Буфомикс Изихейлер

Состав

действующие вещества: 1 доза содержит будесонида 160 мкг и формотерола фумарата дигидрат 4,5 мкг

вспомогательные вещества : лактоза.

Форма выпуска

Порошок для ингаляций (по 60 доз или 120 доз в ингаляторе с защитным колпачком в ламинированном пакете. По 1 ламинированному пакету в картонной коробке).

Основные физико-химические свойства

Порошок белого или желтовато-белого цвета.

Фармакодинамика

Буфомикс содержит формотерол и будесонид, которые имеют разный способ действия и демонстрируют аддитивные эффекты по уменьшению обострений бронхиальной астмы.

Будесонид. Будесонид - это ГКС, при ингаляции имеет зависимую от дозы противовоспалительное действие в дыхательных путях, в результате которой уменьшаются симптомы бронхиальной астмы. Ингаляционный будесонид характеризуется менее тяжелыми побочными эффектами, чем системные кортикостероиды. Точный механизм противовоспалительного эффекта ГКС неизвестен.

Формотерол. Формотерол - это селективный адреностимулятор β ₂ -адренорецепторов, который при ингаляции обеспечивает быструю и длительную релаксацию гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратной обструкцией дыхательных путей. Бронхорасширяющего эффект зависимый от дозы и наступает в течение 1-3 минут. Продолжительность эффекта не менее 12:00 после принятия однократной дозы.

Фармакокинетика

Всасывания

Было показано, что комбинация фиксированных доз будесонида и формотерола Буфомикс и соответствующие монопрепараты биоэквивалентны относительно системного влияния будесонида и формотерола соответственно. Несмотря на это, после введения комбинации фиксированных доз наблюдалось незначительное угнетение кортизола по сравнению с монопрепарата. Считается, что разница не влияет на клиническую эффективность.

Распределение и метаболизм

Связывание с белками плазмы составляет около 50% для формотерола и 90% для будесонида. Объем распределения составляет примерно 4 л / кг для формотерола и 3 л / кг для будесонида. Формотерол инактивируется в результате реакций конъюгации (формируются активные В-деметилированные и деформульовани метаболиты, однако они преимущественно наблюдаются как инактивированные конъюгаты). Будесонид подвергается значительной (около 90%) биотрансформации при первом прохождении через печень до метаболитов с низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов - 6-β-гидрокси-будесонида и 16-α-гидрокси-преднизолона - менее 1% от ГКС активности будесонида. Отсутствуют признаки каких-либо метаболических взаимодействий или каких-либо реакций замещения между формотеролом и будесонидом.

Вывод

Большая часть дозы формотерола трансформируется путем печеночного метаболизма, за которым следует выведение почками. После ингаляции 8-13% доставленной дозы формотерола выводится с мочой в неизмененном виде. Формотерол имеет высокий системный клиренс (примерно 1,4 л / мин), а период окончательного полувыведения в среднем составляет 17 часов.

Будесонид выводится путем метаболизма, преимущественно под действием катализатора, которым выступает фермент CYP3A4. Метаболиты будесонида выводятся с мочой в чистом виде или в конъюгированной форме. В моче обнаруживают лишь очень незначительное количество неизмененного будесонида. Будесонид имеет высокий системный клиренс (примерно 1,2 л / мин), а период полувыведения после введения дозы составляет 4:00.

Буфомикс показан для регулярного лечения бронхиальной астмы, когда применение комбинации (ингаляционных кортикостероидов и агонистов β ₂ -адренорецепторов длительного действия) целесообразно: для пациентов, у которых не достигается адекватный контроль с помощью ингаляционных кортикостероидов и агонистов β ₂ -адренорецепторов кратковременной действия, применяют «при необходимости», или для пациентов, у которых уже достигнут адекватный контроль при применении как ингаляционных кортикостероидов, так и агонистов β ₂ -адренорецепторов продолжалось й действия.

Купить Буфомикс Изихейлер можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по самым доступным ценам в Украине.

Повышенная чувствительность к будесонида, формотерола или лактозы (которая содержит небольшое количество молочного белка).

Есть два варианта применения лекарственного средства Буфомикс Изихейлер.

A. Поддерживающая терапия: Буфомикс Изихейлер применяют для регулярной поддерживающей терапии в комбинации с отдельным быстродействующим бронходилататором, используемым как спасительное средство.

Б. Поддерживающая терапия и облегчение симптомов: Буфомикс Изихейлер применяют для регулярной поддерживающей терапии, а также в случае необходимости – для облегчения симптомов.

