Эол

Состав

действующее вещество дезлоратадин (desloratadine)

1 мл раствора орального содержит 0,5 мг дезлоратадина;

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль (Е 1520) сорбита раствор, который не кристаллизуется (Е 420) кислота лимона моногидрат (Е 330) натрия (Е 331) гипромеллоза; сахаралоза (цукралоза) (Е 955) трилон Б (трилон Б) ароматизатор «Тутти-Фрутти» (глицерилтриацетат (Е 1518), альфа-токоферол (Е 307)); вода очищенная.

Форма выпуска

Раствор оральный (по 150 мл, из темного стекла, закрытых крышкой с защитой от детей, в комплекте с мерной ложкой или мерным устройством в виде шприца в картонной коробке).

Основные физико-химические свойства

Прозрачный, бесцветный раствор, свободный от посторонних включений.

Фармакодинамика

Дезлоратадин является селективным блокатором периферических гистаминовых Н ₁ -рецепторов, не оказывает седативного эффекта. Дезлоратадин - первичный активный метаболит лоратадина.

После приема Эол селективно блокирует периферические Н ₁ -гистаминовые рецепторы и не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Кроме антигистаминного активности, Эол оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. Установлено, что Эол подавляет каскад различных реакций, лежащих в основе развития аллергического воспаления, а именно:

• выделение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13;
• выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES;
• продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами;
• адгезию и хемотаксис эозинофилов;
• экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектина;
• IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4;
• острый аллергический бронхоспазм в исследованиях на животных.

Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 мин после приема. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме достигается в среднем через 3 ч, период полувыведения составляет в среднем 27 ч. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периода полувыведения (примерно 27 ч) и кратности применения (один раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

Дезлоратадин умеренно (83 - 87%) связывается с белками плазмы. При применении дезлоратадина в дозе от 5 до 20 мг один раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

При проведении перекрестных сравнительных исследований с одинаковой дозой препарата было обнаружено биоэквивалентность препарата в форме таблеток и раствора орального.

При проведении фармакокинетических исследований в педиатрической практике было выявлено, что показатели AUC и C_max дезлоратадина (при применении в рекомендованных дозах) могут быть приравнены к таким же показателям у взрослых, принимавших дезлоратадин в форме раствора орального в дозе 5 мг.

Результаты исследований показали, что дезлоратадин не угнетает CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеида.

Исследования с однократным приемом дезлоратадина в дозе 7,5 мг показало, что пища (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом, таких как чихание, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель.

Для устранения симптомов, связанных с крапивницей, таких как зуд и высыпания.

Повышенная чувствительность к активному веществу или любого неактивного компонента препарата.

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (в том числе интермиттирующей и персистирующим) и хронической идиопатической крапивницей, Эол применяют независимо от приема пищи в следующих дозах:

дети в возрасте от 6 до 12 месяцев по 2 мл раствора орального (1 мг дезлоратадина) один раз в сутки

• в возрасте от 1 до 5 лет по 2,5 мл раствора орального (1,25 мг дезлоратадина) один раз в сутки
• в возрасте от 6 до 11 лет: по 5 мл раствора орального (2,5 мг дезлоратадина) один раз в сутки.

взрослые и дети старше 12 лет: 10 мл орального (5 мг дезлоратадина) один раз в сутки.

Лечение интермиттирующего аллергического ринита при наличии симптомов заболевания менее 4 дня в неделю или менее 4 недель проводится с учетом данных анамнеза болезни пациента и может быть прекращено после исчезновения симптомов и возобновлено при их появлении. Непрерывное лечение может быть рекомендовано пациентам с персистирующим аллергическим ринитом в течение периода контакта с аллергеном, если симптомы наблюдаются в течение 4 или более дней в неделю и более 4 недели.

В случае передозировки проводят стандартные меры, направленные на удаление неадсорбированного активного вещества, применяют симптоматическое лечение.

При применении дезлоратадина в дозе до 45 мг (что в 9 раз превышает рекомендуемые) клинически значимых эффектов не наблюдалось.

Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа; возможность его удаления путем перитонеального диализа не установлена.

При применении препарата Эол в рекомендуемой дозе 5 мг / сут согласно показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, частота нежелательных явлений была на 3% выше, чем при применении плацебо. Наиболее частыми (по сравнению с плацебо) нежелательными явлениями были повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%), головная боль (0,6%).

В возрасте от 2 до 11 лет количество случаев побочных реакций была одинакова как в группе раствора орального, так и в группе плацебо. В возрасте от 6 до 23 месяцев наиболее частыми (по сравнению с плацебо) нежелательными явлениями были диарея (3,7%), лихорадка (2,3%) и бессонница (2,3%).

Очень редко сообщалось о реакции гиперчувствительности (включая анафилаксии и сыпь), тахикардию, сердцебиение, психомоторную гиперактивность, судороги, повышение активности печеночных ферментов, повышение уровня билирубина, развитие гепатита.

Другие побочные эффекты, о которых очень редко сообщалось во время пост - маркетингового периода, приведены в таблице.

В случае появления каких-либо побочных реакций следует проконсультироваться с врачом.

Применение в период беременности и кормления грудью

Дезлоратадин не продемонстрировал тератогенности при исследованиях на животных. Безопасность применения препарата во время беременности не установлена. Поэтому применение Эолу во время беременности не рекомендуется.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому применение Эолу кормления грудью не рекомендуется.

Дети

Препарат применяют детям в возрасте от 6 месяцев.

Эффективность и безопасность применения сиропа Эол детям до 6 месяцев не установлены.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Влияние не ожидается. Однако пациентов следует проинформировать, что очень редко ощущается сонливость, это может повлиять на способность управлять автомобилем и другой сложной техникой.

Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при неоднократном совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином, циметидином обнаружено не было. В связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, взаимодействие с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно. Эол при применении с алкоголем, не усиливал негативное воздействие этанола на психомоторную функцию.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Срок годности после вскрытия флакона - 2 месяца.