати інгібування CYP2C19. У результаті одночасного прийому омепразолу (40 мг 1 раз на добу) з комбінацією атазанавір 300 мг/ритонавір 100 мг у здорових добровольців, на 75 % зменшилася експозиція атазанавіру. Збільшення дози атазанавіру до 400 мг не компенсує вплив омепразолу на експозицію атазанавіру. У результаті одночасного прийому здоровими добровольцями омепразолу (20 мг 1 раз на добу) з комбінацією атазанавір 400 мг/ритонавір 100 мг, зменшилася експозиція атазанавіру на 30 % порівняно із застосуванням комбінації атазанавір 300 мг/ритонавір 100 мг.
Дигоксин
Одночасне лікування омепразолом (20 мг на добу) та дигоксином збільшує біодоступність дигоксину на 10 %. Випадки токсичності, спричиненої застосуванням дигоксину, реєструвалися рідко. Проте слід дотримуватися обережності, призначаючи високі дози омепразолу пацієнтам літнього віку. Необхідно посилити терапевтичний контроль насиченості дигоксином.
Клопідогрель
Необхідно уникати одночасного застосування омепразолу та клопідогрелю. При одночасному застосуванні середня агрегація тромбоцитів знижується на 47 % (через 24 години) і на 30 % (на 5 день).
Метаболізм.
Омепразол пригнічує CYP2CI9 – основний фермент, що бере участь у метаболізмі омепразолу.
Таким чином, метаболізм супутніх препаратів, що також метаболізуються CYP2C19, таких як діазепам, фенітоїн, варфарин (R-варфарин) чи інші антагоністи вітаміну К та цилостазол, може уповільнюватися.
Моніторинг концентрації фенітоїну у плазмі крові рекомендується проводити протягом перших двох тижнів після початку лікування омепразолом; і у випадку, якщо була корекція дози фенітоїну, моніторинг та подальшу корекцію дози препарату необхідно проводити після закінчення лікування омепразолом.
Рекомендовано моніторинг МНС (міжнародного нормалізованого співвідношення) у пацієнтів, які застосовують варфарин чи інші антагоністи вітаміну К; може потребуватися зменшення дози варфарину (чи іншого антагоніста вітаміну К).
Одночасне застосування 20 мг омепразолу на добу, однак, не змінює час коагуляції у пацієнтів, які тривалий час застосовували варфарин.
Є дані, що застосування 40 мг омепразолу підвищує Сmax та AUC цилостазолу на 18 % та 26 % відповідно, а Сmax та AUC одного із його активних метаболітів – на 29 % та 69 % відповідно.
Омепразол частково метаболізується також CYP3А4, але не пригнічує цей фермент.
Таким чином, омепразол не впливає на метаболізм препаратів, що метаболізуються CYP3A4, таких як циклоспорин, лідокаїн, хінідин, естрадіол, еритроміцин та будесонід.
Омепразол у дозі 20–40 мг на добу не впливає значним чином на будь-які інші ферменти CYP.
Невідомі механізми взаємодії.
Такролімус
Є дані, що одночасне застосування омепразолу підвищує рівень такролімусу у сироватці крові. Потрібно проводити посилений моніторинг рівня такролімусу, а також функції нирок (кліренс креатиніну), і при необхідності – відкоригувати дозування такролімусу.
Метотрексат
Є дані про підвищення рівня метотрексату у деяких пацієнтів при одночасному прийомі з інгібіторами протонної помпи. У разі необхідності застосування метотрексату у високих дозах слід розглянути питання про тимчасову відміну омепразолу.
Саквінавір
Є дані про підвищення рівнів у сироватці інших антиретровірусних засобів, таких як саквінавір. Існують також інші антиретровірусні препарати, рівні яких у сироватці крові лишаються незмінними при одночасному застосуванні з омепразолом.
Вплив інших препаратів на фармакокінетику омепразолу
Інгібітори CYP2C19 та CYP3A4
Метаболізм. Оскільки омепразол метаболізується CYP2C19 та CYP3A4, препарати, що пригнічують CYP2C19, CYP3A4 або обидва ферменти (такі як кларитроміцин та вориконазол), можуть спричинити зростання рівнів омепразолу у сироватці крові шляхом уповільнення його метаболізму. Одночасне застосування вориконазолу може призводити до більш ніж двократного зростання експозиції омепразолу. Оскільки великі дози омепразолу переносяться добре, корекція його дози не потрібна протягом тимчасового одночасного застосування. Однак слід розглянути питання про корекцію дози для пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю і у випадку, якщо показано тривале лікування.
