Бе-Стеди

Состав

действующее вещество: betahistine;

1 таблетка содержит 8 мг или 16 мг, 24 мг бетагистина дигидрохлорида;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, манит (Е 421), повидон, кросповидон, лимонная кислота, кремния диоксид коллоидный, тальк, стеариновая кислота.

Форма выпуска

Таблетки:

• по 8 мг: по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке из картона.
• по 16 мг: по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке из картона.
• по 24 мг: по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке из картона

Основные физико-химические свойства

Таблетки:

• по 8 мг: белые или почти белые таблетки круглой формы с плоской поверхностью без оболочки, с тиснением символа «Х» с одной стороны и «87» - с другой;
• по 16 мг: белые или почти белые таблетки круглой формы без оболочки, с тиснением символа «Х» и линией разлома с одной стороны и «88» - с другой;
• по 24 мг: белые или почти белые таблетки круглой формы без оболочки, с тиснением символа «Х» и линией разлома с одной стороны и «89» - с другой.

Фармакодинамика

Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Существует несколько достоверных гипотез, были подтверждены данными исследований, проведенных на животных и с участием людей.

Влияние бетагистина на гистаминергическими систему.

Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистической активностью в отношении Н ₁ рецепторов, а также антагонистической активностью в отношении Н ₃ рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность в отношении Н ₂ рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокировки пресинаптических Н ₃ рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н ₃ -рецепторов.

Бетагистин может увеличивать кровоток в кохлеарной зоне, а также во всем головном мозге .

Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации .

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейректомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект достигается усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H₃ рецепторов. У людей во время лечения Бетагистин также уменьшался время восстановления вестибулярной функции после нейректомии.

Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах.

Было также установлено, что бетагистин имеет дозозависимый ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства бетагистина, как это было показано в животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина была показана во время исследований у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано путем уменьшения тяжести и частоты приступов головокружения.

Фармакокинетика

Всасывания.

При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах желудочно-кишечного тракта. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий. Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче.

При приеме препарата с пищей максимальная концентрация (C _max ) препарата ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентичное в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи только замедляет процесс всасывания препарата.

Распределение.

Процент бетагистина, что связывается с белками плазмы крови составляет менее 5%.

Метаболизм.

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусной кислоту (которая не имеет фармакологической активности).

После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1:00 после приема препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.

Вывод.

2-пиридилуксусной кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Вывод бетагистина почками или с калом незначительно.

Линейность.

Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и дает возможность предположить, что задействован метаболический путь является ненасыщаемой.

Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:

• головокружением, иногда сопровождается тошнотой и рвотой;
• снижением слуха (тугоухостью)
• шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Феохромоцитома.

Суточная доза для взрослых составляет 24-48 мг, равномерно распределенная для приема в течение суток.

Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после двух-трех недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и / или потере слуха на поздних стадиях.

Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозе до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при намеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение передозировки

Лечение передозировки должно включать стандартные поддерживающие мероприятия.

Нижеприведенные побочные реакции наблюдались у пациентов, получавших БЕ-СТЕДИ во время плацебо-контролируемых исследований, с такой частотой: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥1 / 100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100), редкие (от ≥1 / 10000 до <1/1000), редкие (<1/10000).

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто тошнота и диспепсия.

Со стороны нервной системы

Часто головная боль.

Со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности, например анафилаксия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, гастроинтестинальный боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с пищей или после уменьшения дозы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность. Нет достаточных данных относительно применения бетагистина беременным женщинам.

Результаты исследований на животных недостаточны для оценки влияния на течение беременности, развитие эмбриона / плода, роды и постнатальное развитие. Потенциальный риск для человека неизвестен. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев несомненной необходимости.

Период кормления грудью. Неизвестно, проникает бетагистин в грудное молоко. Исследований на животных по проникновению бетагистина в молоко не проводили. Польза от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами кормления грудью и потенциальным риском для ребенка.

Дети

В связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности применения препарата БЕ-СТЕДИ его не рекомендуется назначать детям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, что характеризуется триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, - а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. По данным клинических исследований, изучавших влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, бетагистин не влиял или имел несущественное влияние на эту способность.

Исследований in vivo , по изучению взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводили. Учитывая данные исследования in vitro не ожидается подавление активности ферментов цитохрома P450 in vivo.

Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, которые ингибируют активность моноаминоксидазы (МАО), в том числе подтипа В МАО (например селегилином). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательно подтип В МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности - 3 года.