Упаковка / 30 шт.
пластина / 15 шт.
| Торговое название | Гликлада |
| Действующие вещества | Гликлазид |
| Количество действующего вещества: | 60 мг |
| Форма выпуска: | таблетки для внутреннего применения |
| Количество в упаковке: | 30 таблеток (2 блистера по 15 шт.) |
| Первичная упаковка: | блистер |
| Способ применения: | Оральные |
| Взаимодействие с едой: | Во время |
| Температура хранения: | от 5°C до 30°C |
| Чувствительность к свету: | Не чувствительный |
| Признак: | Импортный |
| Происхождение: | Химический |
| Рыночный статус: | Брендированный дженерик |
| Производитель: | КРКА Д.Д. |
| Страна производства: | Словения |
| Заявитель: | КРКА |
| Условия отпуска: | По рецепту |
|
Код АТС A Препараты влияющие на пищеварительную систему и обмен веществ A10 Средства для лечения сахарного диабета A10B Гипогликемизирующие препараты, за исключением инсулинов A10BB Сульфонамиды, производные мочевины A10BB09 Гликлазид |
|
Фармакодинамика. гликлазид — пероральный гипогликемический препарат, производное сульфонилмочевины, отличающийся от других препаратов наличием гетероциклического кольца, содержащего азот и имеющего эндоциклические связи.
Гликлазид снижает уровень глюкозы в плазме крови вследствие стимуляции секреции инсулина β-клетками островков Лангерганса поджелудочной железы. Повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептида сохраняются даже после 2 лет применения препарата. Гликлазид обладает также гемоваскулярными свойствами.
Влияние на инсулиносекрецию.
У больных диабетом II типа гликлазид восстанавливает ранний пик инсулиносекреции в ответ на поступление глюкозы и повышает II фазу секреции инсулина. Значительное увеличение выделения инсулина происходит в соответствии с принятой пищей или нагрузкой глюкозой.
Гемоваскулярные свойства.
Гликлазид уменьшает микротромбоз благодаря двум механизмам, которые могут быть задействованы в развитии осложнений сахарного диабета:
Первичная конечная точка состояла из основных макроваскулярных (кардиоваскулярная смерть, нелетальный инфаркт миокарда, нелетальный инсульт) и микроваскулярных (новые случаи или ухудшение нефропатии, ретинопатии) событий.
В клинические исследования были включены 11 140 пациентов. В течение 6 нед периода введения в исследование пациенты продолжали принимать обычную для них сахароснижающую терапию. Далее пациентам по рандомизированному принципу был назначен режим стандартного контроля гликемии (n=5569) или режим с назначением гликлазида, таблеток с модифицированным высвобождением, в основе стратегии интенсивного контроля гликемии (n=5571). Стратегия интенсивного контроля гликемии базировалась на назначении гликлазида, таблеток с модифицированным высвобождением, с самого начала лечения или на назначении гликлазида, таблеток с модифицированным высвобождением, вместо стандартной терапии (терапии, которую получал пациент на момент включения) с возможным повышением дозы до максимальной и затем с добавлением при необходимости других гипогликемизирующих препаратов, таких как метформин, акарбоза, тиазолидиндионы или инсулин. Пациенты находились под тщательным контролем и строго придерживались диеты.
Наблюдение продолжалось 4,8 года. Результатом лечения гликлазидом, таблетками с модифицированным высвобождением, который был в основе стратегии интенсивного контроля гликемии (средний достигнутый уровень HbA1c — 6,5%) по сравнению со стандартным контролем гликемии (средний достигнутый уровень HbA1c — 7,3%) было достоверно суммарное снижение на 10% относительного риска основных макро- и микрососудистых осложнений (HR 0,90, 95% Cl 0,82–0,98; р=0,013; 18,1% пациентов группы интенсивного контроля по сравнению с 20% пациентов группы стандартного контроля). Преимущества стратегии интенсивного контроля гликемии с назначением гликлазида, таблеток с модифицированным высвобождением, в основе терапии были обусловлены:
В конце исследования 65 и 81,1% пациентов группы интенсивного контроля (против 28,8 и 50,2% группы стандартного контроля) достигли цели HbA1c ≤6,5 и ≤7% соответственно. 90% пациентов группы интенсивного контроля принимали гликлазид, таблетки с модифицированным высвобождением (средняя суточная доза составляла 103 мг), 70% из них принимали максимальную суточную дозу 120 мг. В группе интенсивного контроля гликемии на основе гликлазида, таблеток с модифицированным высвобождением, масса тела пациентов оставалась стабильной.
Преимущества стратегии интенсивного контроля гликемии на основе гликлазида, таблеток с модифицированным высвобождением, не зависели от снижения АД.
Фармакокинетика. Абсорбция. Уровень гликлазида в плазме крови повышается в течение первых 6 ч, достигая плато, удерживающегося от 6 до 12 ч после введения препарата.
Индивидуальные колебания незначительны.
Гликлазид полностью всасывается. Прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания.
Распределение. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 95%. Зависимость между принятой дозой в диапазоне до 120 мг и AUC. Объем распределения составляет примерно 30 л.
Метаболизм. Гликлазид метаболизируется в печени и выводится с мочой, менее 1% действующего вещества выводится с мочой в неизмененном виде. Активные метаболиты в плазме крови отсутствуют.
Выведение. T½ гликлазида составляет 12–20 ч.
У пациентов пожилого возраста не отмечается клинически значимых изменений фармакокинетики препарата.
Разовый прием препарата Гликлада, таблеток с модифицированным высвобождением, поддерживает эффективную концентрацию гликлазида в плазме крови в течение 24 ч.
Сахарный диабет ii типа:
Пероральное применение назначается только взрослым.
