Упаковка / 5 шт.
473.50 грн.ампула
94.70 грн.Торговое название | Энап |
Действующие вещества | Эналаприлат |
Количество действующего вещества: | 1,25 мг |
Форма выпуска: | раствор для инъекций |
Количество в упаковке: | 5 ампул по 1 мл |
Первичная упаковка: | ампула |
Способ применения: | Внутримышечный |
Взаимодействие с едой: | Не имеет значения |
Температура хранения: | от 5°C до 25°C |
Чувствительность к свету: | Не чувствительный |
Признак: | Импортный |
Происхождение: | Химический |
Рыночный статус: | Брендированный дженерик |
Производитель: | КРКА Д.Д. |
Страна производства: | Словения |
Заявитель: | КРКА |
Условия отпуска: | По рецепту |
Код АТС C Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы C09 Средства для понижения артериального давления (Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему) C09A Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (апф) C09AA Ингибиторы апф монокомпонентные C09AA02 Эналаприл |
Фармакодинамика. эналаприлат подавляет апф, который катализирует преобразование ангиотензина i в ангиотензин ii. угнетение апф приводит к снижению концентрации ангиотензина ii, росту активности ренина в плазме крови и снижению секреции альдостерона.
Гипотензивный эффект и гемодинамические эффекты эналаприлата у пациентов с повышенным АД являются результатом расширения резистентных сосудов и снижения общей периферической резистентности, что постепенно снижает АД. Снижается систолическое и диастолическое АД и давление в легочной артерии, повышается коронарное кровообращение, повышается сердечный индекс и ударный объем крови (при неизменной ЧСС).
После в/в введения эффект препарата наступает через 5–15 мин, максимальный эффект — через 1–4 ч, и его действие длится приблизительно на протяжении 6 ч.
Эналаприлат не влияет на метаболизм глюкозы, липопротеинов, мочевой кислоты и ХС. Препарат можно назначать пациентам с сахарным диабетом, ХОБЛ, стенокардией, застойной сердечной недостаточностью.
Фармакокинетика. После перорального введения эналаприлат слабо абсорбируется и практически неактивен, поэтому его вводят исключительно в/в.
После в/в инъекции препарат быстро распределяется в большинстве тканей организма, с наиболее высокими концентрациями в легких, почках и кровеносных сосудах, наблюдается в плазме крови на протяжении 96 ч. T½ — 4 ч. Cmax в плазме крови наблюдается через 3–5 ч. 50–60% эналаприлата связывается с белками плазмы крови.
Эналаприлат не метаболизируется, 100% эналаприлата выделяется с мочой.
Эналаприлат выделяется главным образом через почки с помощью гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции. Выведение происходит в несколько стадий, что объясняется сильным связыванием с АПФ в плазме крови. T½ на начальной стадии составляет приблизительно 11 ч, а на последней — 35 ч. Клиническое действие наблюдается приблизительно через 15 мин после в/в введения эналаприлата, а максимальный гипотензивный эффект — через 4 ч после введения и длится на протяжении приблизительно 6 ч.
Аг, гипертензивный криз. эналаприлат показан для лечения аг при невозможности перорального применения эналаприла.
Применяют у взрослых.
Энап р-р для инъекций вводят в/в струйно медленно на протяжении по меньшей мере 5 мин. Возможно разведение препарата в 50 мл 5% р-ра глюкозы, 0,9% р-ра натрия хлорида (физиологический р-р), 5% р-ра глюкозы в 0,9% р-ре натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы в лактате Рингера.
Обычная рекомендуемая доза для лечения АГ и гипертонических кризов составляет 1,25 мг эналаприлата (1 ампула) каждые 6 ч. При переходе от лечения эналаприлом к лечению эналаприлатом обычная доза составляет 1 ампула (1,25 мг) каждые 6 ч.
Как правило, лечение эналаприлатом длится 48 ч. После этого пациента переводят на терапию таблетками эналаприла. При переходе от парентерального лечения эналаприлатом к пероральному лечению эналаприлом рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки для пациентов, которым уже вводили по 1 ампуле (1,25 мг) эналаприлата каждые 6 ч. При необходимости дозу можно повысить. Для пациентов, которые сначала лечились половиной обычной дозы эналаприлата (0,625 мг), рекомендуемая доза при переходе к пероральному лечению составляет 2,5 мг эналаприла в сутки.
Дозирование при почечной недостаточности. Дозы эналаприлата для пациентов с ХПН зависят от клиренса креатинина. Пациентам с клиренсом креатинина 0,5 мл/с (креатинин плазмы крови — до 265 мкмоль/л) назначают обычные дозы эналаприлата по 1,25 мг (1 мл) каждые 6 ч. Пациентам с клиренсом креатинина 0,5 мл/с (креатинин плазмы крови 265 мкмоль/л) назначают начальную дозу 0,625 мг (0,5 мл). Если клинический эффект через 1 ч будет неудовлетворительным, необходимо повторно ввести такую же дозу. Лечение продолжают в полной дозе по 1,25 мг каждые 6 ч.
Дозирование при гемодиализе. Рекомендованная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 0,625 мг (0,5 мл) каждые 6 ч.
Дозирование для пациентов, которые лечатся диуретиками. Для пациентов, которые лечатся диуретиками, рекомендуемая начальная доза составляет 0,625 мг (0,5 мл). Если клинический эффект через 1 ч будет неудовлетворительным, можно повторить дозу 0,625 мг (0,5 мл). Следующие дозы по 1,25 мг назначают через каждые 6 ч.
Эналаприлат — это метаболит эналаприла. поэтому во время лечения препаратом энап р-р для инъекций возможны такие же побочные эффекты, как и во время лечения препаратом энап таблетки или другими ингибиторами апф.
В контролируемых клинических исследованиях эналаприлата наиболее распространенным побочным эффектом у пациентов с повышенной чувствительностью была артериальная гипотензия (1,8%). Побочными эффектами, отмеченными у 1% пациентов, также были головная боль (2,9%) и тошнота (1,1%). Менее частыми побочными эффектами, возникшими у 0,5–1% пациентов, были инфаркт миокарда, утомляемость, головокружение, лихорадка, высыпания на коже и запор.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия (включая апластическую и гемолитическую), нейтропения, снижение гемоглобина, снижение гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение функции костного мозга, панцитопения, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания.
Со стороны метаболизма: гипогликемия.
Со стороны эндокринной системы: синдром нарушения секреции АДГ.
Со стороны нервной системы и психические расстройства: головная боль, депрессия, спутанность сознания, сонливость, бессонница, нервозность, парестезия, головокружение, нарушение сна.
