Энап

Энап — словенский препарат фармацевтической компании KRKA, ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). В составе содержит вещество эналаприл — пролекарство, активным метаболитом которого является эналаприлат.

Энап Н и Энап HL — названия препарата, где приставки H, HL означают, что в составе дополнительно содержится вещество гидрохлортиазид — диуретик, который в комбинации с эналаприлом оказывает более выраженный антигипертензивный эффект. Эналаприл в таком сочетании уменьшает выведение калия, которое провоцирует гидрохлортиазид.

На фармрынке Украины медикамент можно встретить в таких формах выпуска:

• Энап р-р д/ин. 1,25 мг / 1 мл амп. №5;
• Энап таблетки 2,5 мг №20, 5 мг №20, 10 мг №20, № 60, 20 мг №20;
• Энап H табл. 10 мг / 25мг №20;
• Энап HL табл. 10 мг / 12,5 мг №20, №60;
• Энап HL табл. 20 мг / 12,5 мг №20.

Фармакодинамика.

Еналаприла малеат – соль малеиновой кислоты и эналаприла, производной двух аминокислот – L-аланина и L-пролина.

Механизм деяния. Ангиотензинпреобразовательный фермент (АПФ) – пептидиловая дипептидаза, катализирующая конверсию ангиотензина I в прессорную субстанцию ангиотензин II. После абсорбции эналаприл гидролизуется в эналаприлат, который подавляет АПФ. Подавление АПФ приводит к снижению уровня в плазме крови ангиотензина II, что приводит к увеличению активности ренина плазмы (из-за угнетения отрицательной обратной связи между активностью ангиотензина II и высвобождением ренина) и уменьшению секреции альдостерона. АПФ идентичен кининазе II. Таким образом, эналаприл может также блокировать расщепление брадикинина, сильного вазодепрессорного пептида. Однако значение этого явления для терапевтического эффекта препарата остается невыясненным. Механизм, благодаря которому эналаприл снижает АД, прежде всего связывают с угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Эналаприл может проявлять антигипертензивный эффект даже у пациентов с низкорениновой гипертензией. Применение препарата Енап в случае артериальной гипертензии приводит к снижению артериального давления у пациентов в горизонтальном и вертикальном положениях без существенного увеличения частоты сердечного ритма. Симптоматическая постуральная гипотензия возникает нечасто. У некоторых пациентов достижение оптимального снижения АД может потребовать нескольких недель терапии. Внезапная отмена препарата Энап не ассоциировалась с быстрым повышением АД. Эффективное угнетение активности АПФ обычно достигается через 2-4 ч после перорального приема разовой дозы эналаприла. Начало антигипертензивной активности обычно наблюдается через 1 час, а пиковое снижение АД достигается через 4-6 часов после приема препарата. Продолжительность эффекта зависит от дозы. Но при применении в рекомендованных дозах антигипертензивный и гемодинамический эффект сохранялись по меньшей мере в течение 24 часов. В процессе гемодинамических исследований у пациентов с эссенциальной гипертензией снижение АД обычно сопровождается уменьшением периферического сопротивления артерий с увеличением сердечного выброса и незначительным ускорением сердечного ритма или без такого. После применения эналаприла увеличивается почечный кровоток, скорость гломерулярной фильтрации не меняется. Признаков задержки натрия или воды не обнаружено. Однако у пациентов с низкими начальными уровнями гломерулярной фильтрации эти уровни обычно повышались. Во время краткосрочных клинических исследований у пациентов с нарушениями функции почек, сахарным диабетом или без него, после применения эналаприла наблюдалось уменьшение альбуминурии, экскреции с мочой IgG и общего протеина мочи. При совместном приеме с тиазидными диуретиками гипотензивные эффекты препарата Енап по меньшей мере аддитивны. Эналаприл может уменьшить или предотвратить развитие индуцированной тиазидами гипокалиемии. У пациентов с сердечной недостаточностью, принимающих сердечные гликозиды и диуретики, прием перорального или инъекционного препарата Энап ассоциировался со снижением периферического сопротивления и давления крови. Сердечный выброс увеличивался, а частота сердечных сокращений (обычно у пациентов с сердечной недостаточностью) уменьшалась. Также снижалось давление в конечных легочных капиллярах. Улучшалась переносимость физической нагрузки и уменьшалась тяжесть сердечной недостаточности, оцененная по критериям NYHA (New York Heart Association). Эти эффекты сохранялись в течение длительного лечения. У пациентов с легкой и умеренной сердечной недостаточностью эналаприл замедлял прогрессирование дилатации/увеличения массы миокарда и сердечной недостаточности, о чем свидетельствовали сниженные конечные диастолические и систолические объемы левого желудочка и улучшенная фракция выброса. Антигипертензивная терапия препаратом Энап приводит к существенному регрессу гипертрофии левого желудочка с сохранением систолической функции левого желудочка. Есть ограниченный опыт эффективного и безопасного применения препарата детям с артериальной гипертензией от 6 лет. В клиническое исследование было вовлечено 110 детей с артериальной гипертензией в возрасте от 6 до 16 лет с массой тела ≥ 20 кг, скорость клубочковой фильтрации у которых составила > 0,5 мл/сек/1,73 м2. Дети с массой тела

Фармакокинетика.

