Касарк

Касарк — лекарственный препарат из группы гипотензивных средств. Свой эффект он проявляет за счет блокировки рецепторов ангиотензина ІІ. Антагонисты рецепторов ангиотензина II.

В нашем организме одним из механизмов контроля артериального давления является ренин-ангиотензин-альдостероновая система (РААС). Такой гормон, как ангиотензин ІІ, выступает главным регулятором артериального давления в этой системе и играет важную роль в механизме возникновения гипертонической болезни, некоторых сердечно-сосудистых заболеваний и сердечной недостаточности. Основные эффекты ангиотензина ІІ:

• расширение сосудов;
• стимуляция выработки альдостерона, который регулирует водно-солевой обмен;
• стимуляция роста клеток.

Препарат Касарк блокирует рецепторы ангиотензина ІІ путем плотного связывания с ними. В результате этого увеличивается в плазме крови уровень таких гипотензивных веществ, как ренин и ангиотензин І и ІІ. Также происходит уменьшение количества альдостерона. Препарат не влияет на активность ангиотензинпревращающего фермента.

В сети аптек-партнеров МИС Аптека 9-1-1 купить Касарк можно в следующих вариантах: 8 мг, 16 мг, 32 мг в упаковке по 30 таблеток. В состав лекарства входит действующее вещество кандесартана цилексетил, которое относится к группе так называемых сартанов.

Также есть в продаже комбинированные средства Касарк Н и Касарк HD, цена их немного выше за счет дополнительного наличия в составе мочегонного компонента — гидрохлортиазида в H — 12,5 мг, в HD — 25 мг.

Фармакодинамика

Ангиотензин II - главный вазоактивный гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, которая играет роль в патофизиологическом механизме развития гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Он также играет роль в патогенезе окончательной гипертрофии и поражении органов. Основные физиологические эффекты ангиотензина II, такие как вазоконстрикция, стимуляция секреции альдостерона, регуляция солевого и водного гомеостаза и стимуляция роста клеток происходят с участием рецепторов типа 1 (AT1).

Влияние кандесартана цилексетила в дозе 16 мг один раз в сутки на заболеваемость и летальность сердечно-сосудистых заболеваний изучалась в рандомизированном клиническом исследовании у пациентов пожилого возраста с легкой или умеренной артериальной гипертензией. Пациенты принимали кандесартан или плацебо с другими гипотензивными средствами в случае необходимости. Артериальное давление снизилось со 166/90 до 145/80 мм рт. ст. в группе кандесартана, и со 167/90 до 149/82 мм рт. ст. в контрольной группе Статистически значимого отличия в количестве значительных сердечно-сосудистых явлений не наблюдалось.

Гидрохлортиазид блокирует реабсорбцию натрия, главным образом, в дистальных почечных канальцах и способствует выведению натрия, хлоридов и воды. Почечное выведение калия и магния повышается в зависимости от дозы, тогда как кальций реабсорбируется в большей степени. Гидрохлоротиазид снижает объем плазмы и внеклеточной жидкости и уменьшает минутный сердечный выброс и АД (АД). При длительной терапии пониженное периферическое сопротивление способствует снижению АД.

Фармакодинамические эффекты.

Кандесартана цилексетил является препаратом-предшественником, пригодным для приема внутрь. Он быстро превращается в активное вещество, кандесартан, путем эфирного гидролиза во время всасывания из пищеварительного тракта. Кандесартан является антагонистом рецепторов ангиотензина II (APAII), селективным относительно рецепторов AT1, с плотным связыванием и медленным отсоединением от рецептора. Ему несвойственна активность агониста.

Клиническая эффективность и безопасность.

Артериальная гипертензия. При артериальной гипертензии кандесартан вызывает дозозависимое долговременное снижение артериального давления (АД). Антигипертензивное действие происходит за счет уменьшения системного периферического сопротивления без рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений. Указания на серьезную или усиленную гипотензию после приема первой дозы или на синдром отмены после прекращения лечения отсутствуют. После приема разовой дозы кандесартана цилексетила начало антигипертензивного эффекта в большинстве случаев наблюдается в течение 2-х часов. При длительном лечении наибольшее снижение АД при всех дозах обычно достигается в течение 4-х недель и сохраняется на протяжении долгосрочного лечения. Согласно данным метаанализа, средний дополнительный эффект при увеличении дозы с 16 мг до 32 мг 1 раз в сутки был незначительным. Принимая во внимание межиндивидуальные отличия, у некоторых пациентов можно ожидать более выраженный, чем средний, эффект. Кандесартана цилексетил при условии приема 1 раз в сутки обеспечивает эффективное и плавное снижение АД в течение 24 часов с незначительным отличием между максимальным и минимальным эффектами во время интервала дозирования. При применении кандесартана цилексетила вместе с гидрохлоротиазидом наблюдается дополнительное снижение АД. Усиленный антигипертензивный эффект также отмечается, если кандесартана цилексетил комбинировать с амлодипином или фелодипином.

