Тиоцетам раствор для инъекций в ампулах по 5 мл 10 шт

Фармакодинамика. тиоцетам относится к группе цереброактивных средств, обладает ноотропными, противоишемическими, антиоксидантными и мембраностабилизирующими свойствами. препарат улучшает интегративную и когнитивную деятельность мозга, повышает эффективность процесса обучения, способствует устранению симптомов амнезии, повышает показатели кратковременной и долговременной памяти.

Фармакологический эффект препарата обусловлен взаимопотенцирующим действием тиотриазолина и пирацетама.

Тиоцетам обладает способностью ускорять окисление глюкозы в реакциях аэробного и анаэробного окисления, нормализует биоэнергетические процессы, повышает уровень АТФ, стабилизирует метаболизм в тканях мозга. Препарат тормозит пути образования активных форм кислорода, реактивирует антиоксидантную систему ферментов, особенно супероксиддисмутазу, тормозит свободнорадикальные процессы в тканях мозга при ишемии, улучшает реологические свойства крови за счет активации фибринолитической системы, стабилизирует и уменьшает зоны некроза и ишемии.

Тиоцетам повышает интенсивность работы метаболического ГАМК-шунта и концентрацию ГАМК в ишемизированных тканях.

Тиоцетам улучшает интегративную и когнитивную деятельность мозга, способствует процессу обучения, устраняет амнезию, повышает показатели кратко- и долговременной памяти. Тиоцетам устраняет последствия стресса (ощущение тревоги, фобии, депрессии, нарушение сна), уменьшает отставание в физическом и умственном развитии недоношенных детей.

Фармакодинамика. Хорошо всасывается при приеме внутрь, проникает в различные органы и ткани, в том числе в ткани головного мозга. Проникает через плацентарный барьер. Каждый компонент препарата метаболизируется отдельно. Пирацетам практически не метаболизируется в организме и выводится с мочой. Т_½ — 4–8 ч. Тиотриазолин после приема внутрь быстро всасывается, его абсолютная биодоступность составляет 53%. C_max в плазме крови достигается через 1,6 ч после однократного приема в дозе 200 мг. Т_½ составляет почти 8 ч.

Таблетки: транзиторные и хронические нарушения мозгового кровообращения, обусловленные атеросклерозом сосудов головного мозга и нарушениями мозгового кровообращения в прошлом. препарат также показан при нарушениях мозгового кровообращения, обменных процессов мозга, обусловленных черепно-мозговой травмой, интоксикацией, диабетической энцефалопатией, а также в реабилитационный период после ишемического и геморрагического инсульта.

Р-р для инъекций: лечение ишемического инсульта и такие его последствия, как нарушение речи, психические и соматические расстройства, снижение активности, нарушения эмоциональной сферы; лечение (в восстановительный период) сосудистой, токсической, травматической энцефалопатии; устранение абстинентного синдрома при алкогольной интоксикации, диабетическая энцефалопатия.

Таблетки тиоцетам форте. длительность лечения определяет врач в каждом индивидуальном случае отдельно в зависимости от течения заболевания.

При транзиторных и хронических нарушениях мозгового кровообращения и в реабилитационный период после ишемического и геморрагического инсульта по 2 таблетки 3 раза в сутки в течение 25–30 дней.

Таблетки Тиоцетам Форте назначают за 30 мин до еды.

Курс лечения составляет от 2–3 нед до 3–4 мес.

Для лечения диабетической энцефалопатии назначают по 2 таблетки 3 раза в сутки на протяжении 45 дней.

Тиоцетам р-р для инъекций. При ишемическом инсульте и для лечения его последствий назначают по 20–30 мл препарата, предварительно разбавленного в 100–150 мл 0,9% р-ра натрия хлорида, и вводят в/в капельно 1 раз в сутки. Курс лечения составляет 2 нед.

Для лечения энцефалопатии и купирования абстинентного синдрома при алкогольной интоксикации назначают в/м 5 мл препарата 1 раз в сутки на протяжении 10–15 сут.

