Тиоцетам

Состав Тиоцетама отличается в зависимости от формы препарата.

Тиоцетам:

• 0,2 г пирацетама;
• 0,05 г тиотриазолина;
• вспомогательные дополнительные вещества.

Тиоцетама Форте:

• 0,4 г пирацетама;
• 0,1 г тиотриазолина;
• вспомогательные дополнительные вещества.

Состав 1 мл инъекционного раствора:

• 0,1 г пирацетама;
• 0,025 г тиотриазолина;
• вспомогательные дополнительные вещества.

Препарат Тиоцетам имеет две формы выпуска: таблетки и раствор для инъекций.

Таблетированный Тиоцетам: таблетки круглой формы, имеющие оболочку жёлтого цвета и двояковыпуклую поверхность.

Тиоцетам в форме инъекционного раствора: прозрачный с почти незаметным желтым тоном, иногда оттенка не имеет.

Лекарство Тиоцетам причислено к психостимулирующим и ноотропным веществам.

Фармакологические.

Препарат относится к группе цереброактивних средств, имеет противоишемические, антиоксидантные, мембраностабилизирующие и ноотропные свойства. Препарат улучшает интегративную и когнитивную деятельность мозга, повышает эффективность процесса обучения, cприяе устранению симптомов амнезии, улучшает показатели кратковременной и долговременной памяти. Фармакологический эффект препарата обусловлен взаемопотенциюючою действием тиазотнои кислоты и пирацетама. Препарат способен ускорять окисление глюкозы в реакциях аэробного и анаэробного окисления, нормализовать биоэнергетические процессы, повышать уровень АТФ, стабилизировать метаболизм в тканях мозга. Препарат тормозит пути образования активных форм кислорода, реактивируется антиоксидантную систему ферментов, особенно супероксиддисмутазу, тормозит свободнорадикальные процессы в тканях мозга при ишемии, улучшает реологические свойства крови за счет активации фибринолитической системы, стабилизирует и уменьшает соответственно зоны некроза и ишемии.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается при приеме внутрь, проникает в различные органы и ткани, в том числе в ткани головного мозга. Препарат проникает через плацентарный барьер. Каждый компонент препарата метаболизируется отдельно. Пирацетам практически не метаболизируется в организме и выводится с мочой. Период полувыведения - 4-8 часа. Морфолиниева соль тиазотнои кислоты после приема внутрь быстро всасывается, его биодоступность составляет 53%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,6 ч после однократного приема в дозе 200 мг. Период полувыведения составляет около 8:00.

Лекарство Тиоцетам используют в лечении болезней, связанных с патологиями крови и кровообращения:

• атеросклероз сосудов головного мозга;
• интоксикация при патологиях обменных процессов в мозгу;
• диабетическая энцефалопатия.

Инъекционный раствор показан при:

• лечение (в восстановительном периоде) сосудистой, токсической и травматической энцефалопатии;
• лечение ишемического инсульта и его последствий, таких как нарушение речи, психические и соматические расстройства, снижение активности, нарушение эмоциональной сферы;
• устранение абстинентного синдрома при алкогольной интоксикации, диабетическая энцефалопатия.

Противопоказаниями к применению Тиоцетама:

• острые геморрагические патологии мозгового кровообращения и метаболизма головного мозга;
• крайняя степень почечной недостаточности;
• высокая индивидуальная восприимчивость к компонентам лекарства (пирацетам, тиазотная кислота, производные пирролидона);
• период беременности или кормления грудью;
• болезнь Гентингтона;
• детский возраст.

При назначении препарата пациентам с патологиями почек и сердечно-сосудистой системы, аллергиями, нарушениями гомеостаза необходим контроль и осторожность. Пожилым людям нужно следить за показателями работы почек.

Тиоцетам в уколах и таблетки Тиоцетам Форте рекомендовано принимать до еды за полчаса, не измельчая. Взрослым назначают 2 таблетки Тиоцетама или 1–2 Тиоцетама Форте трижды в день. Курс лечения Тиоцетамом зависит от заболевания и показаний. 

Лекарство Тиоцетам в ампулах вводят с соблюдением норм гигиены внутримышечным или внутривенным капельным путём. В последнем случае нужной концентрации Тиоцетам для инъекций добиваются разведением 0,9% раствором хлорида натрия (NaCl). 

