Торгівельна назва | Таргоцид |
Діючі речовини | Тейкопланін |
Кількість діючої речовини: | 400 мг |
Форма випуску: | порошок для ін’єкцій |
Кількість в упаковці: | 1 шт. |
Первинна упаковка: | флакон |
Спосіб застосування: | Внутрішньовенно |
Взаємодія з їжею: | Не має значення |
Температура зберігання: | від 5°C до 30°C |
Чутливість до світла: | Не чутливий |
Ознака: | Імпортний |
Походження: | Хімічний |
Ринковий статус: | Оригінал |
Виробник: | САНОФІ С.П.А |
Країна виробництва: | Італія |
Заявник: | Sanofi |
Умови відпуску: | За рецептом |
Код АТС J Засоби для лікування інфекцій J01 Антибактеріальні засоби J01X Інші антибактеріальні засоби J01XA Глікопептидні антибіотики J01XA02 Тейкопланін |
Глікопептидні антибіотики для системного застосування, продукт ферментації acinoplanes teichomyceticus. має бактерицидну активність відносно аеробних і анаеробних грампозитивних бактерій. тейкопланін пригнічує ріст чутливих мікроорганізмів за рахунок втручання в біосинтез мембран клітин у місцях, відмінних від місць дії бета-лактамних антибіотиків. in vitro встановлено, що тейкопланін активний відносно стафілококів (включаючи резистентні до метициліну та інших бета-лактамних антибіотиків штами), стрептококів, ентерококів, дифтероїдів і клостридій, включаючи clostridium difficile. тейкопланін не викликає розвитку бактеріальної резистентності та перехресної резистентності in vitro з пеніцилінами, цефалоспоринами, макролідами, тетрациклінами, хлорамфеніколом, аміноглікозидами та рифампіцином. деяка перехресна резистентність ентерококів спостерігалася між тейкопланіном і ванкоміцином.
Таргоцид активний відносно таких грампозитивних аеробів: паличкоподібних бактерій, лістерій, родококков / ерітрококков, стафілококів - золотистого та незолотістого (в 5-15%), стрептококів, у тому числі St. pneumoniae; анаеробів: клостридій, пептострептококів, еубактерій, Propionibacterium acnes.
До стійких до тейкопланіну мікроорганізмів належать грампозитивні аероби, такі як актиноміцети, ерізіпелотрікс, гетероферментативні лактобацили, Leuconostoc, Nocardia asteroides, Рediococcus; а також грамнегативні аероби, такі як коки; бацили та інші мікроорганізми - хламідії, мікобактерії, мікоплазми, рикетсії, трепонеми.
Тейкопланін може застосовуватися тільки парентерально, оскільки не всмоктується після прийому всередину. Після в / м введення препарату у разовій дозі 3-6 мг/кг біодоступність становить 90-94%. Профіль концентрації препарату в сироватці крові після в / в введення характеризується двофазним розподілом зі швидкою та тривалою фазами та становить приблизно 0,3-3 год; період напіввиведення - від 70 до 100 ч. Такий тривалий період напіввиведення дозволяє застосовувати препарат 1 раз на добу.
Концентрація препарату в сироватці крові через 5 хв після разової в / в ін'єкції в дозі 3 або 6 мг/кг у здорових осіб становить відповідно 53,4 та 111,8 мг/л. Тейкопланін легко проникає в шкіру, міокард, легеневу тканину; плевральну, синовіальну та перитонеальну рідину, кістки та досягає в них максимальної концентрації, яка порівнянна з такою у сироватці крові після в / м ін'єкції. Тейкопланін проникає в лейкоцити та підвищує їх антибактеріальну активність. У спинномозковій рідині, еритроцити та жирову тканину тейкопланін практично не надходить.
Приблизно 90-95% тейкопланіну зв'язується з білками плазми крові. При парентеральному застосуванні активна речовина метаболізується лише на 3% (нині не ідентифіковано жоден метаболіт тейкопланіну); приблизно 80% прийнятої дози виводиться з сечею в незміненому вигляді за 16 днів. У осіб з нормальною функцією нирок тейкопланін практично повністю виводиться в незміненому вигляді з сечею. При нирковій недостатності тейкопланін виводиться повільніше, спостерігається порушення співвідношення між періодом напіввиведення та кліренсом креатиніну. У осіб похилого віку внаслідок погіршення функції нирок тейкопланін виводиться повільніше.
Важкі інфекції, викликані чутливими до препарату грампозитивними бактеріями, особливо - staphylococcus aureus, включаючи штами, резистентні до метициліну та цефалоспоринів: дихальних шляхів; сечових шляхів (верхніх і нижніх відділів); шкіри та м'яких тканин; кісток і суглобів; сепсис / септицемія; ендокардит; перитоніт, пов'язаний з безперервним амбулаторним перитонеальним діалізом. тейкопланін показаний для лікування інфекцій в осіб з алергічними реакціями на бета-лактамні антибіотики; для профілактики інфекцій, спричинених грампозитивними мікроорганізмами: у стоматології; при маніпуляціях / оперативних втручаннях на верхніх дихальних шляхах (у тому числі при загальній анестезії), урологічних, гінекологічних втручаннях або операціях на шлунково-кишкового тракту, а також для інтраперитонеального введення у пацієнтів, які перебувають на хронічному амбулаторному перитонеальному діалізі.
