Тіоцетам

Склад Тіоцетаму залежить від форми препарату.

Тіоцетам:

• 0,2 г пірацетаму;
• 0,05 г тіотриазоліну;
• допоміжні додаткові речовини.

Тіоцетам Форте:

• 0,4 г пірацетаму;
• 0,1 г тіотриазоліну;
• допоміжні додаткові речовини.

Склад 1 мл ін'єкційного розчину:

• 0,1 г пірацетаму;
• 0,025 г тіотриазоліну;
• допоміжні додаткові речовини.

Препарат Тіоцетам має дві форми випуску: таблетки і розчин для ін'єкцій.

Таблетований Тіоцетам: таблетки круглої форми, що мають оболонку жовтого кольору і двоопуклу поверхню.

Тіоцетам у формі ін'єкційного розчину: прозорий з майже непомітним жовтим тоном, іноді відтінку немає.

Ліки Тіоцетам належать до психостимулюючих і ноотропних речовин.

Фармакодинаміка.

Препарат належить до групи цереброактивних засобів, має протиішемічні, антиоксидантні, мембраностабілізуючі та ноотропні властивості. Препарат покращує інтегративну та когнітивну діяльність мозку, підвищує ефективність процесу навчання, cприяє усуненню симптомів амнезії, покращує показники короткотривалої та довготривалої пам’яті. Фармакологічний ефект препарату зумовлений взаємопотенціюючою дією тіазотної кислоти та пірацетаму. Препарат здатний прискорювати окислення глюкози в реакціях аеробного та анаеробного окислення, нормалізувати біоенергетичні процеси, підвищувати рівень АТФ, стабілізувати метаболізм у тканинах мозку. Препарат гальмує шляхи утворення активних форм кисню, реактивує антиоксидантну систему ферментів, особливо супероксиддисмутазу, гальмує вільнорадикальні процеси у тканинах мозку при ішемії, покращує реологічні властивості крові за рахунок активації фібринолітичної системи, стабілізує та зменшує відповідно зони некрозу та ішемії.

Фармакокінетика.

Добре всмоктується при застосуванні внутрішньо, проникає в різні органи і тканини, в тому числі у тканини головного мозку. Препарат проникає через плацентарний бар’єр. Кожен компонент препарату метаболізується окремо. Пірацетам практично не метаболізується в організмі і виводиться із сечею. Період напіввиведення – 4-8 години. Морфолінієва сіль тіазотної кислоти після прийому внутрішньо швидко всмоктується, її абсолютна біодоступність становить 53 %. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1,6 години після одноразового прийому у дозі 200 мг. Період напіввиведення становить майже 8 годин.

Ліки Тіоцетам використовують у лікуванні хвороб, пов'язаних із патологіями крові та кровообігу:

• атеросклероз судин мозку;
• інтоксикація при патологіях обмінних процесів у мозку;
• діабетична енцефалопатія.

Ін'єкційний розчин показаний при:

• лікування (у відновному періоді) судинної, токсичної та травматичної енцефалопатії;
• лікування ішемічного інсульту та його наслідків, таких як порушення мови, психічні та соматичні розлади, зниження активності, порушення емоційної сфери;
• усунення абстинентного синдрому при алкогольній інтоксикації, діабетична енцефалопатія.

Протипоказаннями до застосування Тіоцетаму є:

• гострі геморагічні патології мозкового кровообігу і метаболізму головного мозку;
• важка ниркова недостатність;
• висока індивідуальна сприйнятливість до компонентів ліків (пірацетам, тіазотна кислота, похідні піролідону);
• періоди вагітності та годування груддю;
• хвороба Гентінгтона;
• дитячий вік.

При призначенні препарату пацієнтам із патологіями нирок та серцево-судинної системи, алергіями, порушеннями гомеостазу необхідні контроль і обережність. Літнім людям потрібно стежити за показниками роботи нирок.

Тіоцетам в уколах і таблетки Тіоцетам Форте рекомендовано приймати за пів години до їди, не подрібнюючи. Дорослим призначають 2 таблетки Тіоцетаму або 1–2 Тіоцетаму Форте тричі на день. Курс лікування Тіоцетамом залежить від захворювання і показань.

Ліки Тіоцетам в ампулах вводять із дотриманням норм гігієни внутрішньом'язовим або внутрішньовенним краплинним шляхом. В останньому випадку потрібної концентрації Тіоцетам для ін'єкцій досягають розведенням 0,9% розчином хлориду натрію (NaCl).

При інсульті ішемічного характеру вводять внутрішньовенно крапельно 20–30 мл один раз на добу, перед цим розбавивши в 100–150 мл розчину NaCl. Курс терапії – 14 днів.

При енцефалопатії та абстинентному синдромі вводять 5 мл внутрішньом'язово один раз на день. Тривалість лікування – 10–15 днів.

З обережністю препарат призначати хворим із хронічною нирковою недостатністю. З обережністю необхідно приймати препарат особам літнього віку, які страждають від серцево-судинної патології, оскільки побічні реакції у даної групи хворих відзначаються частіше.Алергічні реакції частіше зустрічаються в осіб, схильних до алергії.