Дозировка

Буфомикс не назначают для начального лечения бронхиальной астмы. Дозы компонентов Буфомикс подбирают индивидуально и корректируют в соответствии с тяжестью заболевания. Это нужно учитывать не только в начале применения комбинированных препаратов, но также и при коррекции поддерживающей дозы. Если пациенту требуется комбинация доз, отличающийся от имеющихся в комбинированном ингаляторе, следует назначить соответствующие дозы агонистов β ₂ -адренорецепторов и / или кортикостероидов в отдельных ингаляторах.

Дозу нужно титровать до минимальной дозы, что позволяет эффективно контролировать симптомы заболевания. Пациентам необходимо регулярно проходить повторные обследования у врача, который назначил препарат, чтобы доза Буфомикс оставалась оптимальной. После достижения длительного контроля симптомов с помощью минимальной рекомендованной дозы следует попытаться контролировать симптомы только с помощью ингаляционного ГКС.

Пациентам следует посоветовать всегда иметь при себе отдельный быстродействующий бронходилататор как спасительное средство.

Рекомендуемые дозы

Взрослые от 18 лет 1-2 ингаляции дважды в сутки. Некоторым пациентам может потребоваться до 4 ингаляций два раза в сутки (максимальная доза).

Дети 12 - 17 лет: 1-2 ингаляции дважды в сутки.

Обычно после достижения контроля над симптомами заболевания при применении препарата дважды в день дозу титруют до наименьшей эффективной, вплоть до применения препарата 1 раз в сутки, когда, по мнению врача, пациент нуждается в поддерживающей терапии бронходилататором длительного действия.

Потребность в частом применении отдельного быстродействующего бронходилататора указывает на ухудшение состояния пациента и необходимости пересмотра лечения астмы.

Для ингаляции

Как правильно применять препарат Буфомикс

Ингалятор управляется потоком воздуха, вдыхаемого. Это означает, что когда пациент вдыхает воздух через мундштук, вещество попадает в дыхательные пути вместе с воздухом, вдыхается.

1. Снять защитный колпачок с мундштука.
2. Встряхнуть ингалятор 3-5 раз в вертикальном положении.
3. Для высвобождения 1 дозы препарата поместить между большим и указательным пальцами и один раз нажать на ингалятор - Вы услышите щелчок.
4. Выдохнуть полностью, зажать мундштук губами и глубоко вдохнуть, задержать дыхание на 5-10 секунд (Если Вам назначили более 1 дозы, повторить шаги 2,3,4).
5. Закрыть мундштук защитным колпачком.
6. Счетчик доз поможет Вам выяснить сколько доз лекарственного средства осталось. Счетчик переключается через каждые 5 доз. Красная зона на счетчике означает, что в Вашеми осталось 20 доз.

Важно обратить внимание пациента на следующее:

• Внимательно ознакомиться с инструкцией по применению.
• После вскрытия ламинированного пакета рекомендуется хранить устройство в защитном контейнере, чтобы защитить его от ударов и обеспечить надежную работу устройства.
• Встряхивать устройство и приводить его в действие перед каждой ингаляцией.
• Вдыхать через мундштук достаточно активно и глубоко, чтобы обеспечить поступление в легкие оптимальной дозы вещества.
• НЕ выдыхать через мундштук, поскольку это приведет к снижению доставленной дозы. Если это все-таки случилось, необходимо постучать ингалятором по поверхности стола или по ладони руки, чтобы удалить порошок из мундштука, а затем повторить процедуру приема препарата.
• Не приводить устройство в действие более одного раза без ингаляции порошка. Если это все-таки случилось, пациенту необходимо постучать ингалятором по поверхности стола или по ладони руки, чтобы удалить порошок из мундштука, а затем повторить процедуру приема препарата.
• Всегда надевать пылезащитный колпачок и закрывать крышку защитного контейнера после использования ингалятора, чтобы предотвратить случайное распылению порошка из устройства (которое может привести или к передозировке, либо к ингаляции недостаточного количества препарата при последующем использовании ингалятора).
• Промывать рот водой после ингаляции назначенной дозы, чтобы свести к минимуму риск развития кандидоза полости рта. Если возникает кандидоз полости рта, пациенты должны промывать рот водой после ингаляций «при необходимости».
• Регулярно прочищать мундштук сухой тряпочкой. Для очистки нельзя использовать воду, так как порошок гигроскопичен.
• Заменить ингалятор Буфомикс, когда на счетчике появляется ноль, даже если внутри устройства все еще видно определенное количество порошка.

Дети.

