Депо-Провера

1мл стерильной водной суспензии содержит:

• Медроксипрогестерона ацетата – 150мг
• Вспомогательные вещества

1мл суспензии для инъекций содержит:

• Медроксипрогестерона ацетата – 150мг
• Вспомогательные вещества

Стерильная водная суспензия по 1 мл в шприце, по 1 шприцу в картонной упаковке.

Стерильная водная суспензия по 1 мл во флаконах, по 1 флакону в картонной упаковке.

Суспензия для инъекций по 3,3 или 6,7мл во флаконах, по 1 флакону в картонной упаковке.

Купить Депо-Провера можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная цена на противозачаточные Депо-Провера указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Фармакологические.
Медрокcипрогестерону ацетат оказывает антиэстрогенов, антиандрогенов и антигонадотропное действие.
Изменения минеральной плотности костной ткани у взрослых женщин
Исследование, в ходе которого сравнивали изменения минеральной плотности костной ткани у женщин, получавших депо-медроксипрогестерона ацетат (ДМПА) подкожно (п / к), и женщин, получавших инъекции медроксипрогестерона ацетата внутримышечно (в / м), продемонстрировало похожи уровне потери минеральной плотности костной ткани в двух группах после двух лет лечения.

Изменения минеральной плотности костной ткани у девушек-подростков (12-18 лет)
Результаты открытого НЕРАНДОМИЗИРОВАННОГО клинического исследования в / м инъекций ДМПА (150 мг каждые 12 недель в течение периода до 240 недель (4,6 года) и с последующим пислятерапевтичним контролем показателей) у девушек-подростков (12-18 лет) также продемонстрировали, что применение медроксипрогестерона ацетата внутримышечно связано со значительным снижением минеральной плотности костной ткани относительно начального уровня. У пациенток, которым применяли ≥4 инъекций на 60-недельный период, среднее снижение минеральной плотности костной ткани поясничного отдела позвоночника составило -2,1% после 240 недель (4,6 года); среднее снижение для бедренной кости и шейки бедра составило -6,4% и -5,4% соответственно. С другой стороны, несопоставима группа разрозненных пациенток, не проходивших терапию и имели начальные показатели костной ткани, отличались от таковых у пациенток, получавших ДМПА, продемонстрировала в среднем увеличение минеральной плотности костной ткани через 240 недель поясничного отдела позвоночника, бедренной кости и шейки бедра, составило на 6,4%, 1,7% и 1,9% соответственно.

Исследование влияния ДМПА в/м на минеральную плотность костной ткани у девочек-подростков показало, что его применение было связано со статистически значимым снижением минеральной плотности костной ткани по сравнению с исходным уровнем. После отмены ДМПА в/м у девушек-подростков возвращения средних значений МПКТ до первоначального уровня потребовало 1,2 года для поясничного отдела позвоночника, 4,6 года для всего тазобедренного сустава и по крайней мере 3,4 года для шейки бедренной кости. Однако в некоторых субъектов исследования значения МПКТ полностью не вернулись к исходному уровню в ходе дальнейшего наблюдения и долгосрочный результат неизвестен в этой группе. Препарат Депо-Провера можно применять подросткам, но только если другие методы контрацепции признаны непригодными или неприемлемыми после их обсуждения с пациентками.

Депо-Провера – гестагенный лекарственный препарат, содержащий производное прогестерона - 17-альфа-гидрокси-6-альфа-метилпрогестерона ацетат (медроксипрогестерона ацетат). Препарат обладает выраженной гестагенной активностью, при применении высоких доз препарата отмечается некоторая кортикостероидная активность. Для препарата не характерна эстрогенная активность, его андрогенное действие минимально. У женщин детородного возраста медроксипрогестерона ацетат способствует снижению секреции гонадотропинов гипофизом, вследствие чего происходит угнетение созревания фолликулов и предотвращается овуляция. При применении препарата Депо-Провера у мужчин отмечается угнетение активности клеток Лейдига, вследствие чего снижается секреция эндогенного тестостерона.
Эффективность препарата у пациентов с гормонозависимыми злокачественными опухолями объясняется влиянием активного вещества на гипоталамо-гипофизарно-гонадную ось, метаболизм стероидных гормонов на клеточном уровне, а также действием медроксипрогестерона ацетата на прогестиновые и эстрогеновые рецепторы.

Депо-Провера, как и прогестерон, обладает пирогенным действием. При использовании высоких доз препарата, которые могут быть назначены для лечения пациентов с некоторыми видами онкологических заболеваний, медроксипрогестерона ацетата проявляет кортикостероидную активность.
После парентерального (внутримышечного) введения препарата активное вещество высвобождается медленно, вследствие чего обеспечивается поддержание низких доз препарата в плазме крови. Пик плазменной концентрации медроксипрогестерона ацетата отмечается спустя 4-20 дней после парентерального введения. Для препарата характерна высокая степень связи с белками плазмы (до 95%).
Активное вещество хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, определяется в грудном молоке.
В организме метаболизируется с образованием большого количества метаболитов. Выводится преимущественно с желчью и калом, как в неизменном виде, так и в виде метаболитов. Около 44% медроксипрогестерона ацетата выводится с мочой в неизменном виде.

Период полувыведения достигает 6 недель, медроксипрогестерона ацетат определяется в плазме крови спустя 7-9 месяцев после парентерального введения.

После в/м введения медроксипрогестерона ацетат медленно высвобождается, что обеспечивает его низкие, но постоянные уровни в крови. Сразу после введения медроксипрогестерона ацетата в дозе 150 мг/мл его уровень в плазме крови составил 1,7±0,3 нмоль/л. Через 2 нед этот уровень составлял 6,8±0,8 нмоль/л. После введения среднее время достижения пиковой концентрации составляет приблизительно 4–20 сут. Концентрация медроксипрогестерона ацетата в плазме крови постепенно снижается и остается на относительно постоянном уровне (примерно 1 нг/мл) в течение 2–3 мес. Уровень лекарственного средства в крови может определяться в течение 7–9 мес после введения препарата.

Максимальный период последующего наблюдения в этом исследовании составлял 15 лет. Поэтому нет возможности определить потенциальные эффекты ДМПА, которые могут возникнуть из-за более чем 15 лет последующего наблюдения. Важно отметить, что это исследование не позволяет определить, влияет ли ДМПА на частоту возникновения переломов в более позднем возрасте, то есть после менопаузы.

Препарат применяется в онкологической практике при таких состояниях:

• Рецидивы и/или метастазы рака молочной железы и эндометрия;
• Рецидивы и/или метастазы рака почки;
• А также при метастазах рака предстательной железы.
• Препарат применяется в гинекологической практике для лечения пациенток, страдающих эндометриозом и вазомоторными проявлениями в менопаузе.
• Препарат назначают женщинам детородного возраста как средство контрацепции.
• Применяется Депо-Провера при эндометриозе.

Перед применением одноразовый шприц или флакон с препаратом необходимо встряхнуть до получения однородной взвеси.

При применении препарата необходимо соблюдать правила асептики. Суспензию вводят в ягодичную или дельтовидную мышцу, если врач не назначил иначе. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
При раке молочной железы обычно назначают по 500-1000 мг препарата в сутки в течение 28 дней, далее переходят на введение 500 мг препарата 2 раза в неделю. Терапию проводят до тех пор, пока препарат оказывает необходимый терапевтический эффект.
При раке почки и эндометрия обычно назначают по 400-1000 мг препарата 1 раз в неделю. В случае если отмечается положительная динамика (наступает улучшение состояния и достигается стабилизация процесса) переходят на введение 400 мг препарата 1 раз в месяц.
При метастазах рака предстательной железы обычно назначают по 500 мг препарата 2 раза в неделю в течение 3 месяцев, после чего переходят на введение 500 мг препарата 1 раз в неделю.
При применении препарата в гинекологической практике для терапии женщин в период постменопаузы (в том числе в комплексе с эстрогенами) следует назначать препарат коротким курсом под наблюдением лечащего врача.

При эндометриозе обычно назначают по 50 мг препарата 1 раз в неделю или по 100 мг препарата 1 раз в 2 недели. Длительность курса лечения обычно составляет 6 месяцев.
При вазомоторных проявлениях в период менопаузы обычно назначают по 150 мг 1 раз в 12 недель.
В качестве контрацептивного средства обычно назначают по 150 мг препарата 1 раз в 3 месяца. Первую инъекцию следует провести в течение 1-5 дня нормального менструального цикла или спустя 5 дней после родов (в случае если пациентка не кормит грудью).

Существуют данные, указывающие на то, что у женщин, применяющих Депо-Провера непосредственно в послеродовой период, может возникнуть длительное и тяжелое кровотечение. По этой причине в послеродовой период препарат следует применять с осторожностью. Женщин, решивших применять препарат непосредственно после родов или после прерывания беременности, следует проинформировать о повышенном риске возникновения тяжелого или длительного кровотечения. Врачам следует напомнить, что у женщин, не кормящих грудью, овуляция может происходить уже на 4 неделю после родов.

Если женщина после родов будет кормить ребенка грудью, первую инъекцию следует проводить не ранее чем через 6 недель после родов, когда ферментативная система новорожденного более развита. Последующие инъекции следует проводить с интервалами в 12 недель.

Последующие дозы: следует применять с интервалом в 12 недель, однако если инъекцию вводить не позднее чем через 5 дней после этого, дополнительные меры контрацепции (например, барьерные) не требуются. (Примечание: для партнерок мужчин, перенесших вазэктомию, может потребоваться вторая инъекция 150 мг препарата внутримышечно через 12 недель после первой. Это может быть необходимым для небольшого количества пациенток, у партнеров которых количество сперматозоидов не упало до нуля). Если по какой-либо причине время от проведения предварительной инъекции превышает 89 дней (12 недель и 5 дней), перед следующей инъекцией следует исключить беременность, а пациентке следует применять дополнительные меры контрацепции (например, барьерные) в течение 14 дней после проведение этой следующей инъекции.

Перед назначением препарата в качестве контрацептивного средства следует исключить у пациентки злокачественные опухоли шейки матки и молочных желез.
Для поддержания необходимой концентрации препарата в крови и обеспечения высокой степени защиты от нежелательной беременности последующие инъекции рекомендуется проводить с интервалом 12 недель (максимум 89 дней).
В случае развития тромбоэмболии следует решить вопрос о целесообразности дальнейшей терапии препаратом Депо-Провера.

Побочные эффекты, развивавшиеся во время терапии препаратом, во многом были обусловлены дозой и частотой применения препарата, что зависит от характера заболевания пациента. Чаще (> 5%) сообщалось о таких нежелательных побочных реакциях, как аномальное маточное кровотечение (19%), головная боль (12%) и тошнота (10%).

При использовании препарата в онкологической и гинекологической практике отмечались такие побочные эффекты:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, холестатическая желтуха, боль или ощущение дискомфорта в животе, вздутие живота. Кроме того, при применении препарата в онкологии у пациентов отмечалось развитие рвоты, нарушений стула, сухости слизистой оболочки рта, нарушений функции печени.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение режима сна и бодрствования, нарушение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, нарушение зрения, судороги. Редко: мигрень, паралич, синкопе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: тромбоэмболии различной локализации, варикозное расширение вен. Кроме того, при применении препарата в онкологической практике у пациентов отмечалось развитие артериальной гипертензии, пальпитации, нарушений сердечного ритма, сердечной недостаточности, инфаркта мозга и миокарда, тромбофлебита, тромбоза артерий сетчатки, повышения количества тромбоцитов и лейкоцитов.

Со стороны мочеполовой системы: у женщин отмечалось развитие нарушений менструального цикла, в том числе изменение продолжительности цикла и нарушение регулярности, аменорея, продолжительная ановуляция и изменение цервикальной секреции.

Со стороны молочной железы: повышение чувствительности, мастодиния и галакторея.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Нечасто: диспное. Редко: эмболия легочной артерии.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.

Другие: облысение, угревая сыпь, гирсутизм, отеки конечностей, повышение температуры тела, боль в месте инъекции, изменения массы тела. Кроме того, при применении препарата в гинекологии у женщин отмечалось развитие снижения толерантности к глюкозе.

При применении препарата в онкологии возможно развитие кушингоидного синдрома, снижение активности надпочечников, уровня АКТГ и гидрокортизона в крови.

При использовании препарата в качестве контрацептивного средства отмечались такие побочные эффекты:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боли в эпигастральной области, метеоризм, нарушения функции печени, желтуха, в том числе с явлениями холестаза.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение режима сна и бодрствования, нарушение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, судороги, нарушение зрения (при развитии тяжелых нарушений зрения препарат следует отменить).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения:тромбоэмболические расстройства, тромбофлебит.
Со стороны мочеполовой системы: нарушения менструального цикла, в том числе изменение продолжительности цикла и нарушение регулярности, аменорея, продолжительная ановуляция, лейкорея, периодические боли в области таза и изменение цервикальной секреции.

Нарушения, связанные с метаболизмом и питанием. Нечасто: повышение аппетита, понижение аппетита.

Кроме того, в некоторых случаях отмечалось развитие вагинита.
Со стороны молочной железы: повышение чувствительности, мастодиния и галакторея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.

Другие: облысение, угревая сыпь, гирсутизм, отеки конечностей, повышение температуры тела, боль в месте инъекции, изменения массы тела, в единичных случаях отмечалось снижение либидо и аноргазмия.

У пациентов, которым назначали препарат в форме стерильной водной суспензии, отмечалось развитие таких побочных эффектов:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боли в эпигастральной области, метеоризм.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: нарушение режима сна и бодрствования, повышенная раздражительность, эмоциональная лабильность, головная боль, головокружение.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, боли в спине, артралгия.
Со стороны мочеполовой системы и молочных желез: аменорея, вагинит, лейкорея, боли в области таза, дисфункциональное маточное кровотечение, болезненность молочных желез, галакторея. Кроме того, возможно снижение либидо и аноргазмия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Другие: облысение, гирсутизм, угревая сыпь, повышение температуры тела, изменение веса, лунообразное лицо.
Препарат может влиять на результаты патогистологического исследования эндометрия или шейки матки, поэтому следует предупредить врача, проводящего исследование, о приеме препарата Депо-Провера.
Кроме того, при применении препарата возможно изменение лабораторных показателей, в том числе снижение уровня стероидных гормонов и гонадотропинов в крови и моче, а также глобулинов, связывающих половые гормоны.

Со стороны иммунной системы. Нечасто гиперчувствительность к препарату. Редко анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Часто выделения из влагалища, болезненность молочных желез, инфекции мочеполовых путей. Нечасто аномальные маточные кровотечения (нерегулярные, значительные, незначительные, кровянистые выделения), галакторея, тазовая боль, диспареуния, подавления лактации. Редко вагинит, аменорея, боль в груди, маточное кровотечение, меноррагия, вульвовагинальные сухость, масталгия, киста яичника, предменструальный синдром, эндометрия гиперплазия, изменения размера молочных желез, кровянистые выделения из сосков, вагинальная киста, увеличение груди, отсутствие восстановления репродуктивной функции, ощущение симптомов как при беременности.

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
Препарат не назначают женщинам в период беременности, а также при кровотечениях из влагалища неопределённой этиологии.
Препарат противопоказан пациентам, страдающим тяжелыми нарушениями функции печени.
Препарат не следует назначать до наступления менструального цикла.
Применение препарата в качестве контрацептива в следующем дозировке противопоказано при наличии подтвержденных или подозреваемых гормонозависимых злокачественных опухолей молочной железы или половых органов.
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим эпилепсией, мигренью, бронхиальной астмой, а также хронической почечной и сердечной недостаточностью.
Кроме того, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с сахарным диабетом, депрессивными состояниями в анамнезе (при развитии тяжелой депрессии препарат следует отменить).

Депо-Провера при миоме не является радикальным методом лечения миомы матки и не приводит к исчезновению узла миомы. Депо-Провера при климаксе возможно применять только после консультации с врачом. При применении Депо Провера для мужчин отмечается угнетение активности клеток Лейдига, вследствие чего снижается секреция эндогенного тестостерона.

Потеря минеральной плотности костной ткани
Применение ДМПА в/м снижает уровень эстрогена в сыворотке крови и связывается со значительной потерей минеральной плотности костной ткани через известное влияние недостаточности эстрогенов на систему восстановления костной ткани. Потеря костной массы увеличивается при длительном применении препарата, однако оказывается, что после отмены препарата минеральная плотность костной ткани увеличивается, а также повышается выработки эстрогена в яичниках.
Потеря минеральной плотности костной ткани представляет собой особую проблему для подростков и взрослых младшего возраста при критического периода прироста костной массы. Неизвестно, уменьшит применения ДМПА в / м пиковую костную массу у женщин молодого возраста и повысит риск переломов в дальнейшей жизни, например после менопаузы.

Дополнительные противопоказания при применении с целью контрацепции и для лечения эндометриоза в дозировках по показаниям:
- известное или подозреваемое злокачественное новообразование молочной железы;
- подтвержденная или подозреваемая гормонозависимая злокачественная опухоль половых органов.

Препарат противопоказан женщинам в период беременности. Перед назначением препарата следует исключить беременность.

Применение медроксипрогестерона ацетата в первом триместре беременности может привести к развитию неонатальных патологий, а также рождению детей с низкой массой тела.

После отмены препарата восстановление репродуктивной функции происходит в среднем в течение 10 месяцев (в зависимости от личных особенностей женщин отмечалось восстановление способности к зачатию через 4-31 месяцев после отмены препарата Депо-Провера).
Препарат выделяется с грудным молоком, перед началом применения препарата в период лактации следует проконсультироваться с лечащим врачом.

При сочетанном применении высоких доз препарата с аминоглютетимидом отмечается уменьшение плазменных концентраций медроксипрогестерона ацетата и снижение эффективности аминоглютетимида.

О случаях взаимодействия с другими лекарственными средствами сообщалось редко (включая пероральные антикоагулянты), но причины такого взаимодействия не определены. Следует принять во внимание возможность взаимодействия у пациенток, для лечения которых одновременно применяют другие лекарственные средства.