Індуктори CYP2C19, CYP3A4
Препарати, що індукують CYP2C19, CYP3A4 або обидва ферменти (такі як рифампіцин, звіробій), можуть спричинити зниження рівнів омепразолу у сироватці крові шляхом прискорення його метаболізму.
При наявності будь-якого тривожного симптому (наприклад, явне зменшення маси тіла, періодично повторюване блювання, дисфагії, криваве блювання або мелена) та при підозрі або при наявності виразки шлунка необхідно виключити злоякісні процеси, оскільки лікування може зменшити вираженість симптомів і затримати встановлення діагнозу.
Одночасне застосування атазанавіру з інгібіторами протонної помпи не рекомендується. Якщо комбінації атазанавіру з інгібіторами протонної помпи уникнути неможливо, рекомендується ретельний клінічний моніторинг (наприклад, вірусне навантаження) у поєднанні зі збільшенням дози атазавіру до 400 мг зі 100 мг ритонавіру; доза омепразолу не повинна перевищувати 20 мг.
Омепразол, як і всі лікарські засоби, що пригнічують секрецію соляної кислоти шлункового соку, може зменшити всмоктування вітаміну В12 (ціанкобаламіну) через гіпо- або ахлоргідрію. Це слід враховувати за наявності у пацієнта кахексії або факторів ризику зниження всмоктування вітаміну В12 при тривалій терапії.
Омепразол є інгібітором CYP2C19. На початку або при завершенні лікування омепразолом необхідно розглянути можливість взаємодії з лікарськими засобами, що метаболізуються з участю CYP2С19. Взаємодія спостерігається між клопідогрелем і омепразолом. Клінічна значущість цієї взаємодії не визначена. Необхідно уникати одночасного застосування омепразолу і клопідогрелю.
Лікування інгібіторами протонної помпи дещо підвищує ризик розвитку шлунково-кишкових інфекцій, спричинених Salmonella і Campylobacter.
Як і при будь-якому тривалому лікуванні, особливо якщо термін перевищує 1 рік, необхідно контролювати стан хворого.
У хворих, які приймають інгібітори протонної помпи, включаючи омепразол, упродовж щонайменше 3 місяців може виникнути суттєва гіпомагніємія (у більшості випадків гіпомагніємії хворі застосовували препарат близько 1 року). Гіпомагніємію можна запідозрити за такими серйозними проявами, як втомлюваність, тетанія, судоми, марення, запаморочення, шлуночкова аритмія. Однак слід мати на увазі, що у деяких випадках прояви можуть бути замасковані, що перешкоджає вчасному розпізнаванню такого ускладнення. У більшості хворих прояви гіпомагніємії зникають і стан нормалізується після застосування препаратів магнію та відміни інгібіторів протонної помпи.
У пацієнтів, які потребують тривалого застосування інгібіторів протонної помпи, та пацієнтів, які супутньо застосовують дигоксин або інші лікарські засоби, що можуть спричинити гіпомагніємію (наприклад діуретики), слід перевіряти рівень магнію до початку лікування та періодично - під час лікування.
Застосування інгібіторів протонної помпи, особливо у високих дозах та упродовж тривалого часу (> 1 року), дещо підвищує ризик переломів стегна, зап’ястя та хребта, в основному у пацієнтів літнього віку або у разі наявності інших виявлених факторів ризику. Спостережні дослідження припускають, що інгібітори протонної помпи підвищують ризик переломів загалом на 10–40 %. У деяких випадках це пов’язано з наявністю у пацієнта інших факторів ризику (остеопорозу). Пацієнтам з ризиком остеопорозу потрібне належне лікування та адекватне вживання вітаміну D і кальцію.
Застосування інгібіторів протонної помпи іноді може спричинювати появу підгострого шкірного червоного вовчаку. При появі шкірних проявів, що супроводжуються артралгією, особливо на ділянках, які підлягали впливу сонячного випромінювання, слід негайно звернутися до лікаря та розглянути можливість припинення застосування омепразолу. Наявність в анамнезі випадків підгострого шкірного червоного вовчаку, який розвивався після застосування інгібіторів протонної помпи, підвищує ризик появи підгострого шкірного червоного вовчаку при застосуванні інших інгібіторів протонної помпи.
