Енап

Енап — словенський препарат фармацевтичної компанії KRKA, інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). У складі містить речовину еналаприл — проліки, активним метаболітом яких є еналаприлат.

Енап Н і Енап HL, де приставки H, HL означають, що у складі додатково міститься речовина гідрохлортіазид — діуретик, який у комбінації з еналаприлом виявляє більш виражений антигіпертензивний ефект. Еналаприл, у цій комбінації, зменшує виведення калію, що провокує гідрохлортіазид.

На фармацевтичному ринку України медикамент можна зустріти в таких формах випуску:

• Енап р-н д/ін. 1,25 мг/1 мл амп. № 5;

• Енап таб. 2,5 мг № 20, 5 мг № 20, 10 мг № 20, № 60, 20 мг № 20;
• Енап H таб. 10 мг/25 мг № 20;
• Енап HL таб. 10 мг/12,5 мг № 20, № 60;
• Енап HL таб. 20 мг/12,5 № 20.

Фармакодинаміка.

Еналаприлу малеат – сіль малеїнової кислоти та еналаприлу, похідної двох амінокислот – L-аланіну та L-проліну.

Механізм дії. Ангіотензинперетворювальний фермент (АПФ) – пептидилова дипептидаза, яка каталізує конверсію ангіотензину І у пресорну субстанцію ангіотензин ІІ. Після абсорбції еналаприл гідролізується до еналаприлату, який пригнічує АПФ. Пригнічення АПФ спричиняє зниження рівня у плазмі крові ангіотензину ІІ, що призводить до збільшення активності реніну плазми (через пригнічення негативного зворотного зв’язку між активністю ангіотензину ІІ і вивільненням реніну) і зменшення секреції альдостерону. АПФ є ідентичним до кінінази II. Таким чином, еналаприл також може блокувати розщеплення брадикініну, сильного вазодепресорного пептиду. Однак значення цього явища для терапевтичного ефекту препарату залишається нез’ясованим. Механізм, завдяки якому еналаприл знижує артеріальний тиск, передусім пов’язують із пригніченням активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС). Еналаприл може проявляти антигіпертензивний ефект навіть у пацієнтів з низькореніновою гіпертензією. Застосування препарату Енап® у разі артеріальної гіпертензії спричиняє зниження артеріального тиску у пацієнтів у горизонтальному і вертикальному положеннях без істотного збільшення частоти серцевого ритму. Симптоматична постуральна гіпотензія виникає нечасто. У деяких пацієнтів досягнення оптимального зниження артеріального тиску може потребувати кількох тижнів терапії. Раптова відміна препарату Енап® не асоціювалася зі швидким підвищенням артеріального тиску. Ефективне пригнічення активності АПФ зазвичай досягається через 2-4 години після перорального прийому разової дози еналаприлу. Початок антигіпертензивної активності зазвичай спостерігається через 1 годину, а пікове зниження артеріального тиску досягається через 4-6 годин після прийому препарату. Тривалість ефекту залежить від дози. Але у разі застосування у рекомендованих дозах антигіпертензивний та гемодинамічний ефекти зберігалися щонайменше протягом 24 годин. У процесі гемодинамічних досліджень у пацієнтів з есенціальною гіпертензією зниження артеріального тиску зазвичай супроводжується зменшенням периферичного опору артерій зі збільшенням серцевого викиду і незначним прискоренням серцевого ритму або без такого. Після застосування еналаприлу збільшується нирковий кровотік, швидкість гломерулярної фільтрації не змінюється. Ознак затримки натрію або води не виявлено. Однак у пацієнтів з низькими початковими рівнями гломерулярної фільтрації ці рівні зазвичай підвищувалися. Під час короткострокових клінічних досліджень у пацієнтів із порушеннями функції нирок, із цукровим діабетом або без нього, після застосування еналаприлу спостерігали зменшення альбумінурії, екскреції із сечею IgG і загального протеїну сечі. При сумісному прийомі з тіазидними діуретиками гіпотензивні ефекти препарату Енап® щонайменше адитивні. Еналаприл може зменшити або попередити розвиток індукованої тіазидами гіпокаліємії. У пацієнтів із серцевою недостатністю, які приймають серцеві глікозиди та діуретики, прийом перорального або ін’єкційного препарату Енап® асоціювався зі зниженням периферичного опору та тиску крові. Серцевий викид збільшувався, а частота серцевих скорочень (зазвичай збільшена у пацієнтів із серцевою недостатністю) зменшувалася. Також знижувався тиск у кінцевих легеневих капілярах. Покращувалася переносимість фізичного навантаження та зменшувалася тяжкість серцевої недостатності, оцінені за критеріями NYHA (New York Heart Association). Ці ефекти зберігалися протягом тривалого лікування. У пацієнтів із легкою та помірною серцевою недостатністю еналаприл сповільнював прогресування дилатації/збільшення маси міокарда та серцевої недостатності, про що свідчили знижені кінцевий діастолічний та систолічний об’єми лівого шлуночка та покращена фракція викиду. Антигіпертензивна терапія препаратом Енап® веде до істотного регресу гіпертрофії лівого шлуночка зі збереженням систолічної функції лівого шлуночка. Є обмежений досвід ефективного та безпечного застосування препарату дітям з артеріальною гіпертензією віком від 6 років. У клінічне дослідження було залучено 110 дітей з артеріальною гіпертензією віком від 6 до 16 років з масою тіла ≥ 20 кг, швидкість клубочкової фільтрації у яких становила > 0,5 мл/сек/1,73 м2. Діти з масою тіла

Фармакокінетика.