Вводиться парентерально: в / в болюсно (шляхом швидкої - 3-5 хв - ін'єкції), або інфузійно (30 хв), в / м, або внутрішньоперитонеально.
Для приготування розчину набирають все вміст ампули з розчинником в шприц і повільно вводять у флакон з активним компонентом. Обережно похитують флакон між долонями, поки порошок повністю не розчиниться. Уникати утворення бульбашок! Якщо р-р спінюється, слід дати флакону відстоятися в вертикальному положенні до тих пір, поки піна повністю не зникне. Отриманий таким чином готовий ізотонічний (рН 7,5) розчин може зберігатися не більше 48 год при кімнатній температурі та 7 діб - при 4 °C. Готовий розчин можна вводити безпосередньо або розводити 0,9% розчином натрію хлориду, розчином на основі лактату натрію (Рінгер-лактат, р-р Хартмана). Після розведення в таких розчинах препарат можна зберігати не більше 24 годин при кімнатній температурі або 7 діб - при 4 °C. При розведенні 5% розчином глюкози або розчином 0,18% натрію хлориду та 4% глюкози - розчин може зберігатися протягом 24 годин; розчином для перитонеального діалізу - 1,36 або 3,86% глюкози - протягом 24 год при 4 °C. Тейкопланін зберігає свою стабільність протягом 48 год при температурі 37 °C у складі розчинів для перитонеального діалізу, що містять інсулін або гепарин.
Дозу Таргоциду встановлюють з урахуванням тяжкості захворювання. Зазвичай в перший день призначають в / в одноразово в дозі 6 мг/кг (приблизно 400 мг), надалі - 6 мг/кг в / в або в / м або 3 мг/кг (200 мг) в / в або в / м 1 раз на добу. Більш високі дози та в / в спосіб введення застосовується при важких інфекціях. Пацієнтам з масою тіла, що перевищує 85 кг, препарат призначають в дозі 6 мг/кг.
При дуже тяжких інфекціях, що загрожують життю (сепсис, ендокардит, інфекції кісток і суглобів, тяжкі пневмонії та ін.) Тейкопланін призначають в початковій дозі 6 мг/кг (приблизно 400 мг) 2 рази на добу протягом 1-4 днів з подальшим переходом на підтримуючу дозу 6 мг/кг на добу в / в або в / м.
Для досягнення максимального бактерицидного ефекту Таргоцид слід комбінувати з іншими бактерицидними препаратами (наприклад при стафілококової ендокардиті або станах, при яких неможливо виключити наявність грамнегативною компонента (емпіричне лікування лихоманки у хворих з нейтропенією).
У більшості пацієнтів клінічний ефект досягається через 48-72 год з моменту початку лікування. Загальна тривалість лікування залежить від типу, тяжкості інфекції та індивідуальних особливостей організму пацієнта. У разі ендокардиту або остеомієліту Таргоцид застосовують не менше 3 тижнів.
У дорослих пацієнтів з нирковою недостатністю протягом перших трьох днів препарат застосовують по вищевказаній терапевтичної схемою; починаючи з четвертого дня лікування, доза препарату повинна забезпечувати концентрацію тейкопланіну в сироватці крові на рівні 10 мг/л. Для цього, починаючи з четвертого дня лікування дозу препарату коригують таким чином: при середньому ступені ниркової недостатності (кліренс креатиніну 40-60 мл/хв) дозу Таргоциду знижують вдвічі (застосовують початкову разову дозу 1 раз на 2 дні або 1/2 початкової дози кожного дня); при тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 40 мл/хв) і у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, добову дозу Таргоциду знижують втричі (призначається 1/3 початкової дози кожного дня або разова початкова доза 1 раз на 3 дні).
Пацієнтам з кліренсом креатиніну менше 20 мл/хв Таргоцид призначають тільки в тому випадку, якщо клініка володіє всім необхідним для контролю його концентрації в сироватці крові, оскільки тейкопланін не виводиться з кровотоку гемодіалізом.
Внутрішньочеревне введення: дорослим пацієнтам з нирковою недостатністю і вторинним перитонітом при амбулаторному перитонеальному діалізі призначають додатково 20 мг тейкопланіну на 1 л розчину для діалізу з попереднім в / в введенням 400 мг препарату (за наявності пропасниці). Визначення концентрації тейкопланіну у сироватці крові дозволяє визначити оптимальну терапевтичну дозу. Для уточнення дози використовують мікробіологічний метод і рідинну хроматографію під високим тиском. Дозволяється продовжувати лікування більше 7 днів, вводячи половину ендоперитонеальної дози протягом другого тижня (20 мг/л кожної діалізної упаковки) та знижуючи на 1/4 початковий рівень протягом третього тижня (20 мг/л нічної упаковки). Таргоцид стійкий в розчині для перитонеального діалізу (1,36 або 3,69% декстрози) протягом 24 год при температурі 4 °C. Розчин не можна застосовувати пізніше ніж через 24 год.
Для профілактики ендокардиту у дорослих при стоматологічних втручаннях: тейкопланін в дозі 400 мг вводять в / в під час анестезії. Пацієнтам після протезування вад клапанів серця Таргоцид необхідно призначати в комбінації з аміноглікозидами.