Суточная доза может меняться с 30 до 120 мг 1 раз в сутки во время завтрака. Рекомендуется принимать таблетку целиком, не разжевывая.
В случае пропуска приема таблетки на следующий день не следует повышать дозу.
Как и при применении любых сахароснижающих средств, требуется подбор дозы в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение (уровень глюкозы в крови, гликозилированного гемоглобина HbA1c).
Начальная доза и подбор дозы. Рекомендованная начальная доза составляет 30 мг/сут. При эффективном контроле уровня глюкозы можно продолжать лечение этой дозой. В случае необходимости усиления контроля уровня глюкозы в крови суточную дозу можно последовательно повышать до 60; 90 или 120 мг. Повышение дозы рекомендуется проводить с интервалом в 1 мес; это не касается пациентов, у которых снижение уровня глюкозы в крови не отмечалось в течение 2 нед лечения. В таком случае дозу можно повысить в конце второй недели лечения.
Максимальная рекомендованная суточная доза —120 мг (2 таблетки).
Перевод пациента с препаратов с немедленным высвобождением, содержащих гликлазид в дозе 80 мг, на препарат Гликлада, таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг. 1 таблетка, содержащая гликлазид в дозе 80 мг, соответствует 1 таблетке с модифицированным высвобождением 30 мг. Необходимо тщательно контролировать показатели крови при переводе на препарат Гликлада, таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг.
Перевод пациента с других пероральных сахароснижающих препаратов на Гликладу, таблетки с модифицированным высвобождением. Гликлазид можно назначить вместо другого перорального сахароснижающего препарата. При этом нужно учитывать дозировку и T½ последнего. Переходный период обычно не требуется. Начинать следует с дозы 30 мг с последующей коррекцией дозы, как описано выше (см. Начальная доза и подбор дозы).
При переводе с противодиабетических препаратов сульфонилмочевины, имеющих более длительный T½, чем гликлазид, перерыв в лечении на несколько дней может потребоваться для предотвращения суммарного эффекта двух препаратов и развития гипогликемии. При переводе пациента с других пероральных сахароснижающих препаратов на гликлазид, таблетки с модифицированным высвобождением, лечение начинают, как описано выше (см. Начальная доза и подбор дозы).
Одновременное применение с другими гипогликемическими препаратами. Гликлазид можно применять в комбинации с бигуанидами, ингибиторами α-глюкозидазы и инсулином. При недостижении адекватного контроля уровня глюкозы в крови у пациентов, принимающих гликлазид, можно начать одновременное лечение инсулином под тщательным медицинским наблюдением.
Пациенты пожилого возраста. Для пациентов старше 65 лет коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени коррекции дозы не требуется. Пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Пациенты группы риска возникновения гипогликемии:
Рекомендуется применять минимальную начальную дозу 30 мг.
Пациенты с тяжелыми заболеваниями сосудов (ИБС, тяжелая патология сонных артерий, диффузные заболевания сосудов). Рекомендуется минимальная начальная доза 30 мг/сут.
Для предупреждения осложнений сахарного диабета II типа. Необходимо придерживаться стратегии интенсивного контроля гликемии (уровень HbA1c ≤6,5%). Стратегия интенсивного контроля гликемии предусматривает постепенное повышение дозы от 60 до 120 мг/сут. Повышение дозы следует проводить под контролем уровня HbA1c со строгим соблюдением рекомендаций относительно диеты и физических упражнений, предотвращая риск развития гипогликемии. Также возможно добавление других сахароснижающих препаратов, таких как метформин, акарбоза, тиазолидиндионы или инсулин.
Дети. Не применяют.
На основе опыта применения гликлазида и производных сульфонилмочевины сообщалось о нижеприведенных побочных эффектах.
Гипогликемия
Нерегулярное питание и особенно перекус во время терапии препаратами сульфонилмочевины, в том числе и препаратом Гликлада, могут привести к развитию гипогликемии. Вероятные симптомы гипогликемии: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, усталость, нарушение сна, чувство тревоги, раздражительность, нарушение концентрации внимания, нарушение сознания и замедление реакций, депрессия, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, нарушение чувствительности, головокружение, потеря самоконтроля, бред, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость, потеря сознания и даже развитие комы с летальным исходом.
Кроме того, могут возникать проявления нарушения адренергической системы: повышенное потоотделения, липкость кожи, чувство тревоги, тахикардия, АГ, тахикардия, стенокардия и аритмия.
Обычно симптомы исчезают после приема углеводов (сахара). Однако искусственные подсластители эффекта не дают. Опыт применения других препаратов сульфонилмочевины показывает, что гипогликемия может возникать повторно, даже если эффективные меры были приняты сразу.
Если эпизоды гипогликемии имеют тяжелый и длительный характер, даже если она временно контролируется приемом сахара, необходима немедленная госпитализация и проведение мероприятий неотложной медицинской помощи.
Большинство случаев гипогликемии наблюдается у пациентов с сопутствующей инсулинотерапией.
Другие побочные эффекты. Со стороны ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея и запоры. Эти симптомы можно устранить или свести к минимуму, если принимать гликлазид во время завтрака.
Ниже указаны нежелательные эффекты, которые встречаются реже.
Со стороны кожи и подкожной ткани: сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, гиперемия, макулопапулезная сыпь, буллезные реакции (например синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).
Со стороны кровеносной и лимфатической систем: изменения гематологических показателей, включая анемию, лейкопению, тромбоцитопению, гранулоцитопению. Эти явления редки и обычно проходят после отмены препарата.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня ферментов печени (АсАT, АлАT, ЩФ), гепатит (отдельные случаи). В случае возникновения холестатической желтухи применение препарата следует прекратить.
