АСИБРОКС

Состав

Действующее вещество: ацетилцистеин;

1 ампула (3 мл) содержит ацетилцистеин 300 мг;

Другие составляющие: динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций и ингаляций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор светло-розового цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Муколитическое средство. Код АТХ R05С В01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество лекарственного средства ацетилцистеин разжижает мокроту. Наличие в структуре ацетилцистеина сульфгидрильных групп способствует разрыву дисульфидных связей кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости слизи. Сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.

Ацетилцистеин оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием нуклеофильной тиоловой SH-группы, легко отдающей водород, нейтрализуя окислительные радикалы.

Защитный механизм ацетилцистеина основан на способности его реактивных сульфгидрильных групп связывать свободные радикалы.

Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется в L-цистеин, из которого синтезируется внутриклеточный глютатион.

Глютатион – высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант, цитопротектор, захватывающий эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предотвращает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глютатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, способствуя таким образом детоксикации вредных веществ.

Фармакокинетика

При внутривенном введении 600 мг ацетилцистеина максимальная концентрация в плазме крови составляет 300 ммоль/л, период полувыведения из плазмы крови – 2 часа. Общий клиренс – 0,21 л/ч/кг, а объем распределения при плато – 0,34 л/кг. Ацетилцистеин проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете. Ацетилцистеин и его метаболиты выводятся в основном почками.

Показания

Острые и хронические заболевания органов дыхания, сопровождающиеся повышенным образованием мокроты.

Противопоказания

· повышенная чувствительность к действующему веществу и/или к вспомогательным веществам лекарственного средства;

· язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

· кровохарканье, легочное кровотечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Исследования взаимодействия ацетилцистеина с другими лекарственными средствами проводились только у взрослых.

Нитроглицерин.

При одновременном применении с нитроглицерином возможно развитие выраженной артериальной гипотензии и расширение височной артерии. В случае необходимости одновременного применения этих лекарственных средств пациент должен находиться под наблюдением врача по поводу развития гипотензии, которая может быть тяжелой. Пациента следует предупредить о возможности возникновения головных болей.

Противокашлевые средства.

При одновременном применении с противокашлевыми средствами возможно усиление застоя бронхиального секрета в результате угнетения кашлевого рефлекса. Ацетилцистеин не следует применять одновременно с противокашлевыми средствами.

Бронходилататоры, вазоконстрикторы.

Ацетилцистеин можно использовать одновременно с обычными бронходилататорами и вазоконстрикторами.

Антибиотики.

Имеющаяся информация о взаимодействии антибиотиков с ацетилцистеином получена в исследованиях in vitro и свидетельствует о снижении активности антибиотиков после смешивания с ацетилцистеином. Поэтому не рекомендуется смешивать антибиотики с раствором ацетилцистеина.

Воздействие на лабораторные показатели.

Применение ацетилцистеина может изменять результаты количественного определения салицилатов колориметрическим методом и определение кетонов в моче.

Особенности применения

Применение ацетилцистеина, особенно в форме аэрозоля, в основном в начале лечения, может разбавить секрет бронхиальных желез и увеличить его объем. Если пациент не может эффективно откашливать мокроту, следует выполнить постуральный дренаж или бронхоаспирацию во избежание застоя мокроты.

Внутривенное применение.

Внутривенное введение лекарственного средства нужно проводить под строгим наблюдением врача. Побочные реакции при введении ацетилцистеина могут возникать чаще, в случае слишком быстрого введения или при применении в больших дозах. При применении лекарственного средства рекомендуется строго следовать указаниям, приведенным в разделе «Способ применения и дозы».

Применение у пациентов с бронхиальной астмой.

Есть доказательства того, что у пациентов с атопией и астмой в анамнезе может быть повышен риск развития анафилактоидной реакции. Во время применения лекарственного средства пациентам, больным бронхиальной астмой, следует находиться под контролем врача. При развитии бронхоспазма необходимо немедленно прекратить применение лекарственного средства и начать соответствующее лечение.

Применение пациентам с пептической язвой в анамнезе.

Лекарственное средство следует с особой осторожностью применять пациентам с пептической язвой в анамнезе, особенно при сопутствующем приеме других лекарственных средств, раздражающих слизистую желудка.

Применение пациентам с непереносимостью гистамина.

Лекарственное средство следует с осторожностью применять пациентам с непереносимостью гистамина и избегать длительного лечения, учитывая возможное влияние ацетилцистеина на метаболизм гистамина и возникновение симптомов непереносимости (например, головная боль, ринит, зуд).

Применение детей.

Те же предупреждения и меры предосторожности, указанные для взрослых, касаются детей и подростков.

Риск анафилактоидных реакций.

При применении ацетилцистеина возможно развитие анафилактоидных реакций/реакций гиперчувствительности. В этот период следует внимательно наблюдать состояние пациента относительно появления признаков развития анафилактоидной реакции.

Серный запах, появляющийся при вскрытии ампулы лекарственного средства, является характерным запахом действующего вещества ацетилцистеина и никак не влияет на возможность его применения.

Раствор ацетилцистеина в открытых ампулах при его перемещении в аэрозольное оборудование в редких случаях может приобретать легкий фиолетовый цвет, что не влияет на его эффективность и переносимость.