Дітям у віці від 2 місяців до 16 років з нормальною функцією нирок дозу і тривалість лікування визначають з урахуванням типу і тяжкості інфекції. Лікування більшості інфекцій, спричинених грампозитивними збудниками, починають з дози 10 мг/кг кожні 12 год перші 3 ін'єкції, потім продовжують дозами 6 мг/кг на добу в / в або в / м. У більш високих дозах призначають при більш тяжких інфекціях або пацієнтам з нейтропенією (10 мг/кг кожні 12 год перші 3 ін'єкції, в подальшому - в дозі 10 мг/кг на добу).
Немовлятам у віці до 2 міс (за винятком новонароджених) призначають в початковій разовій дозі 16 мг/кг в / в в перший день, в подальшому - 8 мг/кг на добу за допомогою в / в інфузії протягом 30 хв.
Підвищена чутливість до глікопептидні антибіотики; період вагітності та годування груддю; новонароджені.
Зазвичай добре переноситься, проте можуть виникати місцеві реакції (біль, флебіт, абсцеси), алергічні реакції (еритема, шкірний висип, свербіж, лихоманка, бронхоспазм або анафілаксія). крім того, можуть відзначатися підвищення активності ферментів (трансаміназ і / або ЛФ) в сироватці крові, транзиторне підвищення рівня креатиніну, еозинофілія, тромбоцитопенія, лейкопенія, нудота, блювота, діарея, запаморочення, головний біль, астенія, набряки, дискомфорт у грудній клітці, тахікардія, підвищення рівня сечової кислоти та активності амілази в сироватці крові. аудіометричні тести, які проводилися у декількох пацієнтів до і після застосування препарату, не виявили значущих змін, мав місце лише одиничний випадок зниження гостроти слуху у пацієнта із синдромом дауна. спостерігалися окремі випадки вестибулярних і слухових порушень у пацієнтів, які одночасно отримували гентаміцин і фуросемід.
Рекомендується проводити моніторинг сироваткової концентрації тейкопланіну та перевірку слуху у пацієнтів з нирковою недостатністю, гіпоакузія і при тривалому застосуванні препарату, при одночасному застосуванні нейротоксичних або нефротоксичних препаратів (див. Взаємодії). Таргоцид призначають з обережністю пацієнтам з алергією на ванкоміцин.
При тривалому застосуванні тейкопланіну рекомендується регулярно контролювати склад периферичної крові, функціональний стан нирок і печінки.
Таргоцид протипоказаний в період вагітності та годування груддю.
Рекомендується контролювати концентрацію препарату в сироватці крові у пацієнтів, які одночасно отримують нейротоксичні або нефротоксичні препарати (аміноглікозиди, цефалоспорини, поліміксин в, колістин, амфотерицин, циклоспорин, цисплатин, фуросемід, етакринова кислоту).
Таргоцид не виводиться з циркуляції при гемодіалізі. при передозуванні проводять симптоматичну терапію.
При кімнатній температурі (≤30 °C). готовий розчин зберігає активність протягом 24 годин при температурі 4 °C.
Опис препарату Таргоцид ліоф. д/р-ну д/ін. 400мг фл. №1+р-чинник амп. 3,2мл №1 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
діюча речовина: тейкопланін;
1 флакон містить тейкопланіну 400 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид;
розчинник – вода для ін’єкцій.
Ліофілізат для розчину для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: пориста, майже білого кольору (кольору слонової кістки) гомогенна маса.
Антибактеріальні засоби для системного застосування. Глікопептидні антибактеріальні засоби: тейкопланін. Код АТХ J01X A02.
Механізм дії
Тейкопланін пригнічує ріст чутливих мікроорганізмів, перешкоджаючи біосинтезу клітинної мембрани в місці, відмінному від місця дії бета-лактамних антибіотиків. Синтез пептидоглікану блокується шляхом специфічного зв'язування з D-аланіл-D-аланіновими залишками.
Резистентність до тейкопланіну може розвиватися згідно з наступними механізмами:
Може виникати перехресна резистентність між тейкопланіном і глікопротеїном ванкоміцином. Ряд резистентних до ванкоміцину ентерококів є чутливими до тейкопланіну (фенотип Van-B).
Пограничні значення при тестуванні чутливості до антимікробних засобів
Пограничні значення мінімальної інгібуючої концентрації (МІК), встановлені Європейським комітетом з тестування чутливості до антимікробних засобів (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing, EUCAST), в редакції 3.1 від 11 лютого 2013 р., наведені в таблиці 1.
Таблиця 1.
Пограничні значення мінімальної інгібуючої концентрації (МІК), встановлені EUCAST
Мікроорганізми |
Чутливі |
Резистентні |
Staphylococcus aureusa Коагулазонегативні стафілококи a Бактерії роду ентерококів (Enterococcus spp.) Бактерії роду стрептококів (Streptococcus spp.) (A, B, C, G) б Streptococcus pneumoniae б Стрептококи групи віриданс (Viridans) б Грампозитивні анаероби, за винятком Clostridium difficile Граничні значення для визначення ФК/ФД (не видоспецифічні) в, г |
≤2 мг/л ≤4 мг/л ≤2 мг/л ≤2 мг/л ≤2 мг/л ≤2 мг/л НД НД |
>2 мг/л >4 мг/л >2 мг/л >2 мг/л >2 мг/л >2 мг/л НД НД |
аМінімальна інгібуюча концентрація (МІК) для глікопептидів залежить від методу визначення і має визначатися методом мікророзведень у бульйоні (ISO 20776). Золотистий стафілокок (S. aureus) зі значеннями МІК для ванкоміцину 2 мг/л знаходиться на границі розподілу МІК для дикого типу і може негативно впливати на клінічну відповідь. Пограничні значення резистентності для золотистого стафілококу були зменшені до 2 мг/л, щоб уникнути звітності щодо ізолятів S. aureus з проміжною чутливістю до глікопептидів (Glycopeptide Intermediate-Resistant Staphylococcus Aureus, GISA), оскільки серйозні інфекції, викликані ізолятами GISA, не піддаються лікуванню підвищеними дозами ванкоміцину або тейкопланіну.
