| Торговое название | Ринолоксин |
| Действующие вещества | Левофлоксацин |
| Количество действующего вещества: | 5 мг/мл |
| Форма выпуска: | раствор для инфузий |
| Количество в упаковке: | 1 контейнер 100 мл |
| Первичная упаковка: | контейнер |
| Способ применения: | Инфузионный |
| Взаимодействие с едой: | Не имеет значения |
| Температура хранения: | от 5°C до 25°C |
| Чувствительность к свету: | Не чувствительный |
| Признак: | Отечественный |
| Происхождение: | Химический |
| Рыночный статус: | Дженерик-дженерик |
| Производитель: | ФАРМАТРЕЙД ДП |
| Страна производства: | Украина |
| Заявитель: | Фарматрейд |
| Условия отпуска: | По рецепту |
|
Код АТС J Средства для лечения инфекций J01 Антибактериальные средства J01M Антибактериальные средства группы хинолонов J01MA Фторхинолоны J01MA12 Левофлоксацин |
|
Ринолоксин, раствор для инфузий, предназначен для лечения таких инфекционных заболеваний у взрослых:
Легочная форма сибирской язвы: постконтактная профилактика и радикальное лечение.
Следует учитывать официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных средств.
Повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим фторхинолонам или любому компоненту препарата. Эпилепсия. Больные с жалобами на побочные реакции со стороны сухожилия после предварительного применения хинолонов. Период беременности или кормления грудью. Детский возраст (до 18 лет).
Инфекции и инвазии – грибковые инфекции, включая инфекции, вызванные грибками рода Candida. Резистентность патогенных микробов.
Со стороны кровеносной и лимфатической систем – лейкопения; Эозинофилия Тромбоцитопения; Нейтропения Панцитопения; Агранулоцитоз; Гемолитическая анемия.
Со стороны иммунной системы – ангионевротический отек.
Со стороны пищеварительного тракта и метаболизма – анорексия, гипогликемия; особенно у больных сахарным диабетом.
Раствор левофлоксацина необходимо вводить путем медленной инфузии 1 2 раза в сутки. Доза зависит от вида и тяжести инфекции и чувствительности возбудителя. Обычно после нескольких дней лечения, если состояние пациента позволяет, можно перевести его с начального введения на пероральный прием (таблетки левофлоксацина 250 мг или 500 мг). Продолжительность лечения зависит от течения болезни.
Препарат следует использовать немедленно (в течение 3 часов) после перфорации резиновой пробки, чтобы предотвратить бактериальное заражение. Во время проведения инфузии защита от света не требуется. Лекарственное средство предназначено только для одноразового использования. Перед использованием раствор необходимо осмотреть. Использовать следует только прозрачный раствор, свободный от частиц.
Смешивание с другими растворами для инфузий.
Левофлоксацин совместим со следующими растворами для инфузий:
Как и все другие препараты, любое неиспользованное лекарственное средство следует утилизировать в соответствии с местными правилами.
Однако при отсутствии данных по применению левофлоксацина людям и при наличии экспериментальных данных, указывающих на риск повреждения растущего хрящей организма, вследствие действия фторхинолонов, препарат противопоказан беременным.
Период кормления грудью. Левофлоксацин противопоказан кормящим грудью женщинам.
Лекарственное средство противопоказано для применения детям (до 18 лет), поскольку не исключено повреждение суставного хряща.
Некоторые побочные реакции (например головокружение/вертиго, сонливость, нарушение зрения) могут нарушать способность пациента к концентрации внимания и скорость его реакции и, таким образом, вызывать повышенный риск в ситуациях, когда эти качества имеют особое значение (например, при управлении автотранспортом или работе) с другими механизмами).
Симптомы. Важнейшие предполагаемые симптомы передозировки левофлоксацином касаются центральной нервной системы: спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судорожные приступы, тремор, удлинение QT-интервала. В постмаркетинговый период применения левофлоксацина наблюдались эффекты со стороны ЦНС, в том числе спутанность сознания, судороги, галлюцинации и тремор.
Лечение. Симптоматическое и поддерживающее. Следует предусмотреть мониторинг ЭКГ, поскольку возможно возникновение пролонгации интервала QT. Левофлоксацин не удаляется ни путем гемодиализа, ни путем перитонеального диализа или непрерывного амбулаторного перитонеального диализа (НАПД); специфического антидота не существует.