Известно, что положительный эффект кандесартана был постоянным, невзирая на возраст, пол и сопутствующее медикаментозное лечение. Кандесартан также был эффективен у пациентов, которые одновременно принимали Р-блокаторы и ингибиторы АПФ, при этом положительный эффект был получен независимо от того, принимал ли пациент ингибиторы АПФ в целевой дозе, рекомендованной руководствами по лечению. У пациентов с ХСН и сниженной систолической функцией левого желудочка (фракция выбросов левого желудочка ≤ 40%) кандесартан снижает системное сосудистое сопротивление и давление заклинивания легочных капилляров, повышает активность ренина в плазме крови и концентрацию ангиотензина II, а также снижает уровень альдостерона.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение. После приема внутрь кандесартана цилексетил превращается в активное вещество кандесартан. Абсолютная биодоступность кандесартана составляет приблизительно 40% после приема внутрь раствора кандесартана цилексетила. Относительная биодоступность лекарственной формы таблеток в сравнении с тем же раствором для приема внутрь составляет около 34% с очень незначительной изменчивостью. Расчетная абсолютная биодоступность таблетки таким образом составляет 14%. Средний пик сывороточной концентрации (Cmax) достигается через 3-4 часа после приема таблетки. Сывороточная концентрация кандесартана линейно возрастает с увеличением доз в пределах терапевтического диапазона дозирования. Половых отличий в фармакокинетике кандесартана не выявлено. Площадь под кривой «сывороточная концентрация сравнительно со временем» (AUC) кандесартана не испытывает существенных изменений под воздействием пищи. Кандесартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови - свыше 99%. Мнимый объем распределения кандесартана составляет 0,1 л/кг.

Биодоступность кандесартана не изменяется под влиянием пищи.

Метаболизм и выведение. Кандесартан выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой и желчью, и только в незначительной мере - за счет печеночного метаболизма (CYP2C9). Исходя из данных in vitro исследований, не ожидается in vivo взаимодействия с препаратами, метаболизм которых зависит от изоферментов CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 или CYP3A4 цитохрома Р450. Конечный период полувыведения кандесартана составляет приблизительно 9 часов. Кумуляции препарата после многократного приема нет. Общий плазменный клиренс кандесартана приблизительно составляет 0,37 мл/минуту/кг с почечным клиренсом около 0,19 мл/минуту/кг. Выведение почками кандесартана происходит как путем клубочковой фильтрации, так и с помощью активной канальцевой секреции. После приема внутрь меченого радиоизотопом 14С кандесартана цилексетила приблизительно 26% дозы выводится с мочой в виде кандесартана и 7% - в виде неактивного метаболита, тогда как приблизительно 56% дозы восстанавливается в кале в виде кандесартана и 10% в виде неактивного метаболита.

Фармакокинетика у особенных категорий патентов.

У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) Cmax и АUС кандесартана повышались приблизительно на 50% и 80% соответственно в сравнении с молодыми людьми. Однако реакция АД и частота нежелательных явлений были подобными после приема дозы препарата «Касарк®» молодыми пациентами и пациентами пожилого возраста. У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью Cmax и АUС кандесартана возрастали при повторном приеме приблизительно на 50% и 70% соответственно, но t½ оставался неизменным в сравнении с пациентами с нормальной функцией почек. Соответствующие изменения у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью составили приблизительно 50% и 110% соответственно.

Опыт применения препарата пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует.

Таблетки применяется для моно- и комплексной терапии взрослых пациентов:

• с эссенциальной артериальной гипертензией (АГ);
• в комбинированном лечении сердечной недостаточности с фракцией выброса менее 40%.

Может назначаться в качестве альтернативы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) при их неэффективности или непереносимости.

Таблетки Касарк пьют 1 раз в сутки вне зависимости от приема пищи. Их можно делить, для этого есть специальная метка.

Рекомендованная начальная доза и обычная поддерживающая доза препарата «Касарк®» представляет 8 мг 1 раз в сутки. В большинстве случаев антигипертензивный эффект достигается в течение 4 недель. Некоторым пациентам с недостаточным контролем АД дозу можно увеличить до 16 мг 1 раз в сутки и максимум до 32 мг 1 раз в сутки. Терапия требует коррекции в соответствии с реакцией АД.

Терапию АГ чаще всего начинают с небольшой дозы — 8 мг один раз в 24 часа. Следует отметить, что стойкий антигипертензивный эффект обычно достигается только через 4 недели.

Если не получается добиться контроля артериального давления, тогда дозировку повышают до 16 мг в сутки, максимальная доза составляет 32 мг в сутки. Количество препарата на один прием всегда корректируют с учетом уровня артериального давления. Назначение дозы и схемы терапии осуществляет исключительно врач. Принимают лекарство продолжительно, возможен постоянный прием.

Лечение особых групп пациентов

Таблетки Касарк и Касарк НД и Н не назначают в следующих случаях:

• при тяжелых нарушениях работы печени, так как препарат может увеличивать уровень печеночных трансаминаз и оказывать негативное воздействие на печень;
• при гиперальдостеронизме;
• при сахарном диабете;
• при нарушениях работы почек, которые сопровождаются снижением скорости клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин / 1,73 м2;
• пациентам в возрасте до 18 лет;
• при холестазе (застое желчи в желчном пузыре и желчных протоках);
• при беременности и лактации;
• при одновременном приеме с лекарствами, содержащими алискирен.
• устойчивая гипокалиемия или гиперкальциемия.