У детей, получающих длительную терапию ингаляционными кортикостероидами, рекомендуется регулярно измерять рост. Если рост замедляется, следует пересмотреть схему лечения с целью снижения дозы ингаляционного кортикостероида до минимальной, которая обеспечивает сохранение эффективного контроля течения бронхиальной астмы. Следует тщательно взвесить преимущества лечения кортикостероидами и риск угнетения роста. Кроме того, необходимо направить пациента к педиатру-пульмонолога.

Некоторые данные длительных исследований свидетельствуют о том, что большинство детей и подростков, проходящих лечение ингаляционным будесонидом, в конце концов достигают целевого роста во взрослом возрасте. При этом наблюдалось первоначальное небольшое временное снижение роста (примерно на 1 см). В общем оно случается в течение первого года лечения.

Стоимость на медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Симптомы. Передозировка формотеролом может сопровождаться симптомами, обычно наблюдаются при передозировке агонистами β ₂ -адренорецепторов: тремором, головной болью, учащенным сердцебиением. В отдельных случаях сообщалось о таких симптомах, как тахикардия, гипергликемия, гипокалиемия, удлиненный интервал QTc, аритмия, тошнота и рвота. Показано поддерживающее и симптоматическое лечение. Доза 90 мкг, принятая в течение трех часов пациентов с острой бронхиальной обструкцией, была безопасной.

При острой передозировке будесонида, даже при чрезмерных дозах, клинические проблемы не ожидаются. При хроническом применении избыточных доз могут появляться ГКС эффекты, такие как гиперкортицизм и подавление функции коры надпочечников.

Если терапию препаратом Буфомикс нужно прекратить из-за передозировки формотерола, нужно рассмотреть обеспечения соответствующей терапии ингаляционными кортикостероидами.

Поскольку Буфомикс содержит как будесонид, так и формотерол, у пациентов могут возникать побочные эффекты, характерные для этих двух веществ. После одновременного приема двух соединений не наблюдалось повышения частоты нежелательных реакций. Часто связаны с лекарственным средством нежелательные явления соответствуют фармакологически прогнозируемым побочным эффектам лечения β ₂ агонистами. Это такие явления, как тремор и учащенное сердцебиение, обычно незначительны и исчезают через несколько дней.

Ниже по системам органов и частоте развития приведены нежелательные реакции, которые ассоциируют с формотеролом. Частота определяется по шкале: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 до <1/10), нечасто (> 1/1000 до <1/100), редко (> 1/10000 до <1 / 1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (частота не может быть установлена по имеющимся данным).

Инфекционные и паразитарные заболевания.

Часто орофарингеальный кандидоз.

Со стороны иммунной системы.

Редко немедленные или замедленные реакции повышенной чувствительности, такие как сыпь, крапивница, зуд, дерматит, ангионевротический отек и анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы.

Очень редко синдром Кушинга, угнетение функции коры надпочечников, задержка роста, снижена минеральная плотность костей.

Со стороны обмена веществ и питания.

Редко гипокалиемия.

Очень редко гиперкалиемия.

Со стороны психики.

Нечасто агрессия, психомоторная гиперактивность, тревога, нарушение сна.

Очень редко депрессия, изменения поведения (преимущественно у детей).

Со стороны нервной системы.

Часто головная боль, тремор.

Нечасто головокружение.

Очень редко нарушение вкуса.

Со стороны органов зрения.

Очень редко катаракта и глаукома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Часто учащенное сердцебиение.

Нечасто тахикардия.

Редко сердечные аритмии, например фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия.

Очень редко стенокардия, удлинение интервала QTc, колебания артериального давления.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

Часто умеренное раздражение в горле, кашель, охриплость.

Редко бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы.

Нечасто тошнота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Нечасто синяки.

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани.

Нечасто мышечные судороги.

Орофарингеальный кандидоз вызванный отложением лекарственных средств. Нужно посоветовать пациенту промывать ротовую полость водой после применения каждой дозы, чтобы минимизировать риск. Орофарингеальный кандидоз обычно отвечает на местное противогрибковое лечение и не требует отмены ингаляционных кортикостероидов.

Как и при других видах ингаляционной терапии, в редких случаях может развиться парадоксальный бронхоспазм, который поражает 1 из 10000 пациентов. В этом случае у пациента сразу после приема дозы растет хрип и одышка. Парадоксальный бронхоспазм отвечает на быстродействующие ингаляционные бронходилататоры, и лечить его нужно безотлагательно. Нужно немедленно прекратить прием препарата Буфомикс, осмотреть пациента и при необходимости назначить альтернативную терапию.