При диабетической энцефалопатии по 5 мл в/м 1 раз в сутки на протяжении 10 дней с дальнейшим назначением по 2 таблетки препарата Тиоцетам Форте 3 раза в сутки на протяжении 45 дней за 30 мин до еды

Повышенная чувствительность к пирацетаму, к производным пирролидона, к тиазотной кислоте, а также к любому другому компоненту препарата. острое нарушение мозгового кровообращения по геморрагическому типу. терминальная стадия почечной недостаточности. хорея хантингтона.

При клиническом применении препарата тиоцетам могут наблюдаться побочные реакции:

со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, общая слабость;

со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея;

со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая высыпания, зуд, крапивницу;

со стороны вестибулярной системы: головокружение.

У больных возможно развитие побочных реакций, обусловленных отдельными компонентами препарата:

пирацетамом:

со стороны крови и лимфы: геморрагические нарушения;

со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактоидные реакции;

психические нарушения: нервозность, депрессия, повышенная возбудимость, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации;

со стороны нервной системы: гиперкинезия, сонливость, атаксия, нарушение равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор;

со стороны органа слуха и лабиринта: головокружение;

со стороны пищеварительного тракта: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота;

со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, дерматит, высыпания, крапивница, зуд;

со стороны репродуктивной системы: повышение сексуальной активности;

общие нарушения: астения, увеличение массы тела;

тиазотной кислотой:

со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, гиперемия кожи, высыпания, крапивница, ангионевротический отек;

со стороны иммунной системы: анафилактический шок;

со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, шум в ушах;

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД;

со стороны пищеварительного тракта: диспепсия, включая сухость во рту, вздутие живота, тошноту, рвоту;

со стороны дыхательной системы: одышка, удушье;

общие нарушения: лихорадка, общая слабость, боль в месте введения.

Препарат содержит краситель желтый закат FCF (E110), что может вызывать аллергические реакции.

Препарат можно назначать при цереброваскулярной недостаточности с явлениями нарушения речи, памяти, внимания, снижением интеллектуальной функции мозга и нарушением эмоциональной сферы для повышения возможности обучаться при цефалгии, в том числе обусловленной нейроциркуляторной дистонией. тиоцетам можно применять для лечения при вышеперечисленных заболеваниях на фоне имеющейся патологии сердца (стенокардия напряжения, инфаркт миокарда), печени (гепатит, цирроз) и вирусных инфекций.

С осторожностью следует применять препарат лицам пожилого возраста с сердечно-сосудистой патологией, поскольку вышеописанные побочные реакции у этих больных отмечают чаще.

Аллергические реакции чаще отмечают у лиц, склонных к аллергии.

Влияние на агрегацию тромбоцитов. В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов, необходимо с осторожностью назначать больным с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язвы ЖКТ), во время серьезных хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения и больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт; пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая ацетилсалициловую кислоту в низкой дозе. Препарат выделяется почками, поэтому необходимо особое внимание уделять больным с почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста. При длительной терапии у больных пожилого возраста рекомендуется проводить регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости корригируют дозу в зависимости от клиренса креатинина.

Препарат в форме таблеток содержит лактозу в качестве вспомогательного вещества, что следует учитывать при применении у пациентов с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы и галактозы.

1 таблетка Тиоцетама содержит 3,5 мг сахара-пудры, что следует учитывать при назначении пациентам с сахарным диабетом.

Применение в период беременности и кормления грудью. Не следует применять.

Дети. Не применяют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не рекомендуется применение препарата при управлении транспортными средствами и работе с механизмами, требующими повышенного внимания, в связи с риском развития возможных побочных реакций со стороны нервной системы.

Тиоцетам нельзя назначать с препаратами, имеющими кислый рн.

Из-за наличия в составе лекарственного средства пирацетама возможно взаимодействие со следующими препаратами:

тиреоидные гормоны. При сочетанном применении с тиреоидными гормонами (Т₃+Т₄) возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол. У больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сут) не требовало изменения дозы аценокумарола для достижения значения протромбинового времени (INR) 2,5–3,5, но при одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллибрандта (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: Rco), вязкости крови и плазмы крови.