Хранить при температуре не выше 25 ºС в оригинальной упаковке в защищенном от света месте. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.
Отказ от ответственноти: Описание товара составлено исключительно на основании предоставленной производителем информации и заверено Фарматрейд. Описание товара предоставляется потребителю во исполнение требований Закона Украины «О защите прав потребителей».
Описание лекарственного средства/медицинского изделия Ринолоксин р-р д/инф. 500мг/100мл конт. 100мл №1 на этой странице подготовлено на основании инструкции о его применении и предоставляется исключительно для выполнения требований Закона Украины «О защите прав потребителей». Перед применением лекарственного средства/медицинского изделия следует ознакомиться с инструкцией по его применению и проконсультироваться с врачом. Помните, самолечение может быть вредным для Вашего здоровья.
Полными аналогами Ринолоксин р-р д/инф. 500мг/100мл конт. 100мл №1 являются:
Действующее вещество: levofloxacin;
100 мл раствора содержит левофлоксацин гемигидрат эквивалентно левофлоксацину 500 мг;
Другие составляющие: натрия хлорид, динатрия эдетат, кислота хлористоводородная разведенная, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Раствор для инфузий.
Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор от желтого до зеленовато-желтого цвета.
Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны.
Код АТХ J01М А12.
Левофлоксацин – это синтетическое антибактериальное средство из группы фторхинолонов, S(-) энантиомер рацемической смеси лекарственного средства офлоксацина.
Механизм деяния. Левофлоксацин как антибактериальный препарат из группы фторхинолонов действует на комплекс ДНК-гиразы и топоизомеразу IV.
Соотношение фармакокинетика/фармакодинамика. Степень бактериальной активности левофлоксацина зависит от соотношения максимальной концентрации в сыворотке крови (Сmax) или площади под фармакокинетической кривой (АUC) и минимальной ингибирующей (угнетающей) концентрации (МИК).
Механизм резистентности. Основной механизм резистентности является результатом мутации в генах gyr-A. In vitro существует перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами. Благодаря механизму действия обычно нет перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими классами антибактериальных средств.
Контрольные точки
Рекомендуемые Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST) граничные значения МИК левофлоксацина, отделяющие чувствительные микроорганизмы от промежуточно чувствительных организмов (умеренно резистентных) и промежуточно чувствительные от резистентных организмов (см. таблицу 1).
Клинические предельные значения МИК левофлоксацина.
Таблица 1
|
Патоген |
Чувствительны |
Резистентные |
|
Enterobacteriacae |
≤ 1 мг/л |
> 2 мг/л |
|
Pseudomonas spp. |
≤ 1 мг/л |
> 2 мг/л |
|
Acinetobacter spp. |
≤ 1 мг/л |
> 2 мг/л |
|
Staphylococcus spp. |
≤ 1 мг/л |
> 2 мг/л |
|
S. pneumoniae 1 |
≤ 2 мг/л |
> 2 мг/л |
|
Streptococcus A, B, C, G |
≤ 1 мг/л |
> 2 мг/л |
|
H. influenzae 2,3 , |
≤ 1 мг/л |
> 1 мг/л |
|
M. catarrhalis 3 |
≤ 1 мг/л |
> 1 мг/л |
|
Предельные значения, не относящиеся к видам 4 |
≤ 1 мг/л |
> 2 мг/л |
1 Предельные значения относятся к терапии высоких доз.
2 Возможен низкий уровень резистентности (МИК левофлоксацина 0,12-0,5 мг/л), но нет доказательств, что он имеет клиническое значение для H. Influenza.
3 Штаммы с величинами МИК выше предельного значения между чувствительными и промежуточно чувствительными (умеренно резистентными) штаммами являются очень редкими или о них еще не сообщали. Тесты на идентификацию и противомикробную чувствительность на любом таком изоляте следует повторить и, если результат будет подтвержден, отправить изолят в уполномоченную лабораторию.
Предельные значения МИК, не относящиеся к видам, были определены преимущественно по данным фармакокинетики/фармакодинамики и не зависят от распределения МИК определенных видов. Предельные значения МИК используют только для видов, которым не было определено конкретное для вида граничное значение, и не используются для видов, где не рекомендуется тестирование на чувствительность или для которых недостаточно доказательств относительно сомнительных видов (Enterococcus, Neisseria, грамотрицательные анаэробы).
