Торговое название | Таргоцид |
Действующие вещества | Тейкопланин |
Количество действующего вещества: | 400 мг |
Форма выпуска: | порошок для инъекций |
Количество в упаковке: | 1 шт. |
Первичная упаковка: | флакон |
Способ применения: | Внутривенное |
Взаимодействие с едой: | Не имеет значения |
Температура хранения: | от 5°C до 30°C |
Чувствительность к свету: | Не чувствительный |
Признак: | Импортный |
Происхождение: | Химический |
Рыночный статус: | Оригинал |
Производитель: | САНОФИ С.П.А |
Страна производства: | Италия |
Заявитель: | Sanofi |
Условия отпуска: | По рецепту |
Код АТС J Средства для лечения инфекций J01 Антибактериальные средства J01X Прочие антибактериальные средства J01XA Гликопептидные антибиотики J01XA02 Тейкопланин |
Гликопептидный антибиотик для системного применения, продукт ферментации acinoplanes teichomyceticus. обладает бактерицидной активностью в отношении аэробных и анаэробных грамположительных бактерий. тейкопланин ингибирует рост чувствительных микроорганизмов за счет вмешательства в биосинтез мембран клеток в местах, отличных от мест действия бета-лактамных антибиотиков. in vitro установлено, что тейкопланин активен в отношении стафилококков (включая резистентные к метициллину и другим бета-лактамным антибиотикам штаммы), стрептококков, энтерококков, дифтероидов и клостридий, включая clostridium difficile. тейкопланин не вызывает развития бактериальной резистентности и перекрестной резистентности in vitro с пенициллинами, цефалоспоринами, макролидами, тетрациклинами, хлорамфениколом, аминогликозидами и рифампицином. некоторая перекрестная резистентность энтерококков наблюдалась между тейкопланином и ванкомицином.
Таргоцид активен в отношении таких грамположительных аэробов: палочкоподобных бактерий, листерий, родококков/эритрококков, стафилококков — золотистого и незолотистого (в 5–15%), стрептококков, в том числе St. pneumoniae; анаэробов: клостридий, пептострептококков, эубактерий, Propionibacterium acnes.
К устойчивым к тейкопланину микроорганизмам относятся грамположительные аэробы, такие как актиномицеты, эризипелотрикс, гетероферментативные лактобациллы, Leuconostoc, Nocardia asteroides, Рediococcus; а также грамотрицательные аэробы, такие как кокки; бациллы и прочие микроорганизмы — хламидии, микобактерии, микоплазмы, риккетсии, трепонемы.
Тейкопланин может применяться только парентерально, поскольку не всасывается после приема внутрь. После в/м введения препарата в разовой дозе 3–6 мг/кг биодоступность составляет 90–94%. Профиль концентрации препарата в сыворотке крови после в/в введения характеризуется двухфазным распределением с быстрой и продолжительной фазами и составляет приблизительно 0,3–3 ч; период полувыведения — от 70 до 100 ч. Такой продолжительный период полувыведения позволяет применять препарат 1 раз в сутки.
Концентрация препарата в сыворотке крови через 5 мин после разовой в/в инъекции в дозе 3 или 6 мг/кг у здоровых лиц составляет соответственно 53,4 и 111,8 мг/л. Тейкопланин легко проникает в кожу, миокард, легочную ткань; плевральную, синовиальную и перитонеальную жидкость, кости и достигает в них максимальной концентрации, которая сопоставима с таковой в сыворотке крови после в/м инъекции. Тейкопланин проникает в лейкоциты и повышает их антибактериальную активность. В СМЖ, эритроциты и жировую ткань тейкопланин практически не поступает.
Приблизительно 90–95% тейкопланина связывается с белками плазмы крови. При парентеральном применении активное вещество метаболизируется лишь на 3% (в настоящее время не идентифицирован ни один метаболит тейкопланина); приблизительно 80% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде за 16 дней. У лиц с нормальной функцией почек тейкопланин практически полностью выводится в неизмененном виде с мочой. При почечной недостаточности тейкопланин выводится медленнее, наблюдается нарушение соотношения между периодом полувыведения и клиренсом креатинина. У лиц пожилого возраста вследствие ухудшения функции почек тейкопланин выводится медленнее.
Тяжелые инфекции, вызванные чувствительными к препарату грамположительными бактериями, в особенности — staphylococcus aureus, включая штаммы, резистентные к метициллину и цефалоспоринам: дыхательных путей; мочевых путей (верхних и нижних отделов); кожи и мягких тканей; костей и суставов; сепсис/септицемия; эндокардит; перитонит, связанный с непрерывным амбулаторным перитонеальным диализом. тейкопланин показан для лечения инфекций у лиц с аллергическими реакциями на бета-лактамные антибиотики; для профилактики инфекций, вызванных грамположительными микроорганизмами: в стоматологии; при манипуляциях/оперативных вмешательствах на верхних дыхательных путях (в том числе при общей анестезии), урологических, гинекологических вмешательствах или операциях на жкт, а также для интраперитонеального введения у пациентов, находящихся на хроническом амбулаторном перитонеальном диализе.