Фармакокинетические взаимодействия. Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под действием других лекарственных средств низкая, поскольку 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не подавляет изоформы цитохрома Р450 CYP 1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142; 426 и 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP 2A6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако уровень К_і этих двух CYP-изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, которые подвергаются биотрансформации этими ферментами, маловероятно.

Противоэпилептические лекарственные средства. Применение пирацетама в дозе 20 мг/сут в течение ≥4 нед не меняло кривую уровня концентрации и С_max противоэпилептических препаратов в плазме крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) у больных эпилепсией.

Одновременный прием с эналаприлом, каптоприлом повышает риск развития побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

Алкоголь. Сочетанный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в плазме крови, и концентрация алкоголя в плазме крови не изменялась при применении 1,6 г пирацетама.

При превышении назначенных врачом доз возможно возникновение или увеличение выраженности побочных эффектов препарата (возбуждение, нарушение сна, диспептические явления). в этих случаях прекращают применение препарата и назначают симптоматическое лечение (вызывают рвоту, промывают желудок).

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °с.

Действующие вещества: 1 мл раствора содержит морфолиниевой соли тиазотной кислоты в пересчете на 100% вещество - 25 мг, что эквивалентно 16,6 мг тиазотной кислоты; пирацетама - 100 мг;

Вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость.

Другие психостимулирующие и ноотропные средства. Код АТХ N06B Х.

Фармакодинамика

Тиоцетам относится к группе цереброактивных средств, проявляет ноотропные, противоишемические, антиоксидантные и мембраностабилизирующие свойства. Фармакологический эффект препарата обусловлен взаимопотенциирующим действием тиазотной кислоты и пирацетама.

Тиоцетам ускоряет утилизацию глюкозы в реакциях аэробного и анаэробного окисления, нормализует биоэнергетические процессы, стабилизирует метаболизм в тканях мозга и повышает стойкость организма к гипоксии.

Препарат тормозит пути образования активных форм кислорода, реактивирует ферментативную антиоксидантную систему, особенно супероксиддисмутазу, тормозит свободнорадикальные процессы в тканях мозга при ишемии, улучшает реологические свойства крови за счет активации фибринолитической системы, стабилизирует и уменьшает соответственно зоны некроза и ишемии.

Тиоцетам повышает интенсивность работы метаболического ГАМК-шунта и концентрацию ГАМК в ишемизированных тканях.

Тиоцетам улучшает интегративную и когнитивную деятельность мозга, способствует процессу обучения, устраняет амнезию, повышает показатели кратковременной и долговременной памяти. Тиоцетам устраняет последствия стресса (чувство тревожности, фобии, депрессии, нарушение сна), уменьшает отставание в физическом и умственном развитии недоношенных детей.

Фармакокинетика

Не изучалась.

Лечение ишемического инсульта и его последствий, таких как нарушение речи, психические и соматические расстройства, снижение активности, нарушение эмоциональной сферы; лечение (в восстановительном периоде) сосудистой, токсической и травматической энцефалопатии; устранение абстинентного синдрома при алкогольной интоксикации, диабетическая энцефалопатия.

- Гиперчувствительность к пирацетаму или тиазотной кислоте;

- терминальная стадия почечной недостаточности;

- хорея Хантингтона;

- острое нарушение мозгового кровообращения по геморагическому типу.

Тиоцетам нельзя назначать с препаратами, имеющими кислую pH.

За счет наличия в составе пирацетама возможны следующие виды взаимодействия:

Тиреоидные гормоны. При комбинации с тиреоидными гормонами возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол. У больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сут) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения протромбинового времени 2,5-3,5, но при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда (коагуляционная активность (VIII: С); ко-фактор ристоцетин (VIII: vW: Rco) и протеин в плазме крови (VIII: vW: Ag)), вязкости крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия. Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других препаратов низкая, поскольку 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

В опытах in vitro пирацетам не угнетает цитохром P450 изоформы CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21%) и 3A4/5 (11%). Однако уровень Кі этих двух CYP-изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, которые подвергаются биотрансформации этими ферментами, маловероятно.