Со стороны органа зрения: нечеткость зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, артериальная гипотензия (включая ортостатическую гипотензию), синкопе, инфаркт миокарда или инсульт, возможно, вследствие выраженной артериальной гипотензии у пациентов с повышенным риском, боль за грудиной, нарушение сердечного ритма, стенокардия, тахикардия; нечасто — ортостатическая гипотензия, тахикардия, синдром Рейно.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и середостения: кашель, одышка, ринорея, фарингит, дисфония, бронхоспазм/астма, инфильтрат легких, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, диарея, боль в животе, нарушение вкуса, непроходимость кишечника, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, анорексия, раздражение слизистой оболочки желудка, сухость во рту, пептические язвы, стоматит/афтозные язвы, глоссит, ангионевротический отек.
Со стороны гепатобилиарной системы: печеночная недостаточность, гепатоцеллюлярный или холестатический гепатит, гепатонекроз, холестаз, включая желтуху.
Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, гиперчувствительность/ангионевротический отек, гипергидроз, зуд, крапивница, алопеция, полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсикодермальный некролиз, пемфигус, эритродермия.
Сообщено о комплексе симптомов: лихорадка, серозит, васкулит, миалгия/миозит, артралгия/артрит, положительный результат на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз. Также возможны экзантема, фоточувствительность и другие нарушения со стороны кожи.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек, почечная недостаточность, протеинурия, олигурия.
Со стороны половой системы и молочных желез: импотенция, гинекомастия.
Общие нарушения: астения, утомляемость, судороги мышц, приливы, звон в ушах, ощущение дискомфорта, лихорадка.
Лабораторные показатели: гиперкалиемия, повышение уровня креатинина в плазме крови, повышение уровня мочевины в плазме крови, гипонатриемия, повышение активности ферментов печени, билирубина в плазме крови.
При возникновении тяжелых побочных эффектов лечение следует прекратить.
При парентеральном применении эналаприлат быстро снижает повышенное ад и улучшает функцию сердца.
Симптоматическая гипотензия. Пациенты с АГ и тяжелой сердечной недостаточностью, гипонатриемией и/или гиповолемией ввиду терапии диуретиками, соблюдения бессолевой диеты и диализа, диареи и рвоты составляют подгруппу пациентов, у которых АД зависит от ренина и активации ренин-ангиотензиновой системы. У этих пациентов, а также у лиц пожилого возраста и больных с нарушением функции почек может возникать артериальная гипотензия с вытекающими клиническими последствиями (от головокружения и тошноты до ОПН, инсульта или инфаркта миокарда) даже через несколько часов после приема первой дозы эналаприлата.
Артериальная гипотензия и ее тяжелые последствия являются единичными и обратимыми явлениями. Их можно избежать, отменив диуретики и придерживаясь диеты с низким содержанием соли до начала лечения Энапом, если это возможно.
Терапию эналаприлатом всех указанных пациентов, или если невозможно прекратить лечение диуретиком, рекомендуют начинать осторожно, с применения препарата в низкой дозе (0,625 мг).
Стеноз аорты или митрального клапана сердца/гипертрофическая кардиомиопатия. Препарат с осторожностью применяют у пациентов со стенозом аорты или идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом и генерализованным атеросклерозом. Артериальная гипотензия у этих пациентов может привести к гипоперфузии и ишемии сердца, головного мозга и почек. У лиц с заболеванием периферических сосудов или генерализованным атеросклерозом может быть латентное заболевание сосудов почек, не проявляющееся клинически. Начинать терапию у этих пациентов эналаприлатом необходимо очень осторожно, с минимальной (0,625 мг) дозы.
Ингибиторы АПФ с осторожностью применяют у пациентов с обструкцией выносящего тракта левого желудочка и избегают применения при кардиогенном шоке и гемодинамически значимой обструкции выносящего тракта левого желудочка.
Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина 80 мл/мин) необходимо корригировать дозу препарата согласно клиренсу креатинина, а затем — согласно реакции в ответ на лечение. Необходимо регулярно контролировать уровень креатинина и калия в плазме крови.
У некоторых пациентов при отсутствии четких симптомов заболевания почек может возникать незначительное и преходящее повышение уровня мочевины и креатинина в плазме крови, если эналаприл вводился одновременно с диуретиками. Может понадобиться снижение дозы ингибитора АПФ и/или отмена диуретика. Такая ситуация должна указывать на вероятность наличия стеноза почечных артерий.
У некоторых пациентов с гипертензией, у которых не выявлено симптомов заболевания почек до начала лечения, эналаприл сочетанно с диуретиками вызывал обычно незначительное и преходящее повышение содержания мочевины в крови и креатинина в плазме крови. В таких случаях могут потребоваться снижение дозы и/или отмена диуретика. Эта ситуация повышает вероятность имеющегося стеноза артерии почек.
Реноваскулярная АГ. У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий, вазодилатацией постгломерулярной эфферентной артериолы может быть транзиторное нарушение функции почек или ОПН. У лиц со стенозом почечной артерии единственной почки может наблюдаться транзиторное нарушение функции почки или ОПН пораженной почки. Поэтому оценка состояния больного АГ всегда должна включать оценку функции почек. Лечение реноваскулярной гипертензии должно осуществляться только опытным специалистом.
Трансплантация почки. Нет достаточных данных лечения эналаприлом больных с недавней трансплантацией почки, поэтому лечение эналаприлом пациентов этой группы не рекомендуется.
Печеночная недостаточность. Если во время терапии ингибиторами АПФ возникает желтуха или выраженное повышение уровня ферментов печени, лечение следует немедленно прекратить, за состоянием пациента необходимо тщательно наблюдать и при необходимости назначить лечение.
Нейтропения/агранулоцитоз. Нельзя полностью исключить возможность развития нейтропении или агранулоцитоза, поэтому рекомендуют регулярно проводить общий анализ крови. Эналаприл с особой осторожностью применяют у пациентов с коллагенозом сосудов (например системная красная волчанка, склеродермия), одновременно с антидепрессантами, аллопуринолом или прокаинамидом или при комбинации этих факторов, особенно при нарушении функции почек. У некоторых из этих пациентов может развиться тяжелая инфекция, которая иногда резистентна к интенсивной терапии антибиотиками. При применении у этих больных эналаприла/эналаприлата рекомендуют проводить периодический анализ количества лейкоцитов в крови.
Гиперчувствительность/ангионевротический отек. В редких случаях при лечении эналаприлатом развивается ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани. Это может произойти в любое время в процессе лечения. В таких случаях следует прекратить лечение, назначить антигистаминные препараты и проводить соответствующее наблюдение за больным с целью убедиться, что исчезли полностью все симптомы гиперчувствительности. При ангионевротическом отеке языка, без дыхательной недостаточности, пациентам может потребоваться длительное наблюдение, поскольку лечение антигистаминными препаратами и кортикостероидами может быть недостаточным.
