Сінметон таблетки вкриті оболонкою по 750 мг 3 блістера по 10 шт

Фармакодинаміка. діюча речовина препарату - набуметон відноситься до нестероїдних протизапальних препаратів. має протизапальну, жарознижувальну, знеболювальну дію. механізм дії пов'язаний з блокадою ЦОГ, що призводить до порушення метаболізму арахідонової кислоти та зниження концентрації простагландинів, тромбоксану. пригнічує ексудативні та проліферативні процеси у вогнищі запалення, знижує концентрацію брадикініну та гістаміну, а також підвищує поріг сприйнятливості больових рецепторів. гіпотермічну дія обумовлена зниженням концентрації пирогенов в спинномозковій рідині та гіпоталамічної зоні, збільшенням тепловіддачі (впливу на теплопродукцию не проявляє).

Характерною особливістю набуметона є відсутність впливу на слизову оболонку шлунка. Повідомлялося про більш низькій частоті розвитку виразки хвороби, кровотечі та перфорації в порівнянні з іншими НПЗП. Має незначний вплив на агрегацію тромбоцитів, викликану колагеном, і не впливає на час кровотечі.

Фармакокінетика. Після перорального застосування набуметон швидко і повністю всмоктується. Їжа або молоко прискорюють його абсорбцію. Біодоступність становить близько 80%.

Метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту - 6-метокси-2-нафтілацетіновой кислоти (35%) та інших неідентифікованих метаболітів (50%). C _max активного метаболіту досягається приблизно через 3 год (діапазон - 1-12 год), зв'язок з білками крові становить 99%, проникає через плацентарний бар'єр і в грудне молоко. Також активний метаболіт піддається термінальним перетворенням в печінці шляхом О-деметилювання і з'єднання з глюкуроновою кислотою.

Близько 75% дози набуметона виділяється нирками. T _½ - 24 год.

Гострий і хронічний остеоартрит. ревматоїдний артрит. ревматизм м'яких тканин. анкілозуючийспондиліт.

Препарат застосовувати дорослим внутрішньо під час або після їди.

Рекомендована початкова доза становить 500-750 мг 1 раз на добу. Рекомендована добова доза становить 500 мг-1 г 1 раз на добу перед сном. У деяких випадках доза може бути збільшена до 1,5-2 г/добу в 1 або 2 прийоми. Максимальна добова доза становить 2 г.

Препарат застосовувати протягом короткого часу в найменшій ефективній дозі, необхідній для контролю за симптомами основного захворювання.

Підвищена чутливість до діючої речовини або інших компонентів препарату. підвищена чутливість в анамнезі (наприклад ба, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, риніт), пов'язана із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів. активна виразкова хвороба або наявність в анамнезі шлунково-кишкової кровотечі, перфорації або виразкової хвороби (2 і більше епізодів). шлунково-кишкова кровотеча або перфорація в анамнезі, пов'язані з прийомом нестероїдних протизапальних засобів. тяжка серцева і / або печінкова і / або ниркова недостатність. цереброваскулярна або інша активна форма кровотечі, геморагічний діатез.

З боку системи крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, гранулоцитопенія, нейтропенія, апластична анемія, гемолітична анемія.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, в тому числі анафілактичний шок, анафілактоїдні реакції.

З боку психіки: сплутаність свідомості, нервозність, безсоння, депресія, галюцинації.

З боку нервової системи: сонливість, запаморочення, головний біль, парестезії, порушення, асептичний менінгіт.

З боку органу зору: порушення зору, неврит зорового нерва.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: шум у вухах, порушення слуху.

З боку серцево-судинної системи: серцева недостатність, аритмії, АГ, артеріальна гіпотензія, набряк, васкуліт.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка, порушення дихання, носова кровотеча, інтерстиціальний пневмоніт, БА, збільшення вираженості БА, бронхоспазм.

З боку травної системи: діарея, запор, диспепсія, гастрит, нудота, біль в животі, метеоризм, виразки слизової оболонки травного тракту, шлунково-кишкові кровотечі, загострення виразкового коліту і хвороби Крона, шлунково-кишкові розлади, мелена, блювання, печія, стоматит, сухість у роті, панкреатит.

