Синметон таблетки покрытые оболочкой по 750 мг 3 блистера по 10 шт

Фармакодинамика. действующее вещество препарата — набуметон относится к нпвп. оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее действие. механизм действия связан с блокадой цог, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и снижению концентрации простагландинов, тромбоксана. подавляет экссудативные и пролиферативные процессы в очаге воспаления, снижает концентрацию брадикинина и гистамина, а также повышает порог восприимчивости болевых рецепторов. гипотермическое действие обусловлено снижением концентрации пирогенов в смж и гипоталамической зоне, увеличением теплоотдачи (воздействия на теплопродукцию не проявляет).

Характерной особенностью набуметона является отсутствие влияния на слизистую оболочку желудка. Сообщалось о более низкой частоте развития язвы болезни, кровотечения и перфорации по сравнению с другими НПВП. Оказывает незначительное влияние на агрегацию тромбоцитов, вызванную коллагеном, и не влияет на время кровотечения.

Фармакокинетика. После перорального применения набуметон быстро и полностью всасывается. Пища или молоко ускоряют его абсорбцию. Биодоступность составляет около 80%.

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — 6-метокси-2-нафтилацетиновой кислоты (35%) и других неидентифицированных метаболитов (50%). C_max активного метаболита достигается примерно через 3 ч (диапазон — 1–12 ч), связь с белками крови составляет 99%, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Также активный метаболит подвергается терминальным преобразованиям в печени путем О-деметилирования и соединения с глюкуроновой кислотой.

Около 75% дозы набуметона выделяется почками. T_½ — 24 ч.

Острый и хронический остеоартрит. ревматоидный артрит. ревматизм мягких тканей. анкилозирующий спондилит.

Препарат применять взрослым внутрь во время или после еды.

Рекомендованная начальная доза составляет 500–750 мг 1 раз в сутки. Рекомендуемая суточная доза составляет 500 мг–1 г 1 раз в сутки перед сном. В некоторых случаях дозу можно повысить до 1,5–2 г/сут в 1 или 2 приема. Максимальная суточная доза составляет 2 г.

Препарат применять в течение короткого времени в наименьшей эффективной дозе, необходимой для контроля за симптомами основного заболевания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата. повышенная чувствительность в анамнезе (например ба, ангионевротический отек, крапивница, ринит), связанная с применением ацетилсалициловой кислоты и других нпвп. активная язвенная болезнь или наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения, перфорации или язвенной болезни (2 и более эпизодов). желудочно-кишечное кровотечение или перфорация в анамнезе, связанные с приемом нпвп. тяжелая сердечная и/или печеночная и/или почечная недостаточность. цереброваскулярная или другая активная форма кровотечения, геморрагический диатез.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гранулоцитопения, нейтропения, апластическая анемия, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактический шок, анафилактоидные реакции.

Со стороны психики: спутанность сознания, нервозность, бессонница, депрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, парестезии, возбуждение, асептический менингит.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, неврит зрительного нерва.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: шум в ушах, нарушение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, аритмии, АГ, артериальная гипотензия, отек, васкулит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, нарушение дыхания, носовое кровотечение, интерстициальный пневмонит, БА, увеличение выраженности БА, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, диспепсия, гастрит, тошнота, боль в животе, метеоризм, язвы слизистой оболочки пищеварительного тракта, желудочно-кишечные кровотечения, обострение язвенного колита и болезни Крона, желудочно-кишечные расстройства, мелена, рвота, изжога, стоматит, сухость во рту, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: печеночная недостаточность, желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, дизурия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: миопатия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, фотосенсибилизация, крапивница, усиленное потоотделение, буллезные реакции, включая токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона, мультиформная эритема, ангионевротический отек, псевдопорфирия, облысение, пурпура.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: метроррагия.

Общие нарушения: отеки, астения, повышенная утомляемость, недомогание.

Результаты лабораторных и инструментальных исследований: повышение уровня печеночных трансаминаз, гематурия, кристаллурия, альбуминурия, азотемия.

Результаты клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП может быть связано с риском развития артериальных тромботических осложнений (например инфаркта миокарда или инсульта).

Побочные реакции препарата можно минимизировать, применяя самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего периода, необходимого для контроля симптомов заболевания.

Одновременное применение с другими лекарственными средствами. Следует избегать одновременного применения препарата с другими НПВП (в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2).

Влияние на пациентов пожилого возраста. Пациенты пожилого возраста имеют повышенный риск развития побочных реакций, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут иметь летальный исход.

