Ергос

склад:

1 таблетка Ергос містить силденафілу цитрату 25 мг або 50 мг;

допоміжні речовини: ФармабестТМ або таблетоза, магнію глюконат, цукрова пудра, кальцію стеарат, ароматизатор "лимон", барвник "тартразин".

Форма випуску:

Ергос - таблетки по 0,025 г або 0,05 г. По 2 і 4 таблетки в блістері.

Ергос - це препарат, який призначається для лікування порушення еректильної функції у чоловіків. Препарат відновлює еректильну функцію шляхом поліпшення кровопостачання статевого органа і таким чином сприяє розвитку природного відкликання при сексуальному збудженні. Фізіологічний механізм, який забезпечує ерекцію статевого органа, зумовлений вивільненням в кавернозних тілах оксиду азоту (NO) при сексуальному збудженні. Накопичення NO сприяє підвищенню концентрації цГМФ, який призводить до розслаблення гладких м'язів кровоносних судин статевого органу. Фізіологічний розкладання цГМФ забезпечується специфічним ферментом - фосфодіестеразою 5-го типу. Силденафіл, який входить до складу Ергос, оборотно блокує даний фермент і підвищує концентрацію цГМФ в клітинах кровоносних судин, що супроводжується підвищенням рівня NO, і є фактором, що забезпечує природне реакцію тільки при сексуальному збудженні.

Селективність інгібування силденафілом фосфодіестерази 5-го типу, яка знаходиться в кавернозних тілах, в 10-10 000 раз вище, ніж по відношенню до решти типів даного ферменту, що локалізовані в інших тканинах.

Вплив на фармакодинаміку. дослідження в пробірці продемонстрували, що силденафіл селективний до ФДЕ-5, яка бере активну участь у процесі ерекції. Вплив силденафілу на ФДЕ-5 потужніший, ніж на інші відомі фосфодіестерази. Цей ефект у 10 разів потужніший, ніж ефект впливу на ФДЕ-6, яка бере участь у процесах фотоперетворення у сітківці. При застосуванні максимальних рекомендованих доз селективність силденафілу до ФДЕ-5 у 80 разів перевищує його селективність до ФДЕ-1, у 700 разів вище, ніж до ФДЕ-2, ФДЕ-3, ФДЕ-4, ФДЕ-7, ФДЕ-8, ФДЕ -9, ФДЕ-10 та ФДЕ-11. Зокрема, селективність силденафілу до ФДЕ-5 у 4000 разів перевищує його селективність до ФДЕ-3 – цАМФ-специфічної ізоформи фосфодіестерази, яка бере участь у регуляції серцевої скоротливості.

Фармакокінетика. Препарат швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Швидкість всмоктування залежить від прийому їжі. Використання препарату відразу після їди збільшує час досягнення максимальної концентрації препарату в крові. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 30-120 хвилин після перорального прийому. Біодоступність препарату становить 25-63% (в середньому 40%). Період напіввиведення силденафілу становить 3-5 год. Силденафіл метаболізується ферментами печінки. Виводиться у вигляді метаболітів через шлунково-кишковий тракт (близько 80% від прийнятої дози) і нирками (близько 20% від прийнятої дози).

Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів.
Пацієнти похилого віку. У здорових добровольців похилого віку (у віці від 65 років) відзначалося зниження кліренсу силденафілу, що призводило до підвищення плазмових концентрацій силденафілу та його активного N-деметильованого метаболіту приблизно на 90% порівняно з відповідними концентраціями у здорових добровольців молодшого віку (18) ). У зв'язку з віковими відмінностями у зв'язуванні з білками плазми відповідне підвищення плазмової концентрації вільного силденафілу склало приблизно 40%.

Таблетки Ергос застосовуються при порушеннях ерекції. Ергос для жінок не призначається.

Купити Ергос можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

У кожному разі дози препарату Ергос встановлюються індивідуально.

Для розвитку ефекту препарату необхідно сексуальне збудження.

Використання препарату натщесерце сприяє розвитку ерекції в середньому через 25-30 хвилин (12-37 хвилин).

Починати прийом препарату рекомендується з дози 25 мг. З огляду на ефективність і переносимість препарату, дозу можна підвищувати до 0,1 г. Максимальна частота прийому - 1 раз на добу.

З обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю, хворим на артеріальну гіпотензію (артеріального тиску <90/50 мм рт.ст).

Пацієнти з нирковою недостатністю. Для пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 30–80 мл/хв) рекомендована доза препарату така сама, як зазначено вище у розділі «Дорослі».