З боку гепатобіліарної системи: печінкова недостатність, жовтяниця.

З боку сечовидільної системи: ниркова недостатність, нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит, дизурія.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: міопатія.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висип, свербіж, фотосенсибілізація, кропив'янка, посилене потовиділення, бульозні реакції, включаючи токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса - Джонсона, мультиформна еритема, ангіоневротичний набряк, псевдопорфірія, облисіння, пурпура.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: метрорагія.

Загальні порушення: набряки, астенія, підвищена стомлюваність, нездужання.

Результати лабораторних та інструментальних досліджень: підвищення рівня печінкових трансаміназ, гематурія, кристалурія, альбумінурія, азотемія.

Результати клінічних та епідеміологічних досліджень свідчать про те, що застосування деяких нестероїдних протизапальних засобів може бути пов'язано з ризиком розвитку артеріальних тромботичних ускладнень (наприклад інфаркту міокарда або інсульту).

Побічні реакції препарату можна мінімізувати, застосовуючи найнижчу ефективну дозу протягом найкоротшого періоду, необхідного для контролю симптомів захворювання.

Одночасне застосування з іншими лікарськими засобами. Слід уникати одночасного застосування препарату з іншими НПЗП (в тому числі селективними інгібіторами ЦОГ-2).

Вплив на пацієнтів похилого віку. Пацієнти похилого віку мають підвищений ризик розвитку побічних реакцій, особливо шлунково-кишкових кровотеч і перфорацій, які можуть мати летальний результат.

Вплив на хворих на бронхіальну астму. Препарат застосовувати з обережністю у хворих на бронхіальну астму або хворих на бронхіальну астму в анамнезі, оскільки при застосуванні НПЗП повідомлялося про розвиток бронхоспазму у цих категорій пацієнтів.

Вплив на орган зору. При застосуванні НПЗП, в тому числі набуметона, повідомлялося про порушення зору і зниженні його гостроти. У разі розвитку даних порушень пацієнтам слід провести офтальмологічне обстеження.

Вплив на репродуктивну систему. Застосування нестероїдних протизапальних засобів, в тому числі набуметона, може привести до порушення фертильності у жінок. Препарат не рекомендується застосовувати у жінок, які планують вагітність. Слід розглянути питання про відміну препарату жінкам, які проходять обстеження з приводу безпліддя або зазнають труднощі із зачаттям.

Вплив на травний тракт. При застосуванні всіх НПЗЗ повідомлялося про розвиток шлунково-кишкових кровотеч, виразок і перфорацій, які можуть мати летальний результат, в будь-який час в процесі лікування за наявності чи без попередніх симптомів або серйозних шлунково-кишкових захворювань в анамнезі.

Пацієнтам з наявністю в анамнезі виразкової хвороби (особливо похилого віку) слід повідомляти про появу будь-яких незвичні абдомінальні симптомів, що особливо важливо на початкових стадіях лікування.

Ризик подібних явищ підвищується разом з підвищенням дози НПЗП у пацієнтів з виразкою в травному тракті в анамнезі, особливо ускладненою кровотечею або перфорацією, а також у пацієнтів похилого віку. Лікування таких хворих слід починати з найнижчої можливої ефективної дози. Пацієнтам слід повідомляти про появу будь-яких незвичні абдомінальні симптомів, що особливо важливо на початкових стадіях лікування. Необхідно з обережністю застосовувати у пацієнтів зі шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі (наприклад виразковий коліт або хворобу Крона), оскільки протягом цих захворювань може погіршуватися.

Препарат застосовувати з обережністю у пацієнтів зі шлунково-кишковими захворюваннями та пацієнтів, які одночасно приймають лікарські засоби, що підвищують ризик виникнення виразки або кровотечі, в тому числі кортикостероїди, антикоагулянти, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, антитромбоцитарні засоби (ацетилсаліцилова кислота). Для цих хворих слід розглянути можливість застосування комбінованої терапії із застосуванням таких препаратів, як мизопростол або інгібітори протонної помпи.

