Ауроподокс

Состав:

действующее вещество: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит цефподоксима проксетил, эквивалентно цефподоксима 100 мг или 200 мг;

вспомогательные вещества : кальция кармеллоза, лактоза, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, кросповидон (тип Б), крахмал кукурузный, магния стеарат, вода очищенная; пленочная оболочка: гипромеллоза, титана диоксин (Е 171), краситель желтый закат FCF (Е 110), пропиленгликоль; FD & C красный № 40 (Е 129) (для таблеток, покрытых пленочной оболочкой по 200 мг); оксид железа желтый (Е172) (для таблеток, покрытых пленочной оболочкой по 100 мг).

Форма выпуска:

По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, (по 100 мг или по 200 мг) в блистере в картонной пачке.

• Инфекции ЛОР-органов, включая острое воспаление среднего уха, синусит, тонзиллит, фарингит;
• инфекции нижних дыхательных путей, включая острую негоспитальную пневмонию;
• острая неосложненная гонорея;
• неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
• инфекции кожи, включая инфицированные раны, язвы, импетиго, абсцессы, целлюлит, флегмоны, пиодермию.

Повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов, пенициллинов. Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы / галактозы.

Таблетки принимают внутрь во время еды для усиления абсорбции.

Срок лечения зависит от тяжести заболевания и определяется индивидуально.

Рекомендуемые дозы для взрослых и детей старше 12 лет с нормальной функцией почек:

Таблица 1

Пациенты пожилого возраста

Нет необходимости изменять дозы пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек.

Нарушение функции печени.

Нет необходимости изменять дозы для больных с печеночной недостаточностью.

Нарушение функции почек. Нет необходимости изменять дозы для пациентов с нарушенной функцией почек, если клиренс креатинина более 40 мл / мин.

Актуальная цена на антибиотик указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Побочные эффекты, вызванные цефподоксимом проксетил, незначительные и возникают редко.

Данные о побочных реакциях приведены в таблице 3.

Таблица 3

Симптомы : тошнота, рвота, боль в животе, диарея.

Лечение. гемодиализ, перитонеальный диализ; терапия симптоматическая.

Примерно у 5 - 10% больных с подтвержденной аллергией на пенициллин наблюдается перекрестная реактивность на цефалоспорины. Данный лекарственный препарат противопоказан для пациентов, аллергических к пеницилину. В случае наличия у пациента в анамнезе аллергических реакций, нужен постоянный медицинский надзор с первого дня применения; нужно обеспечить доступность соответствующей медицинской помощи и надзор в случае возникновения любого анафилактического эпизода после применения препарата.

При лечении пациентов с аллергией на другие цефалоспорины, нужно помнить о возможности перекхрестнои аллергии на цефподоксим.

Реакция гиперчувствительности (анафилаксия) наблюдалась с бета-лактамными антибиотиками (может быть тяжелой, иногда - летальной).

При первых проявлениях гиперчувствительности необходимо прекратить применение препарата.

Ауроподокс не является основным антибиотиком при терапии стафилококковой пневмонии и не должен применяться при терапии нетипичной пневмонии, вызванной бактериями типа  Legionella, Mycoplasma иChlamydia.

Для пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшен режим дозирования.

Рекомендуемые дозы приведены в таблице 2 (проведение расчетов на основе данных клиренса креатинина (мл / мин)).

Возможные побочные эффекты, в том числе со стороны пищеварительного тракта (например рвота, тошнота, боль в животе). Антибиотики нужно всегда назначать с осторожностью пациентам с желудочно-кишечными болезнями, особенно больным колитом.

При лечений цефподоксим проксетил и другими антибиотиками широкого спектра действия нарушение микрофлоры кишечника может привести к появлению диареи, колита, включая псевдомембранозный колит, вызванный токсином Clostridium difficile .

Данные побочные реакции могут чаще возникать у пациентов, получавших дозы в течение долгого периода, поэтому их следует считать потенциально серьезными. Наличие Clostridium difficile должно исследовать.

Во всех потенциальных случаях осложнений (колит) терапию необходимо приостановить немедленно.Диагноз нужно подтвердить сигмо- и ректоскопию, а терапию - заменить путем введения антибиотика ванкомицин, если это клинически необходимо. Применение препаратов, вызывающих задержку фекальных масс, нужно избегать.

Как и в других бета-лактамных антибиотиков, при длительном применении возможно развитие нейтропении, очень редко - агранулоцитоз. Осуществляется контроль системы крови, при нейтропении терапию приостанавливают.

У некоторых пациентов в процессе лечения может положительный прямой тест Кумбса. Может наблюдаться снижение уровня гемоглобина, очень редко - гемолитической анемии.

Применение в сочетании с потенциально нефротоксичностью (аминогликозиды, фуросемид) может ухудшить функцию почек. Рекомендуется контролировать функцию почек. Длительное применение цефподоксима проксетила может привести к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов.

Применение в период беременности или кормления грудью

Инструкция сообщает, что данные о безопасности применения препарата в период беременности отсутствуют. Поэтому в период беременности препарат можно назначать только по жизненным показаниям в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, особенно в первые месяцы беременности.