Влияние на пациентов с БА. Препарат применять с осторожностью у пациентов с БА или пациентов с БА в анамнезе, поскольку при применении НПВП сообщалось о развитии бронхоспазма у этих категорий пациентов.

Влияние на орган зрения. При применении НПВП, в том числе набуметона, сообщалось о нарушении зрения и снижении его остроты. В случае развития данных нарушений пациентам следует провести офтальмологическое обследование.

Влияние на репродуктивную систему. Применение НПВП, в том числе набуметона, может привести к нарушению фертильности у женщин. Препарат не рекомендуется применять у женщин, планирующих беременность. Следует рассмотреть вопрос об отмене препарата женщинам, проходящим обследования по поводу бесплодия или испытывающим трудности с зачатием.

Влияние на пищеварительный тракт. При применении всех НПВП сообщалось о развитии желудочно-кишечных кровотечений, язв и перфораций, которые могут иметь летальный исход, в любое время в процессе лечения при наличии или без предварительных симптомов либо серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе.

Пациентам с наличием в анамнезе язвенной болезни (особенно пожилого возраста) следует сообщать о появлении каких-либо необычных абдоминальных симптомов, что особенно важно на начальных стадиях лечения.

Риск подобных явлений повышается вместе с повышением дозы НПВП у пациентов с язвой в пищеварительном тракте в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста. Лечение таких больных следует начинать с самой низкой возможной эффективной дозы. Пациентам следует сообщать о появлении каких-либо необычных абдоминальных симптомов, что особенно важно на начальных стадиях лечения. Необходимо с осторожностью применять у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (например язвенный колит или болезнь Крона), поскольку течение этих заболеваний может ухудшаться.

Препарат применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями и пациентов, одновременно принимающих лекарственные средства, повышающие риск возникновения язвы или кровотечения, в том числе кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антитромбоцитарные средства (ацетилсалициловая кислота). Для этих больных следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением таких препаратов, как мизопростол или ингибиторы протонной помпы.

Препарат следует применять с осторожностью при одновременной терапии средствами, повышающими риск возникновения язв или кровотечений, например пероральными контрацептивами, антикоагулянтами (варфарин), НПВП, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, антитромбоцитарными средствами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрель).

В случае развития язвы или кровотечения следует прекратить применение препарата.

Препарат применять только после тщательной оценки соотношения польза/риск у пациентов с активной язвенной болезнью. Пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Набуметон лучше переносится, чем большинство других НПВП, в том числе меньше влияет на пищеварительный тракт. До- и послерегистрационные исследования свидетельствуют, что средние показатели частоты перфораций, язв и кровотечений являются более низкими при применении набуметона, чем других НПВП: эти показатели при терапии 3–6 мес, 1 год и 2 года составляли соответственно 0,3; 0,5 и 0,8%. Однако врачи должны помнить, что возникновение язвы возможно и без ее наличия в анамнезе.

Несмотря на относительную безопасность для пищеварительного тракта и почек, препарат следует применять с осторожностью у пациентов:

• с активной язвой пищеварительного тракта; соответствующее лечение следует начать до терапии набуметоном;
• с наличием БА, крапивницы или других реакций гиперчувствительности, связанных с применением НПВП; редко сообщалось о развитии БА с летальным исходом у таких пациентов; применение препарата следует осуществлять под контролем.

Влияние на кожу и подкожную клетчатку. При применении НПВП, в том числе набуметона, очень редко сообщалось о развитии серьезных кожных реакций, в том числе эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса — Джонсона и токсического эпидермального некролиза, которые могут могут иметь летальный исход. Самый высокий риск развития данных нарушений отмечается на начальных стадиях лечения, в большинстве случаев — в течение первого месяца терапии. В случае появления кожных высыпаний, поражений слизистой оболочки или любых других признаков гиперчувствительности следует прекратить применение препарата.

Влияние на сердечно-сосудистую систему. Применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах в течение длительного периода) может привести к повышению риска артериальных тромботических осложнений (таких как инфаркт миокарда или инсульт). Поскольку данных для исключения такого риска для набуметона недостаточно, препарат следует применять только после тщательной оценки состояния: пациентам с неконтролируемой АГ, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ИБС, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями и в случае длительной терапии пациентам с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний, таких как АГ, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение. Следует проводить периодический мониторинг состояния пациентов с АГ в анамнезе и застойной сердечной недостаточностью легкой и умеренной степени и в случае необходимости дать рекомендации, поскольку сообщалось о задержке жидкости и отеках.

