ЭОЛ

Состав

Действующее вещество: дезлоратадин (desloratadine)

1 мл раствора орального содержит 0,5 мг дезлоратадина;

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль (Е 1520) сорбита раствор, который не кристаллизуется

(Е 420) кислота лимона моногидрат (Е 330) натрия (Е 331) гипромеллоза; сахаралоза (цукралоза) (Е 955) трилон Б (трилон Б) ароматизатор «Тутти-Фрутти» (глицерилтриацетат (Е 1518), альфа-токоферол (Е 307)); вода очищенная.

Лекарственная форма

Раствор оральный.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор, свободный от посторонних включений.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства для системного применения.

Код АТХ R06A X27.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Дезлоратадин является селективным блокатором периферических Н1-рецепторов, не проявляет седативного эффекта. Дезлоратадин - первичный активный метаболит лоратадина.

После приема Эол селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы и не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Кроме антигистаминного активности, Эол оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. Установлено, что Эол подавляет каскад различных реакций, лежащих в основе развития аллергического воспаления, а именно:

· Выделение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13;

· Выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES;

· Выработку супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами;

· Адгезию и хемотаксис эозинофилов;

· Экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектина;

· IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4;

Острый аллергический бронхоспазм в исследованиях на животных.

Фармакокинетика

Дезлоратадин начинает определяться в плазме крови в течение 30 минут после приема. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме крови достигается в среднем через

3:00, период полувыведения составляет в среднем 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периода полувыведения (примерно 27 часов) и кратности применения (1 раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

Дезлоратадин умеренно (83-87%) связывается с белками плазмы крови. При применении дезлоратадина в дозе от 5 до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

При проведении перекрестных сравнительных исследований с одинаковой дозой препарата было обнаружено биоэквивалентность препарата в форме таблеток и раствора орального.

При проведении фармакокинетических исследований в педиатрической практике было выявлено, что показатели AUC и Cmax дезлоратадина (при применении в рекомендованных дозах) могут быть приравнены к таким же показателям у взрослых, принимавших дезлоратадин в форме раствора орального в дозе 5 мг.

Результаты исследований показали, что дезлоратадин не угнетает CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеида.

Исследования с однократным приемом дезлоратадина в дозе 7,5 мг показало, что пища (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.

Показания

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом, таких как чихание, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель.

Для устранения симптомов, связанных с крапивницей, таких как зуд и высыпания.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дезлоратадина, лоратадин или к любому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при неоднократном совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином, циметидином обнаружено не было. В связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, взаимодействие с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно.

Еда (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Применение препарата необходимо прекратить примерно за 48 часов до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные препараты могут предупреждать возникновение или уменьшать проявления положительных дерматологических реакций на раздражители.

Особенности применения

В процессе клинико-фармакологических исследований дезлоратадин НЕ усиливал такие эффекты алкоголя как нарушение психомоторной функции и сонливость. Результаты психомоторных тестов существенно не отличались у пациентов, получавших дезлоратадин, и пациентов, принимавших плацебо, отдельно или вместе с алкоголем.

Для пациентов с почечной недостаточностью высокой степени прием препарата Эол следует осуществлять под контролем врача. Пациентам с редкими наследственными проявлениями непереносимости галактозы, врожденной недостаточностью лактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.

Дезлоратадин следует с осторожностью назначать пациентам, которые имели приступ судорог в анамнезе. Дети могут быть более чувствительными к развитию нового приступа судорог при лечении дезлоратадина. Врач должен принять решение о прекращении лечения дезлоратадина пациентов, у которых при применении препарата наблюдался приступ судорог.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Немало данных применение дезлоратадина в течение беременности (более 1000 случаев) свидетельствуют об отсутствии тератогенного, фетотоксического действия и неблагоприятного воздействия на новорожденного. В процессе исследований на животных не выявлено прямого или косвенного неблагоприятного влияния на репродуктивную функцию. В качестве меры пресечения, желательно избегать применения лекарственного средства в течение беременности.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, кормящим грудью, рекомендуется определить, необходимо прекращении грудного вскармливания или избежать применения препарата, учитывая преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользу от применения лекарственного средства для матери.