Абсорбция. Эналаприл быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте с достижением пиковой концентрации в сыворотке крови в течение 1 часа. Объем абсорбции составляет примерно 60%, на абсорбцию не влияет еда. После абсорбции эналаприл быстро и экстенсивно гидролизуется к эналаприлату – сильному ингибитору АПФ. Пиковая концентрация эналаприлата в сыворотке крови достигается через 4 ч после перорального приема дозы эналаприла. Эффективный период полувыведения для накопления эналаприлата после многократного применения эналаприла составляет 11 часов. У пациентов с нормальной функцией почек равновесный уровень концентрации эналаприлата в сыворотке крови достигается через четыре дня лечения.

Деление. В пределах всего диапазона терапевтических концентраций 60% эналаприлата связывается с белками сыворотки крови.

Метаболизм. За исключением превращения в эналаприлат, отсутствуют данные о значительном метаболизме эналаприла.

Вывод. Эналаприлат выводится главным образом почками. Главными компонентами мочи являются эналаприлат, который составляет примерно 40% дозы, и неизмененный эналаприл (приблизительно 20%).

Нарушение функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью увеличивается экспозиция эналаприла и эналаприлата. После введения 5 мг 1 раз в сутки у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 0,6–1 мл/сек) AUC эналаприлата в стабильном состоянии была примерно в 2 раза больше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. При тяжелой форме почечной недостаточности (клиренс креатинина 0,5 мл/сек) AUC увеличилось примерно в 8 раз. При этом уровни почечной недостаточности эффективный период полувыведения эналаприлата удлиняется, а время достижения стабильного состояния увеличивается. Эналаприлат можно вывести из общего кровообращения с помощью гемодиализа. Клиренс эналаприлата при диализе составляет 1,03 мл/с.

Таблетки Энап рекомендованы к приему при таких заболеваниях, как:

• выраженная сердечная недостаточность;
• артериальная гипертензия.

Показаниями также являются лечение и профилактика сердечной недостаточности.

Энап H и Энап HL показаны в комбинированной терапии артериальной гипертензии.

Энап раствор для инъекций рекомендован при артериальной гипертензии в случае невозможности применения медикамента в таблетированной форме, при гипертоническом кризе.

Медикамент противопоказан при:

• повышенной восприимчивости к активным компонентам препарата;
• ангионевротическом отеке в анамнезе, спровоцированном предыдущим приемом ингибиторов АПФ, при наследственном и идиопатическом ангионевротическом отеке.

Таблетки Энап противопоказаны детям до 6 лет.

Также противопоказаниями для приема лекарств Энап H и Энап HL являются:

• нарушения функции почек и печени;
• гемодиализ;
• анурия;
• гиперурикемия;
• резистентная к терапии гиперкалиемия и гипокалиемия.

Не рекомендовано применять лекарственное средство Энап одновременно с алискиреном людям, страдающим сахарным диабетом.

С осторожность следует использовать медикамент людям, имеющим стеноз митрального клапана и блокаду оттока из левого желудочка.

В течение беременности и в период лактации медикамент Энап к приему противопоказан.

Алкоголь потенцирует фармакологическое свойство лекарства Энап.

Рекомендуемый режим дозирования медикамента Энап подбирается индивидуально, в зависимости от состояния и клинического ответа пациента. Таблетки Энап следует применять 1 р./сутки, независимо от употребления пищи, запивая достаточным объемом воды.

При артериальной гипертензии начальная дозировка — 2,5 мг/сутки, максимальная терапевтическая доза — 20 мг 1 р./сутки.

Предполагаемая схема лечения в случае сердечной недостаточности или дисфункции левого желудочка:

1-я неделя лечения, 1-й — 3-й день — 2,5 мг/сутки;

4-й — 7-й день — 5 мг/сутки;

2-я неделя лечения — 10 мг/сутки;

3–4-я неделя — 20 мг/сутки.

Энап H и Энап HL применяются 1 р./сутки. Если есть необходимость, дозу повышают до 2 приемов в день.

Энап р-р необходимо вводить струйно в/в, на протяжении не меньше 5 минут. Рекомендуемый режим дозирования — 1 амп. каждые 6 часов.

Лечение такой лекарственной формой осуществляется на протяжении 48 ч, далее пациента переводят на прием таблеток.

Симптоматическая гипотензия. Симптоматическую гипотензию редко наблюдают у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией, получающих эналаприл, симптоматическая гипотензия развивается чаще при гиповолемии, которая возникает, например, вследствие терапии диуретиками, ограничения употребления соли, у пациентов, находящихся на гемодиализе, а также у больных с диареей или рвотой (см. разделы "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий" и "Побочные реакции"). Симптоматическую гипотензию наблюдали у пациентов с сердечной недостаточностью, которая сопровождалась или не сопровождалась почечной недостаточностью. Симптоматическая гипотензия развивалась чаще у пациентов с более тяжелыми формами сердечной недостаточности, которым применяли более высокие дозы петлевых диуретиков, с гипонатриемией или нарушениями функции почек. Таким пациентам следует начинать терапию препаратом Энап под наблюдением врача. При изменении дозы препарата и/или диуретика наблюдение должно быть особенно внимательным. Аналогичным образом следует вести наблюдение за пациентами с ишемической болезнью сердца, а также с заболеваниями сосудов мозга, у которых чрезмерное снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульта.

У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью с нормальным или пониженным давлением эналаприл может дополнительно снизить уровень артериального давления. Такая реакция на прием препарата ожидаема и обычно не является основанием для прекращения лечения. В случае, когда артериальная гипотензия становится резистентной к лечению, следует снизить дозу и/или прекратить лечение диуретиком и/или эналаприлом.

В период использования лекарственного средства Энап в любой лекарственной форме возможно проявление таких реакций, как снижение уровня гемоглобина, анемия, тромбоцитопения, гипогликемия, депрессия, сонливость, нервозность, бессонница, вертиго, нарушение сна, артериальная гипотензия, инфаркт (у людей с высоким риском может быть вторичный), феномен Рейно, одышка, кашель, ринит, фарингит, панкреатит, рвота, тошнота, запор, анорексия, сухость во рту, холестаз, почечная недостаточность, аллергические реакции, подагра, шум в ушах, ангионевротический отек.

При проявлении симптомов, не описанных в инструкции, необходимо обратиться к врачу за консультацией.

Влияние на скорость реакции при управлении транспортным средством:

Стоит учитывать возникновение побочных действий при приеме медикамента, таких как головокружение, головные боли, сонливость. Они могут влиять на способность к управлению транспортом и другими механизмами.

При совместном приеме с препаратами лития повышаются его токсичность и концентрация в крови.

Изредка возможна острая почечная недостаточность, особенно у некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов пожилого возраста или у пациентов с пониженным объемом циркулирующей крови, включая принимающих диуретики). Поэтому такую комбинацию следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции почек. Пациенты должны потреблять достаточное количество жидкости; следует тщательно контролировать функцию почек в начале сопутствующей терапии и периодически в течение лечения.

Купить лекарство Энап в ампулах или в таблетках можно в сети аптек-партнеров МИС Аптека 9-1-1 или предварительно заказать с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1. Там же вы можете узнать о наличии препарата и его аналогов в ближайшей сети аптек-партнеров МИС Аптека 9-1-1, забронировать, забрать заказ самостоятельно или оформить доставку, тем самым обезопасив свое здоровье от контакта с источниками инфекции. На Энап цена в сети аптек-партнеров МИС Аптека 9-1-1 самая низкая.

Препарат Энап достаточно давно на фармацевтическом рынке Украины и успел доказать свои эффективность и безопасность среди пациентов и врачей. Лекарственное средство пользуется спросом, всегда есть в сети аптек-партнеров МИС Аптека 9-1-1  и на складах дистрибьюторов, что обеспечивает его доступность.

1. GoodRX;
2. Государственный реестр лекарственных средств Украины;
3. JAMA.

Для чего назначают Энап?

Медикамент Энап рекомендован к применению в лечении артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и для ее профилактики.

Можно ли принимать Энап при высоком давлении?

Артериальная гипертензия подразумевает повышенное давление. Препарат Энап показан при высоком давлении.

Как принимать таблетки Энап от давления?

Таблетки Энап от давления принимать следует 1 р./сутки в дозировке, индивидуально подобранной врачом, в зависимости от заболевания и клинического ответа пациента, независимо от употребления пищи, запивая водой в достаточном количестве.

Как действует Энап на давление?

Энап расширяет кровеносные сосуды, усиливает подачу кислорода и крови к сердцу и другим органам, за счет этого давление понижается.