Вводится парентерально: в/в болюсно (путем быстрой — 3–5 мин — инъекции), или инфузионно (30 мин), в/м, или внутриперитонеально.
Для приготовления р-ра набирают все содержимое ампулы с растворителем в шприц и медленно вводят во флакон с активным компонентом. Осторожно покачивают флакон между ладонями, пока порошок полностью не растворится. Избегать образования пузырьков! Если р-р вспенивается, следует дать флакону отстояться в вертикальном положении до тех пор, пока пена полностью не исчезнет. Полученный таким образом готовый изотонический (рН 7,5) р-р может храниться не более 48 ч при комнатной температуре и 7 сут — при 4 °С. Готовый р-р можно вводить непосредственно или разводить 0,9% р-ром натрия хлорида, р-ром на основе лактата натрия (Рингер-лактат, р-р Хартмана). После разведения в таких р-рах препарат можно хранить не более 24 ч при комнатной температуре или 7 сут — при 4 °С. При разведении 5% р-ром глюкозы или р-ром 0,18% натрия хлорида и 4% глюкозы — р-р может сохраняться на протяжении 24 ч; р-ром для перитонеального диализа — 1,36 или 3,86% глюкозы — на протяжении 24 ч при 4 °С. Тейкопланин сохраняет свою стабильность на протяжении 48 ч при температуре 37 °С в составе р-ров для перитонеального диализа, содержащих инсулин или гепарин.
Дозу Таргоцида устанавливают с учетом тяжести заболевания. Обычно в первый день назначают в/в однократно в дозе 6 мг/кг (приблизительно 400 мг), в дальнейшем — 6 мг/кг в/в или в/м или 3 мг/кг (200 мг) в/в или в/м 1 раз в сутки. Более высокие дозы и в/в способ введения применяется при тяжелых инфекциях. Пациентам с массой тела, превышающей 85 кг, препарат назначают в дозе 6 мг/кг.
При очень тяжелых инфекциях, угрожающих жизни (сепсис, эндокардит, инфекции костей и суставов, тяжелая пневмония и др.) тейкопланин назначают в начальной дозе 6 мг/кг (приблизительно 400 мг) 2 раза в сутки на протяжении 1–4 дней с дальнейшим переходом на поддерживающую дозу 6 мг/кг в сутки в/в или в/м.
Для достижения максимального бактерицидного эффекта Таргоцид следует комбинировать с другими бактерицидными препаратами (например при стафилококковом эндокардите или состояниях, при которых невозможно исключить наличие грамотрицательного компонента (эмпирическое лечение лихорадки у больных с нейтропенией).
У большинства пациентов клинический эффект достигается через 48–72 ч с момента начала лечения. Общая продолжительность лечения зависит от типа, тяжести инфекции и индивидуальных особенностей организма пациента. В случае эндокардита или остеомиелита Таргоцид применяют не менее 3 нед.
У взрослых пациентов с почечной недостаточностью на протяжении первых трех дней препарат применяют по вышеуказанной терапевтической схеме; начиная с четвертого дня лечения, доза препарата должна обеспечивать концентрацию тейкопланина в сыворотке крови на уровне 10 мг/л. Для этого, начиная с четвертого дня лечения дозу препарата корректируют следующим образом: при средней степени почечной недостаточности (клиренс креатинина 40–60 мл/мин) дозу Таргоцида снижают вдвое (применяют начальную разовую дозу 1 раз в 2 дня или 1/2 начальной дозы ежедневно); при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 40 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, суточную дозу Таргоцида снижают втрое (назначается 1/3 начальной дозы ежедневно или разовая начальная доза 1 раз в 3 дня).
Пациентам с клиренсом креатинина менее 20 мл/мин Таргоцид назначают только лишь в том случае, если клиника обладает всем необходимым для контроля его концентрации в сыворотке крови, поскольку тейкопланин не выводится из крови при проведении гемодиализа.
Внутрибрюшинное введение: взрослым пациентам с почечной недостаточностью и вторичным перитонитом при амбулаторном перитонеальном диализе назначают дополнительно 20 мг тейкопланина на 1 л р-ра для диализа с предыдущим в/в введением 400 мг препарата (при наличии лихорадки). Определение концентрации тейкопланина в сыворотке крови позволяет определить оптимальную терапевтическую дозу. Для уточнения дозы используют микробиологический метод и жидкостную хроматографию под высоким давлением. Разрешается продолжать лечение более 7 дней, вводя половину эндоперитонеальной дозы на протяжении второй недели (20 мг/л каждой диализной упаковки) и снижая на 1/4 начальный уровень на протяжении третьей недели (20 мг/л ночной упаковки). Таргоцид устойчив в р-ре для перитонеального диализа (1,36 или 3,69% декстрозы) на протяжении 24 ч при температуре 4 °С. Р-р нельзя применять позже чем через 24 ч.