б Ізоляти зі значеннями МІК, що перевищують пограничні значення чутливості, зустрічаються дуже рідко або до цього часу ще не були виявлені. Тести з ідентифікації та оцінки протимікробної чутливості будь-якого з таких ізолятів повинні виконуватися повторно, і якщо результат буде підтверджений, ізолят необхідно надіслати до довідкової лабораторії. Поки не будуть отримані докази наявності клінічної відповіді на препарат для підтверджених ізолятів з МІК, яка перевищує поточне граничне значення резистентності, ці ізоляти мають реєструватися як резистентні.
в НД означає, що наразі немає достатніх доказових даних на користь того, що спірні види є хорошою мішенню для терапії цим препаратом.
г Може бути надіслано повідомлення про MIК з коментарем, але без супроводжуючого опису категорії: S (чутливі), I (з проміжною резистентністю) або R (резистентні).
Фармакокінетичний/фармакодинамічний зв’язок
Антимікробна активність тейкопланіну значною мірою залежить від часу, протягом якого рівень речовини є вищим, ніж мінімальна інгібуюча концентрація (МІК) для збудника конкретної інфекції.
Чутливість
Для окремих видів бактерій поширеність резистентності може змінюватися в залежності від географічного регіону і з плином часу, тому бажано отримати місцеву інформацію щодо резистентності, особливо при лікуванні важких інфекцій. За необхідності слід проконсультуватися зі спеціалістом, якщо місцева поширеність резистентності є такою, що корисність цього засобу принаймні при деяких видах інфекцій є сумнівною.
Зазвичай чутливі види мікроорганізмів
Аеробні грампозитивні бактерії
Corynebacterium jeikeium а
Enterococcus faecalis
Staphylococcus aureus (включаючи метицилін-резистентні штами)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus dysgalactiae підвид equisimilis a
(Стрептококи групи C&G)
Streptococcus pneumonia
Streptococcus pyogenes
Стрептококи групи viridans a, б
Анаеробні грампозитивні бактерії
Clostridium difficile a
Бактерії роду пептострептококів a
Види, для яких може існувати набута резистентність
Аеробні грампозитивні бактерії
Enterococcus faecium
Staphylococcus epidermidis
Staphylococcus haemolyticus
Staphylococcus hominis
Резистентні мікроорганізми
Всі грамнегативні бактерії
Хламідії
Хламідофіли
Legionella pneumophila
Мікоплазми
a Рекомендації щодо стандартних об'ємів та лікування зроблені на основі прогнозованої чутливості.
б Показники резистентності можуть варіювати в залежності від конкретного виду стрептококів.
Абсорбція
Після внутрішньом'язового введення біодоступність тейкопланіну (в порівнянні з внутрішньовенним введенням) є майже повною (90%). Після застосування шести щоденних внутрішньом'язових доз по 200 мг середня (зі стандартним відхиленням, СВ) максимальна концентрація тейкопланіну (Cmax) становить 12,1 (0,9) мг/л і досягається через 2 години після введення препарату.
Після внутрішньовенного застосування навантажувальної дози 6 мг/кг, яку вводять кожні 12 годин від 3 до 5 разів, значення максимальної концентрації Cmax знаходилися в діапазоні від 60 до 70 мг/л, а остаточна концентрація Ctrough звичайно становить більше ніж 10 мг/л. Після внутрішньовенного застосування навантажувальної дози 12 мг/кг, яку вводять кожні 12 годин 3 рази, середні значення Cmax та Ctrough, згідно з оцінками, становлять близько 100 мг/л та 20 мг/л відповідно.
Після застосування підтримувальної дози 6 мг/кг, яку вводять один раз на добу, значення Cmax та Ctrough становлять близько 70 мг/л та 15 мг/л відповідно. Після застосування підтримувальної дози 12 мг/кг, вводять один раз на добу, значення Ctrough варіюють у діапазоні від 18 до 30 мг/л.
Розподіл
Зв'язування з білками сироватки крові людини становить від 87,6 до 90,8% без будь-яких змін концентрацій тейкопланіну. Тейкопланін зв'язується в основному з сироватковим альбуміном людини. Тейкопланін не проникає в еритроцити.
Об'єм розподілу в рівноважному стані (Vss) коливається від 0,7 до 1,4 л/кг. Найбільші значення Vss спостерігалися у нещодавно проведених дослідженнях, де зразки відбиралися через більше ніж 8 днів після початку застосування препарату.