В деяких випадках лікування хронічних захворювань у дітей може потребувати більш тривалого застосування препарату, хоча це не рекомендовано.
При застосуванні омепразолу можливе підвищення концентрації хромограніну А (CgA). Підвищення концентрації CgA може впливати на результати обстежень для виявлення нейроендокринних пухлин. Тому, необхідно тимчасово припинити прийом омепразолу за 5 днів до проведення дослідження концентрації CgA.
Лікарський засіб містить сахарозу (у складі цукрових сфер) як допоміжну речовину, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості фруктози, порушенням всмоктування глюкози/галактози або сахаразо-ізомальтазною недостатністю не слід його застосовувати.
Лікарський засіб містить лактозу як допоміжну речовину, тому не слід застосовувати препарат пацієнтам з непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або порушенням всмоктування глюкози/галактози.
Лікарський засіб містить кармоїзин (Е 122), що може зумовити розвиток алергічних реакцій.
Існують дані про відсутність негативного впливу омепразолу на вагітність або здоров’я плода/новонародженої дитини, тому препарат можна застосовувати у період вагітності.
Омепразол проникає у грудне молоко, але його вплив на дитину невідомий, тому слід утриматися від годування груддю під час лікування препаратом.
Рекомендовано утримуватись від керування автотранспортом та потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій, оскільки можливі такі побічні реакції, як запаморочення та нечіткість зору.
Дозування для дорослих
Лікування та профілактика виразки дванадцятипалої кишки та доброякісної виразки шлунка, у тому числі пов’язаних з прийомом нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ)
Рекомендована доза для пацієнтів з виразкою дванадцятипалої кишки становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. У більшості пацієнтів виразка дванадцятипалої кишки загоюється протягом 4 тижнів. Для пацієнтів, у яких не відбувається повного загоєння після початкового курсу, рекомендується подальше лікування протягом 2 тижнів. У тяжких або рецидивуючих випадках рекомендується 40 мг омепразолу на добу, загоєння зазвичай досягається протягом 4 тижнів.
Для профілактики рецидиву виразки дванадцятипалої кишки у пацієнтів з негативним результатом тесту на H. pylori рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. У випадку недостатньої ефективності терапії дозу можна підвищити до 40 мг.
При лікуванні виразки шлунка рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. У більшості пацієнтів виразка шлунка загоюється протягом 4 тижнів. Пацієнтам, у яких не відбувається повного загоєння після початкового курсу, рекомендовано подальше лікування протягом 4 тижнів. У тяжких або рецидивуючих випадках рекомендується приймати по 40 мг омепразолу на добу, загоєння досягається протягом 8 тижнів.
Для профілактики рецидиву у пацієнтів з виразкою шлунка та недостатньою реакцією у відповідь на лікування рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 40 мг 1 раз на добу.
Для лікування виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, пов’язаних із застосуванням не- стероїдних протизапальних лікарських засобів, рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. У більшості пацієнтів загоєння настає протягом 4 тижнів. Пацієнтам, у яких не відбувається повного загоєння після початкового курсу, рекомендовано подальше лікування протягом 4 тижнів.
Для профілактики виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, пов’язаних із застосуванням нестероїдних протизапальних засобів, у пацієнтів, які мають підвищений ризик (вік ˃ 60, наявність в анамнезі виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, кровотечі у верхньому відділі шлунково–кишкового тракту), рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу.
Ерадикація H. pylori при пептичній виразці
Для ерадикації H. pylori при виборі антибіотиків слід враховувати індивідуальну переносимість препарату та дотримуватися відповідності національним, регіональним і місцевим особливостям та настановам щодо лікування.
- Омепразолу 20 мг + кларитроміцину 500 мг + амоксициліну 1000 мг 2 рази на добу протягом 1 тижня.
- Омепразолу 20 мг + кларитроміцину 250 мг (при необхідності 500 мг) + метронідазолу 400 мг (при необхідності 500 мг, або тинідазолу 500 мг) 2 рази на добу протягом 1 тижня.
- Омепразолу 40 мг 1 раз на добу + амоксициліну 500 мг + метронідазолу 400 мг (при необхідності 500 мг або тинідазолу 500 мг) 3 рази на добу протягом 1 тижня.