4 Предельные значения пероральных доз от 500 мг однократно до 500 мг 2 раза в сутки и внутривенных доз от 500 мг однократно до 500 мг 2 раза в сутки.
Распространенность резистентности может варьировать географически и со временем для выбранных видов, желательно получить локальную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за советом к специалисту, когда местная распространенность резистентности такова, что полезность агента по меньшей мере при некоторых типах инфекций сомнительна.
Обычно чувствительные виды
Аэробные грамположительные бактерии
Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus methycillin-susceptible, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci, группы C и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes.
Аэробные грамотрицательные бактерии
Eikenella corrodens, Haemophilus influenza, Haemophilus para-influenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri .
Анаэробные бактерии
Peptostreptococcus .
Другие
Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum .
Виды, для которых приобретенная (вторичная) резистентность может быть проблематичной
Аэробные грамположительные бактерии
Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methicillin-resistant*
Coagulase negative Staphylococcus spp .
Аэробные грамотрицательные бактерии
Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii .
Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens .
Анаэробные бактерии
Bacteroides fragilis
Существенно резистентные штаммы
Аэробные грамположительные бактерии
Enterococcus faecium
* Механизм резистентности Staphylococcus aureus , вероятно, имеет коррезистентность к фторхинолонам, включая левофлоксацин.
Абсорбция .
Левофлоксацин при приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается, при этом пиковые концентрации в плазме крови достигаются в течение 1–2 ч. Абсолютная биодоступность составляет примерно 99-100%.
Пища почти не влияет на всасывание левофлоксацина.
Равновесное состояние достигается в течение 48 ч при режиме дозировки 500 мг 1 или 2 раза в сутки.
Деление.
Приблизительно 30-40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки крови. Средний объем распределения левофлоксацина составляет около 100 л после однократного и повторного введения дозы 500 мг, что указывает на его широкое распространение в тканях организма.
Проникновение в ткани и жидкости организма .
Левофлоксацин обладает способностью проникать в слизистую оболочку бронхов, жидкости эпителиальной выстилки, альвеолярных макрофагов, тканей легких, кожи (содержимого пузырей), тканей предстательной железы и мочи. Однако левофлоксацин плохо проникает в цереброспинальную жидкость.
Биотрансформация.
Левофлоксацин метаболизируется очень незначительно, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% от количества препарата, выделяемого с мочой. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подлежит инверсии хиральной структуры.
Вывод.
После перорального и внутривенного введения левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (период полувыведения составляет 6–8 ч). Выведение осуществляется обычно почками (более 85% введенной дозы). Средний выраженный общий клиренс левофлоксацина после введения 1 дозы 500 мг составил 175±29,2 мл/мин. Нет существенной разницы в отношении фармакокинетики левофлоксацина после в/в и перорального введения, что свидетельствует о взаимозаменяемости этих путей (в/в и в/в).
Линейность.
Левофлоксацин имеет линейную фармакокинетику в диапазоне доз 50–1000 мг.
Пациенты с почечной недостаточностью .
На фармакокинетику левофлоксацина оказывает влияние почечная недостаточность. При снижении функции почек снижается почечный вывод и клиренс, а периоды полувыведения увеличиваются, как видно из таблицы 2 ниже.
Таблица 2
|
Клиренс креатинина (мл/мин) |
20–49 |
50–80 |
|
|
Почечный клиренс (мл/мин) |
13 |
26 |
57 |
|
Период полувыведения (часы) |
35 |
27 |
9 |
Пациенты пожилого возраста.
Нет значительных отличий в фармакокинетике левофлоксацина у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста, кроме отличий, связанных с клиренсом креатинина.
Половые отличия.
Отдельный анализ пациентов женского и мужского пола продемонстрировал незначительные различия в фармакокинетике левофлоксацина в зависимости от пола. Не существует доказательств того, что эти половые различия клинически значимы.
Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
– негоспитальная пневмония;
– осложненные инфекции кожи и мягких тканей;
(для вышеупомянутых инфекций левофлоксацин следует применять только тогда, когда использование других антибактериальных средств, обычно рекомендованных для начального лечения этих инфекций, нецелесообразно или невозможно);
– пиелонефрит, осложненные инфекции мочевыводящих путей;
– хронический бактериальный простатит.
Повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим фторхинолонам или любому ингредиенту препарата;
– эпилепсия;
– повреждение сухожилий, связанное с применением фторхинолонов;
– период беременности или кормления грудью.