Препарат слід застосовувати з обережністю при одночасній терапії засобами, що підвищують ризик виникнення виразок або кровотеч, наприклад пероральними контрацептивами, антикоагулянтами (варфарин), нестероїдні протизапальні засоби, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, антитромбоцитарними засобами (ацетилсаліцилова кислота, клопідогрель).

У разі розвитку виразки або кровотечі слід припинити застосування препарату.

Препарат застосовувати тільки після ретельної оцінки співвідношення користь / ризик у пацієнтів з активною виразковою хворобою. Пацієнти повинні перебувати під пильним медичним наглядом.

Набуметон краще переноситься, ніж більшість інших нестероїдних протизапальних засобів, в тому числі менше впливає на травний тракт. До- і післяреєстраційні дослідження свідчать, що середні показники частоти перфораций, виразок і кровотеч є нижчими при застосуванні набуметона, ніж інших нестероїдних протизапальних засобів: ці показники при терапії 3-6 міс, 1 рік і 2 роки становили відповідно 0,3; 0,5 і 0,8%. Однак лікарі повинні пам'ятати, що виникнення виразки можливо і без її наявності в анамнезі.

Незважаючи на відносну безпеку для травного тракту і нирок, препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів:

• з активною виразкою травного тракту; відповідне лікування слід почати до терапії набуметон;
• з наявністю БА, кропив'янки або інших реакцій гіперчутливості, пов'язаних із застосуванням нестероїдних протизапальних засобів; рідко повідомлялося про розвиток БА з летальним результатом у таких пацієнтів; застосування препарату слід здійснювати під контролем.

Вплив на шкіру та підшкірну клітковину. При застосуванні НПЗП, в тому числі набуметона, дуже рідко повідомлялося про розвиток серйозних шкірних реакцій, в тому числі ексфоліативного дерматиту, синдрому Стівенса - Джонсона і токсичний епідермальний некроліз, які можуть можуть мати летальний результат. Найвищий ризик розвитку даних порушень відзначається на початкових стадіях лікування, в більшості випадків - протягом першого місяця терапії. У разі появи шкірних висипань, уражень слизової оболонки або будь-яких інших ознак гіперчутливості слід припинити застосування препарату.

Вплив на серцево-судинну систему. Застосування деяких НПЗП (особливо у високих дозах протягом тривалого періоду) може привести до підвищення ризику артеріальних тромботичних ускладнень (таких як інфаркт міокарда або інсульт). Оскільки даних для виключення такого ризику для набуметона недостатньо, препарат слід застосовувати тільки після ретельної оцінки стану: пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, діагностованою ІХС, захворюваннями периферичних артерій та / або цереброваскулярними захворюваннями та в разі тривалої терапії пацієнтам з факторами ризику серцево судинних захворювань, таких як АГ, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння. Слід проводити періодичний моніторинг стану пацієнтів з АГ в анамнезі та застійною серцевою недостатністю легкого та помірного ступеня і в разі необхідності дати рекомендації, оскільки повідомлялося про затримку рідини та набряках.

Вплив на гепатобіліарну систему. При застосуванні НПЗП, в тому числі набуметона, повідомлялося про розвиток порушень функції печінки та в рідкісних випадках жовтяниці та печінкової недостатності, що в деяких випадках може привести до летального результату. У разі появи ознак / симптомів порушень функції печінки або підвищення рівня печінкових трансаміназ слід провести ретельний моніторинг стану пацієнта для виявлення більш серйозних порушень і при необхідності припинити застосування препарату.

Вплив на сечовидільну систему. Застосування нестероїдних протизапальних засобів призводить до дозозалежного зниження синтезу простагландинів і може викликати розвиток ниркової недостатності. Препарат застосовувати з обережністю у паціентоив з факторами ризику, такими як порушення функції нирок і / або печінки, серцева недостатність, одночасне застосування діуретиків, похилий вік. Пацієнтам з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30-49 мл/хв) може знадобитися корекція дози.