При инсульте ишемического характера вводят внутривенно капельно 20–30 мл один раз в сутки, перед этим разбавив в 100–150 мл раствора NaCl. Курс терапии – 14 дней.

При энцефалопатии и абстинентном синдроме вводят 5 мл внутримышечно один раз в день. Продолжительность лечения – 10–15 дней.

С осторожностью препарат назначать больным с хронической почечной недостаточностью. С осторожностью следует принимать препарат лицам пожилого возраста, страдающих от сердечно-сосудистой патологии, поскольку побочные реакции у данной группы больных отмечаются чаще.

Аллергические реакции чаще встречаются у лиц, склонных к аллергии.

Влияние на агрегацию тромбоцитов. В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов, необходимо с осторожностью назначать препарат больным с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта), во время обширных хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Выводится почками, поэтому необходимо особое внимание уделять больным с почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста. При длительной терапии у больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, в случае необходимости следует корректировать дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.

Препарат содержит лактозу в качестве вспомогательного вещества, что следует учитывать пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы / галактозы.

1 таблетка Тиоцетама Форте содержит 0,007 г сахара-пудры, следует учесть пациентам с сахарным диабетом.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Не следует применять.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Не рекомендуется применение препарата при управлении автотранспортом и работе с механизмами, требующими повышенного внимания, в связи с риском развития возможных нежелательных реакций со стороны нервной системы.

При применении в терапевтических дозах передозировка невозможна. При отклонении от назначенных врачом доз возможно возникновение и усиление побочных эффектов препарата (возбуждение, нарушение сна, диспепсические явления). В этих случаях следует уменьшать дозу препарата и назначать симптоматическое лечение (вызывание рвоты, промывание желудка).

При передозировке в моче повышается концентрация натрия и калия. В таких случаях препарат необходимо отменить.

Приём препарата может сопровождаться:

• общие: слабостью, болью в голове, головокружением;
• учащённым сердцебиением, нарушением сердечного ритма, болью в области груди, высоким давлением;
• проявлениями аллергии: крапивница, зуд кожи, лихорадка, отёк Квинке, анафилактический шок;
• нарушениями дыхания: диспноэ, удушье;
• ощущением сухости слизистых оболочек ротовой полости, метеоризмом, тошнотой, болью в области эпигастрия, диареей, рвотой.
• гиперчувствительность,

После укола в месте инъекций может быть болевой синдром.

Тиоцетам нельзя назначать с препаратами, имеющими кислую pH.

За счет наличия в составе пирацетама возможны следующие виды взаимодействия:

Тиреоидные гормоны. При комбинации с тиреоидными гормонами возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол. У больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сут) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения протромбинового времени 2,5-3,5, но при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда (коагуляционная активность (VIII: С); ко-фактор ристоцетин (VIII: vW: Rco) и протеин в плазме крови (VIII: vW: Ag)), вязкости крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия. Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других препаратов низкая, поскольку 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

В опытах in vitro пирацетам не угнетает цитохром P450 изоформы CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21%) и 3A4/5 (11%). Однако уровень Кі этих двух CYP-изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, которые подвергаются биотрансформации этими ферментами, маловероятно.

Противоэпилептические средства. Применение пирацетама в дозе 20 мг/сут в течение 4 недель и больше не меняло кривую уровня концентрации и максимальную концентрацию противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) у больных эпилепсией.

Алкоголь. Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Тиоцетам необходимо хранить подальше от детей при температурных показателях, не превышающих 25°С. Срок годности - при соблюдении условий хранения таблетки годны к применению 24 месяца, раствор – 36 месяцев.

Купить Тиоцетам в ампулах или Тиоцетам в таблетках в Украине можно по разной цене, которая зависит от лекарственной формы. Тиоцетам продаётся в аптеке, в картонной упаковке с инструкцией. Блистер содержит 10 таблеток.

Раствор выпускается в ампулах по 5 и 10 мл, по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке. В одной пачке – 10 ампул.

1. Справочник лекарственных препаратов Компендиум.
2. Государственный реестр лекарственных средств Украины.
3. JAMA.