Препарат следует использовать немедленно (в течение 3 часов) после перфорации резиновой пробки, чтобы предотвратить бактериальное заражение. Во время проведения инфузии защита от света не требуется. Лекарственное средство предназначено только для одноразового использования.
Перед использованием раствор необходимо осмотреть. Использовать следует только прозрачный раствор, свободный от частиц.
Как и все другие препараты, любое неиспользованное лекарственное средство следует утилизировать в соответствии с местными правилами.
Смешивание с другими растворами для инфузий.
Препарат совместим с такими растворами для инфузий:
– 0,9% раствором хлорида натрия;
– 5% раствором глюкозы для инъекций;
– 2,5% раствором глюкозы в растворе Рингера;
– комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, глюкоза, электролиты).
Вопросы по несовместимости рассмотрены в разделе «Несовместимость».
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий
Влияние других лекарственных средств на левофлоксацин .
Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства.
Не выявлено фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином. Однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином и нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, уменьшающими судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была примерно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.
Пробенецид и циметидин .
Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии циметидина на 24% и пробенецида на 34%. Это потому, что оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Однако при дозах, испытываемых в ходе исследования, маловероятно, чтобы статистически значимые кинетические отличия имели клиническую значимость. Следует с осторожностью относиться к одновременному приему левофлоксацина с лекарственными средствами, влияющими на секрецию канальцев, такими как пробенецид и циметидин, особенно пациентам с почечной недостаточностью.
Другая информация.
На фармакокинетику левофлоксацина при одновременном применении не оказывают никакого клинически значимого влияния лекарственные средства: карбонат кальция, дигоксин, глибенкламид, ранитидин.
Воздействие левофлоксацина на другие лекарственные средства.
Циклоспорин.
Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном приеме с левофлоксацином.
Антагонисты витамина К.
При одновременном применении с антагонистами витамина К (например, варфарином) сообщали о повышении коагуляционных тестов (протромбиновое время/международное нормализационное соотношение) и/или кровотечения, которые могут быть выражены. Учитывая это, у пациентов, получающих параллельно антагонисты витамина К, необходимо контролировать показатели коагуляции (см. раздел «Особенности применения»).
Лекарственные средства, удлиняющие интервал QТ.
Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью пациентам, получающим лекарственные средства, известны своей способностью продлевать интервал QТ (например, противоаритмические средства класса ИА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды и антипсихотические лекарственные средства) (см. раздел «Особенности применения»). (удлинение интервала QТ)).
Другая значимая информация.
Не отмечается влияния левофлоксацина на фармакокинетику теофиллина (являющегося субстратом фермента CYP1A2), что свидетельствует о том, что левофлоксацин не является ингибитором CYP1A2.
Метициллинрезистентный S.Aureus.
Для метициллинрезистентного S. Aureus (MRSA) существует очень высокая вероятность
Коррезистентности к фторхинолонам, в том числе к левофлоксацину. В этой связи левофлоксацин не рекомендован для лечения инфекций, известным или подозреваемым возбудителем которых является MRSA, за исключением случаев, когда результаты лабораторных тестов подтвердили чувствительность возбудителя к левофлоксацину.
Резистентность к фторхинолонам в E. coli (чащему возбудителю инфекций мочевыводящих путей) варьирует в разных странах. При назначении фторхинолонов следует учитывать местную распространенность резистентности E. сoli к фторхинолонам.
Продолжительность инфузии
Рекомендуемая продолжительность инфузии должна составлять не менее 30 минут для 250 мг или 60 минут для 500 мг раствора левофлоксацина для инфузий. Известно, что при инфузии офлоксацина может развиться тахикардия и временное снижение АД. Редко в результате сильного снижения АД может развиться сердечно-сосудистая недостаточность. Если заметное снижение АД происходит во время инфузии левофлоксацина (L-изомер офлоксацина), введение препарата следует немедленно прекратить.
Тендинит и разрыв сухожилий .
Редко возможны случаи тендинита. Чаще всего это касается ахиллова сухожилия и может привести к разрыву сухожилия. Этот нежелательный эффект может возникать в течение 48 ч после начала лечения и может быть двусторонним. Риск развития тендинита и разрыва сухожилия увеличивается у пациентов в возрасте от 60 лет, у пациентов, получающих препарат в дозах 1000 мг/сут, и у пациентов, принимающих кортикостероиды. Пациентам пожилого возраста следует корректировать суточную дозу препарата в зависимости от клиренса креатинина (см. «Способ применения и дозы»). В связи с вышеуказанным следует тщательно наблюдать эти категории пациентов, если им назначать левофлоксацин. Пациентам следует проконсультироваться с врачом, если у них возникнут симптомы тендинита. При подозрении на тендинит необходимо немедленно прекратить лечение левофлоксацином и начать надлежащее лечение (например, иммобилизацию) пораженного сухожилия (см. разделы «Противопоказания» и «Побочные реакции»).
Заболевания, вызванные Clostridium difficile.
Диарея, особенно тяжелой степени, стойкая и/или примеси крови, возникающая во время или после лечения левофлоксацином (в том числе в течение нескольких недель после лечения), может быть симптомом заболевания, обусловленного Clostridium difficile . Самой тяжелой формой данного заболевания является псевдомембранозный колит (см. «Побочные реакции»). В этой связи врачу следует учитывать возможность наличия заболевания, обусловленного Clostridium difficile , если у пациента на фоне лечения левофлоксацином или после него развивается диарея тяжелой степени. При подозрении на заболевание, вызванное Clostridium difficile , левофлоксацин следует немедленно отменить и в неотложном порядке начать соответствующее лечение. Лекарственные средства, угнетающие перистальтику кишечника, в этом случае противопоказаны.
Пациенты со склонностью к судорогам .
Хинолоны могут снижать судорожный порог и провоцировать развитие судорог. Левофлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе (см. «Противопоказания»). Как и другие хинолоны, его следует применять с чрезвычайной осторожностью пациентам, подверженным судорогам, и при одновременном лечении действующими веществами, снижающими судорожный порог, например теофиллином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). При возникновении судорожного приступа (см. раздел «Побочные реакции») левофлоксацин следует отменить.
Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Пациенты со скрытыми или явными нарушениями активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут иметь склонность к гемолитическим реакциям при лечении хинолоновыми антибиотиками. В связи с этим в случае необходимости применения левофлоксацина за этими пациентами следует осуществлять наблюдение по поводу возможного возникновения гемолиза.
Пациенты с почечной недостаточностью.
Поскольку левофлоксацин выводится в основном почками, требуется коррекция дозы для пациентов с нарушенной функцией почек (почечная недостаточность) (см. «Способ применения и дозы»).
Реакции гиперчувствительности.
Левофлоксацин может привести к серьезным, потенциально летальным реакциям повышенной чувствительности (например, от ангионевротического отека к анафилактическому шоку), в отдельных случаях после применения первой же дозы препарата. При возникновении реакций гиперчувствительности необходимо отменить прием левофлоксацина, обратиться к врачу и приступить к соответствующему лечению.
Тяжелые буллезные реакции.
При применении левофлоксацина сообщалось о возникновении тяжелых буллезных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Побочные реакции»). При возникновении любых реакций со стороны кожи и/или слизистых оболочек следует немедленно прекратить прием левофлоксацина, обратиться к врачу и при необходимости начать соответствующее лечение.
Изменение уровня глюкозы в крови.
Как и при применении всех хинолонов, сообщали о случаях изменений со стороны уровня глюкозы в крови, среди которых были случаи как гипогликемии, так и гипергликемии, наблюдавшиеся, как правило, у пациентов с сахарным диабетом, получавших сопутствующую терапию пероральным сахароснижающим препаратом (например глубенкламидом) или инсулином. Сообщалось о случаях гипогликемической комы. У пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательно контролировать уровень глюкозы сахара в крови (см. «Побочные реакции»). Препарат содержит 5 мг глюкозы на дозу (флакон 100 мл), поэтому препарат необходимо с осторожностью применять больным сахарным диабетом.
Профилактика фотосенсибилизации.
Сообщалось о случаях фотосенсибилизации на фоне применения левофлоксацина (см. раздел «Побочные реакции»). Для предотвращения фотосенсибилизации рекомендуется, чтобы пациенты не подвергались воздействию сильного солнечного излучения или облучения искусственными источниками УФ-лучей (например, УФ-лампой «искусственное солнце», лампами солярия), во время лечения и в течение 48 часов после прекращения приема левофлоксацина.
Пациенты, получающие антагонисты витамина K.