Для профилактики эндокардита у взрослых при стоматологических вмешательствах: тейкопланин в дозе 400 мг вводят в/в во время анестезии. Пациентам после протезирования пороков клапанов сердца Таргоцид необходимо назначать в комбинации с аминогликозидами.
Детям в возрасте от 2 мес до 16 лет с нормальной функцией почек дозу и продолжительность лечения определяют с учетом типа и тяжести инфекции. Лечение большинства инфекций, вызванных грамположительными возбудителями, начинают с назначения в дозе 10 мг/кг каждые 12 ч первые 3 инъекции, затем продолжают в дозе 6 мг/кг в сутки в/в или в/м. В более высоких дозах назначают при более тяжелых инфекциях или пациентам с нейтропенией (10 мг/кг каждые 12 ч первые 3 инъекции, в дальнейшем — в дозе 10 мг/кг в сутки).
Грудным детям в возрасте до 2 мес (за исключением новорожденных) назначают в начальной разовой дозе 16 мг/кг в/в в первый день, в дальнейшем — 8 мг/кг в сутки посредством в/в инфузии на протяжении 30 мин.
Повышенная чувствительность к гликопептидным антибиотикам; период беременности и кормления грудью; новорожденные.
Обычно хорошо переносится, однако могут возникать местные реакции (боль, флебит, абсцессы), аллергические реакции (эритема, кожная сыпь, зуд, лихорадка, бронхоспазм или анафилаксия). кроме того, могут отмечаться повышение активности ферментов (трансаминаз и/или щф) в сыворотке крови, транзиторное повышение уровня креатинина, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, тошнота, рвота, диарея, головокружение, головная боль, астения, отеки, дискомфорт в грудной клетке, тахикардия, повышение уровня мочевой кислоты и активности амилазы в сыворотке крови. аудиометрические тесты, которые проводились у нескольких пациентов до и после применения препарата, не выявили значимых изменений, имел место лишь единичный случай снижения остроты слуха у пациента с синдромом дауна. наблюдались отдельные случаи вестибулярных и слуховых нарушений у пациентов, которые одновременно получали гентамицин и фуросемид.
Рекомендуется проводить мониторинг сывороточной концентрации тейкопланина и проверку слуха у пациентов с почечной недостаточностью, гипоакузией и при продолжительном применении препарата, при одновременном применении нейротоксических или нефротоксических препаратов (см. взаимодействия). таргоцид назначают с осторожностью пациентам с аллергией на ванкомицин.
При продолжительном применении тейкопланина рекомендуется регулярно контролировать состав периферической крови, функциональное состояние почек и печени.
Таргоцид противопоказан в период беременности и кормления грудью.
Рекомендуется контролировать концентрацию препарата в сыворотке крови у пациентов, одновременно получающих нейротоксические или нефротоксические препараты (аминогликозиды, цефалоспорины, полимиксин в, колистин, амфотерицин, циклоспорин, цисплатин, фуросемид, этакриновую кислоту).
Таргоцид не выводится из циркуляции при гемодиализе. при передозировке проводят симптоматическую терапию.
При комнатной температуре (≤30 °с). готовый р-р сохраняет активность на протяжении 24 ч при температуре 4 °с.
Описание препарата Таргоцид лиоф. д/р-ра д/ин. 400мг фл. №1+р-ль амп. 3,2мл №1 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Действующее вещество: тейкопланин;
1 флакон содержит тейкопланина 400 мг;
Вспомогательные вещества: натрия хлорид;
Растворитель - вода для инъекций.
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.
Основные физико-химические свойства: пористая, почти белого цвета (цвета слоновой кости) гомогенная масса.
Антибактериальные средства для системного применения. Гликопептидные антибактериальные средства: тейкопланин. Код АТХ J01X A02.
Механизм действия
Тейкопланин подавляет рост чувствительных микроорганизмов, препятствуя биосинтеза клеточной мембраны в месте, отличном от места действия бета-лактамным антибиотикам. Синтез пептидогликана блокируется путем специфического связывания с D-аланил-D-аланиновои остатками.
Резистентность к тейкопланина может развиваться согласно следующим механизмами
Может возникать перекрестная резистентность между тейкопланином и гликопротеином ванкомицином. Ряд резистентных к ванкомицину энтерококков чувствительны к тейкопланина (фенотип Van-B).
Пограничные значение при тестировании чувствительности к антимикробным средствам
Пограничные значения МПК (МИК), установленные Европейским комитетом по тестированию чувствительности к антимикробным средствам (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing, EUCAST), в редакции 3.1 от 11 февраля 2013, приведены в таблице 1.
Таблица 1.
Пограничные значения МПК (МИК), установленные EUCAST
Микроорганизмы |
Чувствительные |
Резистентные |
Staphylococcus aureusa Коагулазоотрицательные стафилококки a Бактерии рода энтерококков(Enterococcus spp.) Бактерии рода стрептококков(Streptococcus spp.) (A, B, C, G) бы Streptococcus pneumoniae бы Стрептококки группы вириданс (Viridans) б Грамположительные анаэробы, за исключением Clostridium difficile Предельные значения для определения ФК/ФД (не видоспецифическим) в, г |
≤2 мг/л ≤4 мг/л ≤2 мг/л ≤2 мг/л ≤2 мг/л ≤2 мг/л НД НД |
2 мг/л >4 мг/л >2 мг/л >2 мг/л >2 мг/л >2 мг/л НД НД |
АМинимальная ингибирующая концентрация (МИК) для гликопептидов с но ведь от метода определения и должен определяться методом микроразведений в бульоне (ISO 20776). Золотистый стафилококк (S. aureus) со значениями МИК для ванкомицина 2 мг/л находится на границе раздела МИК для дикого типа и может негативно влиять на клиническую ответ. Пограничные значения резистентности для золотистого стафилококка были уменьшены до 2 мг/л, чтобы избежать отчетности по изолятов S. aureus с промежуточной чувствительностью к гликопептидов (Glycopeptide Intermediate-Resistant Staphylococcus Aureus, GISA), поскольку серьезные инфекции, вызванные изолятами GISA, не поддаются лечению повышенными дозами ванкомицина или тейкопланина.
Б Изоляты со значениями МИК, превышающих пограничные значения чувствительности, встречаются очень редко или до сих пор еще не были обнаружены. Тесты по идентификации и оценки противомикробной чувствительности любого из таких изолятов должны выполняться повторно, и если результат будет подтвержден, изолят необходимо направить в справочной лаборатории. Пока не будут получены доказательства наличия клинического ответа на препарат для подтвержденных изолятов с МИК, превышающей текущее предельное значение резистентности, эти изоляты должны регистрироваться как резистентные.
В НД означает, что пока нет достаточных доказательных данных в пользу того, что спорные виды являются хорошей мишенью для терапии этим препаратом.
ГМожет быть отправлено сообщение о MИК с комментарием, но без сопровождающего описания категории: S (чувствительные), I (с промежуточной резистентностью) или R (резистентные).
Фармакокинетический/фармакодинамический связь
Антимикробная активность тейкопланина в значительной степени зависит от времени, в течение которого уровень вещества выше, чем минимальная ингибирующая концентрация (МИК) для возбудителя конкретной инфекции.
Чувствительность
Для отдельных видов бактерий распространенность резистентности может меняться в зависимости от географического региона и с течением времени, поэтому желательно получить местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует проконсультироваться со специалистом, если местная распространенность резистентности такова, что полезность этого средства по крайней мере при некоторых видах инфекций сомнительна.
Обычно чувствительные виды микроорганизмов
Аэробные грамположительные бактерии
Corynebacterium jeikeium а
Enterococcus faecalis
Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus Dysgalactiae подвод equisimilis a
(Стрептококки группы C&G)
Streptococcus pneumonia
Streptococcus pyogenes
Стрептококки группы viridans a, б
Аэробные грамположительные бактерии
Clostridium difficile a
Бактерии рода пептострептококков a
Виды, для которых может существовать приобретенная резистентность
Аэробные грамположительные бактерии
Enterococcus faecium
Staphylococcus epidermidis
Staphylococcus haemolyticus
Staphylococcus hominis
Резистентные микроорганизмы
Все грамотрицательные бактерии
Хламидии
Хламидофилы
Legionella pneumophila
Микоплазмы
a Рекомендации по стандартных объемов и лечения сделаны на основе прогнозируемой чувствительности.
Б Показатели резистентности могут варьировать в зависимости от конкретного вида стрептококков.
Абсорбция
После введения биодоступность тейкопланина (по сравнению с внутривенным введением) является почти полной (90%). После применения шести ежедневных внутримышечных доз по 200 мг средняя (со стандартным отклонением, СВ) максимальная концентрация тейкопланина (Cmax) составляет 12,1 (0,9) мг/л и достигается через 2 часа после введения препарата.
После внутривенного применения нагрузочной дозы 6 мг/кг, которую вводят каждые 12 часов от 3 до 5 раз, значение максимальной концентрации Cmax находились в диапазоне от 60 до 70 мг/л, а окончательная концентрация Ctrough обычно составляет более 10 мг/л. После внутривенного применения нагрузочной дозы 12 мг/кг, которую вводят каждые 12 часов 3 раза, средние значения Cmax и Ctrough, согласно оценкам, составляют около 100 мг/л и 20 мг/л соответственно.
После применения поддерживающей дозы 6 мг/кг, которую вводят один раз в сутки, значение Cmax и Ctrough составляют около 70 мг/л и 15 мг/л соответственно. После применения поддерживающей дозы 12 мг/кг, вводят один раз в сутки, значение Ctrough варьируют в диапазоне от 18 до 30 мг/л.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови человека составляет от 87,6 до 90,8% без каких-либо изменений концентраций тейкопланина. Тейкопланин связывается в основном с альбумином человека. Тейкопланин не проникает в эритроциты.
