Орнигил раствор для инфузий 5 мг/мл бутылка 100 мл

Фармакодинамика

Орнигил — производное антибиотическое средство 5-нитроимидазола, оказывает антибактериальное действие, подобное действию метронидазола и других 5-нитроимидазолов.

Эффективен относительно Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Gardnerella vaginalis, Bacteroides и Clostridium spp., Fusobacterium и анаэробных кокков. Оказывает антипротозойное действие против Balantidium coli, Blastocystis hominis, Trichomonas vaginalis, Trichomonas foetus, Giardia intestinalis и Entamoeba histolytica.

По механизму действия Орнигил — ДНК-тропный препарат с избирательной активностью относительно микроорганизмов, имеющих ферментные системы, способные восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы ферридоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, вызывая ее деградацию, нарушая процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма препарата обладают цитотоксическими свойствами и угнетают процессы клеточного дыхания.

Фармакокинетика

При в/в капельном введении в начальной дозе 15 мг/ч и при дальнейшем введении в дозе 7,5 мг/кг массы тела каждые 6 ч равновесная C_max составляет 26 мкг/мл, а минимальная — 18 мкг/мл. Орнидазол распределяется во многих тканях и биологических жидкостях организма, таких как желчь, слюна, плевральная, перитонеальная жидкости и СМЖ (около 43% концентрации в плазме крови), влагалищный секрет, костная ткань, печень, эритроциты. Связывание с белками плазмы крови составляет 20%. Орнидазол проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко. В организме метаболизируется около 30–60% препарата путем гидроксилирования, окисления и глюкурирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает антипротозойное и антибактериальное действие. Орнидазол выводится преимущественно с мочой (60–80%), частично — с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов на протяжении 5 сут после однократного введения.

Парентеральное введение препарата показано в случаях острой и тяжелой инфекции или когда пероральное применение невозможно при таких заболеваниях и состояниях:

• анаэробные системные инфекции, вызванные чувствительной к орнидазолу микрофлорой: септицемия, менингит, перитонит, послеоперационные раневые инфекции, послеродовой сепсис, септический аборт и эндометрит;
• профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями, при хирургических вмешательствах (особенно при операциях на ободочной и прямой кишке), при гинекологических операциях;
• амебная дизентерия с тяжелым течением, все внекишечные формы амебиаза, лямблиоз, абсцесс печени.

Препарат вводят в/в на протяжении 15–30 мин.

При анаэробной инфекции взрослым и детям в возрасте старше 12 лет применяют в начальной дозе 500–1000 мг, затем по 500 мг каждые 12 ч или по 1000 мг каждые 24 ч на протяжении 5–10 дней (ступенчатая доза). После стабилизации состояния пациента, следует перейти на пероральный прием орнидазола (например таблетки по 500 мг, по 1 таблетке каждые 12 ч).

Детям в возрасте до 12 лет с массой тела 6 кг суточную дозу назначают из расчета 20 мг/кг массы тела, распределенную на 2 введения, на протяжении 5–10 дней.

Для профилактики анаэробных инфекций взрослым и детям в возрасте старше 12 лет Орнигил вводят в/в в дозе 500–1000 мг за полчаса перед оперативным вмешательством.

Для профилактики смешанных инфекций Орнигил следует применять в сочетании с аминогликозидами, пенициллином или цефалоспоринами. Вводить препараты необходимо раздельно.

Амебная дизентерия с тяжелым течением, все внекишечные формы амебиаза. Для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет первое введение составляет 500–1000 мг, далее — по 500 мг каждые 12 ч на протяжении 3–6 дней.

Детям в возрасте до 12 лет Орнигил вводят из расчета 20–30 мг/кг массы тела, распределенные на 2 введения.

При нарушении функции почек увеличивают интервал между введениями или снижают разовую и суточную дозу препарата.

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата; органические заболевания цнс; эпилепсия, рассеянный склероз; нарушение кровообращения; хронический алкоголизм; i триместр беременности и период кормления грудью; масса тела 6 кг.

Со стороны жкт: металлический привкус, сухость во рту, налет на языке, тошнота, потеря аппетита, боль в животе, диарея, рвота, изменение показателей печеночных проб.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор, ригидность мышц, нарушение координации движений, атаксия, судороги, спутанность сознания, признаки сенсорной или смешанной периферической нейропатии.

Аллергические реакции: очень редко — ангионевротический отек; кожная сыпь, зуд, крапивница.

Прочие: умеренная лейкопения, потемнение цвета мочи, сердечно-сосудистые нарушения.

С осторожностью назначать больным с недостаточностью функции печени (необходимо снизить дозирование), больным с поражением головного мозга, нарушением кроветворения (высокий риск развития лейкопении, нейтропении); пациентам, злоупотребляющим алкоголем.

Несовместимость. Р-р не смешивают с другими лекарственными средствами.

