Эридон

табл. п/плен. оболочкой 2 мг блистер, № 20

Рисперидон 2 мг

табл. п/плен. оболочкой 4 мг блистер, № 30, № 60

Рисперидон 4 мг

Купить таблетки Эридон можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена на медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

фармакодинамика. Рисперидон — селективный антагонист 5-НТ2-серотонинергических и D2-дофаминергических рецепторов, он блокирует также α1-адренергические и в меньшей степени — гистаминовые Н1- и α1-адренорецепторы, не оказывая влияния на холинергические рецепторы. Хотя рисперидон является мощным D2-антагонистом, что обусловливает его эффективность относительно продуктивной симптоматики шизофрении, он не вызывает значительного угнетения моторной активности и по сравнению с классическими нейролептиками в меньшей степени индуцирует каталепсию. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину уменьшает склонность к экстрапирамидным побочным эффектам и расширяет терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Фармакокинетика. После перорального приема активный компонент препарата Эридон — рисперидон — полностью абсорбируется и достигает Сmax в плазме крови в течение 1–2 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Рисперидон метаболизируется посредством цитохрома Р450 IID6 до 9-гидроксирисперидона, который оказывает аналогичное рисперидону фармакологическое действие. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

При пероральном приеме T½ рисперидона составляет около 3 ч, T½ 9-гидроксирисперидона достигает 24 ч.

Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1–2 л/кг массы тела.

Связывание рисперидона с белками плазмы крови (альбумином и α1-кислым гликопротеином) составляет 88%, 9-гидроксирисперидона — 77%.

Равновесная концентрация рисперидона в плазме крови у большинства пациентов достигается в течение 1 сут, 9-гидроксирисперидона — в течение 4–5 дней. Концентрация рисперидона в плазме крови пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Через 1 нед после начала приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% — с калом. Суммарное содержание рисперидона и 9-гидроксирисперидона в моче достигает 35–45% величины принятой дозы, остальную часть составляют неактивные метаболиты.

У лиц пожилого возраста, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции почек после однократного приема препарата отмечается высокая концентрация активного вещества и замедленное его выведение.

У лиц с выраженными нарушениями функции печени концентрация рисперидона в плазме крови не отличается от концентраций у пациентов с нормальной функцией печени.

лечение при остром психотическом состоянии пациентов с шизофренией и продолжительная поддерживающая терапия при хроническом течении шизофрении для предотвращения рецидивов.

Монотерапия или комбинированное лечение при острых маниакальных и смешанных эпизодах при биполярных расстройствах.

шизофрения. Взрослым в большинстве случаев препарат назначают в начальной дозе 2 мг/сут в 1 или 2 приема, при необходимости дозу повышают на 1–2 мг/сут. Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 4–6 мг/сут.

Доза 10 мг в большинстве случаев не имеет дополнительных преимуществ эффективности, может приводить к увеличению количества побочных реакций, поэтому рекомендуется с ограничениями.

Поддерживающая терапия при шизофрении (предотвращение рецидивов) предусматривает применение 2–6 мг Эридона в сутки. Пациенты, применяющие поддерживающую терапию, нуждаются в периодическом обследовании, поскольку доза может изменяться.

Для пациентов пожилого возраста с выраженными нарушениями функции печени и/или почек начальную и последующие дозы препарата снижают в 2 раза.

Симптоматическое лечение расстройств социального поведения или агрессивного поведения.
Пациенты с массой тела ≥50 кг.
Рекомендуемая начальная дозировка составляет 0,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу следует корректировать путем добавления 0,5 мг 1 раз в день не чаще, чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов – 1 мг 1 раз в день. Однако для некоторых пациентов для достижения положительного эффекта достаточно не более 0,5 мг один раз в день, в то время как другие могут потребовать 1,5 мг 1 раз в день.
Пациенты с массой тела
Рекомендуемая начальная доза – 0,25 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно корректировать путем добавления 0,25 мг 1 раз в сутки не чаще, чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов – 0,5 мг 1 раз в день. Однако для некоторых пациентов достаточно не более 0,25 мг 1 раз в сутки для достижения положительного эффекта, в то время как другие могут потребовать 0,75 мг 1 раз в сутки.
Как и при других видах симптоматического лечения, длительное применение рисперидона необходимо периодически пересматривать и корректировать в течение всего периода лечения.
Нет опыта применения рисперидона для симптоматического лечения расстройств социального поведения или агрессивного поведения у детей младше 5 лет.

Биполярное расстройство

Рекомендуемая начальная доза Эридона составляет 2–3 мг/сут. При необходимости дозу изменяют добавлением 1 мг/сут через день до 6 мг/сут или снижением на 1 мг/сут. Эффективность доз >6 мг при биполярных расстройствах не изучалась.

Рекомендации по подбору доз 

Эридон противопоказан пациентам с установленной гиперчувствительностью к препарату.

со стороны нервной системы и органов чувств: нарушение сна, в том числе бессонница или сонливость, повышенная возбудимость, повышенная утомляемость, нарушение внимания, беспокойство, тревога, головная боль, головокружение, экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, брадикинезия, гипокинезия, гиперсаливация, акатизия, острая дистония), поздняя дискинезия, нейролептический злокачественный синдром, нарушение терморегуляции, судорожные припадки, инсульт (у предрасположенных пациентов пожилого возраста), спутанность сознания, потеря сознания, летаргия, ортостатическое головокружение, транзиторная ишемическая атака, цереброваскулярные нарушения, дизартрия, расстройства движений, гиперсомния, мания, паркинсонизм, отсутствие реакции на раздражитель.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения, конъюнктивит, гиперемия, выделения из глаз, закатывания глаз, отек век, припухлость глаз, корка на краю века, сухость слизистой оболочки глаз, слезотечение, фотофобия, глаукома, снижение остроты зрения.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: звон в ушах, боль в ушах, расстройства равновесия.

Эндокринные расстройства: гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (АДГ), повышение уровня глюкозы крови, гипергликемия (у больных сахарным диабетом), диабетическая кома.

Кардиальные нарушения: ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, АГ, сердцебиение, синусовая брадикардия, синусовая тахикардия, AV-блокада I степени, блокада левой ветви пучка Гиса, блокада правой ветви пучка Гиса, фибрилляция предсердий, удлинение интервала Q–T на ЭКГ.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки: заложенность носа, носовое кровотечение, фаринголарингическая боль, назофарингит, тонзиллит, трахеит, бронхит, пневмония, кашель, одышка, свистящее дыхание, дисфония, продуктивный кашель, застойные явления в дыхательных путях, влажные хрипы, гипервентиляция, синдром апноэ во сне, синусит, гриппоподобный синдром.

Инфекции и инвазии: инфекции уха (средний отит, в том числе хронический), вирусные инфекции, инфекции глаза, инфекции мочевыводящих путей (в том числе цистит).

Нарушения со стороны ЖКТ: анорексия, диспепсия, гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, абдоминальный дискомфорт, недержание кала, гастрит, отек губ, хейлит, кишечная непроходимость, панкреатит, желтуха, боль в животе, запор, повышение уровня печеночных трансаминаз.

Со стороны мочевыделительной системы: энурез, дизурия, полиурия, недержание мочи.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: увеличение молочных желез, дисменорея, аменорея, импотенция, нарушение эрекции и эякуляции, аноргазмия, снижение либидо, приапизм, сексуальная дисфункция, ретроградная эякуляция, вагинальные выделения.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: целлюлит, онихомикоз, акародерматит, сыпь (эритематозная, папулезная, макулопапулезная, генерализованные), изменение цвета кожи, сухость кожи, перхоть, себорейный дерматит, гиперкератоз, зуд, алопеция, гиперемия.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: нейтро- и тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия, снижение гемоглобина, снижение гематокрита, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения (включая уменьшение количества тромбоцитов, снижение образования тромбоцитов).

Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек (термин включает ангионевротический отек, периоральный отек, периорбитальный отек, отек лица, рта, языка, гортани, гортанно-трахеальный отек, наследственный ангионевротический отек, окуло-респираторный синдром, острый отек тонкой кишки).

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: артралгия, боль в конечностях, нарушения осанки, скованность суставов, миалгия, мышечная слабость, рабдомиолиз.

Другие: астения, ринит, боль в спине, боль в шее, увеличение массы тела, отеки, гиперволемия, полидипсия, снижение температуры тела, жажда, недомогание, дискомфорт, озноб, ощущение холода в конечностях, синдром отмены препарата.

в связи с тем, что Эридон является блокатором α-адренорецепторов, при его применении может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в начале лечения в период подбора дозы.

Эридон следует применять с осторожностью пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушение проводимости), а также при обезвоживании, гиповолемии и цереброваскулярных нарушениях, при этом дозу следует повышать постепенно, согласно рекомендациям. При возникновении гипотонии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

При применении препаратов со свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и/или лица). Сообщалось о возникновении экстрапирамидных симптомов, что является фактором риска развития поздней дискинезии. Поскольку Эридон в значительно меньшей степени провоцирует развитие экстрапирамидных нарушений по сравнению с классическими нейролептиками, риск развития поздней дискинезии в сравнении с другими нейролептиками значительно меньше. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.

При применении классических нейролептиков описаны случаи возникновения нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью вегетативных функций, нарушением сознания и повышением уровня КФК. В случае развития нейролептического синдрома необходимо отменить все антипсихотические препараты.

Следует соблюдать осторожность при назначении Эридона пациентам с болезнью Паркинсона, поскольку теоретически это может вызвать ухудшение течения заболевания.

Относительно классических нейролептиков известно, что они снижают порог развития эпилептического припадка. Рекомендуется с осторожностью применять Эридон больным эпилепсией.

Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Препарат содержит лактозу, поэтому лицам с наследственной непереносимостью галактозы применять Эридон не рекомендуется.

Во время лечения возможно возникновение гипергликемии или обострения существующего сахарного диабета.

Эридон, как и другие антипсихотические средства, следует с осторожностью применять пациентам с врожденным синдромом удлинения интервала Q–T и при комбинированной терапии препаратами, которые удлиняют интервал Q–T.

Удлинение интервала QT
Существуют данные, что в постмаркетинговом периоде очень редко сообщалось о случаях удлинения интервала QT. Следует осторожно применять рисперидон, как и другие антипсихотические средства, пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями электролитного обмена (гипокалиемия, гипомагниемия) или удлинением интервала QT в семейном анамнезе. Также следует соблюдать осторожность при одновременном применении рисперидона с препаратами, удлиняющими интервал QT.

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви
При назначении антипсихотических средств, в том числе рисперидона, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви врачу следует оценить соотношение рисков с ожидаемыми терапевтическими преимуществами. Применение рисперидона может усугубить течение болезни Паркинсона. Пациенты, больные любым из указанных выше заболеваний, могут иметь повышенный риск ЗНС, а также повышенную чувствительность к антипсихотическим препаратам (например, спутанность сознания, притупление болевой чувствительности и неустойчивость походки с частыми падениями дополнительно к экстрапирамидным симптомам).

Гиперпролактинемия
Гиперпролактинемия – это побочная реакция, часто наблюдающаяся при лечении рисперидоном. Оценка уровня пролактина в плазме рекомендована пациентам с признаками возможных побочных эффектов, связанных с пролактином (например, гинекомастия, нарушение менструального цикла, ановуляция, нарушения фертильности, снижение либидо, эректильная дисфункция и галакторея). Известные исследования на культурах тканей указывают, что рост клеток в опухолях молочной железы человека может быть стимулирован пролактином.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность. Эридон можно принимать в период беременности только в том случае, когда положительный эффект превышает потенциальный риск для плода.

Кормление грудью. Женщинам, применяющим Эридон, не следует кормить грудью.

Дети. Опыт применения препарата у детей по возрасту до 15 лет ограничен.

с учетом того, что Эридон влияет, в первую очередь, на ЦНС, его следует с осторожностью применять одновременно с другими препаратами центрального действия.

При одновременном применении Эридон снижает эффект леводопы и других агонистов дофамина.

При применении карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов возможно снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. Поэтому при их отмене дозу Эридона требуется пересмотреть и при необходимости снизить.

Флуоксетин, фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые блокаторы β-адренорецепторов могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови. Флуоксетин может повысить концентрацию рисперидона в плазме крови. Это менее касается антипсихотической фракции.

При применении Эридона одновременно с другими лекарственными средствами, которые в значительной степени связываются с белками плазмы крови, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы крови не наблюдается.

Топирамат умеренно снижает биодоступность рисперидона, но не активную антипсихотическую фракцию. Однако клиническая значимость этого взаимодействия маловероятна.

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые блокаторы β-адренорецепторов могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови.

Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции.

Циметидин и ранитидин повышают биодоступность рисперидона, но только минимальную активную антипсихотическую фракцию.

Эритромицин, ингибиторы печеночных ферментов 3А4 не влияют на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Ингибиторы холинэстеразы, галантамин и донезепил, не проявляют клинически значимых эффектов на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата одновременно с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал Q–T.

Эридон не проявляет клинически значимых эффектов на фармакокинетику лития, вальпроата, дигоксина или топирамата.

Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата Эридон.

симптомы. Сонливость, чрезмерный седативный эффект, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные нарушения, в единичных случаях, нечасто — удлинение интервала Q–T.

Лечение. Эридон не имеет специфического антидота, поэтому при передозировке необходимо проводить симптоматическую и поддерживающую терапию: промывание желудка (после интубации, если пациент без сознания), назначение активированного угля одновременно со слабительными препаратами, обеспечение проходимости дыхательных путей, постоянное медицинское наблюдение и мониторинг функции сердечно-сосудистой системы. При артериальной гипотензии и сосудистом коллапсе следует проводить в/в введение симпатомиметиков. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов назначают антихолинергические препараты. Необходимо продолжать постоянное медицинское наблюдение и мониторинг до момента выздоровления пациента.

при температуре не выше 25 °С.