Тейкопланін розподіляється в основному в легені, міокард і кісткову тканину із співвідношенням тканини / сироватка крові, яке перевищує 1. В рідині, що міститься в пухирях, у синовіальній рідині та перитонеальній рідині співвідношення тканини / сироватка крові знаходиться в діапазоні від 0,5 до 1. Елімінація тейкопланіну з перитонеальної рідини відбувається з тією самою швидкістю, що і з сироватки крові. У плевральній рідині та підшкірній жировій клітковині співвідношення тканини / сироватка крові становить від 0,2 до 0,5. Тейкопланін не дуже легко проникає в спинномозкову рідину (СМР).
Біотрансформація
Незмінена форма тейкопланіну є основною сполукою, знайденою у плазмі крові та в сечі, що вказує на мінімальний метаболізм. Два метаболіти утворюються, ймовірно, шляхом гідроксилювання, а їхня частка становить від 2 до 3% від введеної дози.
Елімінація
Тейкопланін у незміненому вигляді виводиться в основному із сечею (80% протягом 16 днів), а 2,7% введеної дози екскретується з калом (шляхом виділення з жовчю) протягом 8 днів після застосування.
Період напіввиведення тейкопланіну варіюється від 100 до 170 годин, за даними нещодавно проведених досліджень, де зразки крові для аналізу відбиралися через близько 8-35 днів після початку застосування препарату.
Тейкопланін має низький загальний кліренс, який знаходиться в діапазоні від 10 до 14 мл/год/кг, і нирковий кліренс в діапазоні від 8 до 12 мл/год/кг, що вказує на те, що тейкопланін екскретується в основному через нирки.
Лінійність
Тейкопланін має лінійну фармакокінетику при застосуванні у дозах в діапазоні від 2 до 25 мг/кг.
Особливі популяції пацієнтів
Оскільки тейкопланін виводиться нирками, елімінація тейкопланіну зменшується в залежності від ступеня порушення функції нирок. Загальний і нирковий кліренс тейкопланіну залежать від кліренсу креатиніну.
В популяції пацієнтів похилого віку фармакокінетика тейкопланіну не змінюється, за винятком випадків порушення функції нирок.
Спостерігаються більш високий загальний кліренс (15,8 мл/год/кг для новонароджених; 14,8 мл/год/кг для дітей віком у середньому 8 років) і більш короткий період напіввиведення (40 годин для новонароджених; 58 годин для дітей віком у середньому 8 років) порівняно з дорослими пацієнтами.
Інфекції, спричинені грампозитивними бактеріями, у тому числі чутливими або резистентними до метициліну, а також хворим з алергією до бета-лактамних антибіотиків
у дорослих та дітей:
інфекції шкіри та м’яких тканин;
інфекції верхніх та нижніх сечових шляхів з ускладненнями;
інфекції дихальних шляхів;
інфекції кісток і суглобів;
септицемія;
ендокардит;
перитоніт, пов'язаний із постійним перитонеальним діалізом в амбулаторних умовах.
За необхідності тейкопланін має застосовуватися в комбінації з іншими антибактеріальними засобами. Слід враховувати офіційні рекомендації щодо належного застосування антибактеріальних засобів.
Гіперчутливість до тейкопланіну або до будь-якої з допоміжних речовин.
Жодних спеціальних досліджень з вивчення взаємодій для цього лікарського засобу не проводилося.
Тейкопланін та розчини аміноглікозидів є несумісними і не повинні змішуватися при виконанні ін'єкції; проте вони сумісні в діалізній рідині і можуть застосовуватися при лікуванні пацієнтів з перитонітом, які перебувають на постійному перитонеальному діалізі.
Тейкопланін слід з обережністю застосовувати в поєднанні з або після інших лікарських засобів з відомою нефротоксичною або ототоксичною дією. До таких засобів відносяться аміноглікозиди, колістин, амфотерицин В, циклоспорин, цисплатин, фуросемід та етакринова кислота (див. розділ «Особливості застосування»). Проте немає жодних доказів синергічної токсичної дії даних засобів у комбінації з тейкопланіном.
В ході клінічних досліджень тейкопланін застосовували у багатьох пацієнтів, які вже отримували різні лікарські засоби, включаючи інші антибіотики, гіпотензивні засоби, анестезуючі засоби, серцеві лікарські засоби та антидіабетичні засоби, при цьому небажаної взаємодії не спостерігалося.
Пацієнти дитячого віку
Дослідження з вивчення взаємодії проводилися лише у дорослих пацієнтів.
Реакції гіперчутливості
На фоні застосування тейкопланіну були зареєстровані серйозні, небезпечні для життя реакції гіперчутливості, іноді з летальними наслідками (наприклад, анафілактичний шок). Якщо виникла алергічна реакція на тейкопланін, слід негайно припинити терапію і розпочати надання належної невідкладної допомоги.
У пацієнтів з відомою гіперчутливістю до ванкоміцину тейкопланін слід застосовувати з обережністю, оскільки можуть виникати перехресні реакції гіперчутливості, в тому числі з летальним анафілактичним шоком.
Проте наявність в анамнезі псевдоалергічних реакцій, пов’язаних із застосуванням ванкоміцину, не є протипоказанням для застосування тейкопланіну.
Інфузійні реакції
У рідкісних випадках (навіть при першій дозі) спостерігалися псевдоалергічні реакції (комплекс симптомів, які включають свербіж, кропивницю, еритему, ангіоневротичний набряк, тахікардію, артеріальну гіпотензію та задишку). Припинення або уповільнення інфузії може призвести до зникнення цих реакцій. Інфузійні реакції можна обмежити, якщо добову дозу вводити не у вигляді болюсної ін'єкції, а шляхом інфузії протягом 30-хвилинного періоду.