Со стороны органа зрения: временное нарушение зрения, из-за изменений уровня глюкозы в крови возникают временные нарушения зрения, особенно в начале лечения.
Эффекты, присущие препаратам сульфонилмочевины. Как и с другими препаратами сульфонилмочевины, отмечались случаи эритроцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, панцитопении, аллергического васкулита, гипонатриемии, повышенного уровня ферментов печени и даже нарушения функции печени (например с холестазом и желтухой) и гепатита, которые исчезают после прекращения приема сульфонилмочевины или в отдельных случаях приводят к угрожающей жизни печеночной недостаточности.
Гипогликемия
Лечение назначают пациентам, имеющим возможность соблюдать полноценный и регулярный режим питания (включая завтрак). Важно регулярное употребление углеводов из-за повышения риска гипогликемии, возникающей в случае, когда пища принимается поздно, в неадекватном количестве или если эта пища с низким содержанием углеводов. Риск возникновения гипогликемии возрастает при низкокалорийном питании, длительной и напряженной физической нагрузке, при употреблении алкоголя или применении комбинации гипогликемических средств.
Гипогликемия может возникать вследствие одновременного применения препаратов сульфонилмочевины (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ) и в некоторых случаях может иметь тяжелый и длительный характер. Иногда требуется госпитализация и применение глюкозы в течение нескольких дней.
Тщательное обследование пациентов, применение определенной дозы препарата и четкое соблюдение режима дозирования и применения — необходимые меры снижения риска появления эпизодов гипогликемии.
Факторы, повышающие риск возникновения гипогликемии:
Почечная и печеночная недостаточность. Фармакокинетика и/или фармакодинамика гликлазида может меняться у пациентов с печеночной или тяжелой почечной недостаточностью. Эпизоды гипогликемии, возникающие у таких пациентов, могут быть длительными и требуют определенных мероприятий.
Информация для пациентов. Пациента и членов его семьи следует предупредить о риске возникновения гипогликемии, объяснить ее симптомы (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ), лечение, а также факторы, повышающие риск ее развития.
Пациенты должны осознавать важность диеты, регулярных физических нагрузок и регулярного определения уровня глюкозы в крови.
Нарушение режима регуляции уровня глюкозы в крови. На регуляцию уровня глюкозы в крови у пациентов, принимающих противодиабетические препараты, могут повлиять следующие факторы: лихорадка, травма, инфекция или хирургическое вмешательство. В некоторых случаях может потребоваться применение инсулина.
Гипогликемическая эффективность любых противодиабетических препаратов, включая гликлазид, со временем снижается у многих пациентов: это может происходить вследствие прогрессирования тяжести диабета или снижения реакции на лечение. Это явление известно как вторичный отказ, отличающийся от первичного, когда активное вещество оказывается неэффективным при лечении препаратом первого ряда. Необходимы соответствующая коррекция дозы и соблюдение диеты, прежде чем определить пациента в группу вторичного отказа.
Лабораторные анализы. Рекомендуется определять уровень гликозилированного гемоглобина (или уровень глюкозы в плазме венозной крови натощак). Самостоятельный мониторинг уровня глюкозы в крови также может быть целесообразным.
Лечение пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы препаратами сульфонилмочевины может привести к гемолитической анемии. Поскольку гликлазид относится к химическому классу препаратов сульфонилмочевины, то пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы следует быть осторожными, также необходимо рассмотреть вопрос альтернативного лечения препаратами, не содержащими сульфонилмочевины.
Особые предостережения относительно некоторых компонентов. Гликлада содержит лактозу. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью лактозы, с галактоземией или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны принимать этот препарат.
Применение в период беременности и кормления грудью. Беременность. Нет опыта применения гликлазида во время беременности, хотя существуют некоторые данные о применении других препаратов сульфонилмочевины.
Контроля диабета следует достичь до наступления беременности с целью снижения риска врожденных аномалий, связанных с отсутствием контроля диабета.
Применение пероральных противодиабетических препаратов не рекомендуется; инсулин является основным препаратом для лечения диабета во время беременности. Рекомендуется перевести пациента на инсулин в случае планируемой беременности или при ее наступлении.
Кормление грудью. Данные о проникновении гликлазида или его метаболитов в грудное молоко отсутствуют. Учитывая риск развития гипогликемии у ребенка, применение препарата противопоказано женщинам, кормящим грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Гликлада не имеет никакого известного влияния на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Однако пациентам следует быть внимательными относительно появления симптомов гипогликемии и осторожными при управлении автомобилем или работе с механизмами, особенно в начале лечения.
При применении препаратов, одновременное назначение с которыми может вызвать гипо- или гипергликемию, следует предупредить пациента о необходимости тщательного контроля уровня глюкозы в крови во время лечения. может потребоваться коррекция дозы гипогликемизирующего препарата во время и после лечения этими препаратами.
Лекарственные средства, вероятно повышающие риск возникновения гипогликемии
Противопоказанная комбинация. Миконазол (для системного применения, оромукозный гель) усиливает гипогликемический эффект с возможным развитием симптомов гипогликемии или даже комы.
Комбинации, которые не рекомендованы. Фенилбутазон (для системного применения) усиливает гипогликемический эффект сульфонилмочевины (замещает ее связь с белками плазмы крови и/или уменьшает ее выведение). Желательно применить другое противовоспалительное средство и обратить внимание пациента на необходимость и важность самоконтроля. В случае необходимости дозирование препарата Гликлада регулируют во время и после терапии противовоспалительным средством.
Алкоголь усиливает гипогликемическую реакцию (путем угнетения компенсаторных реакций), что может привести к началу гипогликемической комы. Следует избегать применения препаратов, содержащих спирт, и употребления спиртного.