Объем распределения в равновесном состоянии (Vss) колеблется от 0,7 до 1,4 л/кг. Наибольшие значения Vss наблюдались в недавно проведенных исследованиях, где образцы отбирались через более 8 дней после начала применения препарата.
Тейкопланин распределяется в основном в легкие, миокард и костную ткань с соотношением ткани/сыворотка крови, которое превышает 1. В жидкости, содержащейся в пузырях, в синовиальной жидкости и перитонеальной жидкости соотношение ткани/сыворотка крови находится в диапазоне от 0,5 до 1 . Выведение тейкопланина с перитонеальной жидкости происходит с той же скоростью, что и из сыворотки крови. В плевральной жидкости и подкожной жировой клетчатке соотношение ткани/сыворотка крови составляет от 0,2 до 0,5. Тейкопланин не очень легко проникает в спинномозговую жидкость (СМР).
Метаболизм
Неизмененная форма тейкопланина является основным соединением, найденной в плазме крови и в моче, что указывает на минимальный метаболизм. Два метаболиты образуются, вероятно, путем гидроксилирования, а их доля составляет от 2 до 3% от введенной дозы.
Выведение
Тейкопланин в неизмененном виде выводится в основном с мочой (80% в течение 16 дней), а 2,7% введенной дозы выводится с калом (путем выделения с желчью) в течение 8 дней после применения.
Период полувыведения тейкопланина варьируется от 100 до 170 часов, по данным недавно проведенных исследований, где образцы крови для анализа отбирались через около 8-35 дней после начала применения препарата.
Тейкопланин имеет низкий общий клиренс, который находится в диапазоне от 10 до 14 мл/ч/кг, и почечный клиренс в диапазоне от 8 до 12 мл/ч/кг, что указывает на то, что тейкопланин выводится в основном через почки.
Линейность
Тейкопланин имеет линейную фармакокинетику при применении в дозах в диапазоне от 2 до 25 мг/кг.
Особые популяции пациентов
Поскольку тейкопланин выводится почками, элиминация тейкопланина уменьшается в зависимости от степени нарушения функции почек. Общий и почечный клиренс тейкопланина зависят от клиренса креатинина.
В популяции пациентов пожилого возраста фармакокинетика тейкопланина не меняется, за исключением случаев нарушения функции почек.
Наблюдаются более высокий общий клиренс (15,8 мл/ч/кг для новорожденных; 14,8 мл/ч/кг для детей в среднем 8 лет) и более короткий период полувыведения (40 часов для новорожденных; 58 часов для детей в среднем 8 лет) по сравнению со взрослыми пациентами.
Инфекции, вызванные грамположительными бактериями, в том числе чувствительными или резистентными к метициллину, а также больным с аллергией к бета-лактамным антибиотикам
У взрослых и детей:
Инфекции кожи и мягких тканей;
Инфекции верхних и нижних мочевых путей с осложнениями;
Инфекции дыхательных путей;
Инфекции костей и суставов;
Септицемия,
Эндокардит;
Перитонит, связанный с постоянным перитонеальным диализом в амбулаторных условиях.
При необходимости тейкопланин должен применяться в комбинации с другими антибактериальными средствами. Следует учитывать официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных средств.
Гиперчувствительность к тейкопланина или к любой из вспомогательных веществ.
Никаких специальных исследований по изучению взаимодействий этого лекарственного средства не проводилось.
Тейкопланин и растворы аминогликозидов несовместимы и не должны смешиваться при выполнении инъекции; однако они совместимы в диализной жидкости и могут применяться при лечении пациентов с перитонитом, которые находятся на постоянном перитонеальном диализе.
Тейкопланин следует с осторожностью применять в сочетании с или после других лекарственных средств с известной нефротоксическим или ото действием. К таким средствам относятся аминогликозиды, колистин, амфотерицин В, циклоспорин, цисплатин, фуросемид и этакриновая кислота (см. Раздел «Особенности применения»). Однако нет никаких доказательств синергического токсического действия данных средств в сочетании с тейкопланином.
В ходе клинических исследований тейкопланин применяли во многих пациентов, которые уже получали различные лекарственные средства, включая другие антибиотики, гипотензивные средства, анестезирующие средства, сердечные лекарственные средства и противодиабетические средства, при этом нежелательного взаимодействия не наблюдалось.
Пациенты детского возраста
Исследование по изучению взаимодействия проводились только у взрослых пациентов.
Реакции гиперчувствительности
На фоне применения тейкопланина зарегистрированы серьезные, опасные для жизни реакции гиперчувствительности, иногда с летальным исходом (например, анафилактический шок). Если возникла аллергическая реакция на тейкопланин, следует немедленно прекратить терапию и начать предоставление надлежащей неотложной помощи.
