Эргос

Состав:

1 таблетка Эргос содержит силденафила цитрата 25 мг или 50 мг;

вспомогательные вещества: ФармабестТМ или таблетоза, магния глюконат, сахарная пудра, кальция стеарат, ароматизатор "лимон", краситель "тартразин".

Форма выпуска:

Эргос - таблетки по 0,025 г или 0,05 г. По 2 и 4 таблетки в контурной ячейковой упаковке.

Эргос - это препарат, который назначается для лечения нарушение эректильной функции у мужчин. Препарат возобновляет эректильную функцию путём улучшения кровоснабжения полового органа и таким образом способствует развития природного отзыва при сексуальном возбуждении. Физиологический механизм, который обеспечивает эрекцию полового органа, обусловлен высвобождением в кавернозных телах оксида азота (NO) при сексуальном возбуждении. Накопления NO способствует повышению концентрации цГМФ, который приводит к расслабление гладких мышц кровеносных сосудов полового органа. Физиологический разложение цГМФ обеспечивается специфическим ферментом – фосфодиэстеразой 5-го типа. Силденафил, который входит в состав Эргоса, оборотно блокирует данный фермент и повышает концентрацию цГМФ в клетках кровеносных сосудов, которая сопровождается повышением уровня NO, и является фактором, что обеспечивает природное реакцию только при сексуальном возбуждении.

Селективность ингибирования силденафилом фосфодиэстеразы 5-го типа, которая находится в кавернозных телах, в 10-10 000 раз выше, чем относительно к остальным типов данного фермента, что локализированы в остальных тканях.

Воздействие на фармакодинамику. исследованиев пробирке продемонстрировали, что силденафил селективен к ФДЭ-5, которая активно участвует в процессе эрекции. Воздействие силденафила на ФДЭ-5 более мощное, чем на другие известные фосфодиэстеразы. Этот эффект в 10 раз мощнее, чем эффект воздействия на ФДЭ-6, которая участвует в процессах фотопреобразования в сетчатке. При применении максимальных рекомендованных доз селективность силденафила к ФДЭ-5 в 80 раз превышает его селективность к ФДЭ-1, в 700 раз выше, чем к ФДЭ-2, ФДЭ-3, ФДЭ-4, ФДЭ-7, ФДЭ-8, ФДЭ -9, ФДЭ-10 и ФДЭ-11. В частности, селективность силденафила к ФДЭ-5 в 4000 раз превышает его селективность к ФДЭ-3 – цАМФ-специфической изоформе фосфодиэстеразы, участвующей в регуляции сердечной сократимости.

Фармакокинетика. Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Скорость всасывания зависит от приема еды. Использование препарата сразу после еды увеличивает время достижения максимальной концентрации препарата в крови. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-120 минут после перорального приема. Биодоступность препарата составляет 25-63% (в среднем 40 %). Период полувыведения силденафила составляет 3-5 час. Силденафил метаболизируется ферментами печени. Выводится в виде метаболитов через желудочно-кишечный тракт (около 80 % от принятой дозы) и почками (около 20 % от принятой дозы). 

Фармакокинетика у особых групп пациентов.
Пациенты пожилого возраста. У здоровых добровольцев пожилого возраста (в возрасте от 65 лет) отмечалось снижение клиренса силденафила, что приводило к повышению плазменных концентраций силденафила и его активного N-деметилированного метаболита примерно на 90% по сравнению с соответствующими концентрациями у здоровых добровольцев младшего возраста (18–45 лет). В связи с возрастными отличиями в связывании с белками плазмы крови соответствующее повышение плазменной концентрации свободного силденафила составило примерно 40%.

Таблетки Эргос применяются при нарушениях эрекции. Эргос для женщин не назначается.

Купить Эргос можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена на медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

У каждом случае дозы препарата Эргос устанавливаются индивидуально.

Для развития эффекта препарата необходимо сексуальное возбуждение.

Использование препарата натощак способствует развития эрекции в среднем через 25-30 минут (12-37 минут).

Начинать прием препарата рекомендуется с дозы 25 мг. Учитывая эффективность и переносимость препарата, дозу можно повышать до 0,1 г. Максимальная частота приема – 1 раз в сутки.

С осторожностью следует применять препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, больным на артериальную гипотензию (артериального давления<90/50 мм рт.ст).

Пациенты с почечной недостаточностью.Для пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30–80 мл/мин) рекомендованная доза препарата такая же, как указано выше в разделе «Взрослые».

С целью минимизации возможного развития постуральной гипотензии у пациентов, применяющих блокаторы -адренорецепторов, состояние таких пациентов следует стабилизировать с помощью блокаторов -адренорецепторов до начала применения силденафила. Также следует рассмотреть возможность применения начальной дозы 25 мг (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Особенности применения»).

Препарат Эргос хорошо переносится, побочные эффекты развиваются очень редко. В отдельных случаях у лиц с повышенной индивидуальной чувствительностью к препарату при его применении возможны головная боль, ощущение прилив крови до головы, головокружение, диспепсические нарушения, отек слизистой оболочки носа, нарушение цветового световосприятие. Отмеченные эффекты чаще развиваются у лиц, которые применяют высокие дозы препарата.

В случае появления нежелательных эффектов дозу препарата снижают или отменяют его. После отмены препарата побочные эффекты быстро исчезают.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные явления.Сообщалось о серьезных сердечно-сосудистых, цереброваскулярных и сосудистых явлениях, включая цереброваскулярное кровотечение, субарахноидальное и внутрицеребральное кровотечение и легочное кровотечение, связанные по времени с применением силденафила. У большинства пациентов, но не у всех, имелись факторы сердечно-сосудистого риска. Сообщалось, что многие из них возникли во время или сразу после сексуальной активности и несколько явлений возникли сразу после применения силденафила без сексуальной активности. Другие явления возникли в течение следующих часов или дней после применения силденафила и сексуальной активности. Невозможно установить, связаны ли эти явления с применением препарата, с сексуальной активностью, с имеющимися факторами риска или с комбинацией этих факторов, или с другими факторами.

Противопоказано одновременное использование Эргоса с донаторами NO (с нитропрепаратами, нитропруссидом натрия). Препарат не следует назначать пациентам, для которых сексуальная активность является нежелательною (например, больным на нестабильную стенокардию, с выраженной сердечной недостаточностью). Использование Эргоса противопоказано лицам с повышенной индивидуальной чувствительностью к какого угодно компонента препарата. Детский возраст до 18 лет.

До начала терапии следует собрать медицинский анамнез пациента и провести физикальное обследование для диагностики эректильной дисфункции и определения возможных причин.

При одновременном применении Эргоса с ингибиторами системы цитохромов CYP 3A4 (с кетоконазолом, макролидными антибиотиками, циметидином) наблюдается снижение его клиренса, что требует назначение минимальных доз. Не рекомендуется одновременный прием Эргоса и противовирусных препаратов, что назначаются при лечения ВИЧ-пациентов (ритонавира, саквинавира), поскольку это сопровождается повышением максимальной концентрации силденафила в плазме крови и может приводить к нежелательных последствий. Не отмечено негативного взаимодействий силденафила при одновременном употреблении алкоголя. Использование антигипертензивных препаратов одновременно с силденафилом не приводило к появлению нежелательных эффектов.

Исследование в пробирке. Метаболизм силденафила происходит преимущественно с участием изоформы 3А4 (главный путь) и изоформы 2С9 (второстепенный путь) цитохрома Р450 (CYP). Поэтому ингибиторы этих изоферментов могут снижать клиренс силденафила, а индукторы этих изоферментов могут повышать клиренс силденафила.

Одновременное применение ингибитора ВИЧ-протеазы ритонавира, очень мощного ингибитора Р450, в состоянии равновесной концентрации (500 мг 1 раз в сутки) и силденафила (разовая доза 100 мг) приводило к повышению Cmax силденафила на 300% (в 4 раза) силденафила на 1000% (в 11 раз). Через 24 часа плазменный уровень силденафила все еще составлял примерно 200 нг/мл по сравнению с уровнем примерно 5 нг/мл, характерным для применения силденафила в отдельности, что согласуется со значительным влиянием ритонавира на широкий спектр субстратов Р450. Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира. Учитывая эти фармакокинетические данные, одновременное применение силденафила и ритонавира не рекомендуется (см. раздел «Особенности применения»); в любом случае максимальная доза силденафила ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг в течение 48 часов.

Передозировка Эргоса сопровождается головной болью, головокружением, нарушением зрения. В этом случае проводят обычную дезинтоксикационную терапию. Проведение диализа не ускоряет элиминацию препарата.

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.