Лікування гастроезофагеальної хвороби, у т. ч. рефлюкс-езофагіту
Рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. У більшості пацієнтів одужання настає протягом 4 тижнів. Пацієнтам, у яких не відбувається повного одужання після початкового курсу, рекомендовано подальше лікування протягом 4 тижнів. Для пацієнтів з тяжким езофагітом рекомендується 40 мг омепразолу на добу, при цьому одужання зазвичай досягається протягом 8 тижнів.
Для довготривалого лікування пацієнтів з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою рекомендована доза становить 10* мг омепразолу 1 раз на добу. При необхідності дозу можна підвищити до 20–40 мг омепразолу 1 раз на добу.
При лікуванні симптомів гастроезофагеальної рефлюксної хвороби рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. Дозу слід коригувати в індивідуальному порядку. Якщо не досягається бажаний результат після 4 тижнів лікування омепразолом у дозі 20 мг на добу, пацієнта слід додатково обстежити.
Лікування синдрому Золінгера-Елісона
Для пацієнтів з синдромом Золінгера – Елісона підбір дози слід проводити індивідуально. Лікування триває до зникнення клінічних проявів хвороби. Рекомендована початкова доза становить 60 мг омепразолу 1 раз на добу. Спостереження за більш ніж 90 % пацієнтами з тяжкими захворюваннями та недостатньою реакцією на інші види лікування виявило ефективність підтримуючої терапії у дозах 20–120 мг на добу. Добову дозу вище 80 мг слід розподілити та застосовувати за 2 прийоми.
Дозування для дітей
Діти віком від 1 року з масою ≥ 10 кг
Лікування рефлюкс-езофагіту
Симптоматичне лікування печії та кислотної регургітації при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі
Рекомендації з дозування:
|
Вік |
Маса тіла |
Дозування |
|
≥ 1 року |
10-20 кг |
10* мг 1 раз на добу. При необхідності дозу можна підвищити до 20 мг 1 раз на добу. |
|
Діти з масою тіла понад 20 кг |
20 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу можна підвищити до 40 мг 1 раз на добу. |
|
Лікування рефлюкс-езофагіту: тривалість лікування становить 4–8 тижнів.
Симптоматичне лікування печії та кислотної регургітації при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі: тривалість лікування – 2–4 тижні. Якщо не досягається бажаний результат після 2–4 тижнів, пацієнта слід додатково обстежити.
Діти віком від 4 років та підлітки
Лікування виразки дванадцятипалої кишки, спричиненої H. pylori
Вибір відповідної комбінованої терапії має проходити з урахуванням офіційних національних, регіональних та місцевих особливостей бактеріальної резистентності. Також слід враховувати тривалість лікування (від 7 до 14 днів) та відповідне застосування антибактеріальних препаратів.
Лікування слід проводити під наглядом лікаря.
Рекомендації з дозування:
|
Маса тіла |
Дозування |
|
15–30 кг |
Омепразол 10* мг + амоксицилін 25 мг/кг маси тіла + кларитроміцин 7,5 мг/кг маси тіла. Препарати приймати разом 2 рази на добу протягом 1 тижня. |
|
31–40 кг |
Омепразол 20 мг + амоксицилін 750 мг + кларитроміцин 7,5 мг/кг маси тіла. Препарати приймати разом 2 рази на добу протягом 1 тижня. |
|
˃ 40 кг |
Омепразол 20 мг + амоксицилін 1000 мг + кларитроміцин 500 мг. Препарати приймати разом 2 рази на добу протягом 1 тижня. |
* У разі необхідності застосування дози 10 мг застосовувати препарат у відповідному дозуванні.
Особливі групи пацієнтів
Порушення функцій нирок
Для пацієнтів з порушенням функцій нирок не потрібне коригування дози (див. розділ «Фармакокінетика»).
Порушення функцій печінки
Для пацієнтів з порушенням функцій печінки достатньою є добова доза 10*–20 мг (див. розділ «Фармакокінетика»).
Пацієнти літнього віку (˃ 65 років)
Для пацієнтів літнього віку не потрібно коригування дози (див. розділ «Фармакокінетика»).
Спосіб введення
Рекомендується приймати капсули Омепразол вранці, бажано до їди, не ушкоджуючи капсулу (капсули не слід розжовувати чи розламувати) і запиваючи невеликою кількістю води.