З метою мінімізації можливого розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які застосовують блокатори –адренорецепторів, стан таких пацієнтів слід стабілізувати за допомогою блокаторів –адренорецепторів до початку застосування силденафілу. Також слід розглянути можливість застосування початкової дози 25 мг (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» та «Особливості застосування»).

Препарат Ергос добре переноситься, побічні ефекти розвиваються дуже рідко. В окремих випадках в осіб з підвищеною індивідуальною чутливістю до препарату при його застосуванні можливі головний біль, відчуття припливу крові до голови, запаморочення, диспепсичні порушення, набряк слизової оболонки носа, порушення кольорового сприйняття світла. Зазначені ефекти частіше розвиваються в осіб, які застосовують високі дози препарату.

У разі появи небажаних ефектів дозу препарату знижують або відміняють його. Після відміни препарату побічні ефекти швидко зникають.

Серцево-судинні та цереброваскулярні явища.Повідомлялося про серйозні серцево-судинні, цереброваскулярні та судинні явища, включаючи цереброваскулярну кровотечу, субарахноїдальну та внутрішньоцеребральну кровотечу та легеневу кровотечу, пов'язані за часом із застосуванням силденафілу. У більшості пацієнтів, але не у всіх, були фактори серцево-судинного ризику. Повідомлялося, що багато хто з них виник під час або відразу після сексуальної активності і кілька явищ виник відразу після застосування силденафілу без сексуальної активності. Інші явища виникли протягом наступних годин або днів після застосування силденафілу та сексуальної активності. Неможливо встановити, чи ці явища пов'язані із застосуванням препарату, із сексуальною активністю, з наявними факторами ризику або з комбінацією цих факторів, або з іншими факторами.

Протипоказано одночасне використання Ергос з донаторамі NO (з нитропрепаратами, нитропруссидом натрію). Препарат не слід призначати пацієнтам, для яких сексуальна активність є небажаною (наприклад, хворим на нестабільну стенокардію, з вираженою серцевою недостатністю). Використання Ергос протипоказано особам з підвищеною індивідуальною чутливістю до будь-якого компонента препарату. Дитячий вік до 18 років.

До початку терапії слід зібрати медичний анамнез пацієнта та провести фізикальне обстеження для діагностики еректильної дисфункції та визначення можливих причин.

При одночасному застосуванні Ергос з інгібіторами системи цитохромів CYP 3A4 (з кетоконазолом, макролідними антибіотиками, циметидином) спостерігається зменшення його кліренсу, що потребує призначення мінімальних доз. Не рекомендується одночасний прийом Ергос і противірусних препаратів, що призначаються при лікування ВІЛ-пацієнтів (ритонавіру, саквінавіру), оскільки це супроводжується підвищенням максимальної концентрації силденафілу в плазмі крові та може призводити до небажаних наслідків. Не відмічено негативного взаємодій силденафілу при одночасному вживанні алкоголю. Використання антигіпертензивних препаратів одночасно із силденафілом не приводило до появи небажаних ефектів.

Дослідження у пробірці. Метаболізм силденафілу відбувається переважно за участю ізоформи 3А4 (головний шлях) та ізоформи 2С9 (другорядний шлях) цитохрому Р450 (CYP). Тому інгібітори цих ізоферментів можуть знижувати кліренс силденафілу, а індуктори цих ізоферментів можуть збільшувати кліренс силденафілу.

Одночасне застосування інгібітору ВІЛ-протеази ритонавіру, дуже потужного інгібітора Р450, у стані рівноважної концентрації (500 мг 1 раз на добу) та силденафілу (разова доза 100 мг) призводило до підвищення Cmax силденафілу на 300% (0% на 0 разів) (У 11 разів). Через 24 години плазмовий рівень силденафілу все ще становив приблизно 200 нг/мл порівняно з рівнем приблизно 5 нг/мл, характерним для застосування силденафілу окремо, що узгоджується із значним впливом ритонавіру на широкий спектр субстратів Р450. Силденафіл не впливає на фармакокінетику ритонавіру. Враховуючи ці фармакокінетичні дані, одночасне застосування силденафілу та ритонавіру не рекомендується (див. розділ «Особливості застосування»); у будь-якому випадку максимальна доза силденафілу за жодних обставин не повинна перевищувати 25 мг протягом 48 годин.

Передозування Ергос супроводжується головним болем, запамороченням, порушенням зору. У цьому випадку проводять звичайну дезінтоксикаційну терапію. Проведення діалізу не прискорює елімінацію препарату.

Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 °C. Термін придатності - 3 роки.