У пациентов с известной гиперчувствительностью к ванкомицину тейкопланин следует применять с осторожностью, поскольку могут возникать перекрестные реакции гиперчувствительности, в том числе с летальным анафилактическим шоком.
Однако наличие в анамнезе псевдоаллергических реакций, связанных с применением ванкомицина, не является противопоказанием для применения тейкопланина.
Инфузионные реакции
В редких случаях (даже при первой дозе) наблюдались псевдоаллергические реакции (комплекс симптомов, которые включают зуд, крапивницу, эритему, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия и одышку). Прекращения или замедления инфузии может привести к исчезновению этих реакций. Инфузионные реакции можно ограничить, если суточную дозу вводить не в виде болюсной инъекции, а путем инфузии в течение 30-минутного периода.
Тяжелые буллезные реакции
Сообщалось, что при применении тейкопланина возникали опасные для жизни или даже летальные реакции со стороны кожи, в частности синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН). При возникновении симптомов или признаков ССД или ТЭН (например, прогрессирующего высыпания на коже, часто с пузырями или поражением слизистой оболочки) применение тейкопланина следует немедленно отменить.
Спектр антибактериальной активности
Тейкопланин имеет ограниченный спектр антибактериальной активности (грамположительные бактерии). Он не подходит для применения в качестве единственного средства для лечения некоторых видов инфекций, если только возбудитель не является уже документально подтвержденным, и известно, что он чувствителен к этому средству, или существует высокая уверенность в том, что возбудитель (ы), наиболее вероятно будет (ут) чувствительны к терапии тейкопланином.
Для рационального применения тейкопланина следует учитывать бактериальный спектр активности, профиль безопасности и пригодности стандартной антибактериальной терапии для лечения конкретного пациента. На основании этого можно ожидать, что в большинстве случаев тейкопланин будет применяться для лечения тяжелых инфекций у пациентов, для которых стандартная антибактериальная активность считается неприемлемой.
Схема применения в период погрузочных доз
Поскольку данные по безопасности ограничены, необходимо тщательно контролировать состояние пациентов для выявления нежелательных реакций при тейкопланин применяется в дозах 12 мг/кг массы тела два раза в сутки. Согласно этой схеме, в дополнение к рекомендованному периодического общего анализа крови, необходимо контролировать уровень креатинина в крови.
Тейкопланин не следует применять путем внутрижелудочкового введения.
Тромбоцитопения
Сообщалось о случаях тромбоцитопении при применении тейкопланина. Во время терапии рекомендуется периодически выполнять общий анализ крови, в том числе с определением лейкоцитарной формулы.
Нефротоксичность
Сообщалось о случаях почечной недостаточности у пациентов, получавших тейкопланин (см. Раздел «Побочные реакции»). Необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с почечной недостаточностью и/или пациентов, получающих тейкопланин в сочетании с или после применения других лекарственных средств с известным нефротоксическим потенциалом (аминогликозиды, колистин, амфотерицин В, циклоспорин и цисплатин), в том числе выполнять обследование органа слуха.
Поскольку тейкопланин выводится в основном через почки, у пациентов с нарушением функции почек дозу препарата необходимо откорректировать (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Ототоксичность
При применении тейкопланина, как и других гликопептидов, сообщалось о случаях ототоксичности (глухота и ощущение шума/звона в ушах) у пациентов (см. Раздел «Побочные реакции»). Состояние пациентов, у которых во время терапии тейкопланином развились признаки и симптомы нарушения слуха или нарушений со стороны внутреннего уха, следует тщательно оценивать и контролировать, особенно при длительном периоде терапии и у пациентов с почечной недостаточностью. Следует тщательно контролировать состояние пациентов, получающих тейкопланин в сочетании с или после других лекарственных средств с известным потенциалом нейротоксичности/ототоксичности (аминогликозиды, циклоспорин, цисплатин, фуросемид и этакриновая кислота), а при ухудшении слуха необходимо оценить пользу от применения тейкопланина.
Особые меры предосторожности должны быть приняты при применении тейкопланина у пациентов, которым требуется одновременная терапия ототоксическими и/или нефротоксичными лекарственными средствами, для которых рекомендуется регулярно выполнять общий анализ крови, а также тесты на функцию печени и почек.
Суперинфекция
Применение тейкопланина, как и других антибиотиков, особенно в течение длительного периода времени, может обусловить чрезмерный рост нечувствительных к препарату микроорганизмов. Если на фоне терапии развивается суперинфекция, следует принять надлежащие меры.
Беременность. Исследования на животных не выявили тератогенных эффектов, а клинических данных недостаточно. Однако в связи с высоким терапевтическим эффектом препарата Таргоцид, его применение возможно, если в период беременности возникает необходимость в его приеме по жизненным показаниям (независимо от срока беременности). В этом случае следует проверить слуховую функцию новорожденного (Отоакустическая эмиссия), несмотря на возможный ототоксический влияние тейкопланина.
Кормления грудью. Отсутствуют данные о проникновении тейкопланина в грудное молоко, поэтому кормление грудью во время лечения Таргоцид не рекомендуется.
Таргоцид® вызывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Тейкопланин может вызвать головокружение и головная боль. Это может уменьшать способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Пациентам, у которых проявляются эти нежелательные эффекты, не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
Дозировка
Доза и длительность терапии должны быть скорректированы в зависимости от типа и тяжести имеющейся инфекции и от клинического ответа пациента, а также от индивидуальных характеристик пациента, таких как возраст и функция почек.
Измерение концентрации препарата в сыворотке крови
Необходимо контролировать окончательные концентрации тейкопланина в сыворотке крови в равновесном состоянии после завершения периода нагрузочной дозы, для того чтобы убедиться в достижении минимальной окончательной концентрации в сыворотке крови
Во время поддерживающей терапии мониторинг окончательной концентрации тейкопланина в сыворотке крови может выполняться не реже одного раза в неделю, чтобы убедиться, что эта концентрация является стабильной.
Дозы для взрослых пациентов и детей старше 12 лет и пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек
Показания к применению | Нагрузочная доза | Поддерживающая доза | ||
Схема применения в период погрузочных доз | Целевые окончательные концентрации на 3-5 сутки | Поддерживающая доза | Целевые окончательные концентрации во время периода поддерживающей терапии | |
Осложненные инфекции кожи и мягких тканей Пневмония осложненные инфекции мочевыводящих путей | 3 введения внутривенно или внутримышечно по 400 мг (что соответствует примерно 6 мг/кг массы тела) каждые 12 часов | >15 мг/л1 | 6 мг/кг массы тела в или внутримышечно "внутримышечно один раз в сутки | >15 мг/л1 один раз в неделю |
Инфекции костей и суставов | 3-5 введений внутривенно по 800 мг (что соответствует примерно 12 мг/кг массы тела) каждые 12 часов | >20 мг/л1 | 12 мг/кг массы тела внутривенно или внутримышечно один раз в сутки | >20 мг/л1 |
Инфекционный эндокардит | 3-5 введений внутривенно по 800 мг (что соответствует примерно 12 мг/кг м асы тела) каждые 12 часов | 30-40 мг/л1 | 12 мг/кг массы тела внутривенно или внутримышечно один раз в сутки | >30 мг/л1 |
1 Определение методом иммуноферментной флуоресцентной поляризации (FPIA)
Продолжительность терапии
Длительность терапии определяют на основе клинического ответа. Для инфекционного эндокардита надлежащей продолжительностью терапии обычно считается минимум 21 день. Продолжительность терапии не должна превышать 4 месяца.
Комбинированная терапия
Тейкопланин имеет ограниченный спектр антибактериальной активности (грамположительные бактерии). Он не подходит для применения в качестве единственного средства для лечения некоторых видов инфекций, если только возбудитель не является уже документально подтвержденным, и известно, что он чувствителен к этому средству, или существует высокая уверенность в том, что возбудитель (ы), наиболее вероятно будет (ут) чувствительны к терапии тейкопланином.
Пациенты пожилого возраста
Коррекция дозы не требуется, если пациента нет почечной недостаточности (см. Ниже).
Взрослые пациенты и пациенты пожилого возраста с нарушением функции почек
К четвертому дню терапии коррекция дозы не требуется, и в течение этого периода доза должна быть такой, чтобы окончательная концентрация средства в сыворотке крови поддерживалась на уровне не менее 10 мг/л.
После четвертого дня терапии
Тейкопланин не выводится из организма с помощью гемодиализа.
Пациенты на постоянном перитонеальном диализе в амбулаторных условиях
После однократной внутривенной нагрузочной дозы 6 мг/кг массы тела вводят дозу 20 мг/л в пакет с раствором для диализа на первой неделе; 20 мг/л в разных пакетах на второй неделе, а затем 20 мг/л в ночное пакет на третьей неделе.
Пациенты детского возраста
Препарат применяется у детей начиная с возраста от 2 месяцев
Рекомендации по дозировке для детей от 2 месяцев до 12 лет
Погрузочная доза доза 10 мг/кг массы тела, вводится каждые 12 часов, общим количеством 3 введения.
Поддерживающая доза доза 6-10 мг/кг массы тела, вводится один раз в сутки.
Рекомендации по дозированию для детей старше 12 лет являются такими же, как у взрослых.
Тейкопланин следует вводить внутривенно или внутримышечно путем. Введение должно осуществляться или в виде болюсной инъекции, выполняется в течение 3-5 минут, или в виде инфузии продолжительностью 30 минут.
Приготовление раствора препарата:
Приготовленный раствор содержит 400 мг тейкопланина в 3,0 мл.
Номинальный содержание тейкопланина во флаконе | 400 мг |
Объем флакона с порошком | 22 мл |
Объем изымаемого из ампулы с растворителем, для растворения раствора | 3,14 мл |
Объем, в котором содержится номинальная доза тейкопланина (объем изымаемого шприцем) | 3,0 мл |
Приготовленный раствор может быть введен «как есть» или может быть дополнительно разведенный.