Системные последствия приема ингаляционных кортикостероидов могут наблюдаться, в частности, в случае применения высоких доз длительный период времени. Эти последствия гораздо менее вероятны, чем последствия приема пероральных кортикостероидов. К возможным системным эффектам относятся синдром Кушинга, кушингоидного внешность, адренального угнетение, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костей, катаракта, глаукома. Может развиваться повышение восприимчивости к инфекциям и ухудшение способности адаптироваться к стрессу. Эти эффекты, вероятно, зависят от дозы, времени воздействия, одновременного или предварительного приема стероидов и индивидуальной чувствительности.

Лечение β ₂ агонистами может привести к повышению уровня инсулина, свободных жирных кислот, глицерина и кетоновых тел в крови.

Сообщение о подозрении на нежелательные реакции

Важно сообщение о подозрении на нежелательные реакции после получения регистрационного удостоверения на лекарственное средство. Это позволяет постоянно контролировать соотношение польза / риск лекарственного средства. Просьба к медицинским работникам сообщать о подозрении на нежелательные реакции через национальную систему сообщения.

Если есть основания предполагать ухудшение функции железы надпочечников из-за предварительной системной стероидной терапии, следует быть осторожным при переводе пациентов на терапию препаратом Буфомикс Изихейлер.

Пневмония и другие инфекции нижних дыхательных путей

Врачи должны учитывать возможное развитие пневмонии у пациентов с ХОБЛ, учитывая частое наложение клинических признаков пневмонии и обострение основного заболевания. Инфекции нижних дыхательных путей, включая пневмонию, наблюдались после ингаляционного применения кортикостероидов.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность. Отсутствуют клинические данные о влиянии на беременность препарата Буфомикс или одновременного лечения формотеролом и будесонидом. Исследование развития эмбриона-плода у животных не продемонстрировали никакого дополнительного эффекта комбинации.

Отсутствуют достаточные данные о применении формотерола беременным женщинам. Формотерол вызвал побочные эффекты у животных во время исследований влияния на репродуктивную систему при очень высоких уровнях системного воздействия.

Данные по примерно 2000 исследованных случаев беременности не показали повышенного тератогенного риска, связанного с применением ингаляционного будесонида. В исследованиях на животных было показано, что ГКС вызывают пороки развития. Это маловероятно для людей, которые получают рекомендуемые дозы.

В исследованиях на животных также было обнаружено, что чрезмерное количество пренатальных глюкокортикоидов повышает риск внутриматочной задержки роста, сердечно-сосудистых заболеваний взрослых, необратимого изменения плотности рецепторов глюкокортикоидов, оборота нейромедиаторов и поведения при концентрациях ниже диапазона тератогенных доз.

Во время беременности Буфомикс следует применять, только если ожидаемая польза превосходит потенциальные риски. Нужно применять самую низкую эффективную дозу будесонида, необходимую для поддержания адекватного контроля бронхиальной астмы.

Кормления грудью. Будесонид переходит в грудное молоко. Однако при терапевтических дозах не ожидается никакого влияния на ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Неизвестно, переходит формотерол в грудное молоко. В материнском молоке животных была обнаружена небольшое количество формотерола. Применение препарата Буфомикс кормления грудью, следует рассматривать лишь если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Дети

Буфомикс не рекомендуется детям до 12 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В случае появления головокружения, тремора, судом во время лечения следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Бета-адреноблокаторы могут ослабить эффект формотерола. Поэтому Буфомикс не следует применять вместе с β-адреноблокаторами (в том числе глазными каплями), если для этого нет веских причин.

Одновременное лечение хинидином, дизопирамидом, прокаинамидом, фенотиазином, антигистаминными препаратами (терфенадином) и трициклическими антидепрессантами может удлинять интервал QTc и повышать риск развития желудочковой аритмии.

Кроме того, леводопа, левотироксин, окситоцин и алкоголь могут ухудшить толерантность сердца к β ₂ -симпатомиметикив.

Одновременное лечение ингибиторами МАО, в том числе средствами с подобными свойствами, такими как фуразолидон и прокарбазин, может вызывать гипертонические реакции.

Риск развития аритмий увеличивается на фоне проведения анестезии галогенизированными гидрокарбонатами.

Одновременное применение других β-адренергетикив или антихолинергических препаратов может усилить бронхорасширяющего эффект.

Гипокалиемия может повысить склонность к сердечной аритмии у пациентов, которые лечатся гликозидами наперстянки.

Не наблюдалось взаимодействия будесонида и формотерола с какими другими лекарствами, которые используются для лечения бронхиальной астмы.

К раскрытию ламинированного пакета препарат не требует специальных условий хранения.

После вскрытия ламинированного пакета хранить при температуре не выше 25°C в защищенном от влаги месте.

Срок годности - 2 года в ламинированном пакете.

Использовать в течение 4 месяцев после вскрытия ламинированного пакета.