Вплив на агрегацію тромбоцитів. У зв’язку з тим, що пірацетам знижує агрегацію тромбоцитів, необхідно з обережністю призначати препарат хворим з порушенням гемостазу, станами, що можуть супроводжуватися крововиливами (виразка шлунково-кишкового тракту), під час значних хірургічних операцій (включаючи стоматологічні втручання), хворим із симптомами тяжкої кровотечі або хворим, які мають в анамнезі геморагічний інсульт; пацієнтам, які застосовують антикоагулянти, тромбоцитарні антиагреганти, включаючи низькі дози ацетилсаліцилової кислоти. Препарат виводиться нирками, тому необхідно особливу увагу приділяти хворим з нирковою недостатністю.

Пацієнти літнього віку. При довготривалій терапії у хворих літнього віку рекомендується регулярний контроль показників функції нирок, у разі необхідності слід коригувати дозу залежно від результатів дослідження кліренсу креатиніну.

Препарат містить лактозу як допоміжну речовину, що слід враховувати пацієнтам з непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або порушенням всмоктування глюкози/галактози.

1 таблетка Тіоцетаму Форте містить 0,007 г цукру-пудри, що слід врахувати пацієнтам з цукровим діабетом.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Не слід застосовувати.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Не рекомендовано застосування препарату при керуванні автотранспортом та роботі з механізмами, що потребують підвищеної уваги, у зв’язку з ризиком розвитку можливих небажаних реакцій з боку нервової системи.

При застосуванні терапевтичних доз передозування неможливе. При відхиленні від призначених лікарем доз можливе виникнення та посилення побічних ефектів препарату (збудження, порушення сну, диспепсичні явища). У цих випадках слід зменшувати дозу препарату та призначати симптоматичне лікування (викликання блювання, промивання шлунка).

При передозуванні у сечі підвищується концентрація натрію та калію. У таких випадках препарат слід відмінити.

Прийом препарату може супроводжуватися:

• загальні: слабкістю, болем у голові, запамороченням;
• пришвидшеним серцебиттям, порушенням серцевого ритму, болем у грудях, високим тиском;
• проявами алергії: кропив'янка, свербіж шкіри, лихоманка, набряк Квінке, анафілактичний шок;
• порушеннями дихання: диспное, задуха;
• відчуттям сухості слизових оболонок ротової порожнини, метеоризмом, нудотою, болем в епігастрії, діареєю, блювотою.
• гіперчутливість, 

Після уколу в місці ін'єкцій може бути больовий синдром.

Тіоцетам® не можна призначати з препаратами, які мають кислу pH.

Через наявність у складі пірацетаму можливі наступні види взаємодії:

Тіреоїдні гормони. При комбінації з тиреоїдними гормонами можлива підвищена дратівливість, дезорієнтація і порушення сну.

Аценокумарол. У хворих із важким перебігом рецидивуючого тромбозу застосування пірацетаму у високих дозах (9,6 г/добу) не впливало на дозування аценокумаролу для досягнення значення протромбінового часу 2,5-3,5, але при його одночасному застосуванні відзначалося значне зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллебранда (коагуляційна активність (VІІІ: С); ко-фактор ристоцетину (VIII: vW: Rco) та протеїн у плазмі крові (VIII: vW: Ag)), в'язкості крові і плазми.

Фармакокінетичні взаємодії. Можливість зміни фармакодинаміки пірацетаму під впливом інших препаратів низька, оскільки 90 % препарату виводиться у незмінному стані з сечею.

У дослідах in vitro пірацетам не пригнічує цитохром P450 ізоформи CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 і 4A9/11 у концентрації 142, 426, 1422 мкг/мл. При концентрації 1422 мкг/мл відзначено незначне пригнічення CYP2A6 (21 %) і 3A4/5 (11 %). Однак рівень Кі цих двох CYP-ізомерів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл. Тому метаболічна взаємодія з препаратами, які піддаються біотрансформації цими ферментами, малоімовірна.

Протиепілептичні засоби. Застосування пірацетаму у дозі 20 мг/добу протягом 4 тижнів і більше не змінювало криву рівня концентрації і максимальну концентрацію протиепілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, натрію вальпроат) у хворих на епілепсію.

Алкоголь. Сумісний прийом з алкоголем не впливав на рівень концентрації пірацетаму в сироватці крові, і концентрація алкоголю в сироватці крові не змінювалася при прийомі 1,6 г пірацетаму.

Тіоцетам необхідно зберігати подалі від дітей за температурних показників, що не перевищують 25 °С. Термін придатності - при дотриманні умов зберігання таблетки придатні до застосування 24 місяці, розчин – 36 місяців.

Купити Тіоцетам в ампулах чи Тіоцетам в таблетках в Україні можна за різною ціною, яка залежить від лікарської форми. Тіоцетам продається в аптеці в картонній упаковці з інструкцією. Блістер містить 10 таблеток.

Розчин випускається в ампулах по 5 і 10 мл, по 2 контурні коміркові упаковки в пачці. В одній пачці – 10 ампул.

1. Компендіум — лікарські препарати;
2. Державний реєстр лікарських засобів;
3. JAMA.