Тяжкі бульозні реакції
Повідомлялося, що при застосуванні тейкопланіну виникали небезпечні для життя або навіть летальні реакції з боку шкіри, зокрема синдром Стівенса-Джонсона (ССД) і токсичний епідермальний некроліз (ТЕН). При виникненні симптомів або ознак ССД або ТЕН (наприклад, прогресуючого висипання на шкірі, часто з пухирями або ураженням слизової оболонки) застосування тейкопланіну слід негайно відмінити.
Спектр антибактеріальної активності
Тейкопланін має обмежений спектр антибактеріальної активності (грампозитивні бактерії). Він не підходить для застосування в якості єдиного засобу для лікування деяких видів інфекцій, якщо тільки збудник не є вже документально підтвердженим, і відомо, що він є чутливим до цього засобу, або існує висока впевненість у тому, що збудник(и), найбільш ймовірно, буде(уть) чутливі до терапії тейкопланіном.
Для раціонального застосування тейкопланіну слід враховувати бактеріальний спектр активності, профіль безпечності та придатність стандартної антибактеріальної терапії для лікування конкретного пацієнта. На підставі цього можна очікувати, що у більшості випадків тейкопланін буде застосовуватися для лікування важких інфекцій у пацієнтів, для яких стандартна антибактеріальна активність вважається неприйнятною.
Схема застосування в період навантажувальних доз
Оскільки дані щодо безпечності обмежені, необхідно ретельно контролювати стан пацієнтів для виявлення небажаних реакцій, якщо тейкопланін застосовується в дозах 12 мг/кг маси тіла двічі на добу. Відповідно до цієї схеми, на додаток до рекомендованого періодичного загального аналізу крові, необхідно контролювати рівні креатиніну в крові.
Тейкопланін не слід застосовувати шляхом внутрішньошлуночкового введення.
Тромбоцитопенія
Повідомлялося про випадки тромбоцитопенії при застосуванні тейкопланіну. Під час терапії рекомендується періодично виконувати загальний аналіз крові, в тому числі з визначенням лейкоцитарної формули.
Нефротоксичність
Повідомлялося про випадки ниркової недостатності у пацієнтів, які отримували тейкопланін (див. розділ «Побічні реакції»). Необхідно ретельно контролювати стан пацієнтів з нирковою недостатністю та/або пацієнтів, які отримують тейкопланін у поєднанні з або після застосування інших лікарських засобів з відомим нефротоксичним потенціалом (аміноглікозиди, колістин, амфотерицин В, циклоспорин і цисплатин), у тому числі виконувати обстеження органа слуху.
Оскільки тейкопланін екскретується в основному через нирки, у пацієнтів з порушенням функції нирок дозу препарату необхідно відкоригувати (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Ототоксичність
При застосуванні тейкопланіну, як і інших глікопептидів, повідомлялося про випадки ототоксичності (глухота й відчуття шуму/дзвону у вухах) у пацієнтів (див. розділ «Побічні реакції»). Стан пацієнтів, у яких під час терапії тейкопланіном розвинулися ознаки та симптоми порушення слуху або розладів з боку внутрішнього вуха, слід ретельно оцінювати і контролювати, особливо при тривалому періоді терапії та у пацієнтів з нирковою недостатністю. Слід ретельно контролювати стан пацієнтів, які отримують тейкопланін у поєднанні з або після інших лікарських засобів з відомим потенціалом нейротоксичності/ототоксичності (аміноглікозиди, циклоспорин, цисплатин, фуросемід та етакринова кислота), а при погіршенні слуху необхідно оцінити користь від застосування тейкопланіну.
Особливі запобіжні заходи мають бути вжиті при застосуванні тейкопланіну у пацієнтів, яким потрібна одночасна терапія ототоксичними та/або нефротоксичними лікарськими засобами, для яких рекомендується регулярно виконувати загальний аналіз крові, а також тести на функцію печінки й нирок.
Суперінфекція
Застосування тейкопланіну, як і інших антибіотиків, особливо протягом тривалого періоду часу, може обумовити надмірний ріст нечутливих до препарату мікроорганізмів. Якщо на фоні терапії розвивається суперінфекція, слід вжити належні заходи.
Вагітність. Дослідження на тваринах не виявили тератогенних ефектів, а клінічних даних недостатньо. Проте у зв’язку з високим терапевтичним ефектом препарату Таргоцид, його застосування можливе, якщо у період вагітності виникає необхідність у його прийомі за життєвими показаннями (незалежно від терміну вагітності). У цьому випадку слід перевірити слухову функцію новонародженого (отоакустична емісія), зважаючи на можливий ототоксичний вплив тейкопланіну.
Годування груддю. Відсутні дані щодо проникнення тейкопланіну у грудне молоко, тому годування груддю під час лікування препаратом Таргоцид не рекомендується.
Таргоцид® спричиняє незначний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.
Тейкопланін може викликати запаморочення і головний біль. Це може зменшувати здатність керувати транспортними засобами або працювати з механізмами. Пацієнтам, у яких проявляються ці небажані ефекти, не слід керувати транспортними засобами або працювати з механізмами.
