Тиотриазолин раствор для инъекций 25 мг/мл в ампулах по 2 мл 10 шт

Фармакодинамика. фармакологический эффект тиазотной кислоты обусловлен противоишемическим, мембраностабилизирующим, антиоксидантным и иммуномодулирующим действием.

Воздействие препарата реализуется за счет усиления компенсаторной активации анаэробного гликолиза и активации процессов окисления в цикле Кребса с сохранением внутриклеточного фонда АТФ. Наличие в структуре молекулы тиазотной кислоты тиола серы, для которой характерны окислительно-восстановительные свойства, и третичного азота, связывающего избыток ионов водорода, обусловливает активацию антиоксидантной системы. Сильные восстановительные свойства тиольной группы вызывают реакцию с активными формами кислорода и липидными радикалами. Реактивация антирадикальных ферментов — супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы — предотвращает инициацию активных форм кислорода.

Тиазотная кислота тормозит процессы окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, снижает чувствительность миокарда к катехоламинам, предотвращает прогрессивное угнетение сократительной функции сердца, стабилизирует и соответственно уменьшает зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшение реологических свойств крови осуществляется за счет активации фибринолитической системы. Улучшение процессов метаболизма миокарда, повышение его сократительной способности, способствование нормализации сердечного ритма позволяет рекомендовать тиазотную кислоту для лечения больных с различными формами ИБС.

Параллельно с использованием в кардиологии тиазотную кислоту применяют при лечении заболеваний печени и других внутренних органов, учитывая ее выраженные гепатопротекторные свойства. Препарат предотвращает разрушение гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространение центролобулярных некрозов печени, способствует процессам репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмены. Повышает скорость синтеза и выделения желчи, нормализует ее химический состав.

Фармакокинетика. При в/м введении C_max тиазотной кислоты в плазме крови достигается через 0,84 ч, при в/в — через 0,1 ч. Связывание с белками крови не превышает 10%. Тиазотная кислота накапливается преимущественно в почках — 31%. В значительном количестве она накапливается в толстой кишке, сердце, селезенке, меньше всего — в тонкой кишке и легких (1–2%).

В комплексном лечении ибс: стенокардии, инфаркта миокарда, постинфарктного кардиосклероза; в качестве дополнительного средства в лечении сердечных аритмий.

В комплексном лечении хронического гепатита, алкогольного гепатита, фиброза и цирроза печени.

При инфаркте миокарда и нестабильной стенокардии тиотриазолин вводят в/в медленно по 2 мл 50 мг/мл р-ра (100 мг) со скоростью 2 мл/мин или в/в капельно со скоростью 20–30 капель в минуту (2 мл р-ра 50 мг/мл разводят в 150–250 мл 0,9% р-ра натрия хлорида) либо вводят в/м по 2 мл 50 мг/мл р-ра (100 мг) 2–3 раза в сутки. курс лечения ― 14 дней.

При стенокардии напряжения Тиотриазолин вводят в/м по 2 мл 50 мг/мл р-ра 2 раза в сутки (суточная доза ― 200 мг). Курс лечения ― 14 дней.

При стенокардии покоя и постинфарктном кардиосклерозе Тиотриазолин вводят в/м по 1 мл 50 мг/мл р-ра 3 раза в сутки. Курс лечения ― 20–30 дней.

При хроническом гепатите с выраженной активностью процесса Тиотриазолин в первые 5 дней вводят в/м по 1 мл 50 мг/мл р-ра (по 50 мг) 2–3 раза в сутки или в/в медленно со скоростью 2 мл/мин по 2 мл 50 мг/мл р-ра (100 мг) 1 раз в сутки, или капельно со скоростью 20–30 капель в минуту (1 ампулу 50 мг/мл р-ра разводят в 150–250 мл 0,9% р-ра натрия хлорида). С 5-го по 20-й день терапии следует назначать Тиотриазолин в таблетках (по 100 мг 3 раза в сутки).

При хроническом гепатите минимальной и умеренной степени активности Тиотриазолин вводят в/м по 1 мл 50 мг/мл р-ра 3 раза в сутки. Курс лечения — 20–30 дней.