Из-за возможного повышения уровней показателей свертывания крови (протромбиновое время/международное нормализационное соотношение) и/или увеличения частоты геморрагических осложнений у пациентов, получающих левофлоксацин в комбинации с антагонистом витамина К (например, варфарином), при одновременном применении этих средств необходимо контролировать показатели свертывания крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Психотические реакции
Сообщалось о психотических реакциях у пациентов, принимающих хинолоны, включая левофлоксацин. Очень редко они прогрессировали до суицидальных мыслей и самодеструктивного поведения, иногда только после приема единственной дозы левофлоксацина (см. «Побочные реакции»). Если у пациента возникают эти реакции, прием левофлоксацина следует прекратить и принять соответствующие меры. Рекомендуется с осторожностью применять левофлоксацин пациентам с психотическими расстройствами или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.
Удлинение интервала QT.
Следует с осторожностью относиться к применению фторхинолонов, включая левофлоксацин, пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как:
– врожденный или приобретенный синдром удлинения интервала QT;
– одновременное применение лекарственных средств, обладающих способностью удлинять интервал QT (таких как противоаритмические средства класса ИА и ІІІ, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические лекарственные средства);
– нарушение баланса электролитов (например гипокалиемия, гипомагниемия);
– заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия) (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Способ применения и дозы (Пациенты пожилого возраста)», «Передозировка», «Побочные реакции») ;
– пациенты пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительны к лекарственным средствам, удлиняющим интервал QT. В этой связи необходимо с осторожностью применять фторхинолоны, включая левофлоксацин, пациентам этих групп.
Периферическая нейропатия.
Сообщалось о случаях сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии, которая может быстро наступать, у пациентов, принимавших фторхинолоны, включая левофлоксацин. Прием левофлоксацина следует прекратить, если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, чтобы предотвратить возникновение необратимого состояния.
Гепатобилиарные нарушения.
При применении левофлоксацина (преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например сепсисом) сообщали о случаях некроза печени вплоть до печеночной недостаточности с летальным исходом (см. «Побочные реакции»). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникают такие проявления и симптомы болезни печени как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд или боли в области живота.
Обострение myasthenia gravis.
Фторхинолоны, включая левофлоксацин, обладают эффектом нервно-мышечной блокады и могут обострять мышечную слабость у пациентов с myasthenia gravis. В послерегистрационном периоде у пациентов с myasthenia gravis с применением фторхинолонов были ассоциированы серьезные побочные реакции, включая летальные случаи и состояния, которые нуждались в мерах по поддержанию дыхания. Левофлоксацин не рекомендуется применять пациентам с myasthenia gravis в анамнезе.
Нарушение зрения.
Если при приеме левофлоксацина возникают какие-либо нарушения зрения или побочные реакции со стороны органов зрения, следует немедленно обратиться к офтальмологу (см. разделы «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами», «Побочные реакции»).
Суперинфекция.
Применение левофлоксацина, особенно продолжительное, может приводить к чрезмерному росту нечувствительных (резистентных) к препарату микроорганизмов. Если на фоне терапии развивается суперинфекция, необходимо применить соответствующие меры.
Влияние на результаты лабораторных исследований .
У пациентов, получавших левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложноположительный результат. Может возникнуть необходимость подтверждения положительных результатов на опиатах, полученных при скрининговом тесте, с помощью более специфических методов.
Левофлоксацин может ингибировать рост Mycobacterium tuberculosis и в этой связи приводить к ложно-отрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза.
Вспомогательные вещества
Препарат содержит натрий, следует быть осторожным при применении пациентам, применяющим натрий-контролируемую диету.
Беременность.
Количество исследований применения левофлоксацина в период беременности ограничено. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на репродуктивную токсичность. Однако из-за отсутствия исследований воздействия на организм человека и на основе экспериментальных данных, указывающих на риск повреждения фторхинолонами суставного хряща в растущем организме, левофлоксацин противопоказано назначать беременным (см. раздел «Противопоказания»).
Кормление грудью.
Левофлоксацин противопоказан кормящим грудью женщинам. Недостаточно информации об экскреции левофлоксацина в грудное молоко, хотя другие фторхинолоны проникают в грудное молоко.
Фертильность.
Левофлоксацин не приводит к ухудшению фертильности или репродуктивной функции у крыс.
Некоторые побочные реакции (например головокружение/вертиго, сонливость, нарушение зрения) могут нарушать способность пациента к концентрации внимания и скорость его реакции и, таким образом, вызывать повышенный риск в ситуациях, когда эти качества имеют особое значение (например, при управлении автотранспортом или работе) с другими механизмами).