Абсорбція. Еналаприл швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту з досягненням пікової концентрації у сироватці крові протягом 1 години. Об’єм абсорбції становить приблизно 60 %, на абсорбцію не впливає вживання їжі. Після абсорбції еналаприл швидко та екстенсивно гідролізується до еналаприлату – сильного інгібітора АПФ. Пікова концентрація еналаприлату в сироватці крові досягається через 4 години після перорального прийому дози еналаприлу. Ефективний період напіввиведення для накопичування еналаприлату після багаторазового застосування еналаприлу становить 11 годин. У пацієнтів з нормальною функцією нирок рівноважний рівень концентрації еналаприлату в сироватці крові досягається через чотири дні лікування.

Розподіл. У межах усього діапазону терапевтичних концентрацій 60 % еналаприлату зв’язується з білками сироватки крові.

Метаболізм. За винятком перетворення на еналаприлат, відсутні дані про значний метаболізм еналаприлу.

Виведення. Еналаприлат виводиться головним чином нирками. Головними компонентами у сечі є еналаприлат, що становить приблизно 40 % дози, та незмінений еналаприл (приблизно 20 %).

Порушення функції нирок. У пацієнтів із нирковою недостатністю збільшується експозиція еналаприлу та еналаприлату. Після введення 5 мг 1 раз на добу у пацієнтів із легкою та помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 0,6–1 мл/сек) AUC еналаприлату у стабільному стані була приблизно у 2 рази більшою, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок. При тяжкій формі ниркової недостатності (кліренс креатиніну 0,5 мл/сек) AUC збільшилася приблизно у 8 разів. При цьому рівні ниркової недостатності ефективний період напіввиведення еналаприлату подовжується, а час досягнення стабільного стану збільшується. Еналаприлат можна вивести із загального кровообігу за допомогою гемодіалізу. Кліренс еналаприлату при діалізі становить 1,03 мл/с.

Таблетки Енап рекомендовані до прийому при таких захворюваннях, як:

• виражена серцева недостатність;
• артеріальна гіпертензія;
• лікування і профілактика серцевої недостатності.

Енап h і Енап HL показані в комбінованій терапії артеріальної гіпертензії.

Енап розчин для ін’єкцій рекомендований при артеріальній гіпертензії в разі неможливості застосування медикаменту в таблетованій формі, при гіпертонічному кризі.

Медикамент протипоказаний при:

• чутливості до активних компонентів препарату;
• ангіоневротичний набряк в анамнезі, спровокований попереднім прийомом інгібіторів АПФ, спадковий та ідіопатичний ангіоневротичний набряк;
• таблетки Енап протипоказані дітям до 6 років;

Протипоказанням для прийому ліків Енап H і Енап HL також є:

• порушення функції нирок і печінки;
• гемодіаліз;
• анурія;
• гіперурикемія;
• резистентна до терапії гіперкаліємія і гіпокаліємія;
• не рекомендовано застосовувати лікарський засіб Енап одночасно з аліскіреном людям, які страждають цукровим діабетом;
• з обережністю слід використовувати медикамент людям, які мають стеноз мітрального клапана і блокаду відтоку з лівого шлуночка.

Протягом вагітності й у період лактації медикамент Енап до прийому протипоказаний.

Алкоголь потенціює фармакологічну властивість ліків Енап.

Рекомендований режим дозування медикаменту Енап підбирається індивідуально, залежно від стану і клінічної відповіді пацієнта. Таблетки Енап слід застосовувати 1 р/добу, не залежно від уживання їжі, запиваючи достатнім об’ємом води.

При артеріальній гіпертензії початкове дозування — 2,5 мг/добу, максимальна терапевтична доза — 20 мг 1 р/добу.

Приблизна схема лікування у разі серцевої недостатності чи дисфункції лівого шлуночка:

1-й тиждень лікування — 3-й день — 2,5 мг/добу;

7-й день — 5 мг/добу;

2-й тиждень лікування — 10 мг/добу;

4-й тиждень — 20 мг/добу.

Енап H і Енап HL застосовуються 1 р/добу. Якщо є необхідність, дозу підвищують до 2 прийомів на день.

Енап р-н необхідно вводити струминно в/в, протягом не менш ніж 5 хвилин. Рекомендований режим дозування — 1 амп. кожні 6 годин.

Лікування цією лікарською формою проводиться протягом 48 год, далі пацієнта переводять на прийом таблеток.

Симптоматична гіпотензія. Симптоматичну гіпотензію рідко спостерігають у пацієнтів з неускладненою артеріальною гіпертензією. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які отримують еналаприл, симптоматична гіпотензія розвивається частіше при гіповолемії, яка виникає, наприклад, внаслідок терапії діуретиками, обмеження вживання солі, у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, а також у хворих з діареєю або блюванням (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» та «Побічні реакції»). Симптоматичну гіпотензію спостерігали й у пацієнтів із серцевою недостатністю, яка супроводжувалася або не супроводжувалася нирковою недостатністю. Симптоматична гіпотензія розвивалася частіше у пацієнтів з більш тяжкими формами серцевої недостатності, яким застосовували вищі дози петльових діуретиків, з гіпонатріємією або порушеннями функції нирок. Таким пацієнтам слід починати терапію препаратом Енап® під наглядом лікаря. При зміні дози препарату та/або діуретика нагляд має бути особливо ретельним. Аналогічним чином слід вести спостереження за пацієнтами з ішемічною хворобою серця, а також із захворюваннями судин мозку, у яких надмірне зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда або інсульту.

У деяких пацієнтів із серцевою недостатністю з нормальним або зниженим тиском еналаприл може додатково зменшити рівень артеріального тиску. Така реакція на прийом препарату є очікуваною та зазвичай не є підставою для припинення лікування. У разі, коли артеріальна гіпотензія стає резистентною до лікування, слід зменшити дозу та/або припинити лікування діуретиком та/або еналаприлом.

У період використання лікарського засобу Енап, у будь-якій лікарській формі, можливий прояв таких реакцій, як зниження гемоглобіну, анемія, тромбоцитопенія, гіпоглікемія, депресія, сонливість, нервозність, безсоння, вертиго, порушення сну, артеріальна гіпотензія, інфаркт (у людей із високим ризиком може бути вторинний), феномен Рейно, задишка, кашель, риніт, фарингіт, панкреатит, блювота, нудота, запор, анорексія, сухість у роті, холестаз, ниркова недостатність, алергічні реакції, подагра, шум у вухах, ангіоневротичний набряк.

У разі прояву симптомів, не зазначених в інструкції, необхідно звернутися до лікаря за консультацією.

Вплив на швидкість реакції під час керування транспортним засобом

Варто враховувати виникнення побічних дій під час прийому медикаменту, таких як запаморочення, головні болі, сонливість. Вони здатні впливати на керування транспортом та іншими механізмами.

У разі спільного прийому із препаратами літію підвищується його токсичність і концентрація літію у крові.

Зрідка можлива гостра ниркова недостатність, особливо у деяких пацієнтів із порушеннями функції нирок (наприклад у пацієнтів літнього віку або у пацієнтів зі зниженим об’ємом циркулюючої крові, включаючи тих, хто приймає діуретики). Тому таку комбінацію слід застосовувати з обережністю пацієнтам із порушеннями функції нирок. Пацієнти повинні споживати достатню кількість рідини; слід ретельно контролювати функцію нирок на початку супутньої терапії та періодично протягом лікування.

Купити ліки Енап в ампулах чи в таблетках можна в мережі аптек-партнерів МІС Аптека 9-1-1 або замовити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1, де можна подивитися наявність препарату і його аналогів у найближчих аптеках-партнерах МІС Аптека 9-1-1 мережі, забронювати, забрати замовлення самостійно чи оформити доставку, тим самим убезпечивши себе від контакту із хворими людьми. На Енап ціна в мережі аптек-партнерів МІС Аптека 9-1-1 найнижча.

Препарат Енап досить давно на фармацевтичному ринку України, він встиг довести свою ефективність і безпеку серед пацієнтів та лікарів. Лікарський засіб має попит, завжди є в наявності в мережі аптек-партнерів МІС Аптека 9-1-1 та на складах дистриб’юторів, що забезпечує його доступність.

1. Компендіум — лікарські препарати;
2. Державний реєстр лікарських засобів;
3. JAMA.

Для чого призначають Енап?

Медикамент Енап рекомендований до застосування в лікуванні артеріальної гіпертензії, серцевої недостатності та її профілактики.

Чи можна приймати Енап при високому тиску?

Артеріальна гіпертензія сама собою передбачає підвищений тиск. Препарат Енап показаний при високому тиску.

Як приймати таблетки Енап від тиску?

Таблетки Енап від тиску слід приймати 1 р/добу в дозуванні, індивідуально підібраному лікарем, залежно від захворювання і клінічної відповіді пацієнта, незалежно від уживання їжі, запиваючи водою в достатній кількості.

Як діє Енап на тиск?

Енап розширює кровоносні судини, підсилює постачання кисню і крові до серця та інших органів, за рахунок цього тиск знижується.