Орнигил противопоказан в I триместр беременности. Во II и III триместр препарат назначают только по абсолютным показаниям.

При необходимости применения препарата Орнигил в период кормления грудью грудное вскармливание необходимо прекратить.

Дети. Данных о противопоказаниях для приема препарата у детей в возрасте до 1 года нет, если масса тела ребенка составляет не меньше 6 кг.

Орнигил снижает способность концентрировать внимание и скорость психомоторных реакций.

Возможность таких проявлений необходимо учитывать для пациентов, управляющих транспортными средствами или работающих с другими механизмами.

Орнидазол потенцирует действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозы. орнидазол увеличивает период миорелаксирующего действия векурония бромида.

Концентрация препарата снижается при одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин) и повышается при одновременном применении с ингибиторами микросомальных систем печени, в частности с блокаторами Н₂-рецепторов (циметидин).

При применении с другими производными 5-нитроимидазола сообщалось о частных случаях периферического неврита, психической депрессии, эпилептиформных судорог.

Симптомы: потеря сознания, головная боль, головокружение, тремор, судороги, депрессия, периферический неврит, тошнота, рвота.

Лечение: симптоматическое, специфический антидот неизвестен.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать.

Действующее вещество: орнидазол;

1 мл раствора содержит орнидазолу 5 мг;

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или светло-желтого цвета жидкость.

Антибактериальные средства для системного применения. Производные имидазола. Орнидазол. Код АТХ J01X D03.

Фармакодинамика

Орнигил® - производное антибиотическое средство 5-нитроимидазола, оказывает антибактериальное действие, подобное действию метронидазола и других 5-нитроимидазолов.

Эффективен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba Histolytica, Giardia lamblia (Giardia Intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Gardnerellavaginalis, Bacteroides и Clostridium spp., Fusobacterium и анаэробных кокков. Оказывает противопротозойное действие против Balantidium coli, Blastocystis hominis, Trichomonas vaginalis, Trichomonas Foetus, Giardia intestinalis и Entamoeba Histolytica.

По механизму действия Орнигил® - ДНК-тропных препарат с избирательной активностью в отношении микроорганизмов, имеющих ферментные системы, способные восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы ферридоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, вызывая ее деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма препарата имеют цитотоксические свойства и нарушают процессы клеточного дыхания.

Фармакокинетика

При внутривенном капельном введении в начальной дозе 15 мг/кг и при дальнейшем введении в дозе 7,5 мг/кг массы тела каждые 6 часов максимальная равновесная концентрация составляет 26 мкг/мл, а минимальная - 18 мкг/мл. Орнидазол распределяется во многих тканях и биологических жидкостях организма, таких как желчь, слюна, плевральная, перитонеальная и спинномозговая жидкости (примерно 43% от концентрации в плазме крови), влагалищный секрет, костная ткань, печень, эритроциты. Связывание с белками плазмы крови составляет менее 20%. Орнидазол проникает сквозь плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко. В организме метаболизируется почти 30-60% препарата путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и антибактериальное действие. Орнидазол выводится преимущественно с мочой (60- 80%), частично - с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов в течение 5 суток после однократного введения.

Парентеральное введение препарата показано в случаях острой и тяжелой инфекции или когда пероральное применение невозможно при таких заболеваниях и состояниях:

• Анаэробные системные инфекции, вызванные чувствительной к орнидазолу микрофлорой: септицемия, менингит, перитонит, послеоперационные раневые инфекции, послеродовой сепсис, септический аборт и эндометрит;
• Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями, при хирургических вмешательствах (особенно при операциях на ободочной и прямой кишке), при гинекологических операциях;
• Амебная дизентерия с тяжелым течением, все внекишечные формы амебиаза, лямблиоз, абсцесс печени.

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим производным нитроимидазола.
• Органические заболевания центральной нервной системы.
• Эпилепсия, рассеянный склероз.
• Нарушение кровообращения, патологические поражения крови или другие гематологические аномалии.
• Хронический алкоголизм.

Орнидазол потенцирует действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, требует соответствующей коррекции их дозы. Орнидазол удлиняет миорелаксирующее действие векурония бромида.

Концентрация препарата снижается при одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин) и повышается при одновременном применении с ингибиторами микросомальных систем печени, в частности с блокаторами Н2-рецепторов (циметидин).

При применении с другими производными 5-нитроимидазола сообщалось об отдельных случаях периферического неврита, психической депрессии, судорог, подобных эпилепсии.

В отличие от других производных нитроимидазола, орнидазол не ингибирует альдегиддегидрогеназу, поэтому совместим с алкоголем.

При превышении рекомендуемых доз есть определенный риск возникновения побочных эффектов у детей, у больных с поражениями печени, больных, злоупотребляющих алкоголем. При применении высоких доз орнидазола и в случае лечения более 10 дней рекомендуется проводить клинический и лабораторный мониторинг.