Приготовление разбавленного раствора перед инфузией:
Таргоцид® может быть добавлен к одному из следующих растворов для инфузий
Все неиспользованные остатки препарата и другие отходы необходимо утилизировать в соответствии с местными требованиями.
Дети. Препарат применяется у детей в возрасте от 2 месяцев.
Сообщалось о случаях ошибочного ввода слишком высоких доз препарата пациентам детского возраста. В одном случае наблюдалось возбуждение у новорожденного ребенка в возрасте 29 дней, которой было введено дозу 400 мг внутривенно (95 мг/кг).
Лечение передозировки должно быть симптоматическим.
Тейкопланин не выводится из организма при гемодиализе и только медленно выводится из организма при перитонеальном диализе.
В таблице ниже перечислены все нежелательные реакции, которые возникали с частотой более чем для плацебо и более чем у одного пациента, с использованием следующих категорий:
Очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до <1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100); редко (от ≥ 1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000) частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
В каждой частотной группе побочные реакции перечислены в порядке уменьшения их серьезности.
Необходимо контролировать состояние пациента для выявления нежелательных реакций при применяются дозы тейкопланина 12 мг/кг массы тела два раза в сутки (см. Раздел «Особенности применения»).
Система-Орган-класс | Часто (от ≥1/100 до <1/10) | Нечасто (от ≥1/1000 до <1/100) | Редко (от ≥1/10000 до <1/1000) | Очень редко (<1/10000) | Частота неизвестна (не может быть оценена по доступным данным) |
Инфекционные и паразитарные заболевания | - | - | Абсцесс | - | Суперинфекция (чрезмерный рост нечувствительных организмов) |
Со стороны крови и лимфатической системы | - | Лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия | - | - | Агранулоцитоз, нейтропения |
Расстройства со стороны иммунной системы | - | Анафилактические реакции (анафилаксия) (см. раздел «Особенности применения»). | - | - | Лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (Drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms, DRESS), анафилактический шок (см. Раздел «Особенности применения»). |
Со стороны нервной системы | - | Головокружение, головная боль | - | - | Судороги |
Со стороны органа слуха и равновесия | - | Глухота, потеря слуха (см. Раздел «Особенности применения»), ощущение шума/звона в ушах, вестибулярные расстройства | - | - | - |
Со стороны сосудов | - | Флебит | - | - | Тромбофлебит |
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | - | Бронхоспазм | - | - | - |
ЖКТ | - | Диарея, рвота, тошнота | - | - | - |
Со стороны кожи и подкожной клетчатки | Сыпь, эритема, зуд | - | Псевдоаллергические реакция (то есть покраснение верхней части тела) (см. раздел «Особенности применения»). | - | Токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, крапивница (см. Раздел «Особенности применения»). |
Со стороны почек и мочевыводящих путей | - | Повышение уровня креатинина в крови | - | - | Почечная недостаточность (в том числе острая почечная недостаточность) |
Общие нарушения и реакции в месте введения препарата | Боль, пирексия | - | - | - | Абсцесс в месте инъекции, озноб (дрожание) |
Результаты исследований | - | Увеличение уровня трансаминаз (преходящие нарушения со стороны трансаминаз), увеличение уровня щелочной фосфатазы в крови (преходящие нарушения со стороны щелочной фосфатазы), повышение уровня креатинина в крови (транзиторное повышение уровня креатинина сыворотки крови) | - | - | - |
Сообщение о подозреваемых побочные реакции
Сообщение о подозреваемых побочные реакции после утверждения лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для данного лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых побочные реакции в Государственный экспертный центр МЗ Украины.
3 года.
Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 30 °C После растворения и приготовления готового раствора он сохраняет свою активность в течение 24 часов при температуре + 4 °C.
Тейкопланин и аминогликозиды несовместимы при непосредственном смешивании, поэтому не разрешается смешивать их перед инъекцией.
Если тейкопланин применяется в комбинации с антибиотиками, каждый препарат необходимо вводить отдельно.
Это лекарственное средство нельзя смешивать ни с какими другими препаратами, кроме указанных в разделе «Способ применения и дозы».
По 400 мг лиофилизат для приготовления раствора для инъекций во флаконе № 1 в комплекте с 3,2 мл растворителя в ампуле № 1 в картонной коробке.
По рецепту.
САНОФИ С. П. А., Италия/SANOFI SPA, Italy
Местоположение производителя и адрес места осуществления его деятельности.
Виа Вальканелло, 4 - 03012 АНАННИ (ФР), Италия/Via Valcanello, 4 - 03012 ANAGNI (FR), Italy
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
Рейтинг популярности основан на фактическом количестве заказов клиентами сайта за последние 30 дней. Чем больше заказов, тем выше рейтинг.
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}