В случае неожиданного кровотечения из влагалища во время терапии медроксипрогестерона ацетатом следует определить причину кровотечения.
Применение медроксипрогестерона ацетата может привести к некоторой задержке жидкости в организме, поэтому применять препарат у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут обостриться в результате такой задержки жидкости, следует с осторожностью.
При применении медроксипрогестерона ацетата следует внимательно наблюдать за состоянием пациентов, которые в прошлом получали лечение по поводу клинической депрессии.
Применение медроксипрогестерона ацетата у некоторых пациентов сопровождается снижением толерантности к глюкозе, поэтому в течение применения препарата необходимо внимательно наблюдать за состоянием пациентов с сахарным диабетом.
Изучение влияния медроксипрогестерона ацетата на метаболизм липидов не выявило четкого взаимодействия. В ходе исследований отмечали как повышение, так и снижение уровня общего ХС, ТГ и ЛПНП. Применение препарата Депо-Провера связано со снижением на 15–20% уровня ЛПВП в плазме крови, что может защитить женщину от кардиоваскулярных нарушений. Клинические последствия этого наблюдения неизвестны. До применения препарата необходимо рассмотреть возможность повышенного риска возникновения ИБС.
Врачам необходимо тщательно обдумать решение о применении Депо-Провера у пациентов, у которых недавно возникла трофобластическая болезнь, пока уровень хорионического гонадотропина человека не нормализовался.
Применение препарата Депо-Провера может влиять на результаты некоторых лабораторных тестов, включая тест толерантности к глюкозе, тест с метирапоном, функциональные печеночные тесты (могут быть повышены), тесты функции щитовидной железы (уровень связывания йода протеинами может быть повышенным и уровень поглощения тироксина Т3 может снижаться). Показатели коагулограммы для протромбина (фактор II) и факторы VII, VIII, IX и X могут повышаться.
При направлении образцов эндометрия или эндоцервикальной ткани на исследование следует предупредить лаборанта о том, что пациент применял медроксипрогестерона ацетат.
Врачу/лаборанту необходимо сообщить, что применение медроксипрогестерона ацетата может привести к снижению уровня следующих эндокринных биомаркеров:
- стероидов в плазме крови/моче (например кортизола, эстрогена, прегнанедиола, прогестерона, тестостерона);
- гонадотропных гормонов в плазме крови/моче (например ЛГ и ФСГ);
- глобулина, связывающего половые гормоны.
При внезапной частичной или полной потере зрения или внезапном появлении проптоза, диплопии или мигрени не следует применять препарат повторно до проведения осмотра пациента. Если при осмотре будут выявлены поражения сосудов сетчатки глаза или отек диска зрительного нерва, применение препарата следует прекратить.
Хотя не установлено, что применение медроксипрогестерона ацетата вызывает развитие тромботических или тромбоэмболических осложнений, не рекомендуется применять препарат у пациентов с венозной тромбоэмболией в анамнезе. Следует прекратить прием медроксипрогестерона ацетата в случае развития венозной тромбоэмболии во время его применения.
Контрацепция/эндометриоз
Потеря минеральной плотности костной ткани
Применение инъекций медроксипрогестерона ацетата снижает уровень эстрогенов в плазме крови у женщин в период пременопаузы, что связано со значительной потерей минеральной плотности костной ткани вследствие приспособления метаболизма этой ткани к сниженному уровню эстрогенов. Потеря минеральной плотности костной ткани приобретает особое значение в подростковом и раннем взрослом возрасте — в критический период роста костей. Потеря костной ткани усугубляется при увеличении продолжительности приема препарата и может быть не полностью обратимой. Неизвестно, приведет ли применение медроксипрогестерона ацетата у женщин более молодого возраста к уменьшению пика костной массы и повышению риска развития переломов костей вследствие остеопороза в зрелом возрасте. Как у взрослых женщин, так и у девочек-подростков снижение минеральной плотности костной ткани частично восстанавливается после отмены инъекций медроксипрогестерона ацетата и усиления выработки эстрогена яичниками.
Изменение минеральной плотности костной ткани у взрослых женщин после 6 мес лечения эндометриоза
В ходе 2 клинических исследований с участием 573 взрослых женщин с эндометриозом сравнивали влияние на минеральную плотность костной ткани 6-месячного применения медроксипрогестерона ацетата п/к с влиянием 6-месячного применения лейпролида. После окончания лечения пациентов далее наблюдали в течение следующих 12 мес.
Доля пациентов со сниженной минеральной плотностью костной ткани на уровне 5% или выше была статистически значимо больше в группе применения лейпролида по сравнению с группой применения медроксипрогестерона ацетата п/к в каждый временной отрезок.

Врачам необходимо тщательно обсудить применение препарата Депо-Провера пациенткой, у которой недавно возникла трофобластическая болезнь, пока уровни хорионического гонадотропина человека не вернулись в норму.

Врачи должны быть проинформированы о том, что необходимо предупредить патогистолога о применении пациенткой препарата, если эндометриальная или эндоцервикальная ткань предоставляется для исследования.

При применении высоких доз препарата, применяемых для терапии пациентов со злокачественными опухолями, возможно развитие симптомов характерных для передозировки глюкокортикостероидов (следует контролировать состояние пациента и в случае необходимости уменьшить дозу препарата).
О случаях острой передозировки препарата не сообщалось.

Препарат следует хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре не выше 25 градусов Цельсия.

Срок годности – 5 лет.