Левофлоксацин, раствор для инфузий медленно вводить путем внутривенной инфузии 1 или 2 раза в сутки. Дозировка зависит от типа и тяжести инфекции и чувствительности предполагаемого возбудителя инфекции. Можно перейти от исходного внутривенного применения левофлоксацина к соответствующему пероральному приему в соответствии с инструкцией по медицинскому применению лекарственного средства в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой исходя из состояния пациента. С учетом биологической эквивалентности пероральной и парентеральной форм возможна одинаковая дозировка.
Для введения левофлоксацина рекомендуются следующие дозировки:
Таблица 3
Дозировка для больных с нормальной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин)
Показания |
Количество введений в сутки (в соответствии с тяжестью) |
Длительность лечения 1 |
|
Негоспитальные пневмонии |
500 мг 1 раз в сутки или дважды |
7–14 дней |
|
Пиелонефрит |
500 мг 1 раз в сутки |
7–10 дней |
|
Осложненные инфекции мочевыводящих путей |
500 мг 1 раз в сутки |
7–14 дней |
|
Хронический бактериальный простатит |
500 мг 1 раз в сутки |
28 дней |
|
Осложненные инфекции кожи и мягких тканей |
500 мг 1 раз в сутки или дважды |
7–14 дней |
1 Продолжительность лечения включает внутривенный и пероральный прием. Время перехода от внутривенного применения к пероральному приему зависит от клинической картины, но обычно длится от 2 до 4 дней.
Таблица 4
Дозировка для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина 50 мл/мин
|
Режим дозировки |
|||
|
250 мг/24 часа |
500 мг/24 часа |
500 мг/12 часов |
|
|
Клиренс креатинина |
первая доза: 250 мг |
первая доза: 500 мг |
первая доза: 500 мг |
|
50–20 мл/мин |
затем: 125 мг/ 24 часов |
затем: 250 мг/24 часов |
затем : 250 мг/12 часов |
|
19–10 мл/мин |
затем: 125 мг/ 48 часов |
затем: 125 мг/24 часов |
затем: 125 мг/12 часов |
|
(в том числе гемодиализ и ХАПД) 1 |
затем: 125 мг/ 48 часов |
затем: 125 мг/24 часов |
затем: 125 мг/24 часов |
1 После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не требуются.
Дозировка для пациентов с нарушенной функцией печени.
Коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин в значительной степени метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками.
Дозировка для пациентов пожилого возраста .
Если почечная функция не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы.
Левофлоксацин, раствор для инфузий, предназначен только для медленной внутривенной инфузии. Раствор вводить 1 раз или дважды в день. Время инфузии препарата левофлоксацин составляет не менее 30 минут для дозировки 250 мг или 60 минут для дозировки 500 мг (см. раздел «Особенности применения » ).
Для получения информации о несовместимости препарата левофлоксацина с другими инфузионными растворами см. См. раздел «Несовместимость», а относительно совместимости см. См. раздел «Особые меры безопасности».
Дети.
Левофлоксацин противопоказан детям и подросткам.
Наиболее серьезные признаки, которых следует ожидать после острой передозировки левофлоксацина, раствор для инфузий, являются симптомы со стороны центральной нервной системы, такие как спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судорожные приступы, удлинение интервала QТ, галлюцинации, тремор, тошнота, эрозия. .
Лечение. В случаях передозировки проводить симптоматическое лечение. Необходимо проводить мониторинг ЭКГ, поскольку существует возможность удлинения QT-интервала. Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ и хронический амбулаторный перитонеальный диализ, не является эффективным для удаления левофлоксацина из организма. Нет никаких специфических антидотов.