При циррозе печени курс лечения — 60 дней. Лечение начинают с в/м введения 1 мл 50 мг/мл р-ра (по 50 мг) 3 раза в сутки в течение 5 дней, а далее продолжают лечение таблетками (по 100 мг 3 раза в сутки).

Дети. Опыт применения препарата у детей недостаточен.

Повышенная чувствительность к тиазотной кислоте и другим компонентам препарата; опн.

Период беременности и кормления грудью.

Детский возраст (до 18 лет).

Препарат, как правило, хорошо переносится.

У больных с повышенной индивидуальной чувствительностью редко могут возникать:

со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, гиперемия кожи, сыпь, крапивница;

со стороны иммунной системы: на фоне приема других препаратов описаны случаи ангионевротического отека, анафилактического шока;

другие: лихорадка, озноб и изменения в месте введения.

У пациентов, преимущественно пожилого возраста, при приеме других препаратов могут возникнуть:

со стороны ЦНС и периферической нервной системы: общая слабость, головокружение, шум в ушах, головная боль;

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, АГ, снижение АД;

со стороны ЖКТ: проявления диспептических явлений, включая сухость во рту, тошноту, вздутие живота, рвоту;

со стороны дыхательной системы: одышка и удушье.

Применение в период беременности или кормления грудью. опыт применения препарата в период беременности и кормления грудью недостаточен.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. В случае возникновения побочных реакций со стороны ЦНС и периферической нервной системы необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с другими сложными механизмами.

Тиотриазолин как кардиопротекторный препарат можно применять в комбинации с базисными средствами терапии ибс. как гепатопротекторное средство может сочетаться с назначением традиционных методов лечения гепатита соответствующей этиологии.

При передозировке в моче повышается концентрация натрия и калия. в таких случаях препарат необходимо отменить. лечение симптоматическое.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °c.

Действующее вещество: 1 мл раствора содержит морфолиниевой соли тиазотовой кислоты в пересчете на 100 % вещество 25 мг, что эквивалентно 16,6 мг тиазотовой кислоты;

Вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или с едва желтоватым оттенком жидкость.

Кардиологические препараты. Другие кардиологические препараты. Тиазотовая кислота.

Код АТХ С01ЕВ23.

Фармакодинамика

Фармакологический эффект тиазотовой кислоты обусловлен противоишемическим, мембраностабилизирующим, антиоксидантным и иммуномодулирующим действием.

Воздействие препарата реализуется за счет усиления компенсаторной активации анаэробного гликолиза и активации процессов окисления в цикле Кребса с сохранением внутриклеточного фонда АТФ. Наличие в структуре молекулы тиазотовой кислоты тиола серы, для которой характерны окислительно-восстановительные свойства, и третичного азота, который связывает избыток ионов водорода, обуславливает активацию антиоксидантной системы. Сильные восстановительные свойства тиольной группы вызывают реакцию с активными формами кислорода и липидными радикалами. Реактивация антирадикальных ферментов - супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы - предотвращает инициацию активных форм кислорода.

Воздействие тиазотовой кислоты приводит к торможению процессов окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, уменьшению чувствительности миокарда к катехоламинам, предотвращению прогрессивного угнетения сократительной функции сердца, стабилизации и уменьшению соответственно зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшение реологических свойств крови осуществляется за счет активации фибринолитической системы. Улучшение процессов метаболизма миокарда, повышение его сократительной способности, способствование нормализации сердечного ритма позволяет рекомендовать тиазотную кислоту для лечения больных с различными формами ишемической болезни сердца.

Параллельно с применением препарата в кардиологии тиазотовую кислоту применяют при лечении заболеваний печени и других внутренних органов, учитывая его высокие гепатопротекторные свойства. Препарат предотвращает разрушение гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространение центролобулярных некрозов печени, способствует процессам репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмены. Увеличивает скорость синтеза и выделения желчи, нормализует ее химический состав.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация тиазотовой кислоты в плазме крови достигается при внутримышечном введении - через 0,84 часа, при внутривенном - через 0,1 часа. Связывание с белками крови не превышает 10 %. Тиазотовая кислота накапливается преимущественно в почках - 31 %. В значительном количестве она накапливается в толстой кишке, сердце, селезенке, меньше всего - в тонкой кишке и легких (1-2 %).

В комплексном лечении ишемической болезни сердца: стенокардии, инфаркта миокарда, постинфарктного кардиосклероза; как дополнительное средство в терапии сердечных аритмий.

В комплексном лечении хронического гепатита, алкогольного гепатита, фиброза и цирроза печени.

Повышенная чувствительность к тиазотной кислоте; острая почечная недостаточность.

«Тиотриазолин» как кардиопротекторный препарат можно применять в комбинации с базисными средствами терапии ишемической болезни сердца. Как гепатопротекторное средство может сочетаться с назначением традиционных методов лечения гепатитов соответствующей этиологии.

Отсутствуют.

Опыт применения препарата в период беременности или кормления грудью недостаточный.

В случае возникновения побочных реакций со стороны центральной и периферической нервной системы необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и работе с другими сложными механизмами.

При инфаркте миокарда и нестабильной стенокардии «Тиотриазолин» вводить внутривенно медленно по 4 мл 25 мг/мл раствора (100 мг) со скоростью 2 мл/мин или внутривенно капельно со скоростью 20-30 капель в минуту (4 мл раствора 25 мг/мл разводят в 150-250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида) либо вводить внутримышечно по 4 мл 25 мг/мл раствора (100 мг) 2-3 раза в сутки. Курс лечения - 14 суток.

При стенокардии напряжения «Тиотриазолин» вводить внутримышечно по 4 мл 25 мг/мл раствора 2 раза в сутки (суточная доза - 200 мг). Курс лечения - 14 дней.

При стенокардии покоя и постинфарктном кардиосклерозе «Тиотриазолин» вводить внутримышечно по 2 мл 25 мг/мл раствора 3 раза в сутки. Курс лечения - 20-30 дней.

При хроническом гепатите с выраженной активностью процесса «Тиотриазолин» в первые 5 дней вводить внутримышечно по 2 мл 25 мг/мл раствора (по 50 мг) 2-3 раза в сутки или внутривенно медленно со скоростью 2 мл/мин по 4 мл 25 мг/мл раствора (100 мг) 1 раз в сутки, или капельно со скоростью 20-30 капель в минуту (2 ампулы 25 мг/мл раствора разводят в 150-250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида). С 5-го по 20-й день терапии назначать «Тиотриазолин» в таблетках (по 100 мг 3 раза в сутки).

При хроническом гепатите минимальной и умеренной степени активности «Тиотриазолин» вводить внутримышечно по 2 мл 25 мг/мл раствора 3 раза в сутки. Курс лечения - 20-30 дней.

При циррозе печени курс лечения - 60 дней. Лечение начинать с внутримышечного введения 2 мл 25 мг/мл раствора (по 50 мг) 3 раза в сутки на протяжении 5 дней, а далее продолжать лечение таблетками (по 100 мг 3 раза в сутки).

Дети.

Опыт применения препарата у детей недостаточный.

При передозировке в моче повышается концентрация натрия и калия. В таких случаях препарат необходимо отменить. Лечение симптоматическое.

Препарат, как правило, хорошо переносится. У больных с повышенной индивидуальной чувствительностью могут возникать:

• Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, гиперемия кожи, сыпь, случаи крапивницы;
• со стороны иммунной системы: на фоне приема других препаратов описаны случаи ангионевротического отека, анафилактического шока;
• другие: лихорадка, случаи озноба и изменений в месте введения.

У пациентов, преимущественно пожилого возраста при приеме других препаратов могут возникнуть:

• Со стороны центральной и периферической нервной системы: общая слабость, головокружение, шум в ушах, головная боль;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипертензия, случаи снижения артериального давления;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: проявления диспепсических явлений, включая сухость во рту, тошноту, вздутие живота, рвоту;
• со стороны дыхательной системы: одышка и удушье.

5 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

По 2 мл в ампуле, по 10 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке. По 4 мл в ампуле, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурных ячейковых упаковки в пачке.

По рецепту.

ПАО «Галичфарм». Разработка НПО «Фарматрон» и ГНЦЛС, г. Харьков.

Адрес

Украина, 79024, г. Львов, ул. Опрышковская, 6/8.