Комбинации, требующие осторожности. Усиление гипогликемического действия препарата и в некоторых случаях гипогликемия могут развиться в результате параллельного применения с такими медицинскими препаратами, как другие противодиабетические препараты (инсулин, акарбоза, метформин, тиазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпептидазы-4, агонисты рецепторов глюкозо-1-фосфата), блокаторы β-адренорецепторов, флуконазол, ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), антагонисты H2-рецептора, ингибиторы MAO, сульфаниламиды, кларитромицин и НПВП.
Лекарственные средства, которые могут вызвать повышение уровня глюкозы в крови
Комбинации, которые не рекомендованы. Даназол: диабетогенный эффект даназола.
Если нельзя избежать применения этого активного вещества, пациента следует предупредить о необходимости и важности самостоятельного контроля уровня глюкозы в моче и крови. Может возникнуть необходимость в коррекции дозы противодиабетических средств во время и после лечения даназолом.
Комбинации, требующие осторожности. Хлорпромазин (нейролептик): применение высоких доз хлорпромазина (100 мг/сут) повышает уровень глюкозы в крови (вследствие снижения секреции инсулина).
Пациента следует предупредить о необходимости и важности контроля уровня глюкозы в крови. Может возникнуть необходимость в коррекции дозы антидиабетического активного вещества во время и после лечения нейролептиками.
Глюкокортикоиды (для системного и местного применения: внутрисуставные, кожные и ректальные препараты) и тетракозактрин повышают уровень глюкозы в крови с возможным развитием кетоза (вследствие сниженной переносимости углеводов из-за глюкокортикоидов).
Пациента следует предупредить о необходимости и важности контроля уровня глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Может возникнуть необходимость в коррекции дозы противодиабетических средств во время и после лечения глюкокортикоидами.
Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (в/в) повышают уровень глюкозы в крови в результате действия агонистов β2-адренорецепторов.
Следует предупредить о необходимости контроля уровня глюкозы в крови. Если необходимо, пациента следует перевести на инсулин.
Комбинации, на которые следует обратить внимание
Терапия антикоагулянтами (такими как варфарин и т.п.): препараты сульфонилмочевины могут усиливать антикоагулянтное действие при сопутствующем лечении. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.
Передозировка производных сульфонилмочевины может привести к развитию гипогликемии.
Симптомы гипогликемии средней тяжести без потери сознания или признаков неврологических нарушений необходимо устранять путем приема углеводов, коррекции дозы и/или изменения диеты. Необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентом до нормализации состояния больного.
В случае развития тяжелой гипогликемии с комой, судорогами или другими неврологическими расстройствами больного следует немедленно госпитализировать и провести мероприятия неотложной медицинской помощи.
При диагностировании или подозрении на развитие гипогликемической комы пациенту необходимо быстро в/в ввести 50 мл концентрированного р-ра глюкозы (20–30%). Далее следует ввести путем длительной инфузии менее концентрированный р-р глюкозы (10%) при скорости, которая будет поддерживать уровень глюкозы в крови более 1 г/л. Врач должен обеспечить тщательное наблюдение за больным и в зависимости от состояния пациента принять решение о необходимости дальнейшего наблюдения за ним.
Вследствие сильного связывания гликлазида с белками плазмы крови диализ неэффективен для таких пациентов.
При температуре не выше 30 °с в оригинальной упаковке для защиты от воздействия влаги.
Описание лекарственного средства/медицинского изделия Гликлада табл. с мод. высвоб. 60мг №30 на этой странице подготовлено на основании инструкции о его применении и предоставляется исключительно для выполнения требований Закона Украины «О защите прав потребителей». Перед применением лекарственного средства/медицинского изделия следует ознакомиться с инструкцией по его применению и проконсультироваться с врачом. Помните, самолечение может быть вредным для Вашего здоровья.
Полными аналогами Гликлада табл. с мод. высвоб. 60мг №30 являются:
Упаковка / 30 шт.
Действующее вещество: гликлазид;
1 таблетка с модифицированным высвобождением содержит 60 мг гликлазида;
Другие составляющие: гипромелоза, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Таблетки с модифицированным высвобождением.
Основные физико-химические свойства: таблетки от белого до почти белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые.
Противодиабетические средства. Сахаропонижающие средства, за исключением инсулинов. Сульфонамиды, производные мочевины. Гликлазид. Код ATХ А10В В09.
Гликлазид – пероральный сахароснижающий препарат, производное сульфонилмочевины, отличающееся от других препаратов наличием гетероциклического кольца, содержащего азот и имеющее эндоциклические связи.
Гликлазид снижает уровень глюкозы в плазме крови вследствие стимуляции секреции инсулина β-клетками островков Лангерганса поджелудочной железы. Повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептида сохраняются даже после 2-х лет применения препарата. Гликлазид обладает также гемоваскулярными свойствами.
Воздействие на инсулиносекрецию.
У больных диабетом II типа гликлазид восстанавливает ранний пик инсулиносекреции в ответ на поступление глюкозы и повышает вторую фазу секреции инсулина. Значительное увеличение выделения инсулина происходит в соответствии с употребленной пищей или нагрузкой глюкозой.
Гемовоскулярные свойства.
Гликлазид уменьшает микротромбоз благодаря двум механизмам, которые могут быть задействованы в развитии осложнений сахарного диабета:
• частично ингибирует агрегацию и адгезию тромбоцитов, уменьшает количество маркеров активации тромбоцитов (β-тромбоглобулин, тромбоксан В2);
• оказывает влияние на фибринолитическую активность эндотелия сосудов (повышает активность tPA).
Первичная конечная точка состояла из основных макроваскулярных (кардиоваскулярная смерть, нелетальный инфаркт миокарда, нелетальный инсульт) и микроваскулярных (новые случаи или ухудшения нефропатии, ретинопатии) событий.