У лиц при наличии в анамнезе нарушений со стороны крови рекомендуется контроль за лейкоцитами, особенно при проведении повторных курсов лечения.

Усиление нарушений со стороны центральной или периферической нервной системы может наблюдаться в период проведения лечения орнидазол. В случае периферической нейропатии, нарушений координации движений (атаксии), головокружение или помутнение сознания следует прекратить.

Может наблюдаться обострение кандидомикоза, которое потребует соответствующего лечения.

В случае проведения гемодиализа необходимо учитывать уменьшение периода полувыведения и назначать дополнительные дозы препарата до или после гемодиализа.

Концентрацию солей лития, креатинина и концентрацию электролитов необходимо контролировать при применении терапии литием.

Эффект других лекарственных средств может быть повышена или ослаблено при лечении Орнидазола.

Это лекарственное средство содержит 15,4 ммоль (или 354,2 мг)/дозу (100 мл) натрия. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, соблюдающих диету с контролируемым содержанием натрия.

Орнигил® противопоказан в I триместре беременности. В II и III триместрах препарат назначать только по абсолютным показаниям.

В случае необходимости применения препарата Орнигил® в период лактации следует прекратить кормление грудью.

При применении орнидазола возможны такие проявления как сонливость, ригидность мышц, головокружение, тремор, судороги, ослабление координации, временная потеря сознания. Возможность таких проявлений необходимо учитывать для пациентов, которые управляют транспортными работают с другими механизмами.

Препарат вводить в течение 15-30 мин.

При анаэробных системных инфекциях взрослым и детям старше 12 лет применять в начальной дозе 500-1000 мг, затем - по 500 мг каждые 12 часов или по 1000 мг каждые 24 часа в течение 5-10 дней (ступенчатая доза). После того, как состояние пациента стабилизировалось, следует перейти на пероральный прием орнидазола (например, таблетки по 500 мг, по 1 таблетке каждые 12 часов).

Детям до 12 лет с массой тела более 6 кг суточную дозу назначать из расчета 20 мг/кг массы тела, распределенную на 2 введения, в течение 5-10 суток.

Для профилактики анаэробных инфекций при хирургических вмешательствах взрослым и детям старше 12 лет Орнигил® вводить внутривенно в дозе 500-1000 мг за полчаса перед оперативным вмешательством.

Для профилактики смешанных инфекций Орнигил® следует применять вместе с аминогликозидами, пенициллином или цефалоспоринами. Вводить препараты следует отдельно.

Амебная дизентерия с тяжелым течением, все внекишечные формы амебиаза, лямблиоз, абсцесс печени - для взрослых и детей старше 12 лет первое введение составляет 500-1000 мг, далее - по 500 мг каждые 12 часов, в течение 3-6 суток.

Детям до 12 лет с массой тела более 6 кг Орнигил® вводить из расчета 20-30 мг/кг массы тела, разделенные на 2 введения.

Курс лечения определяет врач в зависимости от характера заболевания.

При нарушении функции почек удлиняют интервал между приемами или снижают разовую и суточную дозу препарата.

Дети.

Орнидазол противопоказано применять детям с массой тела менее 6 кг.

Симптомы:Потеря сознания, головная боль, головокружение, дрожь, судороги, депрессия, периферический неврит, тошнота, рвота, анорексия, возможно усиление симптомов других побочных реакций.

ЛечениеСимптоматическое, специфический антидот неизвестен. В случае возникновения судорог следует применять диазепам.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: проявления влияния на костный мозг, умеренная лейкопения, нейтропения.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, включая анафилактический шок, ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, крапивница, гиперемия кожи, зуд.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль, тремор, ригидность мышц, нарушение координации, атаксия, судороги, временная потеря сознания, спутанность сознания, признаки сенсорной или смешанной периферической нейропатии, возбуждение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нарушение вкуса, металлический привкус во рту, сухость во рту, обложенный язык, тошнота, рвота, диспепсия, чувство тяжести и болезненности в эпигастральной области.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатотоксичность, изменения печеночных проб.

Общие нарушения и изменения в месте введения: повышение температуры тела озноб; общая слабость, утомляемость; одышка изменения в месте введения, включая боль, покраснение, ощущение жжения y месте введения.

Другие:Потемнение цвета мочи, сердечно-сосудистые расстройства, в т. ч. снижение артериального давления.

2 года.

Хранить при температуре не выше 25 в оригинальной упаковке.

Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Раствор не смешивать с другими лекарственными средствами.

По 100 мл, 200 мл в бутылках. По 100 мл, 200 мл в контейнерах.

По рецепту.

ООО «Юрия-Фарм».

Адрес

Украина, 18030, Черкасская обл., М. Черкаси, ул. Кобзарская, 108. Тел. (044) 281-01-01.