Фертильность. Данные о влиянии на фертильность отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Данные клинических исследований свидетельствуют, что дезлоратадин не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Пациентов следует информировать, что большинство людей не испытывают сонливости. Следует принимать во внимание, что индивидуальная реакция на лекарственные средства может отличаться. Пациентам не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания, такой как управление автомобилем или использования других механизмов, пока они не определили свою реакцию на лекарственное средство.

Способ применения и дозы

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (в том числе интермиттирующей и персистирующим) и хронической идиопатической крапивницей, Эол можно применять независимо от приема пищи в следующих дозах:

Взрослые и дети старше 12 лет 10 мл орального (5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.

Лечение интермиттирующего аллергического ринита при наличии симптомов заболевания менее 4 дня в неделю или менее 4 недель проводится с учетом данных анамнеза болезни пациента и может быть прекращено после исчезновения симптомов и возобновлено при их появлении. Непрерывное лечение может быть рекомендовано пациентам с персистирующим аллергическим ринитом в течение периода контакта с аллергеном, если симптомы наблюдаются в течение 4 или более дней в неделю и более 4 недели.

Дети.

Эффективность и безопасность применения сиропа Эол детям до 6 месяцев не установлены.

Препарат не рекомендуется назначать детям до 6 месяцев для лечения хронической идиопатической крапивницы и детям до 12 месяцев для лечения аллергического ринита.

Для лечения применять следующий режим дозирования

ДетиВ возрасте от 6 до 12 месяцев по 2 мл раствора орального (1 мг дезлоратадина) один раз в сутки

- в возрасте от 1 до 5 лет по 2,5 мл раствора орального (1,25 мг дезлоратадина) один раз в сутки

- в возрасте от 6 до 11 лет: по 5 мл раствора орального (2,5 мг дезлоратадина) один раз в сутки.

Передозировка

В случае передозировки следует проводить стандартные мероприятия, направленные на удаление неадсорбированного активного вещества, применять симптоматическое лечение.

При применении дезлоратадина в дозе до 45 мг (что в 9 раз превышает рекомендуемые) клинически значимых эффектов не наблюдалось.

Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа; возможность его удаления путем перитонеального диализа не установлена.

Побочные реакции

В процессе клинических исследований Эол в рекомендуемой дозе 5 мг/сут согласно показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, частота нежелательных явлений была на 3% выше, чем при применении плацебо. Частыми (по сравнению с плацебо) нежелательными явлениями были повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%), головная боль (0,6%).

В возрасте от 2 до 11 лет количество случаев побочных реакций была одинакова как в группе раствора орального, так и в группе плацебо. В возрасте от 6 до 23 месяцев частыми (по сравнению с плацебо) нежелательными явлениями были диарея (3,7%), лихорадка (2,3%) и бессонница (2,3%).

Очень редко сообщали о реакции гиперчувствительности (включая анафилаксии и сыпь), тахикардию, сердцебиение, психомоторную гиперактивность, судороги, повышение активности печеночных ферментов, повышение уровня билирубина, развитие гепатита.

Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с применением дезлоратадина (что может проявляться в виде злости и агрессии, а также возбуждение).

В пострегистрационных периоде наблюдались (частота неизвестна): удлинение интервала QT, аритмия и брадикардия.

Другие побочные эффекты, о которых очень редко сообщали во время постмаркетингового периода, приведены в таблице ниже. Частота появления побочных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100,

Дезлоратадин почти не проникает в центральную нервную систему. При применении в рекомендуемой дозе для взрослых, составляет 5 мг, не отмечалось повышение показателя частоты сонливости по сравнению с группой плацебо. В клинических исследованиях препарат в одноразовой дозе 7,5 мг не проявлял влияния на психомоторную активность.

В случае появления каких-либо побочных реакций следует проконсультироваться с врачом.

Срок годности

3 года.

Срок годности после вскрытия флакона - 2 месяца.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 150 мл, из темного стекла, закрытых крышкой с защитой от детей, в комплекте с мерной ложкой или мерным устройством в виде шприца в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель (выпуск серий).

СТАДА Арцнаймиттель АГ, Германия.

Адрес

Стадаштрассе 2-18, 61118 Бад Фильбель, Германия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины