Дезлоратадин-Тева

Действующее вещество: дезлоратадин;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит дезлоратадина 5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный (кукурузный), манит (Е 421), тальк, магния стеарат, гипромеллоза 6 МПа. с (E 464) *, титана диоксид (Е 171) *, макрогол 6000 (E 1521) * индиго алюминиевый лак (E 132) *.

* В составе пленочной оболочки Opadry Blue 03F20404.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: голубые круглые, диаметром 6 мм двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «LT» с одной стороны.

Антигистаминные средства для системного применения.

Код АТХ R06A X27

Фармакологические.

Механизм действия. Дезлоратадин - это Неседативные антигистаминный препарат длительного действия, имеет селективное антагонистическое действие на периферические H1-рецепторы. После перорального применения дезлоратадин селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы, поскольку плохо проникает в центральную нервную систему.

В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал противоаллергические и противовоспалительные свойства, в частности угнетение выделения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13 с тучных клеток / базофилов человека, а также угнетение экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектина в клетках эндотелия. Клиническая значимость этих наблюдений требует подтверждения.

Клиническая эффективность и безопасность. В клиническом исследовании многократных доз дезлоратадин в течение 14 дней применяли ежедневно в дозе до 20 мг, статистически или клинически значимые изменения со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдалось. В клинико-фармакологическом исследовании при применении дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз больше суточной клинической дозы) в течение 10 дней удлинение интервала QT не наблюдалось.

Дезлоратадин почти не проникает в нервную систему. В контролируемых клинических исследованиях при применении в рекомендуемой дозе 5 мг в сутки частота возникновения сонливости не отличалась от группы плацебо. В клинических исследованиях однократный прием дезлоратадина в дозе 7,5 мг в сутки не оказывал влияния на психомоторную активность.

У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно облегчал и контролировал течение 24 часов такие симптомы как чихание, выделения из носа и зуд, зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба.

Эффективность применения таблеток дезлоратадина у подростков 12-17 лет в исследованиях не была окончательно продемонстрирована.

Дезлоратадин эффективно облегчает тяжесть сезонного аллергического ринита, о чем свидетельствует суммарный показатель опросника по оценке качества жизни больных с риноконъюнктивит. Максимальное улучшение отмечалось в пунктах опросника, связанных с практическими проблемами и ежедневной деятельностью, которые ограничивали симптомы.

Хронической идиопатической крапивницы изучали как клиническую модель уртикарных расстройств, поскольку механизмы развития одинаковы независимо от этиологии. Высвобождение гистамина является причинным фактором всех уртикарных расстройств, поэтому дезлоратадин может эффективно облегчать симптомы всех уртикарных расстройств, в частности хронической идиопатической крапивницы.

В двух 6-недельных плацебо-контролируемых исследованиях с участием пациентов с хронической идиопатической крапивницей дезлоратадин эффективно облегчал зуд и уменьшал количество и размер сыпи до конца первого интервала дозирования. В каждом исследовании эффект длился в течение 24-часового интервала дозирования. Облегчение зуда на более чем 50% отмечалось у 55% пациентов, принимавших дезлоратадин по сравнению с 19% пациентов, принимавших плацебо. Лечение дезлоратадина также значительно уменьшило влияние заболевания на сон и дневную активность по показателям четырехбалльной шкале, используемой для оценки этих изменений.

Фармакокинетика

Абсорбция. Концентрации дезлоратадина в плазме крови определяются через 30 минут после применения, препарат хорошо абсорбируется, максимальная концентрация достигается через 3:00, период полувыведения составляет около 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует периоду его полувыведения (примерно 27 часов) частоте применения 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

В Фармакокинетические исследования, в котором демографические данные пациентов были сопоставимы с общей популяцией с сезонным аллергическим ринитом, у 4% участников наблюдалась высокая концентрация дезлоратадина, этот процент может варьироваться в зависимости от этнической принадлежности. Максимальная концентрация дезлоратадина через 7:00 была примерно в 3 раза выше, конечный период полувыведения составляет приблизительно 89 часов. Профиль безопасности у таких пациентов не отличался от профиля в общей популяции.

Распределение. Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы крови (83-87%). При применении дозы дезлоратадина (5-20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции лекарственного средства не выявлено.

Метаболизм. Фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, пока еще не обнаружено, поэтому невозможно полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными средствами. Дезлоратадин не угнетает CYP3A4 in vivo, исследования in vitro показали, что лекарственное средство не подавляет CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором P-гликопротеина.

Вывод. В исследовании однократного приема дезлоратадина в дозе 7,5 мг прием пищи (жирный высококалорийный завтрак) не влияет на распределение дезлоратадина. Установлено, что грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетику дезлоратадина.

Пациенты с нарушением функции почек. Фармакокинетику дезлоратадина у пациентов с хронической почечной недостаточностью сравнивали с таковой у здоровых лиц в одном исследовании однократной дозы и одном исследовании многократных доз, в обоих исследованиях изменения экспозиции (AUC и Cmax) дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадину ни были клинически значимыми.

Устранение симптомов, связанных с:

- аллергическим ринитом (см. Раздел «Фармакологические свойства»);

- крапивницей (см. Раздел «Фармакологические свойства»).

Повышенная чувствительность к дезлоратадина, к любому вспомогательного компонента лекарственного средства или к лоратадину.

В клинических исследованиях таблеток дезлоратадина при совместном применении с эритромицином или кетоконазолом никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.

В клинико-фармакологических исследованиях при применении дезлоратадина в таблетках вместе с алкоголем не отмечалось усиления негативного влияния этанола. Однако в постмаркетинговом периоде наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольной интоксикации при применении лекарственного средства, поэтому следует быть осторожным при употреблении алкоголя в период лечения дезлоратадина.

Исследования по изучению взаимодействий проводили только с участием взрослых пациентов.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью препарат Дезлоратадин-Тева следует применять с осторожностью.

Дезлоратадин следует с осторожностью назначать пациентам с судорогами в медицинском или семейном анамнезе и детям, которые могут быть более чувствительными к развитию новых судорожных припадков при лечении дезлоратадина. Врач должен рассмотреть возможность прекращения лечения дезлоратадина пациентов, у которых при применении лекарственного средства наблюдался приступ судорог.

Беременность. Большое количество данных по применению дезлоратадина в период беременности (более 1000 беременностей, завершившихся родами) не выявили тератогенного, фетотоксического действия и неблагоприятного воздействия на плод / новорожденного. В ходе исследований на животных не выявлено прямого или косвенного неблагоприятного воздействия в отношении репродуктивной токсичности. В качестве меры пресечения желательно избегать применения лекарственного средства Дезлоратадин-Тева течение беременности.

Кормления грудью. Дезлоратадин проникает в грудное молоко. Влияние дезлоратадина на новорожденных / младенцев неизвестно. Кормления грудью, рекомендуется определить, необходимо прекращении грудного вскармливания или избежать применения препарата, учитывая преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользу от применения лекарственного средства для матери.

Фертильность. Данные о влиянии на мужскую или женскую фертильность отсутствуют.

Данные клинических исследований свидетельствуют, что Дезлоратадин-Тева не влияет или оказывает незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Пациентов следует проинформировать о том, что большинство людей не испытывают сонливости. Но, поскольку существует индивидуальная вариабельность реакции на все лекарственные средства, рекомендуется, чтобы пациенты не занимались деятельностью, которая требует концентрации внимания, такой как управление автомобилем или использования механизмов, пока они не определят собственную реакцию на лекарственное средство.

Взрослым и детям старше 12 лет: 1 таблетка 1 раз в сутки независимо от приема пищи, для устранения симптомов, ассоциированных с аллергическим ринитом (включая интермиттирующий и персистирующий аллергический ринит) и крапивницей.

Терапию интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и восстановить в случае их повторного возникновения.

При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Дети.

Существуют ограниченные данные клинических исследований эффективности применения таблеток дезлоратадина у подростков в возрасте от 12 до 17 лет.

Эффективность и безопасность таблеток дезлоратадина 5 мг, покрытых пленочной оболочкой, у детей до 12 лет не установлена.

По данным постмаркетингового периода профиль побочных реакций, связанных с передозировкой, был аналогичным профиля терапевтических доз, но выраженность этих признаков была тяжелее.

Лечение. В случае передозировки применять стандартные меры, направленные на удаление неадсорбированного активного вещества, а также симптоматическое и поддерживающее лечение. Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа, возможность его удаления путем перитонеального диализа не установлена.

Симптомы. В ходе клинических исследований многократного применения дезлоратадина в дозе до 45 мг (что в 9 раз превышает терапевтическую) клинически значимых эффектов не наблюдалось.

Дети. По данным постмаркетингового опыта профиль побочных реакций, связанный с передозировкой, подобный профиля, характерного для терапевтических доз, однако выраженность признаков может быть тяжелее.

Резюме профиля безопасности. В клинических исследованиях по показаний, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о побочных реакциях у пациентов, получавших 5 мг дезлоратадина в сутки, сообщалось на 3% чаще, чем у пациентов, получавших плацебо. Чаще всего, по сравнению с группой плацебо, сообщали о утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%).

Дети. В клинических исследованиях с участием 578 детей 12-17 лет самой распространенной побочной реакцией была головная боль, он наблюдался в 5,9% пациентов, принимавших дезлоратадин, и 6,9% пациентов, получавших плацебо.

Суммарная частота побочных реакции. Побочные реакции, о которых сообщали в ходе клинических испытаний с частотой выше, чем в плацебо-группе, а также в постмаркетинговый период классифицируют следующим образом: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до

Метаболические расстройства и расстройства питания. Частота неизвестна: повышение аппетита.

Психические расстройства. Очень редко галлюцинации. Частота неизвестна: аномальное поведение, агрессия.

Со стороны нервной системы. Часто головная боль. Очень редко: головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Очень редко тахикардия, сердцебиение. Частота неизвестна: удлинение интервала QT, суправентрикулярная тахиаритмия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто сухость во рту. Очень редко: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.

Со стороны пищеварительной системы. Очень редко: повышение уровня ферментов печени, повышение уровня билирубина, гепатит. Частота неизвестна: желтуха.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани. Очень редко: миалгия.

Со стороны кожи и подкожных тканей. Частота неизвестна: фотосенсибилизация.

Общие нарушения. Часто утомляемость. Очень редко реакции гиперчувствительности (например, анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь и крапивница). Частота неизвестна: астения.

Исследования. Частота неизвестна: увеличение массы тела.

Дети. В постмаркетинговый период сообщали о других побочных реакциях (частота неизвестна): удлинение интервала QT, аритмию, брадикардию, нарушения поведения и агрессивность.

Ретроспективное обсервационное исследование по безопасности выявило увеличенную частоту приступов судорог, которые начались у пациентов в возрасте от 0 до 19 лет при приеме дезлоратадина по сравнению с периодами, когда они не получали дезлоратадин.

Среди детей 0-4 лет скорректированное абсолютное увеличение составило 37,5 (95% доверительный интервал (ДИ) 10,5-64,5) на 100000 человеко-лет с предыдущим уровнем нападений, начавшихся 80,3 на 100000 человеко лет. Среди пациентов в возрасте 5-19 лет скорректированное абсолютное увеличение составило 11,3 (95% ДИ 2,3-20,2) на 100000 человеко-лет с предыдущим показателем 36,4 на 100000 человеко-лет.

3 года.

Препарат не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 1 или 3 блистера в картонной коробке.

Без рецепта.

Актавис ЛТД.

Адрес

BLB015, BLB 016 Булебел Индастриал дом., Г. Зейтун ZTN 3000, Мальта.