Влияние на гепатобилиарную систему. При применении НПВП, в том числе набуметона, сообщалось о развитии нарушений функции печени и в редких случаях желтухи и печеночной недостаточности, что в некоторых случаях может привести к летальному исходу. В случае появления признаков/симптомов нарушений функции печени или повышения уровня печеночных трансаминаз следует провести тщательный мониторинг состояния пациента для выявления более серьезных нарушений и при необходимости прекратить применение препарата.

Влияние на мочевыделительную систему. Применение НПВП приводит к дозозависимому снижению синтеза простагландинов и может вызвать развитие почечной недостаточности. Препарат применять с осторожностью у пациентоыв с факторами риска, такими как нарушение функции почек и/или печени, сердечная недостаточность, одновременное применение диуретиков, пожилой возраст. Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30–49 мл/мин) может потребоваться коррекция дозы.

В отдельных случаях у пациентов, получавших набуметон, развивался асептический менингит. Хотя появление этой реакции вероятнее у больных с системной красной волчанкой и другими заболеваниями соединительной ткани, о развитии данного осложнения сообщалось также у пациентов без сопутствующих хронических заболеваний.

Применение НПВП, в том числе набуметона, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Применение в период беременности и кормления грудью. Период беременности. Безопасность и эффективность применения набуметона у беременных не установлены. Набуметон, как и другие НПВП, может вызывать преждевременное закрытие артериального протока у плода, развитие пороков сердца и легких.

Препарат противопоказан для применения в III триместр беременности. Применение препарата в I и II триместр беременности возможно в случае, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Период кормления грудью. Экскреция набуметона в грудное молоко не исследовалась. В случае применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Дети. Препарат не рекомендуется применять в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность применения набуметона у детей не установлены.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. При применении препарата могут возникнуть такие побочные реакции, как головокружение, сонливость, спутанность сознания, усталость, нарушение зрения. В случае возникновения данных побочных реакций следует воздержаться от управления транспортными средствами или другими механизмами.

При одновременном применении набуметона с другими лекарственными средствами возможны следующие взаимодействия:

• с антикоагулянтами — усиление эффективности последних; препараты следует применять с осторожностью и осуществлять мониторинг симптомов передозировки антикоагулянтов;
• с антигипертензивными средствами (например ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина), диуретиками — снижение эффективности последних; у некоторых пациентов с нарушением функции почек (у пациентов пожилого возраста или обезвоженных пациентов) одновременный прием ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II с ингибиторами фермента ЦОГ может привести к дополнительному ухудшению функции почек, включая возможность ОПН; при одновременном применении препаратов следует осуществлять частый мониторинг состояния пациентов; больные должны получать достаточное количество жидкости;
• с антитромбоцитарными средствами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, кортикостероидами — повышение риска желудочно-кишечных кровотечений;
• с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, — повышение риска побочных реакций; следует избегать одновременного применения данных препаратов;
• с зидовудином — повышение риска гематотоксичности; сообщалось о повышенном риске гемартроза и гематом у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией, при одновременном применении данных препаратов;
• с калийсберегающими диуретиками — риск развития гиперкалиемии;
• с литием, метотрексатом — снижение экскреции последних;
• с мифепристоном — уменьшение эффекта последнего; НПВП следует применять через 8–12 сут после приема мифепристона;
• с сердечными гликозидами — увеличение выраженности сердечной недостаточности, снижение скорости клубочковой фильтрации и повышение уровня гликозидов в плазме крови;
• с циклоспорином, такролимусом — повышение риска нефротоксичности;
• с хинолонами — повышение риска развития судорог;
• с колестирамином — замедление всасывания набуметона.

Следующие лекарственные средства не влияют на метаболизм и биодоступность набуметона: антациды, парацетамол, цеметидин, гидроксид алюминия, ацетилсалициловая кислота.

Набуметон следует с осторожностью применять одновременно с протеинсвязывающими лекарственными средствами, например сульфаниламидами, сульфонилмочевиной, гидантоином, и наблюдать за симптомами передозировки.

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечные кровотечения, диарея, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, головокружение, шум в ушах, обморок, судороги, в случае тяжелого отравления возможные опн и поражение печени.

Лечение: в течение первого часа после передозировки следует принять активированный уголь, провести промывание желудка, форсированный диурез, дальнейшая терапия — симптоматическая. Следует тщательно контролировать функции печени и почек. Пациент должен находиться под тщательным наблюдением в течение не менее 4 ч после передозировки.

При температуре не выше 25 °с.