Бетагистин-Тева

Действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид;

1 таблетка содержит 8 мг или 16 мг, или 24 мг бетагистина дигидрохлорида;

Вспомогательные вещества: повидон, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, стеариновая кислота.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

Бетагистин-Тева 8 мг: таблетки белого или почти белого цвета, цилиндрической формы, плоские, с фаской с обеих сторон. На одной из сторон - тиснение «В8», другая сторона гладкая.

Бетагистин-Тева 16 мг: таблетки белого или почти белого цвета, цилиндрической формы, плоские, с фаской с обеих сторон. На одной из сторон - тиснение «В16», на другой стороне - линия разлома.

Бетагистин-Тева 24 мг: таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, имеющих линию разлома на одной из сторон.

Препараты для лечения вестибулярных нарушений.

Код АТX N07C A01.

Фармакодинамика

Бетагистина дигидрохлорид является синтетическим аналогом гистамина для перорального применения. Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Существует несколько достоверных гипотез, подтверждаются данными исследований, полученных в животных и с участием людей:

Влияние бетагистина на гистаминергическую систему.

Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность в отношении Н₁-рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении Н₃-рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность в отношении Н₂-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н₃-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н₃-рецепторов.

Влияние на увеличение кровотока к кохлеарной зоне, а также ко всему головному мозгу

Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Содействие вестибулярной компенсации

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нефрэктомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект достигается усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H₃-рецепторов. У людей во время лечения бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейректомии.

Влияние на активность нейронов в вестибулярных ядрах

Было также установлено, что бетагистин имеет дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства бетагистина, как это было показано у животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина была показана во время исследований у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано путем уменьшения тяжести и частоты приступов головокружения.

Фармакокинетика

Всасывания. При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах желудочно-кишечного тракта. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий. Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче.

При приеме препарата с пищей максимальная концентрация (C_max) препарата ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентичное в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи только замедляет процесс всасывания препарата.

Распределение. Процент бетагистина, что связывается с белками плазмы крови составляет менее 5%.

Метаболизм. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусную кислоту (которая не имеет фармакологической активности). После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1 час после приема препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.

Выведение. 2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Вывод бетагистина почками или с калом незначительно.

Линейность. Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и дает возможность предположить, что задействован метаболический путь является ненасыщаемым.

Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:

• Головокружением, иногда сопровождается тошнотой и рвотой;
• снижением слуха (тугоухостью);
• шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Феохромоцитома.

Исследований in vivo, по изучению взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводили. Учитывая данные исследования in vitro не ожидается подавление активности ферментов цитохрома P450 in vivo.

Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, которые ингибируют активность моноаминоксидазы (МАО), в том числе подтипа В МАО (например селегилином). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательно подтип В МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Следует с осторожностью назначать и тщательно контролировать состояние пациентов с:

• Язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе в анамнезе);
• бронхиальной астмой.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Беременность. Нет достаточных данных относительно применения бетагистина беременным женщинам.

Результаты исследований на животных недостаточны для оценки влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. Потенциальный риск для человека неизвестен. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев несомненной необходимости.

Период кормления грудью. Неизвестно, проникает бетагистин в грудное молоко. Исследований на животных по проникновению бетагистина в молоко не проводили. Польза от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами кормления грудью и потенциальным риском для ребенка.

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, что характеризуется триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, - а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. По данным клинических исследований, изучавших влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, бетагистин не влиял или имел несущественное влияние на эту способность.

Применять внутрь. Принимать во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Суточная доза для взрослых составляет 24-48 мг, равномерно распределенная на 2-3 приема в течение суток.

Бетагистин-Тева 8 мг: по 1-2 таблетки 3 раза в сутки (утром, в обед и вечером).

Бетагистин-Тева 16 мг: по ½-1 таблетке 3 раза в сутки (утром, в обед и вечером).

Бетагистин-Тева 24 мг: по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером).

Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только через 2-3 недели лечения. Оптимальные результаты достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потере слуха на поздних стадиях.

Пациенты пожилого возраста

Хотя в настоящее время данные клинических исследований в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в пострегистрационный период предполагает, что коррекция дозы для этой популяции пациентов не нужна.

Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью

В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом пострегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Дети.

В связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности применения препарата Бетагистин-Теваего не рекомендуется назначать детям.

Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозе до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при намеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение передозировки

Лечения передозировки должно включать стандартные поддерживающие мероприятия.

Нижеприведенные побочные реакции наблюдались у пациентов с такой частотой: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100), редкие (от ≥1/10000 до <1/1000), редкие (<1/10000).

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота и диспепсия.

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль.

В дополнение к случаям, о которых сообщалось в ходе клинических исследований, о нижеприведенные побочные эффекты сообщалось спонтанно в ходе постмаркетингового применения и известно из научной литературы. По имеющимся данным частоту нельзя установить, поэтому она классифицирована как неизвестна.

Со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности, например анафилаксия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, гастроинтестинальный боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с пищей или после уменьшения дозы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.

3 года.

Таблетки по 8 мг и 16 мг хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте. Таблетки по 24 мг хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

Таблетки по 8 мг и 16 мг: по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Таблетки по 24 мг: по 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

Меркле ГмбХ.

Адрес

Людвиг-Меркле-Штрассе 3, 89143 Блаубойрен, Германия.