В клинические исследования было включено 11 140 пациентов. В течение 6 недель периода введения в исследование пациенты продолжали принимать привычную для них сахароснижающую терапию. Далее пациентам по рандомизированному принципу был назначен режим стандартного контроля гликемии (n = 5569) или режим с назначением гликлазида таблеток с модифицированным высвобождением в основе стратегии интенсивного контроля гликемии (n = 5571). Стратегия интенсивного контроля гликемии базировалась на назначении гликлазида, таблеток с модифицированным высвобождением, с самого начала лечения или назначении гликлазида, таблеток с модифицированным высвобождением вместо стандартной терапии (терапии, которую получал пациент на момент включения), с возможным повышением дозы до максимальной и затем с добавлением при необходимости других сахароснижающих препаратов, таких как метформин, акарбоза, тиазолидиндионы или инсулин. Пациенты находились под тщательным контролем и строго соблюдали диету.
Наблюдение длилось 4,8 года. Результатом лечения гликлазидом, таблетками с модифицированным высвобождением, основанным на стратегии интенсивного контроля гликемии (средний достигнутый уровень HbAlc – 6,5 %), по сравнению со стандартным контролем гликемии (средний достигнутый уровень HbAlc – 7,3 %), было достоверное суммарное снижение на 10% относительного риска основных макро- и микрососудистых осложнений ((HR) 0,90, 95% Cl [0,82; 0,98] р = 0,013; 18,1% пациентов из группы интенсивного контроля по сравнению с 20% пациентов с группы стандартного контроля) Преимущества стратегии интенсивного контроля гликемии с назначением гликлазида, таблеток с модифицированным высвобождением, в основе терапии были обусловлены:
− достоверным снижением относительного риска основных микроваскулярных событий на 14% (HR 0,86, 95% Cl [0,77; 0,97], р = 0,014; 9,4% против 10,9%);
− достоверным снижением относительного риска новых случаев или прогрессирования нефропатии на 21% (HR 0,79, 95% Cl [0,66–0,93], р = 0,006; 4,1% против 5,2%);
− достоверным снижением на 8% относительного риска микроальбуминурии, возникшей впервые (HR 0,92, 95% Cl [0,85–0,99], р = 0,030; 34,9% против 37,9%);
− достоверным снижением относительного риска почечных событий на 11% (HR 0,89, 95% Cl [0,83; 0,96], р = 0,001; 26,5% против 29,4%).
В конце исследования 65% и 81,1% пациентов группы интенсивного контроля (против 28,8% и 50,2% группы стандартного контроля) достигли цели HbAlc ≤6,5% и ≤7% соответственно. 90% пациентов группы интенсивного контроля принимали гликлазид, таблетки с модифицированным высвобождением (средняя суточная доза составляла 103 мг), 70% принимали максимальную суточную дозу 120 мг. В группе интенсивного контроля гликемии на основе гликлазида, таблеток с модифицированным высвобождением масса тела пациентов оставалась стабильной.
Преимущества стратегии интенсивного контроля гликемии на основе гликлазида, таблеток с модифицированным высвобождением, не зависели от снижения АД.
Абсорбция
Уровень гликлазида в плазме крови повышается в течение первых 6 часов, достигая плато, которое удерживается от шести до двенадцати часов после введения препарата.
Индивидуальные колебания незначительны.
Гликлазид полностью всасывается. Употребление пищи не влияет на скорость и степень всасывания.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 95%. Зависимость между принятой дозой в диапазоне до 120 мг и площадью под кривой «концентрация-время» линейная. Объем распределения составляет примерно 30 литров.
Метаболизм
Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени и выводится с мочой, менее 1% действующего вещества выводится с мочой в неизмененном виде. Активные метаболиты в плазме крови отсутствуют.
Вывод
Период полувыведения гликлазида составляет 12–20 часов.
У пациентов пожилого возраста не отмечается клинически значимых изменений фармакокинетики.
Разовый прием Гликлада, таблеток с модифицированным высвобождением, поддерживает эффективную концентрацию гликлазида в плазме крови в течение 24 часов.
Сахарный диабет II типа у взрослых:
снижение и контроль глюкозы в крови при невозможности нормализовать уровень глюкозы только диетой, физическими упражнениями или уменьшением массы тела; предупреждение осложнений сахарного диабета ІІ типа: снижение риска макро- и микрососудистых осложнений, в том числе новых случаев или ухудшение нефропатии у пациентов с сахарным диабетом ІІ типа, которые лечатся по стратегии интенсивного контроля гликемии.
Повышенная чувствительность к гликлазиду или другим препаратам сульфонилмочевины, сульфаниламидов или к любому компоненту препарата; сахарный диабет (I тип); диабетическая прекома и кома, диабетический кетоацидоз; тяжелая печеночная или почечная недостаточность (в таком случае рекомендуется применение инсулина); лечение миконазолом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»); период кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
При применении препаратов, одновременное назначение с которыми может вызвать гипо- или гипергликемию, необходимо предупредить пациента о необходимости тщательного контроля уровня глюкозы в крови во время лечения. Коррекция дозы сахароснижающего препарата может быть необходима во время и после лечения этими препаратами.
Лекарственные средства, одновременное назначение, с которыми может повысить риск гипогликемии Противопоказана комбинация
Миконазол (для системного применения, гель для полости рта) усиливает гипогликемический эффект с возможным развитием симптомов гипогликемии или даже развитием комы.
Комбинации, которые не рекомендованы
Фенилбутазон (для системного применения) усиливает гипогликемический эффект сульфонилмочевины (замещает ее связь с белками плазмы крови и/или уменьшает ее выведение).
АлкогольУсиливает гипогликемическую реакцию (путем угнетения компенсаторных реакций), что может привести к началу гипогликемической комы. Следует избегать применения спиртосодержащих препаратов и употребления спиртного.
Комбинации, требующие осторожности
Усиление гипогликемического действия препарата и в некоторых случаях гипогликемия может развиться в результате одновременного применения со следующими медицинскими препаратами: другие антидиабетические препараты (инсулин, акарбоза, метформин, тиазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпептидазы-4, агонисты рецепторов 1-ГП) бета-блокаторы, флуконазол, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (каптоприл, эналаприл), антагонисты H2-рецептора, ингибиторы MAO, сульфонамиды, кларитромицин и нестероидные противовоспалительные средства.
Лекарственные средства, которые могут вызвать повышение уровня глюкозы в крови
Комбинации, которые не рекомендованы
Даназол:Диабетогенный эффект даназола.
Комбинации, требующие осторожности
Хлорпромазин (нейролептик): применение высоких доз хлорпромазина (>100 мг/сут) повышает уровень глюкозы в крови (в результате снижения секреции инсулина).
Глюкокортикоиды (для системного и местного применения: внутрисуставные, кожные и ректальные препараты) и тетракозактрин повышают уровень глюкозы в крови с возможным развитием кетоза (вследствие уменьшения толерантности к углеводам).
Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенно) повышают уровень глюкозы в крови вследствие действия β-2-агонистов.
Препараты зверобоя (Hypericum perforatum ) снижают концентрацию гликлазида. Следует отметить важность контроля глюкозы крови.
Препараты, которые могут вызвать дисгликемию
Комбинации, требующие осторожности
Фторхинолоны:При одновременном применении с гликлазидом пациента следует предупредить о риске возникновения дисгликемии и важности мониторинга уровня глюкозы в крови.
Комбинации, на которые следует обратить внимание
Терапия антикоагулянтами (например, варфарин) препараты сульфонилмочевины могут усиливать антикоагулянтное действие во время сопутствующего лечения. Может потребоваться корректировка дозы антикоагулянта.
Гипогликемия
Лечение назначают пациентам, имеющим возможность соблюдать полноценный и регулярный режим питания (включая завтрак). Важно регулярное употребление углеводов из-за повышения риска гипогликемии, возникающего в случае, когда пищу принимают поздно, в неадекватном количестве или если эта пища с низким содержанием углеводов. Риск возникновения гипогликемии возрастает при низкокалорийном питании, длительной и напряженной физической нагрузке, при употреблении алкоголя или при применении комбинации гипогликемических средств.
Гипогликемия может возникать вследствие одновременного применения препаратов сульфонилмочевины (см. «Побочные реакции») и в некоторых случаях может носить тяжелый и длительный характер. Иногда требуется госпитализация и применение глюкозы в течение нескольких дней.
Тщательное обследование пациентов, применение определенной дозы и четкое соблюдение режима дозирования и применения являются необходимыми мерами снижения риска появления эпизодов гипогликемии.
Факторы, повышающие риск возникновения гипогликемии:
– отказ или (особенно у пациентов пожилого возраста) неспособность пациента выполнять рекомендации врача;
– низкокалорийное или нерегулярное питание, пропуски еды, периоды голодания или изменения в диете;
– нарушение баланса между физической нагрузкой и уровнем потребления углеводов;
– почечная недостаточность;
– тяжелая печеночная недостаточность;
– передозировка препаратом Гликлада;
– определенные заболевания эндокринной системы: заболевания щитовидной железы, гипопитуитаризм и недостаточность надпочечников;
– сопутствующее применение некоторых других медицинских препаратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Почечная и печеночная недостаточность
Фармакокинетика и/или фармакодинамика гликлазида может изменяться у пациентов с печеночной или тяжелой почечной недостаточностью. Эпизоды гипогликемии, возникающие у таких пациентов, могут быть длительными и требуют определенных мер.
Информация для пациентов
Пациента и членов его семьи следует предупредить о риске возникновения гипогликемии, объяснить ее симптомы (см. раздел «Побочные реакции») и способы их устранения.
Пациенты должны понимать важность диеты, регулярных физических нагрузок и регулярного определения уровня глюкозы в крови.
Нарушение режима регуляции уровня глюкозы в крови
Ухудшение контроля гликемии у пациентов, получающих сахароснижающие препараты, может быть вызвано препаратами зверобоя (Hypericum perforatum ), инфекцией, лихорадкой, травмой или хирургическим вмешательством. В некоторых случаях может потребоваться назначение инсулина. Гипогликемическая эффективность любого перорального антидиабетического препарата, включая гликлазид, со временем снижается у многих пациентов: это может происходить вследствие прогрессирования тяжести диабета или снижения реакции на лечение. Это явление известно как вторичная недостаточность, отличающаяся от первичной, когда активное вещество оказывается неэффективным при лечении препаратом первого ряда. Требуется соответствующая корректировка дозы и соблюдение диеты, прежде чем отнести пациента в группу вторичного отказа.
Дисгликемия.
Сообщалось о нарушении уровня глюкозы крови, включая гипогликемию и гипергликемию у пациентов с диабетом, получавших одновременную терапию с фторхинолонами, в частности у пациентов пожилого возраста. Именно поэтому всем пациентам, одновременно получающим гликлазид и фторхинолоны, рекомендован тщательный мониторинг уровня глюкозы крови.
Лабораторные анализы
Рекомендуется определять уровень гликолизированного гемоглобина (или уровень сахара в венозной плазме крови натощак). Самостоятельный контроль уровня глюкозы в сыворотке крови может быть также целесообразным.
Лечение пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы препаратами сульфонилмочевины может привести к гемолитической анемии. Поскольку гликлазид относится к химическому классу препаратов сульфонилмочевины, то пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы следует соблюдать осторожность, также следует рассмотреть вопрос альтернативного лечения препаратами, не содержащими сульфонилмочевины.
Особые оговорки относительно некоторых компонентов
Гликлад содержит лактозу. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью лактозы, галактоземией или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны принимать этот препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность. Пероральные сахароснижающие препараты (включая гликлазид) не следует применять во время беременности. Опыт применения гликлазида во время беременности ограничен (менее 300 случаев применения беременными), также ограничены данные по применению других препаратов сульфонилмочевины. Исследования на животных показали, что гликлазид не оказывает тератогенного действия.
Желательно избегать приема гликлазида во время беременности.
Контроль уровня глюкозы должен быть достигнут еще до планирования беременности для уменьшения риска возникновения аномалий, связанных с неконтролируемым диабетом. При планировании или сразу после установления беременности необходимо перевести женщину из пероральных сахароснижающих препаратов на инсулин.
Период кормления грудью. Нет данных о проникновении гликлазида или его метаболитов в грудное молоко. Гликлазид противопоказан при кормлении грудью из-за возможности возникновения неонатальной гипогликемии. Нельзя исключить риск новорожденных и младенцев.
Фертильность. В доклинических исследованиях влияния на фертильность или репродуктивную способность самок и самцов крыс не было установлено.
Гликлад может иметь незначительное влияние на способность управлять автомобилем или работать со сложными механизмами. Однако пациентам следует быть внимательными к появлению симптомов гипогликемии и осторожности при управлении автомобилем или работе со сложными механизмами, особенно в начале лечения.
Пероральное применение назначается только взрослым.
Суточная дозировка может изменяться с 30 до 120 мг 1 раз в сутки во время завтрака. Рекомендуется принимать таблетку целиком, не разжевывая.
При приеме таблетки на следующий день не следует увеличивать дозу.
Как и при применении любых сахароснижающих средств, дозировка требует подбора в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение (уровень глюкозы в крови, гликолизированный гемоглобин HbAlc).
Начальная доза и подбор дозы.
Рекомендуемая начальная доза составляет 30 мг/сут. При эффективном контроле уровня глюкозы можно продолжать лечение этой дозой. В случае необходимости усиления контроля уровня глюкозы в крови суточную дозировку можно последовательно повышать до 60 мг, 90 мг или 120 мг. Повышение дозы рекомендуется проводить с интервалом в 1 месяц (это не касается пациентов, у которых снижение уровня глюкозы крови не наблюдалось в течение 2 нед лечения). В таком случае дозу можно увеличить в конце второй недели лечения.
Максимальная рекомендуемая суточная доза – 120 мг (2 таблетки).
1 таблетка с модифицированным высвобождением препарата Гликлада 60 мг эквивалентна 2 таблеткам гликлазида 30 мг с модифицированным высвобождением.
Перевод пациента с препаратов немедленного высвобождения, содержащих гликлазид в дозе 80 мг, на гликлад, таблетки с модифицированным высвобождением по 60 мг.
1 таблетка, содержащая гликлазид в дозе 80 мг, соответствует 1 таблетке с модифицированным высвобождением 30 мг. Необходимо тщательно контролировать показатели крови при переводе на гликлад, таблетки с модифицированным высвобождением по 60 мг.
Перевод пациента с других пероральных сахароснижающих препаратов на гликлад, таблетки с модифицированным высвобождением.
Гликлазид можно назначить вместо другого перорального сахароснижающего препарата. При этом следует принимать во внимание дозировку и период полувыведения последнего. Переходный период обычно не требуется. Начинать следует с дозы 30 мг с последующей коррекцией дозы, как описано выше (начальная доза и подбор дозы).
При переводе с гипогликемических препаратов сульфанилмочевины, имеющих более длительный период полувыведения, чем гликлазид , перерыв в лечении на несколько дней может быть необходим во избежание суммарного эффекта двух препаратов и развития гипогликемии. При переводе пациента из других пероральных сахароснижающих препаратов на гликлазид, таблетки с модифицированным высвобождением, лечение начинают, как описано выше (начальная доза и подбор дозы).
Одновременное применение с другими противодиабетическими препаратами.
Гликлазид можно применять в сочетании с бигуанидами, ингибиторами -глюкозидазы и инсулином. При недостижении адекватного контроля глюкозы крови у пациентов, принимающих гликлазид, можно начать одновременное лечение инсулином под тщательным контролем.
Пациенты пожилого возраста .
Для пациентов в возрасте от 65 лет коррекция дозы не требуется.
Пациенты с нарушением и функции почек .
Для пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени коррекция дозы не требуется. Пациент должен находиться под тщательным контролем.
Пациенты группы риска возникновения гипогликемии:
– пациенты, страдающие от недоедания или неполноценного питания;
– пациенты с тяжелыми заболеваниями эндокринной системы или ее нарушением (гипопитуитаризм, гипотиреоз, адренокортикотрофическая недостаточность);
– пациенты после отмены длительной и/или высокодозированной кортикостероидной терапии;
– пациенты с тяжелыми сосудистыми заболеваниями (тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелая каротидная недостаточность, диффузная болезнь сосудов).
Рекомендуется использовать минимальную начальную суточную дозу 30 мг.
Пациенты с тяжелыми заболеваниями сосудов (ишемическая болезнь сердца, тяжелая патология каротидных сосудов, диффузные заболевания сосудов).
Рекомендуется минимальная начальная доза 30 мг/сут.
Для предупреждения осложнений сахарного диабета ІІ типа.
Необходимо соблюдать стратегию интенсивного контроля гликемии (уровень HbAlc ≤6,5%). Стратегия интенсивного контроля гликемии подразумевает постепенное повышение дозы от 60 до 120 мг/сут. Повышение дозы следует проводить под контролем уровня HbAlc со строгим соблюдением рекомендаций по диете и физическим упражнениям, предотвращая риск развития гипогликемии. Также возможно добавление других сахароснижающих препаратов, таких как метформин, акарбоза, тиазолидиндионы или инсулин.
Дети.
Не рекомендуется назначать препарат Гликлада детям из-за отсутствия данных по применению препарата этой категории пациентов.
Передозировка производными сульфонилмочевины может привести к развитию гипогликемии.
Симптомы умеренной гипогликемии (без потери сознания или признаков неврологических расстройств) следует устранить путем приема углеводов, коррекции дозы и/или изменения диеты. Необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентом до нормализации состояния больного.
В случае развития тяжелой гипогликемии с запятой, судорогами или другими неврологическими расстройствами больного следует немедленно госпитализировать и провести мероприятия неотложной медицинской помощи.
При диагностировании или подозрении на развитие гипогликемической комы пациенту необходимо быстро внутривенно ввести 50 мл концентрированного раствора глюкозы (20-30%). Далее следует ввести путем длительной инфузии менее концентрированный раствор глюкозы (10%) при скорости, поддерживающей уровень глюкозы в крови более 1 г/л. Врач должен обеспечить тщательное наблюдение за больным и в зависимости от состояния пациента принять решение о необходимости дальнейшего наблюдения за ним.
Вследствие сильного связывания гликлазида с белками плазмы крови диализ не эффективен для таких пациентов.
На основе опыта применения гликлазида и производных сульфонилмочевины сообщали о нижеперечисленных побочных эффектах.
Гипогликемия
Нерегулярное питание, особенно пропуск приемов пищи во время терапии препаратами сульфонилмочевины, в том числе препаратом Гликлада, может привести к развитию гипогликемии. Вероятные симптомы гипогликемии: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, усталость, нарушение сна, ощущение тревоги, раздражительность, снижение концентрации и внимания, замедление реакций, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парез чувствительности, головокружение, чувство бессилия, потеря самоконтроля, бред, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость, потеря сознания и даже развитие комы с летальным исходом.
Кроме того, могут наблюдаться проявления расстройства адренергической системы: повышенная потливость, липкость кожи, чувство тревоги, тахикардия, артериальная гипертензия, пальпитация, боль за грудиной, аритмия.
Обычно симптомы исчезают после приема углеводов (сахара). Однако искусственные подсластители эффекта не дают. Опыт применения других препаратов сульфонилмочевины демонстрирует, что гипогликемия может возникать повторно, даже если эффективные меры были приняты сразу.
Если эпизоды гипогликемии носят тяжелый и длительный характер, даже состояние пациента временно контролируется благодаря приему сахара, необходима немедленная госпитализация.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: абдоминальная боль, тошнота, рвота, диспепсия, диарея и запор. Эти симптомы можно устранить или свести к минимуму, если принимать гликлазид во время завтрака.
Ниже отмечены нежелательные эффекты, которые встречаются реже.
Со стороны кожи и подкожной ткани: сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, эритема, макулопапулезная сыпь, буллезные реакции (например, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), очень редко – медикаментозные сыпь. ).
Со стороны кровеносной и лимфатической систем: изменения гематологических показателей, включая анемию, лейкопению, тромбоцитопению, гранулоцитопению. Эти явления являются редкими и обычно проходят после прекращения применения препарата.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: увеличение уровня ферментов печени (АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы), гепатит (отдельные случаи). При возникновении холестатической желтухи применение препарата следует прекратить.
Указанные нежелательные эффекты обычно исчезают после отмены препарата.
Со стороны органов зрения: временное нарушение зрения. Из-за изменения уровня глюкозы в крови возникают временные нарушения зрения, особенно в начале лечения.
Эффекты, присущие препаратам сульфонилмочевины:
Как и с другими препаратами сульфонилмочевины, наблюдались случаи эритроцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, панцитопении, аллергического васкулита, гипонатриемии, повышения уровня ферментов печени и даже нарушения функции печени (например, с холестазом и желтухой). в отдельных случаях приводят к угрожающей жизни печеночной недостаточности.
Клинические исследования.
В ходе исследования ADVANCE проводился мониторинг серьезных побочных реакций. В группе пациентов с сахарным диабетом II типа, которые лечились по стратегии интенсивного контроля гликемии, не было обнаружено не описанных ранее нежелательных реакций. Несколько пациентов перенесли тяжелую гипогликемию. Большинство эпизодов гипогликемии наблюдалось у пациентов с сопутствующей инсулинотерапией.
Отчет о подозреваемых побочных реакциях.
Отчет о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить непрерывное наблюдение соотношения между пользой и рисками, связанными с применением лекарственного средства. Специалисты в области здравоохранения должны подавать информацию о любых подозреваемых побочных реакциях с помощью национальной системы отчетности.
Блистеры из фольги ламинированной ОПА/Ал/ПВХ и фольги алюминиевой
3 года.
Блистеры из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой
2 года.
Блистеры из фольги ламинированной ОПА/Ал/ПВХ и фольги алюминиевой
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги.
Хранить в недоступном для детей месте .
Блистеры из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой
Хранить при температуре не выше 30 С в оригинальной упаковке для защиты от воздействия влаги.
Хранить в недоступном для детей месте .
По 15 таблеток в блистере, по 2, 4 или 6 блистеров в картонной коробке.
По рецепту.
КРКА, д. д., Новое место, Словения/KRKA, dd, Ново mesto, Словения.
Адрес
Облако цеста 6, 8501 Новое место, Словения/Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Словения.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
Рейтинг популярности основан на фактическом количестве заказов клиентами сайта за последние 30 дней. Чем больше заказов, тем выше рейтинг.
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}