Пациенты, у которых в анамнезе были случаи ангионевротического отека, связанного с терапией ингибиторами АПФ, имеют повышенный риск появления ангионевротического отека во время приема ингибиторов АПФ. Пациенты с ангионевротическим отека языка, голосовой щели и/или гортани имеют повышенный риск появления обструкции дыхательных путей, особенно при хирургическом вмешательстве на дыхательных путях. Ангионевротический отек языка, голосовой щели и/или гортани может привести к обструкции дыхательных путей, поэтому необходимо в кратчайшие сроки провести соответствующую терапию, которая может включать п/к введение р-ра эпинефрина 1:1000 (0,3–0,5 мл), и меры по обеспечению проходимости верхних дыхательных путей.
У представителей негроидной расы, принимавших ингибиторы АПФ, чаще возникал ангионевротический отек по сравнению с пациентами других рас.
У пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе, не связанным с применением ингибиторов АПФ, могут отмечать повышенный риск его возникновения и при лечении ингибитором АПФ.
Анафилактоидные реакции при проведении десенсибилизации. У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ в течение десенсибилизации к осиному или пчелиному яду, редко могут возникнуть реакции, похожие на аллергические (псевдоанафилактические), представляющие угрозу жизни. Таких реакций можно избежать путем временной приостановки терапии ингибиторами АПФ перед каждой десенсибилизацией.
Анафилактоидные реакции в течение афереза ЛПНП. Редко у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ в течение афереза ЛПНП с декстрана сульфатом, возникали анафилактоидные реакции, которые представляли угрозу для жизни. Таких реакций можно избежать путем временного прекращения приема ингибиторов АПФ перед каждым аферезом.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе. Были сообщения о повышенной чувствительности, реакциях, похожих на аллергические (псевдоанафилактические), у пациентов, которые проходят сеансы диализа с применением полиакрилонитрильных мембран (например AN 69) и сопутствующее принимают ингибиторы АПФ. Для таких пациентов необходимо рассмотреть возможность применения других типов диализных мембран или иного класса антигипертензивных средств.
Гипогликемия. У больных сахарным диабетом, принимающих пероральные противодиабетические препараты или инсулин, необходим тщательный гликемический контроль, особенно в течение первых нескольких месяцев сопутствующего лечения ингибиторами АПФ.
Кашель. Непрерывный сухой непродуктивный кашель, который прекращается после отмены лечения, может возникнуть во время лечения ингибиторами АПФ. Это должно рассматриваться как часть дифференциального диагноза кашля.
Хирургические операции/анестезия. У пациентов, которым проводят серьезные хирургические операции или анестезию препаратами, вызывающими гипотензию, эналаприл может заблокировать образование ангиотензина II вследствие компенсаторного выброса ренина. Если возникает гипотензия и считается, что она развилась благодаря такому механизму, необходимо провести коррекцию с помощью увеличения объема крови.
Гиперкалиемия. Во время лечения ингибиторами АПФ, включая эналаприл, у некоторых пациентов отмечали повышение уровня калия в крови. К факторам риска возникновения гиперкалиемии относятся почечная недостаточность или снижение функции почек, возраст (70 лет), сахарный диабет, интеркуррентные состояния, такие как дегидратация, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз и одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), употребление пищевых добавок, содержащих калий, или заменителей соли с калием; или других препаратов, вызывающих повышение концентрации калия в плазме крови (например гепарин). Применение пищевых добавок, содержащих калий, калийсберегающие диуретики или заменители соли с калием, особенно у пациентов с нарушениями функции почек, может привести к значительному повышению уровня калия в плазме крови. Гиперкалиемия может вызвать тяжелую аритмию, иногда с летальным исходом. Если одновременный прием этих препаратов считается приемлемым, рекомендуют регулярно проверять уровень калия в плазме крови.
Литий. Обычно комбинация лития и эналаприла не рекомендуется.
Этнические особенности. Как и все ингибиторы АПФ, эналаприл менее эффективен при снижении АД у пациентов негроидной расы, чем у европеоидной, возможно, из-за большей распространенности состояний с низким уровнем ренина среди пациентов негроидной расы с АГ.
Особые предупреждения относительно неактивных ингредиентов. Энап содержит бензиловый спирт, который может вызвать токсические и анафилактоидные реакции у младенцев и детей в возрасте до 3 лет. Препарат противопоказан для недоношенных детей и новорожденных. Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в дозе, то есть по сути является свободным от натрия.
Дети. Энап р-р для инъекций не применяют у детей ввиду недостаточности данных относительно эффективности и безопасности применения.
Период беременности и кормления грудью. Прием ингибиторов АПФ не следует начинать в период беременности. Если продолжение терапии ингибиторами АПФ считается важным, пациенток, планирующих беременность, следует перевести на альтернативное антигипертензивное лечение, которое имеет утвержденный профиль безопасности применения в период беременности. Если установлена беременность, лечение ингибиторами АПФ следует немедленно прекратить и, если это возможно, начать альтернативную терапию.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Эналаприлат не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Однако при переходе на лечение эналаприлом следует помнить, что у некоторых пациентов могут возникать головокружение и утомляемость, что может влиять на способность к управлению транспортными средствами и работе с другими механизмами. При возникновении этих или подобных побочных эффектов следует соблюдать осторожность при выполнении данных видов деятельности.
При одновременном применении эналаприлата с дигиталисом, блокаторами β-адренорецепторов, метилдопой, нитратами, блокаторами кальциевых каналов, гидралазином и празозином наблюдают незначительный синергический эффект. таким образом, эналаприлат можно применять одновременно с любым другим лекарственным средством для лечения аг. сочетанное применение с нитроглицерином, другими нитратами или другими сосудосуживающими препаратами может дополнительно снизить ад. эналаприл можно безопасно вводить одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в дозах по кардиологическим показаниям) и тромболитиками.
Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может привести к уменьшению ОЦК и повышению риска развития выраженной артериальной гипотензии. Гипотензивный эффект можно снизить путем прекращения приема диуретика или начала терапии с более низкой дозы (0,625 мг) эналаприлата. Если такое снижение дозы недостаточно, возможность развития гипотензии можно свести к минимуму назначением в/в инфузии физиологического р-ра натрия хлорида до начала лечения эналаприлатом. При необходимости продолжения лечения диуретиком следует наблюдать за состоянием пациента, по крайней мере на протяжении 1 ч после инъекции эналаприлата.
Ингибиторы АПФ снижают потерю калия, вызванную приемом диуретиков. Калийсберегающие диуретики (например спиронолактон, триамтерен или амилорид), калийсодержащие добавки или заменители соли, содержащие калий, могут привести к гиперкалиемии. Эти комбинации применяют с особой осторожностью. При сочетанном применении ингибиторов АПФ и калийсберегающих диуретиков необходимо регулярно контролировать концентрации калия в плазме крови.
Одновременное применение ингибиторов АПФ и лития может приводить к транзиторному повышению уровня лития в плазме крови и интоксикации литием. При сочетанном применении ингибиторов АПФ и тиазидных диуретиков может дополнительно повышаться уровень лития в плазме крови и риск развития интоксикации литием.
Одновременное применение ингибиторов АПФ и НПВП может вызывать нарушение функции почек и/или застойную сердечную недостаточность и сухой непродуктивный кашель. Считают, что механизм возникновения этого эффекта состоит в угнетении действия простагландинов.