Симптомы: учитывая фармакологические свойства препарата, основным проявлением передозировки, вероятно, будет симптоматическая гипотензия и головокружение. В отдельных случаях передозировка (до 672 мг кандесартана цилексетила) сообщается о выздоровлении пациентов без последствий.

Лечение: если развивается симптоматическая гипотензия, следует назначить симптоматическое лечение и проводить мониторинг показателей жизнедеятельности. Пациенту следует придать положение, лежа на спине с поднятыми вверх ногами. Если этого недостаточно, необходимо увеличить объем плазмы крови с помощью инфузии, например, 0,9% раствора натрия хлорида. Если вышеупомянутых мероприятий недостаточно, можно применить симпатомиметические лекарственные средства. Кандесартан не выводится при помощи гемодиализа.

При терапии Касарком иногда могут развиваться следующие негативные реакции:

• достаточно часто — инфекции дыхательных путей;
• снижение уровня лейкоцитов (агранулоцитоз и нейтропения);
• гипонатриемия;
• гиперкалиемия;
• головная боль и иногда головокружение;
• боль в спине, мышцах и суставах;
• ощущение тошноты;
• нарушение работы печени, возможен медикаментозный гепатит;
• ухудшение работы почек, вплоть до развития острой печеночной недостаточности (редко).

Анестезия и хирургическое вмешательство. У пациентов, получающих лечение АРА II, артериальная гипотензия может развиться во время анестезии и хирургических вмешательств из-за блокады РААС. В редких случаях артериальная гипотензия может быть настолько тяжелой, что может возникнуть необходимость применения изотонических солевых растворов внутривенно и/или вазопрессоров.

Нарушение электролитного баланса. Как и у любых пациентов, получающих терапию диуретиками, через соответствующие интервалы времени следует проводить периодическое определение электролитов сыворотки крови. Тиазиды, включая гидрохлоротиазид, могут вызвать нарушения водного или электролитного баланса (гиперкальциемию, гипокалиемию, гипонатриемию, гипомагниемию и гипохлоремический алкалоз).

При применении кандесартана цилексетила пациентам с артериальной гипертензией и нарушением функции почек рекомендуется периодический мониторинг уровня калия и креатинина сыворотки крови.

Антигипертензивный эффект кандесартана может усиливаться другими лекарственными средствами, которые имеют свойство снижать АД, независимо от того, назначены они в качестве антигипертензивных средств или применяются по другим показаниям.

Использование в период беременности и кормления грудью 

Назначение кандесартана в период беременности противопоказано, так как есть данные о его тератогенном эффекте на плод. Во время лактации кандесартан также не назначают, так как нет данных относительно проникновения его в грудное молоко. Следует отдать предпочтение альтернативным методам лечения с лучше изученными профилями безопасности в период кормления грудью, особенно в период кормления новорожденных или недоношенных детей.

Как и при применении ингибиторов АПФ, одновременный прием АРА II и НПВВ может приводить к повышению риска ухудшения функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность и повышение уровня калия в сыворотке крови, в частности у пациентов с ослабленной уже в начале лечения функцией почек. Комбинацию следует применять с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенту необходимо провести должным образом гидратацию и следует уделить внимание мониторингу функции почек после начала сопутствующей терапии и периодически в дальнейшем.

Тиазидные диуретики могут повышать уровни кальция сыворотки из-за его пониженного выведения. При назначении кальциевых добавок или витамина D необходимо следить за уровнями кальция в сыворотке крови и корректировать дозу.

Подобный эффект может наблюдаться при применении АРА II. Применение кандесартана с литием не рекомендуется. Если подтверждена необходимость комбинации, рекомендуется тщательный мониторинг сывороточного уровня лития.

При одновременном введении АРА II с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) (например, селективными ингибиторами ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислотой (> 3 г/сутки) и неселективными НПВВ) может наблюдаться ослабление антигипертензивного эффекта.

Все лекарственные препараты, содержащие в составе кандесартан, являются аналогами. Преимущества Касарка — в удобной форме выпуска, а также в наличии комбинированных составов с гидрохлортиазидом, что увеличивает эффективность лечения.

1. GoodRX;
2. Государственный реестр лекарственных средств Украины;
3. JAMA.

Что лечит Касарк?

С помощью препарата лечат эссенциальную артериальную гипертензию, лекарство обладает способностью снижать артериальное давление.

Чем заменить лекарство Касарк?

Заменить Касарк таблетки можно на аналогичный препарат, в составе которого содержится кандесартан: Кандесар, Кантаб. Замена на другое действующее вещество может осуществляться только врачом.

Как принимать Кандесар?

Принимают таблетки 1 раз в день независимо от приема пищи, обычно в утренние часы.

Как принимать Канверс плюс?

Канверс плюс или Касарк НД принимают 1 раз в сутки утром, вне зависимости от еды. Запивают водой, таблетки не разжевывают.