Противоэпилептические средства. Применение пирацетама в дозе 20 мг/сут в течение 4 недель и больше не меняло кривую уровня концентрации и максимальную концентрацию противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) у больных эпилепсией.

Алкоголь. Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

С осторожностью препарат назначать больным с хронической почечной недостаточностью.

С осторожностью следует применять препарат лицам пожилого возраста с сердечно­сосудистой патологией в связи с тем, что описанные выше побочные реакции у данной группы больных отмечаются чаще.

Аллергические реакции чаще встречаются у лиц, склонных к аллергии.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов, необходимо с осторожностью назначать больным с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровотечениями (язвы желудочно-кишечного тракта), при больших хирургических операциях (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, у которых есть в анамнезе геморрагический инсульт; пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

При длительной терапии у больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек.

Не следует применять.

На данный момент таких сообщений нет. Однако следует соблюдать осторожность при применении Тиоцетама лицам, управляющим автотранспортом или работающим с опасными механизмами, учитывая возможные нежелательные реакции со стороны нервной системы.

При ишемическом инсульте и для лечения его последствий назначать по 20-30 мл препарата, предварительно разведенного в 100-150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, и вводить внутривенно капельно 1 раз в сутки. Курс лечения составляет 2 недели.

Для лечения энцефалопатии и устранения абстинентного синдрома при алкогольной интоксикации назначать внутримышечно 5 мл препарата 1 раз в сутки в течение 10-15 суток.

При диабетической энцефалопатии по 5 мл внутримышечно 1 раз в сутки на протяжении 10 дней с дальнейшим назначением по 1 таблетке Тиоцетам Форте или по 2 таблетки Тиоцетама 3 раза в сутки на протяжении 45 дней за 30 мин до приёма пищи.

Дети. Не применяют.

Симптомы:Усиление проявлений побочного действия препарата.

В таких случаях прекращают применение препарата и назначают симптоматическое лечение.

При клиническом применении препарата Тиоцетам, раствор для инъекций, могут наблюдаться случаи побочных реакций:

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, общая слабость;

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота;

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая высыпания, зуд, крапивницу, ангионевротический отек, анафилактический шок;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления;

Со стороны вестибулярной системы: головокружение;

Общие нарушения и нарушения в месте введения: гиперемия кожи и зуд в месте введения.

У больных возможно развитие побочных реакций, обусловленных отдельными компонентами препарата:

- пирацетамом:

Со стороны крови и лимфы: геморрагические нарушения;

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактоидные реакции;

Психические расстройства: нервозность, депрессия, повышенная возбудимость, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации;

Со стороны нервной системы: гиперкинезия, сонливость, атаксия, нарушения равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор;

Со стороны органов слуха и лабиринта: головокружение;

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота;

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, дерматиты, сыпь, крапивница, зуд;

Со стороны репродуктивной системы и кормления грудью: повышение сексуальной активности;

Сосудистые нарушения: гипотензия, тромбофлебит;

Общие нарушения и нарушения в месте введения: астения, боль в месте введения, лихорадка, увеличение массы тела.

– тиазотной кислотой:

У пациентов, преимущественно пожилого возраста, в частности на фоне приема других препаратов описаны случаи:

Аллергические реакции: гиперемия кожи, лихорадка;

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, шум в ушах;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение артериального давления;

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, вздутие живота;

Со стороны дыхательной системы: одышка, приступы удушья.

5 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Не установлено.

По 5 мл в контурной ячейковой упаковке, покрытой пленкой, по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

По 10 мл в ампуле, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

По 10 мл в ампуле, по 10 ампул в коробке.

По рецепту.

ПАО «Галичфарм».

Адрес

Украина, 79024, г. Львов, ул. Опрышковская, 6/8.