Аналоги
Допрокин - стимулятор перистальтики.
Домперидон - антагонист дофамина с противорвотными свойствами. Исследования у человека показали, что при приеме внутрь домперидон повышает давление в нижних отделах пищевода, улучшает антродуоденального моторику и ускоряет освобождение желудка. Домперидон не влияет на желудочную секрецию.
Домперидон незначительно проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона очень редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в тригерной зоне хеморецепторов, находящейся вне гематоэнцефалического барьера в заднем участке (area postrema). Исследования на животных, а также низкие концентрации, определяемые в мозге, указывают преимущественно на периферическое действие домперидона на рецепторы дофамина. Тщательное исследование интервала QT было проведено у здоровых людей. Это исследование было двойным, плацебо контролируемым, и его проводили с использованием рекомендованных и более терапевтических доз (10 и 20 мг 4 раза в сутки). При одновременном приеме 20 мг домперидона 4 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QT и изменения варьировались от 3,4 до 5,9 мс в течение всего периода наблюдения, и этот показатель не превышал 10 мс. Продолжение QT, наблюдаемое в данном исследовании, когда доперидон вводился в соответствии с рекомендованной дозировкой, не является клинически значимым. Это отсутствие клинического значения подтверждается фармакокинетическими параметрами и данными по интервалу QTc, полученными в ходе двух более древних исследований, включавших 5-дневное лечение 20 мг и 40 мг домперидона 4 раза в сутки. ЭКГ записывали перед исследованием на 5-й день через 1 час (приблизительно в tmax) после утренней дозы и через 3 дня. В обоих исследованиях не наблюдалось различий между QTc после активного лечения и применения плацебо. Таким образом, был сделан вывод, что прием домперидона в дозе 80 и 160 мг/сут не оказывал клинически значимого влияния на QTc у здоровых добровольцев.
Абсорбция. Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак, максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 60 минут. Низкая абсолютная биодоступность перорального домперидона (около 15%) обусловлена экстенсивным метаболизмом первого прохождения в стенке кишечника и печени. Хотя у здоровых людей биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды, больным с жалобами желудочно-кишечного характера следует принимать домперидон за 15–30 минут до еды. Пониженная кислотность желудка уменьшает абсорбцию домперидона. При пероральном приеме домперидона после приема пищи максимальная абсорбция несколько замедляется.
Деление. При пероральном приеме домперидон не аккумулируется и не индуцирует обмен; Сmax через 90 минут (21 нг/мл) после двухнедельного перорального приема по 30 мг/сут была почти такой, как после приема первой дозы (18 нг/мл). Домперидон на 91–93% связывается с белками плазмы крови. Исследования распределения домперидона, проведенные на животных с помощью домперидона, меченного радиоактивным изотопом, показали его значительное распределение в тканях, но низкую концентрацию в мозге. У животных небольшие количества домперидона проникают через плаценту.
Метаболизм. Домперидон быстро и экстенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что CYP3A4 является главной формой цитохрома P450, вовлеченной в N-деалкилирование домперидона, а CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 принимают участие в ароматическом гидроксилировании домперидон.
Вывод. Выведение домперидона с мочой и калом составляет соответственно 31% и 66% пероральной дозы. Выделение в неизмененном виде составляет небольшой процент (10% с калом и примерно 1% с мочой). Период полувыведения (t1/2) из плазмы крови после приема разовой дозы домперидона составляет 7–9 ч у здоровых добровольцев, но продлен у больных с тяжелой почечной недостаточностью.
Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени средней степени (7-9 баллов по шкале Пью, класс В по классификации Чайлда-Пью) площадь под кинетической кривой «концентрация – время» (AUC) и Cmax домперидона были у 2,9 и 1,5 раза выше, соответственно, чем у здоровых добровольцев. Свободная фракция повышалась на 25%, а конечный t1/2 удлинялся с 15 до 23 часов. У пациентов с нарушением функции печени легкой степени наблюдалась несколько более низкая экспозиция, чем у здоровых добровольцев, учитывая Cmax и AUC без изменений в связывании с белками или конечном t1/2. Применение домперидона пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени не исследовали (см. «Противопоказания»).
Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (креатинин плазмы крови 6 мг/100 мл, т. е 0,6 ммоль/л) t1/2 домперидона удлиняется с 7,4 до 20,8 часа, но его плазменные концентрации ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Очень небольшое количество домперидона (приблизительно 1%) выводится почками в неизмененном виде.
Облегчение симптомов тошноты и рвоты.
Актуальная на Допрокин цена указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.
Взрослые и дети от 12 лет или массой тела не менее 35 кг. Лекарственное средство следует применять по 1 таблетке (10 мг) 3 раза в день. Максимальная суточная доза – 3 таблетки (30 мг/сут).
Рекомендуется принимать лекарственное средство перед едой. Всасывание домперидона несколько задерживается, если его принимать после еды. Продолжительность лечения не должна превышать 1 нед.
Пациентам от 60 лет перед применением лекарственного средства следует проконсультироваться с врачом.
Лекарственное средство в период беременности следует применять только тогда, когда, по мнению врача, ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. Количество домперидона, которое может попасть в организм младенца через грудное молоко, чрезвычайно низкое.
Таблетки Допрокин следует применять для лечения детей в возрасте от 12 лет и массой тела не менее 35 кг. Лекарственное средство следует применять детям в самой эффективной дозе в течение короткого периода.
Инструкция сообщает, что после применения домперидона наблюдались головокружение и сонливость. Поэтому пациентам следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами, пока не установлено, как лекарственное средство воздействует на них.
Симптомы: ажитация, нарушение сознания, судороги, дезориентация, сонливость и экстрапирамидные реакции.
Лечение. Специфического антидота домперидона нет, но в случае значительной передозировки рекомендовано промывание желудка в течение 1:00 после приема и применение активированного угля. Антихолинергические средства, средства для лечения болезни Паркинсона могут быть эффективными для контроля экстрапирамидных реакций.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Лекарство Допрокин можно купить с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Описание препарата Допрокин на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Форма выпуска: таблетки по 10 мг по 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке; по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке
Состав: 1 таблетка содержит домперидон (в форме домперидон малеата) 10 мг
Производитель: Турция
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}