Ниже приведены побочные реакции по системам органов и частоте: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,
Таблица 5.
|
Классы и системы |
Часто |
Нечасто |
Редко |
Частота неизвестна |
|
Инфекции и инвазии |
Грибковые инфекции, включая инфекции, вызванные грибками рода Candida . Резистентность патогенных микроорганизмов |
|||
|
Со стороны кровеносной и лимфатической систем |
Лейкопения Эозинофилия |
Тромбоцитопения Нейтропения |
Панцитопения Агранулоцитоз Гемолитическая анемия |
|
|
Со стороны иммунной системы |
Отек Квинке Повышенная чувствительность |
Анафилактический шок 1 Анафилактоидный шок 1 |
||
|
Со стороны обмена веществ и питания |
Анорексия |
Гипогликемия, особенно у больных сахарным диабетом |
Гипергликемия Гипогликемическая кома |
|
|
Со стороны психики |
Бессонница |
Тревожность Запутанность сознания Нервозность |
Психотические реакции (например, галлюцинации, паранойя) Депрессия Ажитация Нарушение сна Кошмары |
Психотические расстройства с угрожающим пациенту поведением, в том числе суицидальные мысли или попытки самоубийства |
|
Со стороны нервной системы |
Головная боль Головокружение |
Сонливость Тремор Дисгевзия |
Судороги, парестезия |
Периферическая сенсорная нейропатия Периферическая сенсорная моторная нейропатия Паросмия, в том числе аносмия Дискинезия Экстрапирамидальные расстройства Агевзия Обморок Доброкачественная внутричерепная гипертензия |
|
Со стороны органов зрения |
Нарушения зрения, такие как затуманивание зрения |
Транзиторная потеря зрения, увеит |
||
|
Со стороны органов слуха |
Вертиго |
Шум в ушах |
Потеря слуха Ухудшение слуха |
|
|
Со стороны сердечно-сосудистой системы |
Флебит |
Тахикардия Сердцебиение Артериальная гипотензия |
Желудочковая тахикардия, что может привести к остановке сердца Желудочковая аритмия и желудочковая тахикардия типа «пируэт» (наблюдается преимущественно у больных с факторами риска пролонгации интервала QT), удлинение интервала QT, зарегистрированное с помощью ЭКГ |
|
|
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. |
Одышка |
Бронхоспазм, аллергический пневмонит |
||
|
Со стороны желудочно-кишечного тракта |
Диарея Рвота Тошнота |
Боль в животе Диспепсия Метеоризм Запор |
Геморрагическая диарея, которая редко может быть признаком энтероколита, включая псевдомембра- нозный колит Панкреатит |
|
|
Со стороны печени и желчевыводящих путей |
Повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ/АСТ, щелочная фосфатаза, ГГТ) |
Повышение уровня билирубина в крови |
Желтуха и тяжелые поражения печени, в том числе случаи развития летальной острой печеночной недостаточности, в первую очередь у больных с тяжелыми основными заболеваниями Гепатит |
|
|
Со стороны кожи и подкожных тканей . |
Сыпь Зуд Крапивница Гипергидроз |
Токсичный эпидермальный некролиз Синдром Стивенса-Джонсона Полиморфная эритема Реакции фотосенсибилиза- ции Лейкоцитоклас- тический васкулит Стоматит |
||
|
Со стороны костно-мышечной системы |
Артралгия Боль в мышцах |
Поражение сухожилий, включая тендинит (например ахилловое сухожилие) Мышечная слабость, которая может иметь значение у пациентов с миастенией |
Острый некроз скелетных мышц Разрыв сухожилий (например ахиллова сухожилия) Разрыв связок Разрыв мышц Артрит |
|
|
Со стороны мочевыделительной системы |
Повышение уровня креатинина в крови |
Острая почечная недостаточность (например, вследствие интерстициального нефрита) |
||
|
Общие расстройства и реакции в месте введения |
Реакция в месте инфузии (боль, краснота) |
Астения |
Горячко |
Боль (в том числе боли в спине, грудной клетке, конечностях) |
1 Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда возникать даже после введения первой дозы.
2 Реакции слизистых могут иногда возникать даже после введения первой дозы препарата.
К другим побочным эффектам, связанным с применением фторхинолонов, относятся приступы порфирии у пациентов с порфирией.
2 года.
Хранить при температуре не выше 25 ºС в оригинальной упаковке в защищенном от света месте. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Препарат не следует смешивать с инфузионными растворами и инъекциями, имеющими физическую и химическую нестабильность при рН 3-4 (например, бикарбонат натрия, пенициллин, гепарин).
Не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами в одной емкости, кроме указанных в разделе «Особые меры предосторожности».
По 100 мл в контейнере из поливинилхлорида, по 1 контейнеру в полиэтиленовом пакете в картонной упаковке.
По рецепту.
Дочернее предприятие "Фарматрейд".
Адрес
Львовская область, г. Дрогобыч, ул. Самборская, 85, Украина.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}