С особой осторожностью применяют комбинации эналаприлата и циклоспорина, при этом требуется контроль функции почек.
Одновременное применение определенных анестетиков, трициклических антидепрессантов и нейролептиков с ингибиторами АПФ может приводить к дополнительному снижению АД.
Существуют сообщения о реакциях анафилактического типа у пациентов при терапии эналаприлом и одновременном применении иммунотерапии (десенсибилизации) пчелиным ядом. Таким образом, следует избегать применения эналаприлата у пациентов с аллергией на яд ос и пчел и у которых проводят специфическую десенсибилизацию.
У пациентов во время обширных операций или во время наркоза с помощью средств, вызывающих артериальную гипотензию, эналаприлат может блокировать образование ангиотензина ІІ ввиду компенсаторного высвобождения ренина. Артериальная гипотензия, возникшая по этому механизму, может быть купирована с помощью увеличения объема плазмы крови.
Одновременное применение ингибиторов АПФ и антидиабетических препаратов (инсулина или антидиабетических пероральных препаратов) может приводить к гипогликемии. Появление этого феномена возможно на протяжении первых недель комбинированного лечения и у пациентов с нарушениями функции почек.
Алкоголь усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.
Несовместимость. Препарат нельзя смешивать с амфотерицином В и фенитоином ввиду помутнения р-ра и образования осадка.
Наиболее часто проявляется артериальной гипотензией. если развивается гипотензия, пациента следует положить на спину и, в случае необходимости, откорректировать объем плазмы крови с помощью в/в вливания изотонического р-ра натрия хлорида.
Во время лечения передозировки у пациента следует контролировать АД, частоту дыхания, концентрацию калия в крови и диурез.
Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для лечения эналаприлатом. После стабилизации АД и восполнения ОЦК дальнейшее лечение препаратом обычно хорошо переносится. В тяжелых случаях рекомендуют применение ангиотензина II. Эналаприлат выводится с помощью гемодиализа. При гемодиализе клиренс эналаприлата составляет 38–62 мл/мин; после 4-часового гемодиализа концентрации эналаприлата в плазме крови снижаются на 45–57%.
При температуре не выше 25 °c.
Описание препарата Энап р-р д/ин. 1,25мг/1мл амп. №5 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Аналогами со сходным терапевтическим эффектом являются:
Упаковка / 5 шт.
473.50 грн.Склад:
Діюча речовина: еналаприлат;
1 мл розчину для ін’єкцій містить 1,25 мг еналаприлату;
Допоміжні речовини: спирт бензиловий, натрію хлорид, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин без видимих механічних домішок.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють на ренін-ангіотензинову систему. Інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту.
Код АТХ C09A A02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Механізм дії
Еналаприлат пригнічує ангіотензинперетворювальний фермент, який каталізує перетворення ангіотензину I в ангіотензин II. Пригнічення ангіотензинперетворювального ферменту призводить до зменшення концентрації ангіотензину II, зростання активності реніну у плазмі та зниження секреції альдостерону.
Фармакодинамічний ефект
Антигіпертензивний ефект та гемодинамічні ефекти еналаприлату у пацієнтів з підвищеним артеріальним тиском є результатом розширення резистентних судин та зниження загальної периферійної резистентності, що поступово знижує артеріальний тиск. Знижується систолічний та діастолічний тиск і тиск у головній легеневій артерії, підвищується коронарний кровообіг, підвищується серцевий індекс та ударний об’єм серця (при незмінній частоті скорочень серця).
Після внутрішньовенної ін’єкції ефект препарату настає через 5-15 хв, максимальний ефект - через 1-4 години, а його дія триває приблизно протягом 6 годин.
Еналаприлат не впливає на метаболізм глюкози, ліпопротеїнів, сечової кислоти і холестерину. Препарат можна призначати пацієнтам, які хворіють на діабет, мають хронічні обструктивні легеневі захворювання, стенокардію, застійну серцеву недостатність.
Фармакокінетика.
Абсорбція
Після перорального застосування еналаприлат погано абсорбується та майже неактивний, тому його слід вводити лише внутрішньовенно.
Розподіл
Після внутрішньовенної ін’єкції препарат швидко розподіляється у більшості тканин організму з найвищими концентраціями у легенях, нирках та кровоносних судинах. Період напіввиведення становить 4 години. Від 50 до 60 % еналаприлату зв’язується з білками сироватки крові.
Метаболізм
Еналаприлат не метаболізується; 100 % еналаприлату виділяється із сечею.
Виведення
Еналаприлат виводиться головним чином нирками, за допомогою гломерулярної фільтрації та тубулярної секреції. Виведення відбувається у кілька стадій, що пояснюється міцним зв’язуванням з ангіотензинперетворювальним ферментом сироватки крові. Період напіввиведення на початковій стадії становить приблизно 11 годин, а на останній – 35 годин.
Порушення функції нирок
У пацієнтів з нирковою недостатністю збільшується експозиція до еналаприлу та еналаприлату. Виведення сповільнюється; а тому коригування дози слід проводити відповідно до функції нирок.
Еналаприлат може бути видалений із загального кровообігу шляхом гемодіалізу. Кліренс еналаприлату при діалізі становить 1,03 мл/с (62 мл/хв).
Клінічні характеристики.
Показання.
Артеріальна гіпертензія, гіпертензивний криз.
Еналаприлат показаний для лікування артеріальної гіпертензії у випадках, коли пероральне лікування неможливе.
Протипоказання.
· Підвищена чутливість до еналаприлу, еналаприлату, інших інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ) або до будь-яких інгредієнтів препарату.
· Наявність в анамнезі ангіоневротичного набряку, пов’язаного з попереднім лікуванням інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту.
· Спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк.
· Вагітні або жінки, які планують завагітніти (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).
· Не слід застосовувати Енап® із препаратами, що містять аліскірен, пацієнтам із цукровим діабетом або з порушеннями функції нирок (ШКФ 2) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Калійзберігаючі діуретики, харчові добавки з калієм
Інгібітори АПФ можуть посилювати спричинену калійзберігаючими діуретиками гіперкаліємію. Застосування калійзберігаючих діуретиків (наприклад спіронолактону, еплеренону, тріамтерену або амілориду), а також застосування харчових добавок або сольових замінників, що містять калій, може призвести до істотного підвищення рівня калію у сироватці крові. Якщо наведені вище засоби показані у зв’язку з гіпокаліємією, їх слід застосовувати з обережністю, регулярно визначаючи рівень калію в сироватці крові (див. розділ «Особливості застосування»).
Діуретики (тіазидні або петльові діуретики)
Попереднє лікування діуретиками у великих дозах може призвести до зниження об’єму циркулюючої крові та підвищення ризику артеріальної гіпотензії на початку терапії еналаприлом (див. розділ «Особливості застосування»). Гіпотензивні ефекти можна зменшити шляхом припинення прийому діуретика, збільшення об’єму споживання солі або якщо розпочати терапію з низької дози еналаприлу.
Інші антигіпертензивні препарати
Поєднання еналаприлу з іншими антигіпертензивними засобами може посилити гіпотензивний ефект еналаприлу. Супутній прийом нітрогліцерина, інших нітратів або вазодилататорів може додатково зменшити артеріальний тиск.
Притидіабетичні препарати
Епідеміологічні дослідження показали, що сумісне застосування інгібіторів АПФ та протидіабетичних препаратів (інсуліну, пероральних гіпоглікемічних засобів) може спричинити зниження рівня глюкози в крові з ризиком розвитку гіпоглікемії. Цей феномен найбільш вірогідний протягом перших тижнів супутнього прийому та у пацієнтів з нирковою недостатністю (див. розділи «Особливості застосування», «Побічні реакції»).
Препарати літію
При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ і літію повідомляли про оборотні підвищення рівня літію в сироватці крові та його токсичності. Супутній прийом інгібіторів АПФ та тіазидних діуретиків може додатково збільшити рівень літію в сироватці крові та підвищити ризик інтоксикації літієм. Не рекомендується прийом еналаприлу з літієм, але якщо така комбінація необхідна для пацієнта, слід здійснювати ретельний контроль рівня літію в сироватці крові (див. розділ «Особливості застосування»).
Трициклічні антидепресанти/нейролептики/анестетики/снодійні
Супутній прийом певних анестетиків, трициклічних антидепресантів та нейролептиків з інгібіторами АПФ може призвести до додаткового зниження артеріального тиску (див. розділ «Особливості застосування»).
Нестероїдні протизапальні засоби, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2
Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (інгібітори ЦОГ-2), можуть знижувати ефект діуретиків та інших антигіпертензивних препаратів. Тому гіпотензивний ефект антагоністів рецепторів ангіотензину II або інгібіторів АПФ може бути ослаблений НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2.
Одночасний прийом НПЗЗ, включаючи інгібітори ЦОГ-2, та антагоністів рецепторів ангіотензину II або інгібіторів АПФ спричиняє адитивний ефект на підвищення калію в сироватці крові та може призвести до порушення функції нирок. Зазвичай ці явища оборотні.
Зрідка можлива гостра ниркова недостатність, особливо у деяких пацієнтів із порушеннями функції нирок (наприклад у пацієнтів літнього віку або у пацієнтів зі зниженим об’ємом циркулюючої крові, включаючи тих, хто приймає діуретики). Тому таку комбінацію слід застосовувати з обережністю пацієнтам із порушеннями функції нирок. Пацієнти повинні споживати достатню кількість рідини; слід ретельно контролювати функцію нирок на початку супутньої терапії та періодично протягом лікування.
Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС)
Подвійна блокада (наприклад при додаванні інгібітора АПФ до антагоніста рецептора ангіотензину ІІ) повинна обмежуватися тільки окремими випадками з ретельним контролем артеріального тиску, функції нирок і рівнів електролітів. Під час декількох досліджень повідомлялося, що у пацієнтів зі встановленим атеросклеротичним ураженням судин, серцевою недостатністю або діабетом з кінцевим ураженням органів, подвійна блокада РААС пов’язана з вищою частотою появи (розвитку) артеріальної гіпотензії, непритомних станів, гіперкаліємії і погіршення функції нирок (у тому числі з гострою нирковою недостатністю) порівняно з такою при застосуванні одного препарату, який впливає на дію РААС. Не слід застосовувати Енап® з аліскіреном пацієнтам із цукровим діабетом або з порушеннями функції нирок (ШКФ 2) (див. розділи «Протипоказання» або «Особливості застосування»).
Препарати золота
Зрідка повідомляли про нітритоїдні реакції (симптоми, що включають набряк обличчя, нудоту, блювання та артеріальну гіпотензію) у пацієнтів, які лікувалися ін’єкційними препаратами золота (натрію ауротіомалат) та сумісно інгібітором АПФ, у тому числі еналаприлом.
Інгібітори mTOR
Супутній прийом інгібіторів mTOR (наприклад темсіролімус, сіролімус, еверолімус) може підвищувати ризик виникнення ангіоневротичного набряку (див. розділ «Особливості застосування»).
Симпатоміметики
Симпатоміметики можуть зменшити антигіпертензивні ефекти інгібіторів АПФ.
Алкоголь
Алкоголь підсилює гіпотензивний ефект інгібіторів АПФ.
Ацетилсаліцилова кислота, тромболітики та β-блокатори
Еналаприл можна безпечно застосовувати супутньо з ацетилсаліциловою кислотою (у кардіологічних дозах), тромболітиками та β-блокаторами.
Особливості застосування.
Еналаприлат для парентерального застосування швидко зменшує підвищений артеріальний тиск і покращує функцію серця.
Симптоматична гіпотензія
Хворі на артеріальну гіпотензію з тяжкою серцевою недостатністю, гіпонатріємією та/або гіповолемією через терапію діуретиками, внаслідок безсольової дієти і діалізу або через діарею і блювання становлять підгрупу пацієнтів, у яких артеріальний тиск залежить від реніну та активації ренін-ангіотензинової системи (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій», «Побічні реакції»). Симптоматичну гіпотензію спостерігали й у пацієнтів із серцевою недостатністю, яка супроводжувалася або не супроводжувалася нирковою недостатністю. Симптоматична гіпотензія розвивалася частіше у пацієнтів з більш тяжкими формами серцевої недостатності, яким застосовували вищі дози петльових діуретиків, з гіпонатріємією або порушеннями функції нирок. Таким пацієнтам лікування слід починати під наглядом лікаря, при зміні дози препарату та/або діуретика нагляд повинен бути особливо ретельним. Аналогічним чином слід вести спостереження за пацієнтами з ішемічною хворобою серця або із захворюваннями судин мозку, у яких надмірне зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда або інсульту.
Артеріальна гіпотензія та її тяжкі наслідки є поодинокими та зворотними явищами. Їх можна уникнути завдяки припиненню лікування діуретиками та дієті з низьким вмістом солі перед початком лікування препаратом Енап®, якщо це можливо.
Якщо лікування еналаприлатом всіх зазначених пацієнтів неможливо припинити, то рекомендовано починати лікування діуретиком обережно, з нижчої дози (½ ампули) еналаприлату.
При розвитку артеріальної гіпотензії хворому слід надати горизонтальне положення та, якщо необхідно, ввести внутрішньовенно 0,9 % розчин натрію хлориду для розширення об’єму плазми. Транзиторна гіпотонія не є протипоказанням до лікування еналаприлом. Після нормалізації артеріального тиску і об’єму плазми пацієнти зазвичай переносять подальші дози добре.
Стеноз аорти або мітрального клапана серця/гіпертрофічна кардіоміопатія
З обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам зі стенозом аорти або з ідіопатичним гіпертрофічним субаортальним стенозом і генералізованим атеросклерозом. Артеріальна гіпотензія у таких пацієнтів може призвести до гіпоперфузії та ішемії серця, мозку та нирок. Пацієнти із захворюванням периферичних судин або з генералізованим атеросклерозом можуть мати захворювання судин нирок, яке клінічно не проявляється. Починати терапію таких пацієнтів еналаприлатом треба дуже обережно, з меншої дози (0,625 мг).
Інгібітори АПФ слід обережно вводити пацієнтам з обструкцією вивідного тракту лівого шлуночка та уникати у випадках кардіогенного шоку та гемодинамічно значної обструкції вивідного тракту лівого шлуночка.
Порушення функції нирок
Пацієнти із порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну (див. розділ «Спосіб застосування та дози») та надалі – з відповіддю на лікування. Слід регулярно перевіряти рівні креатиніну та калію в сироватці крові.
У деяких пацієнтів з артеріальною гіпертензією, у яких не було виявлено захворювання нирок до початку лікування, еналаприл сумісно з діуретиками спричиняв зазвичай незначне та скороминуче підвищення вмісту сечовини у крові та креатиніну у сироватці крові. У таких випадках може бути необхідним зменшення дози та/або відміна діуретика. Ця ситуація підвищує імовірність наявного стенозу артерії нирок (див. розділ «Особливості застосування»: Реноваскулярна артеріальна гіпертензія).
Реноваскулярна артеріальна гіпертензія
Існує підвищений ризик артеріальної гіпотензії та ниркової недостатності, коли пацієнти з двобічним стенозом артерій нирок або стенозом артерії єдиної функціонуючої нирки лікуються інгібіторами АПФ. У пацієнтів зі стенозом єдиної нирки може спостерігатися тимчасове порушення функції нирки або навіть гостра ниркова недостатність ураженої нирки. Втрата функції нирок можлива вже при мінімальних змінах рівня креатиніну в сироватці крові. Таким пацієнтам лікування слід розпочинати з малих доз під ретельним наглядом лікаря з обережним титруванням та моніторингом функції нирок.
Трансплантація нирки
Немає достатніх даних щодо лікування еналаприлом хворих із недавньою трансплантацією нирки, тому лікування еналаприлом таких хворих не рекомендується.
Печінкова недостатність
Рідко інгібітори АПФ асоціювались із синдромом, що розпочинається з холестатичної жовтяниці або гепатиту та прогресує до миттєвого некрозу печінки та (іноді) летального наслідку. Механізм цього синдрому залишається нез’ясованим. Пацієнти, які приймають інгібітори АПФ і у яких розвивається жовтяниця або помітне підвищення ферментів печінки, повинні припинити прийом інгібітора АПФ та знаходитись під відповідним медичним наглядом.
Нейтропенія/агранулоцитоз
У пацієнтів, які приймали інгібітори АПФ, зафіксовано появу нейтропенії/агранулоцитозу, тромбоцитопенії та анемії. У пацієнтів з нормальною функцією нирок та при відсутності інших ускладнюючих факторів нейтропенія виникала рідко. Еналаприл слід призначати дуже обережно пацієнтам із колагенозом судин (наприклад системний червоний вовчак, склеродермія), які проходять імуносупресантну терапію, лікування алопуринолом або прокаїнамідом, або при комбінації цих ускладнюючих факторів, особливо якщо вже існує порушення функції нирок. У деяких із цих пацієнтів розвивалися серйозні інфекції стійкі до інтенсивної антибіотикотерапії. При призначенні еналаприлу/еналаприлату таким пацієнтам рекомендується періодичний моніторинг кількості лейкоцитів, а пацієнти повинні повідомляти про будь-який прояв інфекції.
Підвищена чутливість та ангіоневротичний набряк
У поодиноких випадках під час лікування еналаприлатом з’являється ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, голосової щілини та/або гортані. Це може відбутися у будь-який час у процесі лікування. У таких випадках слід повністю припинити лікування, призначити антигістамінні препарати та запровадити відповідний нагляд за хворим, щоб впевнитися, що зникли повністю всі симптоми підвищеної чутливості. При ангіоневротичному набряку язика без дихальної недостатності пацієнтам може знадобитися тривале спостереження, оскільки лікування антигістамінними препаратами та кортикостероїдами може бути недостатнім.
Дуже рідко повідомляли про летальний наслідок через ангіоневротичний набряк гортані або набряк язика. У разі, коли набряк локалізується у ділянці язика, голосової щілини або гортані, особливо у пацієнтів із хірургічними втручаннями на дихальних шляхах в анамнезі, може розвинутися обструкція дихальних шляхів. Коли є залучення язика, глотки або гортані до процесу, що може спричинити обструкцію дихальних шляхів, слід негайно розпочати відповідну терапію, яка може включати підшкірне введення розчину адреналіну 1:1000 (0,3-0,5 мл) та/або заходи для забезпечення прохідності дихальних шляхів.
У представників негроїдної раси, які застосовували інгібітори АПФ, частіше виникав ангіоневротичний набряк порівняно з пацієнтами інших рас.
Пацієнти з ангіоневротичним набряком в анамнезі, який не пов’язують із застосуванням інгібіторів АПФ, можуть мати підвищений ризик його виникнення і при лікуванні інгібітором АПФ (див. розділ «Протипоказання»).
Супутній прийом інгібіторів mTOR
Пацієнти, які отримують сумісну терапію інгібіторів АПФ з інгібіторами mTOR (mammalian target of rapamycin) (наприклад темсіролімус, сіролімус, еверолімус), можуть мати підвищений ризик виникнення ангіоневротичного набряку (наприклад набряк дихальних шляхів або язика, з порушеннями функцій органів дихання або без них) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Анафілактоїдні реакції протягом десенсибілізації
У пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ протягом десенсибілізації до осиної або бджолиної отрути, рідко можуть виникнути реакції, схожі на алергічні (псевдоанафілактичні), що становлять загрозу життю. Таких реакцій можна уникнути шляхом тимчасового призупинення терапії інгібіторами АПФ перед кожною десенсибілізацією.
Анафілактоїдні реакції протягом аферезу ліпопротеїдами низької щільності
У пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ протягом аферезу ліпопротеїдами низької щільності з декстрину сульфатом, рідко можуть виникнути реакції, схожі на алергічні (псевдоанафілактичні), що становлять загрозу життю. Таких реакцій можна уникнути шляхом тимчасового призупинення терапії інгібіторами АПФ перед кожним аферезом.
Пацієнти, які проходять сеанси гемодіалізу
Повідомлялося про підвищену чутливість, реакції, схожі на алергічні (псевдоанафілактичні), у пацієнтів, які проходять сеанси діалізу із застосуванням поліакрилонітрильних мембран (наприклад AN 69) і застосовують одночасно інгібітор АПФ. Тому для таких пацієнтів рекомендується розглянути питання про застосування діалізних мембран іншого типу або гіпотензивного засобу іншої групи.
Гіпоглікемія
Пацієнтам із цукровим діабетом, які приймають пероральні антидіабетичні препарати або інсулін та починають терапію інгібітором АПФ, слід рекомендувати ретельно перевіряти рівні цукру в крові, особливо протягом перших декількох місяців супутнього застосування (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Кашель
Повідомлялося про виникнення кашлю при лікуванні інгібіторами АПФ. Зазвичай кашель носить непродуктивний стійкий характер і припиняється після відміни препарату. Кашель унаслідок лікування інгібітором АПФ необхідно враховувати при диференційній діагностиці кашлю.
Хірургічні операції/анестезія
Під час великих хірургічних операцій або при анестезії із застосуванням препаратів, які спричиняють артеріальну гіпотензію, еналаприл блокує утворення ангіотензину II вторинно до компенсаторного звільнення реніну. Якщо при цьому розвивається артеріальна гіпотензія, яку можна пояснити цими механізмами взаємодії, вона коригується шляхом збільшення об’єму рідини.
Гіперкаліємія
Протягом лікування інгібіторами АПФ, включаючи еналаприл, у деяких пацієнтів спостерігалося підвищення рівня калію в сироватці крові. Ризик виникнення гіперкаліємії підвищений у пацієнтів з нирковою недостатністю, з погіршеною функцією нирок, віком > 70 років, із цукровим діабетом, транзиторними станами, зокрема зневодненням, гострою серцевою декомпенсацією, метаболічним ацидозом та супутнім прийомом калійзберігаючих діуретиків (наприклад спіронолактону, еплеренону, тріамтерену або амілориду); при використанні харчових добавок або сольових замінників, що містять калій; а також у пацієнтів, які приймають інші препарати, що можуть спричинити підвищення калію в сироватці крові (наприклад гепарин). Зокрема, прийом калійзберігаючих діуретиків, харчових добавок або сольових замінників, що містять калій, пацієнтами із порушеннями функції нирок може призвести до значного підвищення рівня калію в сироватці крові. Гіперкаліємія може спричинити серйозні, інколи летальні аритмії. Якщо супутній прийом еналаприлу та будь-якого з вищезгаданих препаратів вважається необхідним, їх слід застосовувати з обережністю, регулярно контролюючи вміст калію в сироватці крові (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Літій
Зазвичай комбінація літію та еналаприлу не рекомендована (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Вагітність або період годування груддю
Інгібітори АПФ протипоказано застосовувати вагітним або жінкам, які планують вагітність (див. розділи «Протипоказання» та «Застосування у період вагітності або годування груддю»).
Якщо вагітність встановлена, лікування еналаприлом слід негайно припинити (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).
Еналаприл не рекомендується застосовувати у період годування груддю (див. розділи «Протипоказання», «Застосування у період вагітності або годування груддю»).
Етнічні особливості
Еналаприл, як і інші інгібітори АПФ, менш ефективно знижує артеріальний тиск у пацієнтів негроїдної раси з артеріальною гіпертензією, ніж в осіб інших рас, що, можливо, пояснюється низьким рівнем реніну у плазмі крові таких хворих.
Особливі попередження щодо допоміжних речовин
Препарат містить бензиловий спирт (Е1510), який може викликати токсичні та анафілактоїдні реакції у немовлят і дітей віком до 3 років, тому він протипоказаний для недоношених дітей та новонароджених.
Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль натрію (23 мг) у дозі, тобто по суті вільний від натрію.
Застосування у період вагітності або годування груддю.Вагітність
Інгібітори АПФ протипоказано застосовувати вагітним або жінкам, які планують вагітність (див. розділи «Протипоказання», «Особливості застосування»).
Пацієнток, які планують завагітніти, слід перевести на альтернативне антигіпертензивне лікування, яке має затверджений профіль безпеки застосування у період вагітності. Якщо вагітність встановлена, лікування інгібіторами АПФ слід негайно припинити та, якщо це можливо, розпочати альтернативну терапію.
Епідеміологічні висновки щодо ризику тератогенності після впливу інгібіторів АПФ протягом І триместру вагітності не є однозначними, однак не можна виключати невелике підвищення ризику. Відомо, що застосування інгібіторів АПФ під час ІІ і ІІІ триместру вагітності може зумовити розвиток фетотоксичності (зниження функції нирок, олігогідрамніон, ретардацію окостеніння черепа) і неонатальну токсичність (ниркову недостатність, артеріальну гіпотензію, гіперкаліємію).
У випадках, якщо прийом інгібіторів АПФ відбувався у період вагітності, слід проводити періодичні ультразвукові обстеження для оцінки інтраамніотичного простору. Однак як лікарям, так і пацієнтам необхідно знати про те, що олігогідрамніон може розвинутися вже після появи у плода необоротних ушкоджень.
Якщо застосування інгібіторів АПФ відбулося у ІІ триместрі вагітності, рекомендується провести ультразвукове дослідження функції нирок та черепа ембріона.
Немовлят, матері яких приймали інгібітори АПФ, слід ретельно перевіряти на предмет артеріальної гіпотензії, олігурії та гіперкаліємії. Еналаприл, який має здатність проникати крізь плаценту, можна частково вивести з організму новонародженого шляхом перитонеального діалізу та теоретично – шляхом обмінного переливання крові, хоча немає досвіду щодо проведення останньої процедури (див. розділи «Протипоказання», «Особливості застосування»).
Період годування груддюЕналаприл та еналаприлат проникають у грудне молоко, але їх вплив на немовля, яке вживає грудне молоко, залишається невизначеним. Годування груддю не рекомендується під час лікування інгібіторами АПФ.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Пацієнтам не рекомендовано використовувати транспортні засоби та працювати з ними до з’ясування реакції на лікування. При переході на лікування еналаприлом слід враховувати можливий розвиток запаморочення або підвищеної втомлюваності, що погіршує здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Застосовувати дорослим.
Енап®,Розчин для ін’єкцій, слід вводити внутрішньовенно струминно повільно, протягом щонайменше 5 хв. Його також можна вводити розведеним у 50 мл 5 % глюкози, 0,9 % розчині натрію хлориду (фізіологічний розчин), 5 % розчині глюкози у 0,9 % розчині натрію хлориду або 5 % глюкози у лактаті Рінгера.
Звичайна рекомендована доза для лікування артеріальної гіпертензії та гіпертонічних кризів (гострого підвищення артеріального тиску) становить 1 ампулу (1,25 мг), яку слід вводити повільно внутрішньовенною ін’єкцією або інфузією протягом щонайменше 5 хв кожні 6 годин.
При переході від лікування еналаприлом до лікування еналаприлатом звичайна доза становить 1 ампулу (1,25 мг) кожні 6 годин.
Зазвичай лікування еналаприлатом триває 48 годин. Після цього пацієнта слід перевести на терапію таблетками еналаприлу. При переході від парентерального лікування еналаприлатом до перорального лікування еналаприлом рекомендована початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу для пацієнтів, яким вже вводили по 1 ампулі (1,25 мг) еналаприлату кожні 6 годин. При необхідності дозу можна збільшити. Для пацієнтів, які спочатку лікувались половиною звичайної дози еналаприлату (0,625 мг), рекомендована доза при переході до перорального лікування становить 2,5 мг еналаприлу на добу.
Дозування для пацієнтів, які лікуються діуретиками
Пацієнтам, які приймають діуретики, рекомендована початкова доза становить ½ ампули (0,625 мг). Якщо клінічний ефект через 1 годину буде незадовільним, та ж сама доза може бути повторена, і лікування продовжується повною дозою (1 ампула кожні 6 годин) через 6 годин.
Дозування при нирковій недостатності.
Дози еналаприлату для пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю залежать від кліренсу креатиніну. Пацієнтам із кліренсом креатиніну > 0,5 мл/с (креатинін сироватки – до 265 мкмоль/л) слід призначати звичайні дози еналаприлату по 1 ампулі (1,25 мг) кожні 6 годин. Пацієнтам із кліренсом креатиніну
Дозування при гемодіалізі
Еналаприл видаляється шляхом гемодіалізу. Корекцію дозування у дні, коли гемодіаліз не проводиться, необхідно здійснювати залежно від рівня артеріального тиску.
Рекомендована доза для пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, становить 0,625 мг (½ ампули) кожні 6 годин.
Пацієнти літнього віку
Дозу еналаприлату слід коригувати залежно від функції нирок (див. розділ «Особливості застосування»).
Діти.
Енап®,Розчин для ін’єкцій, не слід застосовувати дітям через недостатність даних щодо ефективності та безпеки застосування.
Передозування.
Найімовірнішим проявом передозування є артеріальна гіпотензія. Якщо розвивається артеріальна гіпотензія, пацієнта треба покласти на спину і, у разі необхідності, відкоригувати об’єм плазми такого пацієнта за допомогою внутрішньовенної інфузії 0,9 % розчину натрію хлориду. У тяжких випадках рекомендується призначення ангіотензину ІІ.
Під час лікування передозування у пацієнта слід контролювати артеріальний тиск, частоту дихання, концентрацію калію в сироватці крові та діурез.
Тимчасова артеріальна гіпотензія не є протипоказанням для лікування еналаприлатом. Після стабілізації артеріального тиску та об’єму плазми пацієнти зазвичай добре переносять дану дозу препарату (1 мг/1,25 мг). Еналаприлат можна видалити із загального кровообігу за допомогою гемодіалізу. При гемодіалізі кліренс еналаприлату становить 38-62 мл/хв; після чотиригодинного гемодіалізу концентрації еналаприлату в сироватці зменшуються на 45-57 %.
Побічні реакції.
Еналаприлат – це метаболіт еналаприлу. Тому під час лікування препаратом Енап®, розчин для ін’єкцій, можливі такі самі побічні ефекти, як і під час лікування препаратом Енап®, таблетки, або іншими інгібіторами АПФ.
У контрольованих клінічних дослідженнях еналаприлату найпоширенішим побічним ефектом у пацієнтів із підвищеною чутливістю була артеріальна гіпотензія (1,8 %). Побічними ефектами, що мали місце у понад 1 % пацієнтів, також були головний біль (2,9 %) та нудота (1,1 %). Більш поодинокими побічними ефектами, які з’являлися у 0,5-1 % пацієнтів, були інфаркт міокарда, втома, запаморочення, гарячка, висипання на шкірі та запор.
З боку системи крові та лімфатичної системи:
– анемія (включаючи апластичну та гемолітичну), нейтропенія, зниження гемоглобіну, зниження гематокриту, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, пригнічення діяльності кісткового мозку, панцитопенія, лімфаденопатія, аутоімунні хвороби.
З боку ендокринної системи:
– синдром порушення секреції антидіуретичного гормону.
З боку метаболізму:
– гіпоглікемія.
З боку нервової системи та психіки:
– головний біль, депресія, сплутаність свідомості, сонливість, безсоння, знервованість, парестезія, запаморочення, аномальні сновидіння, порушення сну.
З боку органів зору:
– затуманення зору.
З боку серцевої та судинної систем:
– запаморочення, артеріальна гіпотензія (включаючи ортостатичну гіпотензію), синкопе, біль за грудниною, порушення серцевого ритму, стенокардія, тахікардія, ортостатична гіпотензія, відчуття серцебиття, інфаркт міокарда або церебрально-васкулярний інсульт*, можливо, вторинний при надмірній артеріальній гіпотензії у пацієнтів з високим ризиком (див. розділ «Особливості застосування»), феномен Рейно.
З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння:
– кашель, задишка, ринорея, запалення горла, дисфонія, бронхоспазм/астма, інфільтрат легень, риніт, алергійний альвеоліт/еозинофільна пневмонія.
З боку травного тракту:
– нудота, діарея, абдомінальний біль, спотворення смаку, непрохідність кишечнику, панкреатит, блювання, диспепсія, запор, анорексія, подразнення шлунка, сухість у роті, пептичні виразки, стоматит/афтозні виразки, глосит, набряк.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів:
– печінкова недостатність, гепатит – гепатоцелюлярний або холестатичний; гепатит, включаючи некроз; холестаз, включаючи жовтяницю.
З боку шкіри та підшкірних тканин:
– висипання, підвищена чутливість/ангіоневротичний набряк: повідомлялося про ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, голосової щілини та/або гортані, підвищене потовиділення, свербіж, кропив’янка, алопеція, поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, ексфоліативний дерматит, токсикодермальний некроліз, пемфігус, еритродермія.
Зафіксовано комплекс симптомів: гарячка, серозит, васкуліт, міалгія/міозит, артралгія/артрит, позитивний результат на антинуклеарні антитіла, підвищення ШОЕ, еозинофілія та лейкоцитоз. Можливі екзантема, фоточутливість та інші зміни на шкірі.
З боку нирок та сечовивідних шляхів:
– порушення функції нирок, ниркова недостатність, протеїнурія, олігурія.
З боку статевої системи та молочних залоз:
– імпотенція, гінекомастія.
Загальні порушення:
– астенія, втома, судоми м’язів, припливи, дзвін у вухах, відчуття дискомфорту, гарячка.
Лабораторні показники:
– гіперкаліємія, підвищення креатиніну в сироватці крові, підвищення сечовини у крові, гіпонатріємія, підвищення ферментів печінки, підвищення білірубіну в сироватці крові.
При виникненні тяжких побічних ефектів лікування слід припинити.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 оС. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Несумісність. Препарат не можна змішувати з амфотерицином В та фенітоїном через помутніння розчину та утворення осаду.
По 1 мл розчину для ін’єкцій в ампулі; 5 ампул у картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
КРКА, д. д., Ново место, Словенія/KRKA, d.d., Novo mesto, Slovenia.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Шмар’єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія/Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}