В окремих випадках у пацієнтів, які отримували набуметон, розвивався асептичнийменінгіт. Хоча поява цієї реакції найімовірніше у хворих на системний червоний вовчак та іншими захворюваннями сполучної тканини, про розвиток даного ускладнення повідомлялося також у пацієнтів без супутніх хронічних захворювань.

Застосування нестероїдних протизапальних засобів, в тому числі набуметона, може маскувати симптоми інфекційних захворювань.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Період вагітності. Безпека і ефективність застосування набуметона у вагітних не встановлені. Набуметон, як і інші нестероїдні протизапальні засоби, може викликати передчасне закриття артеріальної протоки у плода, розвиток вад серця і легенів.

Препарат протипоказаний для застосування в III триместр вагітності. Застосування препарату в I і II триместр вагітності можливо у разі, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плоду.

Період годування груддю. Екскреція набуметона в грудне молоко не досліджувалася. У разі застосування препарату слід припинити годування груддю.

Діти. Препарат не рекомендується застосовувати в педіатричній практиці, оскільки безпечність та ефективність застосування набуметона у дітей не встановлені.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. При застосуванні препарату можуть виникнути такі побічні реакції, як запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості, втома, порушення зору. У разі виникнення даних побічних реакцій слід утриматися від керування транспортними засобами або іншими механізмами.

При одночасному застосуванні набуметона з іншими лікарськими засобами можливі наступні взаємодії:

• з антикоагулянтами - посилення ефективності останніх; препарати слід застосовувати з обережністю і здійснювати моніторинг симптомів передозування антикоагулянтів;
• з антигіпертензивними засобами (наприклад інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину), діуретиками - зниження ефективності останніх; у деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (у пацієнтів похилого віку або зневоднених пацієнтів) одночасний прийом інгібіторів АПФ і антагоністів рецепторів ангіотензину II з інгібіторами ферменту ЦОГ може привести до додаткового погіршення функції нирок, включаючи можливість ОПН; при одночасному застосуванні препаратів слід здійснювати частий моніторинг стану пацієнтів; хворі повинні отримувати достатню кількість рідини;
• з антитромбоцитарними засобами, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, кортикостероїдами - підвищення ризику шлунково-кишкових кровотеч;
• з іншими НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, - підвищення ризику побічних реакцій; слід уникати одночасного застосування даних препаратів;
• з зидовудином - підвищення ризику гематотоксичності; повідомлялося про підвищений ризик гемартроза і гематом у ВІЛ-позитивних пацієнтів з гемофілією, при одночасному застосуванні цих препаратів;
• з калійзберігаючимидіуретиками - ризик розвитку гіперкаліємії;
• з літієм, метотрексатом - зниження екскреції останніх;
• з міфепристоном - зменшення ефекту останнього; НПЗП слід застосовувати через 8-12 діб після прийому міфепристону;
• з серцевими глікозидами - збільшення вираженості серцевої недостатності, зниження швидкості клубочкової фільтрації і підвищення рівня глікозидів в плазмі крові;
• з циклоспорином, такролімусом - підвищення ризику нефротоксичності;
• з хінолонами - підвищення ризику розвитку судом;
• з холестираміном - уповільнення всмоктування набуметона.

Наступні лікарські засоби не впливають на метаболізм і біодоступність набуметона: антациди, парацетамол, цеметідін, гідроксид алюмінію, ацетилсаліцилова кислота.

Набуметон слід з обережністю застосовувати одночасно з протеінсвязивающімі лікарськими засобами, наприклад сульфаніламідами, сульфанілсечовиною, гідантоїнами, і спостерігати за симптомами передозування.

Симптоми: головний біль, нудота, блювота, біль в епігастрії, шлунково-кишкові кровотечі, діарея, дезорієнтація, збудження, кома, сонливість, запаморочення, шум у вухах, непритомність, судоми, в разі тяжкого отруєння можливі ОПН і ураження печінки.

Лікування: протягом першої години після передозування слід прийняти активоване вугілля, провести промивання шлунка, форсований діурез, подальша терапія - симптоматична. Слід ретельно контролювати функції печінки та нирок. Пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом протягом не менше 4 годин після передозування.

При температурі не вище 25 °C.