Цефподоксим проксетил проникает в грудное молоко, поэтому в случае необходимости его применения следует прекратить кормление грудью.

Дети

Детям до 12 лет данное лекарственное средство в форме таблеток, покрытых оболочкой, не назначают.

Водителям

Данных нет, однако предполагается, что при применении цефподоксима проксетила может возникнуть риск головокружения, может повлиять на способность управлять автомобилем или работать со сложными механизмами.

Препараты, блокирующие гистаминовые Н 2 -рецепторы и антацидные средства, снижают биодоступность препарата. Одновременное применение препарата с петлевыми диуретиками может повысить нефротоксичность. Рекомендуется проводить тщательный мониторинг почечной функции, если Ауроподокс, назначают одновременно с препаратами, оказывающими нефротоксическое эффект. Уровни цефподоксима в плазме повышаются, если препарат призначаеть с пробенецидом.

Фармакодинамика. Цефподоксим - хорошо абсорбированный эфир 3-й генерации, состоит из рацемической смеси R (+) и S (-) энантиомеров. Бета-лактамный антибактериальный препарат для перорального применения, широкого спектра действия. Бактерицидное действие препарата обусловлено угнетением синтеза бактериальной стенки микроорганизмов. Препарат активен в отношении многих грамположительных, грамотрицательных, аэробных и анаэробных микроорганизмов. Не разрушается большинством бета-лактамаз. Спектр действия цефподоксима охватывает такие микроорганизмы:

• чувствительные (аэробные грамположительные бактерии) - Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие, но не метициллин штаммы), Staphylococcus saprophyticus , Streptococcus pneumoniae , Streptococcus pyogenes , Streptococcus agalactiae , Streptococcus spp . (Группы C, F, G ),Corynebacterium diphtheriae;
• чувствительные (аэробные грамотрицательные бактерии) -  Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae,Klebsiella oxytoca, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Providencia rettgeri, Citrobacter diversus;
• чувствительные (анаэробные грамположительные бактерии) - Peptostreptococcus magnus;
• стойкие (аэробные грамположительные бактерии) - Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы); Enterococcus spp .; Listeria monocytogenes;
• стойкие (аэробные грамотрицательные бактерии) - Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter baumanii Clostridium difficile;
• стойкие (анаэробные грамположительные бактерии) Bacteroides spp.

Фармакологическое действие препарата обусловлено свойствами компонента цефподоксим проксетил.Доказано биоэквивалентность по всем показателям, которые изучались.

Фармакокинетика. Средние значения фармакокинетических параметров цефподоксима проксетила, основанные на однократном приеме внутрь таблеток по 200 мг здоровыми добровольцами после приема пищи, приведены в таблице 4.

Таблица 4

Биодоступность . Ауроподокс применяют перорально во время еды для улучшения всасывания за счет фактора пищи, которая повышает биодоступность цефподоксима проксетила.

Абсорбция. Цефподоксим проксетил - неактивное соединение (пролекарство), который всасывается из желудочно-кишечного тракта и деетерификуеться к своему активного метаболита - цефподоксима.Поэтому цефподоксим практически не влияет на кишечную флору.

В эпителиальных клетках кишечника эфирное группа отщепляется и, таким образом, цефподоксим попадает в кровь.

Распределение. Средний объем распределения (Vd / F) после однократного перорального приема таблеток в дозе 100 мг или 200 мг составляет от 0,7 до 1,15 л / кг.

Период полувыведения . Средний период полувыведения цефподоксима составляет 2,4 часа, что позволяет применять препарат 2 раза в сутки.

Связывание с белками. Цефподоксим умеренно связывается с белками крови - 40%, преимущественно с альбумином.

Проникновение в ткани и жидкости . Цефподоксим проникает в ткани и жидкости, в том числе в паренхиму легких, слизистую оболочку бронхов, плевральную жидкость, небные миндалины, в ткани предстательной железы, образуя в них концентрацию, превышающую МПК 50 (минимальная подавляющая концентрация) для большинства микроорганизмов.

Концентрация цефподоксима в тканях и жидкостях приведена в таблице 5.

Таблица 5

Метаболизм. Цефподоксим проксетил трансформируется в организме в цефподоксимову кислоту и состоит из рацемической смеси R- и S-изомеров (энантиомеров), которые по-разному ведут себя в организме человека (при одинаковом значении pH желудочного и кишечного содержимого). S-изомер менее чувствителен к ферментативного метаболизма в эпителиальных клетках кишечника, чем R-изомер.Поэтому, согласно результатам, полученным in vitro и in vivo , использование S-изомера может улучшить оральную биодоступность цефподоксима проксетила. Исследования в этом направлении продолжаются.

Экскрекции.  Примерно 30-35% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 12 часов с момента приема. При нарушении функции почек экскреция снижается: если клиренс креатинина 50-80 мл / мин, то период полувыведения Т 1/2 составляет 3,5 часа, 30-49 мл / мин - 5,9 часа, 5-29 мл / мин - 9,8 часа соответственно.

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше +25 ° С.

Срок годности - 3 года.