Лекарственное средство содержит 42,2 мг натрия/ампулу, поэтому его следует с осторожностью применять пациентам, находящимся на натрий-контролируемой диете.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность.

Имеются ограниченные клинические данные о применении ацетилцистеина беременным.

Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие на репродуктивную функцию.

Перед применением лекарственного средства во время беременности следует сопоставить потенциальные риски для плода с предполагаемой пользой матери.

Период кормления грудью.

Информация о выделении препарата и его метаболитов с грудным молоком отсутствует.

Нельзя исключить риск для новорожденного. Необходимо принять решение о прерывании грудного вскармливания или о прерывании/прекращении применения лекарственного средства, учитывая пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Фертильность.

Нет данных о влиянии ацетилцистеина на фертильность человека. Исследования на животных не указывают на вредное влияние на фертильность человека при применении в рекомендуемых дозах.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Нет данных, подтверждающих влияние ацетилцистеина на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Местное применение.

Ингаляционный ввод.

Лекарственное средство следует применять: взрослым – в дозе 300 мг (1 ампула) 1–2 раза в сутки по назначению врача в течение 5–10 дней, детям в возрасте от 6 лет – до 300 мг (1 ампула) 1–2 раза в сутки назначением врача в течение 5–10 дней.

Эндобронхиальное введение.

Лекарственное средство следует применять: взрослым и детям в возрасте от 6 лет – в дозе до 300 мг (1 ампула) 1–2 раза в сутки.

Системное применение .

Внутримышечное введение.

Лекарственное средство следует вводить глубоко внутримышечно взрослым в дозе 300 мг (1 ампула) 1–2 раза в сутки.

Внутривенное введение.

Лекарственное средство медленно вводить капельно в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы взрослым в дозе 300 мг (1 ампула) 1–2 раза в сутки.

Дети.

Местно лекарственное средство применять детям от 6 лет.

Для внутримышечного и внутривенного введения лекарственное средство не применять детям.

Передозировка

Внутривенное введение . _ _

Симптомы.

Симптомы передозировки схожи с симптомами побочных реакций, имеющих большую степень тяжести.

Лечение.

Лечение требует немедленного прекращения введения лекарственного средства и проведения симптоматической терапии и реанимационных мероприятий. Специфический антидот отсутствует. Эффективно проведение диализа.

Местное применение.

Симптомы.

Случаи передозировки не зарегистрированы. Высокие дозы ацетилцистеина могут инициировать выделение большого количества бронхолегочного секрета, что приводит к обструкции дыхательных путей.

Лечение.

Проведение бронхоаспирации.

Побочные реакции

В процессе послерегистрационного применения отмечались нижеперечисленные побочные реакции; частота их возникновения неизвестна (невозможно оценить из имеющихся данных):

Ингаляционный ввод.

Со стороны иммунной системы:

Реакции повышенной чувствительности

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Бронхоспазм, ринорея, бронхиальная обструкция.

Со стороны пищеварительного тракта:

Стоматит, рвота, тошнота.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

Крапивница, сыпь, зуд.

Парентеральное введение.

Со стороны иммунной системы:

Реакции повышенной чувствительности, включая анафилактический шок, анафилактические реакции, анафилактоидные реакции.

Со стороны сердца:

Тахикардия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Бронхоспазм, диспное.

Со стороны пищеварительного тракта:

Тошнота, рвота, боль в животе, диарея, диспепсия, изжога.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

Ангионевротический отек, крапивница, покраснение, сыпь, зуд, экзантема.

Со стороны организма в целом и нарушения в месте введения:

Отек лица, головная боль, звон в ушах, геморрагия, гипертермия.

Со стороны лабораторных и инструментальных данных:

Снижение АД, анемия, удлинение протромбинового времени.

В очень редких случаях при применении ацетилцистеина наблюдались серьезные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев имелись подозрения, что вышеуказанные кожно-слизистые синдромы могут быть вызваны одновременным применением как минимум еще одного лекарственного средства. При возникновении кожно-слизистых изменений необходимо получить консультацию врача, а также немедленно прекратить прием ацетилцистеина.

Снижение агрегации тромбоцитов при применении ацетилцистеина было подтверждено некоторыми исследованиями. Клиническая важность этих результатов до сих пор не определена.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением пользы/риска при применении лекарственного средства. Работники системы здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке и недоступном для детей месте.

Упаковка

По 3 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячеистой упаковке; по 1 или 2 контурные ячеистая упаковка в картонной коробке.

Несовместимость

Раствор ацетилцистеина не должен контактировать с резиновыми и металлическими поверхностями.

Рекомендуется использовать стеклянное или пластмассовое оборудование для проведения ингаляций, после использования следует промыть водой.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Мефар Илочь Сан. А. Ш./

Mefar Ilac San. AS

Адрес

Рамозаноглу Мах. Энсар Джадд. № 20, 34906 Курткой – Пендик/Стамбул, Турция/

Ramazanoglu Mah. Ensar Cad. No: 20, 34906 Курткой – Пендик/Иstanbul, Турция.

Заявитель

ООО «УОРЛД МЕДИЦИН», Украина/

WORLD MEDICINE, LLC, Украина.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины