Бисопрол

Состав:

1 таблетка содержит бисопролола фумарата 5 мг или 10 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 102, кальция гидрофосфат безводный, кросповидон, аэросил, краситель Спектракол FD & C Желтый № 6 LK (E 110), магния стеарат.

Форма выпуска:

Таблетки.

Купить Бисопрол таблетки можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Бисопрол цена указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Фармакодинамика

Антигипертензивное, антиангинальное, антиаритмическое средство. Кардиоселективный β1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической иннервации, ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам, угнетает секрецию ренина. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, снижает сократимость и возбудимость миокарда, сердечный выброс и артериальное давление. Уменьшает автоматизм синусового узла, увеличивает продолжительность рефрактерного периода, замедляет AV-проводимость, уменьшает частоту сердечных сокращений в покое и при физической нагрузке. Практически не влияет на липидный спектр сыворотки крови. Повышает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (понижает частоту желудочковых аритмий и приступов стенокардии).

Антигипертензивное действие достигает максимума через 1-3 часа и продолжается 24 часа, стабилизируясь при регулярном приеме препарата к концу второй недели.

Фармакокинетика

Всасывается из желудочно-кишечного тракта практически полностью (80-90% принятой дозы), пища не влияет на биодоступность. Максимальная концентрация достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Проницаемость сквозь гематоэнцефалический барьер низкая, секреция с грудным молоком низкая. При первом прохождении сквозь печень 20% бисопролола биотрансформируется в неактивные метаболиты. Объем распределения составляет 3,2 л/кг, клиренс — 3,7 мл/(мин*кг). Более 98% препарата экскретируется (выводится) почками (50% — в неизмененном виде, остальная часть — в виде неактивных метаболитов), меньше 2% — с фекалиями. Период полувыведения препарата составляет 9-12 ч, у пожилых пациентов — увеличивается. Длительный период полувыведения обеспечивает терапевтический эффект на протяжении 24 ч при приеме 1 раз в сутки.

Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия, постинфарктный период), хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, в случае необходимости – сердечными гликозидам.

Взрослым таблетки от давления бисопрол принимать внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости, утром натощак или во время еды 5-10 мг 1 раз в сутки, максимальная суточная доза 20 мг. Дозы подбираются индивидуально с учетом эффективности лечения и частоты сердечных сокращений.

При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца назначают 5-10 мг бисопролола один раз в сутки.

При хронической сердечной недостаточности лечение начинают с минимального дозирования, дозу увеличивают постепенно, на протяжении нескольких недель. Максимальная доза — 10 мг в сутки.

Бисопрол при лечении больных с хронической сердечной недостаточностью можно комбинировать с ингибитором АПФ, диуретиком и сердечным гликозидом.

Препарат назначают с умеренно выраженной и тяжелой хронической сердечной недостаточностью со сниженной систолической функцией (фракция выброса ≤35% по данным эхокардиографии), находящимся в состоянии стабилизации без обострения в течение последних шести недель.

Для больных с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и больных с тяжелой формой нарушения функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

Лекарственный препарат Бисопрол можно купить с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная цена на лекарство Бисопрол в таблетках указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

• Со стороны нервной системы: усталость, головокружение, головная боль, нарушения сна, депрессия, редко — галлюцинации. Обычно эти явления носят легкий характер и исчезают, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.
• Со стороны органов зрения: редко — нарушение зрения, уменьшение слезотечения, конъюнктивит.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков, ухудшение периферического кровообращения, редко — ортостатическая гипотензия. Иногда могут наблюдаться парестезии и ощущение похолодания в конечностях. В начале лечения может наблюдаться усиление симптомов у больных с перемежающейся хромотой или со спазмами сосудов в области пальцев рук и ног (синдром Рейно).
• Со стороны дыхательной системы: редко наблюдается одышка у больных со склонностью к бронхоспазмам, например, при астматическом бронхите.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, запоры, тошнота, боли в животе, гепатит.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях отмечается мышечная слабость, судороги, заболевания суставов (артропатия) с поражением одного или нескольких суставов (моно- или полиартрит).
• Дерматологические реакции: иногда — зуд; редко — покраснение кожи, потливость, сыпь.
• Со стороны мочеполовых органов: крайне редко — нарушение потенции.
• Лабораторные показатели. Повышение уровня ферментов печени в крови (ACT, АЛТ), снижение толерантности к глюкозе (при сопутствующем сахарном диабете), в отдельных случаях возможно повышение уровня триглицеридов в крови.

Синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений меньше 50 в минуту), синдром слабости синусового узла, выраженная синоатриальная и AV-блокада II-III степени, острая и рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность, шок, выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.), тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Не следует применять Бисопрол при беременности, кормлении грудью, а также для лечения детей через отсутствие опыта применения. Применение блокаторов β-адренорецепторов в конце беременности может вызвать развитие брадикардии, артериальной гипотензии и гипогликемии у новорожденного.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат усиливает действие других антигипертензивных препаратов. На фоне амиодарона, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов, сердечных гликозидов, резерпина, α-метилдофы, клонидина возрастает вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца.

Одновременное назначение дигидропиридиновых антагонистов кальция, особенно у больных с латентной сердечной недостаточностью, повышает риск гипотензии и декомпенсаций сердечной деятельности, в связи с чем внутривенное введение антагонистов кальция и антиаритмических препаратов во время лечения Бисопролом не рекомендуется.