Дозування
Доза і тривалість терапії мають бути скориговані в залежності від типу і важкості наявної інфекції та від клінічної відповіді пацієнта, а також від індивідуальних характеристик пацієнта, таких як вік і функція нирок.
Вимірювання концентрації препарату в сироватці крові
Необхідно контролювати остаточні концентрації тейкопланіну в сироватці крові в рівноважному стані після завершення періоду навантажувальної дози, для того щоб переконатися у досягненні мінімальної остаточної концентрації в сироватці крові:
Під час підтримувальної терапії моніторинг остаточної концентрації тейкопланіну в сироватці крові може виконуватися щонайменше один раз на тиждень, щоб переконатися, що ця концентрація є стабільною.
Дози для дорослих пацієнтів та дітей віком від 12 років та пацієнтів літнього віку з нормальною функцією нирок
Показання до застосування | Навантажувальна доза | Підтримувальна доза | ||
Схема застосування в період навантажувальних доз | Цільові остаточні концентрації на 3-5 добу | Підтримувальна доза | Цільові остаточні концентрації під час періоду підтримувальної терапії | |
Ускладнені інфекції шкіри і м’яких тканин Пневмонія Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів | 3 введення внутрішньовенно або внутрішньом'язово по 400 мг (що відповідає приблизно 6 мг/кг маси тіла) кожні 12 годин | >15 мг/л1 | 6 мг/кг маси тіла внутрішньовенно або внутрішньом'язово один раз на добу | >15 мг/л1 один раз на тиждень |
Інфекції кісток та суглобів | 3-5 введень внутрішньовенно по 800 мг (що відповідає приблизно 12 мг/кг маси тіла) кожні 12 годин | >20 мг/л1 | 12 мг/кг маси тіла внутрішньовенно або внутрішньом'язово один раз на добу | >20 мг/л1 |
Інфекційний ендокардит | 3-5 введень внутрішньовенно по 800 мг (що відповідає приблизно 12 мг/кг маси тіла) кожні 12 годин | 30-40 мг/л1 | 12 мг/кг маси тіла внутрішньовенно або внутрішньом'язово один раз на добу | >30 мг/л1 |
1 Визначення методом імуноферментної флуоресцентної поляризації (FPIA)
Тривалість терапії
Тривалість терапії визначають на основі клінічної відповіді. Для інфекційного ендокардиту належною тривалістю терапії звичайно вважається мінімум 21 день. Тривалість терапії не повинна перевищувати 4 місяці.
Комбінована терапія
Тейкопланін має обмежений спектр антибактеріальної активності (грампозитивні бактерії). Він не підходить для застосування в якості єдиного засобу для лікування деяких видів інфекцій, якщо тільки збудник не є вже документально підтвердженим, і відомо, що він є чутливим до цього засобу, або існує висока впевненість у тому, що збудник(и), найбільш ймовірно, буде(уть) чутливі до терапії тейкопланіном.
Пацієнти похилого віку
Коригування дози не потрібно, якщо пацієнт немає ниркової недостатності (див. нижче).
Дорослі пацієнти та пацієнти похилого віку з порушенням функції нирок
До четвертого дня терапії корекція дози не потрібна, і протягом цього періоду доза має бути такою, щоб остаточна концентрація засобу в сироватці крові підтримувалася на рівні не менше ніж 10 мг/л.
Після четвертого дня терапії:
Тейкопланін не виводиться з організму за допомогою гемодіалізу.
Пацієнти на постійному перитонеальному діалізі в амбулаторних умовах
Після однократної внутрішньовенної навантажувальної дози 6 мг/кг маси тіла вводять дозу 20 мг/л в пакет з розчином для діалізу на першому тижні; 20 мг/л у різних пакетах на другому тижні, а потім 20 мг/л у нічний пакет на третьому тижні.
Пацієнти дитячого віку
Препарат застосовується у дітей починаючи з віку від 2 місяців
Рекомендації щодо дозування для дітей віком від 2 місяців до 12 років:
Навантажувальна доза: доза 10 мг/кг маси тіла, що вводиться внутрішньовенно кожні 12 годин, загальною кількістю 3 введення.
Підтримувальна доза: доза 6-10 мг/кг маси тіла, що вводиться внутрішньовенно один раз на добу.
Рекомендації щодо дозування для дітей віком старше 12 років є такими ж, як у дорослих.
Тейкопланін слід вводити внутрішньовенним або внутрішньом'язовим шляхом. Внутрішньовенне введення має здійснюватися або у вигляді болюсної ін'єкції, що виконується протягом 3-5 хвилин, або у вигляді інфузії тривалістю 30 хвилин.
Приготування розчину препарату:
Приготований розчин містить 400 мг тейкопланіну в 3,0 мл.
Номінальний вміст тейкопланіну у флаконі | 400 мг |
Об'єм флакону з порошком | 22 мл |
Об'єм, що вилучається з ампули з розчинником, для розчинення розчину | 3,14 мл |
Об'єм, у якому міститься номінальна доза тейкопланіну (об'єм, що вилучається шприцом) | 3,0 мл |
Приготований розчин може бути введений «як є» або може бути додатково розведений.
Приготування розведеного розчину перед інфузією:
Таргоцид® може бути доданий до одного з наступних розчинів для інфузій:
Всі невикористані рештки препарату та інші відходи необхідно утилізувати у відповідності до місцевих вимог.
Діти. Препарат застосовується у дітей віком від 2 місяців.
Повідомлялося про випадки помилкового введення занадто високих доз препарату пацієнтам дитячого віку. В одному випадку спостерігалося збудження у новонародженої дитини віком 29 днів, якій було введено дозу 400 мг препарату внутрішньовенно (95 мг/кг).
Лікування передозування має бути симптоматичним.
Тейкопланін не виводиться з організму при гемодіалізу і лише повільно виводиться з організму при перитонеальному діалізі.
У таблиці нижче перелічені всі небажані реакції, які виникали з частотою більше ніж для плацебо і більше ніж у одного пацієнта, з використанням наступних категорій:
Дуже часто (≥ 1/10); часто (від ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100); рідко (від ≥ 1/10 000 до < 1/1000); дуже рідко (< 1/10 000); частота не відома (не може бути оцінена за наявними даними).
У кожній частотній групі побічні реакції перелічені в порядку зменшення їхньої серйозності.
Необхідно контролювати стан пацієнта для виявлення небажаних реакцій, якщо застосовуються дози тейкопланіну 12 мг/кг маси тіла двічі на добу (див. розділ «Особливості застосування»).
Система-Орган-Клас | Часто (від ≥1/100 до <1/10) | Нечасто (від ≥1/1000 до <1/100) | Рідко (від ≥1/10 000 до <1/1000) | Дуже рідко (<1/10 000) | Частота не відома (не може бути оцінена за доступними даними) |
Інфекційні та паразитарні захворювання | - | - | Абсцес | - | Суперінфекція (надмірний ріст нечутливих організмів) |
Розлади з боку крові та лімфатичної системи | - | Лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія | - | - | Агранулоцитоз, нейтропенія |
Розлади з боку імунної системи | - | Анафілактична реакція (анафілаксія) (див. розділ «Особливості застосування»). | - | - | Лікарська реакція з еозинофілією і системними симптомами (Drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms, DRESS), анафілактичний шок (див. розділ «Особливості застосування»). |
Розлади з боку нервової системи | - | Запаморочення, головний біль | - | - | Судоми |
Розлади з боку органа слуху та рівноваги | - | Глухота, втрата слуху (див. розділ «Особливості застосування»), відчуття шуму/дзвону у вухах, вестибулярні розлади | - | - | - |
Розлади з боку судин | - | Флебіт | - | - | Тромбофлебіт |
Розлади з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння | - | Бронхоспазм | - | - | - |
Шлунково-кишкові розлади | - | Діарея, блювання, нудота | - | - | - |
Розлади з боку шкіри та підшкірної клітковини | Висипання, еритема, свербіння | - | Псевдоалергічна реакція (тобто почервоніння верхньої частини тіла) (див. розділ «Особливості застосування»). | - | Токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, поліморфна еритема, ангіоневротичний набряк, ексфоліативний дерматит, кропивниця (див. розділ «Особливості застосування»). |
Розлади з боку нирок та сечовивідних шляхів | - | Підвищення рівня креатиніну в крові | - | - | Ниркова недостатність (в тому числі гостра ниркова недостатність) |
Загальні розлади та реакції в місці введення препарату | Біль, пірексія | - | - | - | Абсцес у місці ін'єкції, озноб (тремтіння) |
Результати досліджень | - | Збільшення рівня трансаміназ (транзиторні порушення з боку трансаміназ), збільшення рівня лужної фосфатази в крові (транзиторні порушення з боку лужної фосфатази), збільшення рівня креатиніну в крові (транзиторне підвищення рівня креатиніну сироватки крові) | - | - | - |
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції після затвердження лікарського засобу є важливою процедурою. Це дозволяє продовжувати моніторинг співвідношення «користь/ризик» для даного лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про усі підозрювані побічні реакції у Державний експертний центр МОЗ України.
3 роки.
Зберігати у недоступному для дітей місці. Зберігати при температурі не вище 30 °C. Після розчинення і приготування готового розчину він зберігає свою активність протягом 24 годин при температурі +4 °C.
Тейкопланін й аміноглікозиди несумісні при безпосередньому змішуванні, тому не дозволяється змішувати їх перед ін'єкцією.
Якщо тейкопланін застосовується в комбінації з іншими антибіотиками, кожен препарат необхідно вводити окремо.
Цей лікарський засіб не можна змішувати з жодними іншими препаратами, окрім зазначених у розділі «Спосіб застосування та дози».
По 400 мг ліофілізату для розчину для ін’єкцій у флаконі № 1 у комплекті з 3,2 мл розчинника в ампулі № 1 в картонній коробці.
За рецептом.
САНОФІ С. П. А., Італія/SANOFI S.P.A., Italy
Адреса
Віа Вальканелло, 4 - 03012 АНАННІ (ФР), Італія / Via Valcanello, 4 - 03012 ANAGNI (FR), Italy
Джерелом інформаціі для опису є Державний Реєстр Лікарських Засобів України
Рейтинг популярності базується на фактичній кількості замовлень клієнтами сайту за останні 30 днів. Чим більше замовлень, тим вище рейтинг.
УВАГА! Ціни актуальні лише в разі оформлення замовлення в електронній медичній інформаційній системі Аптека 9-1-1. Ціни на товари в разі купівлі безпосередньо в аптечних закладах-партнерах можуть відрізнятися від тих, що зазначені на сайті!
Додавання відгуку
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}