Для пацієнтів з труднощами ковтання та для дітей, які можуть пити або ковтати напівтверду їжу
Капсули можливо відкрити та безпосередньо ковтнути вміст, запиваючи половиною склянки води, або розмішати у слабокислій рідині, наприклад, у будь-якому фруктовому соку або яблучному пюре чи в несолоній воді. Таку суміш необхідно випити протягом 30 хвилин після приготування. Перед прийомом суміш слід збовтати та запити половиною склянки води. Не використовувати молоко або газовану воду.
Також можна розсмоктати самі капсули, а потім проковтнути вміст, запивши половиною склянки води. Гранули з ентеросолюбільним покриттям не слід жувати.
* У разі необхідності застосування дози 10 мг застосовувати препарат у відповідному дозуванні.
Діти. Омепразол застосовують дітям віком від 1 року з масою тіла понад 10 кг за призначенням лікаря при рефлюкс-езофагіті, для симптоматичного лікування печії та кислотної регургітації при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі; дітям віком від 4 років – для лікування виразки дванадцятипалої кишки, спричиненої H. pylori, під контролем лікаря.
Були описані поодинокі випадки передозування. Повідомлялось про застосуваня разової дози 560 мг омепразолу, також наявні дані про досягнення разової пероральної дози до 2400 мг омепразолу, тобто у 120 разів вище, ніж звичайна рекомендована доза. Але всі описані симптоми мають скороминучий характер, про серйозні наслідки не повідомлялось. Симптоми передозування: апатія, головний біль, тахікардія, нудота, блювання, метеоризм, діарея, запаморочення, біль у животі, депресія, сплутаність свідомості.
Специфічного антидоту не існує. Омепразол зв’язується з білками плазми крові, у результаті чого погано виводиться при діалізі. Лікування симптоматичне.
Побічні реакції, що можуть виникати при застосуванні омепразолу, систематизовані за класами органів. Жодне з явищ не було визнано дозозалежним. Найчастішими побічними реакціями (1–10% пацієнтів) є головний біль, біль у животі, запор, діарея, метеоризм та нудота/блювання.
З боку кровотворення та лімфатичної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія; агранулоцитоз, панцитопенія.
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи гарячку, ангіоневротичний набряк та анафілактичні реакції/шок.
Розлади харчування та обміну речовин: гіпонатріємія; гіпомагніємія. Тяжка гіпомагніємія може призвести до гіпокальціємії; гіпомагніємія може також спричинити гіпокаліємію.
З боку психіки: безсоння; збудження, сплутаність свідомості, депресія; агресія, галюцинації.
З боку нервової системи: головний біль; запаморочення, парестезії, сонливість; порушення смаку.
З боку органів зору: нечіткість зору.
З боку органів слуху та рівноваги: вертиго.
Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення: бронхоспазм.
З боку шлунково-кишкового тракту: біль у животі, запор, діарея, метеоризм, нудота/блювання; сухість у роті, стоматит, кандидоз шлунково-кишкового тракту, мікроскопічний коліт, поліпи фундальних залоз (доброякісні).
З боку гепатобіліарної системи: підвищений рівень печінкових ферментів; гепатит із жовтяницею або без неї; печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів з уже наявними захворюваннями печінки.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: дерматит, свербіж, висипання, кропив’янка; алопеція, фоточутливість; мультиформна еритема, синдром Стівенса – Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (ТЕН), підгострий шкірний червоний вовчак.
З боку скелетно-м’язової системи, сполучної та кісткової тканини: перелом стегна, зап’ястя або хребта, артралгія, міалгія; м’язова слабкість.
З боку сечової системи: інтерстиціальний нефрит.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз: гінекомастія.
Загальні розлади: нездужання, периферичні набряки; посилене потовиділення.
3 роки.
В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Зберігати у недоступному для дітей місці.
По 10 капсул у блістері, 1 або 3 блістери в пачці.
За рецептом.
ПАТ «Київмедпрепарат».
Україна, 01032, м. Київ, вул. Саксаганського, 139.
Джерелом інформаціі для опису є Державний Реєстр Лікарських Засобів України
УВАГА! Ціни актуальні лише в разі оформлення замовлення в електронній медичній інформаційній системі Аптека 9-1-1. Ціни на товари в разі купівлі безпосередньо в аптечних закладах-партнерах можуть відрізнятися від тих, що зазначені на сайті!
Додавання відгуку
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}