При одновременном применении ксантинов, симпатомиметиков, рифампицина сокращается период полувыведения. Производные эрготамина потенциируют нарушения периферического кровоообращения. Несовместим с ингибиторами моноаминоксидазы. Действие инсулина и пероральных гипогликемизирующих препаратов может усиливаться при одновременном применении с Бисопролом (увеличивается риск развития гипогликемии).

Симптомы: гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, сердечная недостаточность, бронхоспазм.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, поддерживающая и симптоматическая терапия: атропин (при неэффективности — изопротеренол), вазопрессоры (добутамин или норадреналин), селективные β-адреномиметики (изопреналин, орципреналин). Возможно проведение диализа. Контролируют артериальное давление и дыхательную функцию.

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности с применением бисопролола следует начинать с фазы титрования. Применяют с осторожностью при AV-блокаде I степени, брадикардии, стенокардии Принцметала, нарушениях периферического кровообращения (в т. ч. синдроме Рейно), хронических обструктивных заболеваниях легких, бронхиальной астме тяжелой степени, обструктивных заболеваниях дыхательных путей, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, псориазе, нарушениях функции печени и почек, ацидозе.

При сахарном диабете применение блокаторов β-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии и потенцировать действие антидиабетических средств, поэтому необходимо контролировать уровень глюкозы в крови. При гиперфункции щитовидной железы может маскировать тахикардию, вызываемую тиреотоксикозом.

При тяжелых нарушениях функции печени, тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), больным, находящимся на гемо- и перитонеальном диализе.

Инструкция не сообщает об эффективности и безопасности применения препарата бисопролол при глаукоме или бисопролол при климаксе.

В настоящее время нет достаточного терапевтического опыта лечения хронической сердечной недостаточности у пациентов со следующими заболеваниями и патологическими состояниями: сахарный диабет I типа, тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца, гемодинамически значимые клапанные пороки сердца, инфаркт миокарда в течение последних 3 месяцев.

Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о применении блокаторов β-адренорецепторов. У пациентов, которым планируется общая анестезия, применение β-блокаторов снижает случаи аритмии и ишемии миокарда во время введения в наркоз, интубации и послеоперационного периода. Рекомендовано продолжать применение бета-блокаторов во время периоперационного периода. Анестезиолог должен учитывать потенциальное взаимодействие с другими лекарствами, которое может привести к брадиаритмии, рефлекторной тахикардии и снижению возможностей рефлекторного механизма компенсации кровопотери. В случае отмены бисопролола перед оперативными вмешательствами дозу следует постепенно снизить и прекратить применение препарата за 48 часов до общей анестезии.

Применение в период беременности и кормлении грудью

В период беременности препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. Бисопролол имеет фармакологические свойства, которые могут оказать вредное влияние на течение беременности и/или развитие плода/новорожденного. Как правило, ß-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может вызвать задержку внутриутробного развития, внутриутробную смерть, самопроизвольный аборт или преждевременные роды. Данных об экскреции бисопролола в грудное молоко нет, поэтому не рекомендуется применять препарат Бисопрол во время кормления грудью.

Комбинации, которые не рекомендуется применять.

Лечение хронической сердечной недостаточности.

• Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): возможно потенцирование эффекта атриовентрикулярной проводимости и усиление отрицательного инотропного эффекта.

Все показания.

• Антагонисты кальция (группы верапамила, в меньшей степени – дилтиазема): негативное влияние на сократительную функцию миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Внутривенное введение верапамила у пациентов, принимающих ß-блокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.
• Гипотензивные препараты с центральным механизмом действия (клонидин, метилдопа, моксoнидин, рилменидин): возможно ухудшение течения сердечной недостаточности вследствие снижения центрального симпатического тонуса (снижение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, вазодилатация). Внезапная отмена препарата, особенно если ему предшествует отмена блокаторов ß-адренорецепторов, может повысить риск возникновения рикошетной гипертензии.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

• Антагонисты кальция дигидропиридинового ряда (например, фелодипин, амлодипин): возможно повышение риска возникновения артериальной гипотензии. Не исключается возможность роста негативного влияния на инотропную функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.
• Антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон): возможно потенцирование влияния на атриовентрикулярную проводимость.
• β-блокаторы местного действия (например, содержащиеся в глазных каплях для лечения глаукомы): возможно усиление системных эффектов бисопролола.
• Парасимпатомиметики: возможно увеличение времени атриовентрикулярной проводимости и повышение риска брадикардии.
• Инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства: усиление гипогликемического действия. Блокада β-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.
• Средства для анестезии: ослабление рефлекторной тахикардии и повышение риска артериальной гипотензии.
• Сердечные гликозиды: снижение частоты сердечных сокращений, увеличение времени атриовентрикулярной проводимости.
• Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): возможно ослабление гипотензивного эффекта бисопролола.
• β-симпатомиметики (например, изопреналин, добутамин): возможно снижение терапевтического эффекта обоих средств.
• Симпатомиметики, активирующие α- и β-адренорецепторы (например, адреналин, норадреналин): возможно проявление опосредованного через α-адренорецепторы сосудосуживающего эффекта, что приводит к повышению артериального давления и усилению перемежающейся хромоты. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных β-блокаторов.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.  Срок годности - 2 года.

Купить таблетки Бисопрол можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Бисопрол 5 мг цена а также цена на Бисопрол 2,5 мг и Бисопрол 10 мг указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.